Для лечения повышенных показателей артериального давления, в кардиологии и неврологии применяется препарат «Моксонидин». Активный ингредиент, присутствующий в средстве, имеет одноименное название и воздействует на отдельные рецепторы нервной системы, располагающиеся в продолговатом мозге.

Правила использования

Лекарственный препарат принимается перорально, запивая большим количеством жидкости. Средство можно употреблять в любое время, вне зависимости от приема пищи.

Изначальная дозировка «Моксонидина» составляет 0,2 мг в утреннее время. При недостаточной эффективности производится увеличение объемов препарата до 0,4 мг в день после 21 дня терапевтического воздействия. Этот объем можно разделять на несколько раз или употреблять одновременно.

В случае неудовлетворительных показателей после последующих трех недель, то позволяется увеличить суточную дозировку до 0,6 мг в сутки. Прием делится на два раза, в утренние и вечерние часы. Наивысшее разовое количество не должно превышать 0,4 мг.

При имеющейся в анамнестических данных недостаточной работы почек изначальная дозировка не превышает 0,2 мг. При определении нормальной переносимости медикамента разрешается увеличение суточного количества вдвое (0,4 мг).

В пожилом возрастном периоде применяются стандартные схемы лечения – при условии нормативной функциональности почек. Последующие увеличения дозировок проводят с осторожностью, начинают лечение с минимального количества.

Людям, достигшим 75-летия и более старшего возраста, препарат категорически запрещен.

Возможное взаимодействие

«Моксонидин» способен вступать в различные реакции с иными медикаментозными препаратами:

1. Антидепрессанты трициклического варианта способны уменьшать положительные воздействия противогипертензивных средств;
2. Бензодиазепины, совмещенные с искомым медикаментом, оказывают усиленное седативное воздействие;
3. Гипотензивные медикаменты совместно с «Моксонидином» приводят к взаимному усилению эффективности активных ингредиентов, входящих в их составы;
4. Совместное применение с адреноблокаторами бета-типа вызывает снижение частоты сердцебиения;
5. Тиазидные , блокаторы медленных каналов кальция разрешены к совместному употреблению совместно с искомым препаратом.

Разрешения и запреты на использование

Медикаментозное средство применяется при артериальной гипертензии. К основным противопоказаниям к использованию относят отдельные нарушения функциональности организма пациента:

• Личностные реакции организма на ингредиенты, входящие в состав препарата;
• Нарушения атриовентрикулярной проводимости;
• Явные симптоматические проявления брадикардии;
• Хроническая недостаточность в работе сердца;
• Осуществляемая терапия трициклическими антидепрессантами;
• В периодах вынашивания и выкармливания младенца;
• Детям, не достигшим совершеннолетия.

В отдельных вариантах назначение медикамента проводится с повышенной осторожностью и постоянным контролем за состоянием:

1. Болезнь Паркинсона;
2. Тяжелая форма глаукомы;
3. Приступы эпилепсии;
4. Депрессивные состояния;
5. Периодически проявляющаяся хромота;
6. Недостаточная работоспособность почек в хронической форме развития недуга;
7. Симптоматические проявления синдрома Рейно;
8. Недавно произошедший инфаркт миокарда;
9. Хронический тип сердечной недостаточности первых двух классов;
10. Прохождение терапии гемодиализом.

Все риски и возможное разрешение высчитывает врач-кардиолог. Он решает о безопасности приема «Моксонидина», предусматривая возможные осложнения.

В периодах вынашивания и выкармливания

Использование средства во время беременности и лактации строго запрещено. При определении наступившего зачатия, прием лекарственного препарата мгновенно прекращается – во избежание возникновения пороков развития плода.

При грудном вскармливании медикамент использовать нежелательно – активный ингредиент выделяется в молоке и может повлечь развитие негативных последствий для новорожденного.

Попав в организм малыша, препарат способен привести к различным порокам развития не до конца сформировавшихся систем и органов.

Алкоголь

Совмещение «Моксонидина» с алкогольными и слабоалкогольными напитками строго запрещено. В состоянии опьянения у пациента расширяются сосуды и может подниматься артериальное давление.

Если у больного ранее случались приступы гипертонии, то он должен полностью отказаться от употребления любой алкогольной продукции.

