Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Изопреналин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Изопреналин

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют зеленоватый оттенок.

Фармакология

Стимулирует бета 1 - и бета 2 -адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ , влияющего на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.

Обладает выраженными бронхолитическими свойствами, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Снижает ОПСС , диастолическое АД , уменьшает наполнение желудочков сердца, почечный кровоток. Повышает потребность сердца в кислороде. Расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки. Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина, «медленно реагирующей субстанции» — SRS-A или лейкотриена D 4 , и др.), способствующих бронхоспазму и явлениям воспаления. T 1/2 — 2 ч.

Применение вещества Изопреналин

Кардиогенный шок (применяют относительно редко — только при нормоволемической форме на фоне повышенного ОПСС и низкого сердечного выброса), приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз, брадикардия (при неэффективности атропина), пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия (при тяжелом течении).

На этих страницах вы найдете описание препарата Изадрин и особенности его применения.

При каких заболеваниях показан Изадрин?

Препарат Мзадрин назначается в случаях заболеваний, характеризующихся нарушением атриовентрикулярной проводимости. Предназначается в качестве средста, снимающего атриовентрикулярную блокаду и предупреждающего приступ под названием синдром Адамса Стокса Морганьи. Синдром Адамса Стокса выражается в с потерей сознания из-за нарушений сердечного ритма.

Кроме того, Изадрин используется при формах кардиогенного шока, характеризующегося отсутствием изменения объема циркулируемой крови, повышенным периферическим сопротивлением и пониженным выбросом.

Как действует препарат Изадрин?

Изадрин стимулирует бета-адренорецепторы. Эффект Изадрина при сердечных блокадах связан с влиянием на симпатическую иннервацию и улучшением благодаря этому проводимости. При этом увеличивается возбудимость и сократительная функция миокарда. Такой же эффект можно наблюдать у других симпатомиметических веществ - норадреналина, адреналина, эфедрина, однако они вызывают стенокардические боли и повышение давления и другие побочные эффекты, что ограничивает их возможное применение при атриовентрикулярной блокаде. В этом смысле более удобен Изадрин - он не повышает давление и вызывает фибрилляцию желудочков в меньшей степени.

Как применять препарат Изадрин?

Применяется препарат Изадрин сублингвально — в таблетках, парентерально — подкожно, внутривенно, внутримышечно, ингаляционным способом - аэрозольно.

Таблетки следует положить под язык и держать до полного растворения. Действие при этом наступает через 10 минут, продолжается до двух часов. В связи с этим возможны повторные применения таблеток в зависимости от полученного эффекта и переносимости препарата.

Применение препарата Изадрин предполагает введение его внутривенным способом . Доза 0,5-5 мкг в минуту. Подкожное и внутримышечное введение осуществляется по 1 мл, при повторном введении 5 мл.

Для ингаляционного введения применяется 0,5%-ный или 1%-ный водный раствор. Для одной ингаляции требуется 0,3-1 мл раствора 0,5%. Вдох производится ртом в спокойном темпе, вдох глубокий, выдох полный. В день можно провести 3-4 ингаляции. Ингаляцию следует прекратить в случае появления сердцебиения, которое проходит само и не требует коррекции. Ингаляции можно проводить с интервалом в четыре часа.

Аналоги препарата Изадрин

аналогами являются препараты Новодрин, Эуспиран, Изопреналина гидрохлорид, Алеудрил, Алудрин, Бронходилатин, Изонорин, Изодренал, Изоренин, Неодренал, Норизодрил.

Медикаментозный препарат «Изадрин» изредка может косвенно применяться при повышенном давлении крови. Его фармакологическая группа - сердечно-сосудистые средства и медикаменты, которые показаны к применению при сердечных блокадах и брадикардии. «Изадрин» обладает высокой эффективностью, но, несмотря на это, он имеет ряд противопоказаний и может спровоцировать побочные эффекты. Поэтому перед началом терапевтического курса нужно ознакомиться с прилагаемой инструкцией и проконсультироваться с врачом.

Форма выпуска, состав, свойства

Реализуется медикаментозное средство в виде таблеток для перорального приема, а также в форме раствора 0,5% - для инъекций и 1% - для ингаляций. Главный компонент в составе лекарства - изадрин, который действует на бета-адренорецепторы, снабжающие сердечно-сосудистую систему, бронхи и другие внутренние органы и системы человеческого организма. Препарат расширяет сосуды слизистых оболочек, кожного покрова, брюшной полости, уменьшает сокращение матки и почечный кровоток. Плюс ко всему, медикаментозное средство блокирует химические факторы, способствующие развитию воспалительного процесса и бронхоспазма, стимулирует сердечную мышцу, не повышая при этом кровяного давления.

