Действующее вещество

Аминокапроновая кислота (aminocaproic acid)

Форма выпуска, состав и упаковка

100 мл - контейнеры полимерные (1) (для инфузионных растворов) - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (для стационаров).
250 мл - контейнеры полимерные (1) (для инфузионных растворов) - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (для стационаров).
500 мл - контейнеры полимерные (1) (для инфузионных растворов) - пакеты из алюминиевой фольги ламинированные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Гемостатическое средство, тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин, по-видимому, за счет ингибирования активатора этого процесса, а также оказывает прямое угнетающее влияние на фибринолизин; тормозит активирующее действие , урокиназы и тканевых киназ на фибринолиз, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Обладает противоаллергической активностью, улучшает антитоксическую функцию печени.

Фармакокинетика

При в/в введении действие проявляется через 15-20 мин. Абсорбция - высокая, C max - 2 ч, T 1/2 - 4 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде. При нарушении выделительной функции почек происходит задержка выведения аминокапроновой кислоты, вследствие чего ее концентрация в крови резко возрастает.

Показания

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия), кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзилэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения). Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом; преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт. Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатия вследствие диффузии, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС-синдром), склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, заболевания почек с нарушением выделительной функции, гематурия, нарушения мозгового кровообращения, беременность, период лактации.

С осторожностью: артериальная гипотензия, клапанные пороки сердца, гематурия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей неустановленной этиологии, хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 1 года.

Дозировка

В/в, капельно. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят до 100 мл 50 мг/мл раствора со скоростью 50-60 капель в минуту в течение 15-30 мин. В течение первого часа вводят в дозе 4-5 г (80-100 мл), а затем при необходимости по 1 г (20 мл) каждый час в течение около 8 ч или до полной остановки кровотечения. В случае продолжающегося или повторного кровотечения вливания 50 мг/мл раствора аминокапроновой кислоты повторяют каждые 4 ч.

Детям, из расчета 100 мг/кг - в 1 ч, затем 33 мг/кг/ч; максимальная суточная доза -18 г/кв.м. Суточная доза для взрослых - 5-30 г. Суточная доза для детей до 1 года - 3 г; 2-6 лет - 3-6 г; 7-10 лет - 6-9 г, от 10 лет - как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6 г, 2-4 лет - 6-9 г, 5-8 лет - 9-12 г, 9-10 лет - 18 г. Длительность лечения - 3-14 дней.

Побочные действия

Головокружение, шум в ушах, тошнота, диарея, заложенность носа, кожная сыпь, снижение АД, ортостатическая гипотензия, судороги, рабдомиолиз, миоглобинурия, острая почечная недостаточность, субэндокардиальное кровоизлияние.

Передозировка

Усиление побочных эффектов (головокружение, тошнота, диарея, катар верхних дыхательных путей) и резкое угнетение фибринолиза.

В случаях передозировки следует срочно вводить активаторы плазминогена (стрептокиназа, урокиназа или анистрептаза).

Лекарственное взаимодействие

Может сочетаться с введением гидролизатов, растворов (растворов декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе введение аминокапроновой кислоты при содержание фибриногена 2-4 г (максимальном - 8 г) необходимо дополнять последующей инфузией.

Антиагрегатное снижение при одновременном приеме прямого и непрямого действия.

В раствор аминокапроновой кислоты не следует добавлять никаких лекарственных средств.

Особые указания

При назначении препарата необходимо контролировать фибринолитическую активность крови и содержание фибриногена. При в/в введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта, при заболеваниях печени.

Аминокапроновая кислота
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-002869

Дата последнего изменения: 24.02.2015

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Состав

Активное вещество:

Аминокапроновая кислота – 50,0 г;

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид – 9,0 г; вода для инъекций – до 1,0 л.

Теоретическая осмолярность – 690 мОсмоль/л

Описание лекарственной формы

Бесцветный прозрачный раствор.

Фармакологическая группа

Гемостатическое средство, ингибитор фибринолиза.

Фармакодинамика

Кислота аминокапроновая относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды-кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Кислота аминокапроновая обладает противоаллергической активностью, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.