В случае, если утренний происходит на фоне вечернего перебора с указанными напитками, то в начале процедур производится детоксикация организма. Все мероприятия проводятся в условиях стационара, под постоянным присмотром медицинского персонала. Необходим периодический контроль за показателя артериального давления.

Негативные реакции

Препарат способен вызывать различные побочные эффекты на фоне его принятия.

Сердечно-сосудистый отдел:

• Проявление вазодилатации;
• Резкие падения уровня артериального давления, нередко сочетающиеся с ортостатической гипотензией;
• Различные нарушения периферического кровообращения.

Центральный нервный отдел:

• Вертиго;
• Головокружения;
• Непроходящая сонливость;
• Головные боли;
• Высокая утомляемость;
• Нарушения с ночным сном;
• Кратковременные потери сознания;
• Парестезии.

Пищеварительный отдел:

• Повышенная сухость слизистых оболочек ротовой полости;
• Тошнота с переходом во рвоту;
• Диспепсические расстройства;
• Диарея;
• Анорексия.

У пациентов могут также появляться:

• Ангионевротическая отечность;
• Астения;
• Болезненные ощущения в области спины и шеи;
• Боли в околоушных железах;
• Гинекомастия;
• Импотенция;
• Необоснованная тревога;
• Нервозность;
• Ощущение жжение в глазах;
• Периферические отеки;
• Различные высыпания на кожных покровах;
• Слабость нижних конечностей;
• Снижение полового влечения;
• Снижение слуха;
• Сухость органов зрения;
• Шум в ушах.

Передозирование

Случайное превышение максимальных разрешенных доз или их принятие на протяжении длительного периода времени, может вызвать симптоматические проявления:

1. Излишнюю сухость слизистый ротовой полости;
2. Постоянное желание спать;
3. Утомляемость;
4. Головные боли;
5. Астению;
6. Головокружение;
7. Выраженное понижение показателей АД;
8. Урежение частоты сердцебиения;
9. Болезненные ощущения в области эпигастрия;
10. Рвоту;
11. Тахикардию;
12. Гипергликемию;
13. Парадоксальную артериальную гипертензию.

Специфического лекарственного средства против негативной симптоматики отравления «Моксонидином» не существует. Лечение основывается на подавление возникших реакций организма. Вспомогательная терапия начинается с промывания желудка пострадавшего, введения активированного угля и слабительных средств.

При снижении частоты сердцебиения прописывают атропиносодержащие средства, для стабилизации уровня АД (при резком падении его показателей) «Допамин» и растворы для увеличения объемов циркулирующей крови.

Аналогичные средства

В случае выраженных побочных реакций или имеющихся противопоказаний, специалистом производится замена «Моксонидина» на типичные препараты:

• «Моксарел»;
• «Моксонидин-ЛФ»;
• «Моксонитекс»;

Все замены производится лечащим специалистом с учетом показаний, общего состояния организма, данных лабораторной диагностики.

Моксонидин Канон инструкция по применению

Относится к структурным аналогам обычного «Моксонидина», с меньшей концентрацией активных ингредиентов, входящих в состав обоих медикаментозных средств. Отличается более мягким воздействием на организм заболевшего. Лекарство нежелательно использовать при имеющихся отклонениях и патологических процессах:

1. Нарушения сердечного ритма;
2. Замедленная частота сердечных сокращений;
3. Аневризма, сопровождающаяся ангионевротическим отеком;
4. Тяжелые варианты недостаточной работы печени.

Лекарственное средство запрещается пациентам в моменты прохождения процедур гемодиализа, женщинам в периоды вынашивания и выкармливания младенца. При необходимости использования медикаментов трициклической подгруппы, личностных аллергических реакций на входящие в основной состав активные ингредиенты, фармакологическое средство требует подбора более подходящих аналогов.

К нестрогим противопоказаниям к приему, требующих особой осторожности и контроля за состоянием пациента, относят:

• Различные патологии в системе кровообращения;
• Поражения коронарных артерий;
• Депрессивные состояния;
• Эпилептические припадки;
• Глаукома;
• Различные степени недостаточной работоспособности печени.

