Домой / Анатомия почек / Масляный раствор дисульфирама. Взаимодействие с иными лекарствами

Масляный раствор дисульфирама. Взаимодействие с иными лекарствами

Препарат Дисульфирам действует на ферментную систему метаболизма этанола в организме. За счет ингибирования альдегиддегидрогеназы прекращает естественный метаболизм этилового спирта до безопасных метаболитов. В результате повышается концентрация токсичного метаболита алкоголя – ацетальдегида. Именно он обуславливает эффекты лекарства при использовании алкогольных напитков. Наблюдаются острая диспепсия, приливы, сильная астения, тахикардия, угрожающая гипотензия. Подобная интоксикация ацетальдегидом вызывает отвращение к алкоголю и останавливает человека в решении его употреблять. Основной результат лекарства – антиалкогольный.

Показания к применению

Препарат Дисульфирам в пероральной форме показан для предотвращения рецидивов при терапии алкоголизма. Имплантаты с дисульфирамом применяют для терапии хронического алкоголизма и для дезинтоксикационной терапии при отравлениях никелем хронического характера.

Способ применения

Внутренний прием предусматривает суточные дозировки дисульфирама – 125-500 мг/сутки. Имплантат содержит 800 мг дисульфирама с постепенным высвобождением.
Порядок подкожной или внутримышечной имплантации в область левой подвздошной области:
- дезинфекция места введения;
- местное обезболивание;
- осуществление надреза (6 мм);
- введение с помощью троакара 2 имплантационных таблетки параллельно поверхности кожи;
- введение остальных 6 таблеток (по две таким образом, чтобы все 8 таблеток располагались крестообразно относительно места надреза;
- наложение шва;
- наложение стерильной повязки.
Процедура имплантации может повторяться через 8 месяцев.

Побочные действия

Использование лекарства Дисульфирам может сопровождаться:
- дезориентацией;
- металлическим привкусом;
- кожной сыпью;
- гепатитами;
- нервно-психическими расстройствами;
- зудом;
- полиневритами нижних конечностей;
- головной болью;
- снижением памяти;
- неприятными запахами кожи и выделений при колостоме;
- невритом зрительного нерва;
- анафилаксией.
Сочетанное использование лекарства Дисульфирам и алкоголя сопровождается:
- коллапсом;
- нарушениями сердечного ритма (вплоть до летальных);
- отеком мозга;
- развитием коматозного состояния;
- приступами стенокардии;
- судорогами;
- дыхательной недостаточностью;
- инфарктом миокарда.
При употреблении алкоголя на фоне терапии Дисульфирамом нужно немедленное проведение дезинтоксикационной терапии, помещение пациента под врачебный контроль. При развитии серьезных побочных эффектов – введение аналептиков и других препаратов в зависимости от симптоматических проявлений.
Длительный прием средства может сопровождаться:
- психозами по типу алкогольных;
- гепатитами;
- гастритом;
- тромбозами сосудов мозга (у кардиологических пациентов);
- обострениями полиневрита.

Противопоказания

Дисульфирам не прописывают при:
- сахарном диабете;
- эпилепсии;
- эмфиземе легких;
- тиреотоксикозе;
- бронхиальной астме;
- наличии нервно-психических заболеваний;
- тяжелой печеночной недостаточности;
- проведении терапии метронидазолом, фенитоином, алкогольсодержащими средствами, изониазидом;
- патологиях кроветворной системы;
- беременности;
- туберкулезе легких;
- неврите слухового нерва;
- ульцерации ЖКТ;
- тяжелых кардиологических патологиях;
- лактации;
- злокачественных опухолях;
- неврите зрительного нерва;
- желудочно-кишечных кровотечениях;
- глаукоме;
- гиперчувствительности к дисульфираму, его структурным и фармакологическим аналогам.
С осторожностью Дисульфирам прописывают при:
- патологиях печени;
- показаниях у пациентов старше 60 лет;
- наличии язвенных поражений ЖКТ в ремиссионной форме;
- заболеваниях бронхолегочной системы с нарушениями дыхательной функции;
- эндартериите;
- психозах в анамнезе на препараты дисульфирама;
- почечной недостаточности.

