Бисептол - популярнейший «брэндовый» антибактериальный препарат от польского фармацевтического завода «Польфа», предназначенный для борьбы с легкими и среднетяжелыми инфекциями респираторного, мочеполового и пищеварительного тракта. Это комбинированное лекарственное средство, в состав которого входят два активных компонента: сульфаметоксазол и триметоприм. Сульфаметоксазол, сходный по своей структуре с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) и захватываемый микробом вместо нее, препятствует синтезу дигидрофолиевой кислоты в клетках микроорганизмов, не позволяя ПАБК включаться в ее молекулу. Триметоприм, в свою очередь, потенцирует действие сульфаметоксазола, нарушая образование активной формы фолиевой кислоты - тетрагидрофолиевой кислоты, которая отвечает за обмен белков и деление бактериальной клетки. Таким образом, комбинация сульфаметоксазола и триметоприма (известная, как ко-тримоксазол) обуславливает двойной блокирующий эффект на метаболизм возбудителей инфекций.

Бисептол оказывает бактерицидное действие, т.е. он полностью и необратимо снижает микробное «поголовье». Его активность проявляется в отношении следующих нарушителей нормального баланса кишечной микрофлоры: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. вида pneumoniae), Neisseria spp. (в т.ч. видов meningitidis и gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp. (в т.ч. видов typhi и paratyphi), Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Nocardia asteroides, Listeria spp.

Enterococcus faecalis, Bordetella pertussis, Proteus spp., Klebsiella spp., Francisella tularensis, Pasteurella spp., Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Citrobacter, Brucella spp., Entеrobacter spp., Providencia, Legionella pneumophila, отдельные виды Pseudomonas, Yersinia spp., Serratia marcescens, Morganella spp., Shigella spp., Chlamydia spp., (в т. ч. видов trachomatis и psittaci), Toxoplasma gondii, патогенных грибов, Leishmania spp., Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis. Бисептол не действует на Pseudomonas aeruginosa, Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Leptospira spp., Treponema spp., а также вирусов. Как опосредованное негативное влияние данного препарата на организм можно упомянуть угнетение жизнедеятельности Escherichia coli, что приводит к подавлению синтеза витаминов группы В, но то же самое можно сказать и про другие антибактериальные препараты с идентичным спектром действия.

Бисептол выпускается в виде суспензии для перорального применения и в таблетках. Длительность его терапевтического эффекта составляет 7 часов. Режим дозирования и срок антибактериальной терапии определяется лечащим врачом. Длительный (более 1 мес.) прием препарата обуславливает обязательный контроль за показателями крови, т.к. возможен ряд обратимых гематологических изменений

Фармакология

Ко-тримоксазол - комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий. In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri. Shigella sonnet). Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Так же, чувствительными могут быть Brucella spp.. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители (МПК 80-160 мг/л по сульфаметоксазолу): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллиночувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus). Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция быстрая и почти полная - 90%. После однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола C max триметоприма - 1.5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола - 40-80 мкг/мл. С max в плазме крови достигается через 1-4 ч; терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 7 ч после однократного приема. При многократном приеме с интервалом в 12 ч минимальные равновесные концентрации стабилизируются в пределах 1.3-2.8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазол. C ss препарата достигается в течение 2-3 дней.

Хорошо распределяется в организме. V d триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола - около 20 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, - слюну, здоровую и - воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают МПК для большинства патогенных микроорганизмов. Связывание с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почками, как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови.

T 1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей -существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч.

У пожилых пациентов и/или пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 15-20мл/мин) T 1/2 увеличивается, что требует коррекции дозы.

Форма выпуска

Суспензия для приема внутрь белого или светло-кремового цвета, с земляничным запахом.

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, магния алюмосиликат, кармеллоза натрия, лимонной кислоты моногидрат, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, натрия сахаринат, натрия гидрофосфата додекагидрат, мальтитол, ароматизатор земляничный, пропиленгликоль, вода очищенная.

80 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, после приtма пищи с достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 960 мг каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций - по 1440 мг каждые 12 ч; при инфекции мочевых путей - 10-14 дней, при обострении хронического бронхита - 14 дней, при диареи путешественников и шигеллезах - 5 дней. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 сут) - по 480 мг каждые 12 ч.

Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев - по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет - по 240 мг, от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 ч, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.

Курс лечения при инфекциях мочевых путей и остром отите - 10 дней, шигеллезах - 5 дней. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

При острых инфекциях минимальная длительность лечения - 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

Мягкий шанкр - по 960 мг каждые 12 ч; если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 1920-2880 мг, по возможности вечером после еды или перед сном.

При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii - 30 мг/кг 4 раза/сут с интервалом 6 ч в течение 14-21 дня.

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг/сут. Для детей младше 12 лет - 450 мг/м 2 каждые 12 ч, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать 1920 мг. При этом можно пользоваться следующими указаниями: на 0.26 м 2 поверхности тела - 120 мг, соответственно на 0.53 м 2 - 240 мг, на 1.06 м 2 - 480 мг.

При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек и тяжести заболевания, например, при нокардиозе взрослым - 2880-3840 мг/сут в течение не менее 3 мес (иногда до 18 мес). Курс лечения при остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов (коррекция дозы антикоагулянта), а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата (конкурирует за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, увеличивая концентрацию свободного метотрексата).

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т 1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.

При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивается риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды и у пожилых пациентов) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.

У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

При совместном применении ко-тримоксазола с индометацином возможно увеличение концентрация сульфаметоксазола в крови.

Описан один случай токсического делирия после одновременного приема ко-тримоксазола и амантадина.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и С max дофетилида на 93% . При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное назначение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, периферические невриты, судороги, атаксия, звон в ушах, депрессия, галлюцинации, апатия, нервозность.

Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит (в т.ч. холестатический), гепатонекроз, синдром "исчезающего желчного протока" (дуктопения), гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гематурия, повышение содержания мочевины крови, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с о ли гурией и анурией, кристаллурия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, рабдомиолиз (главным образом у больных СПИД).

Аллергические реакции: повышение температуры тела, ангионевротический отек, зуд, фотосенсибилизация, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, гиперемия конъюнктивы, склер, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром.

