Большинство процессов в нашем организме зависит от простагландинов, которые продуцируются практически всеми тканями. Нередко их причисляют к гормонам, однако, они таковыми не являются. Они действуют преимущественно в месте синтеза, после чего подвергаются разрушению. Гормоны же оказывают свое влияние на расстоянии и выделяются только железами внутренней секреции, а не большей частью тканей.

Синтез простагландинов

Давайте рассмотрим процесс образования этого вещества в организме. Простагландин - это вещество, образующееся в процессе метаболизма арахидоновой кислоты, они относятся к эйкозаноидам. Жирные кислоты входят в состав фосфолипидов, которые имеются во всех тканях. Под действием фосфолипазы A2 происходит распад арахидоновой кислоты, после чего она встает на циклооксигеназный или липооксигеназный пути метаболизма. Простагландины являются продуктом первого.

Какова роль в организме?

Эйкозаноиды выполняют множество функций. Простагландин - это вещество, которое принимает активное участие в большинстве процессов, происходящих в нашем организме. Например, простагландин E обладает депрессорным действием, то есть способствует снижению артериального давления, влияя на тонус сосудов. Кроме того, простагландины (препараты и природные) активируют сократительную функцию миометрия, за счет чего их применяют для стимуляции родовой деятельности. Эти вещества способствуют повышению синтеза слизи, которая вырабатывается желудка. Слизь выполняет защитную функцию, препятствуя действию агрессивных факторов на слизистую оболочку. Помимо этого, благодаря этим веществам подавляется образование пепсина и соляной кислоты, что эффективно используется в терапии заболеваний желудка, связанных с повышенной секрецией этих веществ. Также они влияют на крови, подавляя агрегацию тромбоцитов. Простагландин E влияет на гладкомышечные клетки трахеи и бронхов, он способствует их расслаблению, а, следовательно, расширению дыхательных путей. Немаловажна роль простагландинов в воспалении и болевом синдроме. Эти вещества не только непосредственно влияют на нервные окончания и волокна, но и участвуют в появлении других признаков воспаления. Изменение тонуса сосудов под действием простагландинов ведет к гиперемии, а увеличение проницаемости их стенки - причина формирования отеков. Простагландины, помимо всего, влияют на вызывая тошноту и рвоту. С таким побочным явлением часто сталкиваются пациенты. Простагландины - препараты (названия ниже) применяются только по строгим показаниям.

Взаимодействие простагландинов и противовоспалительных препаратов

Простагландин - это непосредственный участник воспалительного процесса. Действие основано на уменьшении их синтеза (блокируется фермент циклооксигеназа). Длительный прием НПВП ведет к недостатку простагландинов, в результате чего нарушается барьерная функция желудка - уменьшение секреции слизи. Это является основным побочным эффектом этих лекарственных препаратов.

Простагландины - препараты: названия

Такие лекарственные средства применяются преимущественно при заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки эрозивно-язвенной природы. Кроме того, их назначают для стимуляции сокращения миометрия и улучшения реологии крови.

"Мизопростол"

Простагландины (препараты) широко распространены в терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки за счет своей антисекреторной активности. Это действие связано с воздействием на простагландиновые рецепторы, которые расположены на желудка. Таким образом, "Мизопростол" выполняет функции природного простагландина. Стимуляция слизеобразования способствует защите слизистой оболочки и препятствует возникновению новых язвенных поражений. Все это также создает благоприятные условия для заживления язв и эрозий.

"Алпростадил"

Лекарство является препаратом простагландина E. Обычно его назначают в тех случаях, когда требуется повышение сокращения миометрия - стимуляция родовой деятельности. Также препарат применяют для улучшения кровообращения - торможения агрегации тромбоцитов и расширение сосудов (при атеросклерозе). Выпускается в ампулах для внутривенного введения.

Противопоказания

Оба препарата не назначают, если имеется гиперчувствительность к простагландинам, а также к аналогам этих веществ. Среди противопоказаний - возраст до 18, беременность и период грудного вскармливания. Также с осторожностью их принимают при почечной и печеночной недостаточности, патологиях эндокринной системы, энтероколитах, анемии.