Беременность

Препарат Дисульфирам опасен для плода. Беременным использование нельзя. Необходима надежная контрацепция во время проведения терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат, группа препаратов Результат взаимодействия с дисульфирамом
Клозапин Токсическое воздействие на ЦНС
Алкоголь, этанолсодержащие препараты Возникновение озноба, приливов, коллапса, сильной тахикардии, тошноты, проблем с дыханием, рвоты
Антитромбические препараты Увеличение риска спонтанных кровотечений
Аскорбиновая кислота Уменьшение фармакологической эффективности лекарства Дисульфирам за счет снижения реакции на алкоголь
Гуанфацин Депрессивный результат
Барбитураты Развитие опасной заторможенности
Трициклические антидепрессанты Взаимное потенцирование побочных эффектов
Изониазид Усиление нейротоксического действия Дисульфирама, значимые изменения поведения, воздействие на походку, развитие депрессии
Метронидазол, его производные Развитие симптомов, подобных реакции на прием алкоголя. Вероятно развитие острого психоза
Буспирон Развитие маниакальных состояний
Дезипрамин, имипрамин Уменьшение клиренса данных препаратов
Амитриптиллин Усиление нейротоксического действия амитриптиллина
Темазепам Усиление токсичности темазепама
Диазепам Снижение дисульфирамовой реакции на алкоголь
Омепразол Нарушение сознания, кататония
Кофеин Снижение клиренса кофеина
Перфеназин Риск развития психотической симптоматики
Противоэпилептические препараты Развитие сильной заторможенности
Сертралин Усиление депрессии
Рифампицин Снижение клиренса рифампицина
Снотворные препараты Угрожающий седативный результат
Седативные препараты Опасная заторможенность
Фенитоин Повышение токсичности фенитоина
Цефалоспорины Дисульфирамовый результат
Этинамат Потенцирование воздействие этинамата. Угрожает жизни!
Флюоксетин Взаимное потенцирование депрессивных эффектов препаратов
Хлорзоксазон Повышение плазменной концентрации хлорзоксазона
Хлорпромазин Усиление гипотензии

Передозировка

Превышение терапевтических доз дисульфирама сопровождается:
- коматозным состоянием;
- коллапсом;
- опасными неврологическими реакциями.
Показана симптоматическая терапия в условиях стационара, проводимая параллельно с дезинтоксикационными мероприятиями.

Форма выпуска

Дисульфирам выпускается в таблетках для перорального и имплантационного применения, в форме масляного раствора. Фасовки следующие:
- 10 имплантационных таблеток/стеклянный флакон;
- 20 табл. пероральных/упаковка;
- масляный раствор.

Условия хранения

Температурный режим хранения Дисульфирам таблеток, масляного раствора, имплантационной формы – до 25 градусов Цельсия. Гарантированный срок хранения таблеток – 5 лет, масляного раствора и имплантационной формы выпуска – 2 года.

Синонимы

Экзорран, Кротенал, Тетрадин, Рефузал, Антиэтил, Дизетил, Аверсан, Тетурам, Антабус, Лидевин, Эспенал, Абстинил, Алкофобин, Эспераль, Антикол, Антиэтан, Контрапот, Нокзал, Стоптил, Тетлонг, Абрифид, Радотера.

Состав

1 таблетка для имплантации Дисульфирам содержит дисульфирама 0,1 г. Вспомогательные компоненты: маннит, натрия хлорид, ПЭГ-6000.
1 пероральная таблетка Дисульфирам содержит дисульфирама 500 мг или 250 мг. Вспомогательные компоненты: кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.

Дополнительно

Пациента обязательно предупреждают о категорическом запрете на потребление алкоголя, спиртосодержащих напитков. Выраженная дисульфирамоподобная реакция возникает после 50 мл водки.
При появлении парестезий у кардиологических заболевших необходима срочная госпитализация для исключения тромбоза мозга.
Имплантация лекарства должна проводиться после курса, уменьшающего у пациента тягу к алкоголю.
Полиневропатия купируется применением витаминов группы В.
Формирование незначительного бугорка в месте имплантации – норма.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дисульфирам . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дисульфирама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дисульфирама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения алкоголизма, отравлений металлами у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Дисульфирам - средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этатола - ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.

Состав

Дисульфирам + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ. Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.

Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит - диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). Эффект может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.

При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови. Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.

До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. Содержание в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-9 месяцев после имплантации.

Показания

Для приема внутрь:

  • профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.

Для имплантации:

Формы выпуска

Таблетки для имплантации 100 мг.

