ukgh.ru Анатомия почек. Болезни желудка.
Ацикловир встраивается в цепочку ДНК вируса , тем самым прекращает синтез ДНК и блокирует размножение (репликацию) вируса.
При нормальном иммунитете у пациента редко (меньше 0,1%) встречается пониженная чувствительность вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса к Валацикловиру. У пациентов со значительно выраженными иммунными нарушениями (при ВИЧ -инфекции, после химиотерапии или пересадки костного мозга) снижение чувствительности вирусов к препарату встречается чаще – это связано с мутациями вирусов и нарушением структуры вирусной ДНК.
С белками в крови связывается всего лишь 15% Валтрекса. Выводится Валацикловир из организма с мочой. Период полувыведения препарата равен 3 часам, при почечной недостаточности – примерно 14 часов, что может привести к повышению концентрации препарата в организме.
Формы выпуска
Валтрекс выпускается только в таблетках (в 1 таблетке 500 мг Валацикловира), по 10 таблеток в блистере (1 блистер в упаковке) или по 6 таблеток 7 блистеров в упаковке.Инструкция по применению Валтрекса
Показания к применению
С лечебной целью Валтрекс применяется при таких заболеваниях:
- опоясывающий герпес (опоясывающий лишай): уменьшает выраженность и продолжительность болевого синдрома при острой стадии и при невралгии после герпеса;
- герпетические инфекции слизистых и кожи, вызванные простым герпесом 1 и 2 типа (включая герпес губ и генитальный герпес); применение препарата в ранние сроки обрывает развитие болезни.
С профилактической целью Валтрекс назначается:
- для профилактики обострений простого герпеса (1 и 2 типа), генитального герпеса;
- для снижения риска инфицирования полового партнера герпесом гениталий (при сочетании приема с безопасным сексом);
- для профилактики оппортунистических инфекций (простого герпеса, цитомегаловирусной инфекции, опоясывающего герпеса) и снижения реакции отторжения при пересадке органов у взрослых и детей после 12 лет.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость препарата или его компонентов;
- хроническая почечная недостаточность.
С осторожностью надо применять Валтрекс в сочетании с другими препаратами, обладающими токсическим воздействием на почки, и при выраженных клинических проявлениях ВИЧ-инфекции. Осторожность следует проявлять и при назначении Валтрекса пациентам с заболеваниями печени.
Побочные действия
- Со стороны нервной системы: головная боль (часто – от 1% до 10%); головокружение , галлюцинации, снижение интеллекта, спутанность сознания (редко – менее 0,1%); нарушение походки, дрожание в теле, нарушение речи, возбуждение, судороги, потеря сознания (очень редко – менее 0,01%). Эти явления обратимы, наблюдаются чаще у пациентов с почечной недостаточностью или применении высоких доз (8 г в сутки).
- Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, ощущение дискомфорта в животе, понос , рвота, боль в животе , ухудшение аппетита (редко – менее 0,1%); обратимые ухудшения функциональных проб печени (очень редко – менее 0,01%).
- Со стороны органов дыхания: нарушение дыхания (от 0,1% до 1%).
- Со стороны почек: функциональные нарушения почек (редко – менее 0,1%), в очень редких случаях – почечная колика и острая почечная недостаточность.
- Со стороны кожи: в редких случаях – зуд, фоточувствительность (менее 1% пациентов).
- Аллергические реакции: (в очень редких случаях) сыпь по типу крапивницы , ангионевротический отек (отек кожи и подкожной клетчатки).
- Прочие реакции: повышенная утомляемость , гемолитическая анемия (за счет разрушения эритроцитов), снижение числа кровяных пластинок (тромбоцитов), снижение числа лейкоцитов в крови. Чаще эти побочные эффекты развиваются у пациентов со значительными иммунными нарушениями, в терминальной стадии СПИДа при назначении им высоких доз Валтрекса (8 г в сутки) в течение длительного периода.
Лечение Валтрексом
Как принимать Валтрекс?Прием таблеток Валтрекса не зависит от приема пищи. Лекарство запивают водой . Пациентам пожилого возраста и лицам с риском обезвоживания следует обеспечить обильное питье.
Профессиональных ограничений (управление транспортом и работа с опасным оборудованием) на время лечения Валтрексом нет.
Дозировка Валтрекса
При опоясывающем герпесе Валтрекс применяется обычно в дозировке по 1 г 3 р. в сутки в течение недели.