Самостоятельный прием препаратов простагландинов без консультации специалиста не допускается. Только врач может подобрать правильную дозировку и откорректировать план лечения, учитывая индивидуальные особенности пациента. В зависимости от места покупки будет меняться цена. Простагландин выпускается в разных формах и под разными торговыми марками, это тоже влияет на стоимость.

Побочные эффекты

Чаще всего при приеме препаратов возникают нарушения со стороны пищеварительной системы - тошнота, рвота, диарея и диспептические расстройства. Если имеется аллергия, отмечаются зуд, сыпь, гиперемия и отечность, также возможны анафилактические реакции. Прием препаратов может сопровождаться нарушением менструального цикла, дисменореей. Сокращение миометрия нередко характеризуется болями внизу живота. Среди других побочных эффектов - головокружение, головная боль, колебания массы тела.

Степень риска развития побочных действий индивидуальна для каждого больного. При наблюдении таких явлений следует обратиться к лечащему врачу и сменить план терапии.

Простагландин - это вещество, необходимое в терапии язвенной болезни и других патологий. Обычно их комбинируют с другими препаратами для достижения необходимого эффекта. Выбор лекарства и его дозировка зависят от клинического случая и индивидуальных особенностей пациента.

Оглавление темы "Родовой акт. Причины наступления родов. Регуляция сократительной деятельности матки.":
1. Родовой акт. Причины наступления родов. Регуляция сократительной деятельности матки. Иннервация матки. Адреналовая иннервация.
2. Ацетилхолин и норадреналин при физиологически протекающих родах. Утеротропины. Утеротонины. Рецепторы матки. Адренорецепторы. Холинорецепторы.
3. Эстрогенные гормоны, прогестерон и их действие на матку при родах.
4. Кортикостероиды (глюкокортикоиды), серотонин и их действие на матку при родах.
5. Миометрий матки при родах. Начало родов. Причины начала родов. Момент наступления родов.
6. Причины преждевременных родов. Начало преждевременных родов. Момент наступления преждевременных родов.
7. Кортикотропный гормон (кортикотропин), оксид азота (NO), окситоцин и их действие на матку при родах. Синтез окситоцина. Концентрация, действие и эффекты окситоцина.
8. Простагландины (ПГ) и их действие на матку при родах. Простациклин. Простагландин F2. Простагландин E. Синтез простагландинов.
9. Роль плода в вызывании родов. Щелевые контакты.
10. Физиология сокращения матки. Молекулярная регуляция гладкомышечного сокращения.

Простагландины (ПГ) и их действие на матку при родах. Простациклин. Простагландин F2. Простагландин E. Синтез простагландинов.

Простагландины (ПГ ) представляют собой ненасыщенные жирные кислоты с 20 углеродными атомами, окружающими скелет молекулы простаноевой кислоты. Различают четыре серии натуральных простагландинов: Е, F, А и В. Особый интерес в репродуктивной физиологии представляют соединения серии Е и F.

Синтез простагландинов F2 и Е2 из ненасыщенных жирных кислот был осуществлен S. Bergstrom ct al. (1964) и DA Van Dorpet al. (1964), после чего эти вещества начали использоваться в клинике. Позже S. Bergstrom et al. были удостоены Нобелевской премии за синтез простагландинов и фундаментальные исследования в этой области.

В настоящее время доказана роль ПГ в наступлении родов. Установлено следующее : 1) уровень ПГ в амниотической жидкости, в материнской крови, моче и тканях матки в родах возрастает; 2) простагландины ПГF2а и ПГЕ2 , введенные в любые сроки беременности, приводят к сокращению миомет-рия и вызывают аборт или роды; 3) простагланднны эффективны для вызывания родов при введении их per os , в амниотическую жидкость, внутривенно, экстраовулярно; 4) введение ингибиторов синтеза ПГ ведет к пролонгированию беременности и удлинению родового процесса; 5) введение ингибиторов синтеза ПГ эффективно при лечении преждевременных родов; 6) простагландины могут использоваться как утеротропины.

