Рифампицин (Рифадин, Бенемицин, Римпацин) - бактерицидное антибиотическое лекарственное средство. Входит в число четырех препаратов, использующихся при стандартном лечении туберкулеза.

Вводится пероральным путем или путем внутривенных инъекций .

Показания к применению

Рифампицин является одним из наиболее сильных и эффективных средств против туберкулеза, показан при лечении всех его форм и при любой стадии. При повторном лечении туберкулеза назначается внутривенное введение Рифадина. При необходимости может вводиться детям с рождения (в том числе недоношенным), но рекомендуется начинать давать препарат при достижении ребенком, по крайней мере, годовалого возраста .

Важно! У микроорганизмов быстро возникает резистентность к Рифампицину, поэтому в ходе лечения требуется регулярное проведение тестов на чувствительность к антибиотикам.

Рифампицин таблетки: инструкция по применению

На начальном этапе терапии рекомендуется принимать Рифампицин в сочетании с Изониазидом и Пиразинамидом . В качестве четвертого препарата часто добавляют Стрептомицин или Этамбутол . Необходимость в использовании четвертого препарата зависит от результатов тестирования на восприимчивость. При низком уровне устойчивости микроорганизмов к антибиотикам возможно использование меньшего количества лекарственных средств. Курс лечения продолжается в течение двух месяцев .

Фото 1. Упаковка Рифамицина, 20 капсул по 150 мг, производитель ОАО "Фармасинтез".

После прохождения начальной фазы лечение продолжают с использованием двух препаратов: Рифадина и Изониазида . Курс длится не менее четырех месяцев . При необходимости, а также для ВИЧ-инфицированных, курс продлевают на более длительный срок.

При лечении латентной формы туберкулеза препарат принимают в течение четырех месяцев без Изониазида. Для детей и ВИЧ-инфицированных курс может быть продлен до шести месяцев.

Важно! Для достижения результата требуется пройти полный курс лечения, продолжительность которого определяется врачом. Если курс будет прерван раньше времени, бактерии не будут убиты до конца, что приведет к снижению эффективности лечения. Кроме этого, бактерии станут устойчивыми к Рифампицину. Это потребует использования более сильных лекарственных средств.

Таблетки Рифампицина принимают раз в день или два (как правило, утром или вечером), три или пять раз в неделю . Принимать антибиотик нужно либо за один час до приема пищи , либо через два часа после , запивая большим количеством воды. Препарат нельзя запивать молоком.

Для получения раствора для инфузий 600 мг порошка разбавляют 10 мл стерильной воды. Смесь хорошо взбалтывается, чтобы антибиотик полностью растворился. Раствор содержит 60 мг рифампицина на один миллилитр и может храниться при комнатной температуре в течение 24 часов .

Перед введением к необходимому количеству препарата добавляют 100 мл инфузионного раствора, хорошо перемешивают и вводят внутривенно в течение 30 минут . При использовании в качестве инфузионной жидкости 5% раствора глюкозы, препарат может храниться при комнатной температуре 4 часа; при использовании физраствора препарат стабилен при комнатной температуре в течение 24 часов.

Дозировка

Пероральные и внутривенные дозы для Рифампицина эквивалентны.

Максимальная доза препарата при лечении активной формы туберкулеза должна составлять:

• для взрослых (включая пожилых людей и подростков) — 10 мг / кг / день (макс. 600 мг / сутки);
• для детей (включая новорожденных) — 20 мг / кг / день (макс. 600 мг / сутки).

Максимальная доза лекарства при лечении латентной формы туберкулеза должна составлять 10 мг / кг / день (макс. 600 мг / сутки) как для взрослых, так и для детей.

Справка . Если пациент не может принять капсулу, ее содержимое смешивается с яблочным пюре или желатином .

Минимальная доза, приводящая к летальному исходу или острому отравлению организма, не установлена. Зафиксированы случаи острой передозировки взрослых Рифампицином с дозами от 9 до 12 грамм, а также случаи острой передозировки взрослых со смертельным исходом с дозами от 14 до 60 грамм. У детей от 1 до 4 лет передозировка может начаться при приеме 100 мг/кг.

Внимание! Рифадин должен приниматься в одно и то же время , при пропуске времени приема лекарства нужно принять дозу как можно быстрее. Если до принятия следующей дозы осталось менее 12 часов, следует пропустить дозу и вернуться к обычному графику. Пропуск приема лекарства может стать причиной возникновения побочных эффектов.

Противопоказания и меры предосторожности

Рифампицин не рекомендуется применять в случаях, когда не установлен факт заражения бактериальной инфекцией , а также в профилактических целях. Данный антибиотик может нанести вред организму, его прием повышает риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.

В связи с тем, что прием Рифампицина может спровоцировать обострение ряда заболеваний, при некоторых диагнозах принимать его следует с большой осторожностью.

При печеночных заболеваниях тесты для проверки функции печени проводятся дважды в месяц . Печеночные побочные эффекты включают случаи гепатита и острую гепатотоксичность. У пациентов с дисфункцией печени, а также у пациентов с нормальной функцией печени, принимающих другие гепатотоксические препараты, наблюдались осложнения , приводящие к смерти.

При нарушении функции надпочечников возможно развитие надпочечниковой недостаточности .

При приеме Рифадина возможно обострение порфирии .

Людям, страдающим от сахарного диабета, необходимо использовать Рифампицин с осторожностью, поскольку прием этого антибиотика затруднит контроль над данным заболеванием.

Нежелательно внутривенное введение препарата при кардио-пульмональной недостаточности и флебите .

Беременным женщинам следует применять Рифампицин только если возможная польза оправдывает возможный риск для ребенка.

При введении препарата в последний триместр беременности возможны кровоизлияния и у матери, и у младенца. Женщинам, принимающим Рифампицин, необходимо отказаться от грудного вскармливания младенца.

Рифадин противопоказан людям с повышенной чувствительностью к рифамицинам. Из-за высокой гепатоцеллюлярной токсичности Рифампицин нельзя давать людям, принимающим Саквинавир в комбинации с Ритонавиром .

Внимание! Рифампицин лучше переносится организмом при постоянном приеме , прерывистая терапия часто вызывает побочные эффекты и считается нежелательной.

Вам также будет интересно:

Рифампицин и алкоголь, их совместимость

Употребление алкоголя во время приема Рифампицина (или злоупотребление алкоголем до начала приема препарата) может вызвать серьезные повреждения печени и привести к летальному исходу . Кроме того, прием Рифампицина может сопровождаться сонливостью или головокружением . Эти симптомы могут усиливаться под воздействием алкоголя.

Побочные действия и передозировка

При приеме Рифампицина могут возникнуть побочные эффекты. Наибольшая вероятность их появления связана с длительным или прерывистым курсом лечения.

Побочные эффекты, требующие немедленного обращения к врачу :

• бледность кожных покровов;
• болезненное мочеиспускание;
• боль в груди;
• боль в животе или желудке;
• боль в костях или суставах;
• боль в спине;
• воспаление суставов;
• головная боль;
• головокружение;
• депрессия;
• диарея;
• диплопия;
• жажда;
• затруднение при глотании;
• затруднительная или медленная речь;
• значительное увеличение или потеря веса;
• зуд кожи, сыпь или покраснение;
• кашель или охриплость;
• крапивница;
• кровоточивость десен;

Фото 2. Кровоточивость десен, одно из возможных побочных действий от приёма Рифампицина.