При имеющихся указанных патологиях, препарат не запрещается, но его использование повышает риск возникновения негативных реакций организма. Дозировка при данных поражениях требует индивидуального подхода, с учетом состояния организма заболевшего. При возникновении осложнений, лекарство незамедлительно отменяется, обо всех симптомах необходимо поставить в известность ведущего специалиста.

«Моксонидин Канон» обладает низким риском возникновения побочной симптоматики, по сравнению с основным средством. Седативные эффекты (сонливость, апатия, вялость) и повышенная сухость слизистых оболочек в ротовой полости при его приеме регистрируется значительно реже.

Моксонидин С3 инструкция по применению

Препарат назначается при наличии артериальной гипертензии, в случаях непереносимости основного средства или его отдельных компонентов. В отличие от остальных аналогов, данный вариант разрешается к использованию в периодах вынашивания малыша. Специалист назначает «Моксонидин С3» при беременности исключительно по показаниям – если степень положительных качеств превосходит возможную угрозу жизни и здоровья младенца.

Существующие негативные реакции и противопоказания, сочетаются с запретами на употребление обычного «Моксонидина». Во время грудного вскармливания медикаментозное средство применять нежелательно – активные ингредиенты выделяются с молоком и могут нанести вред ребенку, попав в его организм.

Лекарство необходимо использовать только по назначенной схеме терапии, при превышении рекомендуемых дозировок возможно развитие побочных эффектов. При передозировании проявляются разнообразные симптомы:

• Головная боль, совмещенная с рвотным рефлексом;
• Резкое падение показателей артериального давления;
• Непроходящее желание спать;
• Угнетение ясности сознания.

При первичных признаках отравления медикаментов, пациенту требуется срочно промыть желудок и обратиться за профессиональной помощью.

При критических показателях падения АД, заболевшему вводится атропин, для поддержания сердечной деятельности.

Моксонидин ЛФ инструкция по применению

При выраженных аллергических реакциях на основные и сопутствующие ингредиенты «Моксонидина», специалист заменяет его на «Моксонидин ЛФ». В основном препарате содержится большой процент активного вещества, в аналогах его значительно меньше.

Схема терапевтического воздействия подбирается строго индивидуально, в зависимости от состояния организма и показателей АД. Часто распространенной негативной реакцией на использование аналога является повышенная сухость оболочек слизистой в ротовой полости.

Этот симптом считается относительной нормой, а исключением является длительная продолжительность или усиление данной негативной реакции. При имеющихся отклонениях специалист корректирует объемы вводимых лекарств.

Лекарственное средство не требуется употреблять в моменты приема пищи, но медики советуют перенести терапию на утренние часы. Активные ингредиенты, по наблюдениям, лучше усваиваются по утрам в системе ЖКТ и поддерживают нормальное самочувствие у пациента на протяжении всего дня.

Лекарство запрещается к использованию во время грудного вскармливания, несовершеннолетним и людям после 75 лет. В периоде вынашивания назначение производится в редких случаях – при отсутствии положительных эффектов от применения других препаратов, снижающих уровень АД или невозможности их использования из-за побочных реакций или противопоказаний.

Моксонидин, аналоги которого назначаются в случае невозможности принимать препарат ввиду противопоказаний или развития побочной симптоматики, является лекарством, который применяется при у взрослых. Назначается только лечащим врачом, самостоятельный прием может привести к негативной реакции организма.

Особенности использования Моксонидина

Таблетки Моксонидин назначаются при артериальной гипертензии. Принимается препарат 1 раз в день, желательно утром. Привязки к принятию пищи нет. Таблетки не нужно разжевывать, их глотают целиком, запивая большим количеством воды. Дозировка препарата индивидуальна, в зависимости от возраста пациента и степени тяжести проявления клинической картины. В случае сложных форм гипертензии врач назначает максимальную дозировку.

Противопоказания к приему Моксонидина:

• нарушение ритма сердечной мышцы;
• слабый синусовый узел;
• брадикардия 2 и 3 стадии;
• дисфункция почек и печени.