Уколы в ампулах для внутримышечных инъекций.

Инструкция по применению и способ использования

Подкожно или внутримышечно имплантация.

1-й способ: подкожно, субфасциально - по 8-10 таблеток, располагая их звездообразно на расстоянии примерно 4 см от места надреза, процедуру можно повторить через 8 месяцев.

2-й способ: внутримышечно, веерообразно - 5 таблеток в год или 10 таблеток в 2 года.

Побочное действие

  • металлический привкус во рту;
  • полиневриты нижних конечностей;
  • нервно-психические расстройства;
  • снижение памяти;
  • дезориентация;
  • головная боль;
  • кожная сыпь;
  • коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга (реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол).

Противопоказания

  • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • эпилепсия;
  • нервно-психические заболевания;
  • одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола;
  • одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама;
  • беременность;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к дисульфираму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.

Особые указания

Больных следует предупредить об опасности проявлений реакции непереносимости спиртных напитков.

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.

Передозировка

Симптомы: коматозное состояние, коллапс, различные неврологические явления.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Реакцию Дисульфирама на этанол (алкоголь) снижает аскорбиновая кислота.

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов.

Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.

При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.

Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.

При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.

При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Описан случай усиления токсичности темазепама.

При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином - уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом - развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом - описан случай развития нарушения сознания и кататонии.

При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.

При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.

При одновременном применении с феназоном увеличивается T1/2 феназона; с фенитоином - усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.

При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином - возможно усиление артериальной гипотензии.

Аналоги лекарственного препарата Дисульфирам

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Антабус;
  • Лидевин;
  • Тетурам;
  • Эспераль.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Дисульфирам - эффективный медикамент для лечения алкоголизма. Это лекарство используют для терапии хронического алкоголизма и отравления никелем. Показания и противопоказания к применению, а также побочные действия подробно описаны в инструкции по применению. Перед покупкой и приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом-наркологом.

    Показать всё

    Дисульфирам: описание препарата

    Дисульфирам - эффективное лекарственное средство для лечения алкоголизма. Это лекарство производится фирмой Hubei Maxpharm Industries Co. Страна производства - Китай. Препарат выпускается в форме таблеток, которые предназначены для имплантации под кожу и для перорального применения.

    В своем составе этот медикамент имеет активные и дополнительные вещества:

    • дисульфирам;
    • натрия хлорид;
    • маннитол;
    • полиэтиленгликоль.

    Показания и противопоказания к применению

    Существуют показания и противопоказания к применению. Таблетки Дисульфирам используют для лечения хронического алкоголизма, при отравлении никелем и для предотвращении срывов во время терапии против алкогольной зависимости. С осторожностью следует принимать препарат людям, которые страдают заболеваниями печени, дыхательной системы и желудочно-кишечного тракта, а также лицам в возрасте старше 60 лет.

    Противопоказаниями к приему лекарства являются:

    • эндокринные заболевания;
    • эпилепсия;
    • заболевания дыхательной системы;
    • печеночная недостаточность;
    • заболевания кровеносной системы;
    • заболевания желудочно-кишечного тракта;
    • беременность;
    • период лактации;
    • заболевания сердца;
    • онкологические заболевания;
    • неврологические патологии;
    • непереносимость больным хотя бы одного из компонентов лекарственного средства;
    • психические заболевания;
    • состояние алкогольного опьянения;
    • употребление алкоголя за 12 часов до приема лекарства.

    Побочные эффекты, передозировка и осложнения

    При применении препарата необходимо соблюдать дозировку. Передозировка может сопровождаться неврологическими расстройствами и нарушениями сознания. При длительном приеме лекарства имеется вероятность появления осложнений: гепатит, психозы (по симптомам похожи на алкогольные), гастрит и сердечно-сосудистые заболевания.

    Существует большое количество побочных эффектов на фоне применения этого лекарства:

    • нарушение ориентации в пространстве;
    • металлический вкус во рту;
    • заболевания кожи;
    • гепатит;
    • нарушения памяти;
    • головная боль;
    • головокружение;
    • поражение нервных окончаний в нижних конечностях;
    • утомляемость;
    • повышенная сонливость;
    • рвота;
    • тошнота;
    • неприятный запах изо рта;
    • судороги;
    • понос.