Герпетическая инфекция , вызванная вирусами простого герпеса 1 и 2 типа в остром периоде лечится Валтрексом 7 дней в дозе 500 мг 2 р. в сутки. При рецидиве заболевания – курс длится обычно 5-10 дней, и лечение следует начинать при малейших проявлениях заболевания как можно раньше.
Альтернативная схема лечения герпеса губ: в первый день назначается 2 г Валтрекса 2 р. в день с 12-часовым интервалом. Прием препарата следует начинать уже при первых признаках болезни (жжение, зуд на губе).
Для профилактики рецидива болезни (при нормальном иммунитете) принимают 500 мг 1 р. в сутки, а при частых обострениях (10 р. за год и чаще) – по 250 мг 2 р. в сутки. При иммунодефицитных состояниях дозируют по 500 мг 2 р. в сутки. Длительность курса лечения от 4 до 12 месяцев.
Для профилактики генитального герпеса у здорового полового партнера с нормальным иммунитетом ему следует принимать 500 мг Валтрекса 1 р. в сутки. Ежедневный прием препарата проводят год и более, если половые контакты регулярные, а при нерегулярных – лечение начинают за 3 дня до полового контакта.
При пересадке органов взрослым и подросткам после 12 лет для профилактики вирусных инфекций и реакции отторжения назначают Валтрекс по возможности в раннем послеоперационном периоде в дозе 2 г 4 р. в сутки.
При хронической почечной недостаточности дозы препарата подбираются врачом индивидуально в зависимости от показателей клиренса креатинина . Таким пациентам необходим регулярный врачебный контроль, так как у них чаще развиваются осложнения со стороны нервной системы. При гемодиализе Валтрекс назначается после его проведения.
Пациентам с заболеваниями печени , особенно при тяжелом циррозе печени , высокие дозы Валтрекса применяются с осторожностью.
При передозировке препарата возникают нарушения деятельности органов пищеварения (тошнота , рвота) и неврологические нарушения (головная боль , нарушения сознания, галлюцинации), а также возможно развитие острой почечной недостаточности. Эффективным в этом случае является проведение гемодиализа.
Валтрекс детям
Клинических исследований о применении Валтрекса у детей не имеется. В возрасте детей до 12 лет Валтрекс не применяется.Детям после 12 лет Валтрекс назначается только для профилактики вирусных инфекций (в том числе цитомегаловирусной инфекции) и уменьшения реакции отторжения после пересадки органов.
По всем другим показаниям Валтрекс до 18 лет не назначается.
Валтрекс при беременности и лактации
Клинических данных о безопасности применения Валтрекса у женщин в период беременности недостаточно, и они статистически недостоверны.Препарат допустимо применять только в тех случаях, когда лечебный эффект от применения препарата для беременной превышает риск возможного воздействия на плод. В экспериментальных исследованиях на животных тератогенного действия Валтрекса на плод не выявлено.
Учитывая то, что Валтрекс проникает в грудное молоко , препарат может оказывать действие и на организм ребенка. Назначать лекарственное средство женщинам, кормящим ребенка грудью, следует с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
Валтрекс следует использовать с осторожностью при одновременном назначении с препаратами, которые выделяются также почками и способны вызвать нарушение функции почек, ибо это может привести к повышению концентрации обоих препаратов. Такими препаратами, способными изменить концентрацию Валтрекса в крови, могут быть иммунодепрессанты, Циклоспорин, Такролимус, Пробенецид, Циметидин и др. В случае одновременного применения их с Валтрексом необходимо чаще контролировать функцию почек.
Валтрекс и алкоголь
В инструкции к препарату нет четкого указания о запрете употребления алкоголя во время лечебного курса Валтрекса. И все же сочетать лечение этим препаратом (как и другими противовирусными лекарственными средствами) с употреблением спиртных напитков не рекомендуется. Токсическое воздействие на нервные клетки, печень и угнетающее действие на центр дыхания оказывают и противовирусные препараты, и алкогольные напитки.Побочные действия Валтрекса на организм идентичны воздействию алкоголя:
- Под влиянием алкоголя и его токсического действия на нервные клетки развивается энцефалопатия , снижение интеллекта, беспокоит головная боль, нарушается походка, могут развиваться судороги и даже потеря сознания при употреблении больших доз спиртных напитков. Такие же побочные действия на нервную систему оказывает Валтрекс.
- Алкоголь постепенно вызывает отмирание печеночных клеток и развитие цирроза печени. Валтрекс также при длительном курсе лечения оказывает токсическое воздействие на печень с нарушением ее функций.
- Спиртные напитки угнетают дыхательный центр и могут вызвать даже остановку дыхания в случае тяжелой степени опьянения. Валтрекс может стать причиной нарушения дыхания в результате воздействия на дыхательный центр.