Запрещено использовать пациентам, не достигшим совершеннолетия. В случае необходимости лечения артериальной гипертензии у детей назначаются более мягкие аналоги. Таблетки не предназначены для людей старше 75 лет по причине высокого риска развития возможных осложнений и наличия заболеваний, присущих данной возрастной группе, являющихся противопоказанием к применению. Запрещено принимать лекарственный медикамент женщинам в период кормления грудью.

Моксонидин, инструкция по применению которого должна быть внимательно изучена перед приемом, представляет собой средство с высоким содержанием активного вещества, поэтому не исключается риск развития побочной симптоматики в тех случаях, если пациент принимает повышенную дозировку либо не может использовать данное лекарственного средство по причине наличия противопоказаний.

В случае превышения дозировки, указанной врачом, возможно развитие побочной симптоматики:

• тошнота и рвота;
• сильные головные боли;
• нарушение стула;
• проблемы с мочеиспусканием;
• боли в шейном отделе позвоночника.

Если человек с почечной недостаточностью примет Моксинидин, не исключается вероятность развития гепатита. У мужчин продолжительное употребление повышенных доз лекарства может спровоцировать импотенцию.

Если лекарство невозможно принимать по причине противопоказаний или возникновения побочной симптоматики, назначают аналоги препарата:

• Цинт;
• Моксарел;
• Моксонитекс;
• Моксонидин-ЛФ.

Принимая препарат Моксонидин, необходимо быть аккуратным во время ведения автомобиля и при работе со сложными механизмами. Активные компоненты средства могут негативно сказываться на работе центральной нервной системы и действовать угнетающе на внимание и концентрацию.

Один из аналогов данного лекарства — Моксонидин Канон, в котором концентрация основного вещества немного ниже, нежели в основном препарате, что делает его более мягким по отношению к влиянию на организм пациента. Медикамент запрещено принимать при наличии следующих заболеваний и патологических процессов в организме:

• сбой сердечного ритма;
• брадикардия;
• отечность ангионевротического типа при развитии аневризмы;
• тяжелая степень печеночной недостаточности.

Моксонидин Канон противопоказан людям, которые проходят процедуру гемодиализа, женщинам в период грудного кормления. Не назначается средство при необходимости принимать лекарственные препараты трициклической группы. При наличии индивидуальных аллергических реакций на отдельные компоненты лекарственного средства медикамент необходимо заменить аналогами.

Моксонидин Канон с особой осторожностью необходимо употреблять людям, у которых есть патологии кровеносной системы, в особенности коронарных артерий. Особые указания по применению лекарственного средства распространяются на пациентов с такими диагнозами, как депрессия, эпилепсия, глаукома, легкие стадии печеночной недостаточности. Эти заболевания не являются строгим противопоказанием к использованию средства Моксонидин Канон, но у пациентов с данными патологиями в анамнезе увеличивается риск развития побочной симптоматики, а потому дозировка назначается в индивидуальном порядке. При обнаружении каких-либо осложнений необходимо немедленно отменить прием лекарственного средства и сообщить об этом лечащему врачу.

В отличие от основного препарата Моксонидин Канон имеет более низкий процент сходства с веществом альфа 2 адренорецептора, а потому риск развития побочной симптоматики ниже. Касается это возникновения сухости в ротовой полости, седативный эффект значительно сглажен.

Лекарство назначается при артериальной гипертензии в тех случаях, когда пациент не может принимать основной медикамент Моксонидин по причине индивидуальной непереносимости отдельных компонентов средства. С3 возможно употреблять во время беременности, но только после согласования с лечащим врачом и только в тех случаях, когда использование препарата принесет положительный эффект, и он превышает риск возникновения побочной симптоматики.

Противопоказания к применению те же, что и у других аналогов. Но в период лактации С3 под запретом, так как его активные компоненты проникают в молоко и через него в организм ребенка, что может негативно сказаться на его общем состоянии.

Назначенный врачом медикамент должен приниматься только в указанной дозировке, в случае ее превышения возможно развитие побочной симптоматики. В медицинской практике известны случаи передозировки С3. Ее симптомы:

• головная боль и рвота;
• понижение артериального давления;
• сонливость;
• угнетенное сознание.

В случае обнаружения данных признаков необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью, промыть желудок. Когда понижение артериального давления доходит до критических показателей, назначается лечебная терапия, при которой пациенту вводится атропин.

