Папаверина гидрохлорид — это один из немногих лекарственных препаратов, которому вот уже несколько десятилетий гинекологи доверяют здоровье будущих матерей и их малышей. Он включен в стандарты лечения некоторых часто встречаемых патологических состояний у беременных женщин.

Действие папаверина в организме

Папаверина гидрохлорид относится к группе препаратов, обладающих спазмолитическим действием. Благодаря воздействию на скорость проникновения ионов кальция через клеточную мембрану миоцитов гладкой мускулатуры, он приводит к их расслаблению. В результате универсальный эффект действия папаверина можно наблюдать во всех без исключения органах, где есть гладкомышечные элементы. Кроме того, кальций влияет на скорость прохождения электрического импульса по проводящей системе сердца.

Основные клинические эффекты папаверина в организме:

1. Расслабляет гладкую мускулатуру кровеносных сосудов. Благодаря этому улучшается доставка крови по ним к органам, снижается как систолическое, так и диастолическое артериальное давление. Препарат воздействует на кровеносные сосуды, находящиеся как в нормальном тонусе, так и в повышенном.
2. Снимает спазм гладких мышц выводных протоков (желчных, почечных, мочеточников), кишечника и пилорического отдела желудка при пилороспазме, кишечной колике или спастическом колите.
3. Расслабляет мускулатуру бронхов.
4. Снижает скорость проведения сердечного импульса по проводящей системе миокарда и уменьшает частоту сердечных сокращений. В больших дозах повышает возбудимость эктопических ритмогенных очагов в сердце, вызывая тахикардию и повышая риск экстрасистолии.
5. Вызывает общее легкое торможение и сонливость.

Когда показан папаверин при беременности

Папаверина гидрохлорид является препаратом выбора для лечения повышенного тонуса матки. Причем он эффективен на любом сроке беременности. Полезным качеством препарата, за которое его любят гинекологи, является его способность не только расслаблять мускулатуру матки, но и повышать доставку к ней питательных веществ и кислорода. Поэтому главное показание для назначения папаверина – это гипертонус матки.

Не забыт и гипотензивный эффект препарата : папаверин включен в схему лечения артериальной гипертензии и даже всех степеней тяжести .

Кроме того, он назначается одним из первых при необходимости терапии такой экстрагенитальной патологии, как мочекаменная болезнь и осложняющая ее почечная колика, желчнокаменная болезнь и печеночная колика, обострение хронического холецистита, кишечная колика, эндартериит, вегето-сосудистая дистония, стенокардия, обструктивный или астматический бронхит. Его также используют в качестве компонента литической смеси при высокой температуре, болевом синдроме и для премедикации.

Как применяется папаверин при беременности

Важным достоинством препарата является разнообразие его форм выпуска: раствор 2% для инъекций (внутримышечных, подкожных, внутривенных), таблетки и ректальные суппозитории . Существуют также комбинированные таблетированные препараты, в которые папаверина гидрохлорид входит как один из действующих компонентов.

При беременности препарат назначается преимущественно в виде свечей. В зависимости от состояния женщины, его вводят в прямую кишку по одной от 2 до 4 раз в сутки через примерно равные промежутки времени. По такой же схеме принимаются и таблетки. Запивать их нужно небольшим количеством воды. Курс лечения подбирается врачом индивидуально и может составлять от нескольких дней до нескольких недель.

Так как папаверин в большинстве случаев хорошо переносится, его используют как в стационаре, так и самостоятельно вводят дома. Но в связи с риском снижения артериального давления внутримышечные и тем более внутривенные медленные или капельные инъекции рекомендуется делать под наблюдением врача (то есть в больнице или в поликлинике).

Противопоказания и побочное действие папаверина

Побочные эффекты папаверина гидрохлорида связаны с механизмом его действия, индивидуальной повышенной к нему чувствительностью или неправильным подбором дозы. Из-за выраженного расширения кровеносных сосудов могут быть:

• снижение до нежелательных пределов артериального давления;
• головная боль;
• двоение в глазах;
• сонливость;
• тахикардия;
• покраснение кожи.