• кровь в моче или кале;
• лихорадка;
• нарушение координации;
• непрекращающиеся кровотечения в местах проколов, рта или носа;
• неприятный запах изо рта;
• обморок;
• озноб;
• отек лица, лодыжек, пальцев, рук или ног;
• отечность век, области вокруг глаз, лица, губ, языка;
• ощущение слабости;
• паралич;
• повышенное кровяное давление;
• покраснение, раздражение глаз;
• потемнение кожи;
• потеря аппетита;
• потливость;
• психомоторное возбуждение;
• раздражительность;
• сбивчивое дыхание;

Фото 3. Пожелтение белков глаз у мужчины.

• светлый кал;
• сдавленность в груди;
• синяки;
• снижение частоты мочеиспусканий или количества мочи;
• темная моча;
• тошнота или рвота;
• увеличение лимфоузлов;
• увеличение миндалин;
• учащенное сердцебиение;
• учащенный или слабый пульс;
• холодная, липкая кожа;
• шелушение кожи;
• язвы, нагноения или белые пятна на губах или во рту.

Некоторые побочные эффекты, возникающие при приеме Рифампицина, не требуют немедленного обращения за медицинской помощью . По мере того, как организм начинает привыкать к антибиотику, они могут пройти. Если какой-то из симптомов ощущается длительное время или вызывает беспокойство, требуется проконсультироваться со специалистом.

Побочные эффекты, не требующие немедленного обращения к врачу :

• боль в горле;
• вздутие живота;
• зрительные или слуховые галлюцинации;
• изменение менструального цикла у женщин;
• мышечная боль;
• незначительная потеря веса;
• отрыжка;
• ощущение, что окружающие слышат ваши мысли;
• плохое настроение;
• повышенное газообразование;
• рассеянность внимания;
• сонливость;
• чувство, что за вами наблюдают или контролируют ваше поведение.

Важно! Рифампицин может стать причиной изменения цвета мочи, слез, кала, слюны, мокроты и пота на коричневато-красный или оранжевый . Это связано с выведением препарата из организма и не является побочным эффектом, требующим обращения к врачу.

Реакция органов и систем организма на препарат

Со стороны желудочно-кишечного тракта

У 2% людей наблюдаются тошнота и диспепсия. Также возможны изжога, эрозивный гастрит, анорексия, рвота, метеоризм, судороги, диарея, кандидоз, колит, нарушение работы поджелудочной железы, снижение или потеря аппетита.

Со стороны печени

Фото 4. Мужчина слева с нормальным цветом кожных покровов, справа - с симптомом желтухи.

У 3% пациентов были выявлены гипербилирубинемия и гепатит. В половине случаев гепатотоксичность наблюдалась в течение первого месяца терапии. Возможно развитие желтухи, повышение уровней сывороточного билирубина, щелочной фосфатазы и сывороточных трансаминаз.

Со стороны иммунной системы

При приеме Рифампицина с перерывами возможно развитие гриппоподобного синдрома , представляющего собой комплекс симптомов: недомогание, повышенная температура, озноб, рвота, тошнота.

Со стороны почек

Почечные побочные эффекты включают повышение уровня мочевины и мочевой кислоты в крови. Наблюдались случаи гемоглобинурии, интерстициального нефрита, гематурии, острого трубчатого некроза, почечной недостаточности.

Со стороны системы кроветворения

У 1% принимающих Рифампицин наблюдаются петехии, связанные с тромбоцитопенией. Также возможно снижение гемоглобина, кратковременное снижение количества лейкоцитов, гемолитическая анемия.

Со стороны кожи

Кожные реакции обычно протекают мягко и не связаны с гиперчувствительностью к Рифампицину. Проявляются в виде зуда и покраснения кожных покровов.

Вам также будет интересно:

Со стороны нервной системы

Побочные эффекты включают головную боль , парестезию и слабость . Также возможны сонливость, усталость, головокружение, дезориентация, снижение концентрации, психические расстройства, атаксия, поведенческие изменения, лихорадка, мышечная слабость, боль и онемение. В редких случаях возможно возникновение психозов и миопатии.

Со стороны метаболизма

При длительном приеме лекарства (более 3-х месяцев ) возможно ускорение печеночного метаболизма тироксина и трийодтиронина.

В некоторых случаях необходимо увеличивать дозировку Рифампицина, чтобы поддерживать его в терапевтическом диапазоне.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Побочные эффекты отмечаются редко . Возможно снижение артериального давления, если дозы препарата вводятся с перерывами.

Со стороны эндокринной системы

Возможно развитие надпочечниковой недостаточности при нарушении функций надпочечников и нарушение менструального цикла у женщин.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Побочные эффекты включают миопатию и миастению.

Со стороны зрения

Нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, помутнение в глазах.

Со стороны дыхательной системы

Может наблюдаться одышка, дыхание со свистом или хрипом, прерывистое дыхание.

Если при приеме Рифампицина возникают симптомы передозировки, необходимо прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью .

Симптомы передозировки :

• боль в верхней части желудка или живота;
• головокружение или слабость при резком изменении положения тела;
• низкое кровяное давление;
• отек лица или области вокруг глаз;
• пожелтение белков глаз или кожи;
• помутнение в глазах;
• потеря памяти;
• потеря сознания;
• сильная слабость или усталость;
• судороги;
• тошнота или рвота;
• тяжесть в желудке или животе;
• учащенное, нерегулярное или слабое сердцебиение.

О чем важно помнить при лечении Рифампицином?

Рифампицин является основой противотуберкулезной терапии, но вместе с тем он способен нанести значительный вред организму. При заболеваниях печени Рифампицин принимается только в случае крайней необходимости и под постоянным наблюдением врача .

Тяжесть поражения печени при лечении Рифампицином варьируется от бессимптомного повышения уровня аминотрансферазы в сыворотке крови и желтухи без явного поражения печени до острой печеночной недостаточности и смерти. По этой причине во время прохождения курса лечения следует полностью отказаться от алкоголя и внимательно следить за возникновением возможных побочных эффектов .

Полезное видео

Всё о лечении туберкулёза: какие препараты использовать, что нельзя принимать.

Оцени статью:

Будь первым!

Средняя оценка: 0 из 5 .
Оценили: 0 читателей .

Рифампицин – это антибиотик. Спектр действия активного вещества лекарства (называется так же, как и препарат) – широк.

Лечение Рифампицином будет эффективно и при инфекциях, вызванных стафилококком, стрептококком, нейссерией, легионеллой, бруцеллой. Также, этот антибиотик может применяться при заражении риккетсиями, хламидиями, микоплазмами. Но основная сфера применения данного препарата – туберкулез.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Рифампицин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Рифампицин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

• В одной ампуле содержится 150, 300, 450 или 600 мг действующего вещества рифампицин. Дополнительными элементами являются: кислота аскорбиновая, сульфит натрия.

Фармакологическое действие: полусинтетический антибиотик.

Показания к применению

Согласно инструкции, Рифампицин применяют для лечения следующих заболеваний:

• туберкулез и туберкулезный менингит;
• МАС-инфекция;
• пневмония, пиелонефрит, остеомиелит, менингококковое носительство, лепра и другие инфекционные заболевания, возбудители которых чувствительны к рифампицину.

Фармакологическое действие

Рифампииин является антибиотиком широкого спектра действия. Он активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (особенно стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибиотиками не наблюдается (за исключением рифамииина).

Инструкция по применению Рифампицин

Внутрь, в/в капельно. Внутрь, натощак (за 30–60 мин до еды или через 2 ч после еды), запивая полным стаканом воды. В/в капельно (скорость введения 60–80 капель в минуту). При плохой переносимости суточную дозу можно разделить на 2 приема/введения.