Под влиянием изадрина улучшается проводимость и повышается возбудимость деятельности миокарда, уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов и снижается диастолическое артериальное давление.

Показания и противопоказания

В таблетках и растворе целесообразно использовать «Изадрин» при диагностировании таких патологических состояний, как:

Препарат можно принимать при пневмосклерозе.

• бронхиальная астма;
• AV-блокада;
• синдром АМС;
• коматозные бронхиты;
• пневмосклероз;
• кардиогенный шок.

Однако не всегда можно применять «Изадрин» для терапии патологий, описанных в инструкции. Лекарство не принесет пользы, а лишь навредит, если использовать его при таких состояниях и заболеваниях, как:

• острая форма инфаркта миокарда;
• инсульт;
• «грудная жаба», сердечная аритмия;
• системный атеросклероз;
• склероз коронарных артерий;
• индивидуальная непереносимость компонентов лекарства.

С особой осторожностью следует применять «Изадрин» пациентам, которым диагностировали патологическое состояние, характеризующееся переизбытком гормонов щитовидной железы. Недопустимо использовать лекарство в конце 3 триместра, так как изадрин способен влиять на родовую деятельность. Противопоказан медикамент и в течение первых трех месяцев беременности.

Способ применения

Таблетки нужно класть под язык до 4 раз в день.

В какой дозировке пить таблетки от давления, и на протяжении какого времени определяет профильный врач индивидуально каждому пациенту. Согласно инструкции, в которой представлены общие рекомендации по приему «Изадрина», принимать его следует до 4 раз в сутки, но не более. При этом таблетку не нужно разжевывать и запивать водой, ее кладут под язык и рассасывают.

Побочные эффекты

При использовании «Изадрина» в таблетированной форме выпуска могут развиться такие нежелательные симптомы, как:

• нарушение ритма сердца;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• сухость в полости рта;
• подташнивание;
• судороги;
• дрожание конечностей.

Передозировка

Нитроглицерин необходимо принять при сильном снижении АД,

Применяя медикамент по показаниям, но превышая рекомендованные врачом дозы, больной подвергается развитию передозировки, которая проявляется в виде усиленного сердцебиения, тахикардии, возбужденного состояния и желудочковой экстрасистолии. Пациенты, которые принимают «Изадрин» на протяжении длительного времени, могут столкнуться со снижением реакции организма на повторный прием медикамента. Следовательно, терапевтический эффект будет значительно ниже. В случае передозировки пострадавшему назначается внутривенное введение «Эналаприла» и контроль ЭКГ. При стремительном падении артериального давления показан прием «Нитроглицерина», «Амилнитрита» или «Папаверина».

Взаимодействие

При одновременном приема «Изадрина» с антиаритмическим препаратом «Амиодароном» отмечается снижение фармакологической активности последнего. Не рекомендуется совмещать лечение рассматриваемым фармсредством с терапией «Теофиллином», поскольку снижается его количество в плазме крови. Возможно повышение шанса токсического поражения сердечной мышцы при совместном использовании «Изадрина» и «Амитриптилина».

Торговое наименование:

Изадрин

Изопреналин (Isoprenaline)

Бета-адреномиметик

Описание действующего вещества (МНН):

Изопреналин

таблетки

Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов. Расширяет бронхи, увеличивает частоту и силу сокращений сердца, МОК. Уменьшает ОПСС, почечный кровоток, снижает диастолическое АД, повышает потребность миокарда в кислороде, расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки. Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления.

Бронхиальная астма (лечение и профилактика); бронхообструктивный синдром, пневмосклероз, AV блокада, приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика).

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, стенокардия, аритмии, коронарокардиосклероз, системный атеросклероз.C осторожностью. Тиреотоксикоз, беременность (I, конец III триместра).

Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту. Передозировка. Симптомы: тахикардия, активация эктопических очагов возбуждения, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков.

Сублингвально, по 2.5-5 мг до полного рассасывания, 3-4 раза в день.

При длительном применении возможно развитие толерантности.