Аналоги Валтрекса
- Валацикловир-ОВl;
- Вирдел;
- Валацикловир;
- Вайрова;
- Валвир;
- Валцикон;
- Валацикловир канон;
- Валавир.
В препарате содержится активный компонент валацикловир .
Дополнительные составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, , магния стеарат, коллоидный кремний, кросповидон, концентрат белого красителя, карнауба воск, чернила, бриллиантовый голубой.
Форма выпуска
Выпускается Валтрекс в форме таблеток, по 10 штук в блистере, по несколько блистеров в коробке.
Фармакологическое действие
Препарат обладает противовирусным действием .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Основное вещество этого препарата является L-валиновым сложным эфиром ацикловира. Внутри организма, под влиянием валацикловиргидролазы оно достаточно быстро и полноценно преобразуется в и .
Препарат проявляет значительную активность, направленную против вирусов: герпеса 1-го, 2-го и 6-го типов, опоясывающего , , ЦМВ, вируса Эпштейна-Барр. При этом ингибирование выработки вирусной ДНК в результате фосфорилирования, способствует превращению препарата в активное вещество – ацикловиртрифосфат.
В организме препарат подвергается многочисленным сложным реакциям с образованием компонентов, оказывающих влияние на различные вирусы, блокируя их дальнейшее развитие.
Попадая внутрь организма, валацикловир – активное вещество данного препарата, подвергается полноценному всасыванию в ЖКТ. Вообще, все процессы с участием данного лекарства, в том метаболические, происходят достаточно быстро.
Действующие вещества распределяются в различных тканях, не значительно связываясь с белками плазмы. Выведение препарата из организма происходит при помощи почек в .
Показания к применению
Препарат назначается взрослым пациентам при лечении:
- опоясывающего лишая, когда нужно снизить проявление и длительность болевого синдрома;
- инфекционных болезней кожи и слизистых, вызванных ВПГ и прочими вирусами.
А также с целью профилактики рецидивов инфекционных поражений кожи и слизистых, вызванных ВПГ, в том числе при , предупреждая его распространение.
Для взрослых пациентов и подростков таблетки рекомендованы как профилактическое средство ЦМВ-инфекции, реакций острого отторжения трансплантата, оппортунистических инфекций и так далее.
Противопоказания
- гиперчувствительности к его компонентам;
- детском возрасте до 12 лет, с целью проведения профилактики ЦМВ-инфекции после проведённой трансплантации;
- возрасте до 18 лет для других случаев.
Требуется соблюдать осторожность пациентам с , выраженными степенями и в сочетании с нефротоксичными препаратами.
Валтрекс при беременности и лактации
Следует отметить, что информации о применении Валтрекса при и предоставлено недостаточно. Поэтому его назначают беременным и кормящим пациенткам, только когда ожидаемая польза для матери, намного выше возможного риска для плода.
Побочные действия
Как правило, эти таблетки от герпеса хорошо переносятся пациентами, но иногда возможно развитие нежелательных эффектов, затрагивающих различные системы и органы. Некоторых пациентов могут беспокоить , тошнота, . Не исключены высыпания, раздражения на коже и прочие нарушения.
Таблетки Валтрекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Как сообщает инструкция по применению Валтрекса, таблетки предназначены для приёма внутрь, независимо от употребления еды, запивая водой.
При этом схема лечения таблетками устанавливается с учётом вида нарушения и индивидуальных особенностей пациента.
Во время лечения опоясывающего лишая таблетки назначают в суточной дозировке 1г к 3-х разовому приёму на протяжении 7 дней.
Проведение лечения инфекций, которые вызывают ВПГ, предполагает приём терапевтической суточной дозировки 500 мг к 2-х разовому приёму в течение 5 дней.
Следует отметить, что благоприятный исход лечения во многом зависит от того, насколько раньше начнётся приём лекарства. Возможно увеличение терапевтического курса до 10 дней. В любом случае принимать таблетки нужно по назначению врача.
Передозировка
При передозировке могут проявиться такие нежелательные симптомы, как острая форма почечной недостаточности и неврологические нарушения, к примеру: спутанность сознания, ажитация, угнетение сознания .
Также может возникать тошнота и рвота . При этом проводится лечение в зависимости от проявившихся симптомов, с применением необходимых мер и процедур.
Взаимодействие
Установлено, что выведение ацикловира происходит преимущественно почками, поэтому следует воздержаться от приёма препаратов, влияющих на почечную секрецию. Препараты и способны понизить почечный клиренс Валтрекса, не оказывая при этом значительного клинического эффекта.
