Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

1. Актуальность темы

2. Общие сведения о НЛП

3. Классификация НЛП

4. Механизм действия

5. Клиническое применение ноотропов

6. Побочные действия

7. Страна-производитель и фармакологические характеристики препаратов

Литература

ноотропный лекарственный медицина фармакологический

1. Актуальность темы

В настоящее время все больше возрастает темп жизни современного человека. Увеличивается объем информации, которую нужно переработать и запомнить, возрастает нагрузка на нервную систему. Из этого следует, что возрастает потребность в ЛП, которые при минимуме побочных эффектов оказывают значительное положительное влияние на память, процессы восприятия, мышления, обучения. Эту задачу и призваны решать НЛП. ЛП этой группы по своим свойствам выделяются особым спектром терапевтической активности и по своим главным характеристикам и принципу действия не имеют аналогов среди других классов фармакологических средств. По определению Всемирной Организации Здравоохранения к группе ноотропных препаратов относят лекарственные препараты, способные оказывать прямое активирующее влияние на процессы обучения, улучшать память и умственную деятельность, а также повышать устойчивость мозга к воздействию повреждающих факторов (гипоксия, стресс, интоксикации, последствия травмы и т.д.). Собственно ноотропный эффект у многих ноотропных лекарственных препаратов (НЛП) дополняется нейропротекторным действием, которое выражается в способности защищать нейроны мозга от нейродегенерации, а именно предупреждать и восстанавливать деструктивные изменения мозговой ткани.

Объект исследования:

Ноотропные лекарственные препараты.

Цель исследования:

Изучить спрос на ноотропные лекарственные препараты в аптеке МП Аптека №263 г. Магнитогорска.

Основные задачи исследования:

· проанализировать профессиональную литературу и нормативно правовые документы по теме исследования;

· описать ассортимент ноотропных лекарственных препаратов;

· выявит закономерности спроса на ноотропные лекарственные препараты.

2. Общие сведения о НЛП

По определению Всемирной Организации Здравоохранения, к группе НЛП относят ЛП, способные оказывать прямое активирующее влияние на процессы обучения, улучшать память и умственную деятельность, а также повышать устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.

Ноотропные лекарственные препараты (греч. noos - мысль и tropos - направлениe) - ЛП, которые за счет прямого активирующего воздействия на метаболические процессы в центральной нервной системе, усиления энергетических возможностей нейронов, способности оказывать защитное действие при функционировании их в условиях гипоксии стимулируют умственную деятельность, улучшают память, обеспечивают ускорение процессов обучения.

В 1963 году бельгийскими фармакологами был синтезирован первый препарат этой группы - пирацетам, ныне известный в основном под коммерческим названием «ноотропил». Подобно психостимуляторам, он повышал умственную работоспособность, но не оказывал присущих психостимуляторам побочных эффектов.

В 1972 году К. Giurgea был предложен термин ноотропы для обозначения группы препаратов, улучшающих интеллектуальную память, внимание, обучение и при минимуме побочных эффектов оказывающие значительное положительное влияние.

В отличие от психостимуляторов стимулирование нервных клеток ноотропами ведёт к повышению активности и выполнения, которые имеют не качественный, а количественный характер. Действие большинства ноотропов проявляется не сразу после первого приёма, как это наблюдается у психостимуляторов, а при длительном лечении.

Ныне синтезировано более 10 аналогов. За первым ноотропным препаратом пирацетамом появились: этирацетам, оксирацетам, анирацетам, прамирацетам. Эти ноотропные препараты получили общее название «рацетамы».

Кроме этого, синтезированы и другие семейства ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические. Ноотропный компонент действия присутствует и у других классов препаратов, имеющих различное химическое происхождение.

3. Классификация НЛП

Классификация ноотропов по химическому строению предусматривает деление их на следующие группы:

1. Рацетамы - производные пирролидона: пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.

2. Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанолаацеглумат, меклофеноксат.

3. Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.

4. Производные и аналоги ГАМК: у-аминомасляная кислота (аминалон), никотиноил-ГАМК (пикамилон), у-амино-Р-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция угидроксибутират (нейробутал).

5. Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.

6. Нейропептиды и их аналоги: семакс.

7. Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.

8. Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазолагидробромид (бемитил).

9. Витаминоподобные средства: идебенон.

10. Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин.

Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:

1. корректоры нарушений мозгового кровообращения - ницерголин, винпоцетин, ксантиноланикотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;

2. общетонизирующие средства и адаптогены - ацетиламиноянтарная кислота (известная как «янтарная кислота»), экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин.

3. психостимуляторы - сальбутиамин;

4. антигипоксанты и антиоксиданты - оксиметилэтилпиридинасукцинат (мексидол);

5. ацефен и его производные.

Чаще используют смешанную классификацию ноотропных препаратов, учитывая происхождение, клиническую эффективность, широту и механизм действия.

Согласно такой классификации, ноотропные средства подразделяют на две основные группы:

1. Препараты с доминирующими или преимущественными мнестическими эффектами (cognitiveenhancers), основной эффект - влияние на память (мнестический)

2. Производные пирролидона, а именно, циклической ГАМК (рацетамы) - пирацетам (ноотропил), прамирацетам (прамистар), этирацетам, нефирацетам, анирацетам, фенотропил и др.

Холинергические средства:

а) ингибиторы холинэстеразы - галантаминагидробромид (нивалин), ривастигмин (экселон), донепезил, ипидакрин (нейромидин), аминостигмин;

б) усиливающие синтез медиатора - холина хлорид, холина альфосцерат (глиатилин), лецитин и др.;

в) М-, Н-холиномиметики - бетанехол;

г) вещества со смешанным типом действия - деанолаацеглютамат.

Нейропептиды и их аналоги - семакс, церебролизин, цереброкурин, актовегин, солкосерил, тиролиберин.

Препараты, влияющие на систему возбуждающих аминокислот - кислота глютаминовая, нооглютил.

Препараты глицина и его производных - глицин, ноопепт. Препараты смешанного типа с широким спектром действия (нейропротекторы)

Активаторы метаболизма мозга - пентоксифиллин, ацетил-L-карнитин.

Церебральные вазодилататоры - винпоцетин (кавинтон), оксибрал (викамин), ницерголин (сермион) и др.

Антагонисты кальция - нимодипин, циннаризин, флунаризин и др.

Вещества, влияющие на систему ГАМ К - аминалон, мембратон, пантогам, пикамилон, натрия оксибутират, фенибут (ноофен) и др.

Антиоксиданты - мексидол, пиритинол, а-токоферол и др.

Препараты из разных групп - нафтидрофурил, этимизол, экстракт гинкго билоба (танакан, мемоплант), мелатонин, болюсы хуато и др.

4. Механизм действия

Ускорение проникновения глюкозы через гематоэнцефалический барьер и повышение усваивания ее клетками головного мозга, особенно в коре больших полушарий.

Усиление проведения холинергических импульсов в центральной нервной системе (ЦНС).

Увеличение синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках и эритроцитах (стабилизация клеточных мембран), нормализация жидкостных свойств мембран.

Ингибирование лизосомальных ферментов и удаление свободных радикалов.

Активация церебральной микроциркуляции за счет улучшения деформированности эритроцитов и предупреждения агрегации тромбоцитов.

Улучшение кортикально-субкортикального взаимодействия.

Нормализация нейротрансмиттерных нарушений.

Активизирующее воздействие на высшие психические функции (память, способность к обучению и т.д.).

Улучшение репаративных процессов при повреждениях головного мозга различного генеза.

5. Клиническое применение ноотропов

Первоначально ноотропы использовались, в основном, при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов с органическим мозговым синдромом. В последние годы, в основном странах третьего мира, что, возможно, связано с неразвитостью регулирующих регистрацию и оборот лекарственных средств государственных организаций, их стали широко применять в разных областях медицины и хирургии, в том числе в гериатрической (профилактика и лечение болезней старческого возраста), акушерской и педиатрической практике, неврологии, психиатрии и наркологии:

1. деменции различного генеза (синдромы, обусловленный органическим поражением головного мозга различного генеза и характеризующийся нарушениями в мнестической и других когнитивных сферах, включая речь, ориентировку, абстрактное мышление), такой как сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера);

2. хронической цереброваскулярной недостаточности (медленно прогрессирующая недостаточность кровоснабжения мозга, которая приводит к развитию множественных мелкоочаговых некрозов мозговой ткани и обусловливает постепенное нарастание нарушений функций головного мозга);

3. психоорганическом синдроме (характеризуется признаками: ослаблением памяти, снижением интеллекта, недержанием аффектов - неспособность сдерживать проявления эмоций (триада Вальтер-Бюэля);

4. при последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы;

5. интоксикации;

6. нейроинфекции (общее название инфекционных заболеваний, которые вызываются бактериями, вирусами, грибками или простейшими и характеризуются преимущественной локализацией возбудителя инфекции в центральной нервной системе и клиническими признаками поражения каких-либо ее отделов);

7. интеллектуально-мнестических расстройствах (нарушение памяти, концентрации внимания, мышления), астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме;

8. невротическом (патологическое состояние функционального нарушения высшей нервной деятельности с разнообразнейшей симптоматикой разной степени выраженности, которое может возникнуть вследствие перенапряжения или подвижности нервных процессов на фоне провоцирующих и психотравмирующих (не зависимо от того, помнит или нет об этом больной) факторов внешней среды) и неврозоподобном расстройстве;

10. хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция).

В педиатрии обоснованными показаниями к назначению ноотропов являются:

1. задержка психического и речевого развития,

2. умственная отсталость,

3. последствия перинатального поражения ЦНС,

4. детский церебральный паралич (термин, объединяющий группу хронических не прогрессирующих симптомов двигательных нарушений, вторичных по отношению к поражениям и / или аномалиям головного мозга, возникающим в перинатальном периоде);

5. синдром дефицита внимания.

6. Побочные действия

Согласно общепринятому мнению, ноотропы являются одной из наиболее безопасных групп препаратов не только среди нейротропных средств, но и в фармакологии в целом. Чаще других встречается эритема, ощущение жара с покраснением кожи лица, утомляемость, нарушения сна, уменьшение аппетита, тошнота, повышение кислотности желудочного сока и боли в животе (купируются антацидами), диарея, реже отмечается ортостатическая гипотензия, возможно усиление эффектов гипотензивных препаратов, антикоагулянтов, антиагрегантов и алкоголя.