• Туберкулез: внутрь или в/в (с последующим переходом на пероральный прием), взрослым массой тела менее 50 кг - по 450 мг, 50 кг и более - по 600 мг 1 раз в день ежедневно или 3 раза в неделю. Максимальная суточная доза - 600 мг. Детям старше 3 лет и новорожденным - 10–20 мг/кг/сут, не более 450 мг/сут. Продолжительность курса составляет 6–9–12 мес и более.
• Лепра: внутрь, взрослым - 600 мг, детям - 10 мг/кг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном и клофазимином, в течение 2 лет и более.
• Инфекции нетуберкулезной этиологии: внутрь, взрослым - 450–900 мг/сут, детям - 8–10 мг/кг/сут в 2–3 приема. В/в, 300–900 мг/сут в течение 7–10 дней.
• Бруцеллез: внутрь, взрослым - 900 мг/сут в течение 45 дней (в комбинации с доксициклином).
• Профилактика менингококкового менингита: внутрь, каждые 12 ч, взрослым - по 600 мг, детям - в разовой дозе 10 мг/кг, новорожденным - 5 мг/кг в течение 2 дней.

При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

• Легочно-сердечная недостаточность II-III степени;
• Возраст до 2 месяцев – для раствора, до 3 лет – для капсул;
• Период кормления грудью;
• Хроническая почечная недостаточность;
• Инфекционный гепатит (включая период на протяжении 1 года после выздоровления);
• Желтуха;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

Побочные действия

Риск возникновения побочных реакций возрастает при одновременном применении Рифампицина с Изониазидом и другими препаратами с токсическим действием на печень; при наличии алкоголизма у пациента; при длительном применении.

• Аллергические реакции: лихорадка, артралгия, бронхоспазм, ангионевротический отек, эозинофилия, крапивница;
• Пищеварительная система: анорексия, тошнота, диарея, рвота; редко – гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит, эрозивный гастрит, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови;
• Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, нефронекроз;
• Нервная система: дезориентация, атаксия, снижение остроты зрения, головная боль;
• Прочие: миастения, нарушения менструального цикла, обострение подагры, гиперурикемия, порфирия.

При передозировке рифампицина возможны тошнота, рвота, повышенная сонли­вость, потеря сознания. Кожа, моча, слёзная жидкость и мокрота могут приобретать красноватый оттенок. При тяжелой передозировке возможно увеличение печени, повышение уровня билирубина и возникновение желтухи.

Беременность и период лактации

Рифампицин проникает в грудное молоко, поэтому при использовании данного средства не следует кормить младенца грудью, кроме случаев, когда, по мнению врача, ожидаемый позитивный эффект преобладает над потенциальным риском для ребенка.

Аналоги Рифампицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Бенемицин;
• Макокс;
• Римактан;
• Римпацин;
• Римпин;
• Рифадин;
• Рифамор;
• Рифампицин Бинергия;
• Рифампицин Ферейн;
• Рифарен;
• Эремфат.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена РИФАМПИЦИН, капсулы в аптеках (Москва) 200 рублей.

Рифампицин нарушает образование в бактериальной клетке РНК: связывается с ДНК-зависимой РНК-полимеразой (бета-субъединицей), не допуская ее присоединению к ДНК, и угнетает транскрипцию РНК. На РНК-полимеразу человека рифампицин не влияет. Рифампицин эффективен против внутри- и внеклеточно расположенных микроорганизмов, в особенности против внеклеточных возбудителей, которые быстро размножаются. Есть данные о том, что рифампицин блокирует последнюю стадию формирования поксвирусов, скорее всего, за счет нарушений в образовании наружной оболочки.

В низких концентрациях рифампицин действует на Brucella spp., Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Chlamidia trachomatis, Mycobacterium leprae, Rickettsia typhi, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (включая и метициллинрезистентные штаммы), стрептококки; в высоких концентрациях действует на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Klebsiella, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus, Neisseria gonorrhoeae, в том числе и бета - лактамазообразующие). Также рифампицин активен против Haemophilus influenzae (включая и устойчивых к хлорамфениколу и ампициллину), Bordetella pertussis, Clostridia difficile, Haemophilus ducreyi, Bacillus anthracis, Francisella tularensis, Listeria monocytogenes и прочих грамположительных анаэробов. Рифампицин не действует на представителей семейства Enterobacteraceae, Mycobacterium fortuitum, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Stenothrophomonas spp., Acinetobacter spp., Pseudomonas spp.). В очагах поражения рифампицин создает концентрации, которые почти в 100 раз превышают МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл).

Относительно быстро развивается к рифампицину устойчивость возбудителя при проведении монотерапии, которая обусловлена мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы или снижением проникновения препарата в клетку. Перекрестная резистентность с прочими антибиотиками (кроме препаратов группы рифамицинов) не отмечена.

Рифампицин полно и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте; пища, особенно богатая жирами, на 30% снижает всасывание рифампицина. После всасывания рифампицин быстро выделяется с желчью и подвергается кишечно- печеночной рециркуляции. Биодоступность рифампицина снижается при продолжительной терапии. С белками плазмы рифампицин связывается на 84–91%. Максимальная концентрация рифампицина в крови при приеме 600 мг внутрь достигается через 2–2,5 часа и равняется (у взрослых) - 7–9 мкг/мл, у детей при приеме 10 мг/кг - 11 мкг/мл. При введении внутривенно максимальная концентрация достигается к концу инфузии и равна 9–17,5 мкг/мл; терапевтический уровень в крови рифампицина держится 8 –12 часов. Кажущийся объем распределения составляет у детей - 1,2 л/кг, у взрослых - 1,6 л/кг. Основная часть фракции рифампицина, которая не связана с белками плазмы, хорошо проникает в неионизированном виде в жидкости и ткани (включая и костную) организма. Рифампицин обнаруживается в терапевтических концентрациях в содержимом каверн, перитонеальном и плевральном экссудате, мокроте, назальном секрете, слюне; наибольшие концентрации создаются в почках и печени. Рифампицин хорошо проходит внутрь клеток. Через гематоэнцефалический барьер рифампицин проникает только при воспалении оболочек мозга, при туберкулезном менингите и в спинно-мозговой жидкости обнаруживается в концентрациях, которые составляют 10–40% от таковых в плазме крови. Рифампицин в печени метаболизируется до неактивных метаболитов (деацетилрифампинхинон, рифампинхинон и 3-формилрифампин) и фармакологически активного 25-О-деацетилрифампицина. Рифампицин является сильным индуктором ферментов стенки кишечника и микросомальных ферментов системы цитохрома Р450. Имеет свойства самоиндукции, ускоряет свою биотрансформацию, в результате системный клиренс при приеме первой дозы равен 6 л/ч, а при повторном приеме возрастает до 9 л/ч. Период полувыведения рифампицина при приеме 300 мг внутрь равен 2,5 часам; 600 мг - 3–4 часам, 900 мг - 5 часам; при продолжительном приеме укорачивается (600 мг - 1–2 часам). У больных с нарушением выделительной функции почек период полувыведения увеличивается, если доза больше 600 мг; при нарушениях функционального состояния печени отмечается повышение содержания рифампицина в плазме и увеличение периода полувыведения. Из организма рифампицин выводится с мочой: в виде 3-формилрифампина (7%), в виде 25-О- деацетилрифампицина (15%), в неизмененном виде (6–15%) и с желчью в виде метаболитов (60–65%). С увеличением дозы доля почечного выведения повышается. Небольшое количество рифампицина выводится с потом, слезами, мокротой, слюной и прочими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет. Показана эффективность рифампицина при терапии атипичных микобактериозов (включая и у ВИЧ-инфицированных больных) и для профилактики инфекционных болезней, которые вызываются Haemophilus influenzae типа b (Hib). Есть информация о вирулицидном воздействии рифампицина на вирус бешенства и подавлении развития рабического энцефалита.