    Дозировка и схема применения лекарственного средства

    Таблетки для имплантаций должны находиться в оригинальной упаковке. Они не должны иметь повреждений. Таблетки, которые применяются для имплантации, называются Дисульфирам депо.

    Существует определенный порядок применения таблеток для имплантации:

    1. 1. Дезинфекция места введения препарата.
    2. 2. Обезболивание.
    3. 3. Выполнение надреза размером 6 мм крестообразной формы.
    4. 4. Введение двух таблеток под кожу.
    5. 5. Введение шести таблеток так, чтобы они находились по три таблетки с каждой стороны надреза.
    6. 6. Наложение шва.
    7. 7. Наложение повязки.

    Общая доза от 8 до 10 таблеток.

    Перед началом терапии пациенту рекомендуется не употреблять спиртные напитки 3-4 дня. Если перед началом лечения пациент находился в запое, то сначала необходимо провести очищение организма от токсинов. После проведения данной манипуляции через 2 дня можно начинать курс лечения. Нельзя при приеме Дисульфирама управлять транспортными средствами, так как возможно появление сонливости, что повышает риск попасть в ДТП.

    Имплантат содержит 800 мг дисульфирама. Схема лечения назначается врачом-наркологом в зависимости от индивидуальных особенностей больного. Лечение с помощью такого метода можно повторить через 8 месяцев.

    Условия хранения: при температурном режиме до 25°C. Хранить лекарство нужно в недоступном для детей месте. Срок годности: 4 года с момента производства. Отпускается в аптеках строго по рецепту.

    Таблетки для приема внутрь необходимо пить во время приема пищи. Суточный объем лекарства должен приниматься в первой половине дня за один раз. Таблетки можно разламывать и делить. В России механизм внутривенного введения препарата не зарегистрирован официально.

    Существует три этапа в лечении хронического алкоголизма при помощи Дисульфирама. Каждый этап характеризуется своей дозировкой и особенностями. Прием лекарства необходимо осуществлять под контролем врача.

    Этап лечения Длительность терапии Дозировка Примечания
    1 этап 1 неделя - 10 дней 250-500 мг в сутки 1 раз в день Происходит накопление активного вещества в организме, которое способствует возникновению реакции непереносимости на выпитый алкоголь
    2 этап 1 - 3 недели 200-250 мг в сутки Необходимо проводить алкогольные пробы. Они заключаются в употреблении алкоголя после приема препарата в этот же день. Пробы на алкоголь проводить следует каждые 1-2 дня, если человек находится в больнице, или 3-5 дней при лечении на дому. Необходимо провести 2-4 пробы, чтобы врач понаблюдал симптомы реакции непереносимости на алкоголь у пациента. Если у больного появились симптомы, которые не проходят на протяжении полутора часов, то необходимо оказать медицинскую помощь
    3 этап До трех лет (на усмотрение лечащего врача) 125-150 мг в сутки 1 раз в день Принимается до полного избавления от алкогольной зависимости

    Кроме вышеописанного способа, существует еще один. Он не предполагает проведения алкогольных проб. Курс терапии менее длительный.

Алкоголизм – одно из самых страшных заболеваний и насущных проблем мирового уровня. Для борьбы со смертельным злом создано множество препаратов, многие из которых отличаются высокой степенью результативности. К одним из наиболее эффективных относятся медикаменты на основе дисульфирама. Это вещество известно в медицине еще с 40-х годов прошлого столетия.

За уже более чем 60-летнюю историю дисульфирам зарекомендовал себя, как успешное и результативное средство. Такой длительный срок использования подтверждает эффективность препарата. Давайте подробнее изучим особенности лекарства, сколько держится Дисульфирам в организме после вкалывания, как он действует и нюансы применения.

Дисульфирам является одним из наиболее успешных препаратов для лечения алкоголизма

Дисульфирам (Disulfiram) был создан для борьбы с хроническим алкоголизмом. Его действие базируется на создании в человеческом организме определенной реакции. Причем ее развитие наступает только при поступлении во внутренние органы алкоголя, при трезвости дисульфирам совершенно не проявляет себя и абсолютно незаметен .

В главные задачи дисульфирама входит подавление фермента, который вырабатывает печень для расщепления токсичного ацетальдегида (метаболита спиртного).