Особые указания
Во время лечения Валтрексом, особенно пациентов пожилого возраста, следует позаботиться о своевременном восполнении жидкости в организме.
Назначая этот препарат, необходимо выяснить наличие у пациентов нарушений почечной функции и её степень. Это позволит предотвратить развитие неврологических осложнений, при условии тщательного наблюдения за самочувствием пациента.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Таблетки нужно хранить в тёмном прохладном месте, недоступном детям.
Срок годности
Аналоги Валтрекса
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Подобным действием обладают: Валцикон, Валогард, Вирдел, . При этом цена аналогов Валтрекса варьируется в пределах 70-3500 рублей.
Валтрекс или Валацикловир – что лучше?
Как известно, активным веществом Валтрекса является именно валацикловир. При этом лечебное действие каждого препарата основано на . Ацикловир – это противовирусное лекарственное средство, которое блокирует развитие вируса на клеточном уровне. По словам специалистов, эффективность каждого из этих препаратов практически равнозначная.
Действие таких средств способствует подавлению развития вируса и устранению симптомов заболевания, а также предотвращает размножение вируса и заражение других людей. Преимуществом этих препаратов является их избирательная активность, то есть они воздействуют только на клетки, атакованные вирусом. При этом эффективность препарата в первую очередь зависит от индивидуальных особенностей пациента, а затем от сложности заболевания.
Валтрекс или Ацикловир – что лучше?
Лечебное действие Валтрекса основано на ацикловире , поэтому большой разницы между этими препаратами нет. Однако цена Валтрекса значительно превышает цену своего аналога. В любом случае, выбирать, какой именно препарат Вам подходит, следует после консультации с врачом.
Валтрекс и Фамвир – что лучше?
В состав Фамвира входят компоненты, которые синтезируются в организме человека, в результате чего образуется ацикловир. В результате проявляется их более выраженная действенность, что не отражается на их высокой стоимости.
Внутри организма из Фамвира образуется . При этом он эффективно применяется по тем же показаниям, что и Валтрекс. А какой из этих препаратов лучше, зависит от того, как он будет воздействовать на конкретного пациента.
Валтрекс и алкоголь
Во время лечения этим и другими противовирусными препаратами употреблять алкоголь не следует. Дело в том, что он оказывает негативное влияние на иммунную систему, способствуя развитию частых простуд, , и так далее.
Валтрекс – препарат, предназначенный для лечения вирусных заболеваний, в частности, герпеса. Способен вызывать побочные эффекты, представляющие угрозу здоровью. Препарат Валтрекс в комбинации с алкоголем негативно действует на основной отдел нервной системы и печень. Особенно опасно токсическое влияние на центр дыхания в мозге пациента. Это делает валтрекс и алкоголь взрывоопасным миксом.
Валтрекс применяется при терапии:
- опоясывающего герпеса;
- герпеса второго типа (генитального);
- герпеса первого типа (орального).
Также используется в профилактических целях при первых проявлениях лабиального герпеса (ВПГ) и цитомегаловируса (ЦМВ), который возникает при трансплантации органов.
Побочные действия:
- головная боль;
- нарушение деятельности кровеносной и лимфатической системы;
- анафалаксия;
- головокружение, галлюцинации;
- возбуждение, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия;
- тошнота;
- рвота, диарея;
- нарушение функции почек.
Препарат производится в Великобритании фармацевтическим концерном ГлаксоСмитКляйн.
Причины для беспокойства
Строго говоря, в инструкции к препарату ничего не значится о том, что есть основания для строгого запрета употребления алкоголя во время лечения валтрексом. Разложение Валтрекса и алкоголя проходит по разным векторам. Обеспокоенность должна возникнуть при внимательном рассмотрении инструкции, с точки зрения негативного влияния препарата на центральную нервную систему и печень.
Ядовитое действие алкоголя направлено также на клетки этих органов. Валтрекс может вызвать головную боль и тошноту, возможно, появление заторможенности или чрезмерного возбуждения, появление галлюцинаций. Все эти явления очень похожи на симптомы отравления алкоголем. Из этого можно сделать вывод, что одновременное токсичное влияние двух веществ на одни и те же органы вряд ли пройдут бесследно для организма.
Побочные эффекты, например, головная боль могут потребовать устранения проблемы с помощью дополнительного медикаментозного вмешательства, а это уже совмещение алкоголя и Валтрекса с иными лекарственными средствами.