Источником образования простагландинов является арахидоновая кислота. Знание механизма синтеза простагландинов в тканях является источником для понимания процесса родов. Биосинтез простагландинов осуществляется в различных тканях: простациклин ПЦ2 синтезируется в миометрии, Е2 - в амнионе и хорионе, ПГF2a - в децидуальной ткани.

Нет четких доказательств увеличения скорости образования ПГ во внутриматочных тканях до начала родов. Тогда как в родах имеется резкое возрастание концентрации ПГ Е2 и ПГ F2 амниотической жидкости. Возрастает также концентрация метаболитов ПГ F2, а именно 13-14 дсгидро-15 кето-ПГ F2 амниотической жидкости, крови и моче. С другой стороны нет четкого доказательства возрастания уровня ПГЕ2 (или метаболитов) в материнской крови (Mitchell M. D., 1988).

ПГ F2 может продуцироваться в децидуальной оболочке и в миометрии, по не в плодных оболочках, однако возрастание концентрации ПГ F2 и его метаболитов во время родов отмечено в амниотической жидкости, крови матери и моче.

Важно подчеркнуть, что амниотическая жидкость способствует сохранению простагландинов . Так, период полураспада ПГ F2 и Е2 в крови составляет 6- 8 мин, тогда как в амниотической жидкости он колеблется от 4 до 6 часов. Существует гипотеза, что децидуальная активность синхронна с началом родов. Во время родов в амниотической жидкости аккумулируются биологически активные вещества, а именно, арахидоновая кислота, простагландины , цитокины.

Концентрация арахидоновой кислоты в амниотической жидкости в родах возрастает в 5-10 раз.

Действие простагландинов осуществляется через фосфолипазу А2 или аденилатциклазпую систему, увеличивается количество рецепторов к ПГ Е2 и ПГ F2, а также возрастают концентрации гликозаминглнканов. Установлено, что ПГ Е2 в 10 раз активнее, чем ПГ F2a, что обусловлено количеством рецепторов,

В возникновении родовой деятельности простагландины Е и F играют важную роль. Механизм действия их на сократительную деятельность матки изучен недостаточно. Полагают, что механизм стимулирующего действия на матку реализуется деполяризацией клеточных мембран и освобождением ионов кальция (Са2+), что ведет к активации киназой легкой цепи миозина, фосфорилироваиию миозина и взаимодействию фосфорилированного миозина и актина (Carsten M.E., Miller J.D., 1983), а возможно, их прямым стимулирующим влиянием на гипофиз, в результате усиливается синтез окситоцина (Gillespie Л., 1973). Установлено, что при сочетанном применении ПГЕ2 или ПГ F2 с окситоцином эффективность действия смеси выше, чем одного простагландина .

Установлено, что манипуляции с плодными оболочками при влагалищном исследовании (отслаивание, введение баллона), амниотомия, манипуляции с шейкой матки способствуют выработке ПГ F2 и его метаболитов (Mitchell M.D., 197G; Mortimer G. et al., 1985; Mc Colgin S.W. et al., 1993)

Синтез простагландинов увеличивается и при прижатии плодных оболочек головкой плода. Их концентрация в передних водах выше, чем в задних.

В настоящее время с целью прерывания беременности в поздние сроки широко используются простагландины . В акушерско-гинекологической практике применяются простагландины Е2 и F2a .

С целью прерывания беременности простагландины вводятся разными путями (внутривенно, внутримышечно, экстра- и интраамнионально). Однако при внутривенном введении они быстро метаболизируются, что требует для стимуляции сокращений матки назначения высоких доз и увеличивает риск развития побочных эффектов (рвоты, диареи). Внутримышечное их введение не всегда эффективно.