Как действует препарат

Из-за блокирования печеночного фермента расщепление и нейтрализация алкогольных остатков притормаживается на стадии образования уксусного ацетальдегида, который является сильным ядом, токсином, отравляющим организм. В результате происходит дисульфирамоподобная реакция, симптомы которой схожи по своим проявлениям с сильной интоксикацией:

  • одышка;
  • тахикардия;
  • падение АД;
  • ощущение жара;
  • головокружение;
  • сухость слизистых;
  • усиление потовыделения;
  • затуманенность сознания;
  • общая вялость и слабость;
  • ощущение тревоги, паники;
  • расстройства ЖКТ (диарея);
  • покраснение кожных покровов;
  • сильная тошнота и обильная рвота.

При возникновении данных эффектов дальнейшее употребление алкоголя попросту становится невозможным. У зависимого развивается «химическая защитная реакция», препятствующая ему принимать спиртное . Реакция на фоне дисульфирама после употребления алкоголя развивается практически сразу, уже спустя через 5-10 минут.

Действие Дисульфирама базируется на подавление образования фермента, который расщепляет этанол

Наркологами были зафиксированы случаи летального исхода, когда зависимый, проходя лечение с помощью дисульфирама, употреблял большое количество спиртного.

Данный препарат является одним из наилучших средств для лечения алкозависимости. Но, чтобы терапия принесла гарантированный результат, необходимо применять комплексный подход, базируемый на строгом контроле лекарства. Сам больной обязан осознавать серьезность своей проблемы и опасность последствия приема спиртного на фоне лечения.

Данная терапия требует индивидуального подхода, не у всех лечение с дисульфирамом дает хорошие показатели. Кстати, дисульфирам успешно используется и в борьбе с наркозависимостью. Особенно хорошие результаты показывает данный препарат при лечении кокаиновой зависимостью.

Особенности терапии с дисульфирамом

Данное лекарственное средство выпускается в четырех видах:

  1. Таблетированная форма.
  2. Масляный раствор для внутривенных инъекций.
  3. Пилюли, предназначенные для имплантирования.
  4. Суспензия для введения лекарства внутримышечно.

Как именно использовать лекарство и необходимую дозу рассчитывает лечащий врач. При приеме таблеток следует строго следить за режимом и не превышать назначенную дозу. При использовании пилюль разрешается разламывать их на половинки либо четвертинки, чтобы точно уложиться в назначенную врачом дозу .

Главным условием использования дисульфирама становится полное очищение организма больного от остатков этанола. Перед началом лечения зависимому проводится детоксикация.

Сколько держится в организме

Таблетки . Таблетированная форма лекарства продолжает свое действие на протяжении 2-х суток. Это не так удобно для некоторых, ведь постоянно приходится принимать пилюли, что можно и забыть сделать вовремя. Поэтому многие предпочитают введение дисульфирама внутривенно или установка подкожного имплантата.

Как происходит в организме расщепление этанола

Инъекции . Срок действия Дисульфирама внутривенно длится в течение одного года. Существуют уколы для лечения алкозвисимости со сроком действия до трех лет. Если укол ставится внутримышечно, он будет проявлять эффект на протяжении 8-9 месяцев.

Имплантат . Дисульфирам может быть размещен в теле больного и в виде имплантата (его вводят под кожу). В данном случае зависимый будет ощущать воздействие лекарства в течение 5-8 месяцев.

После отмены врачом медикамента метаболиты лекарства еще продолжают свое агрессивное действие на протяжении 7-14 суток.

Нюансы применения

Дисульфирам – медикамент опасный и агрессивный. При прохождении терапии с его использованием следует быть предельно осторожным и внимательным. Как только нарколог определит оптимальную дозу приема данного препарата, следует точно и внимательно придерживаться распорядка приема . Необходимо знать и некоторые иные нюансы использования средства:

  1. Препарат запрещается к приему в лактационном периоде.
  2. Каждые 3-4 месяца лечения с помощью данного лекарства необходимо проверять функционирование печени.
  3. Перед началом терапии следует провести полное очищение организма больного от остатков алкогольной продукции.
  4. Запрещается на фоне лечения дисульфирамом принимать какие-либо средства, содержащие этанол. Это касается спиртного, лекарственных спиртовых настоек.
  5. Лучше принимать лекарство утром. В этот период у человека меньше всего проявляется тяга выпить. Но, если препарат провоцирует появление сонливости, его прием лучше перенести на вечернее время.