Фармакокинетика

При внутреннем введении действие проявляется через 15-20 минут. Препарат быстро выводится ночками – 40-60% введенного количества через 4 часа выделяется с мочой в неизменном виде. При нарушении выделительной функции почек концентрация кислоты аминокапроновой в крови значительно возрастает.

Показания

• Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия);
• Кровотечения при хирургических вмешательствах на органах, богатых активаторами фибринолиза (головном и спином мозге, легких, сердце, сосудах, щитовидной и поджелудочной железах, предстательной железе);
• Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом;
• Преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт;
• Для предупреждения вторичной гипофибриногенемии при массовых переливаниях консервированной крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано. Данные по применению аминокапроновой кислоты у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект при применении аминокапроновой кислоты.

Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем, на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно. Суточная доза для взрослых составляет 5,0-30,0 г. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гиперфибриногенемия) вводят внутривенно капельно до 100 мл стерильного 50 мг/мл раствора на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 50-60 капель в минуту. В течение 1-го часа вводят в дозе 4,0-5,0 г, в случае продолжающегося кровотечения – до его полной остановки – по 1,0 г каждый час не более 8 часов. При необходимости введение 50 мг/мл раствора кислоты аминокапроновой повторить.

Детям – из расчета 100,0 мг/кг массы тела в первый час, затем 33,0 мг/кг/ч. максимальная суточная доза – 18,0 г/м 2 поверхности тела. Суточная доза для взрослых – 5,0-30,0 г. Суточная доза для детей до 1 года – 3,0 г; 2-6 лет 3,0-6,0 г; 7-10 лет – 6,0-9,0 г; от 10 лет – как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года 6,0 г; 2-4 года – 6,0-9,0 г; 5-8 лет – 9,0-12,0 г; 9-10 лет – 18,0 г. Длительность терапии – 3-14 дней.

Побочные действия

Ниже указаны нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов. Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 10%), частые (от 1% до 10%), нечастые (от 0,1% до 1%), редкие (от 0,01% до 0,1%), очень редкие (< 0,01%) и неустановленной частоты.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – снижение артериального давления, ортостатическая артериальная гипотензия; нечасто – брадикардия; редко – ишемия периферических тканей; неустановленной частоты – субэндокардиальное кровоизлияние, тромбоз;

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: нечасто – агранулоцитоз, нарушение коагуляции; частота неизвестна – лейкопения, тромбоцитопения;

Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические и анафилактические реакции; частота неизвестна – макулопапулезные высыпания;

Со стороны органов чувств: часто – заложенность носа; редко – снижение остроты зрения, слезотечение;

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – мышечная слабость, миалгия; редко – повышение активности КФК, миозит; частота неизвестна – острая миопатия, миоглобинурия, рабдомиолиз;

Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение, шум в ушах, головная боль; очень редко – спутанность сознания, судороги, делирий, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, обморок;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, диарея, тошнота, рвота;

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна – острая почечная недостаточность, повышение азота мочевины крови, почечная колика, нарушение функции почек;

Со стороны верхних дыхательных путей: нечасто – одышка; редко – легочная эмболия; частота неизвестна – воспаление верхних дыхательных путей;

Местные реакции: нечасто – кожная сыпь, зуд;

Со стороны организма в целом: часто – общая слабость, боль и некроз в месте введения; нечасто – отек.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, судороги, острая почечная недостаточность.

Лечение: прекращение введения препарата, симптоматическая терапия. Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Взаимодействие

Можно сочетать с введением гидролизатов, раствором глюкозы (декстрозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2,0-4,0 г (максимальная доза 8,0 г).

Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, а также препараты крови.

Снижение эффективности при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.

Одновременное применение аминокапроновой кислоты с концентратами протромбинового комплекса, препаратами фактора свертывания крови IX и эстрогенами может увеличить риск тромбоза.

Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, активность плазмина.

В раствор аминокапроновой кислоты не следует добавлять никаких лекарственных средств.

Особые указания

При назначении препарата требуется установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.

При быстром введении возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушений сердечного ритма.

В редких случаях, после длительного применения, описано поражение скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от умеренной и мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Необходимо контролировать КФК у пациентов, перенесших длительное лечение. Применение аминокапроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение КФК. При возникновении миопатии, необходимо учитывать возможность поражения миокарда.

Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 50 мг/мл.

По 100 мл и 250 мл в пластиковые бутылки с запаянной горловиной из полиэтилена низкой плотности, производства «Бореалис АГ», Австрия, «Бассел Сэйлз энд Маркетинг Компани Б.В.» Нидерланды, «Инеос Сэйлз Белджем Н.В.» Бельгия, либо соответствующего Европейской фармакопеи или Европейскому стандарту ИСО (Ph. Eur, ISO), с защитным колпачком из полиэтилена или полипропилена, имеющим вкладыш из термопластичного эластомера и алюминиевую защитную фольгу, производства «Вест Фармасьютикал Сервисиз Дойчлапд ГмбХ энд Ко. КГ» Германия, и кольцом держателем на дне бутылки или без него.

По 1 бутылке помещают в индивидуальную картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

По 15, 24, 28 или 36 бутылок укладывают в ящики из гофрированного картона с равным количеством инструкций по применению (для стационаров).

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного па упаковке.

Аминокапроновая кислота в нос детям назначается с завидной регулярностью. Но многих родителей ставит в тупик основное ее фармакологическое действие – кровоостанавливающее.

Зачем же ребенку назначать кровоостанавливающее средство в форме раствора для внутривенного введения, особенно если у него отсутствуют носовые кровотечения? Есть ли весомые показания для ее применения при различных ЛОР-патологиях?

Что такое аминокапроновая кислота: показания к применению

Аминокапроновая кислота или, как часто называют ее врачи, АКК представляет собой довольно давний и изученный препарат, нашедший широкое применение в хирургии и гинекологии. Но в аннотации к нему нет ни одного слова о показаниях к применению в отоларингологии.

Тем не менее врачами старой школы она часто назначается при ЛОР-патологиях. В таких случаях она применяется с целью:

• устранения отечности слизистой оболочки и чувства заложенности носа;
• снижения количества вырабатываемой слизи;
• уменьшения выраженности воспалительного процесса, в частности, при ринитах аллергического происхождения;
• остановки носового кровотечения.

Поскольку АКК является соединением, близким для человеческого организма, во многих случаях она назначается даже для профилактики развития осложнений при легких формах ринита.

Но подобная превентивная мера показана исключительно при наличии склонности у ребенка к носовым кровотечениям или заболеваний, сопровождающихся повышенной ломкостью капилляров.

Таким образом, лекарство показано при:

• ринитах любой этиологии, ;
• всех видах синуситов;
• аденоидите;
• носовых кровотечениях;
• гриппе и ОРЗ.

Также нередко закапывается аминокапроновая кислота в нос ребенку в так называемый сезон простуд.

Это объясняется тем, что АКК при местном применении довольно безопасна и крайне редко вызывает развитие нежелательных последствий и побочных эффектов.

Несмотря на ее высокую эффективность, при лечении различных заболеваний даже средней тяжести ее не стоит использовать отдельно. Медикамент оказывает максимальное действие только в составе комплексной терапии.

Как действует препарат? Что входит в состав

На отечественном фармацевтическом рынке АКК присутствует в двух формах:

• порошок для приема внутрь;
• раствор для инфузий.

Каждая из них имеет свои показания к применению и состав. Но для лечения заболеваний ЛОР-органов у детей в основном применяется последняя форма выпуска – раствор.


В его состав входит исключительно 5-процентная аминокапроновая кислота, а в качестве растворителей используются физраствор и вода для инъекций.

Ее расфасовывают во флаконы разного объема. Но чаще встречаются флаконы по 100 и 250 мл.

Но существуют его аналоги, представленные на рынке в такой лекарственной форме: Транексам, Тугина, Тренакса и пр.

Настолько обширный перечень показаний к применению АКК обусловлен большим количеством фармакологических свойств препарата. Он оказывает:

1. кровоостанавливающее действие, поскольку является одним из компонентов свертывающей системы крови;
2. противоаллергическое действие, так как ему принадлежит важная роль в реакциях иммунной системы;
3. противоотечное действие, что объясняется блокированием развития аллергических реакций;
4. противовирусное действие, благодаря связыванию с компонентами клеток и препятствию возможности вирусов производить вещества, необходимые для их жизнедеятельности.