Расслабление мускулатуры кишечника в некоторых случаях провоцирует атонический запор. Кроме того, исследование крови выявляет эозинофилию, повышение трансаминаз печени. Возможна аллергическая реакция, нарушение проводимости и возбудимости сердца в виде АВ-блокады или желудочковой экстрасистолии.

Противопоказаниями к назначению папаверина являются:

• глаукома;
• АВ-блокада и нарушения сердечного ритма, проявляющиеся тахикардией;
• имевшая место ранее аллергическая реакция на прием этого препарата;
• выраженная печеночная или почечная недостаточность.

Кроме того введение препарата запрещено при низком артериальном давлении вследствие гипотиреоза, шока любого происхождения, надпочечниковой недостаточности. Из-за непредсказуемости реакции на расширение сосудов папаверин не показан в остром периоде после черепно-мозговой травмы и эпизода тяжелого нарушения кровообращения в головном мозге.

Специальных масштабных исследований с целью изучения влияния папаверина на организм беременной женщины и плода не проводилось. Его безопасность подтверждается лишь отсутствием информации о случаях доказанной связи препарата с возникновением какой-либо серьезной патологии за весь многолетний период применения лекарства. Но тем не менее, назначать лечение будущей матери должен только наблюдающий ее врач-гинеколог или терапевт.

Папаверин при беременности: отзывы

• Ирина. Во время первой беременности с 5 до 24 недель у меня часто возникали тянущие боли в животе. Папаверин был для меня настоящей палочкой-выручалочкой: вводила свечу, и буквально через 15 минут от боли не оставалось и следа. Если принимала препарат вечером, то засыпала намного быстрее и спокойно спала. Даже не пришлось ложиться в больницу.
• Наталья . У меня еще до беременности на перемену погоды сильно болела голова. Когда поняла, что жду ребенка, запретила себе даже думать о лекарствах от мигрени. Спасалась таблетками и свечами папаверина. Пусть не так быстро, но он помогал, и за здоровье малютки я была спокойна.
• Александра. Папаверин в уколах мне назначили для лечения угрозы выкидыша, когда пришлось в сроке 7 недель лечь в больницу. Инъекции немного болезненны, но всего лишь два раза в сутки, поэтому можно было потерпеть. Спустя 5 дней врач разрешила заменить уколы свечами. После выписки дома по совету гинеколога сама вводила суппозитории сразу же, как только появлялись неприятные ощущения в матке. Ведь лучше перестраховаться, чем снова попасть в больницу. Ребенок родился доношенным и здоровым.

Папаверин (лат. Papaverinum) - лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков. В настоящее время применяется только в виде солянокислой соли (папаверина гидрохлорида).

Понижает тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов.

Назначается при спастических состояниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, бронхов, нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Благодаря длительному опыту применения, является одним из наиболее изученных препаратов. Выпускается различными фармацевтическими производителями.

Папаверин был открыт студентом-химиком Генрихом Мерком в 1848 г. Новое вещество немец выделил из опия - млечного сока снотворного мака (лат. Papaver Somniferum).

По химической структуре средство было причислено к классу алкалоидов.
В 1910 г. А. Пикте впервые синтезировал папаверин искусственно из вератрового альдегида и гипуровой кислоты. Примерно в это же время у алкалоида обнаружились спазмолитические и сосудорасширяющие свойства.

В 1913 г. немецкий врач Дж. Паль ввел препарат в клиническую практику, начав использовать его у больных со стенокардией и бронхиальной астмой. Позже папаверин стали применять при спазмах кишечника, мочеточников и в качестве гипотензивного средства.

В 1930 г. венгерская корпорация «Хинон» (Chinon) первой в мире приступила к выпуску лекарственного средства в промышленных масштабах. К середине XX в. общее число компаний-изготовителей папаверина выросло до нескольких десятков.
В 50-е гг. у препарата появился конкурент - дротаверин («Но-Шпа»). По спазмолитическим свойствам он оказался в несколько раз активнее предшественника, поэтому нашел более широкое применение. Однако во многих странах папаверин по-прежнему остается достаточно востребованным медикаментом как в силу сложившихся традиций, так и вследствие своей низкой стоимости.