Наличие большого количества противопоказаний, появление достаточно опасных побочных эффектов говорит о том, что в идеале лечение от алкозависимости с помощью дисульфирама следует проводить в стационаре. Тем более что перед началом терапии пациенту предстоит пройти полное обследование организма.

Самостоятельно лечение дисульфирамом запрещается. Неграмотный подход к лечению может привести к серьезным, опасным для здоровья и жизни последствиям.

Контроль медика сводит к минимуму возможное проявление осложнений. Врач по ходу терапии может менять дозу либо вообще отменить препарат, заменив его на другое средство. И вовремя принять меры для выведения лекарственных метаболитов.

Нейтрализация дисульфирама

Далеко не все больные выдерживают долгий срок использования данного препарата. Порой возникают и иные ситуации, требующие нейтрализации лекарства. Как вывести Дисульфирам из организма, знает только медицинский специалист. Врачом-наркологом для этого вводится в организм специальные антидоты, блокирующие действие медикамента.

Следует знать, что антидота, который способен вывести из организма дисульфирам, не существует . Это связано с особенностью препарата. Дело в том, что метаболиты лекарства способны накапливаться в жировой клетчатке. Оттуда они и поступают планомерно в кровь человека малыми дозами и обеспечивают нужный эффект.

Дисульфирам - агрессивное средство, которое не совмещается с рядом иных лекарственных препаратов

Естественно, что при выведении медикамента из внутренних органов, эффективность от лечения алкозависимости сводится к нулю. И, даже если спустя некоторое время пациент решит вновь пройти кодировку, результативность вторичной терапии также будет намного снижена.

Дисульфирам выводится из организма в течение 2-2,5 суток. Все зависит от параметров определенного организма. Как антидот Дисульфирама, введенного внутривенно, используют следующие препараты:

  1. Аскорбиновая кислота. Ее вводят внутримышечно по 2 ампулы (5 мл раз в сутки).
  2. Пирацетам. Внутривенной инъекцией по 10 мл. Спустя 7-8 часов дублирует введение препарата, но уже внутримышечно (используется 1 ампула в 5 мл).
  3. Сильнодействующе мочегонные. Их вводят внутривенно, используя такие препараты, как: Лазикс, Пеританид, Фуросемид, Буметамид или этакриновая кислота.
  4. Эфедрин и препараты ряда блокаторов Н1 (антигистамины). Например: Дифенгидрамин, Азеластин, Диметинден, Клемастин и пр. Их вводят в объеме 25-50 мг.

Необходимо понимать, что антидот дисульфирама может не показывать 100%-й эффективности. И еще на протяжении длительного времени пациент будет ощущать на себе действие этого средства, правда выражается эффект уже как особенно мучительное и длительное похмелье.

Когда дисульфирам использовать нельзя

Это эффективное и мощное средство обладает большим списком противопоказаний. Дисульфирам категорически запрещается использовать лицам, у которых диагностированы следующие патологии:

  • эпилепсия;
  • туберкулез;
  • полиневрит;
  • бронхиальная астма;
  • глазные заболевания;
  • гипертензия 2-3 стадии;
  • патологии органов слуха;
  • онкологические процессы;
  • печеночная недостаточность;
  • обострение язвенной патологии;
  • заболевания кроветворных органов;
  • беременность и лактационный период;
  • различные нервно-психические расстройства;
  • тиреотоксикоз (патология щитовидной железы);
  • заболевания органов сердечно-сосудистой системы;
  • проблемы с эндокринной системой (волчанка, сахарный диабет).

С особенной осторожностью назначается средство лицам старшей возрастной категории (от 60-ти лет). Дисульфирам способен спровоцировать развитие некоторых, достаточно опасных заболеваний, связанных с нервно-психической системой . Были отмечены случаи, когда на фоне лечения у больного развивался гепатит. В качестве побочных эффектов наркологи фиксируют следующие проявления:

  • астения;
  • головные боли;
  • падение памяти;
  • повышенную сонливость;
  • полиневрит нижних конечностей;
  • некоторая дезориентированность;
  • снижение концентрации внимания, рассеянность;
  • кожные проблемы (высыпания, зуд, покраснения);
  • металлический либо неприятный чесночный привкус во рту.