Таблица 1. Характеристика аптечного ассортимента НЛП

Торговое название		Форма выпуска	Производитель страна
Пирацетам	Пирацетам	Таб. 200, 400,800 №50
	Пирацетам+Циннаризин	Таб. 400+25 №10
Ноотропил	Пирацетам	Кап. 400, 800, 1200 мг № 60	Польша, Бельгия
Винпоцетин	Винпоцетин	Таб. 5 мг №50
Кавинтон	Винпоцетин	Таб. 5,10мг №30, 60
	Левокарнитин	Раствор 300мг, 25,50,100 мл
Пантогам	Гопантеновая кислота	Таб.250 мг, № 50, сироп 10%, 100 мл.
	Бетагистина гидрохлорид	Таб. 8,16,24 мг № 30, 50, 60, 90
	Сухой стандартизированный экстракт гинкго билоба	Кап. 40 мг №20, 60
Фенотропил	N-карбомоилметил-4-фенил-2-пирролидон	Таб.100 мг №10, 30
	Пирацетам+циннаризин	Таб. 400+25 №60	Болгария
Винпотропил	Винпоцетин+пирацетам	Таб.5+400 мг №60
	Аминофенилмасляная кислота
Пикамилон	N-никотиноил-гамма-аминобутировой кислоты натриевая соль	Таб. 20 мг № 30
	Антитела к мозгоспецифическому белку S-100
Мексидол	Этилметилгидроксиперидина сокцинат	Таб. 125 мг № 30,50
	Пентоксифиллин	Таб. 100 мг №60, 400 мг №20
	Холиноальфосцерат	Таб. 400мг №14
Глиатилин	Холиноальфосцерат	Таб. 400мг №14
	Холиноальфосцерат	Таб. 400 мг №28
Бетасерк	Бетагистин	Таб. 8,16,24 №20,30,60
	Метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролин	Капли назальные 0.1% 3 мл
Кортексин	Кетополипептидные фракции	Амп. 5,10 мг №5

7. Страна - производитель и фармакологические характеристики препаратов

Общее количество ЛП с учетом различных форм, дозировок и фасовок - 1737. Среди них 19,5% (339) составляют зарубежные ЛП, а 80,5% (1398) - это отечественные ЛП. Среди зарубежных стран по количеству предложений в рейтинге лидируют - Индия (27,5%), США (13,9%), Республика Беларусь (11,3%), Германия (10,3%), Венгрия (6,1%) . Из всего числа НЛП доля монокомпонентных составляет 98,5% (1711 ЛП), остальные 26 ЛП (1,5%) - это комбинированные средства.

Анализ по видам ЛФ показал, что в структуре ассортимента преобладают таблетки (61,2%), на втором месте капсулы (14,8%), а на третьем месте раствор для инъекций (13,3%).

Проведя анализ продаж среди ноотропных препаратов, я выявила 5 наиболее популярных препаратов:

Пирацетам 400 мг,

Кавинтон 5 мг,

Фенотропил 100 мг,

Тагиста 24 мг,

Фезам 400+25 мг

Пирацетам

Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Повышает утилизациюглюкозы, улучшает течение метаболических процессов, улучшает микроциркуляцию в ишемизированных зонах, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком. Улучшает интегративную деятельность мозга. Не оказывает седативного и психостимулирующего действия.

Показания

Нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения (ишемического инсульта), травм головного мозга, при болезни Альцгеймера, в пожилом возрасте; коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза; лечение абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме; нарушения обучаемости у детей, не связанные с неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки (в составе комбинированной терапии); серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии).

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ.

C max в плазме достигается приблизительно через 30 мин, в ликворе - через 2-8 ч. Кажущийся V d составляет 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови. Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. T 1/2 из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора - 6-8 ч. Выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности T 1/2 увеличивается.Способ применения.

Взрослым внутрь - 30-160 мг/кг/сут в 2-4 приема. Продолжительность лечения - 6-8 недель. При необходимости применяют в/м или в/в в начальной дозе 10 г/сут. При в/в введении пациентам в тяжелом состоянии суточная доза может составить 12 г. После клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на прием внутрь. Детям внутрь - 30-50 мг/кг/сут в 2-3 приема. Лечение следует продолжать не менее 3 недель.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы, боли в животе.

Со стороны ЦНС: редко - нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, расстройства сна, головокружение, головная боль, тремор, в некоторых случаях - слабость, сонливость.

Противопоказания

Геморрагический инсульт, тяжелая почечная недостаточность (при КК<20 мл/мин), повышенная чувствительность к пирацетаму.

Кавинтон.

Кавинтон расширяет сосуды мозга, усиливает кровоток, улучшает снабжение мозга кислородом, а также способствует утилизации глюкозы. Ингибируя (подавляя) фосфодиэстеразу, препарат приводит к накоплению в тканях цАМФ; уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Наблюдается лишь небольшое понижение системного артериального давления. Сосудорасширяющее действие кавинтона связано с прямым релаксируюшим (расслабляющим) влиянием на гладкие мышцы. Препарат способствует усилению метаболизма (обмена) норадреналина и серотонина в тканях мозга, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, способствует деформируемое (увеличению пластичности).

Фармакокинетика

Быстро всасывается, T max -- 1 ч после приема внутрь. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Связь с белками в организме человека -- 66%, биодоступность при приеме внутрь -- 7%. Клиренс 66,7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме. При повторных приемах внутрь доз 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер. T 1/2 у человека (4,83±1,29) ч. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2.

Показания Применяют при неврологических и психических нарушениях, связанных с расстройствами мозгового кровообращения (после перенесенного инсульта, посттравматических, атеросклеротического происхождения); при расстройствах памяти, головокружении, афазии (нарушении речи) и др.; при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления), вазовегетативных симптомах (нарушении тонуса сосудов) в климактерическом периоде и др. В офтальмологической практике кавинтон назначают при атеросклеротических и ангиоспастических (связанных с резким сужением просвета сосудов) изменениях сетчатой и сосудистой оболочек глаза, дегенеративных изменениях (с нарушением структуры ткани) желтого пятна (наиболее чувствительного участка сетчатки глаза), вторичной глаукоме (повышенном внутриглазном давлении), связанной с частичными тромбозами (закупоркой) сосудов, и др. Эффективен также при понижении слуха сосудистого или токсического (медикаментозного) происхождения и головокружении лабиринтного происхождения (связанном с расстройством вестибулярного аппарата).

Способ применения Принимают внутрь в виде таблеток (по 5 мг) по 1-2 таблетки 3 раза в день. Поддерживающая доза - 1 таблетка 3 раза в день. Применяют длительно. Улучшение наблюдается обычно через 1-2 нед.; курс лечения около 2 мес. и более. Внутривенно (только капельно) применяют в неврологической практике при острых очаговых ишемических нарушениях мозгового кровообращения (несоответствии между потребностью тканей мозга в кислороде и его доставкой с кровью), в случае отсутствия геморрагии (кровоизлияния в мозг). Вводят вначале 10-20 мг (1-2 ампулы) в 500-1000 мл изотонического раствора натрия хлорида (капельная инфузия). При необходимости назначают повторные (3 раза в день) медленные капельные инфузии, затем переходят на прием препарата внутрь. Имеются данные о применении кавинтона для профилактики судорожного синдрома у детей, перенесших мозговую травму. Препарат вводят внутривенно капельно из расчета 8-10 мг/кг в сутки в 5% растворе глюкозы с переходом через 2-3 нед. на прием внутрь по 0,5-1 мг/кг в сутки.

Побочные действия Обычно кавинтон хорошо переносится. При внутривенном введении возможны гипотензия (понижение артериального давления), тахикардия (учащенные сердцебиения).

Противопоказания Тяжелые ишемические заболевания сердца, тяжелые аритмии (нарушения ритма сердечных сокращений); не применяют при беременности. Не рекомендуется назначать препарат при лабильном (неустойчивом) артериальном давлении и низком сосудистом тонусе. Инъекционный раствор несовместим с гепарином. Нельзя вводить раствор под кожу.

Фенотропил

Ноотропный препарат. Оказывает выраженное антиамнестическое действие, активирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процессы обучения, ускоряет передачу информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.

Фенотропил оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках головного мозга. Повышает содержание норадреналина, допамина и серотонина в головном мозге.

Фармакокинетика

Быстро всасывается, проникает в различные органы и ткани, легко проходит через ГЭБ. Абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 100%. T max в крови -- 1 ч, T 1/2 составляет 3-5 ч. Не метаболизируется в организме. Выводится в неизмененном виде: примерно 40% -- с мочой и 60% -- с желчью и потом.

Показания

Заболевания ЦНС различного генеза, особенно заболевания сосудистого генеза или связанные с нарушениями обменных процессов в головном мозге и интоксикацией (в частности, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности;

Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти;

Нарушения процессов обучения;

Депрессии легкой и средней степени тяжести;

Психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также вялоапатические состояния при шизофрении;

Судорожные состояния;

Ожирение (алиментарно-конституционального генеза);

Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу;

Коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности;

Коррекция суточного биоритма, регуляция цикла "сон-бодрствование";

Хронический алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).

Способ применения

Режим дозирования устанавливают индивидуально. Фенотропил принимают внутрь сразу после еды. Средняя разовая доза составляет 100-200 мг, средняя суточная доза - 200-300 мг. Максимальная суточная доза - 750 мг. Рекомендуется разделять суточную дозу на 2 приема. Суточную дозу до 100 мг следует принимать 1 раз/сут в утренние часы, суточную дозу более 100 мг следует разделить на 2 приема. Продолжительность лечения может варьировать от 2 недель до 3 месяцев. Средняя продолжительность лечения составляет 30 дней. При необходимости курс может быть повторен через месяц. Для повышения работоспособности назначают 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 2 недель (для спортсменов - 3 дня). При алиментарно-конституциональном ожирении - 100-200 мг 1 раз/сут утром в течение 30-60 дней. Не рекомендуется принимать Фенотропил после 15 ч.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: бессонница (при приеме препарата после 15 ч).

У некоторых больных в первые 3 дня приема - психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, повышение АД.

Противопоказания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми органическими поражениями печени и почек, тяжелым течением артериальной гипертензии, при выраженном атеросклерозе; пациентам, перенесшим ранее панические атаки, острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением (т.к. возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); пациентам, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.

Тагиста.