Показания

Все формы туберкулеза - в составе комбинированного лечения; лепра (вместе с дапсоном - мультибациллярные типы заболевания); бруцеллез - в составе комбинированного лечения с антибиотиками группы тетрациклинов (доксициклин); инфекционные болезни, которые вызваны чувствительными микроорганизмами (в случае устойчивости их к другим антибиотикам, а также в составе комбинированного противомикробного лечения); менингококковый менингит (профилактика у людей, которые находились в тесном контакте с больными менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

Способ применения рифампицина и дозы

Рифампицин принимается внутрь, натощак (через 2 часа после еды или за 30–60 минут до еды), запивая полным стаканом воды, вводится внутривенно капельно (скорость введения составляет 60–80 капель в минуту). Суточную дозу можно разделить на 2 введения/приема при плохой переносимости рифампицина. Туберкулез: внутрь или внутривенно (с дальнейшим переходом на прием внутрь): взрослые с массой тела 50 кг и более - по 600 мг, меньше 50 кг - по 450 мг 1 раз в день 3 раза в неделю или ежедневно; максимальная суточная доза равна 600 мг; дети: доза устанавливается в зависимости от возраста и массы тела, но не больше 450 мг/сут. Длительность лечения составляет 6–9–12 месяцев и больше. Лепра: внутрь, взрослые - 600 мг, дети - 10 мг/кг 1 раз в месяц, вместе с клофазимином и дапсоном, в течение 2 лет и больше. Бруцеллез: внутрь, взрослые - 900 мг/сут в течение 45 дней (вместе с доксициклином). Профилактика менингококкового менингита: внутрь, каждые 12 часов, взрослые - по 600 мг, дети - в разовой дозе 10 мг/кг, новорожденные - 5 мг/кг в течение 2 дней. Прочие инфекции: внутрь, взрослые - 450–900 мг/сут, дети - 8–10 мг/кг/сут в 2–3 приема; внутривенно в течение 7–10 дней 300–900 мг/сут.

При нетуберкулезных заболеваниях рифампицин используют только при неэффективности прочих антибиотиков (из-за быстрого развития устойчивости). Пациентам с нарушением функционального состояния почек необходимы корректировки доз, если они превышают 600 мг/сут. С осторожностью применяют рифампицин у недоношенных и новорожденных детей (из-за возрастной незрелости ферментных систем печени), а также у истощенных больных. Новорожденным детям назначать рифампицин необходимо вместе с витамином К для профилактики кровотечений. С осторожностью используют рифампицин у ВИЧ-инфицированных больных, которые получают ингибиторы ВИЧ-протеаз. При введении рифампицина внутривенно пациентам с сахарным диабетом рекомендовано вводить на каждые 4–5 г глюкозы (растворителя) 2 ЕД инсулина. При развитии гриппоподобного синдрома во время интермиттирующей схемы приема необходимо, по возможности, перейти на прием препарата каждый день; при этом дозу необходимо повышать постепенно. При появлении возможности необходимо перейти от введения внутривенно к приему внутрь (из-за риска развития флебита). При терапии рифампицином необходимо контролировать общий анализ крови, функциональное состояние печени и почек - вначале 1 раз в 2 неделю, далее каждый месяц; возможно дополнительное назначение или повышение дозы глюкокортикоидов. При профилактическом применении у бациллоносителей Neisseria meningitidis необходим строгий медицинский контроль за больным для своевременного выявления симптомов болезни (при развитии устойчивости возбудителя). При терапии рифампицином необходимо избегать употребления алкоголя (увеличивается риск гепатотоксичности). Препараты ПАСК, средства, содержащие бентонит, необходимо принимать не раньше, чем через 4 часа после приема рифампицина. Для приготовления раствора для введения внутривенно каждые 0,15 г рифампицина растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, хорошо встряхивают до полного растворения и далее смешивают со 125 мл 5% раствора глюкозы. Лучше переносится постоянный прием рифампицина, чем интермиттирующий (2–3 раза в неделю). При использовании у больных, которые неспособны проглотить всю капсулу целиком, а также у детей, можно смешивать содержимое капсулы с яблочным желе или пюре. Рифампицин окрашивает кал, мочу, мокроту, пот, слезную жидкость, назальные выделения и кожу в оранжево-красный цвет. Также рифампицин может стойко окрашивать мягкие контактные линзы. При лечении не рекомендуется использовать микробиологические методы определения содержания в сыворотке крови витамина В12 и фолиевой кислоты.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к другим препаратам группы рифамицинов), нарушение функционального состояния почек и печени, желтуха (включая и механическую), инфекционный гепатит, который перенесен меньше 1 года назад; для введения внутривенно: флебит, сердечно-легочная недостаточность 2 – 3 степени, детский возраст.

Ограничения к применению

Алкоголизм, возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием рифампицина противопоказан в 1 триместре беременности. Прием рифампицина во 2 и 3 триместрах беременности возможен только по строгим показаниям и только после сопоставления ожидаемой пользы для матери и возможного риска для плода. Рифампицин через плацентарный барьер проникает. В исследованиях на животных была установлена тератогенность рифампицина. У кроликов, которые получали дозы до 20 раз выше МРДЧ, были отмечены токсическое действие на эмбрион и нарушения остеогенеза. В исследованиях на грызунах было установлено, что 150–250 мг/кг/сут рифампицина вызывают врожденные пороки развития, в основном расщелину неба и верхней губы, а также расщелину позвоночника. При использовании рифампицина в последние недели беременности может развиваться кровотечение у новорожденного и послеродовое кровотечение у матери. Рифампицин выделяется с грудным молоком. Несмотря на то, что у человека не было зарегистрировано неблагоприятных реакций, на время терапии рифампицином необходимо отказаться от грудного вскармливания. Женщинам детородного возраста при лечении необходимо использовать надежную контрацепцию (в том числе и негормональную).

Побочные действия рифампицина

Органы чувств и нервная система: атаксия, головная боль, дезориентация, нарушение зрения; кровь и система кровообращения: понижение артериального давления (при быстром введении внутривенно), флебит (при продолжительном введении внутривенно), тромбо - и лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, острая гемолитическая анемия, кровотечение;
система пищеварения: кандидоз полости рта, снижение аппетита, тошнота, эрозивный гастрит, рвота, нарушения пищеварения, диарея, боли в животе, псевдомембранозный колит, желтуха, увеличение содержания трансаминаз печени и билирубина в крови, поражение поджелудочной железы, гепатит;
мочеполовая система: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, канальцевый некроз, нарушения менструального цикла;
аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, лихорадка, слезотечение, бронхоспазм, эозинофилия;
прочие: мышечная слабость, артралгия, индукция порфирии, герпес, гриппоподобный синдром (при нерегулярном или интермиттирующем лечении).