При употреблении большого количества алкоголя на фоне лечения дисульфирамом врачами были зафиксированы случаи развития инфаркта миокарда. Есть вероятность появления сердечно-сосудистого коллапса, стойкой аритмии, стенокардии. В особенно тяжелых случаях наблюдался отек мозга, сильное угнетение дыхания и коматозное состояние .

Дисульфирам способствует накоплению в организме ядовитого метаболита этанола

При приеме спиртного в количестве более 50-80 мл спиртного на фоне использования дисульфирама у пациента отмечались следующие симптомы:

  • проблемы с дыханием;
  • судорожные состояния;
  • отечность кожного покрова;
  • тяжелые расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы.

Редко, но были отмечены случаи (при длительном лечении дисульфирамом) появления психозов, которые по своему типу напоминали алкогольные. Есть шанс появления гастрита, а у лиц с проблемами в работе сердца – тромбоз мозговых сосудов и коллапс. Поэтому при малейших жалобах больного врачи отменяют препарат.

Какие имеем выводы

В современное время дисульфирам и препараты на его основе считаются одними из самых успешных лекарств, используемых в борьбе с алкоголизмом. Это средство по праву входит в число лидеров фарминдустрии, работающей в этом направлении. Данный медикамент гарантирует эффективность и результативность лечения, но следует ясно понимать и осознавать, что при прохождении курса терапии с помощью дисульфирама необходимо полностью выполнять все указания врача и строго следовать правилу приема .

Что касается нарколога, то медик в первую очередь обязан провести тщательное обследование пациента, прежде чем назначать терапию дисульфирамом. Такое агрессивное лечение должно быть оправдано и иметь веские показания. Этот способ борьбы с алкозависимостью агрессивный и жесткий, но именно он показывает наилучшие показатели при борьбе с алкоголизмом.

Дисульфирам применяется для лечения алкогольной зависимости. Этот радикальный метод позволяет выработать стойкое отвращение к горячительным напиткам и возводит непреодолимый барьер между выпивкой и алкоголиком. Пациент, получая передышку от зависимости, имеет время поменять свои жизненные ориентиры и возвратиться к нормальной жизни.

Принцип действия дисульфирама

Фармакологическое действие препарата дисульфирам основано на подавлении фермента ацетальдегиддегидрогеназы, вырабатываемого в печени для замедления метаболизма ацетальдегида. Этот процесс приводит к остановке распада алкоголя и вывода его в виде углекислого газа и воды. Если выпить хмельной напиток, то ацетальдегид при участии дисульфирама будет накапливаться в организме. В результате произойдет острое отравление, которое будет сопровождаться тошнотой, рвотой, тахикардией, появится страх смерти, отечность лица, головная боль, чувство жара, пульсация в висках, затрудненное дыхание. Это состояние называют дисульфирам-этаноловой реакцией.

Алкоголик испытывает столь болезненное состояние, что происходит выработка по условно-рефлекторному типу не только отвращения к хмельным напиткам, но даже запах спирта становится до боли непереносим. Для закрепления эффекта пациенту дают выпить небольшое количество алкоголя.

Медикаментозное кодирование от алкоголизма основано на эффекте .

Способы введения дисульфирама в организм пациента

Терапия дисульфирамом делится по методу введения лекарственного препарата.

Таблетки

Т аблетки орального употребления назначаются для лечения алкоголизма и при рецидиве пьянства. Препарат, как правило, принимают натощак с утра. Начальная порция 500мг/сут, со временем происходит значительное снижение дозы.

Таблетки для имплантации

Таблетки для имплантации применяются для кодирования алкогольной зависимости и при интоксикации никелем.

При имплантации дисуьлфирамом необходимо соблюдать все предосторожности, сопутствующие операции. Производится местная анестезия. Делается разрез в левой подвздошной области и раздвигается клетчатка. Таблетки для имплантации вводятся порциями по 2 штуки, и процедура повторяется 4 раза. Затем разрез с таблетками зашивают и накладывают повязку. После применения таблеток для имплантации происходит проникновение дисульфирама в кровь. Препарат метаболизируется и трансформируется.

Инъекции дисульфирама внутривенно

Укол препаратом дисульфирам внутривенно быстро доставит лечебное вещество в кровь, но максимальный замедляющий эффект на ацетальдегиддегидрогеназу становится заметным только через несколько дней. Лечебное воздействие препарата сохраняется около 14 дней после прекращения терапии.

