ЭЗЕРИНА САЛИЦИЛАТ. Алкалоид (получают из семян растения Physostigma venenosum)
Действие : антихолинэстеразное (угнетает активность холинэстеразы и тем самым предохраняет ацетилхолин от гидролитического расщепления). В связи с этим действие ацетилхолина на органы усиливается и удлиняется.
Показания, способ применения и дозы : в глазной практике при глаукоме 1-2 капли 0,25-1% раствора в конъюнктивальный мешок 1-6 раз в день, при кератитах применяют 0,2-0,25% мази. Эффект наступает через 10-15 минут и держится 2-3 часа.
При заболеваниях нервной системы, невральной атрофии мышц, миастении, слабости родовой деятельности и в комбинации с питуитрином при парезах кишечника 0,5-1 мл 0,1% раствора подкожно.
Побочные явления : при передозировке рвота, понос, сильное слюно- и , миоз. Лечение: подкожное введение 0,5-1 мл 0,1 % раствора атропина сульфата.
Высшие дозы : разовая под кожу 0,0005 г, суточная под кожу 0,001 г.
Форма выпуска : порошок (импорт). Rp. Pilocarpmi hydrochlorici 0,1 Physostigmini salicylici 0,025 Aq. destill. 10,0 MD. In vitro nigro S. Глазные капли. По 1-2 капли 4-6 раз в день
Физостигмин (Physostigminum)Фармакологическое действие
Физостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы.Показания к применению
Физостигмин применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).Способ применения
Вводят в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) по 1-2 капли 0,25-1% раствора 1-6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5-15 мин и держится 2-3 ч и более. При кератитах (воспалении роговицы) применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2-0,25%).При глаукоме Физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостиг мин чаше применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0,25%) с пилокарпином (1%).
Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе (уменьшении силы и/или амплитуды движений) кишечника (0,5-1 мл 0,1% раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин.
Высшие дозы физостигмина для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.
Побочные действия
При применении физостигмина, так же как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов: усиление саливации (слюноотделение), бронхоспазм (сужение просвета бронхов), спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушения ритма сердца, судорожные реакции.Фармакологическими антагонистами (веществами противоположного действия) физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты.
Противопоказания
Стенокардия, органические заболевания сердца, сосудов, эпилепсия , гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), бронхиальная астма , механическая закупорка кишечника и мочевыводящих путей, воспалительные процессы в брюшной полости, поздний период беременности.Форма выпуска
0,25-1% растворы в склянках оранжевого стекла.Условия хранения
Список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищенном от света месте.Синонимы
Эзерина салицилат, Физостигмина салицилат, Физостигмин салициловокислый.Действующее вещество:
физостигминДополнительно
Физостигмин является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов - семян западноафриканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae).Авторы
Ссылки
- Официальная инструкция для препарата Физостигмин.
- Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.
Описание препарата "Физостигмин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Раствор в склянках темного оранжевого стекла или в ампулах.
Ингибирующее холинэстеразу .
Антихолинэстеразное средство, обладающее обратимым действием.
Физостигмин является парасимпатомиметическим алкалоидом , обратимым ингибитором холинэстеразы , который содержится в «калабарских бобах» - семенах физостигмы ядовитой Physostigma venenosum. Как производное четвертичного аммония имеет липофильные свойства, способен легко проникать через ГЭБ и оказывать не только центральное, но и периферическое воздействие ацетилхолина на м- и н-холинорецепторы , при этом:
- происходит урежение ЧСС ;
- повышается тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желче- и мочевыводящих путей;
- наблюдается сокращение круговой мышцы радужной оболочки;
- сужается зрачок (миоз наступает спустя 5-15 мин примерно на 2-3 ч);
- улучшается отток из глаза камерной влаги и снижается повышенное внутриглазное давление ;
- повышается тонус ресничной мышцы и нарушается аккомодация (дальнее видение);
- происходит стимуляция секреции желез внешней секреции;
- улучшается нервно-мышечная проводимость.
Физостигмин подвергается метаболизму в человеческом организме, однако небольшое количество неизмененного вещества выделяется вместе с мочой. В следовых количествах физостигмин можно обнаружить в желчи и слюне.
При болезни Альцгеймера
Современная практика предлагает использовать физостигмин (п/к введение) в целях улучшения состояния больных с Альцгеймером . Так как это заболевание сопровождается снижением содержания в коре полушарий большого мозга фермента холин-ацетилтрансферазы , который участвует в биосинтетических процессах ацетилхолина . Нарушение холинергической иннервации и вызывает характерные для данного заболевания клинические симптомы, например, ослабление памяти .
