Домой / Колит / Препараты спорыньи и ее алкалоидов. Спорынья (Claviceps) Свойства и применение спорыньи

Препараты спорыньи и ее алкалоидов. Спорынья (Claviceps) Свойства и применение спорыньи

Син.: рожки спорыньи, маточные рожки, черные рожки

Задать вопрос экспертам

В медицине

Применяется спорынья в виде жидкого и густого экстракта, настоя, порошка и ряда препаратов. Препараты спорыньи оказывают главным образом кровоостанавливающее действие, связанное с сокращением мускулатуры матки и сужением сосудов. Также они проявляют гипотензивные и седативные свойства, обладают адренолитическим действием, поэтому эффективны при сосудистых спазмах, гипертонической болезни, применяются при неврозах, некоторых психических заболеваниях, в лечении мигреней, нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Противопоказания и побочные действия

Из-за опасности выкидыша и возможной асфиксии плода, вследствие тонического сокращения маточной мускулатуры, препараты спорыньи противопоказаны при беременности и в период родов. Не применяют спорынью и сразу после родов, так как тонические сокращения матки могут воспрепятствовать выходу и отделению последа. Препараты спорыньи имеют и индивидуальные противопоказания, характерные для каждого из них в отдельности.

Спорынья высоко токсична. Применять ее следует только по назначению врача, строго соблюдая предписанные дозы. При передозировке препаратов спорыньи развивается острое отравление, симптомами которого служат тошнота, рвота, головная боль, слабый и частый пульс, расстройство речи и движения, судороги, боли в области сердца, нарушение дыхания. Если не принять меры, дыхание может остановиться. Хроническое отравление спорыньей, выраженное в судорожной и гангренозной форме, возникает при употреблении в пищу изделий из муки, смолотой из зерна, зараженного грибком.

Классификация

Спорынья (лат. Claviceps) относится к классу сумчатых грибов, аскомицетов, семейства Спорыньевых (лат. Clavicipitaceae). В роду насчитывается около 50 различных видов, некоторые из них имеют расы, различные фенотипически. В промышленно-фармацевтических целях чаще всего используют Спорынью Пурпурную (лат. Claviceps purpurea).

Ботаническое описание

Склероции гриба спорыньи пурпурной, используемые фармацевтической промышленностью, представляют собой трехгранные, искривленные, продолговатые рожки длинной в 1-3 сантиметра и шириной в 3-4 миллиметра. На изломе рожки белые или желтовато-белые с пурпурной каймой. Склероции - покоящаяся стадия спорыньи. Всего же у гриба их три. Рожки спорыньи зимуют в почве и прорастают весной головчатыми образованиями – стромами, на которых развиваются плодовые тела со спорами. Это генеративная стадия. Созрев, споры заражают цветущие злаки. Эта стадия гриба называется сфацелия. Попав в завязь, споры образуют многоклеточный мицелий. Он покрыт липкой жидкостью, называемой медовой росой. У «медовой росы» характерный аромат тухнущего мяса и она приманивает насекомых, разносящих спорынью на другие растения. Через неделю-две, в зависимости от влажности воздуха, после образования «медовой росы» образуются склероции. Изначально они изжелта-коричневые, затем становятся серо-фиолетовыми и лишь потом, созревая, рожки спорыньи, выросшие на ржи, становятся черно-фиолетовыми.

Распространение

Регионы распространения на карте России.

Заготовка сырья

Склероции собирают после созревания ржи, вручную. Полученное сырье рассыпают тонким слоем и сушат при температуре 50˚С в сушилках или в проветриваемом, обособленном помещении. Высушенные склероции ломаются с легким треском. Согласно нормам в готовом сырье должно быть не более 7% раздробленных рожков. Оно хранится в темном помещении, упакованным в холщовые мешки, не более года.

Химический состав

Действующими веществами являются алкалоиды спорыньи - , эрготоксин и эргометрин. Они встречаются в виде право- и левовращающихся стереоизомеров. В левовращающихся алкалоидах содержится лизергиновая кислота, в правовращающихся - изолизергиновая. Кроме того, склероции содержат алколоиды группы клавина: пенинклавин, костаклавин. Также в рожках спорыньи найдены аминоксилоты: валин, аланин, аспарагин, фенилаланин и лейцин; азотосодержащие соединения: бетаин, холин, урацил, гуанозин; 33-35% жирного масла; молочная кислота; окрашенные вещества: хризергоновая и секалоновая кислоты; сахара и белки.

Фармакологические свойства

В медицине сумма высокоактивных алкалоидов спорыньи используется для создания лекарственных средств различного механизма действия. У них выявлено сразу несколько видов биологической активности. Наиболее характерным является воздействие алкалоидов спорыньи на матку. Они значительно повышают ее тонус и усиливают сокращения. При этом, при использовании данных алкалоидов в малых дозах, чередование сокращений и расслаблений мускулатуры не нарушается, но по мере повышения дозы наблюдается спазм с одновременным сужением сосудов, повышением давления и уменьшением амплитуды сокращений матки. Наименьшей токсичностью и наиболее выраженным действием обладает эргометрин, но по продолжительности действия он уступает двум оставшимся алкалоидам.

Также алкалоиды спорыньи оказывают антиадреналиновое действие, существенно уменьшая вызываемую адреналином гипертензию. Дегидрирование алкалоиды, чье воздействие на матку выражено в меньше степени, проявляют большую а- адреналиновую активность. Они замедляют сердцебиение, понижают артериальное давление и расширяют сосуды.

Влияют алкалоиды спорыньи и на центральную нервную систему. Эрготоксин и эрготамин обладают седативным действием, усиливают сердечные сокращения, угнетают сосудодвигательный и дыхательный центры, возбуждают центр блуждающего нерва, снижают основной обмен, уменьшают тахикардию, замедляют пульс и увеличивают диурез. Гидрированные эрготоксин и эрготамин обладают более выраженным гипотензивным, сосудорасширяющим и седативным действием. Они активнее стимулируют деятельность центров блуждающего нерва, метаболические процессы в тканях мозга.

Препараты из алкалоидов спорыньи, а также галеновые препараты из высушенных рожков спорыньи в медицине применяют при маточных кровотечениях, связанных с атонией матки, неполном аборте, для ускорения инволюции матки в послеродовом периоде, при маточных кровотечениях, обусловленных полипами, эндометритами, фибромой, дисфункцией яичников, при меноррагиях. Эрготамин, оказывающий спазмолитическое, обезболивающее и седативное действие, применяют при мигренях, часто совместно с кофеином. Препараты на основе дигидроэрготоксина и дигидроэратамина - гидрированных алкалоидов, потерявших способность воздействовать на матку – применяют при гипертонической болезни, неврозах и спазмах сосудов. Их эффективность в этом случае объясняется гипотензивными и седативными свойствами. В составе препарата регедрин, эти производные служат для лечения нарушений периферического и мозгового кровообращения.