Частично снижает антиаритмический эффект амиодарона и уменьшает на его фоне продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с синдромом WPW.

Описание препарата Изадрин не предназначено для назначения лечения без участия врача.
Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах

ИЗАДРИН (Isadrinum). 1- (3,4-Диоксифенил) -2-изопропиламиноэтанола гидрохлорид, или N-изопропилнорадреналина гидрохлорид. За рубежом выпускается в виде гидрохлорида или сульфата под названиями: Изопротеренол, Изупрел, Новодрин, Эуспиран, Aleudrin, Aludrin, Antasthmin, Bronchodilatin, Euspiran, Iludrin, Isodrenal, Isonorin, Isoprenalini hydrochloridum, Isoprenaline hydrochloride, Isopropylarterenol, Isoproterenol, Isorenin, Isuprel, Neodrenal, Neoepinephrine, Norisodrin, Novodrin и др. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют слегка зеленоватый оттенок. Изопропилнорадреналин (изадрин) был получен в 1938 г. в процессе синтеза производных адреналина . Химически изопропилнорадреналин относится к группе катехоламинов и отличается по структуре от адреналина тем, что метильный радикал в аминогруппе заменен на изопропильный . При фармакологическом изучении изопропилнорадреналина было обнаружено, что, сохраняя некоторые свойства адреналина , он вместе с тем отличается по действию от последнего. Так, он способствует релаксации бронхов, но не вызывает сужения сосудов и повышения периферического артериального давления; вместе с тем, подобно адреналину , он вызывает учащение и усиление сердечных сокращений. В связи с этим было высказано предположение о наличии в организме разных видов адренорецепторов, с которыми могут преимущественно взаимодействовать адреналин , изопропилнорадреналин и сходные с ними соединения. Окончательно представление о наличии двух основных групп адренорецепторов (a- и b-адренорецепторов) было сформулировано 1948 г. (Аhlquist). В дальнейшем были выделены подгруппы этих рецепторов: a1- и a2-, b1- и b2 -адренорецепторы. Изопропилнорадреналин был признан первым представителем новой группы адренергических веществ - b-адренергических, или b-адреностимуляторов. Вслед за этим стали появляться новые b-адреностимуляторы. Характерной структурной особенностью этих соединений является наличие у них боковой цепи (алкилизопропильной, алкил-трет-бутильной или другой), сближающей их со структурой изопропилнорадреналина. Фармакологическое и лечебное действие изопропилнорадреналина (изадрина) объясняется его стимулирующим действием на b-адренорецепторы. Действие изадрина распространяется одновременно на b1- и b2-адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечно-сосудистую систему и другие органы, снабженные b-адренорецепторами, не является избирательным. В настоящее время существует ряд новых b-адреностимуляторов, оказывающих избирательное действие на b1- и b2-адренорецепторы. В связи с характерным стимулирующим действием на b-адренорецепторы изадрин оказывает сильный бронхорасширяющий эффект, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем он уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (из-за артериальной вазоплегии), снижает артериальное давление, уменьшает наполнение желудочков сердца. Препарат повышает потребность миокарда в кислороде . Под влиянием препарата уменьшается почечный кровоток, несколько расширяются сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (носа), происходит торможение сокращений матки, могут наблюдаться и другие эффекты, связанные с возбуждением b-адренорецепторов. Изадрин, несмотря на создание избирательных b2-адреностимуляторов (орципреналина, фенотерола , сальбутамола и пр.), до сих пор находит применение для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы, а также при астматических и эмфизематозных бронхитах, пневмосклерозе и других заболеваниях, сопровождающихся ухудшением бронхиальной проходимости. Может применяться как бронхорасширяющее средство при бронхографии и бронхоскопии. В механизме бронхорасширяющего действия изадрина и других b-адреностимуляторов (орципреналина, фенотерола , сальбутамола и др.) определенную роль играет способность этих веществ стимулировать аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ. Последний, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином, что тормозит сокращение гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов и снятию бронхиолоспазма. Кроме того, по последним данным, b-адреностимуляторы тормозят высвобождение из тучных клеток химических факторов (гистамина, "медленнодействующего вещества" SRS-A, или лейкотриена