Препарат, улучшающий микроциркуляцию лабиринта, применяемый при патологии вестибулярного аппарата. Бетагистин действует, главным образом, на гистаминовые H 1 - и H 3 -рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Путем прямого агонистического воздействия на гистаминовые H 1 -рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно через воздействие на гистаминовые Н 3 -рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Вместе с тем, бетагистин увеличивает кровоток в базиллярной артерии. Обладает выраженным центральным эффектом, являясь ингибитором гистаминовых Н 3 -рецепторов ядер вестибулярного нерва. Нормализует проводимость в нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга. Клиническим проявлением указанных свойств является снижение частоты и интенсивности головокружений, уменьшение шума в ушах, улучшение слуха в случае его понижения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Абсорбируется быстро Т max - 3 ч. Связывание с белками плазмы низкое. Метаболизм и выведение: практически полностью выводится почками в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч. T 1/2 - 3-4 ч.

Показания

Лечение и профилактика вестибулярного головокружения различного происхождения;

Синдромы, включающие головокружение и головную боль, шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха, тошноту и рвоту;

Болезнь или синдром Меньера.

Способ применения

Препарат назначают внутрь, во время еды.

Таблетки 8 мг - по 1-2 таб. 3 раза/сут.

Таблетки 16 мг - по 1/2- 1 таб. 3 раза/сут.

Таблетки 24 мг - по 1 таб. 2 раза/сут.

Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения и может нарастать в течение нескольких месяцев лечения. Лечение длительное. Длительность курса лечения определяется индивидуально.

Побочные действия

Возможны: желудочно-кишечные расстройства, реакции повышенной чувствительности (сыпь, зуд, крапивница),отек Квинке.

Противопоказания

Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных);

Беременность (в связи с отсутствием данных);

Период лактации (в связи с отсутствием данных);

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе), феохромоцитоме, бронхиальной астме. Указанных больных следует регулярно наблюдать в период лечения.

Фезам

Комбинированный препарат с выраженным антигипоксическим, ноотропным и сосудорасширяющим действием. Компоненты взаимно потенцируют снижение сопротивления сосудов мозга и способствуют повышению в них кровотока.

Пирацетам - ноотропное средство. Активирует метаболические процессы в головном мозге посредством усиления энергетического и белкового обмена, ускорения утилизации глюкозы клетками и повышения их устойчивости к гипоксии. Улучшает межнейрональную передачу в ЦНС и регионарный кровоток в ишемизированной зоне.

Циннаризин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов и антагонист гистаминовых H 1 -рецепторов. Установлено, что он ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы. Снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (катехоламины, ангиотензин и вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим действием (особенно в отношении сосудов головного мозга, усиливая антигипоксическое действие пирацетама), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, повышает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.

Показания

Недостаточность мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов мозга, восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, после черепно-мозговых травм, энцефалопатии различного генеза);

Интоксикации;

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций (нарушения памяти, внимания, настроения);

Состояния после перенесенной черепно-мозговой травмы;

Психоорганический синдром с преобладанием симптомов астении и адинамии;

Астенический синдром психогенного генеза;

Лабиринтопатии (головокружение, шум в ушах, тошнота, рвота, нистагм);

Синдром Меньера;

Профилактика кинетозов;

Профилактика мигрени;

В составе комплексной терапии при низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом.

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью всасывается в ЖКТ. C max пирацетама в плазме создается через 2-6 ч, C max в ликворе -- через 2-8 ч. Биодоступность составляет 100%. С белками плазмы не связывается. Проникает во все органы и ткани, проходит плацентарный барьер. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях. Не метаболизируется. Через 30 ч более 95% выводится почками. C max циннаризина в плазме создается через 1-4 ч. С белками плазмы связывается на 91%. Активно и полностью метаболизируется. T 1/2 составляет 4 ч. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 -- с фекалиями.

Способ применения

Взрослым препарат назначают по 1-2 капс. 3 раза/сут в течение 1-3 месяцев в зависимости от тяжести заболевания. Курс лечения - 2-3 раза в год. Детям старше 5 лет назначают по 1-2 капс. 1-2 раза/сут. Курс лечения - 1.5-3 мес.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, нервозность, сонливость, депрессия; в единичных случаях - головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации.

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, дерматит, зуд, отек, фоточувствительность.

Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - усиленное слюноотделение, тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Прочие: повышение сексуальной активности.

Противопоказания

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК< 20 мл/мин);

Тяжелая печеночная недостаточность;

Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;

Хорея Гентингтона;

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Детский возраст до 5 лет;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при болезни Паркинсона, нарушениях функции печени и/или почек, нарушении гемостаза, тяжелом кровотечении.

Вывод

Из данных диаграмм можно сделать выводы:

Препараты российских производителей наиболее востребованы потребителями, как наиболее доступные по цене и широте ассортимента;

Так же большей популярностью пользуются таблетированные лекарственные средства, на втором месте капсулы и далее ампулы;

Наиболее востребованный препарат - это Пирацетам, как наиболее соответствующий соотношению цена - качество;

Цена на НЛП разнится, но востребованность препаратов от этого зависит мало, Фенотропил, как самый дорогостоящий препарат, по востребованности не на много уступает своим более дешевым аналогам.

НЛП не имеют сезонности, так как всегда востребованны потребителями. Данная группа препаратов пользуется наибольшим спросом у студентов и лиц пожилого возраста.

Литература

1. Аведисова А.С., Ахапкин Р.В., Ахапкина В.И., и соавт. - Анализ зарубежных исследований ноотропных препаратов (на примере пирацетама). - Российский психиатрический журнал.2002 г.

Размещено на Allbest.ru

Подобные документы

Определение и история появления ноотропных средств, их классификация по механизму действия и химическому строению. Механизм действия и основные эффекты ноотропных препаратов. Эффективность применения данных лекарственных средств в медицинской практике.

реферат , добавлен 12.11.2012


Классификация психотропных препаратов стимулирующего действия. Основные клинические эффекты психостимуляторов, показания для их применения. Характеристика, классификация и применение антидепрессантов, аналептиков, общетонизирующих и ноотропных препаратов.

презентация , добавлен 02.04.2015


Понятие ассортимента и товарной номенклатуры товаров. Анализ широты, полноты и глубины ассортимента фармацевтических товаров. Расчет индекса обновления. Классификация ноотропных лекарственных препаратов по химическому составу и механизму действия.

курсовая работа , добавлен 26.06.2014


Обзор и характеристика ноотропных средств - препаратов, избирательно стимулирующих функции головного мозга и повышающих энергетический потенциал организма. Механизм действия и побочные действия аналептиков, показания к назначению данных препаратов.

презентация , добавлен 14.02.2016


Изучение современных лекарственных препаратов для контрацепции. Способы их применения. Последствия взаимодействия при совместном применении контрацептивов с другими препаратами. Механизм действия негормональных и гормональных лекарственных препаратов.

курсовая работа , добавлен 24.01.2018


Общая характеристика болезней сердечно-сосудистой системы. Фармакологические группы лекарственных средств. Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты. Показания и режим дозирования. Побочные эффекты и противопоказания к назначению.

курсовая работа , добавлен 14.06.2015


Место нестероидных противовоспалительных препаратов среди "симптоматических" лекарственных средств при лечении ревматических болезней. Особенности механизма действия, показания к применению и дозирование, побочные эффекты препаратов данной группы.

курсовая работа , добавлен 21.08.2011


Противогрибковые препараты, их роль в современной фармакотерапии и классификация. Анализ регионального рынка противогрибковых лекарственных препаратов. Характеристика фунгицидных, фунгистатических и противобактериальных лекарственных препаратов.

курсовая работа , добавлен 14.12.2014


Биологически активные вещества лекарственных растений. Правила сбора, сушки и хранения. Применение лекарственных растений в виде различных лекарственных форм и препаратов. Лекарственные растения семейства губоцветные, их практическое применение.

курсовая работа , добавлен 22.09.2009


Механизмы развития и медикаментозное лечение аритмий. Классификация антиаритмических препаратов. Фармакокинетика действия ряда лекарственных средств. Способы применения и рекомендуемые дозировки, специфика лекарственного взаимодействия, побочные эффекты.

1. Производные пирролидона:

Пирацетам (ноотропил).

2. Производные ГАМК:

Натрия оксибутират;

Фенибут;

Аминалон;

Пикамилон.

3. Нейропептиды:

Тиролиберин.

4. Цереброваскулярные средства:

Кавинтон (винпоцетин);

Циннаризин;

Сермион;

Пентоксифиллин.

5. Антиоксиданты:

· препараты витаминов:

Токоферола ацетат (вит. Е);

Аскорбиновая кислота (вит. С);

Никотиновая кислота (вит. РР);

Кверцетин (вит. Р).

6. Разные средства:

Актовегин;

Церебролизин;

Глутаминовая кислота.

Механизм действия ноотропных средств.

В основе механизма действия лежит в изменение биоэнергетических процессов в нервной клетке:

Увеличивается потребление глюкозы и кислорода нейронами;

Усиливается утилизация глюкозы;

Активация аденилатциклазы;

Усиление кругооборота АТФ;

Стимулирование синтеза РНК и белков;

Усиление в мозговой ткани обмена фосфатидилэтаноламина и фосфатидилхолина.

Ноотропные средства также оказывают влияние на обмен медиаторов: им присуща N-метилдеаспартат потенцирующая активность, а также способность активизировать глутаматергические и ГАМК-ергические процессы.

Таким образом, ноотропные средства, называемые нейрометаболическими церебропротекторами оказывают как нейромедиаторный эффект, так и метаболический, который реализуется стимуляцией скорости и активности процессов энергообеспечения нейронов.

Фармакодинамика ноотропов.

Ноотропный эффект – влияют на задержку развития или нарушение высших корковых функций, повышают уровень суждений и критических возможностей мозга;

Психостимулирующее действие – устраняется апатия и психическая заторможенность;

Седативный эффект – уменьшается раздражительность и эмоциональная возбудимость;

Атиастеническое действие;

Мнемотропное действие (способствуют улучшению запоминания).

Антидепрессивное действие;

Адаптогенное действие (повышают устойчивость мозга к воздействию неблагоприятных факторов окружающей среды);

Антиэпилептическое действие – предупреждают деградирование личности при применении противоэпилептических средств;

Антипаркинсоническое действие;

Иммуннокоррегирующее действие;

Повышение уровня бодрствования сознания.

Проявляют антигипоксический эффект.

Показания к применению.

1. Олигофрения: лечение олигофрении ноотропами проводится с целью повышения интеллектуальных возможностей мозга, а также стимуляции обучаемости.