Также он снижает проницаемость стенок сосудов. Но это не всегда можно считать достоинством медикамента, поскольку иногда этот эффект может сослужить плохую службу.
Источник: сайт Например, при возникновении необходимости в срочном введении определенного лекарства, его всасывание будет несколько замедлено в результате сохранения воздействия АКК.

Но такой риск при патологиях ЛОР-органов минимален. Единственное, что могут отметить родители при его использовании для лечения детей, это несколько более медленное наступление эффекта при использовании местных кортикостероидов, что несравнимо с положительным воздействием лекарства на крепость сосудов слизистой оболочки.

Таким образом, действие аминокапроновой кислоты на слизистую носа комплексное.

И хотя ее применение , она не относится к числу сосудосуживающих препаратов. Поэтому к ней не развивается привыкания, что позволяет использовать медикамент практически неограниченно долго вплоть до полного выздоровления.

Противопоказания и побочные эффекты

Несмотря на всю кажущуюся безопасность аминокапроновой кислоты, ее все же не следует использовать при:

• индивидуальной непереносимости;
• заболеваниях и состояниях, сопровождающихся повышенной свертываемостью крови, в том числе тромбофилии и тромбозах;
• серьезных патологиях почек;
• нарушениях кровообращения, в частности, при синдроме диссеминированного внутрисосудистого свертывания.

Большая часть противопоказаний имеет отношение к препарату в формах, предназначенных исключительно для приема внутрь или при непосредственном вливании стерильного раствора внутривенно.

При лечении заболеваний ЛОР-органов пить АКК не нужно, поэтому единственным весомым противопоказанием к ее использованию является наличие к ней повышенной чувствительности (аллергии).

Заподозрить неладное можно по появлению дискомфорта, проявляющегося зудом, ощущением жжения, увеличением отека. В подобных ситуациях следует сразу же или теплой кипяченой водой, если последнего не оказалось дома.

Инструкция по применению в нос аминокапроновой кислоты

Применять данный препарат можно по разному в зависимости от вида имеющегося нарушения. Инструкция по применению рекомендует использовать его в виде:

• капель в нос при насморке;
• турунд, пропитанных средством, при кровотечениях;
• ингаляций при аденоидите.

Раствор кислоты, применяемый для закапывания в нос, должен иметь температуру тела человека или как минимум комнатную температуру, чтобы не спровоцировать спазма сосудов.

Поэтому, после набора жидкости из флакона в шприц, его следует подержать в плотно сжатой руке в течение нескольких минут.

Препарат не имеет ограничений по возрасту, поэтому его можно принимать и взрослым, и детям, в том числе и грудничкам.

Не противопоказан он для местного использования также беременным и кормящим женщинам, но пациенткам данных категорий употреблять средство можно только после предварительной консультации у врача.

Аминокапроновая кислота при насморке

Препарат прекрасно помогает от насморка. Регулярное его использование не только способствует нормализации носового дыхания за счет устранения отечности, но и уменьшению количества соплей.

Но действие его не такое быстрое, как у сосудосуживающих средств. Оно в большей степени накопительное, но при этом и более стойкое.

АКК редко применяется при ОРВИ, особенно в легких формах, чаще она используется при тяжелых бактериальных инфекциях, сопровождающихся затяжным насморком.

АКК может без опасения применяться в комплексе с любыми другими медикаментами, использующимися при лечении заболеваний ЛОР-органов, в том числе антибиотиками, кортикостероидами, сосудосуживающими и т.д.

Аминокапроновая кислота капли в нос: как капать ребенку?

Способ применения лекарства прост. Раствор для инфузий набирают в шприц, проколов иглой резиновую пробку, и, удалив иглу, закапывают ребенку до 12 лет в каждую ноздрю по 1–2 капли каждые 5–6 часов.

Можно ли капать в нос детям первого года жизни? Да, но только по назначению педиатра.

Если говорить о том, как закапывать в нос грудничку АКК, то следует уложить малыша на спину и в каждую ноздрю капнуть по 1 капельке. Манипуляцию повторяют до 3 раз в сутки.


Как правило, курс лечения рассчитан на 5–7 дней. Но в тяжелых случаях по рекомендации врача он может быть продолжен.