Прочие: гиперкалиемия (главным образом у больных СПИД при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, гипогликемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика) у взрослых и детей;
• инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
• инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
• инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei);
• диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов);
• другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

• печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
• апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• одновременный прием с дофетилидом;
• период лактации;
• детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму и/или к другим компонентам препарата.

С осторожностью: нарушение функции щитовидной железы, тяжелые аллергические реакции в анамнезе, бронхиальная астма, дефицит фолиевой кислоты, порфирия, беременность.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода, поскольку, как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты.

На поздних сроках беременности необходимо избегать применения препарата из-за возможного риска развития ядерной желтухи у новорожденных.

В связи с тем, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, применение ко-тримаксозола в период лактации противопоказано.

Беременным женщинам, получающим препарат, рекомендуется назначать по 5 мг фолиевой кислоты в сутки.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан:

• печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан:

• почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан:

• детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией.

Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев - по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет - по 240 мг,от 6 до 12 лет - по 480 мг каждые 12 ч, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.

Особые указания

Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск.

Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

При длительных курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробную активность препарата.

Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов.

Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

При значительном снижении числа любых клеток крови препарат следует отменить.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

При длительных курсах (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно проводить общий анализ мочи и контролировать функцию почек.

Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить.

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.

Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового излучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.

У больных, принимающих ко-тримоксазол, были описаны случаи панцитопении.

Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.

Триметоприм нарушает обмен фенил ал анина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при.условии соблюдения соответствующей диеты.

Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более

Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста.

Ко-тримоксазол и, в частности, входящий в его состав триметоприм могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность развития значимых побочных эффектов, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Регистрационный номер :

Торговое название
Бисептол 480

Международное непатентованное название действующих веществ
Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав 1 мл концентрата
Активные вещества: сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 400,00 мг, спирт этиловый 96 % 100,00 мг. спирт бензиловый 15,00 мг, натрия дисульфит (Е223) 1.00 мг. натрия гидроксид 12,63 мг, натрия гидроксида 10 % раствор до рН 9,5 – 11,0, вода для инъекций до 1 мл. В 1 ампуле (5 мл) содержится 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма.

Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство комбинированное.

Koд ATX : J01EE01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бисептол является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол – смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, т.е. обладает бактериостатическим действием.
Триметоприм является ингибитором бактериальной дигидрофолатредуктазы. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многочисленных бактерий.
Бисептол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее при внутривенном введении, по сравнению с концентрацией, получаемой при приеме препарата внутрь. Значимыеразличия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения ко-тримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены. Триметоприм является слабой щелочью (рКа = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке крови матери.
Примерно 50 % триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 8,6 до 17 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами. Триметоприм выводится в основном почками – примерно 50 % в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма.
Сульфаметоксазол является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20 до 50 % сульфаметоксазола, находящегося в плазме. Примерно 66 % сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/мин.
Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от 15 до 30 % введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:

• инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
• инфекции дыхательных путей: хронический бронхит, лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii) (PCP);
• инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
• инфекции ЖКТ: брюшной тиф и паратиф, холера, дизентерия, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
• другие бактериальные инфекции: нокардиоз, бруцеллез, актиномикоз, южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз.

Бисептол 480 следует применять в случаях, когда пероральный прием лекарства невозможен (или не рекомендуется), или, по мнению врача, необходимо применять лекарственное средство, содержащее два антибактериальных ингредиента.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму, ко-тримоксазолу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата;
• серьезное повреждение паренхимы печени;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
• печеночная недостаточность;
• тяжелые гематологические нарушения: апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• следует избегать введения препарата с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, т.к. препарат может усилить симптомы этого заболевания;
• детский возраст до 3 лет (за исключением лечения или профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci);
• беременность и период лактации.

С осторожностью
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, лицам с алькогольной зависимостью, прилечении противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым людям); пациентам с бронхиальной астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, т.к. после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация; пациентам с заболеванием щитовидной железы. Рекомендуется соблюдение особой осторожности у пациентов пожилого возраста, так как эта группа более восприимчива к побочным действиям и в большей мере ощущает выраженные побочные действия, особенно при сопутствующих заболеваниях, например, почечной недостаточности и (или) нарушениях функции печени и приеме других лекарственных препаратов.

Способ применения и дозы
Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением.
После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузий, смесь следует уничтожить и приготовить новую.
Рекомендуется следующая схема разведения препарата Бисептол 480:
1 ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий;
2 ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий;
3 ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий.
Допускается применение следующих растворов для инфузий для разведения препарата Бисептол 480:

• 5 % и 10 % раствор декстрозы;
• 0,9% раствор NaCl;
• раствор Рингера;
• 0,45 % раствор NaCl с 2,5 % раствором декстрозы.

Приготовленный раствор для инфузий препарата Бисептол 480 не следует смешивать с другими лекарственными препаратами или отличными от вышеперечисленных растворами для инфузий.
Продолжительность инфузий должна составлять примерно 60 – 90 минут и зависит от степени гидратации пациента.
Если пациенту противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение более высокой концентрации ко-тримоксазола – 5 мл в 75 мл 5 % декстрозы. Неиспользованный раствор следует вылить.
Острые инфекции
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: обычно применяют по 2 ампулы (10 мл) каждые 12 часов.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет: из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на кг массы тела в сутки, в 2 приема.
Схема дозирования препарата Бисептол 480 (перед введением препарат следует развести, как описано выше):

• дети в возрасте от 3 до 5 лет: 2,5 мл каждые 12 часов.
• дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мл каждые 12 часов.