Простагландины являются гормонами местного действия , вызывающими максимальный эффект в месте их продукции. Поэтому перспективными явились экстра-, интраамниональный, интравагинальный и эндоцервикальный пути их введения при индукции аборта позднего срока с целью непосредственного влияния на орган-мишень - матку. Простагландины непосредственно всасываются в кровеносную систему при экстраамниальном и диффундируют через оболочки с последующим всасыванием в кровь при интраамниальном пути введения. Вагинальное и интрацервикальное введение стимулирует пусковой механизм родовой деятельности. Сначала наступает локальное сокращение миометрия, последнее ведет к распространению препарата на большую площадь матки и вызывает генерализованное сокращение матки - схватку.

Применение простагландинов противопоказано при повышенной чувствительности к ним, тиреотоксикозе, язвенном колите, тяжелой патологии печени и почек. Для простагландина F2a существуют и дополнительные противопоказания: бронхиальная астма, глаукома, эпилепсия. Простагландин Е2 является препаратом выбора при гипертензии, гестозах, используется при бронхиальной астме, глаукоме, эпилепсии.

С целью размягчения и подготовки шейки матки при ее незрелости до начала индукции сократительной деятельности наиболее показано интрацервикальное введение простагландина Е2 (препидил-гель, содержащий 0,5 мг динопростона в 3 г стерильного геля). Однако его введение противопоказано при излитии околоплодных вод, кровянистых выделениях из половых путей во время беременности, инфекции нижних половых путей.

Введение простагландинов может сопровождаться побочными реакциями в виде расстройств желудочно-кишечного тракта, гипертермии, аллергических реакций, флебитов.

Метод сочетанного интрацервикального введения препидил-геля с последующим назначением внутривенно утеротонических средств . При «незрелой» шейке матки препидил-гель вводится интрацервикально с помощью шприца. Введение препидил-геля считается эффективным, если через 6-12 ч цервикальный канал пропускает 1 поперечный палец (при отсутствии эффекта через 12-24 ч введение геля может быть повторено).

В дальнейшем при отсутствии спонтанной сократительной деятельности матки через 6-12 ч с момента введения препидил-геля назначается внутривенная инфузия окситоцина - 5 ЕД на 500 мл физиологического раствора, простина Е2 - 0,75 мг либо простагландина F2a (энзапрост) - 5 мг на 500 мл физиологического раствора со скоростью введения 10-40 капель в минуту в течение 3 ч. Возможно внутривенное введение простагландина F2a в сочетании с окситоцином в половинных дозировках.

Интраамниальный путь - наиболее распространенный путь введения простагландинов с целью прерывания беременности поздних сроков. При этом амниоцентез производится трансабдоминально под местным обезболиванием после точного установления локализации плаценты с помощью эхоскопии. В случае локализации плаценты на передней стенке матки используется амниоцентез через передний свод влагалища. Эвакуируется 1 мл околоплодных вод.

Необходимое условие продолжения манипуляции - отсутствие окрашивания кровью околоплодных вод. В противном случае быстрое попадание простагландинов в кровь может вызвать побочные реакции и сильные сокращения миометрия, сопровождающиеся выраженными болевыми ощущениями, снять которые можно назначением токолитиков либо ингибиторов простагландинов (индометацин, ацетилсалициловая кислота). Далее очень медленно в течение 5-10 мин вводится 40 мг (8 мл) простагландина F2a либо 5-6 мг простагландина Е2.

Метод эффективен у 90-97% женщин, продолжительность аборта равняется 19-24 ч. При отсутствии эффекта в течение суток рекомендуется повторное интраамниональное введение половинной дозы препаратов.

Прерывание беременности поздних сроков сочетанным применением простагландинов и гипертонического раствора хлорида натрия . С целью удешевления методик прерывания беременности с использованием простагландинов изыскивалась возможность снижения дозы вводимого вещества при сохранении прежнего эффекта. Для этого был предложен ряд комбинированных методов: интраамниональное введение простагландинов в сочетании с гипертоническим раствором хлорида натрия, мочевины, а также внутривенным вливанием окситоцина, предварительное введение в цервикальный канал палочек ламинарий.