Применение в народной медицине

В связи с высокой токсической активностью, применение спорыньи в современной народной медицине сошло на нет, хотя ранее маточные рожки использовались целителями в качестве абортивного и гинекологического средства. В гомеопатии препараты спорыньи применяют для лечения кровообращения, при парестезиях и гангренах.

Историческая справка

В той или иной форме спорынья фигурирует в истории человечества с незапамятных времен. Предполагается, что именно она вызывала видения у участников знаменитых Элевсинских мистерий – ежегодных празднований, посвященные Деметре и Персефоне. Ученые считают, что склероции содержались в ячмене из которого готовили кикеон. Этим напитком угощали инициируемых незадолго до начала ритуальных действий, пили его также жрецы и посвященные. Впоследствии участники действа увлеченно живописали свой мистический ужас, яркость ниспосланных им картин. В этом описании современные психиатры без труда опознают галлюциногенный комплекс, проявляющийся под воздействием ЛСД, наркотика, полученного из спорыньи. Стоит упомянуть, что паломниками Элевсинского храма, в свое время, были Платон и Сократ, Софокл и Гомер, Эврипид – величайшие умы античности, вполне возможно, что они прикоснулись к «темной» стороне спорыньи.

В Средние века зараженная спорыньей рожь стала причиной массовых отравлений. Эрготизм – научное название такого отравления – бывает как судорожным, так и гангренозным. Судорожный характеризуется нервной дисфункцией. Жертва такого отравления бьется в судорогах и конвульсиях, не в силах контролировать свое тело, гримасничает, часто впадает в бредовое состояние, испытывает галлюцинации, наблюдаются рвота и диарея. Не в силах найти объяснение подобному заболеванию, средневековые ученые объявили его происками злой силы. Считается, что печально известный процесс над салемскими ведьмами был спровоцирован именно вспышкой эрготизма.

Гангренозное отравление носит название «Антонов огонь». Именно в венскую больницу, названную в честь этого святого, стремились за помощью страждущие. Больные страдали от невыносимых болей, описываемых ими как огонь, пожирающий тело. Гангрены приводили к утрате пальцев рук и ног, мочек ушей, в более серьезных случаях, к отмиранию целых конечностей. Госпиталь был построен Гастоном де ла Валуаре в 1039 году. Работали в нем, как часто было принято в то время, монахи. Чуть позже, они основали орден Святого Антония. За столетия орден разросся, к началу XVI в его ведении находилось около 400 больниц в различных странах. Стены каждого госпиталя были окрашены в красный цвет, чтобы даже неграмотные могли понять, что именно там их ждет помощь от жаркого пламени, в котором сгорает их плоть.

«Темная» тайна спорыньи была разгадана лишь в 1670 году. Раскрыл ее французский доктор Тулье. Именно ему хватило наблюдательности для того, чтобы решительно отказаться от теории инфекционной природы заболевания. Миллионы людей столетиями держали в руках все части головоломки, но лишь Тулье сумел сопоставить рацион больных с считавшимся в те времена безвредным грибком.

Еще одну свою тайну рожки спорыньи открыли в 1938 году. Альфред Хофман, синтезировавший из спорыньи ЛСД – 25, был уверен, что подарил миру лекарство от шизофрении. Когда гипотеза об эффективности лекарств на основе диэтиламида лизергиновой кислоты (это и есть ЛСД) против этого заболевания была опровергнута, эксперименты с препаратом не закончились. В 60 годах большую известность получили исследования Т. Лири и С. Грофа. Эти ученые видели в ЛСД «волшебный эликсир», расширяющий сознание. Спорынья собрала еще одну «темную жатву», так как сторонники этой теории, в особенности студенты, богема, массово попадали под влияние вещества. Молодые люди заканчивали жизнь самоубийством, совершали преступления, попадали в психиатрические клиники. Вскоре ЛСД был признан наркотиком и запрещен в большинстве стран.

Лечебные свойства спорыньи были известны как минимумЯкорь: #_GoBack с середины XVI века. Именно тогда действие склероциев на матку было описано знаменитым врачом-травником Адамом Лоницерусом. В официальную же медицину препараты спорыньи были введены в начале XIX века.

Литература

1. «Лекарственные растения в научной и народной медицине», Издательство саратовского университета, 1967 - 246-247 с.

2. Турова А. Д., Сапожникова Э.Н., «Лекарственные растения ССР и их применение», издание четвертое, Москва, Медицина, 1984 - 270-271 с.

3. Р.В. Куцик, Б.М. Зузук, «Спорынья. Аналитический обзор», журнал «Провизор», № 11, 2002

Основу химического состава спорыньи формируют алкалоиды 3-х групп (всего более 15) – эрготамина, эрготоксина и эрометрина, каждый из которых имеет свои неактивные изомеры, а также триметиламин, гистамин, метиламин, тирамин и другие амины, алкиламины, органические кислоты, жирное масло, пигменты, эргостерин (при облучении превращается в витамин D2), аминокислоты и другие азотсодержащие соединения (в том числе холин, бетаин и ацетилхолин), углеводы, жиры, красильные вещества.

Кроме того, рожки спорыньи содержат макроэлементы (калий, кальций, магний, железо) и микроэлементы (марганец, медь, цинк, кобальт, молибден, хром, алюминий, ванадий, селен, никель, свинец, йод, бор), концентрируют цинк, молибден, селен и медь.

Полезные свойства

Наиболее ценные лечебные свойства спорыньи:

  • Седативное;
  • Гипотензивное;
  • Обезболивающее;
  • Сосудорасширяющее;
  • Кровоостанавливающее;
  • Симпатомиметическое;
  • Адренолитическое.

Показания к применению

Спорынья оказывает выраженное сосудорасширяющее и гипотензивное действие, поэтому применяется при проблемах с кровообращением и гипертоническом кризе. Этот гриб помогает при головных болях, мигрени, психических расстройствах и климаксе.

Входящий в состав растения эрготамин повышает тонус матки, восстанавливает ее сократительную функцию, благодаря этим свойствам препараты на его основе применяют при атонических послеродовых маточных кровотечениях. Также спорынью иногда назначают в послеродовом периоде для ускорения обратного развития матки, при меноррагиях (менструальных кровотечениях) и маточных кровотечениях, которые не связаны с нарушением менструального цикла.