Взаимодействие рифампицина с другими веществами

Так как рифампицин является мощным индуктором цитохрома Р450, то могут развиваться потенциально опасные взаимодействия. Рифампицин снижает активность кортикостероидов, непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, противоэпилептических средств, антиаритмических средств (включая и дизопирамида, хинидина, мексилетина), препаратов наперстянки, дапсона, гидантоинов (фенитоин), метадона, гексобарбитала, бензодиазепинов, галоперидола, нортриптилина, препаратов половых гормонов (включая и пероральные контрацептивы), теофиллина, тироксина, хлорамфеникола, кетоконазола, доксициклина, итраконазола, циклоспорина А, тербинафина, азатиоприна, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, флувастатина, циметидина, эналаприла (из-за индукции печеночных микросомальных ферментов и ускорения метаболизма данных препаратов). Не принимать рифампицин вместе с нелфинавиром и индинавира сульфатом, потому что их плазменные концентрации значительно уменьшаются вследствие ускорения метаболизма. Антациды, препараты ПАСК, содержащие бентонит, при совместном приеме с рифампицином нарушают его всасывание. При совместном использовании рифампицина с опиатами, кетоконазолом и антихолинергическими средствами снижается биодоступность рифампицина; ко-тримоксазол и пробенецид повышают концентрацию рифампицина в крови. Совместное использование рифампицина с пиразинамидом или изониазидом повышает тяжесть и частоту развития нарушений функционального состояния печени (при заболеваниях печени), а также возможность развития нейтропении.

Передозировка

При передозировке рифампицином развиваются тошнота, боли в животе, рвота, желтуха, увеличение размеров печени, отечность лица или периорбитальный отек, отек легких, судороги, затуманивание сознания, летаргия, психические нарушения, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание слизистых оболочек, кожи и склер). Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, проведение форсированного диуреза и симптоматического лечения.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: рифампицин; 3[[(4-метил-1-пиперазинил)имино]метил]-рифамицин;
основные физико-химические свойства: твердые капсулы с крышечкой и корпусом оранжево-красного цвета, которые содержат порошок кирпичного или коричнево-красного цвета с белыми вкраплениями;
состав: 1 капсула содержит 0,15 г рифампицина;
вспомогательные вещества: магния карбонат основной, кальция стеарат, сахар молочный.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакологическая группа

Противотуберкулезные антибиотики (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) . АТС J04ABO2.

Фармакологические свойства

Рифампицин является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия. Нарушает синтез РНК (РНК - высокомолекулярные органические соединения, тип нуклеиновых кислот. В клетках всех живых организмов участвуют в реализации генетической информации) в бактериальной клетке. Ингибирует ДНК (ДНК - дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации) -зависимую РНК-полимеразу. Активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры (Лепра – хроническое инфекционное заболевание человека вызываемое микобактериями, протекающее с преимущественным поражением кожи, периферической нервной системы и различных внутренних органов) , влияет на грамположительные (особенно стафилококки, стрептококки, палочки сибирской язвы, клостридии и др.) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) микроорганизмы (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы) . Менее активен по отношению к грамотрицательным бактериям (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности) . Оказывает действие на возбудителей хламидиоза, риккетсиоза, бруцеллеза (Бруцеллез – инфекционное заболевание людей и животных, вызываемое бруцеллами (мелкими патогенными бактериями) и характеризующееся поражением системы мононуклеарных фагоцитов, сосудистой и нервной систем) , легионелеза, сыпного тифа, трахомы. При отсутствии перекрестной устойчивости к другим антибиотикам (кроме рифампицина) устойчивость микроорганизмов к рифампицину развивается быстро.

Фармакокинетика . Рифампицин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникая в каверны, плевральный экссудат, мокроты (Мокрота – выделяемый при отхаркивании патологически измененный трахеобронхиальный секрет. Обладает бактерицидными свойствами, выведение его способствует очищению дыхательных путей от микроорганизмов, частичек пыли, продуктов метаболизма и клеточного детрита) , в большой концентрации откладывается в тканях печени и почек, костной ткани и т.д.. Максимальная концентрация его в крови наблюдается через 2-2,5 часа после приема внутрь. Связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) (89%). Терапевтическая концентрация препарата в организме поддерживается 8-12 часов (для высокочувствительных микроорганизмов – 24 ч). Из организма выводится преимущественно с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и мочой, в незначительном количестве - с фекалиями. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 3-5 ч.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Рифампицин применяют внутрь натощак (за 0,5-1 ч до еды).
При лечении туберкулеза средняя суточная доза препарата для взрослых составляет 0,45 г (1 раз в день). У больных, особенно в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) обострения, масса тела которых выше 50 кг, суточная доза может быть увеличена до 0,6 г.
Общая продолжительность лечения Рифампицином обусловлена эффективностью препарата и может составить 1 год и более - по назначению врача.
Средняя суточная доза для детей старше 3 лет равна 10 мг/кг (но не более 0,45 г в сутки). При плохой переносимости Рифампицина суточная доза может быть разделена на 2 приема.
При лепре препарат применяют по таким схемам:
І: суточную дозу (0,3-0,45 г) вводят в 1 прием, а при плохой переносимости - в 2 приема. Длительность лечения - 3-6 месяцев, курсы повторяют с интервалом в 1 месяц;
ІІ: на фоне комбинированной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) назначают суточную дозу 0,45 г в 2-3 приема в течение 2-3 недель, с интервалом 2-3 месяца на протяжении 1-2 лет (или в такой же дозе 2-3 раза в неделю в течение 6 месяцев или более - согласно назначению врача). Терапию осуществляют комплексно - применяют иммуностимулирующие препараты.
При инфекциях нетуберкулезного происхождения взрослые принимают Рифампицин по 0,45-0,9 г в сутки, а дети - по 8-10 мг/кг в 2-3 приема.
При острой гонорее назначают однократно в дозе 0,9 г в сутки или 0,9 г в течение 1-2 дней.
Для профилактики бешенства взрослым назначают по 0,45-0,6 г в сутки. При тяжелых ситуациях (укус головы, лица, кистей) применяют по 0,9 г в сутки. Детям до 12 лет назначают в дозе 8-10 мг/кг массы тела. Суточную дозу делят на 2-3 приема при длительности лечения 5-7 дней. Лечение бешенства проводят параллельно с активной иммунизацией. Максимальная суточная доза для взрослых - 1,2 г, для детей - 600 мг.

Побочное действие

При лечении Рифампицином возможны аллергические реакции (крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) , эозинофилия, отек Квинке (Отек Квинке - (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) , бронхоспазм, гриппоподобный синдром, тошнота, рвота, понос), диспептические явления, развитие дисфункции печени (повышение активности трансаминазы, уровня билирубина) и поджелудочной железы.
В некоторых случаях развивается псевдомембранозный колит. Редко отмечают: со стороны системы кроветворения - тромбоцитопению (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , эозинофилию, лейкопению (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , гемолитическую анемию (Гемолитическая анемия – анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов) ; со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) - головную боль, атаксию (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)) , нарушение зрения; со стороны мочевыводящей системы - некроз канальцев почек, интерстициальный нефрит, острую почечную недостаточность; со стороны эндокринной системы - нарушение менструального цикла.

Противопоказания

Рифампицин противопоказан детям грудного возраста, во время беременности и лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) , при заболеваниях почек со снижением выделительной функции, заболеваниях печени (гепатит, желтуха (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи) ) и при повышенной чувствительности к препарату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рифампицин понижает активность непрямых антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) , пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) гипогликемических препаратов, теофиллина, контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, глюкокортикоидов, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов вследствие индукции микросомальных ферментов (Индукция микросомальных ферментов - абсолютное увеличение количества активности изоферментов, осуществляющих в микросомах гепатоцитов метаболизм ксенобиотиков, в том числе лекарственных средств, что ведет к ускорению процессов метаболизма) печени и снижения концентрации препарата в крови.