В случае очень тяжелых инфекций во всех возрастных группах дозы можно увеличить на 50 %.
Лечение следует проводить в течение как минимум пяти дней или в течение двух дней после исчезновения симптомов заболевания.
Пациенты с почечной недостаточностью: в случае взрослых и детей старше 12 лет (данные относительно детей в возрасте младше 12 лет отсутствуют) с почечной недостаточностью дозирование препарата следует модифицировать в зависимости от клиренса креатинина. Рекомендуется определение концентрации сульфаметоксазола в сыворотке каждые 2-3 дня в образцах, взятых спустя 12 часов после введения препарата Бисептол 480. Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение следует прекратить до момента снижения концентрации менее 120 мкг/мл.
Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii)
Лечение
Из расчета 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в 2 или более разделенных дозах. При первой возможности пациент должен перейти на пероральную форму лекарственного препарата. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Целью терапии является достижение максимальной концентрации триметоприма в плазме или в сыворотке, больше или равной 5 мкг/мл (определяемой у пациентов, получающих препарат внутривенно капельно в течение часа).
Профилактика
Обычное дозирование (внутривенно или внутрь, если возможно) в течение всего времени подверженности риску.
Токсоплазмоз
Для профилактики предполагается такое же дозирование, как для предупреждения РСР (пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci).

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания. При тяжёлой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.
Лечение: при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Ко-тримоксазол совместим со следующими препаратами: 5 % декстроза для в/в инфузий, 0,9 % натрия хлорид для в/в инфузий, смесь 0,18 % натрия хлорида и 4 % декстрозы для в/в инфузий, 6 % декстран 70 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или в физиологическом растворе, 10 % декстран 40 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или физиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.
У больных пожилого возраста бисептол в комбинации с диуретиками, в частности с тиазидными диуретиками, повышает риск развития тромбоцитопении. Одновременное применение с циклоспорином уменьшает его концентрацию в крови.
Не следует вводить препарат внутривенно в комбинации с лекарственными препаратами и растворами, содержащими бикарбонаты.
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39 %) и варфарина, усиливая их эффект.При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма.
У пациентов, профилактически принимающих пириметамин (противомалярийное средство) в дозах, превышающих 25 мг/нед., при лечении ко-тримоксазолом отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа.
При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови.
Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке.
Снижают лечебный эффект ко-тримоксазола бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие лекарственные сердства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК.
Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами с другой – возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.
У пациентов, принимающих циклоспорины (например, после трансплантации почек) при лечении ко-тримоксазолом наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек.
При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов.
Производные салициловой кислоты усиливают действие ко-тримоксазола.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие лекарственные средства, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.
Ко-тримоксазол снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Особые указания
Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов риск появления кристаллов сульфаниламидов повышается. В случае длительного введения препарата рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений, связанные с дефицитом фолиевой кислоты.
После применения препарата может появиться диарея, которая может являться симптомом псевдомембранозного колита. Необходимо прекратить применение препарата и отменить противодиарейные средства.
Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета-гемолитическими стрептококками группы А.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, применяющих другие лекарственные препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию, включая калийсберегающие диуретики.
Рекомендуется проводить мониторинг концентрации калия в сыворотке, учитывая появление риска повышения его концентрации (гиперкалиемии).
В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.
Учитывая содержание бензилового спирта в препарате Бисептол 480 (15 мг бензилового спирта в 1 мл раствора), лекарственный препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей. Бензиловый спирт может вызывать интоксикации и анафилактоидные реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска и упаковка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80,00 мг + 16,00 мг)/мл. По 5 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла (класс 1, Евр. Фарм.). Над местом насечки ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка желтого цвета. По 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. Два поддона в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать!

Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель и владелец регистрационного удостоверения
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Представительство в РФ :
121248 Москва, Кутузовский проспект, д. 13, офис 85

Комбинированным антибактериальным препаратом является Бисептол. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 120 мг и 480 мг, суспензия или сироп для лечения ангины, пневмонии, простатита, хронического пиелонефрита, дизентерии.

Форма выпуска и состав

В аптеки поступают:

1. таблетки Бисептол по 120 и 480 мг: плоские, круглые, желтоватого цвета (в блистерах по 20 шт., по 1 блистеру в картонной пачке);
2. суспензия пероральная: светло-кремовая, с запахом земляники (в темных стеклянных флаконах по 80 мл, по 1 флакону в картонной пачке);
3. концентрат для приготовления раствора для инфузий (инъекций) — Бисептол 480.

Активными веществами являются сульфаметоксазол и триметоприм.

Фармакологическое действие

Бисептол обладает бактерицидными (уничтожение бактерий) и бактериостатическими (препятствие размножению бактерий) свойствами. Препарат эффективен против стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, пневмококков, палочки брюшного тифа, дизентерии и протеи.

Не применяется в борьбе против микробактерий туберкулеза, спирохет и синегнойной палочки. Препарат достаточно быстро всасывается при пероральном приеме. Максимальное содержание компонентов Бисептола в крови достигается в течение 3 часов после приема. Эффект сохраняется в течение 7 часов.

Наиболее высокое содержание компонентов препарата отмечается в легких и почках. Выводится из организма в течение суток с мочой.

От чего помогает Бисептол?

Показания к применению лекарства включают лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия);
• инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит);
• гонорея;
• отит, синусит;
• инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
• инфекции ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера, диарея).

Инструкция по применению

Бисептол (таблетки)

Принимают внутрь после еды. Запиваются достаточным количеством жидкости. Дозировку устанавливает врач с учетом индивидуальных показаний пациента.

• Детям 3-5 лет назначают по 240 мг 2 раза в сутки.
• Детям 6-12 лет – по 480 мг 2 раза в сутки.

При лечении пневмонии суточную дозу рассчитывают: 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела. Принимать препарат следует через каждые 6 часов. Длительность терапии – 2 недели.

Для лечения гонореи назначают по 2 г сульфаметоксазола 2 раза в сутки с интервалом 12 часов между приемами. Взрослые и дети старше 12 лет принимают по 960 мг 2 раза в сутки. При длительном курсе лечения – по 480 мг 2 раза в сутки.

Длительность терапии – от 5 до 14 дней. При тяжелом течении или при хронических инфекциях может требоваться увеличение разовой дозы на 30-50%.

Если терапия длится более 5 дней или пациент принимает повышенные дозы препарата, необходим контроль периферической крови. В случае патологических изменений назначают прием фолиевой кислоты в дозе 5-10 мг в сутки.

При пропуске приема дозы препарат следует принять как можно раньше. Если требуется принять двойную дозу, предыдущую дозу следует пропустить. Нельзя принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.

При почечной недостаточности (КК 15-30 мл/мин) рекомендуемую дозу уменьшают в 2 раза. При КК менее 15 мл/мин применять препарат не рекомендуется.