Алкалоидные препараты спорыньи обладают адренолитическим эффектом. Более выражен он у лекарственных средств, изготовленных на основе гидрированных алкалоидов: они утрачивают избирательное действие на матку, но приобретают выраженные гипотензивные и седативные свойства. Именно их применяют при гипертонической болезни, спазмах сосудов, неврозах и некоторых других заболеваниях.

Также доказано стимулирующее действие гидрированных алкалоидов маточных рожков на процесс свертывания крови.

Также гриб используют при лечении сотрясения мозга, сахарного диабета, наркозависимости, эндометриоза, дисфункции яичников, диареи, кровотечений в кишечнике.

Противопоказания

Препараты спорыньи строго противопоказано принимать в следующих случаях:

  • Беременность и роды;
  • Период кормления грудью;
  • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
  • Гастрит;
  • Эпилепсия.

Важно отметить: как цельные рожки спорыньи, так и препараты, приготовленные на основе этого гриба, ядовиты, поэтому должны применяться только по назначению врача и под его тщательным контролем. Самолечение не рекомендовано!

Категорически запрещено самостоятельно превышать рекомендуемую дозу препарата, поскольку отравление маточными рожками приводит к тошноте, рвоте, мучительным болям в животе, спазмам мышц, головокружению, галлюцинациям, параличу глазодвигательных мышц, катаракте, психическим и двигательным расстройствам, сильным судорогам и даже к смерти.

Домашние лекарства из спорыньи

  • Настой для остановки маточного кровотечения: 2-3 г высушенных рожков залить 250 мл кипятка, накрыть крышкой и в течение 30 минут настоять, процедить. Принимать по 18 г 3 раза в сутки;
  • Средство от наркозависимости: 0,5 стакана сухой спорыньи высыпать в 3-х литровую банку, залить водой, добавить 10 г сметаны и 1 неполный (до риски) стакан сахара. Хорошо перемешать, чтобы растворился сахар, поставить в темное и теплое место на 2 недели. Принимать по 0,5 стакана за 15 минут до еды;
  • Настой спорыньи при нарушенном кровообращении: 1-2 г сухого сырья залить 1,5 стаканами крутого кипятка, в течение 1 часа настоять и процедить. Принимать по 18 г 4 раза в сутки перед едой в течение 1 недели. При необходимости после достаточно длительного перерыва курс можно повторить;
  • Средство, применяемое при затяжных менструациях: 10 г сухого измельченного до порошкообразного состояния сырья залить 20 мл спирта, в течение 1 недели настоять. Принимать по 10 капель, разбавленных в 50 мл воды, 2 раза в сутки – утром после пробуждения и вечером перед сном. Перед каждым приемом настойку нужно взбалтывать;
  • Настой от мигрени: 6 г рожков залить 0,5 л кипятка, в течение 40 минут настоять. Принимать по 1 десертной ложке 3 раза в сутки.

Перед лечением обязательно следует проконсультироваться с врачом!

Другие названия гриба:

маточные рожки

Краткое описание спорыньи:

Для медицинских целей выращивают и заготавливают рожки спорыньи.

Химический состав спорыньи:

Рожки спорыньи содержат 3 группы алкалоидов: группа эрготамина, группа эрготоксина и группа эргометрина. Все алкалоиды имеют свои неактивные изомеры. В настоящее время из рожков спорыньи выделено более 15 различных алкалоидов.

Кроме алкалоидов, в спорынье найдены тирамин, гистамин, триметиламин, метиламин и другие амины, а также органические кислоты, пигменты и жирное масло.

Все эти действующие вещества формируют основу химического состава спорыньи (маточных рожков).

Фармакологические свойства спорыньи:

Фармакологические свойства спорыньи определяются ее химическим составом.

Сумма биологически высокоактивных алкалоидов спорыньи в настоящее время является одним из наиболее важных источников создания различных фармакологических средств разнообразного направления и механизма действия. Галеновые препараты спорыньи и ее основные алкалоиды – эрготамин и эргометрин – имеют большое значение для практической медицины. Основным фармакологическим свойством препаратов спорыньи считается значительное усиление сокращений матки и повышение ее тонуса.

В малых дозах галеновые формы спорыньи и особенно ее алкалоидные препараты (эргометрин, эрготамин, эрготоксин) вызывают в экспериментах на животных отчетливое усиление ритмических сокращений маточной мускулатуры, однако с увеличением доз препаратов начинает проявляться и их тонизирующий эффект, что сначала выражается в уменьшении амплитуды сокращений и повышении мышечного тонуса, а затем наступает резкий спазм гладкой мускулатуры матки.

Необходимо отметить, что препараты спорыньи оказывают в целом тонизирующее влияние на сократительную способность всех гладкомышечных органов, в терапевтических дозах строго избирательно действуют на матку, причем наиболее выраженная избирательность в этом направлении принадлежит эргометрину, но по длительности эффекта на сократительную способность матки первенство все-таки следует отдать эрготоксину и эрготамину.

Немаловажное значение имеют сосудорасширяющие свойства алкалоидов спорыньи, которые в эксперименте на различных видах животных сопровождались повышением АД и рефлекторной брадикардией, а в больших дозах даже приводили к повреждению сосудистого эндотелия, причем у эрготоксина это отрицательное воздействие на сосуды выражается в меньшей степени, чем у других алкалоидов спорыньи.

Алкалоиды спорыньи в эксперименте показали отчетливые адреноблокирующие свойства, однако связанный с этим их сосудорасширяющий эффект, к сожалению, нивелируется прямым сосудосуживающим миотропным действием. В этом отношении выгодно отличаются дигидрированные алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин и дигидроэрготоксин), у которых адренолитическое действие выражено намного сильнее, чем прямое воздействие на гладкую мускулатуру сосудов и матки. В связи с этим они снижают АД вследствие угнетения сосудодвигательного центра и отчасти за счет блокады адренорецепторов сосудистой стенки, а также значительно сильнее стимулируют деятельность центров блуждающих нервов. Наименее отрицательное действие на сосудистую стенку и АД оказывает эргометрин, который к тому же приблизительно в 3–4 раза менее токсичен, чем эрготоксин и эрготамин.

Применение спорыньи в медицине, лечение спорыньей:

Спорынья и ее препараты широко применяются в акушерско-гинекологической практике при атонии матки и связанных с нею маточных кровотечениях. Кровоостанавливающее действие препаратов спорыньи связано главным образом со сдавлением стенок сосудов при сокращении мускулатуры матки. В послеродовом периоде препараты спорыньи ускоряют обратное развитие матки. Галеновые и новогаленовые средства, приготовленные из спорыньи, применяют также при меноррагиях (менструальных кровотечениях) и при маточных кровотечениях, не связанных с нарушением менструального цикла.