Побочные действия
- повышенное потоотделение и слюнотечение ;
- тошнота и рвота;
- развитие брадикардии ;
- головокружение ;
- судороги;
- бронхоспазм и спазм мускулатуры кишечника, мочевика.
Физостигмин, инструкция по применению (способ и дозировка)
Способы введения
Внутривенный, внутримышечный, офтальмологический.
Чтобы произошло сужения зрачка необходимо 1-2 кап 0,25% раствора. Применять можно от 1 до 6 раз в день.
Вводить следует п/к 0,5-1 мл 0,1% раствора. Максимальные дозы для взрослого: разовая – не более 0,5 мг, суточная – до 1 мг.
Передозировка
Вызывает отравление, сопровождающееся рвотой, поносом, значительной саливацией (слюноотделением) и сильным потоотделением, миозом , коллапсом , параличем дыхания .
Эффективным средством лечение является Атропин – 0,1-процентный раствор атропина сульфата вводят подкожно в дозе 0,5-1,0 мл.
Известные фармакологические антагонисты Физостигмина : Атропин , Метацин и прочие холинолитические препараты .
Строго по рецепту.
Хранить в месте, защищённом от попадания лучей света.
Салицилат эзерина .
Для получения резорбтивного действия вводят синтетический заменитель Физостигмина - Прозерин , более стойкий и лучше переносимый препарат.
Отзывы о препарате немногочисленны, однако благодаря его антихолинэстеразному действию , Физостигмин находит широкое применение не только в офтальмологии, но и при лечении различных нервно-мышечных заболеваний, например, при Альцгеймере .
На данный момент не выпускают препараты под таким торговым названием.
Есть американский вариант препарата – Physostigmine Salicylate 1 mg/ml 2 ml , минимальная цена – 39,99 доллара.
Наименование: Физостигмин
Наименование:
Физостигмин (Physostigminum) Показания к применению:
Фармакологическое действие:
Физостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные продукты) непосредственное действие на холинорецепторы.
Физостигмин способ применения и дозы:
Вводят в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) по 1-2 капли 0,25-1% раствора 1-6 раз каждый день. Сужение зрачка наступает обычно через 5-15 мин и держится 2-3 ч и более. При кератитах (воспалении роговицы) применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2-0,25%).
При глаукоме Физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостиг мин чаше используют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0,25%) с пилокарпином (1%).
Физостигмин иногда используют и еще в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, также при парезе (уменьшении силы и/или амплитуды движений) кишечника (0,5-1 мл 0,1% раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин.
Физостигмин противопоказания:
Физостигмин побочные действия:
При использовании физостигмина, так же как и других антихолинэстеразных продуктов, особо в больших дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов: усиление саливации (слюноотделение), бронхоспазм (сужение просвета бронхов), спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушения ритма сердца, судорожные реакции.
Фармакологическими антагонистами (веществами противоположного действия) физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические продукты.
Форма выпуска:
Синонимы:
Условия хранения:
Дополнительно:
Внимание!
Перед применением медикамента
«Физостигмин» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «
Физостигмин ».
Статья-инструкция по применению лекарственного средства Физостигмин включает его совместное действие с другими медицинскими препаратами, основные сведения о лекарственном средстве, специфика применения при течения беременности, описание, особенности фармакологического воздействия, из чего состоит, сроки и условия хранения, сведения об таре, побочное действие, противопоказание, последствие передозировки и т.д. Приводится перечень выпускаемых заменителей. По нашей просьбе медицинские работники рассказывают о результатах применения этого лекарства при всяческих диагнозах, для мужчин и женщин, пожилых и молодых больных, при лечении на дому и в стационаре. Высказались об спецификах воздействия и больные. Просим подписчиков рассказать об известных им конкретных случаях использования данного лекарства для исцеления их болезней родных людей. Есть ли, на ваш личный взгляд, более действенные средства от вашего недуга? В чем конкретно их сравнительные преимущества, минусы? Ваш опыт позволит остальным заболевшим результативно излечиться.