Сироп

Бисептол в виде суспензии принимают внутрь, после еды с достаточным количеством жидкости. Взрослые и дети старше 12 лет принимают по 960 мг каждые 12 часов. При тяжелом течении инфекций дозу увеличивают до 1440 мг каждые 12 часов.

Длительность терапии инфекции мочевых путей составляет 10-14 дней, обострении хронического бронхита – 2 недели, диареи путешественников и шигеллезах — 5 дней. Минимальная доза – по 480 мг каждые 12 часов. При длительности лечения более 14 дней используется минимальная доза.

Дети от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев принимают по 120 мг 2 раза в сутки. Дети от 6 месяцев до 5 лет принимают по 240 мг с интервалом в 12 часов. Детям 6-12 лет назначают по 480 мг каждые 12 часов.

Длительность терапии инфекций мочевых путей и острого отита – 10 дней, шигеллезов – 5 дней. При лечении тяжелых инфекций у детей дозы можно увеличить в 2 раза.

Минимальная длительность терапии острых инфекций – 5 дней. После исчезновения симптоматики терапию нужно продолжать еще в течение 2 дней. Если через 2 неделю не наступает улучшение, нужно повторно обследоваться.

При лечении пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, назначают 30 мг на 1 кг массы тела 4 раза в сутки с интервалом 6 часов. Длительность терапии – 2-3 недели.

Для взрослых и детям старше 12 лет назначают 960 мг в сутки. Суммарная суточная доза для детей младше 12 лет не должна превышать 1920 мг. Прием осуществляется на протяжении 3 дней подряд каждую неделю.

Мягкий шанкр – по 960 мг через каждые 12 часов. Если через 7 дней не заживляется кожный элемент, можно продлить прием препарат еще на 7 дней. Отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

При острых неосложненных инфекциях мочевых путей у женщин разовый прием составляет 1920-2880 мг. Принимать препарат рекомендуется вечером после еды или перед сном.

При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально с учетом возраста, массы тела, функции почек и тяжести заболевания. При нокардиозе взрослые принимают 2880-3840 мг в сутки в течение не менее 3 месяцев. Курс лечения при остром бруцеллезе — 3-4 недели.

Противопоказания

Детям Бисептол не назначают:

• суспензия – до 2 месяцев (или до 1,5 месяцев, если ребенок рожден от матери с ВИЧ-инфекцией);
• таблетки – до 3 лет.

Побочные действия

• апатия;
• ангионевротический отек;
• артралгия;
• боль в животе;
• бронхоспазм;
• гастрит;
• гематурия;
• головная боль;
• гиперемия склер;
• гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия;
• головокружение;
• диарея;
• депрессия;
• интерстициальный нефрит;
• кашель;
• лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия;
• лекарственная лихорадка;
• крапивница;
• миалгия;
• многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
• нарушение функции почек;
• повышение температуры тела;
• полиурия;
• снижение аппетита;
• сыпь;
• стоматит;
• тремор;
• тошнота, рвота;
• удушье;
• фотосенсибилизация.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Суспензию Бисептол могут назначать детям старше 2-х месяцев. Таблетки – от 3-х лет. Детям, рожденным от матери с ВИЧ инфекцией, препарат могут назначать после 6 недель жизни. При желтухе у детей применение препарата запрещено. В период беременности и лактации прием препарата противопоказан.

Особые указания

Осторожность в применении Бисептола следует соблюдать людям, страдающим алкоголизмом, при дефиците питания и нарушении всасывания.

Чтобы предупредить кристаллурию во время проведения терапии рекомендуется выпивать достаточное количество жидкостей, это предупредит и закупорку канальцев почек. Во время приема Бисептола рекомендуется избегать нахождения под прямыми солнечными лучами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Бисептола с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).

Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата, а также снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает егоT1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.

Аналоги лекарства Бисептол

По структуре определяют аналоги:

Условия отпуска и цена

Средняя цена Бисептол (суспензия 80 мл) в Москве составляет 136 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 117 гривен, в Казахстане — за 680 тенге. В Минске аптеки предлагают аналог Ко-тримоксазол (таблетки 480 мг № 20) за 2-3 бел. рубля. Отпускается из аптек по рецепту.

Бисептол – комбинированный препарат, входящий в группу сульфаниламидов. В его составе находятся сульфаметоксазол и триметоприм. Лекарство часто назначается специалистами для терапии различных заболеваний, спровоцированных патогенной микрофлорой.

Действие препарата

Лекарственное средство характеризуется обширным спектром воздействия против таких микроорганизмов:

• Простейших микроорганизмов;
• Грамположительных аэробных бактерий;
• Аэробных бактерий;
• Грамположительных анаэробов;
• Грамотрицательных аэробных бактерий;
• Патогенных грибов.

Бисептол угнетает также кишечную палочку, вызывая снижение всасывания витаминов группы В, никотиновой кислоты, тиамина, рибофлавина, в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет около 7 часов.

Прилагаемая к препарату Бисептол инструкция гласит, что медикамент не действует на:

• Вирусы;
• Corynebacterium spp.;
• Treponema spp;
• Pseudomonas aeruginosa;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Leptospira spp.

Бисептол антибиотик или нет

Антибиотики представляет собой лекарственные препараты природного либо полусинтетического происхождения, наделенные противомикробным действием. Что же касается Бисептола, то этот препарат полностью синтезированный и относится к сульфаниламидам. Их принято называть антибактериальными химическими лекарствами.

Антибактериальные средства убивают бактерии либо тормозят их размножение и рост.

Сульфаниламиды проникают в структуру микробов вместо парааминобензойной кислоты, вызывая нарушения в обмене веществ их жизнедеятельности и росте бактерий. Выполняя такую работу, сульфаниламиды антибиотиками не являются. Лекарства представляют иную группа противомикробных медикаментов.

Сульфаниламиды стали первыми системными противомикробными препаратами. Их применяли более 65 лет, тем самым возник риск привыкания массы микробных штаммов к этой группе лекарств. Увеличить чувствительность патогенных микробов удалось при разработке комбинированных медикаментов, сочетающих эти противомикробные средства с триметопримом. К ним относятся Ко-тримоксазол и иные аналоги Бисептола.