Чем придется заплатить центральной нервной системе?
Действие алкоголя на центральную нервную систему отличается способностью блокировать основные функций. Начальное повышенно-радостное настроение, не соответствующие объективным обстоятельствам, и возбуждение говорят об ослаблении тормозного режима.
Токсическое действие оказывается на нервные клетки, что ведет к снижению памяти и утрате интеллектуальных и оперативных навыков. Угнетаются не только механизмы коры головного мозга, но атаке подвергаются и мозжечок, базальные ядра, ствол мозга. У алкоголиков часто наблюдается заболевание периферических нервов, что ведет к полиневропатии. Наиболее опасны для здоровья крепкие спиртные напитки.
Побочные эффекты от применения валтрекса, описанные в инструкции, развиваются в результате длительного лечения большими дозами. Неприятные проявления, сопутствующих состояний, могут принимать вид головной боли или тошноты. Но можно столкнуться с такими серьезными последствиями, как неточность движений, дрожание некоторых частей или всего тела, судороги, помрачение сознания, дезориентация в пространстве, трудности с проговариванием слов и тому подобное.
Совместное действие на организм человека этанола и валтрекса может усилить проявления обоих веществ в любом из описанных направлений. Домашние эксперименты в этой области могут быть опасны, и благоразумно не проверять собственный организм на прочность.
Как отреагирует печень?
Печень – это тот орган, в котором происходит биотрансформация этанола, и в ней происходит основная работа по очищению организма от токсинов. Она принимает на себя ударь от алкогольной атаки и сильнее всех органов подвергается повреждению.
Под негативным действием этанола ткани печени отмирают, на их месте образовывается соединительная ткань, которая не в состоянии выполнить функции клеток печени по обезвреживанию чужеродных веществ, путем трансформации их в менее токсичные или легче удаляемые из организма. Поражение печени возможно задержать, но повернуть процесс вспять не удастся, соединительная ткань в принципе устроена иначе чем ткань печени и не сможет выполнять ее функции. Это движение необратимо.
Валтрекс оказывает на печень небольшое негативное воздействие. При долговременном приеме препарата возникают и развиваются повреждения в работе печени, обусловленные появлением в кровеносной системе ферментов печени в избыточном количестве.
Совместное действие на печень валтрекса и алкоголя может иметь неожиданный характер, так как организм часто ведет себя непредсказуемым образом, вследствие различных генетических особенностей функционирования и строения. При редком употреблении небольших количеств алкоголя, вероятно, роковых последствий не возникнет. При не умеренном потребление крепких спиртных напитков никто не застрахован от появления серьезных нарушений в работе печени, вплоть до появления гепатитов и некрозов.
Органы дыхания будут возмущены
Дыханием в организме управляет дыхательный центр, который представляет собой группу нервных клеток, находящихся в различных местах центральной нервной системы. Эти клетки организовывают работу дыхательных мышц, в соответствии с постоянно меняющимися характеристиками среды вне и внутри организма. Особое значение имеют нервные клетки, обеспечивающие ритмическую составляющую дыхательных мышц и расположенные в продолговатом мозге. Нарушение работы этих клеток ведет к параличу дыхательных мышц.
Алкоголь повреждает слаженное функционирование дыхательного центра. При тяжелой степени алкогольного отравления остановка дыхания является частой причиной смертельного исхода.
Валтрекс со своей стороны способен вызвать отклонение от нормального ритма дыхания. В инструкции не уточняется, где берет начало — это повреждение, но, учитывая отрицательное влияние препарата на центральную нервную систему, можно предположить, что воздействие происходит на дыхательный центр в головном мозге.
Крепость принятого алкоголя может довести побочные эффекты до критической точки.
Валтрекс и алкоголь рекомендуется не совмещать, так как терапевтический эффект препарата может снизиться, а в отдельных ситуациях даже привести к осложнениям.
Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).
В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и валин под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ - варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат.
Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ, и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.
У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.
Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из ЖКТ, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом печени валацикловиргидралазой. После однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг средняя C max ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет 10-37 мкмоль / л (2.2-8.3 мкг / мл), а среднее время достижения C max 1-2 ч. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54% и не зависит от приема пищи. C max валацикловира в плазме составляет лишь 4% от концентрации ацикловира, среднее время достижения C max валацикловира в плазме – 30-100 мин после приема дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 ч либо раньше. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.
Распределение
Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15%).
Выведение
У пациентов с нормальной функцией почек T 1/2 ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 ч, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения около 14 ч. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80% дозы) и метаболита ацикловира 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется менее 1% валацикловира.