Алкалоидные препараты спорыньи обладают адренолитическим действием, которое сильнее выражено у лекарственных средств, выпускаемых на базе гидрированных алкалоидов, которые утрачивают избирательное действие на матку, зато приобретают выраженные седативные и гипотензивные свойства и применяются при неврозах, спазмах сосудов, гипертонической болезни и некоторых других заболеваниях.

Установлено также, стимулирующее действие гидрированных алкалоидов спорыньи на процесс свертывания крови.

Противопоказания спорыньи:

Препараты спорыньи противопоказаны при беременности и во время родов. Тонические сокращения мускулатуры матки могут препятствовать нормальному дыханию и приводят к асфиксии новорожденного. Опасно применение спорыньи непосредственно после рождения ребенка, так как спазм мускулатуры может препятствовать отделению последа.

Побочные явления спорыньи:

При слишком длительном применении, а иногда при повышенной чувствительности к препаратам спорыньи возможны явления эрготизма, связанные с сужением сосудов и нарушением питания тканей (особенно конечностей), а также психические расстройства. Случайное или преднамеренное отравление большими дозами спорыньи сопровождается мучительными болями в животе и сильными судорогами, нередко наступает смерть.

Все препараты спорыньи, так же как и цельные рожки, сильно ядовиты, поэтому должны применяться только с разрешения врача и под его контролем.

Лекарственные формы, способ применения и дозы препаратов спорыньи:

Из рожков спорыньи изготавливаются эффективные лекарственные препараты и формы, применяемые при лечении многих заболеваний. Рассмотрим основные из них.

Эрготал:

Эрготал (Ergotalum) – это сумма алкалоидов спорыньи в виде фосфатов. Порошок белого или слегка буроватого цвета, растворимый в воде. Препарат выпускается в таблетках, содержащих по 0,001 г (1 мг) суммы алкалоидов, и в виде 0,05% раствора в ампулах по 1 мл.

Эрготал назначают внутрь по 1/2–1 таблетке 2–3 раза в день или под кожу и в мышцы по 0,5–1 мл (0,00025–0,0005 г эрготала).

Сохраняется препарат с предосторожностью в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла или в запаянных ампулах в защищенном от света месте при температуре не выше +5 °С (список Б).

Эргометрина малеат:

Эргометрина малеат (Ergometrini maleas) – это белый или слегка желтоватый мелкокристаллический порошок без запаха; растворим в воде, трудно растворим в спирте, нерастворим в эфире и хлороформе. Температура плавления 156–158 °С.

Применяют эргометрина малеат в акушерской практике при кровотечениях после ручного отделения последа, при ранних послеродовых кровотечениях, замедленной инволюции матки в послеродовом периоде, при кровотечениях после кесарева сечения, при кровянистых выделениях после аборта.

Назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно; наиболее быстрый и сильный эффект наблюдается при внутривенном введении. Разовая доза при парентеральном введении 0,0002 г (0,2 мг), при пероральном – 0,0002–0,0004 г (0,2–0,4 мг). В послеродовом периоде назначают внутрь по 0,2–0,4 мг 2–3 раза в день до исчезновения опасности кровотечения – обычно в течение 3 дней; при затянувшемся кровотечении вводят однократно по 0,2 мг в вену или внутримышечно, затем продолжают давать препарат внутрь.

Эргометрина малеат обычно хорошо переносится; длительно назначать препарат не рекомендуется; следует учитывать, что в отдельных случаях (у лиц с повышенной чувствительностью) могут развиться явления эрготизма.

Препарат выпускается в таблетках, содержащих по 0,0002 г (0,2 мг) эргометрина малеата, и в ампулах по 1 мл 0,02% раствора (0,2 мг).

Сохраняют с предосторожностью в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла или в запаянных ампулах в защищенном от света месте (список Б).

Эрготамина гидротартрат:

Эрготамина гидротартрат (Ergotamini hydrotartras) применяют в акушерской практике при атонии матки, послеродовых кровотечениях, субинволюции матки; в гинекологии – иногда при маточных кровотечениях. Кроме того, эрготамин применяют при мигрени. Имеются также данные об его эффективности при глаукоме.

Назначают эрготамин при атонии матки и неполном аборте под кожу или внутримышечно по 0,5–1 мл 0,05% раствора; в экстренных случаях вводят медленно в вену 0,5 мл. При других показаниях назначают внутрь по 10–15 капель 0,1% раствора 1–3 раза в день. При мигрени рекомендуют по 15–20 капель за несколько часов до ожидаемого приступа; при приступе мигрени вводят 0,5–1 мл внутримышечно.

Эрготамин не следует применять длительно; после 7 дней применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3–4 дня).

Беллоид:

«Беллоид» (Belloid) выпускается в таблетках, содержащих по 0,3 мг эрготоксина, 0,1 мг суммы алкалоидов красавки (белладонны) и 0,03 г бутилэтилбарбитуровой кислоты. Принимают при повышенной раздражительности, бессоннице, синдроме Меньера, неврогенных расстройствах, связанных с нарушением менструального цикла, гипертиреозе по 1 таблетке (драже) 3–6 раз в сутки.

Грибковый организм содержит опасные токсины индольного ряда: эрготоксин, эрготамин, эргометрин, эргозин и др. Кроме того, склероций спорыньи содержит ацетилхолин и гистамин.

Пути проникновения в организм и причины поражения

Возникновение отравления у человека возможно при попадании спорыньи через желудок с пищей, а также при передозировке препаратами, содержащими лизергиновые кислоты. Алкалоиды воздействуют на центральную нервную систему, в результате чего наблюдаются:

  • усиление действия серотонина;
  • стимуляция серотониновых рецепторов;
  • нарушение механизма обратного захвата серотонина.

Это становится причиной развития тяжелых дегенеративных заболеваний спинного мозга, в частности, в Бурдаховских пучках. В конечном итоге болезнь приводит к диффузной инфильтрации мозга.

  • блокировка серотониновых, дофаминовых и адренорецепторов;
  • сужение сосудов;
  • нарушение питания тканей конечностей;
  • поражение ткани мышц, развитие их патологического сокращения.

Следует отметить, что опасность интоксикации при употреблении муки некоторых зерновых повышается в следующих случаях:

  • скудное однообразное питание, недоедание;
  • наличие эндокринных патологий;
  • частое инфицирование, которое оказывает ослабляющее действие на иммунитет.

Симптомы отравления

Симптоматика эрготизма зависит от многих факторов: дозы полученных токсинов, состояния организма, времени после отравления. Так, симптомы в острой, подострой и хронической стадии существенно различаются.