2. В геронтологической практике для лечения старческой деменции, в том числе при болезни Альцгеймера. Применение ноотропов позволяет сохранить интеллектуальные способности пожилых людей на более длительный срок.

3. Лечение алкогольного слабоумия.

4. Различные цереброваскулярные расстройства (последствия черепно-мозговых травм, инсультов) для ускорения и расширения процессов функциональной реабилитации.

5. Комплексная терапия депрессий.

6. Эпилепсия – в комплексной терапии с противоэпилептическими препаратами.

7. ИБС и другие заболевания, сопровождающиеся ишемией.

Побочные явления.

1. Диспепсические расстройства;

2. возбуждающее действие (пирацетам);

3. сонливость (фенибут и натрия оксибутират);

4. снижение АД и брадикардия (аминалон и кавинтон).

Адаптогены.

Адаптогены– это группа ЛС, повышающих неспецифическую сопротивляемость организма и увеличивающих его устойчивость к воздействию неблагоприятных факторов внешней среды.

Классификация адаптогенов.

Препараты растительного происхождения.

Настойка жень-шеня;

Экстракт элеутерококка;

Настойка лимонника китайского;

Препараты эхинацеи (настойка эхинацеи, имунал).

Препараты животного происхождения.

Рантарин;

Пантокрин.

Механизм действия адаптогенов.

Активируют адаптивный синтез РНК и белков за счет мембранопротекторного действия и регуляции селективной проницаемости мембран. Антиоксидантное действие, которое реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов в организме. Ослабляют биохимические и функциональные сдвиги при стресс-реакциях.

Фармакодинамика.

Адаптогенное действие – повышают устойчивость организма к воздействию экстремальных факторов;

Тонизирующее действие – улучшают функции ЦНС, не вызывая эйфории и не нарушая суточных ритмов;

Актопротекторное действие;

Повышают устойчивость организма к инфекционным агентам;

Антиоксидантное действие, которое реализуется путем повышения эндогенных антиоксидантов в организме;

Защитное действие при интоксикации ксенобиотиками.

Показания к применению:

1. Неврозы и пограничные состояния.

2. Астенические состояния.

3. Общее ослабление функций организма после перенесенных заболеваний.

4. Синдром хронической усталости (СХУ).

5. Для профилактики стрессовых реакций.

Правила приема адаптогенов.

1. Длительность курса около 3-х месяцев.

2. Время приема: осень, зима.

3. Режим приема: настойки принимают натощак за 30 минут до еды по 15-20 капель.

4. Режим питания: исключение из рациона жирных и пряных блюд, алкоголя.

Побочные явления:

1. Возбуждение ЦНС;

2. повышение АД (редко).

Актопротекторы.

Актопротекторы – это группа ЛС, повышающих физическую и умственную работоспособность в экстремальных условиях. К ним относятся следующие препараты:

Бемитил

Механизм действия.

Улучшают метаболизм клеток организма. Бемитил стимулирует активность ферментов глюконеогенеза, что стимулирует аэробные пути деградации глюкозы.

Показания к применению : (см. адаптогены).

Побочные явления:

1. Гипергликемия;

2. диспепсические расстройства.

ИСПиП имени Рауля Валленберга

Реферат на тему:

«Ноотропные препараты»

Выполнила студентка группы 05/14

«Клиническая психология»

Кулаева Я.Е.

Ноотропы……………………………………………………..3

Механизмы дейстия……………………………………….....4

Эффект………………………………………………………..6

Классификация ноотропов…………………………………..7

4.1 по их химическому составу…………………………….7

4.2 по Т. А. Ворониной, С. Б. Середенину………………...9

4.3 Смешанная классификация………………………………10

Общие показания для применения ноотропов……………..12

Побочные эффекты…………………………………………..14

Комплексные препараты…………………………………….14

Известные ноотропы…………………………………………14

Формы выпуска препаратов………………………………….15

Фармакокинетика ноотропных препаратов………………….16

Литература……………………………………………………..20

Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы, нейродинамические, нейрорегуляторные, нейрометаболические, эутотрофические, метаболитные церебропротекторы) - лекарственные средства, предназначенные для оказания специфического воздействия на высшие интегративные функции мозга, стимулирующие обучение и память, улучшающие умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающие кортикально-субкортикальные связи. В последнее время в группе ноотропов выделяют подгруппу нейропротекторов, оказывающих защитное, стабилизирующее действие на клетки нервной ткани при неблагоприятных условиях.

Ноотропы не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного действия, не вызывают специфических изменений биоэлектрической активности мозга. Вместе с тем они в той или иной степени стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями головного мозга, улучшают энергетические процессы и кровоснабжение мозга, повышают его устойчивость к гипоксии. Наиболее важным проявлением их действия является активация интеллектуальных и мнестических функций, антигипоксическая активность. Для повышения физической работоспособности ноотропы эффективны только в комбинации с актопротекторами и психостимуляторами или у ослабленных и астенизированных лиц.

Ноотропы не имеют самостоятельного класса в классификации лекарственных средств и объединены с психостимуляторами в выделенную фармакотерапевтическую группу с кодом АТХ: N06ВХ.

Термин «ноотропы» (от греческих слов «ноос» - мышление, разум и «тропос» - стремление, сродство) был принят в 1972 г . Это произошло после появления на мировом рынке препарата пирацетам, синтезированного в 1963 г. бельгийскими фармакологами К. Giurgea и V. Skondia, который изучали поначалу в качестве антикинетического средства. разработанного бельгийской фирмой UCB. В 1972 г. К. Giurgea установил, что после приема пирацетама облегчаются процессы обучения, внимание, улучшается память. Ноотропы имеют характерное стимулирующее влияние на вызванный транскаллозальный потенциал и обладают дополнительно противогипоксической активностью и не оказывают в отличие от психостимуляторов отрицательного влияния на организм.

В отличие от психостимуляторов стимулирование нервных клеток ноотропами ведёт к повышению активности и выполнения, которые имеют не качественный, а количественный характер. Действие большинства ноотропов проявляется не сразу после первого приёма, как это наблюдается у психостимуляторов, а при длительном лечении.

Позже похожие эффекты были замечены и в других веществах или комплексах веществ. Считается, что ноотропы увеличивают устойчивость мозга к разнообразным вредным воздействиям, таким как чрезмерные нагрузки или гипоксия.

Ныне синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран; среди них оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам. Эти ноотропные препараты получили общее название «рацетамы».

Кроме этого, синтезированы и другие семейства ноотропных препаратов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические. Ноотропный компонент действия присутствует и у других классов препаратов, имеющих различное химическое происхождение.

Механизмы действия

Механизмами действия ноотропных средств считаются влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке и взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Доказано, что ноотропы активируют аденилатциклазу, повышают её концентрацию в нейроне. А повышенный уровень циклического АМФ ведёт через изменение потока внутриклеточных ионов K+ и Ca2+ к ускоренному высвобождению серотонина из сенсорного нейрона. Помимо этого, активированная аденилатциклаза поддерживает стабильность выработки в клетке АТФ без участия кислорода, а в условиях гипоксии переводит метаболизм мозга в оптимально сохраняемый режим. Производители нейрометаболических стимуляторов заявляют, что их препараты хорошо проникают через ГЭБ, повышают скорость утилизации глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшают обмен нуклеиновых кислот, активируют синтез АТФ, белка и РНК.

Эффект ряда ноотропных средств опосредуется через нейромедиаторные системы головного мозга, среди которых наиважнейшие:

- моноаминергическая;

- холинергическая - фенотропил;

- глутаматергическая (мемантин и глицин воздействуют через NMDA-рецепторы).

Ноотропы, по словам производящих их фирм, оказывают также иные воздействия, среди которых:

- мембраностабилизирующее : регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран;

- антиоксидантное : ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран;

- антигипоксическое: снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии;

- нейропротективное : повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного рода.

Значительную роль играет улучшение микроциркуляции в головном мозге за счёт оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды микроциркуляторного русла и ингибирования агрегации тромбоцитов. Ноотропные эффекты могут вызываться и чем-то другим.

Комплексное воздействие ноотропных средств улучшает биоэлектрическую активность и интегративную деятельность мозга, что проявляется облегчением прохождения информации между полушариями, увеличение уровня бодрствования, усиление абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ коры и гиппокампа, увеличением доминирующего пика.

Декларируемые повышение кортико-субкортикального контроля, улучшение информационного обмена в мозге, позитивное воздействие на формирование и воспроизведение памятного следа позволяют утверждать, что эти «лекарства» приводят к улучшению памяти, восприятия, внимания, мышления, повышению способности к обучению, активации интеллектуальных функций. Заявляемая, но неподтверждённая, способность улучшать познавательные (когнитивные) функции дала основание нарекать препараты ноотропного ряда «стимуляторами познания».

В основе терапевтического действия ноотропов лежит несколько механизмов :

Улучшение энергетического состояния нейронов (усиление синтеза АТФ, антигипоксический и антиоксидантный эффекты);

Активация пластических процессов в ЦНС за счет усиления синтеза РНК и белков;

Усиление процессов синаптической передачи в ЦНС;

Усиление проведения холинергических импульсов в центральной нервной системе (ЦНС);

Улучшение утилизации глюкозы; ускорение проникновения глюкозы через гематоэнцефалический барьер и повышение усваивания ее клетками головного мозга, особенно это касается коры больших полушарий

Мембраностабилизирующее действие, стабилизация клеточных мембран (увеличение синтеза фосфолипидов и белков в нейронах и эритроцитах);

Ингибирование лизосомальных ферментов;

Активацию церебральной микроциркуляции за счет улучшения деформируемости эритроцитов и предупреждения агрегации тромбоцитов;

Улучшение кортикально–субкортикального взаимодействия;

Нормализацию нейротрансмиттерных нарушений;

Активизирующее воздействие на высшие психические функции (память, способность к обучению и т.д.);

Улучшение репаративных процессов при повреждениях головного мозга различного генеза.

Эффект

Выделяют препараты со стимулирующим (пирацетам, фенотропил, аминалон, пиридитол и др.) и угнетающим (фенибут, натрия оксибутират) типом действия.

В спектре клинической активности ноотропов выделяют следующие заявляемые основные эффекты:

Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).

Мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость).

Повышение уровня бодрствования, ясности сознания (влияние на состояние угнетённого и помрачённого сознания).

Адаптогенное действие (влияние на толерантность к различным экзогенным факторам, в том числе медикаментам, повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).