Особые группы пациентов
Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не меняется у пациентов, инфицированных ВПГ и ВЗВ.
На поздних сроках беременности суточный показатель AUC в равновесном состоянии после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг/сут.
У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 мг или 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.
У реципиентов трансплантатов, получивших валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза/сут, C max ацикловира была сопоставима или превышала концентрацию, наблюдаемую у здоровых добровольцев после приема тех же доз, при этом суточные показатели площади под фармакокинетической кривой были существенно выше.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, без риски, на одной стороне выгравирована надпись "GX CF1"; ядро таблетки от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 70 мг, кросповидон - 28 мг, повидон К90 - 22 мг, магния стеарат - 4 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый ~ 14 мг (гипромеллоза - 9.48 мг, титана диоксид - 3.26 мг, макрогол 400 - 1.12 мг, полисорбат 80 - 0.14 мг); полировка (воск карнаубский ~ 0.016 мг).
6 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Дозировка
Препарат Валтрекс ® принимается вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой.
Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster)
Лечение инфекций, вызванных ВПГ
В более тяжелых случаях начала заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата Валтрекс ® в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.
В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валтрекс ® в дозе 2 г 2 раза/сут. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше, чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет одни сутки. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ
Взрослые
Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру
Инфицированным иммуннокомпетентным лицам с рецидивами не более 9 раз в год, рекомендуемая доза препарата Валтрекс ® составляет 500 мг 1 раз/сут в течение года и более каждый день.
Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.
Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.
Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру
Опыта применения препарата Валтрекс ® у детей со значениями КК менее 50 мл/мин/1.73 м 2 нет.
Таблица 1.
| Показания | Клиренс креатинина, мл/мин | Доза препарата Валтрекс ® |
| Опоясывающий лишай (Herpes zoster) | 15-30 | 1 г 2 раза/сут |
| менее 15 | 1 г 1 раз/сут | |
| Лечение инфекции, вызванной ВПГ (по схеме 500 мг 2 раза/сут) | менее 15 | 500 мг 1 раз/сут |
| Лечение лабиального герпеса (по схеме 2 г 2 раза в день в течение одних суток) | 31-49 | 1 г дважды в течение одного дня |
| 15-30 | 500 мг дважды в течение одного дня | |
| менее 15 | 500 мг однократно | |
| Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ: | ||
| - пациенты с нормальным иммунитетом | менее 15 | 250 мг 1 раз в день |
| - пациенты со сниженным иммунитетом | менее 15 | 500 мг 1 раз в день |
| - снижение риска передачи генитального герпеса | менее 15 | 250 мг 1 раз в день |
Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации
Режим назначения препарата Валтрекс ® у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с Таблицей 2, приведенной ниже.
Таблица 2.
* У пациентов, находящихся на гемодиализе, препарат Валтрекс ® следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.
Необходимо часто определять КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Валтрекс ® корректируется в соответствии с показателями КК.
Пациенты с нарушением функции печени
У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекция дозы препарата Валтрекс ® не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием порто-кавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу препарата Валтрекс ® , однако клинический опыт при данной патологии ограничен.
Дети в возрасте до 12 лет
Нет данных о применении препарата Валтрекс ® у детей.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Передозировка
Симптомы: острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота, наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, получивших повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.
Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Гемодиализ в значительной степени способствует выведению ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой препарата Валтрекс ® .
Взаимодействие
Клинически значимые взаимодействия не установлены.
Ацикловир выводится почками, в основном, в неизмененном виде посредством активной почечной секреции. Сочетанное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме.
После назначения препарата Валтрекс ® в дозе 1 г, циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и препарат Валтрекс ® , повышают AUC ацикловира и, таким образом, снижают его почечный клиренс. Однако, ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекции дозы препарата Валтрекс ® в этом случае не требуется.
Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения препарата Валтрекс ® в более высоких дозах (4 г/сут и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь выведения, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении этих препаратов.
Необходимо также соблюдать осторожность (мониторинг функции почек) при сочетании препарата Валтрекс ® в более высоких дозах (4 г/сут и выше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например, циклоспорин, такролимус).
Побочные действия
Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<10 000).
Данные клинических исследований
Со стороны нервной системы: часто - головная боль.
Со стороны ЖКТ: часто - тошнота.
Данные постмаркетинговых исследований
Со стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения. В основном, лейкопения наблюдалась у больных со сниженным иммунитетом.
Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия.
Со стороны нервной системы и психики: редко - головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания; очень редко - ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом, получающих высокие дозы (8 г/сут) препарата Валтрекс ® для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения: нечасто - одышка.