Передозировка

При длительном применении возможны аллергические реакции, требующие отмены препарата и применения десенсибилизирующей терапии (противогистаминные средства, глюкокортикоиды и др.). При развитии лейкопении рекомендуется назначение стимуляторов лейкопоэза.

Особенности применения

Рифампицин, особенно в начале применения, окрашивает мочу, мокроту, слюну (Слюна - секрет слюнных желез, содержит около 99% воды, слизь, соли, ферменты – амилазу, расщепляющую крахмал, лизоцим, обладающий бактерицидными свойствами, и др. вещества. Смачивает разжевываемую пищу, способствуя превращению ее в легко проглатываемый комок) , пот, фекалии, слезную жидкость в красновато-оранжевый цвет.
Вследствие быстрого возникновения резистентности (Резистентность - устойчивость организма, невосприимчивость к каким-либо факторам внешнего воздействия. В частности неспецифической резистентностью называют средства врожденного иммунитета. Термин чаще применяется в отношении микроорганизмов (возникновение механизмов невосприимчивости к антимикробным лекарственным средствам, к антибиотикам) или растений (к болезням). В отношении человека и животных чаще используется термин иммунитет) микроорганизмов к Рифампицину при нетуберкулезных заболеваниях его назначают лишь в случаях неэффективности других антибиотиков. Применение при туберкулезе только одного Рифампицина часто приводит к развитию устойчивости к нему микобактерий. Поэтому Рифампицин следует сочетать с этамбутолом, изониазидом, пиразинамидом и другими противотуберкулезными антибиотиками, к которым чувствителен возбудитель туберкулеза.
Применение Рифампицина требует тщательного контроля врача. При ежедневном приеме препарата его переносимость лучше, чем при интермитирующем лечении.
При продолжительном приеме препарата необходимо периодическое исследование крови (развитие лейкопении!) и функции печени. Нельзя применять пробу с нагрузкой бромсульфалеина, так как Рифампицин конкурентно нарушает его выведение. Осторожно следует применять при истощении. В случае применения препарата в период лактации грудное вскармливание надо прекратить. При необходимости прерывания курса лечения прием препарата следует начинать с дозы 75 мг в сутки, повышая на 75 мг в последующие сутки до достижения терапевтической дозы (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) (под контролем функции почек и возможном применении с глюкокортикоидами).
Препараты пара-аминосалициловой кислоты, которые содержат бентонит (гидросиликат алюминия), назначают не ранее, чем через 4 часа после приема Рифампицина.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Срок годности. 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачке; по 1000 капсул в контейнерах пластмассовых.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Рифампіцин - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

действующее вещество: рифампицин;

1 капсула содержит 150 мг рифампицина (в пересчете на 100% сухое вещество)

вспомогательные вещества: магния карбонат, лактоза, кальция стеарат.

В состав крышечки и корпуса капсулы входят красители желтый закат FCF (Е 110), Понсо 4R (Е124) и титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Противотуберкулезные средства. Антибиотики. Код АТС J04А B02.

Показания

В комплексной терапии:

• туберкулеза различной локализации, туберкулезного менингита, а также атипичных микобактериозов;
• инфекционно-воспалительных заболеваний нетуберкулезной природы, вызванные чувствительными к препарату возбудителями (в том числе тяжелых форм стафилококковой инфекции, лепры, легионеллеза, бруцеллеза)
• бессимптомного носительства N. meningitidis для элиминации менингококка из носоглотки и профилактики менингококкового менингита.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к рифампицина, других рифамицинам или другим компонентам препарата
• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• желтуха
• недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит
• тяжелая легочно-сердечная недостаточность
• одновременное применение саквинавира / ритонавира.

Способ применения и дозы

Рифампицин применяют внутрь за 30 минут до или через 2:00 после еды, запивая достаточным количеством воды.

туберкулез:

взрослым назначают в дозе 8-12 мг / кг массы тела в сутки. Пациентам с массой тела менее 50 кг - 450 мг / сут, 50 кг и больше - 600 мг / сут

детям в возрасте от 6 до 12 лет - 10-20 мг / кг массы тела в сутки максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг.

Продолжительность противотуберкулезной терапии индивидуальная, обусловлена терапевтическим эффектом и может составлять 1 год и более. Во избежание развития устойчивости микобактерий к рифампицину, назначают, как правило, вместе с другими противотуберкулезными препаратами I и II ряда в их обычных дозах.

Инфекционно-воспалительные заболевания нетуберкулезной природы, вызванные чувствительными к препарату возбудителями - бруцеллез, легионеллез, тяжелые формы стафилококковой инфекции (вместе с другим соответствующим антибиотиком для предотвращения появления резистентных штаммов):

взрослым назначают 900-1200 мг в сутки в 2-3 приема, максимальная суточная доза - 1200 мг. После исчезновения симптомов заболевания препарат следует принимать еще в течение 2-3 дней.

Лепра: препарат (в комплексе с иммуностимулирующими средствами) назначают внутрь по 600 мг в сутки в 1-2 приема в течение 3-6 месяцев (возможны повторные курсы с интервалом в 1 месяц). По другой схеме (на фоне комбинированной противолепрозные терапии) препарат назначают в дозе 450 мг, разделенной на 3 приема в течение 2-3 недель с интервалом 2-3 месяца в течение 1-2 лет.

Носительство N. meningitidis : Рифампицин назначают в течение 4 суток. Суточная доза взрослым -600 мг детям - 10-12 мг / кг массы тела.

Нарушение функции печени суточная доза не должна превышать 8 мг / кг для пациентов с нарушениями функции печени.

Применение у пациентов пожилого возраста: у пожилых пациентов почечная экскреция рифампицина уменьшается пропорционально уменьшению физиологической функции почек, в связи с чем компенсаторно увеличивается печеночная экскреция препарата. Следует проявлять осторожность при назначении рифампицина пациентам этого возраста, особенно если есть признаки нарушения функции печени.

Побочные реакции

Пищеварительная система.

Тошнота, рвота, анорексия, диарея, изжога, диспепсия, ощущение дискомфорта, спазмы / боль в области живота, метеоризм, очень редко - эзофагит, псевдомембранозный энтероколит; при длительном применении может развиться дисбактериоз.

Гепатобилиарной системы.

Преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, уровня билирубина в плазме крови, очень редко - желтуха с признаками гепатоцеллюлярного повреждения, гепатит, потенциально летальные тяжелые проявления гепатотоксичности (например, при шокоподобная синдроме), обычно у пациентов с нарушениями функции печени или у пациентов с нормальной функции печени, которые одновременно принимали другие гепатотоксические препараты. Рекомендуется базовое и дальнейшее периодическое тестирование функции печени для всех пациентов, которым проводят долгосрочную терапию рифампицином.

Система кроветворения.

Преходящие лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения с / без пурпура (чаще при интермиттирующей терапии высокими дозами или после восстановления прерванной терапии, при комбинированном лечении с этамбутолом), эозинофилия, снижение гемоглобина, гемолитическая анемия очень редко - агранулоцитоз, эритроцитарная аплазия, метгемоглобинемия, гемолиз, синдром внутрисосудистой коагуляции, геморрагии.

При первых проявлениях пурпура терапию рифампицином следует прекратить, поскольку были сообщения о церебральных кровоизлияния и летальные исходы при продолжении или возобновлении терапии рифампицином после развития пурпура.

Нервная система.

Головная боль, головокружение, парестезии, слабость, астения, спутанность сознания, сонливость, повышенная утомляемость, атаксия, изменения в поведении, снижение концентрации, нарушение координации движений, дезориентация, миопатии, мышечная слабость, боль в конечностях, генерализованное онемение.