Внимание

Если во время закапывания раствора он случайно попал в глаз, следует промыть глаз большим количеством воды.

При возникновении любых нарушений зрения необходимо сразу же обратиться к офтальмологу!

Ингаляции с аминокапроновой кислотой ребенку

Медикамент широко применяется для ингаляций. Их проводят только с помощью небулайзера, использование паровых ингаляторов или любых домашних приспособлений недопустимо в данном случае.

Рецепт того, как разводить раствор для небулайзера, довольно прост: 2 мл раствора для внутривенного введения разводят 2 мл физраствора и помещают в специальную емкость прибора.

Важно не открывать полностью флаконы с препаратами, а набирать необходимое количество жидкости шприцом, проткнув резиновую пробку его иглой.

Длительность одной процедуры 5 мин, для детей достаточно одного сеанса ингаляционной терапии в сутки. Как правило, курс лечения рассчитан на 3–5 дней.

Процедура проводится спустя час после приема еды. Также после нее не рекомендуется кушать, пить и выходить на улицу в течение часа.

Как применять при аденоидах у детей?

При аденоидите происходит воспаление глоточной миндалины, в результате чего она отекает и увеличивается в размерах. В зависимости от величины миндалины различают 4 степени аденоидов, среди которых самой легкой считается 1-я, а наиболее тяжелой – 4-я.

Обычно признаки заболевания дают о себе знать в 2–4 года, когда ребенок начинает посещать дошкольные учреждения и сталкиваться с большим количеством патогенных микроорганизмов. Они заключаются в:

• длительном насморке;
• постоянном храпе по ночам;
• стекании слизи по задней стенке носоглотки;
• приступах сухого кашля и т.д.

Еще не так давно удаление аденоидов считалось единственным способом лечения патологии, но современные отоларингологи и даже популярный педиатр Е. О. Комаровский советуют не принимать настолько радикальные решения до 6–7 лет.

К этому возрасту при правильном уходе за ребенком, своевременном лечении ОРЗ и обострений аденоидита, заболевание может самостоятельного регрессировать-то есть пройти.


В этом и поможет АКК, которая широко назначается отоларингологами при аденоидах. Она может использоваться в качестве капель и средства для проведения ингаляций.

Особенно эффективен медикамент при начальных стадиях патологии. Он способствует устранению отечности, которая обычно доставляет больным наибольший дискомфорт.

Применение препарата в форме ингаляций позволяет доставить его непосредственно к воспаленным тканям глоточной миндалины, куда капли не могут добраться. Это приводит к быстрому устранению симптомов аденоидита и стиханию воспалительного процесса.

ЛОРы назначаются 3–5-дневный курс ингаляций в комплексе с кортикостероидами, препаратами коллоидного серебра, гомеопатическими средствами и т.д. Этого достаточно для купирования острого воспаления.

Как промывать нос аминокапроновой кислотой: можно ли?

По поводу безопасности этой процедуры ведутся споры, но большинство сходится на том,

Ведь в больших количествах аминокапроновая кислота способна вызывать раздражение слизистых оболочек. А поскольку промывка связана с риском проглатывания лекарства, также возрастает риск развития побочных эффектов в виде:

• кожной сыпи;
• нарушений работы ЖКТ;
• головных болей и головокружения;
• судорог;
• понижения артериального давления.

Таким образом, промывание носа данным медикаментом может проводиться только квалифицированной медицинской сестрой исключительно по назначению доктора.

Аминокапроновая кислота при носовых кровотечениях

При кровотечениях можно закапать раствор в нос, как при лечении насморка, или пропитать им ватные турунды (тампоны), которые вводят в ноздри. При этом категорически нельзя запрокидывать голову назад, чтобы не спровоцировать затекание крови в трахею.

Как правило, этих мероприятий достаточно для быстрой остановки кровотечения.

Аминокапроновая кислота

Международное непатентованное название

Аминокапроновая кислота

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 5%

Состав

100 мл препарата содержат

активное вещество - аминокапроновая кислота 5 г,

вспомогательн ы е веществ а: натрия хлорид 0,9 г, вода для инъекций.