Со стороны пищеварительной системы: редко - дискомфорт в животе, рвота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - обратимые нарушения функциональных печеночных проб, которые иногда расценивают как проявления гепатита.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко - зуд; очень редко - крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.
Прочие: у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/сут) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с теми же основным и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.
Показания
Взрослые
- лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию);
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);
- профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес;
- профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.
Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше
- профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.
Противопоказания
- детский возраст до 12 лет при профилактике цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации;
- детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы);
- повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата.
С осторожностью
- у пациентов с почечной недостаточностью;
- пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции;
- при одновременном приеме нефротоксичных лекарственных средств;
- при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о применении препарата Валтрекс ® при беременности недостаточно. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин, принимавших Валтрекс ® или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом препарата Валтрекс ®), не выявили увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.
Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется грудным молоком. После назначения валацикловира в дозе 500 мг внутрь C max ацикловира в грудном молоке в 0.5-2.3 раза (в среднем в 14 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2.24 мкг/мл (9.95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза/сут ребенок подвергается такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0.61 мг/кг/сут. T 1/2 ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови.
Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка.
Препарат Валтрекс ® следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы Валтрекса не требуется. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения препарата Валтрекс у этой категории пациентов органичен.
Нет данных о применении Валтрекса в высоких дозах (4 г/сут и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой категории пациентов.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина и показаний.
| Показания | Клиренс креатинина | Доза Валтрекса |
| Опоясывающий герпес | 15-30 мл/мин | 1 г 2 раза/сут |
| менее 15 мл/мин | 1 г 1 раз/сут | |
| Лечение инфекций, вызванных Herpes simplex | менее 15 мл/мин | 500 мг 1 раз/сут |
| Лечение лабиального герпеса | 31-49 мл/мин | по 1 г 2 раза в течение 1 дня |
| 15-30 мл/мин | по 500 мг 2 раза/сут в течение 1 дня | |
| менее 15 мл/мин | 500 мг однократно | |
| Профилактика (супрессия) инфекций, вызванных Herpes simplex | менее 15 мл/мин | при нормальном состоянии иммунитета:250 мг 1 раз/сут |
| при иммунодефиците: 500 мг 1 раз/сут | ||
| Для снижения инфицирования генитальным герпесом | менее 15 мл/мин | 250 мг 1 раз/сут |
Для профилактики цитомегаловирусных инфекций Валтрекс рекомендуется назначать в следующих дозах.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, Валтрекс следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.
Необходим частый контроль КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (в т.ч. сразу после трансплантации или приживления трансплантата); дозу Валтрекса следует корректировать в соответствии с КК.
Применение у детей
Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.Особые указания
У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.
Поскольку ацикловир выводится почками, доза препарата Валтрекс ® должна корректироваться в зависимости от степени нарушения почечной функции. У пациентов с почечной недостаточностью отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции, в основном, носят обратимый характер после отмены препарата.
Нет данных о применении препарата Валтрекс ® в высоких дозах (4 г/сут и выше) у больных с заболеванием печени, поэтому высокие дозы препарата Валтрекс ® им должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия препарата Валтрекс ® при пересадке печени не проводились. Однако было показано, что профилактическое внутривенное назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции.
Супрессивная терапия препаратом Валтрекс ® снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валтрекс ® рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами.
Быстрый способ лечения герпеса сегодня обеспечивает противовирусное средство “Валтрекс”. Его применение при начальных симптомах остановит размножение вируса и болезнь дальше зуда не пойдет. Это действенное средство для профилактики.
Состав и показания к применению
“Валтрекс” – противовирусное средство, выпускается в таблетированной форме дозой по 500 мг. Действующее вещество – валацикловир. При попадании в организм, препарат активизируется против вирусов лабиального и полового герпеса, вируса ветрянки, вызывающего опоясывающий лишай. Эффективен при (герпес 4 типа, вызывающий заболевания, похожие на гнойную ангину), цитомегаловирусе и вирусе герпеса 6 типа, который чаще проявляется у детей. Для заболевания характерна сыпь по телу.
Препарат применяется для предупреждения заболеваний, помогает снизить процент инфицирования здорового сексуального партнера герпесом.
Дозировка
Таблетки принимаются независимо от времени еды и запиваются достаточным количеством жидкости, усваиваются организмом на 50%. Зрелые люди при применении средства должны много пить. Во время терапии опоясывающего герпеса, назначается доза по 1000 мг (по 2 таблетки) трижды в день на неделю. Бывает, что прием “Валтрекса” продлевается до 10 дней.