Антиастеническое действие (влияние на слабость, вялость, истощаемость, явления психической и физической астении).

Психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, аспонтанность, бедность побуждений, психическую инертность, психомоторную заторможенность).

Антидепрессивное действие.

Седативное (транквилизирующее) действие, уменьшение раздражительности и эмоциональной возбудимости.

Вегетативное действие (влияние на головную боль, головокружение, церебрастенический синдром).

Антикинетическое действие.

Противопаркинсоническое действие.

Противоэпилептическое действие , влияние на эпилептическую пароксизмальную активность.

Гипогликемическое действие (уменьшают концентрацию глюкозы в крови).

Энергетическое действие (путём усиления потребления глюкозы клетками организма) из-за чего эффективен в спорте на различных стадиях восстановления после тренировок.

Соматотропиностимулирующее действие (в результате гипогликемии происходит выброс гормона роста).

Анаболическое действие (постольку, поскольку являются аминокислотами, а анаболические и прочие гормоны именно из аминокислотных остатков и состоят).

Липолитическое (жиромобилизирующее или жиросжигающее) действие (в условиях нехватки глюкозы начинают пускаться в виде энергии жирные кислоты). Антипаркинсоническое.

Антидискинетическое .

Антитоксическое действие (путём вывода из организма продуктов жизнедеятельности клеток и нейтрализации различных вредных веществ).

Иммуностимулирующее действие (см. анаболическое действие, ведущее к укреплению организма).

Общие результирующие действия для этой группы препаратов:

Улучшение мыслительных процессов - когнитивных функций или познавательных процессов (обучения);

Улучшение скорости запоминания и прочности хранения полученной информации (память);

Улучшение воспроизведения имеющейся информации, повышение интеллектуальной активности, объема интеллектуальных возможностей;

ухудшение извлечения из памяти (забвение) информации о боли или стрессовых состояниях;

Стимуляция обменных процессов в нервной ткани, особенно при различных нарушениях - аноксии, интоксикации, травмы и т. п. (доводят уровень обмена веществ до уровня оптимально функционирующих нейронов);

отсутствие влияния на высшую нервную деятельность и психику здоровых людей;

Улучшение воздействия на высшую нервную деятельность и психическое состояние при функциональных или морфологических нарушениях;

Повышение устойчивости мозговых мыслительных процессов к воздействию неблагоприятных факторов внешней и внутренней среды (гипоксия, травмы, инсульты).

Наличие выраженного анаболического действия и опосредованного позитивного влияния на физическую работоспособность обусловливает целесообразность применения некоторых препаратов из группы ноотропов (пирацетама, этирацетама, аминалона, натрия оксибутирата, фенибута) в схемах фармакологического обеспечения спортивной деятельности.

Классификация ноотропов

по их химическому составу.

Производные пирролидона : пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.

Производные диафенилпирролидона: фенотропил.

Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.

Производные и аналоги ГАМК: гамма-аминомасляная кислота (аминалон), никотиноил-ГАМК (пикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут), гопантеновая кислота, кальция гамма-гидроксибутират (натрия оксибутират).

Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.

Нейропептиды и их аналоги: ноопепт, семакс, селанк.

Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.

Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил).

Витаминоподобные средства: идебенон.

нейромодуляторы: фенотропил;

корректоры нарушений мозгового кровообращения : ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;

общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота (известная как «янтарная кислота»), экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин.

психостимуляторы: сульбутиамин;

антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол);

ацефен и его производные.

Признаки ноотропной активности присутствуют в фармакодинамике глутаминовой кислоты, мемантина и левокарнитина.

Кроме того, в эксперименте показано ноотропное действие ряда нейропептидов и их синтетических аналогов (АКТГ и его фрагменты, соматостатин, вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, меланостатин, холецистокинин, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин II, холецистокинин−8, пептидные аналоги пирацетама и др).

В настоящее время существует несколько классификаций ноотропных средств.

Классификация ноотропов по химическому строению предусматривает деление их на следующие группы .

Рацетамы - производные пирролидона: пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам и др.

Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.

Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.

Производные и аналоги ГАМ К: у-аминомасляная кислота (аминалон), никотиноил-ГАМК (пикамилон), у-амино-Р-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут), гопантеновая кислота, пантогам, кальция у-гидроксибутират (нейробутал).

Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.

Нейропептиды и их аналоги: семакс.

Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.

Производные 2-меркантобензимидазола : этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил).

Витаминоподобные средства: идебенон.

Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин.

Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:

корректоры нарушений мозгового кровообращения - ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;

общетонизирующие средства и адаптогены - ацетиламиноянтарная кислота (известная как "янтарная кислота"), экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин.

психостимуляторы - сальбутиамин;

антигипоксанты и антиоксиданты - оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол);

ацефен и его производные.

Классификация по Т. А. Ворониной, С. Б. Середенину, 1998

1. Ноотропные препараты с доминирующим мнестическим эффектом (cognitive enhancers).

1.1. Пирролидоновые ноотропные препараты (рацетамы), преимущественно метаболитного действия (пирацетам, оксирацетам, анирацетам, прамирацетам, этирацетам, дипрацетам, ролзирацетам, небрацетам, изацетам, нефирацетсил, детирацетам и др.).

1.2. Холинергические вещества.

1.2.1. Активаторы синтеза ацетилхолина и его выброса (холин хлорид, фосфотидил-серин, лецитин, ацетил-L-карнитин, ДЮП-986, производные аминопиридина, ZК9346-бетакарболин и др.).

1.2.2. Агонисты холинергических рецепторов (оксотреморин, бетанехол, пиропиперидины, хинуклеотиды и др.).

1.2.3. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (физостигмин, такрин, амиридин, эртастигмин, галантамин, метрифонат, велнакрин малеат).

1.2.4. Вещества со смешанным механизмом (деманол ацеглюмат, салбутамин, бифемелан, инстенон).

1.3. Нейропептиды и их аналоги (АКТГ 1–10 и его фрагменты, эбиратид, соматостатин, семакс, вазопрессин и его аналоги, тиролиберин и его аналоги, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин-П, холецистокинин-8, пептидные аналоги пирацетама (ГВС-111), ингибиторы пролилэндопептидазы).

1.4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот (глутаминовая кислота, мемантин, милацемид, глицерин, Д-циклосерин, нооглютил).

2. Ноотропные препараты смешанного типа с широким спектром эффектов

2.1. Активаторы метаболизма мозга (актовегин, ацетил-L-карнитин, карнитин, фосфатидил, серин, эфиры гомопантотеновой кислоты, ксантиновые производные пентоксифиллина, пропентофиллин, тетрагидрохинолины).

2.2. Церебральные вазодилятаторы (инстенон, винкамин, винпоцетин, оксибрал, ницерголин, винконат, виндебумол).

2.3. Антагонисты кальция (нилюдипин, циннаризин, флунаризин и др.).

2.4. Антиоксиданты (мексидол, эксифон, пиритинол, тирилазад месилат, меклофеноксат, атеровит (альфа-токоферол и меклофеноксат) и др.).

2.5. Вещества, влияющие на систему ГАМК (гаммалон, пантогам, пикамилон, дигам, никотинамид, фенибут, фенотропил, натрия оксибутират, нейробутал и др.).

2.6. Вещества из разных групп (этимизол, оротовая кислота, метилглюкооротат, оксиметацил, беглимин, нафтидрофурил, цереброкраст, препараты женьшеня, лимонника, экстракт гинкго билоба и др.).

Чаще используют смешанную класификацию ноотропных препаратов, учитывая происхождение, клиническую эффективность, широту и механизм действия. Согласно такой классификации, ноотропные средства подразделяют на две основные группы :

Препараты с доминирующими или преимущественными мнестическими эффектами (cognitive enhancers), основной эффект - влияние на память (мнестический)

1. Производные пирролидона, а именно, циклической ГАМ К (рацетамы)- пирацетам (ноотропил), прамирацетам (прамистар), этирацетам, нефирацетам, анирацетам, фенотропил и др.

2. Холинергические средства:

а) ингибиторы холинэстеразы - галантамина гидробромид (нивалин), ривастигмин (экселон), донепезил, ипидакрин (нейромидин), аминостигмин;

б) усиливающие синтез медиатора - холина хлорид, холина альфосцерат (глиатилин), лецитин и др.;

в) М-, Н-холиномиметики - бетанехол;

г) вещества со смешанным типом действия - деанола ацеглютамат.

3. Нейропептиды и их аналоги - семакс, церебролизин, цереброкурин, актовегин, солкосерил, тиролиберин.

4. Препараты, влияющие на систему возбуждающих аминокислот - кислота глютаминовая, нооглютил.

5. Препараты глицина и его производных - глицин, ноопепт.

II. Препараты смешанного типа с широким спектром действия (нейропротекторы)

1. Активаторы метаболизма мозга - пентоксифиллин, ацетил-L-карнитин.

2. Церебральные вазодилататоры - винпоцетин (кавинтон), оксибрал (викамин), ницерголин (сермион) и др.

3. Антагонисты кальция - нимодипин, циннаризин, флунаризин и др.

4. Вещества, влияющие на систему ГАМ К - аминалон, мембратон, пантогам, пикамилон, натрия оксибутират, фенибут (ноофен) и др.

5. Антиоксиданты - мексидол, пиритинол, а-токоферол и др.

6. Препараты из разных групп - нафтидрофурил, этимизол, экстракт гинкго билоба (танакан, мемоплант), мелатонин, болюсы хуато и др.

Хотя единой общепринятой классификации ноотропов пока не существует, к этим препаратам относятся:

Пирацетам, его гомологи и аналоги (анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, нефирацетам и др.);

Производные диметиламиноэтанола: деанолаацеглюмат, меклофеноксат, центрофеноксин;

Препараты нейроаминокислот: гамма–аминомасляная кислота (ГАМК), производные гамма–аминомасляной кислоты (фенибут, никотиноил–гамма–аминомасляная кислота (пикамилон), гопантеновая кислота (пантогам), глицин, глутаминовая кислота;

Производные пиридоксина: пиритинол (пиридитол, энербол, энцефабол);

Холиномиметик центрального действия: холина альфосцерат;

Препараты Ginkgo biloba: билобил, мемоплант, танакан и др.;

Соединения другой химической структуры, относящиеся к различным классам и группам химических веществ, сходные по механизму действия с пирацетамом и обладающие способностью облегчать процессы обучения и улучшать память.