Свойства

Международное непатентованное название : папаверин (англ. papaverine).
Химическое название по ИЮПАК : 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолина гидрохлорид.
Брутто-формула : C20H21NO4 *HCl
Молярная масса : 375,85.

Папаверина гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок со слегка горьковатым вкусом, без запаха. Температура плавления - 225ºС. Хорошо растворяется в воде, плохо - в этиловом спирте, хлороформе, диэтиловом эфире. Препарат выделяют из опия или получают синтетическим путем.

Результаты исследований

Первые исследования, посвященные изучению фармакологической активности папаверина, были проведены Дж. Палем в 1910-х гг. Ученый установил, что на низшие организмы (амеб, трипаносом) средство оказывает токсическое действие, сравнимое с морфием.

У высших животных папаверин, наоборот, проявляет токсичность значительно более низкую, чем морфий. Так, например, у кроликов слабые симптомы отравления возникают лишь при подкожном введении препарата в дозе 0,25-0,30 мг на 1 кг веса.

При лечении пациентов со стенокардией Паль отметил, что у папаверина практически отсутствуют наркотические свойства. В редких случаях медикамент вызывал сонливость, причем обычно на второй день после применения. Явления передозировки наступали только после перорального приема алкалоида в количестве более 400 мг.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проведенных во второй половине XX в., папаверин показал хорошую эффективность в терапии трех групп заболеваний:

• почечных колик,
• желудочно-кишечных спазмов,
• патологий желчевыводящих путей.

По данным испытаний, выраженные спазмолитические свойства препарата отметили в среднем около 60% пациентов. 23% охарактеризовали его действие как умеренное или слабое. У 17% никакого улучшения состояния не наблюдалось.

В отдельных клинических испытаниях изучалась рациональность использования папаверина у больных с язвенной болезнью пищеварительного тракта. Было установлено, что прием средства в дозе 80 мг 3 раза в сутки приводит к заметному ослаблению болевого синдрома у 78% пациентов.

Двойные слепые плацебо-контролируемые испытания 90-х гг. подтвердили эффективность применения папаверина при кишечных расстройствах.

В одном из российских исследований участие приняли 62 пациента с синдромом раздраженной кишки. Добровольцы экспериментальной группы принимали препарат по 80 мг 3 раза в сутки в течение 2 месяцев.

Контрольная группа получала плацебо. В завершении терапии все испытуемые из первой популяции отметили уменьшение силы и частоты болей. Тогда как в контрольной группе пациенты пожаловались на усиление болевого синдрома.

По результатам всего объема клинический исследований, папаверин показал наибольшую спазмолитическую активность в терапии почечных колик, желудочно-кишечных болей, холелитиаза, дисменореи. Наименее эффективным применение препарата оказалось у пациентов с цереброваскулярными нарушениями.

Во всех испытаниях была отмечена хорошая переносимость лекарственного средства. Побочные явления возникали не более чем у 0,5-3% больных.

Применение в разных странах

Папаверин разрешен к применению более чем в 50 государствах, включая Россию, Германию, Францию, Великобританию, США и Японию. Различные заводы выпускают препарат под торговыми названиями «Папаверин», «Папаверина гидрохлорид» или под собственными брендовыми наименованиями (например, в Тайване производится Папарин, в Венесуэле - Атроверан, в Аргентине - Мезотин).

• для устранения спазмов пищеварительного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей,
• в комплексной терапии нарушений мозгового и коронарного кровообращения.

В США и Канаде в 1986 г. папаверин также был одобрен в качестве средства для лечения эректильной дисфункции у мужчин*. Однако после изобретения ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (Виагры, Сиалиса и др.) с этой целью препарат практически не используется.

В России папаверин входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утвержденный Распоряжением Правительства РФ № 2135-р от 30.12.2009.

*При нарушениях эрекции раствор папаверина вводят интракавернозно (в пещеристое тело полового члена). Положительное действие связывают с расслаблением трабекул кавернозных тел и усилением кровотока.

Состав и формы выпуска

В России препарат выпускается в форме:

• 2% (20 мг/мл) инъекционного раствора в ампулах по 2 мл,
• суппозиториев с содержанием папаверина гидрохлорида 20 мг,
• таблеток с содержанием папаверина гидрохлорида 40 мг (для взрослых) и 10 мг (для детей).