Антихолинэстеразное средство обратимого действия. Будучи производным четвертичного аммония, обладает липофильными свойствами и хорошо проникает через ГЭБ. Поэтому воспроизводит как центральные, так и периферические эффекты ацетилхолина, связанные со стимуляцией м- и н-холинорецепторов. Вызывает урежение ЧСС, повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, ЖКТ, желчевыводящих и мочевыводящих путей, матки; вызывает сокращение круговой мышцы радужки, миоз, улучшение оттока камерной влаги глаза и снижение повышенного внутриглазного давления; повышает тонус цилиарной мышцы и нарушает аккомодацию (нарушается дальнее видение); стимулирует секрецию экзокринных желез; улучшает нервно-мышечную проводимость. Вызывает миоз через 5-15 мин (длительность действия – 2-3 ч). При глаукоме оказывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин. Вследствие сильного сокращения радужной оболочки относительно часто могут возникать болевые ощущения в глазу и надбровной области.При в/м и в/в введении эффект Физостигмина развивается соответственно через 20-30 мин и 5 мин; продолжительность действия – 30-60 мин.
Физостигмин применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).
Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе (уменьшении силы и/или амплитуды движений) кишечника (0,5-1мл 0,1% раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря – ацеклидин.
Высшие дозы физостигмина для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.
Нежелательные явления
При применении физостигмина, так же как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов: усиление слюноотделения (слюноотделение), бронхоспазм (сужение просвета бронхов), спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушения ритма сердца, судорожные реакции.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам Физостигмина, бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, ХСН, эпилепсия, гиперкинезы, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей, артериальная гипертензия.
раствор для инъекций
Физостигмин является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов – семян западноафриканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae).
Внимание! Перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом!
Физостигмин (Physostigminum)
Физостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы.
Физостигмин применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).
Вводят в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) по 1-2 капли 0,25-1% раствора 1-6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5-15 мин и держится 2-3 ч и более. При кератитах (воспалении роговицы) применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2-0,25%).
При глаукоме Физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостиг мин чаше применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0,25%) с пилокарпином (1%).
Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе (уменьшении силы и/или амплитуды движений) кишечника (0,5-1 мл 0,1% раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин.
Высшие дозы физостигмина для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.
При применении физостигмина, так же как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов: усиление саливации (слюноотделение), бронхоспазм (сужение просвета бронхов), спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушения ритма сердца, судорожные реакции.
Фармакологическими антагонистами (веществами противоположного действия) физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты.
Стенокардия, органические заболевания сердца, сосудов, эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), бронхиальная астма, механическая закупорка кишечника и мочевыводящих путей, воспалительные процессы в брюшной полости, поздний период беременности.
0,25-1% растворы в склянках оранжевого стекла.
Список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищенном от света месте.
Эзерина салицилат, Физостигмина салицилат, Физостигмин салициловокислый.
Дополнительно:
Физостигмин является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов - семян западноафриканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae).
Перед применением препарата Физостигмин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Физостигмина салицилат считается эффективным и популярным медикаментозным препаратом в лечении глазных болезней. Поэтому средство преимущественно используется в офтальмологической практике.
Для получения желаемого эффекта от применения лекарства, важно знать, как правильно использовать этот медикамент.
Основное направление использования Физостигмина салицилата в офтальмологии — лечение глаукомы
Физостигмина салицилат относится к группе антихолинэстеразных лекарственных средств. Считается производным семян калабарских бобов, которые являются растением Западной Африки.
Производится лекарство в форме раствора для закапывания глаз. Жидкость находится во флаконе из темного стекла.
Чаще всего Физостигмина салицилат назначают офтальмологи в следующих случаях:
- в острой форме.
- Первичная закрытоугольная глаукома.
- Воспалительный процесс в роговице ().
Применяется препарат также при необходимости сужения зрачка, что часто требуется для проведения диагностических манипуляций в офтальмологии.
Механизм действия Физостигмина салицилата
Является холиномиметиком, вызывающим препятствие ацетилхолинэстеразы. Способствует повышению уровня ацетилхолина. Активное вещество раствора, попадая в конъюнктивальный мешок, способствует сужению зрачка. Лекарство провоцирует активизацию холинергического процесса в глазах.
Обычно данный эффект от применения препарата наблюдается уже через десять минут и продолжается до трёх часов.
Физостигмина салицилат быстро понижает давление в глазах при глаукоме.
Способ использования и дозировка
Раствор Физостигмина салицилата закапывают в глазной мешок по одной или две капли. Процедуру следует выполнять не больше шести раз в сутки.
Дозировку, кратность суточного приема и продолжительность лечения устанавливает лечащий врач в зависимости от поставленного диагноза, степени его протекания, а также индивидуальных особенностей организма пациента.