В настоящее время широко используется сочетанное интраамниональное вливание простагландина F2a и гипертонического раствора хлористого натрия . При этом производится эвакуация околоплодных вод путем амниоцентеза через передний свод влагалища либо трансабдоминально в расчете 10 мл на 1 неделю беременности. После этого вводится 180-200 мл 10%-ного раствора хлорида натрия, а затем 5-10 мг простагландина F2a (энзапрост, простин F2a), предварительно растворенного в 10 мл физиологического раствора. Вливание препарата допустимо лишь в случае отсутствия окрашивания кровью околоплодных вод.

Данная последовательность введения препаратов исключает осложнения, связанные с возможностью попадания солевого раствора в ткани с последующим развитием некроза. Самопроизвольные сокращения матки развиваются в первые 4-7 часов после вливания, далее сократительная деятельность матки усиливается, что требует с целью обезболивания одно-двухкратного применения спазмолитиков, других средств обезболивания. Это зависит от индивидуальной чувствительности пациентки.

Средняя продолжительность аборта составляет 11-15 ч. Снижение дозы вводимых препаратов и укорочение времени выкидыша способствует отсутствию кровотечений в послеабортном периоде, побочных реакций, послеабортных септических осложнений.

Указанная методика широко применяется нами в течение последних лет в условиях гинекологического отделения 6-й клинической больницы г. Минска . За это время произведено 88 случаев прерывания беременности в сроки от 18 до 22 недель по медицинским, социальным и медико-генетическим показаниям у 47 нерожавших и 39 рожавших женщин в возрасте от 14 до 49 лет. В разное время применялись препараты простагландинов, производимые компанией «Фармация» (простины F2a, E2, препидил-гель) и фирмой «Хиноин», Будапешт (энзапрост Ф). После изгнания плода и последа из полости матки во всех случаях произведен кюретаж слизистой полости матки.

С целью подготовки шейки матки у беременных с абсолютной ее «незрелостью» использовался препидил-гель, который вводился 26 пациенткам в цервикальный канал за 12-18 часов до производства интраамнионального вливания. Во всех случаях отмечались укорочение шейки матки и проходимость цервикального канала кончиком либо фалангой пальца. Дальнейшее интраамниональное введение 10% раствора хлорида натрия в сочетании с 5 либо 10 мг простагландина F2a привело у них к развитию родовой деятельности в течение последующих 5-11 ч и изгнанию плода в среднем через 15,8 ± 0,3 ч. Дополнительное внутривенное введение окситоцина потребовалось у 5 нерожавших женщин. Общая кровопотеря составила в среднем 125,5 мл.

Применение натуральных ламинарий имело место у 8 пациенток. Последние вводились в цервикальный канал за 6-12 ч до производства амниоцентеза. При этом двоим рожавшим пациенткам дальнейшего интраамнионального введения не потребовалось, ибо у них имело место укорочение и раскрытие шейки матки до двух поперечных пальцев. Была произведена амниотомия с последующим назначением внутривенно простина F2a (5 мг), что привело к изгнанию плода в течение 5-6 ч. У остальных 6 женщин произведенное интраамниональное вливание 10% раствора хлорида натрия и 5 мг простагландина F2a привело к изгнанию плода в среднем через 15,1 ± 0,2 ч с момента введения. Не требовалось назначения окситотических средств и применения дополнительных вмешательств. Средняя кровопотеря равнялась 132,6 мл.

Интраамниональное введение простагландина F2a в дозе 5 мг в сочетании с гипертоническим раствором поваренной соли использовалось у 54 женщин. Амниоцентез во всех случаях произведен через передний свод влагалища после предварительного определения расположения плаценты с помощью УЗИ. Развитие спонтанной сократительной деятельности матки отмечено у 41 (75,9%) беременных, дополнительное назначение окситоцина применено у 13 (24,1%) женщин. Наложение кожно-головных щипцов, низведение ножки плода потребовалось у 3 (5,6%) пациенток. Средняя продолжительность аборта равнялась 15,3 ± 0,1 ч. У 1 женщины ввиду отсутствия эффекта и развития эндометрита произведена экстирпация матки с плодом.