Теоретическая осмолярность 689 мОсм/л

Описание

Бесцветная прозрачная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Гемостатики. Аминокислоты. Аминокапроновая кислота

Код АТХВ02АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие аминокапроновой кислоты проявляется через 15-20 минут. Препарат быстро выводится из организма в основном в неизмененном виде (метаболизму подвергается около 10-15 % введенной дозы лекарственного средства). При нормальной функции почек за 4 часа выводится почками 40 - 60 % введенного количества.

При нарушении выделительной функции почек концентрация кислоты аминокапроновой в крови значительно возрастает.

Фармакодинамика

Аминокапроновая кислота ингибирует активность протеолитических ферментов. Она тормозит активирующее действие эндогенных киназ на процесс фибринолиза и нарушает переход плазминогена в плазмин. Частично инактивирует действие самого плазмина. Оказывает специфическое кровоостанавливающее действие при кровотечениях, обусловленных активацией процесса фибринолиза. В реализации гемостатического эффекта аминокапроновой кислоты, участвуют и другие механизмы. Так, она понижает активность гиалуронидазы и уменьшает проницаемость капилляров. Повышает адгезивную активность тромбоцитов, повышает синтетическую и детоксикационную функции печени. Ингибируя активность протеолитических ферментов (калликреина, трипсина, химотрипсина, плазмина и др.) угнетает образование кининов (брадикинина и каллидина).

Аминокапроновую кислоту применяют при патологических состояниях, когда наблюдается повышенная активность кининовой системы (острый панкреатит, обширные ожоги, шок, травматические операции на паренхиматозных органах и др.).

Аминокапроновая кислота ингибирует образование антител и препятствует активации системы комплемента, поэтому ее используют при тяжелых аллергозах для ликвидации или профилактики явлений цитолиза и образования имунных комплексов.

Лекарственное средство обладает низкой токсичностью.

Показания к применению

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия): кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на поджелудочной и предстательной железе, легких; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения)

Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом - преждевременное отслоение плаценты, осложненный аборт

Гипопластическая анемия

Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови

Ожоговая болезнь

Способ применения и дозы

Внутривенно, капельно.

Взрослым препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 50-60 капель в минуту, из расчета 1 мл 5 % раствора аминокапроновой кислоты на 1 кг массы пациента. В течение первого часа рекомендуется ввести 80-100 мл (4-5 г), затем при необходимости по 20 мл (1г) каждый час до полной остановки кровотечения, но не более 8 часов. В случае продолжающегося или повторного кровотечения инфузии 5% раствора кислоты аминокапроновой повторяют через 4 часа. Максимальная суточная доза для взрослых 600 мл (30 г).

Детям старше 1 года раствор аминокапроновой кислоты 5 % назначают внутривенно капельно в дозе из расчета 100 мг/кг в первый час, затем 33 мг/кг/час, максимальная суточная доза 18 г/м2.

При умеренном повышении фибринолитической активности:
Возраст детей	Суточная доза
От 1 года до 2 лет	60 мл (3,0 г)
	60 - 120 мл (3-6 г)
	120-180 мл (6-9 г)
При острых кровопотерях:
Возраст детей		Суточная доза
От 1 года до 2 лет
		120-180 мл (6-9 г)
		180-240 мл (9-12 г)
		360 мл (18 г)

При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2-4 г (максимальная доза 8 г).

Длительность применения аминокапроновой кислоты зависит от клинической картины заболевания.

Побочные действия

- общие: головная боль, слабость

- аллергические реакции : аллергические и анафилактоидные реакции, анафилактический шок

- местные реакции: реакции в месте введения, боль и некроз

- со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотония, периферическая ишемия, тромбоз, аритмии

- со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, диарея, тошнота, рвота

- гематологические: агранулоцитоз, нарушения коагуляции, лейкопения, тромбоцитопения

- со стороны костно-мышечной системы: увеличение креатинфосфокиназы,

мышечная слабость, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз, судороги

- со стороны нервной системы: спутанность сознания, бред, головокружение, галлюцинации, внутричерепная гипертензия, инсульт, обморок

- со стороны дыхательной системы: одышка, заложенность носа, тромбоэмболии легочной артерии, катаральные явления верхних дыхательных путей