Стоит отметить, что Ко-тримоксазол является препаратом – лидером по побочным действиям, которые несут угрозу для жизни. Медицинскими академиками Дании установлено, что Бисептол негативно воздействует на кроветворение, провоцируя состояние, при котором костный мозг перестает вырабатывать лейкоциты – гранулоциты, то есть, способствует апластической анемии.

Такое явление вызывает тяжелое нарушение гемопоэза, при котором пациенты без необходимой квалифицированной помощи погибают за несколько месяцев. Это состояние (апластическая анемия) вызывает полную атрофию мозга, а по уровню опасности занимает лидирующие позиции вместе с онкологией крови.

Состав и форма выпуска

У лекарства Бисептол форма выпуска может быть такая:

• Суспензии для приема внутрь 240 мг/5 мл – флакон 80 мл. В 100 мл содержатся активные вещества триметоприм – 0,8 г, сульфаметоксазол – 4,0 г и вспомогательные ингредиенты. Лекарство отпускается согласно рецепту врача.
• Бисептол таблетки содержат для взрослых 0,4 мг сульфаметоксазола и 0,08 г триметоприма. Медикамент, используемый для лечения детей, имеет следующую дозировку – 0,2 г триметоприма и 0,1 г сульфаметоксазола. В упаковке находится 20 таблеток.
• Концентраты для уколов по 480 мг (в 1 мл средства – 16 мг триметоприма и 80 мг сульфаметоксазола).

Фармакокинетика

Механизм действия Бисептола следующий:

• Триметоприм и сульфаметоксазол при приеме полностью всасываются пищеварительной системой.
• Триметоприм быстро транспортируется в клетки, а также мгновенно проникает через тканевые барьеры в почки, легкие, желчь, предстательную железу, слюну, ликвор, мокроту. Выводится вещество через почки в половине употребляемого объема в неизмененном виде.
• Сульфаметоксазол поставляется через почки, причем около 30% в активной форме.

Бисептол: показания к применению

Препарат предназначен для лечения инфекционных заболеваний, провоцируемых патогенными микроорганизмами. Бисептол рекомендован при:

• Инфекционном поражении органов дыхания (бронхите либо легочном абсцессе, гайморите, воспалении мозга и легких, синусите, отите, гриппе или простуде, ангине);
• Инфицировании мочеполовой системы (простатите, уретрите, цистите, сальпингите);
• Пищевых заболеваниях (шигеллеза, холера и паратиф);
• Поражении кожи – фурункулезе и пиодермии.

При цистите либо простатите эффективность лекарства можно наблюдать, когда патологии спровоцированы следующими патогенными микроорганизмами: грибами, кокками, кишечной палочкой. В этом случае оздоровление будет проходить быстро и результативно.

Бисептол используется для лечения острой и хронической формы этих заболеваний.

Дозировку для лечебного курса подбирает в индивидуальном порядке лечащий врач. Самостоятельная терапия чревата риском получения тяжелых осложнений. Воспалительные процессы в предстательной железе, приводимые к разным заболеваниям, провоцируются болезнетворными микробами, поэтому необходимо знать, какую схему лечения использовать в каждой конкретной ситуации.

Бисептол при патологиях инфекционной природы происхождения мочеполовой системы назначается, чтобы купировать дальнейший переход патологической реакции в хроническую форму.

При тяжелом течении недуга к противовирусному препарату добавляют антибактериальные средства с широким спектром действия. Терапию осуществляют на протяжении трех недель, после чего пациенту рекомендуется сделать месячный перерыв. Затем лечение следует возобновить.

Перед использованием Бисептола больному следует пройти лабораторное исследование на предмет патогенной флоры. По результатам анализов врач подбирает необходимую группу лекарств.

СПИД является неизлечимым недугом, от которого умирают сотни тысячи людей в мире

Ученые постоянно разрабатывают новые формулы лекарственных средств, помогающие облегчить состояние пациентов. Противовирусное средство Бисептол может использоваться для терапии ВИЧ инфицированных детей.

Продолжительные исследования показали, что этот препарат помогает снизить уровень смертности детей почти на 50%. Сегодня во многих африканских странах, где более всего распространено заболевание у детей, им предписывают Бисептол. Это связано с его высокой эффективностью и доступностью.

Противопоказания

Бисептол недопустимо использовать:

• Пациентам с гиперчувствительностью на входящие компоненты;
• Беременным женщинам;
• В период лактации;
• Детям до 6 лет для внутримышечного введения;
• В возрасте до 3 месяцев;
• При пневмоцистной пневмонии;
• В случае гипербилирубинемии у детей;
• При бронхиальной астме;
• Если диагностирована серьезная недостаточность почек;
• При дефиците фолиевой кислоты;
• Когда выявлено нарушение функций щитовидной железы;
• При патологиях органов кроветворной системы.

Бисептол может оказывать побочные действия на организм со стороны:

Препарат способен спровоцировать аллергическую реакцию и проявиться в виде зуда, сыпи, лекарственной лихорадки, крапивницы, повышения температуры тела, эксфолиативного дерматита, гиперемии склер, аллергического миокардита, ангионевротического отека.

Аннотация по дозировке и способам приема

Таблетки для внутреннего приема рекомендуется употреблять взрослым пациентам и детям старше 12 лет по 960 мг за один прием. Однако лекарство допускается использовать по 480 мг в день два раза. При запущенной форме заболевания может предписываться прием препарата трижды в день по 480 мг.

Детям 1–2 лет Бисептол в таблетках назначается в дозировке 120 мг утром и вечером, малышам 2–6 лет дозировка может быть увеличена до 240 мг.

Суспензию употребить необходимо после трапезы, запивая достаточным объемом жидкости по 960 мг каждые 12 часов. В тяжелых случаях дозировка суспензии также может быть увеличена до 1440 мг, которые необходимо принимать через каждые 12 часов.

Бисептол в виде сиропа предназначен для малышей. До 2 лет его рекомендуют по 120 мг, 2–6 лет 240 мг, у старшей категории лиц дозировка составляет 240–480 мг. Пить лекарство нужно два раза в сутки. Длительность лечения зависит от степени запущенности воспалительного процесса и может составлять от несколько дней до нескольких месяцев.