D4, и др.), способствующих бронхиолоспазму и явлениям воспаления. Назначают изадрин в качестве бронхорасширяющего средства в виде 0,5 % или 1 % водного раствора для ингаляций и в виде таблеток, содержащих 0,005 г препарата, для рассасывания в полости рта. Ингаляции производят при помощи карманного (или другого) ингалятора: доза на одну ингаляцию О,1 0,2 мл. Повторяют ингаляции при необходимости 2 - 3 раза и более в день. Таблетку или полтаблетки держат во рту (под языком) до полного рассасывания, не проглатывая. Применяют 3 - 4 раза в день. В качестве бронхорасширяющего средства, изадрин уступает по эффективности разработанным в последние годы препаратам. По данным И. П. Замотаева и Л. Н. Максимовой", коэффициент эффективности эуспирана (изадрина) равен 22, алупента (орципреналина) - 34, а фенотерола - 39. Изопропилнорадреналин находит также применение при лечении больных с нарушениями атриовентрикулярной проводимости, для снятия атриовентрикулярной блокады и предупреждения приступов при синдроме Адамса - Стокса - Морганьи. Эффект связан с улучшением проводимости благодаря влиянию на симпатическую иннервацию сердца, с повышением возбудимости и сократительной функции миокарда. Аналогичный эффект оказывают различные симпатомиметические вещества, в том числе норадреналин, адреналин , эфедрин ; однако эти препараты вызывают повышение артериального давления, стенокардические боли, усиление возбудимости эктопических очагов и другие побочные явления, что ограничивает возможность их широкого применения при атриовентрикулярной блокаде. Изадрин и другие b-адреностимуляторы более удобны для этой цели, так как не повышают артериального давления и в меньшей мере способны вызывать фибрилляцию желудочков. Изопропилнорадреналин также применяют при некоторых формах кардиогенного шока (нормоволемическом с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением). Вводят капельно внутривенно в 5 % растворе глюкозы в дозе 0,5 - 5 мкг (0,0005 - 0,005 мг) в минуту. При кардиохирургических операциях изадрином пользуются в случаях резкого снижения сократимости миокарда при отсутствии значительной гиповолемии и тахикардии, а также при брадикардии на фоне узлового и желудочкового ритма (при неэффективности атропина). При применении изадрина (особенно в кардиологической практике) следует учитывать, что он вызывает тахикардию, может активировать эктопические очаги, вызывать экстрасистолии с опасностью фибрилляции желудочков. При применении изадрина, как и других b-адреностимуляторов, для лечения бронхиальной астмы следует также учитывать возможность нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы, появление тошноты, тремора рук, сухости во рту. В этих случаях уменьшают дозу препарата. Осторожность следует соблюдать при назначении изадрина больным со стенокардией и тиреотоксикозом. При длительном применении препарата возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта. Аэрозоль изадрина (и других b-адреностимуляторов) не должен попадать в глаза, особенно у больных глаукомой. Не рекомендуется применение изадрина и других b-адреностимуляторов в первые 3 мес беременности, а учитывая их угнетающее действие на родовую деятельность (см. Фенотерол), следует незадолго до родов прекратить применение этих препаратов. Формы выпуска: порошок; 0,5 % и 1 % растворы во флаконах по 25 и 1ОО мл (для ингаляций); таблетки, содержащие по 0,005 г препарата. Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте. Rр.: Sol. Isadrini 0,5 % 25 ml D.S. Для ингаляций Rр.: Таb. Isadrini О,005 N. 20 D.S. По 1 таблетке (держать в полости рта до полного рассасывания) Выпускаемый в Германии препарат "Новодрин" (Novodrin)* является сульфатом изопропилнорадреналина (изопреналин-сульфат). По действию соответствует изадрину. Форма выпуска: 1 % раствор во флаконах для ингаляций по 1ОО мл и 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл. Выпускаются также аэрозольные алюминиевые баллоны вместимостью 25 мл с дозирующим распылительным клапаном. Каждая доза, распыляемая при одном нажатии, содержит 0,075 мг мелкодисперсного (величина частиц около 10 мкм) препарата. В одном баллоне содержится около 350 разовых доз. При угрожающем приступе бронхиальной астмы или в его начале вдыхают одну дозу. Если эффект не наступил, то через 3 - 5 мин вдыхают еще одну дозу. Повторные ингяляции возможны через 3 - 4 ч. Общее число вдыханий в день не должно быть более 12. Препарат "Эуспиран" также соответствует изадрину. Форма выпуска: 0,5 % и 1 % водные растворы во флаконах для ингаляций по 25 мл.