В некоторых европейских странах (Швейцарии, Великобритании) в аптечной продаже также можно встретить порошки с папаверином, расфасованные в саше-пакеты по 150 мг, и 3% инъекционные растворы.

Механизм действия

Папаверин воздействует непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывая ее расслабление. Расширение сосудов приводит к улучшению кровотока, в том числе мозгового, и снижению артериального давления.

По современным представлениям, спазмолитические эффекты препарата обусловлены блокадой в мышцах фермента фосфодиэстеразы, за счет чего в клетках начинает накапливаться циклический 3,5-аденозинмонофосфат (цАМФ). Это приводит к выходу из клеток ионов кальция и снижению сократительной активности мускулатуры.

Релаксирующие свойства папаверина в отношении разных органов выражены неодинаково. Наибольшему расслаблению подвергается толстая кишка, далее по убыли эффекта:

• 12-перстная кишка,
• желудок, матка,
• желчевыводящие и мочевыводящие пути, сфинктер Одди,
• бронхи,
• сосуды.

В высоких дозах папаверин снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость.

Препарат практически не оказывает влияния на центральную нервную систему. Седативный эффект проявляется лишь при употреблении папаверина в дозах выше средних терапевтических.

Эффективность препарата снижается на фоне табакокурения.

Метаболизм и выведение

При пероральном и ректальном применении папаверин быстро всасывается из пищеварительного тракта. В среднем в кровь попадает до 54% от принятой дозы. В плазме препарат на 90% связывается с белками.

Средство хорошо распределяется по организму. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся путем почечной фильтрации. Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. (при патологиях почек это время может увеличиваться до 24 часов).

Показания к применению

Основаниями для назначения папаверина служат:

• спастические состояния органов брюшной полости (спастический колит, холецистит, пилороспазм),
• почечная колика,
• бронхоспазм,
• спазм периферических (эндартериит) или церебральных сосудов.

В качестве вспомогательного средства папаверин используется для подготовки больных к оперативным вмешательствам.

Ранее препарат широко применялся для профилактики приступов стенокардии, однако сегодня с этой целью рекомендуются более современные антиангинальные средства.

Противопоказания

Папаверин противопоказан при следующих состояниях:

• нарушения атриовентрикулярной проводимости,
• коматозные состояния,
• угнетение дыхательных функций,
• глаукома,
• возраст до 6 мес. (для инъекционных форм - до 1 года),
• бронхообструкция,
• тяжелые нарушения функций печени,
• воспалительные процессы прямой кишки (ограничение касается только свечей).

Из-за высокого риска развития гипертермии не рекомендуется применять препарат в пожилом возрасте.

Беременность и лактация

В России и Европе специальных исследований, которые доказывали бы безопасность папаверина при беременности или лактации, не проводилось.

Влияние на способность управлять транспортом и сложными механизмами

После парентерального (особенно внутривенного) введения препарата следует избегать вождения транспорта и занятий опасными видами деятельности в течение 1 часа.

Способ применения и дозы

Папаверин назначают внутрь, ректально, подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Таблетки .

• детям от 6 мес. до 2 лет назначается 5 мг на прием,
• от 3 до 4 лет - 5-10 мг,
• от 5 до 6 лет - 10 мг,
• от 7 до 9 лет - 10-15 мг,
• от 10 до 14 лет - 15-20 мг.

Схема приема: по 1 дозе 3-4 раза в сутки.

Максимально допустимые суточные дозы:

• для взрослых - 600 мг,
• для детей от 6 мес. до года - 10 мг, от 3 до 4 лет - 20 мг, от 5 до 6 лет - 40 мг, от 7 до 9 лет - 60 мг, от 10 до 14 лет - 200 мг.

Суппозитории .

Взрослым: вводить по 1-2 суп. 2-3 раза в сутки после самопроизвольного опорожнения кишечника или клизмы.

Инъекции .

Подкожно и внутримышечно взрослым вводят 1-2 мл ампульного раствора (в пересчете на активное вещество - 20-40 мг папаверина гидрохлорида).