Психические нарушения.

Очень редко - психозы.

Иммунная система.

При нарушении схемы приема препарата или при возобновлении лечения после временного перерыва, при интермиттирующей схеме лечения возможно гриппоподобный синдром (петехии, миалгии, артралгии, эпизоды лихорадки, озноба, тошноты, рвоты, недомогание).

Очень редко сообщалось о развитии диспноэ, бронхоспазм, реакций анафиласии, в том числе анафилактического шока, других реакций гиперчувствительности, в том числе зуда, крапивницы, отека Квинке, гиперемии кожи, высыпания, пемфигоидная реакции, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулита (в том числе лейкоцитокластический), стоматита, глоссита, конъюнктивита.

Мочевыделительной системы.

Нарушение функции почек (транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови, гиперурикемия). Очень редко - гемоглобинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, острый тубулярный некроз, почечная недостаточность, в том числе острая почечная недостаточность. Эти реакции могут быть проявлением аллергических реакций, обычно возникают при нерегулярном приеме препарата или при возобновлении лечения после перерыва, при интермиттирующей схеме лечения и обычно носят обратимый характер после прекращения терапии рифампицином и проведении соответствующего лечения.

Другие.

Снижение артериального давления (связано с реакциям гиперчувствительности), возникновение приливов, отеки лица и конечностей, наднирниковозалозна недостаточность у пациентов с нарушением функции надпочечников, нарушение менструального цикла (прорывные кровотечения, кровянистые выделения, аменорея, увеличение менструального цикла и т.д.), нарушение зрения, оранжево-красная окраска кожи, мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слизи, индукция порфирии, обострение подагры.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головная боль, повышенная утомляемость, растущая сонливость, аллергические реакции, повышение температуры тела, одышка, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, почечная недостаточность, кожные реакции, зуд, могут возникнуть в течение короткого времени после приема препарата.

Возможны транзиторное повышение уровня билирубина, печеночных трансаминаз, увеличение печени, желтуха, потеря сознания при серьезных нарушениях функции печени.

Характерный красный оттенок кожи, мочи, пота, слюны, слез и кала, интенсивность которого пропорциональна количеству принятого препарата.

Были сообщения о отеки лица или периорбитальной зоны, обычно у детей.

Артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, желудочковая аритмия, судороги и остановка сердца были зарегистрированы в некоторых летальных случаях.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка в течение первых 2-3 часов, прием активированного угля, симптоматическая терапия. В тяжелых случаях - форсированный диурез, возможно - гемодиализ, интенсивная поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций до стабилизации состояния пациента. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение при беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прием рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.

Рифампицин проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

Препарат в данной лекарственной форме детям до 6 лет не применяют.

Особенности применения

Применение Рифампицина требует тщательного контроля врача.

Монотерапия рифампицином туберкулеза часто приводит к развитию устойчивых форм микобактерий. Поэтому Рифампицин следует принимать вместе с изониазидом, этамбутолом, пиразинамидом и другими противотуберкулезными средствами.

Рифампицин желательно применять в ежедневной, а не интермиттирующей схеме терапии для уменьшения риска развития тяжелых побочных реакций. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении.

Перед началом терапии следует определять уровень печеночных ферментов, билирубина, креатинина в крови, общую картину крови, включая количество тромбоцитов; при длительном приеме необходимо периодическое (желательно ежемесячное) исследование состава крови и функции печени, почек.

У некоторых пациентов в первые дни лечения может возникнуть гипербилирубинемия в результате конкуренции рифампицина и билирубина печеночной экскреции.

С особой осторожностью, только в случае крайней необходимости и под тщательным врачебным наблюдением, рифампицин назначают пациентам с заболеваниями печени.

Сообщалось о тяжелых проявления гепатотоксичности, иногда с летальным исходом у пациентов с нарушениями функции печени или у пациентов с нормальной функцией печени, которые одновременно принимали другие гепатотоксические препараты. Этим пациентам рекомендуется низкие дозы рифампицина и тщательный контроль функции печени до начала лечения, еженедельно в течение первых двух недель, в дальнейшем - каждые две недели. При появлении признаков гепатоцеллюлярного повреждения рифампицин следует немедленно отменить. Терапию рифампицином также следует прекратить при появлении клинически значимых изменений функции печени.

При повторном применении рифампицина после нормализации функции печени ее контроль необходимо осуществлять ежедневно.

Умеренные нарушения функции печени обычно преходящи и не требуют отмены препарата. Возможно назначение Аллохола, метионина, пиридоксина, витамина В 12 .

При употреблении алкоголя в период лечения и при применении у пациентов с алкоголизмом в анамнезе риск гепатотоксичности.

При нарушении схемы лечения, умышленном или случайном прерывании приема препарата, при интермиттирующей схеме терапии (менее 2-3 раз в неделю) риск развития серьезных реакций гиперчувствительности и других побочных реакций (анафилактический шок, гриппоподобный синдром, гемолитическая анемия, острая почечная недостаточность, тяжелые реакции со стороны кожи, пищеварительной системы и т.д.). Пациентов следует предупредить о последствиях прерывания лечения.

При возобновлении лечения следует рассмотреть возможность перехода на ежедневное применение препарата, начиная с малой дозы (150 мг / сут), постепенно увеличивая ее до необходимой терапевтической. В течение этого переходного периода следует тщательно мониторить функции почек и гемопоэтической систем. Прием препарата следует немедленно прекратить при первых проявлениях почечной недостаточности, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитической анемии. В дальнейшем применение препарата противопоказано.

Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому при возникновении диареи во время или после лечения рифампицином необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит.

При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.

Длительное применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, грибков и развития суперинфекции, что требует принятия соответствующих мер.

Во время лечения рифампицином женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции, поскольку прием рифампицина снижает надежность гормональных контрацептивов (рекомендуется применять дополнительно негормональные средства контрацепции).

При гонорее рифампицин, в отличие от пенициллина, не маскирует сифилис в случае смешанной инфекции, сывороточные тесты на сифилис остаются положительными.

Рифампицин обладает свойствами индуктора ферментов (в том числе синтетазы дельта-аминолевулиновои кислоты), что может привести к усилению метаболизма эндогенных субстратов, в том числе гормонов надпочечников, гормонов щитовидной железы, витамина D. Были отдельные сообщения о связи обострений порфирии с терапией рифампицином.

В некоторых случаях происходило снижение уровня циркулирующих метаболитов витамина D, сопровождалось снижением кальция и фосфатов, а также повышением уровня паратиреоидного гормона в сыворотке крови.

Во время лечения рифампицином кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красного цвета. Возможно устойчивое окрашивание мягких контактных линз.

Во время лечения не следует применять:

• пробу с нагрузкой бромсульфалеин, поскольку рифампицин конкурентно нарушает его выведение;
• микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В 12 в сыворотке крови;
• иммунологические методы, KIMS-метод при проведении скрининг-тестов на опиаты.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут наблюдаться нарушения координации движений, снижение концентрации внимания, нарушения зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Рифампицин является мощным индуктором микросомальных ферментов печени (цитохрома Р450) и может привести к потенциально опасные лекарственные взаимодействия.

Совместное применение рифампицина с препаратами, которые также метаболизируются этой ферментной системы, может ускорить метаболизм и снизить активность этих препраты, поэтому поддержка их оптимальной терапевтической концентрации в крови требует изменения дозировки этих лекарственных средств в начале применения рифампицина и после его отмены .