Применение Физиотенза — действенного аналога

Аналог Моксонидина Физиотенз имеет аналогичный состав и спектр действия, но активного вещества в нем значительно меньше, что позволяет использовать его людям, которые не могут принимать Моксонидин по причине повышенной чувствительности или высоких рисков развития негативной симптоматики.

Показание к применению — артериальная гипертензия. В отличие от Моксонидина, его аналог имеет меньшее количество противопоказаний. Физиотенз можно принимать людям, проходящим курс гемодиализа, но в данном случае дозировка высчитывается в индивидуальном порядке и, как правило, является минимальной в начале лечебного курса. При отсутствии побочной симптоматики и если организм хорошо воспринял медикамент, дозировку допустимо немного увеличить.

Физиотенз можно принимать беременным женщинам, но только с разрешения врача и в тех случаях, когда другие лекарственные препараты не дают положительной динамики. Если есть необходимость принимать Физиотенз в период грудного кормления, рекомендовано перевести ребенка временно на детскую смесь, пока не закончится курс лечения, либо сменить с более мягким составом и щадящим действием.

Среди побочных эффектов, которые могут быть вызваны чрезмерным употреблением препарата, индивидуальной аллергической реакцией на его компоненты, либо если пациент принимает средство, несмотря на наличие противопоказаний, отмечаются головная боль и рвота, помутнение сознания, слабость в руках и ногах, стремительное снижение показателей артериального давления.

• брадикардия тяжелой степени;
• печеночная, легочная недостаточность.

При таких заболеваниях, как Паркинсон, глаукома, депрессия, Рейно принимать лекарственное средство Физиотенз необходимо с особой осторожностью и под наблюдением врача. В случае внезапного ухудшения состояния прием медикамента необходимо отменить и обратиться к специалисту.

Моксонидин Сандоз — медикамент для лечения артериальной гипертензии, который является аналогом Моксонидина, но с более мягким воздействием на организм. Активные компоненты быстро всасываются слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта. Детям лучше не принимать данный медикамент, так как клинические испытания на данной группе пациентов не проводились, а потому польза или вред от приема Моксонидина Сандоз группой пациентов младше 18 лет не доказана.

Противопоказания к применению Сандоз схожи с другими аналогами, только еще добавляются сердечная недостаточность, ишемия, аритмия злокачественной формы, а также индивидуальные аллергические реакции на отдельные компоненты лекарственного средства.

Таблетки можно пить вне зависимости от приема пищи. В начале лечебного курса дозировка должна быть минимальной. Делается это с целью тестирования организма на то, как он хорошо переносит данное средство. Если через несколько недель после приема побочных действий выявлено не было, дозировку можно увеличить, но решает это только лечащий врач.

Особые указания к применению препарата распространяются на людей с почечной и печеночной недостаточностью. В таких случаях дозировка высчитывается индивидуально, и принимается лекарство только под наблюдением врача. В случае обнаружения побочных проявлений — тошнота, головокружение — средство необходимо немедленно прекратить принимать и обратиться к врачу, чтобы он заменил лекарство аналогом.

В начале лечебного курса у пациента может возникнуть сухость в ротовой полости. Интенсивность проявления данного симптома увеличивается или уменьшается во время всего лечения. Данный симптом не требует отмены препарата, но если он становится ярко выраженным, необходимо скорректировать дозировку.

Моксонидин запрещено принимать людям с индивидуальными аллергическими реакциями на отдельные компоненты лекарственного средства, в котором содержание основного вещества очень высокое. В таких случаях назначают его аналоги, например, Моксонидин ЛФ.

Дозировка лекарства подбирается индивидуально. Зависит она от показателей артериального давления и общего состояния пациента. Среди возможных побочных явлений чаще всего наблюдается появление сухости в ротовой полости. Данный симптом является нормальной реакций организма на действие активных компонентов лекарственного средства, но если он не проходит в течение длительного периода времени или усиливается, необходимо обращаться к лечащему врачу, чтобы он скорректировал дозировку.

Прием препарата не зависит от режима питания, но принимать Моксонидин ЛФ лучше в утреннее время. Для чего? Чтобы активные вещества лекарственного средства лучше усваивались в желудочно-кишечном тракте и человек нормально себя чувствовал в течение всего дня.