Внутривенно взрослым вводят 1 мл препарата (или 20 мг папаверина гидрохлорида), который предварительно разбавляют 10-20 мл физиологического раствора. Введение проводят медленно и под контролем врача.

Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 10 мг.

Для детей в возрасте от 1 до 12 лет количество препарата рассчитывают исходя из массы тела: 0,3 мг папаверина на 1 кг веса.

Максимальная суточная доза для взрослых при парентеральном применении не должна превышать 300 мг.

Побочные эффекты

При терапии папаверином возможны:

• снижение артериального давления,
• головокружение,
• головная боль,
• слабость,
• сонливость,
• атриовентрикулярная блокада или желудочковая экстрасистолия (риски повышаются при быстром внутривенном введении препарата),
• диспепсические расстройства (запор, тошнота),
• повышение потливости,
• аллергические реакции,
• эозинофилия,
• повышение уровня печеночных трансаминаз.

При использовании свечей могут наблюдаться местные негативные реакции: чувство жжения или зуда в анальном проходе.

Особые указания

На время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя.

С осторожностью следует применять папаверин в пожилом возрасте, у пациентов с гипертиреозом, почечной или печеночной недостаточностью, аденомой предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, тяжелых заболеваниях сердца, шоковых состояниях и черепно-мозговой травме.

Передозировка

Отравление папаверином проявляется:

• общим недомоганием,
• диплопией (двоением в глазах),
• усилением потливости,
• головной болью,
• аритмией.

Состояние лечат промыванием желудка и приемом энтеросорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию (корректируют артериальное давление).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат угнетает эффекты леводопы и допегита.

Комбинация с барбитуратами приводит к ослаблению спазмолитических свойств папаверина.

Действие алкалоида могут усиливать:

• наркотических средства,
• транквилизаторы,
• анальгетики,
• седативные препараты.

Гипотензивный эффект препарата потенциируют различные антигипертензивные средства, трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин, прокаинамид.

Активность папаверина подавляет никотин.

Условия отпуска

Инъекции отпускаются по рецепту. Таблетки и суппозитории - без рецепта.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте. Вдали от детей. Таблетки хранят при температуре от 8 до 25ºС, раствор для инъекций - при температуре 17-25ºС, суппозитории - при температуре 8-15ºС.

В аптеках и лечебных учреждениях ампулы хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Таблетки. 4 года.

Раствор для инъекций. 2 года.

Суппозитории. 2-3 года (в зависимости от производителя).

Обзор производителей

Средства на основе папаверина выпускаются целым рядом российских и зарубежных предприятий. Каждая компания применяет свои технологии производства, поэтому даже идентичные лекарственные формы, изготовленные на разных заводах, могут отличаться друг от друга по количеству примесей, составу вспомогательных компонентов и физико-химическим характеристикам. Эти различия могут служить причиной небольших расхождений в клинической эффективности продуктов.

В России зарегистрированы и допущены к продаже препараты папаверина следующих компаний:

• ОАО Фармстандарт (Россия),
• ОАО Верофарм (Россия),
• ОАО Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия),
• ОАО Биохимик (Россия),
• РУП Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь),
• ОАО Новосибхимфарм (Россия),
• ОАО Биосинтез (Россия),
• ОАО Нижфарм (Россия),
• ОАО ПФК Обновление (Россия),
• НПО ФГУП Микроген (Россия),
• ОАО Дальхимфарм (Россия),
• ОАО Мосхимфармпрепараты им. Семашко (Россия),
• ФГУП Армавирская биофабрика (Россия),
• ЗАО Медисорб (Россия).

Основное производство сосредоточено в Центральном, Сибирском и Приволжском округах. Российские препараты поступают на рынок под торговыми названиями «Папаверин» и «Папаверина гидрохлорид».