Рифампицин ускоряет метаболизм:

• антиаритмических препаратов (например, дизопирамид, мексилетин, хинидин, пропафенон, токаинид)
• бета-блокаторов (например, бисопролол, пропранолол)
• блокаторов кальциевых каналов (например, дилтиазем, нифедипин, верапамил, нимодипин, исрадипин, никардипин, нисолпидин)
• сердечных гликозидов (дигитоксин, дигоксин)
• противоэпилептических, противосудорожных препаратов (например, фенитоин, карбамазепин)
• психотропных препаратов - антипсихотических средств (например, галоперидол, арипипразол), трициклических антидепрессантов (например, амитриптилин, нортриптилин), анксиолитиков и снотворных средств (например, диазепам, бензодиазепины, золпиклон, золпидем), барбитуратов;
• антитромботических средств (антагонистов витамина К), непрямых антикоагулянтов; рекомендуется контролировать протромбиновое время ежедневно или так часто, как это необходимо для определения необходимой дозы антикоагулянта.
• противогрибковых препаратов (например, тербинафин, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол)
• противовирусных препаратов (например, саквинавир, индинавир, эфавиренз, ампренавир, нелфинавир, атазанавир, лопинавир, невирапин)
• антибактериальных препаратов (например, хлорамфеникол, кларитромицин, дапсон, доксициклин, фторхинолоны, телитромицин)
• кортикостероидов (для системного применения)
• антиэстрогенов (например, тамоксифен, торемифен, гестринон), системных гормональных контрацептивов, эстрогенов, гестагенов; пациенткам, принимающих пероральные контрацептивы, следует рекомендовать альтернативные негормональные методы контрацепции во время терапии рифампицином;
• тиреоидных гормонов (например, левотироксин)
• клофибрата;
• пероральных противодиабетических средств (сульфонилмочевина и ее производные, например хлорпропамид, толбутамид, тиазолидиндионы)
• иммуносупрессивных препаратов (например, циклоспорин, сиролимус, такролимус)
• цитостатиков (например, иматиниб, эрлотиниб, иринотекан)
• лозартана;
• метадона, наркотических анальгетиков;
• празиквантела;
• хинина;
• рилузола;
• селективных антагонистов 5-НТЗ рецепторов (например, ондансетрон)
• статинов, метаболизирующихся CYP 3A4 (например, симвастатин)
• теофиллина;
• мочегонных средств (например, эплеренон).

Другие взаимодействия.

При совместном применении рифампицина с:

• атоваквон - снижается концентрация атоваквон и повышается концентрация рифампицина в сыворотке крови;
• кетоконазол - снижаются концентрации в сыворотке крови обоих препаратов;
• эналаприлом - снижается концентрация в крови эналаприлата, активного метаболита эналаприла. В зависимости от клинического состояния возможна коррекция дозы эналаприла;
• антацидами - возможно снижение абсорбции рифампицина. Рифампицин следует принимать не менее чем за 1:00 до приема антацидов;
• пробенецидом и Бисептол - увеличение в крови уровня рифампицина;
• саквинавиром / ритонавиром - увеличивается риск гепатотоксичности. Такая комбинация противопоказана;
• сульфасалазином - снижается плазменная концентрация сульфапиридина, что может быть результатом нарушения бактериальной флоры кишечника, ответственного за превращение сульфасалазина в сульфапиридин и мезаламин;
• галотаном, изониазид - увеличивается риск гепатотоксичности. Одновременного применения рифампицина и галотана следует избегать. У пациентов, которые получают рифампицин, изониазид, следует тщательно следить за функцией печени
• пиразинамидом - сообщалось о тяжелые повреждения печени, в том числе со смертельным исходом, у пациентов, получавших в течение 2 месяцев ежедневно рифампицин и пиразинамид; такая комбинация возможна только при тщательном мониторинге и если потенциальная польза превышает риск гепатотоксичности и смерти;
• клозапином, флекаинидом - увеличивается токсическое действие на костный мозг;
• препаратами парааминосалициловой кислоты, содержащие бентонит (алюминия Гидросиликат) - для обеспечения удовлетворительных концентраций этих препаратов в крови интервал между их приемом должен быть не менее 4:00;
• ципрофлоксацином, кларитромицином - возможно повышение концентрации рифампицина в крови сообщалось о случаях люпусподибного синдрома при одновременном приеме с рифампицином.

Лабораторные и диагностические тесты.

В период лечения рифампицином не следует применять бромсульфалеиновий тест, поскольку рифампицин изменяет параметры вывода бромсульфалеина, что может привести к ошибочным представлениям о нарушении этого показателя. Не следует также применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B 12 в сыворотке крови.

Возможна перекрестная реактивность и ложноположительные результаты при проведении скрининг-тестов на опиаты, которые проводят с использованием KIMS-метода, методом количественного иммунологического анализа; рекомендуется применение контрольных тестов (например, газовая хроматография / масс-спектрометрия).

Фармакологические свойства

Фармакологические . Рифампицин является полусинтетический антибиотик группы рифамицина, противотуберкулезным препаратом I ряда. Оказывает бактерицидное действие, механизм которого обусловлен ингибированием активности ДНК-зависимой РНК-полимеразы путем образования с ней комплексов, что приводит к снижению синтеза РНК микроорганизмов.

Рифампицин - антибиотик широкого спектра действия с наиболее выраженной активностью в отношении микобактерий туберкулеза.

Препарат активен в отношении атипичных микобактерий различных видов (за исключением M. fortuitum ), грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков), палочек сибирской язвы, клостридий и др. Грамотрицательные кокки - N. meningitidis и N. gonorrhoeae (в том числе β-лактамазоутворюючи) чувствительны, однако быстро приобретают устойчивость. Активен в отношении H.influenzae (в том числе устойчивых к ампициллину и хлорамфеникола), H. ducreyi , B. pertussis , B. antracis , L. monocytogenes , F. tularensis , Legionella pneumophila , Rickettsia prowazekii , Mycobacterium leprae . Рифампицин имеет вирулицидную действие в отношении вируса бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита.

Представители семейства Enterobacteriaceae и неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp. , Acinetobacter spp. , Stenothrophomonas spp. И т.д.) - нечувствительны. Не действует на анаэробные микроорганизмы и грибы.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам (за исключением других рифамицинам) не выявлено.

Фармакокинетика . Рифампицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приеме натощак составляет 95%. При приеме во время еды биодоступность снижается. Создает эффективные концентрации в мокроте, слюне, назальном секрете, легких, плевральной и перитонеального экссудата почках, печени. Хорошо проникает внутрь клеток. Проникает через гематоэнцефалический барьер, при туберкулезном менингите обнаруживается в спинномозговой жидкости в эффективных концентрациях. Проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке. Связывается с белками плазмы на 60-90%, растворяется в липидах. Максимальная концентрация в крови достигается через 2:00 после приема натощак, через 4:00 - после еды. Терапевтическая концентрация препарата в организме поддерживается 8-12 часов (для высокочувствительных микроорганизмов - 24 часа). Рифампицин способен накапливаться в легочной ткани и длительно сохранять концентрацию в кавернах. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Период полувыведения - 3-5 часа. Из организма выводится преимущественно с желчью и мочой, в незначительном количестве - с калом.

Основные физико-химические свойства

твердые капсулы с крышечкой и корпусом оранжево-красного цвета, содержащие порошок или массу в форме частично или полностью сформированного колонки от бледно-красного до коричнево-красного цвета с белыми вкраплениями.

Срок годности

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке; по 90 капсул в контейнере и пачке; по 1000 капсул в контейнере.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр« Борщаговский химико-фармацевтический завод ».