- со стороны кожных покровов: зуд, сыпь

- со стороны органов чувств: шум в ушах, снижение слуха, снижение зрения, слезотечение

- со стороны мочеполовой системы: увеличение уровня мочевины в сыворотке крови, почечная недостаточность.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость

Гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия)

Склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям

Коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови

Острые нарушения коронарного кровообращения

ДВС-синдром

Заболевания почек с нарушением выделительной функции

Гематурия

Нарушения мозгового кровообращения

Кровотечения из верхних отделов мочевыделительной системы неустановленной этиологии

Беременность, период лактации

Детский возраст до 1 года

Лекарственные взаимодействия

Можно сочетать с введением гидролизатов, растворов глюкозы, противошоковых растворов.

Антикоагулянты прямого и непрямого действия, антиагреганты снижают эффективность действия аминокапроновой кислоты.

Особые указания

Препарат не следует назначать без определенного диагноза и/или лабораторного подтверждения гиперфибринолиза.

При применении необходим контроль содержания фибриногена, фибринолитическую активность и время свертывания крови. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.

Во время длительной терапии следует контролировать уровень сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), при выявлении увеличения КФК применение препарата следует прекратить.

С осторожностью применять при заболеваниях сердца, и почек (в связи с риском развития острой почечной недостаточности).

С осторожностью применять при артериальной гипотензии, клапанных пороках сердца, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Нельзя применять при кровотечениях из верхних отделов мочевыделительной системы из-за риска развития внутрипочечной обструкции в виде гломерулярного капиллярного тромбоза.

Следует избегать быстрого внутривенного введения препарата, поскольку это может вызвать гипотензию, брадикардию, и/или аритмию.

Беременность и период лактации

Применение при беременности противопоказано. На период применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Порошок Аминокапроновая кислота - антигеморрагическое (гемостатическое), кровоостанавливающее средство, применяемое при кровотечениях, обусловленных повышением фибринолиза.
Механизм специфического действия обусловлен конкурентным угнетением активаторов плазминогена и частичным угнетением активности плазмина (в высоких дозах), а также ингибированием биогенных полипептидов - кининов.
Угнетает активирующее действие стрептокиназы, урокиназы и тканевых киназ на процессы фибринолиза, нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров.
Проявляет умеренную противоаллергическую и противошоковую активность; повышает антитоксическую функцию печени. Тормозит протеолитическую активность, ассоциированную с вирусом гриппа, ингибирует протеолитическую активность гемагглютинина. Улучшает некоторые клеточные и гуморальные показатели специфической и неспецифической защиты при респираторных вирусных инфекциях.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови у взрослых и подростков достигается через 2 - 3 час. С белками крови практически не связывается. Частично (10 - 15 %) биотрансформируется в печени; остальная часть выводится почками преимущественно в неизмененном виде. За сутки из организма выводится около 60 % введенной дозы (при нормальной функции почек).
При нарушении мочевыделительной функции возможна кумуляция препарата.

Показания к применению

Показаниями к применению порошка Аминокапроновая кислота являются: профилактика и лечение паренхиматозных кровотечений, геморрагий из слизистых оболочек, меноррагий, кровотечений из эрозий и язв желудка и кишечника. Профилактика кровотечений при операциях на печени, легких, поджелудочной железе. Различные виды гиперфибринолиза, в т. ч. связанные с применением тромболитических препаратов и массивного переливания консервированной крови. В качестве симптоматического средства - кровоточивость, обусловленная тромбоцитопенией и качественной неполноценностью тромбоцитов (дисфункциональная тромбоцитопения).