Наряду с истинно ноотропными препаратами (с доминирующим действием на мнестические функции) различные авторы относят к группе ноотропных средств препараты с широким спектром эффектов:

Препараты, усиливающие мозговое кровообращение, микроциркуляцию и метаболизм: винпоцетин, винкамин, винконат, ницерголин, циннаризин, флунаризин, нимодипин, ксантиновые производные пентоксифиллина, карнитин, фосфатидилсерин, натрия оксибат; витамины и их производные: пантотеновая кислота, фолиевая кислота, витамин Е;

Промежуточные продукты метаболизма клетки: оротовая и янтарная кислоты;

Комбинированные препараты: инстенон, омарон.

5. Общими показаниями для применения ноотропов являются:

Церебральная ишемия (острая стадия и период реабилитации);

Черепно-мозговая травма (острая стадия и период реабилитации);

Коматозное состояние;

Расстройства интеллектуальной деятельности у детей, страдающих задержкой

психического развития в слабой или умеренной форме;

Трудности в обучении у детей с синдромом дефицита концентрации внимания;

Синдром хронической усталости;

Вегето-сосудистая дистония;

Болезнь Альцгеймера;

Сосудистая деменция.

Особенностью применения ноотропных средств является возможность их использования в равной степени как для больных, так и для здоровых людей в экстремальных ситуациях, при естественном старении, при переутомлении, для проведения «терапии прикрытия» для снятия тяжелого течения «синдрома отмены», а также в качестве антиалкогольных средств, ускоряющих выход из делириозного состояния и улучшающих течение постделириозного состояния.

Проф. Г. В. Ковалев (1990) говорил, что «...ноотроп обращен к разуму, гаснущему либо в связи с патологическими процессами, либо в связи со стрессом, обусловленными физическими, химическими (в том числе алкогольными), биологическими или социальными факторами, действующими на организм человека». В зарубежной литературе, как синоним ноотропных препаратов, иногда используется термин «усилитель когнитивных функций». Наряду с непосредственным влиянием на мнестические функции многие ноотропные препараты используются при снижении общего уровня жизнедеятельности человека, возникающего при различных экстремальных воздействиях и заболеваниях.

Применение в спортивной медицине и в практике спортивной подготовки

При травмах головного мозга;

Для повышения концентрации внимания;

При цереброваскулярных нарушениях во время или после тренировочных занятий, соревнований;

При головокружении;

В целях профилактики укачивания;

Для восстановительного (реабилитационного) лечения, после соревнований, тренировки с большими нагрузками.

Некоторые ноотропы используют для:

Коррекции нейролептического синдрома (деанола ацеглумат, пиритинол, пантогам, гопантеновая кислота),

Заикания (фенибут, пантогам), гиперкинезов (фенибут, гопантеновая кислота, мемантин),

Расстройств мочеиспускания (никотиноил-ГАМК, пантогам),

Нарушений сна (глицин, фенибут, кальция гамма-гидроксибутират),

Мигрени (никотиноил-ГАМК, пиритинол, Семакс),

Головокружения (пирацетам, фенибут, гинкго билоба)

Для профилактики укачивания (фенибут, ГАМК).

В офтальмологии при открытоугольной глаукоме, сосудистых заболеваниях сетчатки и жёлтого пятна, при старческой дегенерации жёлтого пятна, диабетической ретинопатии.

Ноотропные средства применяются в России при следующих состояниях:

Психоорганические синдромы (сосудистого, травматического, инфекционного, интоксикационного, соматического генеза);

Острая сосудистая патология; хронический алкоголизм;

Эпилепсия;

Хронические, терапевтические резистентные депрессивные состояния;

Невротические реактивные соматогенные состояния; шизофрения;

Коррекция пониженой обучаемости у детей и взрослых

деменции различного генеза (сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера),

Хронической цереброваскулярной недостаточности,

Психоорганическом синдроме,

При последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы,

интоксикации,

Нейроинфекции,

При интеллектуально-мнестических расстройствах, астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме,

При невротическом и неврозоподобном расстройстве,

При вегетососудистой дистонии,

При хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция),

А также для улучшения умственной работоспособности.

В педиатрии показаниями к назначению ноотропов являются:

Задержка психического и речевого развития,

Умственная отсталость,

Последствия перинатального поражения ЦНС,

Детский церебральный паралич,

Синдром дефицита внимания.

Волгоградский Государственный Медицинский Университет

Кафедра фармакологии

по фармакологии

Фармакология и применение ноотропных средств

Выполнила

Горягина Ольга

группа, 3 курс

Фармацевтический факультет

Волгоград 2011 год

Определение и история появления ноотропных средств

Классификация ноотропов

Механизм действия и основные эффекты ноотропных средств

Применение ноотропов в медицинской практике

Заключение

Список источников информации

Определение и история появления ноотропных средств

По определению Всемирной Организации Здравоохранения, ноотропы, они же нейрометаболические стимуляторы - это лекарственные средства, способные оказывать прямое активирующее влияние на процессы обучения, улучшать память и умственную деятельность, а также повышать устойчивость мозга к агрессивным воздействиям. Термин «ноотропный» составлен из греч. νους - разум и τροπή - ворочу, мешаю, изменяю. По химической структуре большинство ноотропов является аминокислотами либо их производными (в том числе и пептидами).

Первый из ноотропов - пирацетам был синтезирован в Бельгии в 1963 году. Исходя из того, что пирацетам является циклическим аналогом основного тормозного медиатора нервной системы ГАМК, предполагалось, что он будет обладать антикинетическим свойством. Однако впоследствии исследования, проведенные в 1972 г., обнаружили, что пирацетам улучшает когнитивные функции и память, подобно психостимуляторам. Однако в отличие от психостимуляторов, он не оказывал характерных для них побочных эффектов. Тогда же был предложен и сам термин «ноотропы».

С открытия пирацетама (в настоящее время он известен как ноотропил) и началась история применения ноотропных препаратов, что явилось принципиально новым этапом в развитии психофармакотерапии и привело к формированию ноотропной концепции. После успешного внедрения пирацетама в лечебную практику начали появляться другие препараты пирролидонового ряда. Ныне синтезировано более 10 оригинальных ноотропных препаратов пирролидинового ряда, находящихся в фазе III клинических испытаний или уже зарегистрированных в ряде стран; среди них оксирацетам, анирацетам, этирацетам, прамирацетам, дупрацетам, ролзирацетам, цебрацетам, нефирацетам, изацетам, детирацетам. Эти ноотропные препараты получили общее название «рацетамы». Существуют и другие группы ноотропов, различающиеся по механизму действия. Часто к ноотропам относят также некоторые адаптогены (вещества с общеукрепляющим действием на организм, повышающие устойчивость к неблагоприятным факторам), и психостимуляторы (стимулируют возбудимость и психомоторную активность, а не только высшую нервную деятельность). Это связано с тем, что все эти вещества оказывают стимулирующее действие на ЦНС и часто обладают схожими эффектами.

Классификация ноотропов

Существует две основные классификации ноотропных средств:

По механизму действия:

Ноотропные препараты с доминирующим мнестическим эффектом.

1. Пирролидоновые ноотропные препараты (рацетамы), преимущественно метаболического действия (пирацетам, оксирацетам, анирацетам и др.)

2. Холинэстеразные препараты.

2.1. Усиливающие синтез ацетилхолина и его выброса (фосфотидил-серин)

2.2. Агонисты холинэргических рецепторов (оксотреморин, бетанехол)

2.3. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (физостигмин, такрин, амиридин)

2.4. Вещества со смешанным механизмом действия (деманол, ацеглутамат, фактор роста нерва, бифемалан и др.).

3. Нейропептиды и их аналоги (АКТГ, эбиратид, соматостатин)

4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот (глутаминовая кислота, глицин)

Ноотропные препараты смешанного действия с широким спектром эффектов («нейропротекторы»).

1. Активаторы метаболизма мозга (актовегин, инстенон, ацетил-L-карнитин)

2. Церебральные вазодилататоры (винпоцетин, оксибрал, ницерголин)

3. Антагонисты кальция (нимодипин, циннаризин, флунаризин и др.).

4. Антиоксиданты (мексидол, эксифон, токоферол)

5. Вещества, влияющие на систему ГАМК (гаммалон, фенибут, фенотропил, натрия оксибутират)

6. Вещества из разных групп (этимизол, оротовая кислота, женьшень, экстракт гинкго билоба, лимонник и др.).

По химическому строению:

Рацетамы. Производные пирролидина: пирацетам, этирацетам, анирацетам и др.

Производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина): деанола ацеглумат, меклофеноксат.

Производные пиридоксина: пиритинол, биотредин.

Производные и аналоги ГАМК: ГАМК (аминалон), никотиноил-ГАМК (пикамилон), гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут).

Цереброваскулярные средства: гинкго билоба.

Нейропептиды и их аналоги: ноопепт, семакс, селанк.

Аминокислоты и вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот: глицин, биотредин.

Производные 2-меркантобензимидазола: этилтиобензимидазола гидробромид (бемитил).

Витаминоподобные средства: идебенон.

Полипептиды и органические композиты: кортексин, церебролизин, церебрамин.

Вещества других фармакологических групп с компонентом ноотропного действия:

корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин, ксантинола никотинат, винкамин, нафтидрофурил, циннаризин;

общетонизирующие средства и адаптогены: ацетиламиноянтарная кислота (известная как «янтарная кислота»), экстракт женьшеня, мелатонин, лецитин.

психостимуляторы: сульбутиамин;

антигипоксанты и антиоксиданты: оксиметилэтилпиридина сукцинат (мексидол);

ацефен и его производные.

Во многом эти классификации пересекаются, так как химическое строение определяет эффект вещества. Но чаще в основу деления ноотропов на классы положены их химические формулы.

Механизм действия и основные эффекты ноотропных средств

Поскольку ноотропы - обширная группа соединений, единого механизма действия для них всех не существует. Считается, что их эффекты могут обуславливать следующие механизмы действия:

Нейротропный: непосредственное действие ноотропов на нейроны медиаторных систем головного мозга: моноаминергической, холинергической, ГАМК-ергической, глутаматергической, пептидергической.

Микроциркуляторный: улучшение мозгового кровотока и микроциркуляции в органе за счет оптимизации пассажа эритроцитов через сосуды и ингибирования агрегации тромбоцитов.

Метаболический: улучшение проникновения через ГЭБ и утилизации глюкозы (особенно в коре головного мозга, подкорковых ганглиях, гипоталамусе и мозжечке), улучшение обмена нуклеиновых кислот, активация синтеза АТФ, белка и РНК.