Острая форма

При острой форме болезни наблюдаются:

  • диарея, сильная рвота;
  • болезненные судороги;
  • галлюцинации, подавленность, тревожность, психические расстройства;
  • парестезия.

Данное состояние длится несколько дней. Диагностика заражения включает в себя анализ симптомов и сдачу крови для выявления токсинов.

Подострая форма

Перед началом подострой формы эрготизма присутствуют следующие симптомы:

  • головная боль;
  • слабость, истощение, отсутствие жизненных сил;
  • сильная потливость;
  • ощущение мурашек на коже.

После этого, если не оказать должное лечение и не ввести антидот, болезнь может перейти в нервную или гангренозную форму.

Нервная форма подразделяется на два типа:

  1. Психотический: бред, депрессивные расстройства, ступор, мания, отказ от еды.
  2. Конвульсивный (встречается чаще): парестезии, тонические судороги, арефлексия сухожилий, корешковые боли, помутнение роговицы, судороги глотательных мышц, аменорея.

Следует отметить, что в отдельных случаях возможна комбинация психотического и конвульсивного типов.

Гангренозная форма заболевания имеет следующие симптомы:

  • некроз кожи в области конечностей;
  • самопроизвольное отторжение тканей.

Хронический эрготизм

Спорынья относится к довольно распространенным грибкам и растет во многих регионах, иногда заражая даже целые поля. Это значит, что с мукой некоторые люди могут регулярно употреблять тяжелые алкалоиды, постоянное взаимодействие которых с организмом ведет к серьезным последствиям, таким как:

  • парестезия;
  • аменорея;
  • сильная слабость;
  • проблемы в работе ЖКТ;
  • мышечная боль разной силы;
  • ишемия стоп.

Нередко хронический эрготизм приводит к ишемии даже во внутренних органах.

Первая помощь и лечение при интоксикации

При отравлении алкалоидами спорыньи необходимо использовать антидот и другие препараты, которые остановят развитие нежелательных симптомов. Так, лечение включает в себя следующие действия:

  1. Промывание желудка смесью 2% раствора натрия гидрокарбоната и активированного угля.
  2. Употребление солевых слабительных (в частности, натрия сульфата и магния сульфата, которые можно ввести через зонд, если пациент находится без сознания).
  3. Введение подкожно 1% раствора апоморфина гидрохлорида.
  4. Введение подкожно 20% раствора кофеин-бензоата натрия.

Также могут вводить капельницы с раствором глюкозы, камфару, димедрол и новокаин. Если больного беспокоят спазмы гладкой мускулатуры, назначают подкожно папаверина гидрохлорид. При проявлении психических расстройств используют аминазин, барбамил и другие препараты.

Прогноз и профилактика болезни

Полное выздоровление после отравления наступает спустя 2-3 месяца. Но даже в этом случае возможны рецидивы психоза. Самым тяжелым последствием считается развитие сепсиса и коллапса.

Чем более тяжелой была интоксикация, тем хуже прогноз. Так, при резком поступлении большого количества токсинов возможен смертельный исход, тогда как при подостром течении можно надеяться на полное выздоровление.

Профилактика включает в себя следующие подходы:

  • осуществление сборазлаковых до того момента, когда спорынья созревает;
  • тщательный контроль зерновых и очистка их от возможных рожков;
  • регулярное наблюдение пациентов у врача при употреблении медикаментов на основе эрготоксина, эрготамина и других подобных алкалоидов.

Использование спорыньи в медицине

Ввиду своего выраженного действия эрготоксины активно используются в медицине. Так, эргометрин и эрготамин повышают тонус матки и усиливаютсокращения ее мускулатуры. Препараты на основе спорыньи (Эргометринамалеат, Эрготал, Эрготамина гидротартрат) применяются при атонических маточных кровотечениях после родов, нарушениях менструального цикла, после абортов.

Кроме того, благодаря адреноблокирующим свойствам эргоалкалоидов спорынья применяется как гипотензивное средство при лечении гипертонии, мигрени и психических расстройств. Некоторые алкалоиды растения повышают свертываемость крови.

Спорынья, или маточные рожки (Secale cornutum), представляют собой мицелий гриба Claviceps purpurea (Fries), семейства Pyrenomycetes, произрастающего на колосьях злаков, чаще всего на колосьях ржи (Secale). Спорынья имеет вид трехгранных изогнутых наростов (или рожков) черного цвета, длиной до 3-4 см и придающих колосьям "рогатый" вид.

Действие спорыньи, в частности, ее действие на течение беременности, было известно более 2000 лет тому назад, а применение препаратов спорыньи с медицинскими целями было осуществлено несколько веков тому назад. Однако лишь значительно позже - в XX веке - удалось выяснить, что спорынья содержит многочисленные вещества, обладающие сложными и даже уникальными фармакологическими свойствами (рис. 6). В частности, биологически активные вещества, содержащиеся в спорынье, в свое время небезосновательно были подразделены на две группы:

  1. вещества, не содержащиеся в других источниках и свойственные только для спорыньи (в том числе и многочисленные алкалоиды);
  2. соединения с различной химической структурой, которые не являются свойственными только для спорыньи и выявлены также в других животных и растительных организмах (в том числе различные амины - гистамин, тирамин) (Barger G., 1931).

Фармакологическое действие. При введении в организм алкалоиды спорыньи проявляют весьма сложное действие на различные органы, объяснить которое воздействием на один тип каких-либо из известных к настоящему времени рецепторов не представляется возможным. В некоторых случаях действие алкалоидов на один и тот же орган осуществляется одновременно различными механизмами. Так, например, эрготамин обладает способностью угнетать вазомоторный центр, вызывать периферическую адренергическую блокаду и вместе с тем - периферическую вазоконстрикцию. Предполагается, что алкалоиды спорыньи являются частичными агонистами и антагонистами многих типов рецепторов (α-адренорецепторы, триптаминергические и дофаминергические рецепторы), а окончательный их фармакологический эффект во многом зависит от их дозы и других факторов. Подтверждением сказанного является, например, факт, в соответствии с которым фентоламин (α-адреноблокатор) способен блокировать действие алкалоидов спорыньи (эрготамина) на матку в дозах, в которых блокируется действие на матку норадреналина, тогда как α-адреноблокаторы не способны блокировать действие на матку окситоцина.

В целом же особенностью алкалоидов спорыньи является их α-адреноблокирующая способность, особенно у дигидрированных аналогов (дигидроэрготоксин, дигидроэрготамин), что проявляется понижением тонуса гладких мышц сосудов и артериального давления. Однако негидрированные алкалоиды спорыньи (эрготамин, эрготоксин), хотя и обладают способностью блокировать α-адренорецепторы, вызывают сужение сосудов и повышение артериального давления. Сложное действие оказывают алкалоиды спорыньи на ЦНС - эрготамин, эрготоксин и их дигидрированные аналоги обладают седативным действием и свойством уменьшать проявление гиперсимпатикотонии, например, тахикардию. Диэтиламид лизергиновой кислоты - один из самых сильных галлюциногенов (LSD25).