Препарат может использоваться для профилактики повторений хронических инфекций патологий мочевыводящих путей. В таком случае рекомендована дозировка в количестве 480 мг одноразово перед сном. Продолжительность терапевтического курса составляет 3–12 месяцев.

При лечении острого цистита у подростков и малышей используется схема по 480 мг дважды в день на протяжении трех дней. Бисептол для внутривенных инъекций взрослой категории лиц и подростков по 960–1920 мг через каждые 12 часов, детям – согласно возрасту и существующих норм.

При тяжелом инфицировании используют внутривенное либо внутримышечное введение препарата. Вводить концентрат лекарства с иными растворами нельзя. Детям после 12 лет, а также взрослым пациентам назначают инъекции по 10 мл дважды в сутки. При возрасте ребенка до 5 лет дозировка препарата снижается в четыре раза, а в отношении школьников – вдвое. При тяжелых ситуациях допускается половинчатое повышение дозы для любой возрастной группы. Лекарство вводить необходимо минимум 5 дней (когда исчезают характерные проявления болезни, а затем еще пару дней).

Передозировка

Несоблюдение рекомендаций врача по правильному использованию препарата грозит негативными последствиями. Вещество ко-тримоксазола может быть опасным для жизни. При наличии неприятных симптомов необходимо отменить прием этого препарата и сделать промывание желудка, причем рекомендовано сделать эту процедуру не позднее 2 часов после употребления препарата. Улучшить состояние после отравления поможет обильное питье и искусственная рвота.

При хроническом отравлении Бисептолом может возникнуть риск лейкопении. Может появиться тромбоцитопения и мегалобластная анемия. Купировать неприятный дискомфорт помогает лейковорин, рекомендуемый для использования в дозировке по 5–15 мг в день.

Состояние после отравления следует держать под контролем.

При возникновении любых отклонений следует немедленно обратиться к лечащему врачу и уведомить его о проблемах.

Особые указания

При проявлении на кожном покрове высыпаний либо диареи в острой стадии следует немедленно прекратить прием Бисептола. Запрещено принимать лекарственное средство при стрептококковой ангине.

Во время лечения этим препаратам пациентам рекомендуется употребления большого количества жидкости

При длительной терапии медикаментом необходимо контролировать параметры состояния кровеносной системы.

Нежелательно в рацион включать зеленные овощи, а также томаты и морковь. Нельзя долгое время находиться под прямыми солнечными лучами. Бисептол не рекомендуется использовать при патологиях дыхательных путей. Триметоприм способствует изменению значения в сыворотке пребывания метотрексата.

Бисептол при беременности

Использовать лекарственное средство беременным рекомендуется лишь при условии явного положительного результата. На третьем триместре беременности его применять противопоказано, поскольку может быть спровоцирована у ребенка болезнь Боткина. Принимать Бисептол желательно лишь в жидкой форме.

Во время терапевтического курса беременным из-за дефицита фолиевой кислоты в их организме назначается это вещество по 5 мг в день. Кормящим материям при любых патологиях прием этого лекарственного средство строго запрещен.

Совместимость с алкоголем

Бисептол, как и многие иные препараты, нельзя совмещать с алкоголем и с белком, содержащимся в продуктах питания. Если одновременно употреблять спиртные напитки и этот препарат – могут появиться судороги конечностей. В таких случаях фиксируется повышение давления, температуры тела, отмечается удушающий кашель.

Бисептол с алкоголем способен вызвать аллергическую реакцию. Она может в дальнейшем проявляться каждый раз при употреблении этого лекарственного средства – независимо от того, был употреблен алкоголь или нет. Самым неприятным моментом в тандеме спиртного и препарата становится ишемия головного мозга, что может стать причиной смерти.

Аналоги

Бисептол выпускают различные фармакологические фирмы под такими названиями:

• Бел-септол;
• Бактисептол;
• Бебитрим;
• Би-септ;
• Расептол;
• Бикотрим;
• Трисептол.

Популярными его аналогами в форме суспензии и таблеток для детей стала продукция производства Польши. Хорошим заменителем этого медикамента является препарат, выпускаемый французской компанией Сенекси Бактрим.

Препарат Ко-Тримоксазол в дозировке 240 мг и 480 выпускает фирма Фармстандарт. Это лекарство – недорогой аналог Бисептола. Есть и другие производители, выпускающие под этим названием препарат. Всех их объединяет ценовая доступность. В аптеках также можно приобрести более дорогие аналоги – Би-септин из Голландии, Септрин английской фирмы Глаксо.

Цена препарата

Ценовой диапазон на Бисептол в отечественных аптеках следующий:

• В таблетках 120 мг – 31 руб. (20 шт.);
• В таблетках 480 мг – 67 руб. (20 шт.);
• В ампулах по 5мл – 340 руб. (10 шт.);
• Суспензия 240 мг – 120 руб.

Бисептол – препарат (таблетки), соответствует группе противомикробные препараты для системного применения. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: с осторожностью
• При нарушениях функции печени: противопоказан
• При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

Бисептол– комбинированный антибактериальный препарат.

Форма выпуска и состав

Формы выпуска Бисептола:

• таблетки по 120 и 480 мг: плоские, круглые, желтоватого цвета (в блистерах по 20 шт., по 1 блистеру в картонной пачке);
• суспензия пероральная: светло-кремовая, с запахом земляники (в темных стеклянных флаконах по 80 мл, по 1 флакону в картонной пачке).

В 1 таблетке содержатся:

• сульфаметоксазол – 100 мг или 400 мг;
• триметоприм – 20 мг или 80 мг.

В 5 мл суспензии содержатся:

• сульфаметоксазол – 200 мг;
• триметоприм – 40 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ко-тримоксазол – активное вещество Бисептола – комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в пропорции 5: 1.

Сульфаметоксазол по строению сходен с ПАБК (парааминобензойной кислотой), в бактериальных клетках нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, что препятствует включению ПАБК в ее молекулу.

Триметоприм способствует усилению действия сульфаметоксазола, что происходит из-за нарушения восстановления дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, являющуюся активной формой фолиевой кислоты, которая отвечает за деление микробной клетки и белковый обмен.