Препарат запрещено принимать во время периода грудного кормления, лицами младше 18 и старше 75 лет. При беременности — только в случае отсутствия положительной динамики от приема других лекарственных средств или невозможности принимать их по причине противопоказаний.

Как действует средство и его аналоги?

Данный лекарственный препарат, предназначенный для лечения артериальной гипертензии, влияет на звенья центрального типа, которые оказывают непосредственное влияние на процесс повышения артериального давления. Активные вещества лекарственных препаратов представляют собой агонистов, которые, проникая в центральную нервную систему, угнетают процессы, влияющие на кровеносную систему, приводят к стремительному повышению артериального давления.

Моксонидин — хороший, действенный препарат, как и его аналоги, к тому же они еще и относительно безопасны, риск осложнений при правильно подобранной дозировке минимален.

Производитель: Лекфарм СООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Moxonidine

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021362

Дата регистрации: 20.05.2015 - 20.05.2020

Инструкция

• русский

Торговое название

Моксонидин

Международное непатентованное название

Моксонидин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг и 0.4 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - моксонидин 0.2 мг или 0.4 мг,

вспомогательные вещества: кросповидон (полиплаздон XL-10), магния

стеарат, лактозы моногидрат,

для дозировки 0.2 мг состав оболочки опадрай II розовый (85F240029): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172);

для дозировки 0.4 мг состав оболочки опадрай II красный (85F35222): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид

черный (Е172).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой cветло-розового цвета (для дозировки 0.2 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета (для дозировки 0.4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Альфа 2-адреномиметики центральные,

производные имидазолина. Моксонидин.

Код АТХ С02АС05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность

составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм

Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и его метаболита составляет 2.5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Фармакокинетика у детей

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5 - 7 ч. после прима внутрь.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно.

Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.,6 мг.

Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны быть превышены разовая доза моксонидина 0.2 мг и суточная доза моксонидина 0.4 мг.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0.2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки.

Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дози-

ровке такие же как и для взрослых пациентов.

Побочные действия

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующую шкалу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 - < 1/10), нечасто (> 1/1000 - < 1/100), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головокружение, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность и частота побочных эффектов уменьшается при повторном приеме.

Со стороны центральной нервной системы : часто - головная боль, головокружение, сонливость, рассеянность, угнетение сознания; нечасто - обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; нечасто - брадикардия; иногда - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии конечностей, нарушения периферической циркуляции, синдром Рейно.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость во рту; часто - диарея, рвота, диспепсические расстройства.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : часто - боль в спине; нечасто - боль в шее.

Психические нарушения : часто - нарушения сна, затруднения концентрации внимания; нечасто - раздражительность.

Нарушения зрения: иногда - сухость глаза, ощущение жжения глаза.

Эндокринные нарушения: иногда - гинекомастия, импотенция и снижение либидо.

Общие : иногда - отеки различной локализации, слабость в ногах, анорексия, боль в области околоушных желез.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная

блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA)

Нестабильная стенокардия

Ангионевротический отек в анамнезе

Тяжелая печеночная недостаточность

Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л)

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальаб-

сорбция глюкозы-галактозы

С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 , но менее 60), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс (по классификации NYHA), больным, находящимся на гемодиализе; из-за недостатка опыта применения - умеренная печёночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью).

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других антигипертензивных препаратов усиливает гипотензивный эффект моксонидина.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных препаратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется.

Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Не могут быть исключены взаимодействия с другими лекарственными средствами, элиминирующимися путем канальцевой секреции.

При одновременном пероральном приеме с глибенкламидом биодоступность глибенкламида снижается на 11%.

Особые указания

C осторожностью назначают Моксонидин у пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады и больным с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии.