Способ применения

Порошок Аминокапроновая кислота назначают внутрь, во время или после еды, растворив порошок в сладкой воде или запивая ею. Суточную дозу для взрослых делят на 3 - 6 приемов, для детей - на 3 - 5 приемов.
Умеренно выраженное повышение фибринолитической активности. Взрослым обычно назначают в суточной дозе 5 - 24 г (5 - 24 пакета).
Для детей до 1 года разовая доза составляет 0,05 г/кг массы тела (но не более 1 г). Суточная доза для детей составляет: в возрасте до 1 года - 3 г (3 пакета), 2 - 6 лет - 3 - 6 г (3 - 6 пакетов), 7 - 10 лет - 6 - 9 г (6 - 9 пакетов). Для подростков максимальная суточная доза - 10 - 15 г (10 - 15 пакетов).
Острые кровотечения (в т.ч. желудочно-кишечные). Взрослым назначают 5 г (5 пакетов), затем по 1 г (1 пакет) каждый час (в течение не более 8 час) до полной остановки кровотечения. Суточная доза для детей при острых кровопотерях: в возрасте до 1 года - 6 г (6 пакетов), 2 - 4 года - 6 - 9 г (6 - 9 пакетов), 5 - 8 лет - 9 - 12 г (9 - 12 пакетов), 9 - 10 лет -
18 г (18 пакетов).
Субарахноидальное кровоизлияние. Взрослым назначают в суточной дозе 6 - 9 г (6 - 9 пакетов).
Травматическая гифема. Назначают в дозе 0,1 г/кг массы тела каждые 4 час (но не более
24 г/сутки) в течение 5 суток.
Метроррагии, ассоциированные с внутриматочными средствами. Назначают по 3 г (3 пакета) каждые 6 час.
Профилактика и остановка кровотечения при стоматологических вмешательствах. Взрослым назначают по 2 - 3 г (2 - 3 пакета) 3 - 5 раз в сутки.
Для взрослых средняя суточная доза - 10 - 18 г (10 - 18 пакетов), максимальная суточная доза - 24 г (24 пакета).
Курс лечения 3 - 14 дней.
Длительность лечения определяется индивидуально и зависит от тяжести заболевания. По показаниям возможны повторные курсы лечения.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, субэндокардиальное кровоизлияние, брадикардия, аритмии. Со стороны системы пищеварения: тошнота, диарея. Со стороны системы свертывания крови: при длительном применении (более 6 дней) высоких доз (для взрослых - более 24 г в сутки) - геморрагии. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, судороги. Прочие: катаральные явления верхних отделов дыхательных путей, кожная сыпь, миоглобинурия, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность.
Побочные явления являются редкими и дозозависимыми; при снижении дозы они обычно исчезают.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению порошка Аминокапроновая кислота являются: повышенная индивидуальная чувствительность к аминокапроновой кислоте, склонность к тромбозам и эмболиям, все наследственные и вторичные тромбофилии, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, макрогематурия, тяжелые нарушения функции почек, беременность, лактация.

Беременность

:
Порошок Аминокапроновая кислота противопоказан при беременности. Нецелесообразно применение у женщин с целью профилактики повышенной кровопотери при родах, т. к. возможно возникновение тромбоэмболических осложнений. При необходимости применения в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При приеме порошка Аминокапроновая кислота внутрь хорошо сочетается с тромбином. Эффект препарата ослабляют антиагреганты и антикоагулянты прямого и непрямого действия. Совместное применение с эстрогенсодержащими контрацептивами, фактором свертывания крови IX повышает риск тромбоэмболий.

Передозировка

:
Симптомы передозировки порошка Аминокапроновая кислота : усиление побочных явлений, образование тромбов, эмболии. При длительном применении возможно развитие противоположного эффекта - геморрагии.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре от 8оС до 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года.

Форма выпуска

Аминокапроновая кислота - порошок для перорального применения.
По 1 г порошка в пакетах № 1 или в пакетах спаренных № 2, или в пакетах спаренных №4 (№2х2), №10 (2х5) в картонной коробке.

Состав

:
1 пакет порошка Аминокапроновая кислота содержит аминокапроновой кислоты 1 г.

Дополнительно

:
С осторожностью назначают при заболеваниях сердца, печеночной и/или почечной недостаточности.
Не рекомендуется применение препарата при гематурии (в связи с опасностью развития острой почечной недостаточности).
При длительном применении (более 6 дней) высоких доз (более 24 г в сутки для взрослых) возможно возникновение геморрагий вследствие торможения агрегации и адгезии тромбоцитов.
При меноррагиях эффективен прием с первого до последнего дня месячных.
Во время терапии препаратом рекомендуется проверка фибринолитической активности крови и уровня фибриногена.

Основные параметры

Название:

АМИНОКАПРОНОВАЯ КИСЛОТА ПОРОШОК