Эффективность метода составила 98,1%. Кровотечением осложнилось течение раннего послеабортного периода у 2 женщин, кровопотеря равнялась 300 мл. Средняя кровопотеря - 131,8 мл. Септические осложнения после прерывания беременности отсутствовали; все пациентки были выписаны из стационара на 3-5 сутки.

Таким образом, при необходимости прерывания беременности во 2-м триместре по медицинским, генетическим и социальным показаниям требуется дифференцированный подход к выбору того или иного способа индукции аборта . Среди консервативных методов может быть рекомендовано использование интраамнионального вливания гипертонического раствора хлорида натрия в сочетании с простагландином F2a. Эффективность методики повышается при предварительной подготовке шейки матки интрацервикальным введением простагландина Е2 либо ламинарий.

_______________________________
Вы читаете тему: Возможности искусственного прерывания беременности в поздние сроки (Гуляева Л. С., Лобачевская О. С. БГМУ. "Медицинская панорама" № 4, апрель 2006)

1. Использование простагландинов при прерывании беременности в поздние сроки.

По химической природе простагландины (ПГ) - циклические ненасыщенные оксикислоты, производные простановой кислоты. Исследовано более 20 природных видов, которые подразделяют на 4 группы: E, A, B, F. Наиболее активны представители групп E и F. В свою очередь все простагландины входят в группу эйкозаноидов. Предшественниками веществ являются ненасыщенные жирные кислоты: арахидоновая, линоленовая и др. Очень редко в организме возможен синтез ПГ из олигосахаридов. Простагландины являются гормоноподобными веществами. В отличие от истинных гормонов, они быстро разрушаются. Активней всего этот процесс происходит в легких, почках и печени. Искусственно синтезированные простагландины нашли широкое применение в гинекологии и офтальмологии. Их используют при стимуляции родовой деятельности и лечении глаукомы.

Показать всё

Простагландины в организме

Когда биологи впервые обнаружили простагландины в составе семенной жидкости, они решили, что эти вещества синтезируются в простате. В дальнейшем эта история послужила причиной современного названия.

Для этой группы физиологически активных липидов характерно наличие в молекуле 20 атомов углерода, включая углеродное кольцо. Простагландины обнаружены практически во всех тканях животных и человека. Главным отличием веществ от гормонов является то, что они синтезируется не в специфических органах, а по всему организму.

Особенности функционирования ПГ

Этот класс гормоноподобных соединений до сих пор привлекает внимание исследователей в области биохимии благодаря своим уникальным свойствам. Замечено, что одно и то же вещество из этой группы в разных органах может оказывать различное или даже противоположное действие.

Способность простагландина усиливать определенный тип биологической реакции в одной ткани и угнетать ее в другой обусловлена исключительно видом рецептора, с которым связывается молекула активного вещества. Известно 9 видов ПГ-рецепторов, расположенных во всем организме.



Простациклин

Этот простагландин активно синтезируется эндотелием - внутренней оболочкой кровеносных сосудов. Еще одно место выработки простациклина - легкие. Он известен как вазодилататор, поскольку оказывает сосудорасширяющее действие за счет влияния на специфические IP-рецепторы гладкомышечных клеток артерий.

Усиление продукции простациклина возникает при кислородном голодании, повреждении сосудов, из-за активности медиаторов воспаления и адреналина. Вещество обладает выраженным антиагрегантным действием, поскольку предотвращает образование тромба в сосуде.

При внутривенном введении простациклина снижается артериальное давление в большом и малом кругах кровообращения. Основное применение аналогов вещества - лечение легочной гипертензии. Препараты синтетического простациклина:



Простагландин Е2 (ПГЕ2)

Как и простациклин, ПГЕ2 оказывает сосудорасширяющее действие. Он играет важную роль в нормальной работе почек, поскольку уменьшает всасывание ионов натрия и хлора и снижает эффект гормона вазопрессина. Помимо этого, ПГЕ2 выполняет еще ряд функций:

• Бронхоконстрикция (нарушение бронхиальной проходимости).
• Бронходилатация (увеличение бронхов).
• Расслабление и сокращение гладкой мускулатуры ЖКТ.
• Снижение секреции соляной кислоты в желудке.
• Усиление производства желудочной слизи.
• Сокращение мышечного слоя матки.
• Торможение липолиза (процесса расщепления жиров на жирные кислоты).
• Выделение тепловой энергии (пирогенный эффект).
• Участие в образовании тромба.