Особого внимания заслуживают эффекты алкалоидов спорыньи на матку. Практически все природные алкалоиды спорыньи способны стимулировать сокращения матки, в том числе и небеременной. Чувствительность матки к алкалоидам спорыньи возрастает с возрастанием сроков беременности и непосредственно до родов их небольшие дозы способны вызвать сильные ритмические сокращения матки без значительных побочных эффектов (повышается сила и увеличивается частота сокращений, чередующихся с периодами расслабления). Следовательно, теоретически в небольших дозах алкалоиды спорыньи могут быть применены для индукции или стимулирования родов. Однако понятие "небольшие дозы" в отношении к алкалоидам спорыньи и их аналогам неопределенное. В зависимости от многих факторов и прежде всего - в зависимости от степени индивидуальной чувствительности матки к ним, они могут вызвать даже в этих "небольших дозах" не ритмическое сокращение матки, а непредсказуемое тетаническое ее сокращение (полный спазм мускулатуры) или частичный спазм мускулатуры в нижних сегментах матки. В некоторых случаях под влиянием алкалоидов спорыньи тонус мышц матки и возбудимость возрастают чрезвычайно - так, что даже прикосновение к матке вызывает ее тетаническое сокращение.

Поэтому алкалоиды спорыньи и их аналоги (табл. 14) применяются, главным образом, в послеродовом, а иногда и в послеабортном периодах для предупреждения и остановки маточных кровотечений: вызывая сильное и постоянное сокращение мышц матки, они способствуют сжатию стенок сосудов и прекращению маточных кровотечений. Кроме того, эти препараты в послеродовом пе риоде назначаются с целью ускорения обратного разви тия матки особенно при ее субинволюции. Назначают их также при меноррагиях и маточных кровотечениях, не связанных с нарушениями менструального цикла. Все алкалоиды спорыньи и их аналоги противопоказаны при беременности и родах (опасность асфиксии плода из-за тетанического сокращения матки) и их нельзя ни в каких дозах назначать для стимуляции родовой деятельности, а непосредственно в послеродовом периоде их назначение недопустимо, если плацента еще находится в полости матки.

Алкалоиды спорыньи отличаются друг от друга по силе действия на матку. Наиболее активным утерокинетическим действием обладают эргоновин (эргометрин) и его полусинтетические аналоги (метилэргоновин и др.). Эргоновин обладает не только более сильным, чем эрготамин действием на матку, но и по сравнению с ним относительно менее токсичен и в отличие от него его можно назначать внутрь (per os). Именно этим можно объяснить, что в акушерстве и гинекологии из многочисленных алкалоидов спорыньи применяются в основном эргоновин или его аналоги, например, мало отличающийся от него по действию на матку метилэргоновин.

Из многочисленных фармакологических эффектов алкалоидов спорыньи, кроме их действия на матку, привлекает внимание также их действие на сердечно-сосудистую систему. Это действие весьма сложное. Известно, что эрготамин и дигидроэрготамин вызывают сокращения гладких мышц и артерий, и вен (вазоконстрикция), а поскольку для дигидроэрготамина более характерно действие на вены, чем на артерии (веномоторный эффект), его назначают при постуральной гипотензии. В то же время дигидроэрготоксин (дигидрированный аналог эрготоксина) вызывает гипотензию.

Алкалоиды спорыньи нашли широкое применение при лечении больных, страдающих мигренью (их назначают главным образом для предупреждения приступов мигрени). Несмотря на то, что этиопатогенез мигрени и механизм положительного действия алкалоидов спорыньи при этом заболевании остаются маловыясненными, тем не менее эти препараты можно причислить к наиболее эффективным лекарствам, способным уменьшить интенсивность мигреневых болей или устранить их. Не при всех клинических формах мигрени алкалоиды спорыньи эффективны. Эти препараты более активны при так называемой классической форме мигрени, обусловленной необъясняемым (возможно, из-за вазоспазма, обусловленного серотонином) уменьшением кровотока в некоторых участках мозга с развитием локальной ишемии (обычно при этих формах мигрени атаке приступа предшествуют аура и объективные продромальные неврологические симптомы), однако после фазы ишемии развивается фаза увеличения кровотока в мозговых и внемозговых сосудах и возрастает амплитуда пульсации мозговых артерий. Установлено, что при любом уменьшении амплитуды пульсации мозговых артерий, в частности, менингиальных ветвей наружной сонной артерии (например, путем надавливания на сонную артерию), интенсивность мигреневых болей уменьшается. Предполагается, что эффект эрготамина при мигрени обусловлен вызываемой им вазоконстрикцией (возможно, он действует как антагонист серотонина), приводящей к уменьшению экстракорпорального кровотока и гиперперфузии в участках мозга, снабжаемых кровью от базилярной артерии (кровоток в полушариях мозга не изменяется), параллельно чему уменьшается и амплитуда артериальной пульсации. К этому следует добавить, что ни седативным, ни непосредственным обезболивающим действием алкалоиды спорыньи не обладают.

Для прекращения приступа мигрени из алкалоидов спорыньи применяется главным образом эрготамина тартрат (Ergotamine tartrate) в дозе 1 или 2 мг. Так, в каждой таблетке препарата Ligrain содержится 2 мг эрготамина малеата (назначается сублингвально не более 3 таблеток в течение 24 часов). Во многих лекарственных формах, применяемых при мигрени, эрготамина тартрат комбинируется со 100 мг кофеина, который потенцирует его действие на сосуды. Так, в каждой таблетке препарата Migril содержится 2 мг эрготамина тартрата, 100 мг кофеина и 50 мг антигистаминового средства циклизина гидрохлорида (Cyclizine Hydrochloride), а в каждой таблетке или свече препарата Cafergot содержится соответственно 1 или 2 мг эрготамина тартрата и 100 мг кофеина (свечи назначают тем больным, у которых приступ мигрени сопровождается тошнотой или рвотой). При мигрени применяются также препараты эрготамина в виде суспензий для ингаляций. Так, в препарате Medihaler Ergotamine суспензия (аэрозоль) содержит эрготамина малеат в концентрации 9 мг/мл, причем при каждой ингаляции в организм поступает всего 360 мкг эрготамина малеата, который очень быстро всасывается и быстро (обычно через 15 мин после ингаляции), если он назначен в самом начале приступа мигрени (до того, пока не развилась вазодилатация в головном мозге и отек стенок его сосудов), приступ прерывается.