Некоторые зарубежные производители папаверина:

Торговое наименование	Производитель	Страны, в которых зарегистрированы препараты
Папаверин Спофа	Spofa (Словакия)	Словакия, Чешская Республика
Папаверин	Galen (Турция)	Турция, Тайвань
Папаверина хлоргидрат Биосано	Biosano (Чили)	Чили
Папаверол	Cifsa (Эквадор)	Эквадор, Колумбия
Пара-Тайм	Time-Cap (США)	США, Канада
Папаверин Софарма	Sofarma (Болгария)	Болгария
Папаверина гидрохлорид	American Regent (США)Bedford (США)Eon (США)United Research (США)Hospira (Новая Зеландия)Teva (Израиль) и др.	Разные страны

Аналоги

Сходным с папаверином спазмолитическим действием обладают другие синтетические препараты и алкалоиды:

• дротаверин,
• мебеверин,
• дибазол,
• гиосцина бутилбромид,
• бенциклан,
• теофиллин.

Наиболее близки к папаверину по химической структуре и механизму действия дротаверин и мебеверин. Они точно так же изменяют содержание кальция внутри мышечных клеток, что приводит к расслаблению внутренних органов. Однако в сравнении со своим предшественником, дротаверин и мебеверин проявляют более сильную фармакологическую активность. Помимо этого, препараты отличаются спектром побочных эффектов и противопоказаний.

Сравнительная характеристика препаратов папаверина, дротаверина и мебеверина:

Действующее вещество	Некоторые торговые наименования и производители	Формы выпуска	Основные показания к применению	Побочные реакции	Противопоказания
Папаверина гидрохлорид	Папаверина гидрохлорид и Папаверин (более 100 различных производителей	Таблетки 10 и 40 мгСуппозитории 20 мг2% раствор для инъекций	Спастические состояния пищеварительного тракта, почечная колика, спазмы сосудов, бронхоспазмы.	Редко: гипотония, сонливость, запоры, аллергические реакции, нарушения сердечного ритма.	Печеночная недостаточность, глаукома, возраст до 6 мес., атриовентрикулярная блокада, аллергическая реакция на компоненты препарата.
Дротаверина гидрохлорид	Но-Шпа (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co., Венгрия)Веро-Дротаверин (Верофарм, Россия)Дротаверин-Тева (Teva, Израиль)Дротаверин (Алси Фарма, Биохимик, Мосхимфармпрепараты и др., Россия)	Таблетки и капсулы по 40 и 80 мг2% раствор для инъекций	Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей. В качестве вспомогательной терапии - при спазмах ЖКТ и гинекологических заболеваниях.	Редко или очень редко: тошнота, рвота, головокружения, головная боль, тахикардия, гипотония, аллергические реакции.	Гиперчувствительность, почечная, печеночная или сердечная недостаточность.
Мебеверина гидрохлорид	Дюспаталин (Solvay Pharmaceuticals, Нидерланды),Ниаспам (SUN Pharmaceutikal Industries Ltd, Индия),Спарекс (Канонфарма, Россия)	Капсулы 200 мг	Спазмы пищеварительного тракта, в том числе связанные с органическими заболеваниями.	Очень редко: аллергические реакции.	Возраст до 18 лет, беременность, аллергия на компоненты препарата.

Лекарственный препарат в форме уколов Папаверин относится к группе миотропных спазмолитиков. Его принято использовать в случаях функциональных расстройств желудочно-кишечного тракта. Средство обладает расслабляющим действием, которое направлено на улучшение состояния гладкой мускулатуры внутренних органов и стенок сосудов.

Согласно инструкции по применению, действие уколов направлено на устранение спазмов, они оказывают гипотензивный и миотропный эффект. При введении Папаверина в организме происходит накопление циклических аденозинмонофосфатов, концентрация кальция в клетках различных тканей снижается, а также происходит блокировка фосфодиэстразы.

Все эти действия приводят к тому, что гладкие мышцы внутренних органов и стенки кровеносных сосудов расслабляются, также наблюдается снижение их тонуса и расширение артерий, за счет чего сила кровотока увеличивается.

Если выполнять инъекционное введение препарата в большой дозировке, внутрисердечная проводимость замедляется, а возбудимость сердечной мышечной ткани понижается, на центральную нервную систему оказывается седативное воздействие.

Степень абсорбции Папаверина достаточно высокая, лекарство имеет хорошую распределительную способность по тканям организма. Препарат также преодолевает и гистогематические барьеры. Метаболизм папаверина происходит при помощи печени, а выводится почками.