Синтетический аналог простагландина Е2 (Динопростон) показан для стимуляции созревания шейки матки и индукции родов. Это обусловлено тем, что он оказывает действие на все органы, в которых есть гладкая мышечная мускулатура, в том числе на тонус и сократительную активность мышечного слоя матки. Помимо стимуляции мышечных клеток, Динопростон усиливает кровоснабжение шейки матки, тем самым ускоряет ее дозревание. Одно из показаний к применению препарата - медикаментозный аборт.

Динопростон существует в виде таблеток, инфузионного раствора, раствора для внутривенного и экстраамниотического введения и вагинального геля. Этот препарат используют исключительно под наблюдением врача. При несоблюдении дозировок возможны следующие побочные эффекты:

• Судорожные сокращения матки.
• Тошнота, рвота, головная боль.
• Покраснение кожи.
• Повышение температуры тела.
• Нарушение сердечного ритма плода.
• Асфиксия плода.

В условиях стационарного применения под контролем медиков ни один из указанных побочных эффектов наблюдаться не будет.

Существуют аналоги Динопростона под названиями Цервипрост, Энзапрост-Е, Медуллин, Препидил и другие.

Простагландин F2α

Еще один представитель группы простагландинов. Ключевые функции ПГF2α заключаются в бронхоконстрикции, сокращении матки и начале разрушения желтого тела в яичнике (лютеолиз). В результате лютеолиза прекращается синтез стероида прогестерона. Выделение простагландина F2а регулируется уровнем окситоцина (нейрогормон, синтезируемый гипофизом).

Аналоги ПГF2а нашли широкое применение в медицине. Препараты на основе вещества:



Препараты для лечения глаукомы и офтальмогипертензии доступны в виде глазных капель. В редких случаях после их применения наблюдаются покраснение конъюнктивы, жжение век и временное затуманивание зрения. Возможно развитие таких системных нарушений, как повышение артериального давления и головная боль. Несмотря на это, аналоги ПГF2α являются эффективными и безопасными препаратами для лечения глаукомы и повышенного внутриглазного давления.

Заключение

Простагландины благодаря своему разнообразию и уникальным свойствам стали надежными помощниками медицины. Их применение дает хорошие результаты при минимальных рисках.

Дальнейшие исследования этой группы физиологически активных соединений откроют новые возможности их использования для лечения заболеваний человека.

ГЛАНДИН - Е2

Международное непатентованное название

Динопростон

Лекарственная форма

Таблетки вагинальные

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: динопростон 3 мг

Описание

Таблетки от белого до почти белого цвета, слегка пятнистые, с плоской прямоугольной поверхностью, с гравировкой NQ на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Простагландины. Динопростон.

Код АТХ G02AD02

Фармакологические свойства

Динопростон - препарат простагландина Е2 с действием на гладкую мускулатуру матки

Фармакокинетика

Результаты измерения концентраций в плазме крови метаболита 13,14-дигидро-15-кето-PGЕ2 показали, что PGЕ2 быстро всасывается, время достижения Cmax в

плазме составляет 40 мин. PGЕ2 интенсивно метаболизируется в легких с образованием метаболитов, которые подвергаются дальнейшему метаболизму в печени и почках. Приблизительно 90% динопростона усваивается в первом проходе. Выводится главным образом почками в виде метаболитов.

Динопростон связывается приблизительно на 73%, с плазменным альбумином.

Фармакодинамика

Аналог простагландина Е2 (PGЕ2). Оказывает стимулирующее влияние на органы, содержащие гладкомышечные клетки, в т.ч. на сократительную активность и тонус миометрия, а также модулирует реакцию внутренних органов на различные гормональные воздействия.