Указанные выше препараты алкалоидов спорыньи (эргометрина малеат) противопоказаны при беременности (опасность перинатальной гибели плода из-за сокращения матки) и при лактации и кормлении грудью (эрготамин, особенно при повторных введениях, способен значительно уменьшить лактацию и, кроме того, он экскретируется с молоком). Как и другие препараты спорыньи эти препараты противопоказаны при ишемической болезни сердца, облитерирующих сосудистых заболеваниях, периферической ишемии, синдроме Рейно, гипертензии, при болезнях печени. Нельзя применять эти препараты для предупреждения приступов мигрени, поскольку при их длительном введении в организм повышается риск развития эрготаминовых сосудистых заболеваний, и даже эрготизма (см. ниже). Не следует также комбинировать эти препараты с β-адреноблокаторами из-за повышенного риска развития выраженной периферической вазоконстрикции. Интересно, что периферическая вазоконстрикция и ишемия, вызываемая эрготамином и другими алкалоидами спорыньи, усиливаются под влиянием антибиотиков-макролидов (эритромицин, олеандомицин).

При применении алкалоидов спорыньи (в частности, эрготамина малеата) с целью купирования приступа мигрени возможны побочные эффекты, некоторые из которых трудно отличить от признаков самой болезни (тошнота, рвота, головокружение). Иногда под влиянием эрготамина малеата возникает парадоксальное усиление головных болей.

Алкалоиды спорыньи способны не только вызывать вазоконстрикцию, но и повреждение эндотелия сосудов. Механизм подобного действия не выяснен, однако очевидно, что именно это лежит в основе развития характерных для отравления спорыньей признаков (сосудистый стаз, тромбоз, гангрена конечностей).

Отравление алкалоидами спорыньи. Отравления спорыньей были известны много веков тому назад - ее алкалоиды высокотоксичны и могут вызвать острые и хронические отравления. Отравления спорыньей (острые и хронические) в виде эпидемий при использовании в пищу пораженного спорыньей зерна в настоящее время являются редкостью.

Острые отравления могут быть результатом либо передозировки препаратов спорыньи и ее алкалоидов, либо повышенной чувствительности к ним. Клинически проявляются головной болью, сильной и неутолимой жаждой, тошнотой, рвотой, слабостью, болями и чувством жжения в эпигастральной области, поносом, похолоданием кожи, тахикардией, слабым пульсом, депрессией, коллапсом, помрачением сознания, фиксированным миозом, иногда - гемиплегией или эпилептиформными судорогами, остановкой дыхания, у беременных - маточными кровотечениями, выкидышами, асфиксией и гибелью плода.

Хронические отравления алкалоидами спорыньи возможны при длительном применении их препаратов (например, при мигрени) и называются эрготизмом, или рафанией. Различают две клинические формы эрготизма - гангренозную и судорожную (конвульсивную). При обеих формах начальными признаками (предвестниками) являются резкая слабость, чувство разбитости, головная боль, головокружение, шум в ушах (tinnitus), рвота, тошнота, абдоминальные боли, сонливость.

При гангренозной форме возникают жгучие боли в конечностях ("Святой Антонов огонь") и признаки глубокой ишемии в конечностях (похолодание пальцев рук и ног), развивается сухая гангрена конечностей и они отпадают по демаркационной линии; возможно поражение печени, изъязвление кишок и перитонит. Развитие гангрены обусловлено вазоконстрикцией, повреждением эндотелия капилляров и артериол, образованием в них тромбов и их гиалинового перерождения.

При судорожной форме ("злая корча") возникают приступы тонических судорог (начинаются с конечностей, но охватывают практически все группы скелетных мышц, в том числе лицевых и дыхательных).

Аминокислотные алкалоиды спорыньи более токсичны, чем их дигидрированные аналоги.

Лечение при эрготизме - вазодилататоры (натрия нитропруссид), антикоагулянты, при рвоте - антиэметики, атропин.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТОВ СПОРЫНЬИ И ЕЕ АЛКАЛОИДОВ

  1. В послеродовом периоде (при условии полностью опорожненной матки и отсутствия в ее полости не только целой плаценты, но и ее фрагментов) с целью вызвать спастическое сокращение матки для предупреждения или для остановки маточных кровотечений, в том числе и при атонии матки.
  2. В послеродовом периоде - для ускорения инволюции матки (в том числе и при ее субинволюции) при условии прекращения кормления ребенка грудным молоком (алкалоиды спорыньи частично выводятся из организма молочными железами с молоком).
  3. В послеабортном периоде для ускорения инволюции матки и предупреждения маточных кровотечений.
  4. При меноррагиях, метроррагиях, в том числе обусловленных полипами или миомами.
  5. Профилактически - после выскабливания или оперативного удаления миом.
  6. При мигрени для прекращения приступа.
  7. Бромокриптин назначается при паркинсонизме и для угнетения лактации (см. ниже).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТОВ СПОРЫНЬИ И ЕЕ АЛКАЛОИДОВ

Нельзя назначать препараты спорыньи и ее алкалоиды при беременности и при родах (тетаническое сокращение матки может привести к асфиксии плода и его гибели), в частности, нельзя их назначать для индукции или стимуляции родовой деятельности или непосредственно после рождения ребенка, если плацента или ее фрагменты еще находятся в полости матки, а также при повышенной чувствительности к этим препаратам.

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, мышечная боль, слабость, обострение ишемической болезни сердца (провокация или учащение приступов стенокардии), тахикардия, брадикардия, локальные отеки, депрессия.

Некоторые производные алкалоидов спорыньи - Dihydroergotamine mesylate, Dihydroergotoxine mesylate (Ergoloid mesylate, Hydergine, Redergin), Nicergoline (Sertnionum) - применяются при нарушениях мозгового кровообращения, болезни Рейно, артериальной гипертензии, диабетической ретинопатии.

Алкалоиды спорыньи входят в состав некоторых комбинированных таблеток: Synepres (дигидроэрготоксина мезилат - 0,6 мг, резерпин - 0,1 мг, гидрохлортиазид -10 мг), назначаемых при артериальной гипертензии легкой и средней степени тяжести; Crystepin (резерпин -0,1 мг, дигидроэргокристина мезилат - 0,5 мг, клопамид -5 мг); Neocrystepin (резерпин - 0,1 мг, дигидроэргокристина мезилат - 0,58 мг, хлорталидон - 25 мг); Brinerdin (резерпин - 0,1 мг, дигидрокристина мезилат - 0,5 мг, клопамид - 5 мг); Coffetaminum (кофеин - 0,1 г, эрготамина тартрат - 1 мг); Belloid (эрготоксин - 0,3 мг, сумма алкалоидов красавки - 0,1 мг, бутилэтилбарбитуровая кислота - 0,03 г); Bellataminalum и Bellaspon (фенобарбитал - 20 мг, эрготамина тартрат - 0,3 мг, сумма алкалоидов красавки - 0,1 мг).