Больные с тяжелой ишемической болезнью или нестабильной стенокардией нуждаются в тщательном наблюдении, так как опыт применения Моксонидина у данной группы пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Моксонидина больным с почечной недостаточностью, так как моксонидин выводится почками. Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии. Начальная доза моксонидина должна составлять 0.2 мг в сутки и, при условии клинических показаний и хорошей переносимости, может быть увеличена максимум до 0.4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ >30 мл/мин, но <60 мл/мин) и максимум до 0.3 мг в сутки у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин). Если Моксонидин принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокатор и лишь через несколько дней - Моксонидин. Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема Моксонидина. Однако не следует резко прерывать лечение: рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу. Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Моксонидин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: моксонидин - 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг. вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактоза моногидрат; для дозировок 0,2 мг и 0,3 мг

опадрай II розовый: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172); для дозировки 0,4 мг

опадрай II красный: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172).

Описание

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета двояковыпуклой формы (дозировка 0,2 мг).

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричневато-розового цвета двояковыпук­лой формы (дозировка 0,3 мг).

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красновато-коричневого цвета двояковы­пуклой формы (дозировка 0,4 мг).

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (час­тота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недоста­точность III и IV класса (по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, тя­желая печеночная недостаточность, нестабильная стенокардия, хроническая почечная недоста­точность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации, беременность, одновре­менный прием с трициклическими антидепрессантами.

Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы- галактозы.

Болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «пе­ремежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 , но менее 60), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс (по классификации NYHA), больным, находящимся на гемодиализе; из-за недостат­ка опыта применения - умеренная печёночная недостаточность (более 9 баллов по классифика­ции Чайлд-Пью).

Беременность и период лактации

Клинические данные о лечении беременных моксонидином отсутствуют. В ходе исследований на животных выявлены эмбриотоксические эффекты. В целях предосторожности прием моксо­нидина во время беременности не рекомендуется.

Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекоменду­ется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу мож­но увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.

Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует пре­кращать постепенно в течение 2 недель.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки. Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же как и для взрослых пациентов.

Побочное действие

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующую шкалу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 - 1/1000 -

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, го­ловокружение, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность и частота побочных эф­фектов уменьшается при повторном приеме.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонли­вость, рассеянность, угнетение сознания; нечасто - обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; нечасто - брадикардия; иногда - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии конечностей, на­рушения периферической циркуляции, синдром Рейно.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - сухость во рту; часто - диарея, рво­та, диспепсические расстройства.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожная сыпь, зуд; не­часто - ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - боль в спине; нечас­то - боль в шее.

Психические нарушения: часто - нарушения сна, затруднения концентрации внимания; нечасто - раздражительность.

Нарушения зрения: иногда - сухость глаза, ощущение жжения глаза.

Эндокринные нарушения: иногда - гинекомастия, импотенция и снижение либидо.

Общие: иногда - отеки различной локализации, слабость в ногах, анорексия, боль в области околоушных желез.

Передозировка

Симптомы: головная firim., чрезмерно выраженное снижение

АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гиперг­ликемия.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае снижения артериального давления рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и вве­дение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа- адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием других антигипертензивных препаратов усиливает гипотензивный эф­фект моксонидина.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных пре­паратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксо­нидином не рекомендуется.

Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного на­значения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопро­вождаться усилением седативного эффекта последних.

Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Не могут быть исключены взаимодейст­вия с другими лекарственными средствами, элиминирующимися путем канальцевой секреции. При одновременном пероральном приеме с глибенкламидом биодоступность глибенкламида снижается на 11 %.

| Moxonidinum

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт

Rp: Tab. Moxonidini 0.0002
D.t.d: №20 in tab
S: По 1 таб. 1 р/д

Фармакологическое действие

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, снижает АД. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда ЛЖ, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление. На фоне лечения снижается концентрация норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке) и альдостерона плазмы. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов. Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке - на 7.7%. Продолжительность действия - более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию эпинефрина в плазме).

Способ применения

Внутрь, во время или после еды, запивая жидкостью, по 0.2 мг/сут за один прием, предпочтительнее в утренние часы. При необходимости дозу увеличивают до 0.4 мг/сут за 2 приема.

Максимальная суточная доза - 0.6 мг. У больных с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 0.2 мг, суточная доза - 0.4 мг.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, СССУ, SA и AV блокада, брадикардия (менее 50/мин), декомпенсированная ХСН, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, ХПН (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л), период лактации.

Побочные действия

Сухость слизистой оболочки полости рта, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость, слабость в ногах, периферические отеки.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 0,2 мг.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.