При сочетанном воздействии компонентов нарушается процесс образования фолиевой кислоты, которая требуется для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а после этого и нуклеиновых кислот – ДНК и РНК (дезоксирибонуклеиновой и рибонуклеиновой кислот). Это приводит к нарушению образования белков и гибели бактерий.

Бисептол относится к числу бактерицидных препаратов широкого спектра действия, однако чувствительность его воздействия может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители [МПК (минимальная подавляющая концентрация) по сульфаметоксазолу – менее 80 мг/л)]: Haemophilus influenzae (бета-лактамазонеобразующие и бета-лактамазообразующие штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli (в т. ч. энтеротоксигенные штаммы), Vibrio cholerae, Alcaligenes faecalis, Edwardsiella tarda, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Shigella spp. (в т. ч. S. flexneri. S. sonnet), Yersinia spp. (в т. ч. Y. enterocolitica), Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp. (в т. ч. С. freundii), Klebsiella spp. (в т. ч. К. pneumoniae, К. oxytoca), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т. ч. S. marcescens, S. liquefaciens).

Также чувствительность к Бисептолу могут проявлять Listeria monocytogenes, Cyclospora cayetanensis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Brucella spp.

Частично чувствительные возбудители (МПК по сульфаметоксазолу – 80–160 мг/л): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в т. ч. метициллинчувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus), Streptococcus pneumoniae (пенициллиноустойчивые и пенициллинчувствительные штаммы), Aeromonas hydrophila, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т. ч. Providencia rettgeri), Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia).

Устойчивые возбудители (МПК по сульфаметоксазолу – более 160 мг/л): Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis.

При эмпирическом назначении Бисептола должны быть учтены местные особенности устойчивости к его воздействию возможных возбудителей конкретной инфекционной болезни. При лечении инфекций, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, для исключения резистентности возбудителя рекомендовано проведение пробы на чувствительность.

Фармакокинетика

Абсорбция Бисептола при приеме внутрь быстрая и почти в полном объеме (90%).

После однократного применения 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола C max (максимальная концентрация вещества) триметоприма и сульфаметоксазола составляет 1,5–3 мкг/мл и 40–80 мкг/мл соответственно. Время достижения C max в плазме крови – от 1 до 4 часов. После однократного приема терапевтический уровень концентрации сохраняется на протяжении 7 часов. При многократном применении с перерывом в 12 часов минимальные C ss (равновесные концентрации) стабилизируются в диапазоне 1,3–2,8 мкг/мл и 32–63 мкг/мл для триметоприма и сульфаметоксазола соответственно. C ss достигается за 2–3 дня.

Ко-тримоксазол хорошо распределяется в организме. V d (объем распределения) триметоприма и сульфаметоксазола составляет примерно 130 л и 20 л соответственно.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. В моче и легких создает концентрации, которые выше плазменных.

Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, секрет влагалища, желчь, семенную жидкость, слюну, воспаленную и здоровую ткань легких. В водянистую влагу глаза и спинномозговую жидкость оба активных компонента проникают одинаково хорошо.

Триметоприм (большое количество) и сульфаметоксазол (в несколько меньшем количестве) поступают из кровотока в интерстициальную и прочие экстравазальные жидкости организма. Концентрации активных веществ выше МПК для большинства патогенных микроорганизмов.

Связывание с белками плазмы: сульфаметоксазол – 66%, триметоприм – 45%.

Метаболизм происходит в печени. Сульфаметоксазол метаболизируется главным образом N4-ацетилированием, в меньшей степени – путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Некоторые метаболиты имеют противомикробную активность.

Выводится преимущественно в виде метаболитов (на протяжении 72 часов – 80%) и как неизмененное вещество (сульфаметоксазол – 20%, триметоприм – 50%). Через кишечник выводится незначительная часть дозы.

Оба вещества и их метаболиты выводятся почками (как клубочковой фильтрацией, так и канальцевой секрецией). Вследствие этого концентрации обоих действующих компонентов в моче значительно превышают концентрацию в крови.

T 1/2 (период полувыведения): сульфаметоксазол – 9–11 часов, триметоприм – 10–12 часов. У детей этот показатель значительно ниже и зависит от возраста: младше 1 года – от 7 до 8 часов, 1–10 лет – от 5 до 6 часов.

У пациентов пожилого возраста и/или больных с нарушениями почечной функции (при клиренсе креатинина 15–20 мл/мин) T 1/2 увеличивается (необходима коррекция дозы).

Показания к применению

Согласно инструкции, Бисептол назначают при лечении инфекций:

• мочеполовая система: пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит;
• дыхательные пути: бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отит, синусит;
• кожа и мягкие ткани: пиодермия, фурункулез;
• желудочно-кишечный тракт: дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелые болезни крови, включая мегалобластную анемию, апластическую анемию, В 12 -дефицитную анемию, лейкопению, агранулоцитоз, анемию, которая связана с дефицитом фолиевой кислоты;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (связано с риском возникновения гемолиза);
• тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин);
• диагностированные повреждения паренхимы печени (таблетки);
• выраженные нарушения почечной функции в случаях отсутствия возможности контролировать плазменную концентрацию препарата в крови (таблетки);
• гипербилирубинемия у пациентов детского возраста (таблетки);
• печеночная недостаточность (суспензия);
• комбинированное применение с дофетилидом (суспензия);
• возраст до 8 недель, либо до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией (суспензия), или до 3 лет (таблетки);
• период лактации;
• беременность (таблетки);
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата и сульфаниламидов.

Относительные (Бисептол назначается под врачебным контролем):

• болезни щитовидной железы;
• бронхиальная астма;
• дефицит фолиевой кислоты;
• порфирия (суспензия);
• отягощенный анамнез по тяжелым аллергическим реакциям (суспензия);
• беременность (суспензия).

Инструкция по применению Бисептола: способ и дозировка

Схема приема препарата определяется врачом индивидуально. Обе лекарственные формы следует принимать до еды.

Суспензию и таблетки Бисептол детям старше 12 лет и взрослым обычно назначают по 960 мг 2 раза в день, при продолжительной терапии разовую дозировку снижают в 2 раза. Продолжительность терапии определяется заболеванием и составляет от 5 до 14 дней.