Мембраностабилизирующий: регуляция синтеза фосфолипидов и белков в нервных клетках, стабилизация и нормализация структуры клеточных мембран;

Антиоксидантный: ингибирование образования свободных радикалов и перекисного окисления липидов клеточных мембран;

Антигипоксический: снижение потребности нейронов в кислороде в условиях гипоксии;

Нейропротективный: повышение устойчивости нервных клеток к воздействию неблагоприятных факторов различного рода.

Данные механизмы обуславливают все основные эффекты ноотропных препаратов:

Ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, уровень суждений и критических возможностей, улучшение кортикального контроля субкортикальной активности, мышления, внимания, речи).

Повышение уровня бодрствования, ясности сознания.

Адаптогенное действие (повышение общей устойчивости организма к действию экстремальных факторов).

Антиастеническое действие (влияние на слабость, вялость, истощаемость, явления психической и физической астении).

Психостимулирующее действие (влияние на апатию, психическую инертность, психомоторную заторможенность).

Антидепрессивное действие.

Седативное (транквилизирующее) действие.

Вегетативное действие (влияние на головную боль, головокружение)

Антикинетическое действие.

Противопаркинсоническое действие.

Противоэпилептическое действие, влияние на эпилептическую пароксизмальную активность.

Гипогликемическое действие.

Энергетическое действие (путём усиления потребления глюкозы клетками организма)

Соматотропиностимулирующее действие (в результате гипогликемии)

Анаболическое действие.

Липолитическое действие (в условиях нехватки глюкозы начинают пускаться в виде энергии жирные кислоты).

Антитоксическое действие.

Иммуностимулирующее действие.

Применение ноотропов в медицинской практике

Первоначально ноотропы использовались в основном при лечении нарушений функций головного мозга у пожилых пациентов. Сейчас, благодаря обширному спектру эффектов, оказываемых на организм, ноотропы нашли куда более широкое применение в медицине. Они используются при:

деменции различного генеза (сосудистой, сенильной, при болезни Альцгеймера),

хронической цереброваскулярной недостаточности,

психорганическом синдроме,

при последствиях нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговой травмы,

интоксикации,

нейроинфекции,

интеллектуально-мнестических расстройствах (нарушение памяти, концентрации внимания, мышления), астеническом, астено-депрессивном и депрессивном синдроме,

невротическом и неврозоподобном расстройстве,

вегето-сосудистой дистонии,

хроническом алкоголизме (энцефалопатия, психоорганический синдром, абстиненция),

для улучшения умственной работоспособности.

В детской практике показаниями для назначения ноотропов являются:

задержка психического и речевого развития,

умственная отсталость,

последствия перинатального поражения ЦНС,

детский церебральный паралич,

синдром дефицита внимания.

Ноотропы также играют существенную роль в комплексной терапии различных заболеваний: нейролептического синдрома, заикания, гиперкинезов, расстройств сна, нарушения мочеиспускания, головокружений различных типов, для профилактики укачивания.

Скорость наступления эффектов ноотропов различается при терапии ургентных состояний и при лечении хронических заболеваний. При острых состояниях ноотропы дают быстрый положительный эффект (к примеру, выход из состояния нарушенного сознания). В ситуации хронических нарушений требуется длительный прием ноотропных препаратов. Обычно их назначают курсами продолжительностью до 3-4 месяцев. Об эффективности препарата можно судить только при завершении полного курса.

В клинической практике ноотропы крайне редко вызывают какие-либо побочные эффекты. Однако при передозировке, несмотря на их низкую токсичность, могут проявляться такие симптомы, как нарушение сна, колебания АД, раздражительность, тревожность, головная боль, тошнота, оживление психопатологической симптоматики. Эти проявления быстро исчезают при уменьшении дозировки. Также при появлении побочных эффектов предлагается сменить данный препарат на ноотроп другого класса. При недостаточной эффективности препарата, но хорошей его переносимости возможно использовать комбинацию из двух ноотропных средств с разными механизмами действия.

При назначении препарата предпочтение отдается средним дозировкам, при этом ноотропы с психостимулирующим эффектом (пирацетам, пиритинол, меклофеноксат и др.) желательно назначать в первой половине дня.

Следует отметить также, что эффективность терапии зависит от возраста больного: чем он моложе, тем лучше ответ на лечение.

Заключение

О чрезвычайной важности препаратов с ноотропным действием свидетельствуют данные о широком распространении их применения: по статистике ВОЗ, треть взрослого населения Европы и Японии принимает ноотропы. Широкий спектр действия ноотропных препаратов и доказанный позитивный клинический эффект их применения позволяет считать, что эти средства являются необходимым компонентом современной патогенетической лекарственной терапии самых разнообразных состояний. Кроме того, ноотропы отличаются хорошей сочетаемостью с препаратами других фармакологических групп и редко дают побочные эффекты (которые, как правило, не представляют серьезной опасности). Благодаря всему этому ноотропы с уверенностью можно отнести к жизненноважным для современного мира препаратам. Но, несмотря на то, что уже существует большое количество ноотропных средств, поиск и внедрение в практику новых высокоэффективных препаратов данного класса является важной и актуальной задачей, поскольку потребность в них постоянно растет.

Список источников информации

ноотропный лекарственный средство

Д. А. Харкевич. Фармакология. Учебник для вузов. Москва, «Гэотар-мед», 2002

Лекции по фармакологии для студентов 3 курса фармацевтического факультета

НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
Ноотропные средства (психометаболические стимуляторы), оказывая избирательное мнемотропное действие (греч.. тпете - память, tropos - направление), улучшают высшие интегративные функции головного мозга - интеллект, внимание, кратко- и долгосрочную память, создают способность к быстрому воспроизведению информации, ускоряют обучение, сокращают число ошибок при решении задач. Ноотропные средства ослабляют восприятие стрессовых ситуаций, восстанавливают интерес к жизни, целевые установки, чувство уверенности в себе, оптимизм, жизненный тонус, повышают устойчивость мозга к вредным воздействиям.
Действие ноотропных средств направлено на кору больших полушарий. Они облегчают межполушарную передачу нервных импульсов, усиливают контролирующее влияние коры на подкорковые структуры, улучшают функции как нейронов, так и нейроглии.
В формировании памяти участвуют кора больших полушарий (особенно височной и лобной долей), гиппокамп, амигдала, таламус, мозжечок (обучение двигательным условным рефлексам). Переход от краткосрочной к долгосрочной памяти - это преобразование процесса получения информации в процесс ее сохранения. Подобное преобразование обеспечивают медиальная височная доля коры, гиппокамп (осуществляют запоминание и консолидацию следов памяти), ретикулярная формация (регулирует внимание).
Накопление и хранение информации в памяти обусловлено электрическими и химическими процессами в головном мозге, приводящими к структурным перестройкам. В основе краткосрочной памяти лежат следовые явления - циркуляция нервных импульсов в цепи нейронов после прекращения действия раздражителей.
Долгосрочная память связана с химическим кодированием информации и активацией работы синапсов. Когда нейроны многократно и длительно возбуждаются, в их постсинаптической мембране возрастает концентрация ионов кальция. Эти ионы активируют кальцийзависимую протеиназу (каллин), расщепляющую мембранный белок (фодрин) с последующим демаскированием и повышением количества функционирующих рецепторов глутаминовой кислоты. Синапсы становятся более чувствительными, поскольку их проводимость повышается вследствие роста числа рецепторов глутаминовой кислоты.
Первое ноотропное средство пирацетам был создан в 1980-х гг. К. Джурджеа И В. Скондиа - сотрудниками фирмы UCB (Бельгия). Они же предложили термин «ноотропные средства».
Наиболее известные препараты этой группы следующие:

• ПИРАЦЕТАМ (НООТРОПИЛ) - производное пирролидона, циклическое производное ГАМК;
• АМИНАЛОН (ГАММАЛОН) - ГАМК в чистом виде;
• ФЕНИБУТ - фенильное производное ГАМК;
• ПИКАМИЛОН - сочетание молекул ГАМК и никотиновой кислоты;
• ПИРИДИТОЛ (ПИРИТИНОЛ, ЭНЕРБОЛ, ЭНЦЕФАБОЛ) - химический аналог пиридоксина

(две молекулы пиридоксина, соединенные дисульфидным мостиком), но без свойств витамина В6,
может даже выступать как его антагонист.
Механизм действия
Улучшение биоэнергетики головного мозга
Ноотропные средства увеличивают синтез АТФ и цАМФ, утилизацию глюкозы, интенсифицируют гликолиз и аэробное дыхание, способствуют росту активности аденилатциклазы. Как известно, для старения и нервно-психических заболеваний характерны дефицит энергии и снижение активности аденилатциклазы в нейронах.
Ноотропные средства, имеющие структуру ГАМК, оказывают противогипоксический эффект, модифицируя биохимические реакции ГАМК-шунта.
ГАМК-шунт представляет собой обходной путь между двумя последовательными метаболитами цикла трикарбоновых кислот - а-кетоглутаровой и янтарной кислотами. Часть а-кетоглутаровой кислоты превращается в янтарную не непосредственно, а подвергаясь вначале восстановительному аминированию в глутаминовую кислоту. Затем глутаминовая кислота декарбоксилируется в ГАМК,
который вступает в реакцию переаминирования с а-кетоглутара том и образует глутаминовую кислоту и янтарный полуальдегид. Последний либо восстанавливается в ГОМК, либо окисляется в янтарную кислоту. Система ГОМК - янтарный полуальдегид в условиях дефицита кислорода поставляет дополнительный фонд окисленного НАД+, необходимого для окислении лактата в пируват. Это уменьшает токсическое действие лактата на ферментные системы клеток, препятствует накоплению аммиака. Корреляция противогипоксического и мнемотропного действия ноотропных средств отсутствует.
Повышение синтеза и выделения нейромедиаторов
Ноотропные средства активируют синтез, освобождение и оборот дофамина, норадреналина, ацетилхолина, ингибируют МАО, увеличивают образование Р-адренорецепторов, холинорецепторов и нейрональный захват холина. В механизме освобождения нейромедиаторов имеет значение блокада калиевых каналов, что облегчает деполяризацию мембран.
Повышение синтеза белка и мембранных фосфолипидов
Ноотропные средства улучшают регенерацию нейронов, активируют их геном и повышают синтез информационных нейропептидов, интенсифицируют обмен фосфатидилхолина и фосфатидилэтаноламина.
Показано, что циклогексимид, введенный крысятам на 7-й день постнатального развития, вызывает расстройства поведения и обучаемости. Прием ноотропных средств с 8-го по 14-й день ликвидирует эти нарушения. Пирацетам стимулирует включение лейцина в белки мозга, стабилизирует лизосомы нейронов и предотвращает катаболические процессы в головном мозге при старении.
Улучшение мозгового кровотока и гемореологических показателей
Ноотропные средства расширяют мозговые сосуды, улучшают кровоток в зонах ишемии мозга, препятствуют развитию его отека, блокируют агрегацию тромбоцитов, тромбообразование, улучшают эластичность эритроцитов и микроциркуляцию. Никотиновая кислота в составе пикамилона оказывает прямое сосудорасширяющее и противоатеросклеротическое действие.
Антиоксидантное действие
Ноотропные средства, ингибируя свободно-радикальное перекисное окисление, защищают от деструкции фосфолипиды мембран нейронов, что облегчает фиксацию следов памяти. Липопероксидация усиливается в головном мозге при органических заболеваниях, старении и стрессе.
Потенцирование мнемотропных эффектов нейропептидов памяти
Пирацетам, пирролидоновое кольцо которого не раскрывается С образованием линейной молекулы ГАМК, является агонистом рецепторов, воспринимающих сигналы от нейропептидов памяти (фрагменты АКТГ, вазопрессина, субстанции Р). По химическому строению пирацетам сходен с циклической формой концевой аминокислоты нейропептидов памяти - пироглутаматом и влияет на рецепторы как экзогенный лиганд. Вероятно, наибольшее значение для мнемотропного действия пирацетама имеет активация АМРА-рецепторов глутаминовой кислоты.
Применение и особенности действия препаратов
Показания для назначения ноотропных средств следующие:

• олигофрения, детский церебральный паралич, профилактика церебральных нарушений у

новорожденных детей из групп повышенного риска;

• атеросклероз мозговых сосудов, дисциркуляторная и гипертоническая энцефалопатия, мозговой

инсульт и его последствия;

• мнестические нарушения при алкоголизме, эпилепсии, нейроинфекциях;
• посттравматические острые и хронические поражения головного мозга;
• астения и депрессия у пожилых людей, старческая деменция;
• невротические состояния, тяжелый стресс с переутомлением, нарушением психической и

социальной адаптации;

• головокружение;
• коматозные состояния сосудистой, токсической или травматической этиологии.

Таким образом, ноотропные средства обращены к разуму, угасающему либо в связи с патологическими процессами, либо в результате стресса, вызванного физическими, химическими, биологическими и социальными факторами.
Ноотропные средства оказывают лечебное действие только при длительном курсовом применении. Эффективность терапии зависит от возраста пациента: чем он моложе, тем лучше ответ на лечение.
ПИРАЦЕТАМ оказывает стресспротективное и противотревожное действие как лиганд активированных при страхе и тревоге бензодиазепиновых рецепторов. Противотревожный эффект усиливает эмоциональную реактивность в условиях конфликтной ситуации. Таким образом, пирацетам является дневным транквилизатором. Его считают препаратом выбора при экзаменационном стрессе, когда имеют значение ноотропные свойства. При введении пирацетама в вену или мышцы уменьшается угнетение ЦНС у больных, находящихся в состоянии сопора и комы.
АМИНАЛОН снижает частоту сердечных сокращений и АД у больных артериальной гипертензией, ускоряет пробуждение при коме, нормализует уровень глюкозы в крови при гипергликемии, оказывает умеренное противосудорожное действие при эпилепсии.
ФЕНИБУТ обладает свойствами слабого дневного транквилизатора с обезболивающей, противосудорожной и миорелаксирующей активностью, потенцирует действие веществ, угнетающих ЦНС. Является агонистом ГАМКв-рецепторов, ингибирует ГАМК-трансаминазу и увеличивает освобождение ГАМК. Фенибут назначают для успокоения возбужденных детей и детей-невротиков, пожилым людям при тревожной суетливости, ночном беспокойстве, расстройствах сна, перед операциями и болезненными диагностическими процедурами, для терапии заикания, тика, спастичности.
ПИКАМИЛОН отличается умеренным противотревожным влиянием со стимулирующим компонентом, значительно улучшает мозговое кровообращение, препятствует прогрессированию атеросклероза, снижает в головном мозге содержание ГАМК и активность ГАМК-трансаминазы.
ПИРИДИТОЛ повышает проницаемость гематоэнцефалического барьера для глюкозы, жирных кислот, уксусной кислоты и аминокислот, стимулирует их окисление и продукцию АТФ в нейронах, снижает образование лактата, создает условия для протекания метаболических процессов без роста потребности в кислороде, а также увеличивает синтез белка и поступление ионов натрия в головной мозг. Под влиянием пиридитола в головном мозге возрастает уровень ацетилхолина, дофамина и серотонина, повышаются количество и чувствительность холинорецепторов и NMDA-рецепторов глутаминовой кислоты, уменьшается гибель холинергических нейронов. Пиридитол является также антагонистом бензодиазепиновых рецепторов, ассоциированных с ГАМКА-рецепторами.
Пиридитол занимает промежуточное положение между ноотропными средствами и психостимуляторами. Он активирует идеаторную и моторную сферы деятельности, увеличивает физическую выносливость, оказывает нейропротективное влияние. Показания к применению пиридитола - дисциркуляторная энцефалопатия, последствия мозгового инсульта и черепномозговых травм, неглубокая депрессия, астенические и неврозоподобные расстройства органического происхождения, алкогольная интоксикация. Назначение этого препарата в нейрогеронтологической практике ограничено выраженным психостимулирующим эффектом.

АЦЕФЕН (МЕКЛОФЕНОКСАТА ГИДРОХЛОРИД, ЦЕНТРОФЕНОКСИН) расщепляется в организме с образованием n-хлорфеноксиуксусной кислоты (синтетический аналог ауксина растений) и диметиламиноэтанола (активный антиоксидант). Ацефен оказывает мнемотропное и умеренное психостимулирующее действие, активирует транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер, стабилизирует мембраны митохондрий, улучшает окислительное фосфорилирование, синтез АТФ в нейронах, повышает синаптическую передачу нервных импульсов и число холинорецепторов, в эксперименте способствует исчезновению гранул липофусцина (нейроны старых животных мало отличаются от нервных клеток молодых животных). Показан при астении, нарушении интеллекта в старческом возрасте, соматогенных психозах, травмах и сосудистых заболеваниях
головного мозга, неврозе навязчивых состояний, диэнцефальном и боковом амиотрофическом синдромах. Диметиламиноэтанол используют в качестве ноотропного средства под названием ДЕАНОЛА АЦЕГЛУМАТ (ДЕМАНОЛ).
ПАНТОГАМ (КИСЛОТА ГОМОПАНТОТЕНОВАЯ) - кальциевая соль D-гомопантотеновой кислоты, у которой фрагмент р-аланина замещен на ГАМК. В норме содержание гомопантотеновой кислоты в головном мозге составляет 0,5 - 1 % от количества ГАМК. Она является резервной формой ГАМК. Для пантогама характерны выраженные противосудорожный и противотревожный эффекты, способность уменьшать реакцию на болевое раздражение. Это ноотропное средство усиливает в головном мозге
окисление жирных кислот, окислительное декарбоксилирование а-кетокислот, цикл трикарбоновых кислот, оказывает гипохолестеринемическое действие.
Применение пантогама рекомендуется при невротических состояниях, болезни Паркинсона, некоторых формах эпилепсии, треморе, заикании, энцефалите, детском церебральном параличе, олигофрении, невралгии тройничного нерва. Он не эффективен при лекарственном паркинсонизме, депрессии и хроническом алкоголизме.
Ноотропные средства хорошо переносятся больными. У отдельных пациентов, получающих пирацетам, пикамилон, пиридитол или ацефен, возникают раздражительность, беспокойство, бессонница, тревога, диспепсические нарушения, аллергические реакции. Пирацетам иногда вызывает обострение стенокардии у людей пожилого возраста. Больным сахарным диабетом необходимо учитывать большое количество сахара в составе гранул пирацетама. Прием аминалона может сопровождаться рвотой, чувством жара, колебаниями АД. Ацефен усиливает бред, галлюцинации, тревогу у психических больных, провоцирует аритмию (диметиламиноэтанол выступает как антагонист холина в синтезе ацетилхолина). При лечении пантогамом описан синдром, аналогичный синдрому Рейе (энцефалопатия и жировая дистрофия внутренних органов). Это тяжелое осложнение обусловлено нарушением метаболизма карнитина.
Пирацетам противопоказан при острой почечной недостаточности, сахарном диабете (гранулы), детям до одного года. Пикамилон не назначают на фоне острых и хронических заболеваний почек, пиридитол и ацефен - при психическом возбуждении, нейроинфекциях, эпилепсии и других судорожных состояниях.
Терапия ноотропными средствами нецелесообразна при стойком и значительном нарушении психической деятельности и интеллекта.
АКТОПРОТЕКТОРЫ
Актопротекторы (лат. actus - движение, protectlo - прикрытие) повышают физическую и умственную работоспособность в осложненных условиях. Препарат этой группы - производное меркаптобензимидазола БЕМИТИЛ повышает
побуждения, психическую активность и внимание, улучшает мозговое кровообращение. Оказывает сильное противогипоксическое действие, так как снижает потребление кислорода тканями, теплопродукцию, расходование энергетических ресурсов на единицу выполняемой работы, увеличивает сопряженность окислительного фосфорилирования и синтез макроэргических фосфатов. Активирует гликонеогенез, улучшает утилизацию глюкозы мозгом, сердцем и скелетными мышцами, при этом организм очищается от молочной кислоты и аммиака, утилизируемых в глюкозо-лактатном и глюкозо-аланиновом циклах. Стимулирует синтез РНК, белка и регенерацию тканей. Потенцирует эффекты эндогенных антиоксидантных систем - супероксиддисмутазы и каталазы.
Бемитил применяют для терапии заболеваний, сопровождающихся хронической гипоксией, например, при психастении, вестибулярных расстройствах, миокардиодистрофии, остром гепатите, лучевой болезни. Его назначают для быстрого восстановления при интенсивных физических нагрузках в спортивной и производственной медицине. Препарат используют также в качестве стимулятора гуморального и клеточного иммунитета.
У некоторых больных бемитил вызывает диспепсические расстройства, раздражительность и бессонницу, противопоказан при гипогликемии.