Противопоказания к применению
Холинорецепторы также имеются и в сердце, поэтому людям с сердечной патологией их применять не рекомендуется
Существуют некоторые ограничения к использованию Физостигмина салицилата. Раствором противопоказано закапывать глаза в следующих случаях:
- склонность к эпилептическим припадкам;
- гиперкинез;
- стенокардия;
- бронхиальная астма;
- воспалительные процессы в органах пищеварения.
- нарушения пассажа кишечного содержимого вследствие механического препятствия.
- патологиях мочевыделительной системы, при которых наблюдается препятствие нормальному току мочи.
Противопоказанием также являются органические сердечно-сосудистые патологии.
Использование детьми, беременными и кормящими женщинами
Не желательно применять Физостигмина салицилат в период вынашивания ребенка. При необходимости данное средство назначается, если такое решение определить лечащий специалист. Обычно доктор учитывает срок беременности и превышение пользы для женщины от потенциального риска вреда для плода.
Не рекомендуется применение препарата в первом триместре, когда происходит закладка органов будущего ребенка. Не разрешается использовать раствор для лечения глаз беременными женщинами в третьем триместре, непосредственно в последние недели перед родоразрешением.
При лактации используется раствор только по врачебному назначению и под наблюдением доктора.
Побочные реакции Физостигмина салицилата
Самостоятельный прием Физостигмина салицилата беременными категорически недопустим
Обычно средство переносится пациентами хорошо. В некоторых случаях от использования лекарства могут развиваться побочные эффекты. К таким реакциям относятся:
- повышенная потливость;
- бронхоспазмы;
- усиленная работа слюнных желез;
- кишечные спазмы;
- болезненность в области мочевого пузыря;
- судорожное состояние;
- брадикардия.
Эти реакции могут обуславливаться усилением холинергических процессов. Преимущественно они возникают при превышении дозировок препарата или нарушениях правил его использования.
В случае развития побочных явлений, пациент должен прекратить использование капель и информировать об этом специалиста. Обычно врач в данной ситуации выписывает аналогичный по действию препарат.
Лекарственное взаимодействие
Физостигмина салицилат используется крайне редко, существуют более современные и эффективные препараты для терапии глаукомы
При одновременном использовании раствора совместно с препаратом Пилокарпин, происходит усиление их эффекта заключающегося в повышении внутриглазного давления.
В случае применения холинолитиков во время курса закапывания Физостигмина салицилата, наблюдается ослабление холиномиметического воздействия раствора.
Стоит обязательно уведомить врача обо всех препаратах, которые пациент принимает сейчас, а также на протяжении крайних 4-х недель. Это поможет избежать непредвиденных реакций и оптимизировать процесс лечения.
Аналогичные препараты
При наличии противопоказаний или возникновении побочных явлений показаны аналоги Физостигмина салицилата по фармакологическому воздействию или содержанию активных компонентов.
К аналогичным лекарствам относятся:
- Прозерин.
- Салицилат эзерина.
Таким образом, Физостигмина салицилат – средство, часто применяющееся в офтальмологии. Перед его использованием следует обязательно ознакомиться с инструкцией по его применению для лечения заболеваний глаз.
Ниже представлено понятное и информативное видео про причины, механизм развития и лечение глаукомы:
Физостигмин (Physostigminum)
Показания к применению:
Физостигмин применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).
Фармакологическое действие:
Физостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные продукты) непосредственное действие на холинорецепторы.
Физостигмин способ применения и дозы:
Вводят в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) по 1-2 капли 0,25-1% раствора 1-6 раз каждый день. Сужение зрачка наступает обычно через 5-15 мин и держится 2-3 ч и более. При кератитах (воспалении роговицы) применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2-0,25%).
При глаукоме Физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостиг мин чаше используют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0,25%) с пилокарпином (1%).
Физостигмин иногда используют и еще в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, также при парезе (уменьшении силы и/или амплитуды движений) кишечника (0,5-1 мл 0,1% раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин.
Высшие дозы физостигмина для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.
Физостигмин противопоказания:
Стенокардия, органические заболевания сердца, сосудов, эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), бронхиальная астма, механическая закупорка кишечника и мочевыводящих путей, воспалительные процессы в брюшной полости, поздний период беременности.
Физостигмин побочные действия:
При использовании физостигмина, так же как и других антихолинэстеразных продуктов, особо в больших дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов: усиление саливации (слюноотделение), бронхоспазм (сужение просвета бронхов), спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушения ритма сердца, судорожные реакции.
Фармакологическими антагонистами (веществами противоположного действия) физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические продукты.