Режим дозирования Бисептола для детей:

• таблетки: от 6 до 12 лет – по 4 таблетки по 120 мг или по 1 таблетке по 480 мг; от 3 до 5 лет – по 2 таблетки по 120 мг;
• суспензия: от 6 до 12 лет – по 480 мг, от 6 месяцев до 5 лет – по 240 мг, от 2 до 5 месяцев – по 120 мг.

Кратность приема Бисептола – 2 раза в день с соблюдением 12-часового интервала между приемами.

При лечении пневмонии дозу рассчитывают исходя из массы тела – по 100 мг/кг/сут. Интервал между приемами не должен превышать 6 часов, продолжительность терапии – 2 недели.

При лечении гонореи Бисептол принимают дважды в день по 2000 мг (в пересчете на сульфаметоксазол) с интервалом 12 часов.

Стандартная дозировка Бисептола может быть увеличена на 30–50% во время лечения хронических заболеваний, а пониженную дозировку обычно применяют в случаях длительного лечения.

Побочные действия

Применение Бисептола может привести к нарушению со стороны различных систем организма:

• дыхательная система: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит;
• нервная система: нервозность, головная боль, галлюцинации, асептический менингит, головокружение, периферические невриты, атаксия, судороги, депрессия, звон в ушах, апатия;
• органы кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, метгемоглобинемия;
• пищеварительная система: острый панкреатит, стоматит, гипербилирубинемия, гепатонекроз, гастрит, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
• костно-мышечная система: миалгия, артралгия, рабдомиолиз;
• мочевыделительная система: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, гематурия, гиперкреатининемия, кристаллурия.

Также во время приема Бисептола могут развиваться различные аллергические реакции, проявляющиеся обычно в виде повышения температуры тела, ангионевротического отека, зуда, фотосенсибилизации, кожной сыпи, крапивницы, мультиформной экссудативной эритемы, токсического эпидермального некролиза, эксфолиативного дерматита, гиперемии конъюнктивы, сывороточной болезни, узелкового периартериита, волчаночноподобного синдрома.

Среди прочих побочных эффектов во время применения Бисептола были отмечены: бессонница, гипогликемия, гиперкалиемия, усталость, слабость, кандидоз.

Передозировка

Основные симптомы:

• сульфаметоксазол: рвота, тошнота, кишечная колика, отсутствие аппетита, головная боль, головокружение, потеря сознания, сонливость; также возможно развитие лихорадки, гематурии, кристаллурии. К более поздним симптомам относятся желтуха и угнетение костного мозга;
• триметоприм (острое отравление): депрессия, рвота, тошнота, головная боль, головокружение, угнетение функции костного мозга, расстройство сознания.

Какая доза ко-тримоксазола может представлять опасность для жизни, неизвестно.

Хроническое отравление ко-тримоксазолом (при длительном применении в высоких дозах) может привести к появлению угнетения функции костного мозга, проявляющегося тромбоцитопенией, мегалобластной анемией или лейкопенией.

Терапия: отмена Бисептола и проведение мероприятий, которые направлены на его удаление из желудочно-кишечного тракта (следует не позднее двух часов после приема препарата провести промывание желудка либо вызвать рвоту), обильное питье в случаях, если диурез является недостаточным, а почечная функция не нарушена. Также показано введение фолината кальция (внутримышечно, 5–15 мг в день). Выведение триметоприма ускоряет кислая среда мочи, но в этом случае возрастает вероятность кристаллизации сульфонамида в почках.

Особые указания

Риск развития побочных эффектов значительно выше у пациентов со СПИДом.

При продолжительных курсах лечения (дольше 1 месяца) из-за высокой вероятности возникновения гематологических изменений необходимо регулярно проводить анализы крови.

Особой осторожности требует лечение пожилых больных и пациентов с подозрением на исходную недостаточность фолатов.

Назначение фолиевой кислоты целесообразно при продолжительном приеме Бисептола в высоких дозах.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами в период терапии следует учитывать вероятность развития таких побочных реакций, как чувство усталости, головная боль, нервозность, тремор.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности таблетки Бисептол противопоказаны, суспензияможет применяться после оценки соотношения пользы с риском. На поздних сроках беременности приема препарата рекомендовано избегать, что связано с вероятностью возникновения ядерной желтухи у новорожденных. Бисептол может оказывать влияние на обмен фолиевой кислоты, поэтому на фоне применения препарата беременным женщинам назначают по 5 мг фолиевой кислоты в день.

В период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Противопоказания к Бисептолу для детей:

• суспензия: до 8 недель, либо до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ-инфекцией;
• таблетки: до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Терапия Бисептолом при выраженных нарушениях почечной функции (при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин) противопоказана.

При назначении Бисептола в форме таблеток пациентам с клиренсом креатинина 15–30 мл/мин следует применять половину стандартной дозы.

При нарушениях функции печени

Противопоказание:

• таблетки: диагностированные повреждения паренхимы печени;
• суспензия: печеночная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого и старческого возраста Бисептол должен назначаться как можно более коротким курсом.

Лекарственное взаимодействие

• фенитоин: снижается интенсивность печеночного метаболизма фенитоина, из-за чего его эффект и токсическое действие усиливаются;
• диуретики (наиболее часто тиазиды и у пациентов в пожилом возрасте): увеличивается риск развития тромбоцитопении;
• препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: возрастает риск миелосупрессии;
• ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента): может развиться гиперкалиемия (особенно высок риск у пациентов пожилого возраста);
• непрямые антикоагулянты: увеличивается антикоагулянтная активность (требуется коррекция доз антикоагулянтов);
• дигоксин: может повыситься его сывороточная концентрация, в связи с чем требуется осуществлять мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке (особенно высок риск у пациентов пожилого возраста);
• дофетилид: увеличивается C max дофетилида на 93%, AUC – на 103%, такое повышение концентрации дофетилида может вызвать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, в том числе аритмию типа пирует (данная комбинация противопоказана).

Аналоги

Аналогами Бисептола являются:

• по активным компонентам: Ко-тримоксазол, Би-Септин, Брифесептол, Двасептол, Метосульфабол, Бактрим;
• по терапевтическому действию: Сульфатон.

Сроки и условия хранения

Срок годности при температуре до 25 °C:

• таблетки – 5 лет;
• суспензия – 3 года.