Фармакокинетика. Эрготамин, как и другие аминокислотные алкалоиды, медленно и не полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь максимальная концентрация его в плазме крови выявляется через 2 часа, однако кофеин в количестве 100 мг на 1 мг эрготамина непонятным механизмом повышает скорость его всасывания примерно в 2 раза, поэтому при мигрени применяют комбинированные с кофеином препараты эрготамина.

После внутримышечного введения эрготамин всасывается тоже медленно и латентный период его действия на матку равен примерно 20 минутам.

Таблица 14. Препараты алкалоидов спорыньи
Название препарата Форма выпуска Показания Дозирование
Эргоновина малеат (Ergonovine maleate)

Синонимы: Ergometrine maleate Ergometrini maleas Ergotrate maleate

Таблетки по 0,0002 г (0,2 мг)

Раствор для инъекций (0,1 мг/мл и 0,2 мг/мл) в ампулах по 0,5 и 1 мл

Маточные кровотечения после ручного отделения последа, ранних послеродовых кровотечениях субинволюции матки в послеродовом периоде, кровотечения после кесарева сечения и при миоме матки Разовая доза при внутривенном и внутримышечном введении - 0,1-0,2 мг; внутрь - по 1 табл. (иногда по 2 таблетке) 2-3 раза в день
Метилэргоновина малеат (Methylergonovine maleate)

Синонимы: Methylergometrine, Methergin

Раствор для инъекций (0,2 мг/мл) в ампулах по 1 мл

Таблетки (0,2 мг) для приема внутрь

См. Ergonovine maleate По 0,5-1 мл (0,1-0,2 мг) под кожу или внутримышечно, по 0,25-1 мл в/в (в 20 мл 40% раствора глюкозы); внутрь -по 1 таблетке 2-3 раза в день
Эрготамина гидротартрат (Ergotamine hydrotartrate)

Синонимы: Cornutamin

Раствор в ампулах (0,5 мг/мл) по 1 мл

Раствор во флаконах (1 мг/мл) по 10 мл

Таблетки по 1 мг

См. Ergonovine maleate

Применяется также при мигрени

Внутрь - по 10-15 капель раствора во флаконах (1 мг/мл) или по 1 таблетке (драже) 1-3 раза в день.

Под кожу и внутри мышечно - по 0,5 -1 мл раствора в ампулах (0,25-0,5 мг)

Внутривенная эффективная доза эрготамина в 2 раза меньше внутримышечной, а латентный период значительно короче - примерно 5 минут.

Эрготамин метаболизирует главным образом в печени и почти все метаболиты выводятся из организма желчью. Несмотря на то, что период полужизни эрготамина (Т1/2) в плазме крови небольшой (2 часа), однако его действие более длительное - видимо, он накапливается в различных тканях. Бромокриптин, в отличие от эрготамина, после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта всасывается быстрее, но выводится из организма медленнее.

Аминоалкалоиды всасываются из желудочно-кишечного тракта быстро и полностью, причем максимальная их концентрация в плазме крови выявляется через 1-1,5 часа, а действие на матку после приема внутрь проявляется уже через 10 минут (например, после приема внутрь 0,2 мг эргоновина). Эргоновин выводится из оргаизма быстрее эргометрина (Т1/2 метилэргоновина в плазме крови - 0,5-2 ч).

КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ АЛКАЛОИДЫ СПОРЫНЬИ И ОКСИТОЦИН

СИНТОМЕТРИН (Syntometrine)

Выпускается в виде раствора для парентерального введения, содержащего в 1 мл 500 мкг эргометрина малеата (Ergometrine Maleate) и 5 ЕД окситоцина (Oxytocin). Вводится внутримышечно. По действию препарат сочетает и быстрое окситоцическое действие окситоцина, и соответствующее действие эргометрина на матку, поэтому, по сравнению с другими препаратами спорыньи имеет короткий латентный период.

Показания и дозирование. Препарат назначается в основном для активации сокращений матки в третьем периоде родов (т.е. только после рождения ребенка - в послеродовом периоде) или сразу после рождения последа (с целью предупреждения послеродовых кровотечений или с целью их прекращения). В некоторых случаях допустимо введение синтометрина для стимуляции сокращений матки после рождения переднего плечика ребенка, но более предпочтительно его применение непосредственно после рождения ребенка.

Действие препарата проявляется после введения быстро, причем, как правило, плацента отделяется при первом же сильном сокращении матки, вызванном синтометрином (для облегчения выделения последа в самом начале действия препарата рекомендуется, при наличии показаний, применить мануальные способы выделения отделившегося последа, например, способ Абуладзе или способ Гентера).

При всех случаях назначения синтометрина, в том числе и при назначении его с целью предупреждения или прекращения маточных кровотечений, препарат вводится внутримышечно в количестве 1 мл. Внутривенное введение препарата не рекомендуется.

Если синтометрин был введен для прекращения послеродовых кровотечений, однако кровотечение не прекратилось, необходимо тщательно проверить не остались ли в полости матки фрагменты плаценты и не является ли кровотечение следствием повреждения шейки матки, влагалища или следствием дефекта тромбообразования.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, ишемическая болезнь сердца, нарушения функции печени и почек, окклюзивные сосудистые болезни, сепсис, тяжелая гипертензия, преэклампсия, эклампсия. Препарат противопоказан при беременности и родах, за исключением случаев, когда он показан.

Как и другие препараты, способные стимулировать сокращения матки, синтометрин нельзя назначать при ненормальных предлежаниях, при многоплодной беремнности (в этих случаях препарат может быть назначен, если есть к тому показания, только после рождения последнего ребенка).

Побочные эффекты. Тошнота, рвота, абдоминальные боли, головная боль, гиперемия, кожные высыпания, иногда - повышение артериального давления, брадикардия, аритмии, загрудинные боли, анафилактическая реакция с развитием коллапса и шока.

Препарат может применяться только в условиях, при которых обеспечен постоянный адекватный врачебный контроль.

Синтометрин необходимо хранить при температуре 2-8°С в защищенном от света месте. При температура 25°С препарат может храниться не более 2 месяцев.

Источник : Бороян Р.Г. Клиническая фармакология для акушеров-гинекологов: Практическое руководство для врачей. - Москва: ООО "Медицинское информационное агентство", 1997. - 224с., ил.