Если пациент проходит лечение гемодиализом, то наблюдается полное выведение составных элементов препарата из крови. После внутримышечного введения Папаверина уже спустя 20 минут можно наблюдать наступление заявленного терапевтического эффекта, которые сохраняется в среднем на 5 часов.

Состав

В настоящий момент в аптеках представлено несколько лекарственных форм папаверина: свечи, таблетки и раствор для инъекционного введения. При производстве препарат в виде уколов расфасовывают в ампулы из прозрачного стекла, после чего они укладываются в ячеистую форму и запечатываются в картонные коробки.

Объем каждой ампулы составляет 2 миллилитра, а в пачке находится 10 ампул и вкладыш с детальной инструкцией. Раствор для инъекционного введения полностью стерильный. В каждой ампуле содержится 20 миллиграмм главного активного вещества – папаверин гидрохлорида – на каждый миллилитр жидкости. Среди дополнительных компонентов присутствует инъекционная вода , динатрия эдетат и D, L-метионин.

Показания

Инструкция по применению уколов Папаверин содержит следующий список состояний пациента, при которых рекомендуется вводить препарат в комплекс лечения, или использовать для монотерапии:

1. Спазмы гладких мышц брюшной полости, чаще всего при таких патологиях как холецистит, спастический колит и пилороспазм;
2. В составе комплексной терапии для лечения пациентов после гипертонического криза;
3. При почечных коликах и эндартериите ;
4. Спазмы периферического сосудистого русла;
5. Если наблюдается сокращение просвета сосудов головного мозга, что происходит на фоне сокращения мышечного артериального слоя;
6. Назначается при бронхоспазме и стенокардии;
7. Папаверин необходим пациентам, у которых наблюдается сокращение артериального почечного притока сосудистого генеза;
8. При затрудненном или полном отсутствии мочеиспускания, которое происходит в результате спазма мочевыводящих путей;
9. Папаверин является составляющим литической смеси, с помощью которой сбивают высокую температуру.

Также инструкция содержит сведения о том, что препарат может назначаться пациентам, которым в скором времени будет проведено оперативное лечение абдоминальной полости, а также для проведения процедур из области проктологии и урологии.

Противопоказания

Как и в большинстве случаев с медикаментами, лекарственное средство папаверин недопустимо назначать пациентам, которые склонны, или точно знают, что у них будут развиваться аллергические реакции после проникновения в организм активного компонента или дополнительных составных элементов.

Если симптомы аллергии возникли в процессе лечения, необходимо сразу прекратить терапию средством и сообщить об этом лечащему врачу. Среди основных противопоказаний в инструкции упоминают следующее:

• Детский возраст до полугода, в некоторых случаях запрещается принимать средство младенцам на протяжении всего первого года жизни;
• Из-за вероятности значительного повышения температурных показателей тела, препарат не назначают людям старшей возрастной категории (от 60 лет);
• Недопустимо введение Папаверина в терапию пациентам, у которых имеются проблемы с артериальным давлением, а именно, отмечают его устойчивые пониженные показатели (артериальная гипертензия);
• Запрещено использование средства у людей с острой почечной недостаточностью;
• Глаукома также выступает противопоказанием;
• Среди запретов находится и нарушение атриовентрикулярной проводимости (укороченной или затрудненной);
• Состояние комы.

Недопустимо назначать лекарственное средство пациентам, которые в это же время проходят лечение препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу.

Способ применения

Лекарственное средство в виде раствора для внутримышечного введения помогает в короткие сроки избавиться от болезненной симптоматики, возникшей на фоне спазмов различного происхождения. Максимальное количество процедур в течение суток – 4, при этом дозировка может составлять от 1 до 2 миллилитров.

Если требуется вводить препарат внутривенно, тогда процесс должен осуществляться как можно медленнее и обязательно опытным медицинским работником. Предварительно стоит развести 20 миллилитров препарата с раствором натрий хлора 0,9% концентрации в объеме 10-20 миллилитров.

Интервал между инъекциями должен составлять не менее четырех часов. Перед тем как делать процедуру пациенту, возраст которого 60 лет и более, обязательно необходима врачебная консультация. В большинстве случаев длительность терапии и необходимая доза определяется специалистом, исходя из состояния пациента и установленного диагноза.