При осложненном заболевании наблюдаются нежелательные явления со стороны нервной системы или других органов. Таким образом, прием средства продлевается до полутора месяцев. Его эффективность характеризуется показателями:
- восстановление пораженной герпесом кожи;
- снижение показателей интоксикации организма (нормализация температуры, прекращение головных болей);
- предупреждение осложнений.
Этим требованиям соответствует “Валтрекс”. Если терапия включает местные противовирусные препараты (мази или кремы), средства, стимулирующие иммунитет, выздоровление или стойкое улучшение состояния происходит на 5-7 день после ее начала.
Половой и лабиальный герпес вызывается видом простого герпеса, поэтому лечение “Валтрексом” и дозы одинаковы. При сильном болезненном зуде и начинающихся высыпаниях незамедлительно начинайте прием “Валтрекса”. Если высыпания еще не появились, достаточно 5 дней принимать 1000 мг “Валтрекса” 1 раз в день (2 таблетки), или разбить прием на 2 раза по 500 мг. Он довольно быстро подавляет симптомы и уменьшает риск повторной активации вируса.
При первичном заражении герпесом терапевтическая схема такова: таблетки (500 мг) 2 раза. Курс продолжается неделю. При повторных проявлениях герпесного заражения лекарство применяется 3 дня, чтобы исчезли симптомы и наступило выздоровление.
При половом герпесе недостаточно одних местных противовирусных средств. Они помогают бороться против симптомов, но никак не уменьшают количество вируса в крови.
Если вы впервые почувствовали жжение и зуд на губе, после которых появились водянистые прыщики, сомневаться не приходится, это герпес. При удалении герпеса на губах применяется та же схема, что и при генитальном: 500 мг 2 раза днем в течении недели. Если простуда появилась повторно, терапия продолжается 3-4 дня. Чтобы все ограничилось покраснением, нужно принимать удвоенную дозу “Валтрекса” – 2000 мг одноразово. При сыпи и зуде неплохо помогают местные средства – мазь или гель.
“Валтрекс” для профилактики
Он лучше других средств, зарекомендовал себя при супрессивной (профилактической) терапии, которая особенно показана людям, часто страдающим от герпеса. Для предупреждения болезни прием “Валтрекса” может продолжаться до года. После окончания срока необходимо сдать анализы, чтобы можно было сделать выводы о состоянии здоровья.
Во время непрерывного приема “Валтрекса” рецидивы болезни слабы или же отсутствуют. Прекращение приема может спровоцировать новый всплеск болезни, но чаще всего герпес затаится на довольно длительное время. Профилактические меры укрепляют иммунитет, снижая нагрузку вируса на него.
Учитывая неоднозначные реакции организма, профилактическую терапию должен подбирать специалист.
Супрессивная терапия показана тем, у кого бывает до 5-ти и больше обострений в год. При половом герпесе прием “Валтрекса”, а также безопасный секс, позволяют снизить вероятность заражения. С этой целью при генитальном герпесе нужно принимать “Валтрекс” по 500 мг по 1 раз днем. Не отменяйте препарат сами, особенно резко. Обращайтесь в поликлинику. Помните, принимая средство, нужно много пить.
Противопоказания и побочные эффекты
Препарат противопоказан людям, имеющим аллергические реакции на компоненты средства. “Валтрекс” противопоказан людям, имеющим аллергические реакции на действующее вещество или другие компоненты средства. ВИЧ-инфицированным пациентам при необходимости лекарство назначается под строгим присмотром врачей.
О его безопасности для беременных и кормящих женщин сведений нет, поэтому, ожидая ребенка, препарат против герпеса желательно не применять. Относительно маленьких детей прямых противопоказаний тоже нет, но перед применением у малышей нужен осмотр педиатра. Если “Валтрекс” назначен, придерживайтесь дозировки, не применяйте дольше назначенного срока.
При применении “Валтрекса”, часто возникает:
- головная боль;
- тошнота.
Немного реже могут наблюдаться:
- высыпания на коже;
- чувствительность глаз к свету.
Очень редко бывают:
- анафилактический шок;
- головокружение, галлюцинации, нарушение способности думать и понимать (такие же симптомы вызывает передозировка, для избавления от них рекомендован “Кваттрекс”);
- судороги, повышенная возбудимость;
- рассеянные боли в животе, рвота, диарея;
- нарушение функции почек.
Побочные действия обратимы, если препарат отменить.