Укол препаратом дисульфирам внутривенно способствует растворению лекарственного средства в липидах и его распространению в организме с последующим сосредоточением в жировых тканях. При инъекции внутривенно обмен веществ не претерпевает значительных изменений при умеренном поражении печени, а при циррозе печени увеличивается число метаболитов в крови. Вывод продуктов распада препарата осуществляется с мочой и воздухом. Неизмененная часть дисульфирама удаляется кишечником. Фармакологическое действие введенного внутривенно препарата сходно с действием дисульфирама, который поступает в организм другими способами.

Инъекции дисульфирама внутримышечно

Дисульфирам гель – форма лекарственного вещества замедляющего действия для внутримышечного применения. Дисульфирам вводится шприцем и не требует особых условий для своего осуществления. В организм в результате инъекции попадает инфильтрат вещества, состоящий из микрокристаллов, что способствует медленному всасыванию активного вещества препарата. При употреблении спиртных напитков происходит дисульфирам-этаноловая реакция. Возникает рвота, тошнота, падает давление и возникают прочие реакции, трудно переносимые организмом. При этом виде терапии запрещены все вещества как лекарственные, так и пищевые с содержанием спирта. Если спирт по ошибке попал в организм необходимо спровоцировать рвоту и обратится за врачебной помощью.

Противопоказания

Противопоказания дисульфирама составляют длинный список заболеваний, в который входят:

  • повышенная чувствительность к активному веществу препарата;
  • патология сердечно-сосудистой системы в период обострения, когда организм уже не в состоянии самостоятельно справится с болезнью;
  • патологии органов слуха в тяжелой форме;
  • патологии органов зрения при тяжелом протекании;
  • сахарный диабет,
  • патологии легких в виде кровохарканий или астмы;
  • язвенные патологии желудочно-кишечного тракта;
  • почечная и печеночная недостаточность;
  • патологии нервно-психического характера;
  • эпилепсия и судороги.

Также противопоказания к препарату дисульфирам включают период беременности и лактации.

Следует особенно осторожно действовать в отношении препарата дисульфирам, если пациенту за 60 лет или проявляются неконтролируемые психозы при приеме лекарственного средства.

Аналоги дисульфирама составляют обширную группу лекарственных средств. В нее входят препараты: абрифид, аверсан, антабус, антиэтан, дизетил, кротенал, лидевин, радотера, рефузал, тетурам, экзорран, эспераль и другие.

Побочные эффекты

При терапии препаратом дисульфирам возникают побочные эффекты. Пациенты, проходящие терапию, отмечают появление металлического вкуса, иногда появляется неприятный запах, связанный с сульфидом углерода. На фоне приема препарата дисульфирам могут обостриться хронические заболевания и возникнуть психозы, напоминающие алкогольные. При имплантации побочные эффекты могут проявиться в виде расхождения швов или отторжения таблеток.

При появлении тревожащих симптомов следует незамедлительно обратится в скорую помощь, так как при остром протекании побочные эффекты сильно расстроят здоровье, вплоть до появления комы.

Нейтрализация дисульфирама

Дисульфирам вводится для вызывания стойкой реакции отвращения к алкоголю на длительный срок. В том случае, если пациент принимает решение прервать безалкогольный период, он приходит в медицинское учреждения для прерывания кодирования. Чаще всего это происходит, если алкоголик приступил к лечению под влиянием семьи или работодателя.

В этом случае пациенту вводится нейтрализующий антидот, который сводит терапию к нулю. Повторное лечение препаратом дисульфирам будет происходить со сниженной эффективностью.

Стоит отметить, что антидот препарата дисульфирам не приводит к полному возвращению пациента в изначальное состояние. Пациент продолжает испытывать действие кодировки. Похмелье протекает исключительно тяжело и болезненно.

Антидот также вводится в экстренных ситуациях, когда пациент не смог вынести алкогольного воздержания и, несмотря на лечебный запрет, выпил алкоголь. Возможен случай попадания спирта в организм по ошибке, например, с лечебными препаратами. В этом случае необходимо обратится к наркологу, который будет вынужден ввести антидот препарата дисульфирам для снятия бурной реакции организма на алкоголь.

Для того, чтобы не пришлось использовать антидот, желательно подкрепить лечение дисульфирамом прохождением психотерапевтической программы. Легкие формы зависимости можно преодолеть с помощью психолога или провести терапию лекарственными травами.