Беременным

Использование инъекционного средства Папаверин при беременности возможно в исключительных случаях, чаще всего препарат в период вынашивания ребенка и кормления его грудью не используется. Однако если имеется крайняя необходимость, то лекарство может быть использовано.

Процедуру введения препарата обязательно контролирует ведущий врач акушер-гинеколог. В случае необходимости устранения гипертонуса матки у беременной женщины в любом триместре, предпочтение отдается Папаверину в форме ректальных свечей.

Уколы медицинского средства женщинам, которые выполняют естественное вскармливание младенцев, также выполняются под строгим контролем специалиста. В процессе проведенных исследований не было выявлено негативного влияния составных компонентов препарата на развитие ребенка. Однако при этом недопустимо самостоятельное назначение Папаверина.

Побочные действия

Лекарственное средство Папаверин в форме уколов относится к препаратам, которые не обладают выраженным побочным эффектом. В исключительных случаях, особенно у людей, склонных к аллергическим реакциям, могут наблюдаться следующие состояния:

• расстройства нервной системы умеренной интенсивности (головокружения, головная боль, постоянное желание спать, повышенная потливость и общая слабость);
• желудочно-кишечный тракт может реагировать развитием следующих состояний: тошнота, диарея, или, наоборот. Затрудненная дефекация, сухость в ротовой полости;
• сердечно-сосудистая система крайне редко дает сбои в работе, но если это происходит, тогда пациент ощущает: нарушение сердечного ритма, тахикардия, артериальная гипертензия.

В редких случаях длительное лечение папаверином провоцировало развитие у пациентов определенных кожных осложнений, среди которых: покраснение эпидермиса в месте инъекции, зуд и сыпь , появление синяков и гематом. Иногда отмечались незначительные нарушения в работе печени и почек, органов чувств.

Передозировка

Передозировка препаратом случается крайне редко. Однако при наступлении этого состояния пациент может замечать повышение артериального давления, слабость, сонливость и диплопию. Если совместно с препаратом принимают антихолинергические средства, то существует риск повышения эффекта последних медикаментов.

Цена и аналоги

Наиболее известным заменителем папаверина выступает Но-шпа . Стоимость 6 таблеток препарата находится в пределах 70 рублей. Лекарственное средство в виде инъекций стоит в пределах 100 рублей за 5 ампул. Также аналогом является средство известное многим под название Дротаверин Гидрохлорид (допустимо использование в период беременности). Цена 10 ампул папаверина находится в пределах 35 рублей.

О препарате (видео)

Знаете ли вы, что:

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его "мотор" остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для инъекций зеленовато-желтый прозрачный раствор.

Вспомогательные вещества: вода д/и - до 1 мл, динатрия эдетата дигидрат - 0.05 мг, - 0.1 мг.

2 мл - ампулы нейтрального стекла (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы нейтрального стекла (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы нейтрального стекла (5) - пачки картонные.
2 мл - ампулы нейтрального стекла (10) - пачки картонные.
2 мл - ампулы нейтрального стекла (5) - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные (для стационаров).
2 мл - ампулы нейтрального стекла (5) - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные (для стационаров).
2 мл - ампулы нейтрального стекла (5) - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные (для стационаров).
2 мл - ампулы нейтрального стекла (5) - упаковки контурные ячейковые (50) - пачки картонные (для стационаров).
2 мл - ампулы нейтрального стекла (5) - упаковки контурные ячейковые (100) - пачки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Дозировка

Внутрь - по 40-60 мг 3-5 раз/сут. Ректально - по 20-40 мг 2-3 раза/сут.

При в/м, п/к или в/в введении разовая доза для взрослых составляет 10-20 мг; интервал между введениями - не менее 4 ч. Для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза - не более 10 мг. Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 200-300 мкг/кг.

Побочные действия

Возможно: тошнота, запоры, сонливость, повышенная потливость, артериальная гипотензия, повышение активности печеночных трансаминаз.

При быстром в/в введении, а также при применении в высоких дозах: развитие AV-блокады, нарушений ритма.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

Полагают, что при одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы при ее одновременном применении.

Уменьшает гипотензивный эффект .