Показания к применению

Для индукции родовой деятельности у женщин с доношенной беременностью, при отсутствии противопоказаний для матери или плода

Способ применения и дозы

Интравагинально вводят в задний свод влагалища в дозе 3 мг, при необходимости через 6-8 ч можно ввести вторую таблетку.Максимальная доза 6 мг (2 таблетки).

Побочные действия

У матери

Тошнота, рвота

Гиперактивность матки

Артериальная гипотензия

гипертония

тошнота, рвота, диарея

реакции гиперчувствительности: анафилактическая реакция, анафилактический шок, астма, бронхоспазм

боль в спине

аномальные сокращения матки (увеличение частоты, тонуса или продолжительности сокращения), гипертонус, разрыв матки, отслойка плаценты,

боль в месте введения препарата

У плода или новорожденного

увеличение частоты сердечных сокращений плода

дистресс плода/изменение частоты сердцебиения плода во время или после применения препарата

мертворожденность, преждевременное рождение, сниженный статус новорожденного, ацидоз плода.

Иногда может наблюдаться повышение температуры и лейкоцитоз, но их значение нормализуется через некоторое время после завершения лечения.

Как и в данном случае, для препаратов, вводимых внутриутробно, нужно принимать во внимание риск местного заражения из-за экстраамниотического введения. В этом случае, нужно лечить заражение.

Противопоказания

повышенная чувствительность к простагландинам

вскрывшийся плодный пузырь

инфекции органов малого таза

Кесарево сечение или большие хирургические вмешательства на матке в анамнезе

Трудные и/или травматичные роды в анамнезе

6 и более доношенных беременностей в анамнезе

Предшествующий дистресс плода

Немакушечное предлежание

Кровянистые выделения из влагалища неясной этиологии при беременности

наличие у пациентки противопоказаний к применению окситоцина для стимуляции родов или длительных сокращений матки

Многоплодная беременность

Предлежание плода, при котором родоразрешение через естественные родовые пути невозможно (поперечное, косое и др.)

Предлежание плаценты

Хирургические вмешательства на матке в анамнезе (например, кесарево сечение, гистеротомия)

Несоответствие размеров таза и головки плода

Нарушение ритма сердечных сокращений плода, указывающее на возможные аномалии

Неправильное предлежание головки плода

Выделения из влагалища неуточненного характера и/или аномальное маточное кровотечение во время беременности

Инфекции нижних отделов половых путей

Предшествующие трудные или травматические роды

Серьезные заболевания сердца, легких, почек или печени

Клиническое подозрение на дистресс- синдрома у плода или наличие такового в анамнезе.

Лекарственные взаимодействия

Так как при одновременном применении c окситоцином динопростон потенцирует его действие на матку, не рекомендуется их использовать вместе. Если используется в последовательности, утробная функция пациента должна быть тщательно проверена.

Особые указания

Применять только в условиях специализированного стационара под строгим врачебным контролем.

С осторожностью применяют у пациенток с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, глаукомой

Беременность и период лактации

При применении для стимуляции родов и индукционной подготовки динопростон может вызвать изменения ЧСС плода во время родов, дистресс плода, снижение статуса новорожденного. Простагландин проникает в грудное молоко. Но применение препарата в период кормления грудью не приносит никакого риска для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Влияние препарата на способность к вождению автотранспортом и управлению потенциально опасными механизмами не изучена.

Передозировка

Гипертонус матки или чрезмерно тяжелые сокращения матки встречается редко, но может быть вызвано передозировкой.

Лечение передозировки должно быть симптоматическое. В настоящее время считается, что рвота при передозировке может действовать как самоограничивающий фактор в защите пациента.

Форма выпуска и упаковка

По 1 таблетке помещают в контурную безъячейковую упаковку из алюминиевой фольги.

По 1 контурной безъячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2оС до 8оС. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Набикасим Индастриз (Пвт) Лтд.

17/24, Индустриальная зона Коранджи, Карачи- Пакистан

Адрес организации, принимающей на территории республики Казахстан претензии от потребителей по качеству лекарственных средств и ответственный за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства