Антибактериальным лекарством широкого спектра действия, с выраженными антимикробными и бактерицидными свойствами, является Левофлоксацин. Инструкция по применению предписывает принимать таблетки 250 мг, 500 мг и 750 мг Хайлефлокс, раствор для инфузий, капли глазные 0,5% антибиотика для терапии инфекционных патологий: бронхита, конъюнктивита, фурункулеза и др.

Форма выпуска и состав

Левофлоксацин выпускают в следующих лекарственных формах:

1. Капли глазные 0,5%.
2. Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг, 500 мг и 750 мг (Хайлефлокс).
3. Раствор для инфузий 5 мг/мл.

В состав 1 мл капель глазных входит: активное вещество — левофлоксацин – 5 мг (в форме гемигидрата) и вспомогательные компоненты: хлорид бензалкония – 0,04 мг, хлорид натрия – 9 мг, эдетат динатрия – 0,1 мг, раствор хлористоводородной кислоты 1 М – до рН 6,4, вода для инъекций – до 1 мл.

В состав 1 таблетки входит: Левофлоксацин – 250 или 500 мг (гемигидрат левофлоксацина – 256,23 или 512,46 мг).

В состав 100 мл раствора для инфузий входит: активное вещество — левофлоксацин – 500 мг (в форме гемигидрата) и вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 900 мг, вода для инъекций – до 100 мл.

Показания к применению

От чего помогает Левофлоксацин? Таблетки применяются при инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые спровоцированы чувствительными микроорганизмами:

• неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• септицемия или бактериемия;
• внебольничная пневмония;
• простатит;
• острый синусит;
• инфекции кожных покровов и мягких тканей;
• обострение хронического бронхита;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей;
• интраабдоминальная инфекция.

Капли глазные Левофлоксацин назначаются при поверхностных инфекциях глаз бактериального происхождения.

Раствор для внутреннего введения применяют при инфекциях нижних отделов дыхательных и мочевыводящих путей, почек, кожи и мягких тканей, ЛОР-органов, половых органов.

Инструкция по применению

Левофлоксацин таблетки назначают внутрь, во время еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Рекомендуемая доза препарата для взрослых с нормальной функцией почек (КК >50 мл/мин):

• Интраабдоминальные инфекции — по 250 мг 2 раза в день или по 500 мг 1 раз в день — 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).
• При внебольничной пневмонии — 500 мг 1 или 2 раза в день в течение 7-14 дней.
• При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек — 250 мг 1 раз в день в течение 3-х дней.
• При осложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек — 250 мг 1 раз в день в течение 7-10 дней.
• При остром синусите — 500 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней.
• Туберкулез — внутрь по 500 мг 1-2 раза в сутки до 3 месяцев.
• При бактериальном простатите — 500 мг 1 раз в день в течение 28 дней.
• При обострении хронического бронхита — от 250 до 500 мг 1 раз в день в течение 7-10 дней.
• При инфекциях кожи и мягких тканей — 250 мг — 500 мг 1 или 2 раза в день в течение 7-14 дней.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку Левофлоксацин лишь в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.

Если пропущен прием препарата надо, как можно скорее, принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать лекарство по схеме. Длительность терапии зависит от типа заболевания. Во всех случаях лечение стоит продолжать от 48 до 72 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Фармакологическое действие

Препарат ингибирует топоизомеразы II типа – ферменты, которые необходимы для транскрипции, репликации, рекомбинации, репации бактериальной ДНК. В эквивалентных концентрациях оказывает бактерицидное действие. Благодаря своей химической формуле, Левофлоксацин является гораздо более эффективным офлоксацина.

Лекарство проявляет выраженную активность по отношению к инфекциям, возбудителями которых является гемофильная палочка, геликобактер, энтеробактер, цитрокактер фреунди, гарднелла вагиналис, гонококк, менингококк, протеус вульгарис, серрация, стафилококк, энтерококк, микоплазма, легионелла, уреаплазмоз, кишечная палочка, клебсиелла, сальмонелла, псевдомонада, стрептококк, хламидия, микобактерии, клостридия, бифидобактерия, листерия и др.

Применение Левофлоксацина оказывает эффективное воздействие на микроорганизмы, обладающие устойчивостью к макролитам, аминогликозидам и бета-лактамным антибиотикам, в число которых также входит пенициллин. После приема внутрь левофлоксацин полностью всасывается из пищеварительного тракта, абсолютная биодоступность препарата составляет 99%.

Максимальная концентрация вещества наблюдается в плазме через 1-2 часа, наличие пищи на абсорбцию влияния не оказывает. Практически не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения вещества составляет 6-8 часов.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к компонентам препарата или к другим хинолонам.
• Возраст до 1 года (капли глазные), до 18 лет (таблетки и инфузионный раствор).
• Беременность и период лактации.

Дополнительными противопоказаниями к применению Левофлоксацина в форме таблеток и инфузионного раствора являются:

• Удлиненный интервал Q-Т (инфузионный раствор.
• Одновременное применение с антиаритмическими препаратами IА класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол) (инфузионный раствор).
• Поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами.
• Почечная недостаточность при клиренсе креатинина меньше 20 мл в минуту (таблетки).
• Эпилепсия.

Левофлоксацин в этих лекарственных формах следует применять с осторожностью пожилым пациентам (из-за высокой вероятности сопутствующего понижения функции почек), а также больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные явления

• потеря аппетита;
• боли в животе;
• сонливость;
• суставные и мышечные боли;
• псевдомембранозный колит;
• нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости;
• агранулоцитоз;
• головокружение и/или оцепенение;
• тошнота, рвота;
• нарушения вкусовой чувствительности и обоняния;
• снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь);
• уменьшение числа лейкоцитов;
• аллергический пневмонит;
• усиленное сердцебиение;
• панцитопения;
• понижение тактильной чувствительности;
• головная боль;
• беспокойство;
• общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно — тяжелое удушье;
• обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием;
• васкулит;
• дрожь;
• интерстициальный нефрит;
• психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий;
• разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия);
• зуд и покраснение кожи;
• спутанность сознания;
• лихорадка;
• повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению;
• увеличение числа эозинофилов;
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• судороги;
• нарушения зрения и слуха;
• внезапное падение артериального давления и шок;
• нарушения сна;
• диарея;
• отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки);
• экссудативная многоформная эритема;
• ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Противопоказано во время беременности и грудного вскармливания.

Особые указания

Лечение Левофлоксацином рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления. В период применения препарата следует избегать ультрафиолетовых лучей, чтобы избежать повреждений кожи.

Больным сахарным диабетом, принимающим Левофлоксацин, следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови. При лечении рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин и Пробеницид в некоторой степени замедляют выведение активного вещества Левофлоксацина. Так что терапию при таком сочетании средств желательно проводить с осторожностью.

Эффективность лекарства значительно снижается при сочетании с Сукральфатом, а также с антацидными препаратами, которые содержат алюминий, магний и соли железа. Таким образом, между приемами этих средств должен быть интервал, как минимум, два часа.

А при необходимости одновременного применения с антагонистами витамина К следует контролировать свертывающую систему крови.

В незначительной степени препарат также увеличивает время полувыведения Циклоспорина. А сочетание с глюкокортикостероидами повышает вероятность разрыва сухожилий. При взаимодействии с НПВС и Теофиллином увеличивается судорожная готовность.

Левофлоксацин для инфузий сочетается со следующими растворами для внутреннего введения:

• физиологический раствор;
• растворы для парентерального питания;
• раствор Рингера с декстрозой (концентрация 2,5%);
• раствор декстрозы (концентрация 2,5%).

Запрещается смешивать лекарство с раствором гепарина или бикарбоната натрия. Клинически значимые лекарственные взаимодействия глазных капель с другими средствами маловероятны.

Аналоги лекарства Левофлоксацин

По структуре определяют аналоги:

1. Левотек.
2. Флексид.
3. Хайлефлокс.
4. Лебел.
5. Глево.
6. Левофлоксацина гемигидрат.
7. Маклево.
8. Сигницеф.
9. Леволет Р.
10. Левофлокс.
11. Левофлоксацина полугидрат.
12. Леобэг.
13. Элефлокс.
14. Ремедиа.
15. Лефокцин.
16. Флорацид.
17. Танфломед.
18. Левофлоксацин ШТАДА или Тева.
19. Эколевид.
20. Левофлоксабол.
21. Лефлобакт.
22. Офтаквикс.
23. ОД Левокс.
24. Ивацин.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Левофлоксацин (таблетки 500 мг №5) в Москве составляет 305 рублей. Цена инфузионного раствора — 122 рубля за флакон 100 мл. Отпускается по рецепту.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 C. Срок годности:

• Таблетки, инфузионный раствор – 2 года;
• Капли глазные – 3 года.

После вскрытия флакона с каплями, Левофлоксацин можно применять в течение 4 недель.

Post Views: 257

Описание

Прозрачный желтовато-зеленого цвета раствор.

pH – от 5,5 до 7,0; осмоляльность – от 270 до 370 мОсм/кг.

Состав

На одну бутылку:

активное вещество – левофлоксацин (в виде левофлоксацина гемигидрата) – 500,0 мг;

вспомогательные вещества – натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.

Код АТС: J01MA12.

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Ингибирует бактериальные ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, ферменты, отвечающие за репликацию, транскрипцию, репарацию и рекомбинацию бактериальной ДНК. Вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактерий.

Чувствительные микроорганизмы:

Bacillus anthracis , Staphylococcus aureus метициллиночувствительные, Staphylococcus saprophyticus , Streptococci group C and G , Streptococcus agalacticae , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes ;

Eikenella corrodens , Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella oxytoca , Moraxella catarrhalis , Pasteurella multocida , Proteus vulgaris , Providencia rettgeri ;

– анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus ;

– другие: Chlamydia pneumoniae , Chlamydia psittaci , Chlamydia trachomatis , Legionella pneumophila , Mycoplasma pneumonia , Mycoplasma hominis , Ureaplasma urealyticum .

Микроорганизмы, которые могут приобретать резистентность:

– аэробные грамположительные микроорганизмы: Enerococcus faecalis , Staphylococcus aureus methicillin-resistant*, коагулазо-негативный Staphylococcus spp .;

– аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumanii , Citrobacter fleundii , Enterobacter aerogenes , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Morganella morganii , Proteus mirabilis , Providencia stuartii , Pseudomonas aeruginosa , Serratia marescens ;

– анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragalis .

Устойчивые к левофлоксацину микроорганизмы:

– аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium .

*Метициллин-резистентный S. aureus, вероятнее всего, обладает ко-резистентностью к фторхинолонам, включая левофлоксацин.

Показания к применению

Левофлоксацин, раствор для инфузий показан для лечения бактериальных инфекций, чувствительных к левофлоксацину, у взрослых по следующим показаниям:

– Внебольничная пневмония;

– Осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

При вышеперечисленных инфекциях Левофлоксацин используется только в тех случаях, когда использование антибактериальных средств первого ряда является нецелесообразным.

– Пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;

– Хронический бактериальный простатит;

– Постконтактная профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство вводят внутривенно капельно медленно один либо два раза в день. Доза будет зависеть от типа и тяжести инфекции и чувствительности предполагаемого возбудителя микроорганизма. Возможен последующий переход на пероральный прием в той же дозе.

Дозировка для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин)

Показание к применению	Суточная доза (в зависимости от степени тяжести)	Общая продолжительность лечения1 (в зависимости от степени тяжести)
Внебольничная пневмония		7–14 дней
Пиелонефрит	500 мг один раз в день	7–10 дней
Осложненные инфекции мочевыводящих путей	500 мг один раз в день	7–14 дней
Хронический бактериальный простатит	500 мг один раз в день	28 дней
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей	500 мг один или два раза в день	7–14 дней
Легочная форма сибирской язвы	500 мг один раз в день	8 недель

1Продолжительность лечения включает в себя пероральное и внутривенное лечение. Время для перехода с внутривенного на пероральное лечение зависит от тяжести клинической ситуации, но обычно составляет от 2 до 4 дней.

Дозировка для пациентов с нарушением почечной функции (клиренс креатинина

* – приема никаких дополнительных доз после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

При нарушении функции печени не требуется коррекция режима дозирования, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени и экскретируется в основном почками.

Пожилые пациенты

Для пожилых людей нет необходимости в корректировке дозировки, за исключением случаев, когда корректировка производится из-за нарушений функции почек.

Дети

Левофлоксацин противопоказан в детском и подростковом возрасте.

Метод применения

Раствор левофлоксацина вводится медленно внутривенно; назначается один или два раза в день. Инфузия должна продолжаться 30 мин для 250 мг или 60 минут для 500 мг.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота, диарея, рвота;

нечасто: боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор;

частота неизвестна: панкреатит, диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

часто: повышение активности «печеночных» трансмаминаз, щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтранферазы (Г-ГТ);

нечасто: повышение концентрации билирубина в плазме крови;

частота неизвестна: тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, иногда с фатальным исходом, особенно у пациентов с тяжёлым основным заболеванием (например, у пациентов с сепсисом), желтуха, гепатит.

Нарушения со стороны нервной системы

часто: головная боль, головокружение;

нечасто: сонливость, тремор, дисгевзия;

редко: парестезия, судороги;

частота неизвестна: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидальные расстройства, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния, синкопе, агевзия, идиопатическая внутричерепная гипертензия.

Нарушения психики

часто: бессонница;

нечасто: раздражительность, тревога, спутанность сознания;

редко: психические нарушения (с галлюцинациями, паранойя), депрессия, ажитация, необычные сновидения, ночные кошмары;

частота неизвестна : нарушения психики и поведения с причинением себе вреда,

включая суицидальные мысли и попытки суицида.

Нарушения со стороны органа зрения

редко: нарушения зрения, такие как затуманенность зрения;

частота неизвестна: преходящая потеря зрения.

Нарушения со стороны органа слуха

нечасто: вертиго;

редко: «звон» в ушах;

частота неизвестна: снижение слуха (в т.ч. потеря слуха), нарушения слуха.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

часто (только для внутривенных форм): флебит;

редко: синусовая тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение артериального давления;

частота неизвестна: желудочковая тахикардия, которая может приводить к остановке сердца, желудочковая аритмия и «torsade de pointes» (сообщалось преимущественно у пациентов с факторами риска к удлинению интервала QT), удлинение интервала QT. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

нечасто: артралгия, миалгия;

редко: поражение сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастений);

частота неизвестна: рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы

нечасто: повышение концентрации креатинина в плазме крови;

редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие развития интерстициального нефрита).

Нарушения со стороны дыхательной системы

нечасто: одышка;

частота неизвестна: бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Нарушения со стороны кожи и мягких тканей *

нечасто: зуд, кожная сыпь, крапивница, гипергидроз;

частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, лейкоцитопластический васкулит, реакции фоточувствительности, стоматит.

Нарушения со стороны иммунной системы

редко: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности;

частота неизвестна: анафилоктоидный шок, анафилактический шок (в некоторых случаях после первого введения).

Инфекции и инвазии

нечасто: грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

нечасто: эозинофилия, лейкопения;

редко: нейтропения, тромбоцитопения;

частота неизвестна: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

нечасто: анорексия;

редко: гипогликемия (снижение концентрации глюкозы в крови, в основном у пациентов с сахарным диабетом);

редко: повышение температуры тела;

частота неизвестна: боль (включая боль в спине, грудной клетке и конечностях).

*Кожно-слизистые реакции могут иногда возникать даже после первой дозы.

Другие возможные нежелательны эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам

Приступы порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакций, не описанных в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам; эпилепсия; поражения сухожилий, связанные с применением фторхинолонов в анамнезе; детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность, период лактации, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы.

Передозировка

В случае передозировки препарата важнейшее клиническое значение имеет появление и/или усугубление симптомов со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, головокружение, судороги, нарушение сознания, галлюцинации, тремор, а также удлинение QT интервала. Аналогичные данные получены в ходе пострегистрационных испытаний препарата.

Лечение: тщательное наблюдение за состоянием пациента, электрокардиографический мониторинг, при необходимости – симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ, перитонеальный диализ и ПАПД не эффективны.

Меры предосторожности

Применение фторхинолонов, включая левофлоксацин, было связано с инвалидизацией и потенциально необратимыми серьезными побочными реакциями со стороны различных систем организма, которые могут возникнуть одновременно у одного и того же больного. Обычно наблюдаемые побочные реакции включают тендинит, разрыв сухожилия, боль в суставах, миалгию, периферическую невропатию и эффекты со стороны центральной нервной системы (галлюцинации, беспокойство, депрессия, бессонница, сильные головные боли и спутанность сознания). Эти реакции могут развиваться в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала лечения левофлоксацином. Пациенты любого возраста и без существующих ранее факторов риска испытывали эти побочные реакции.

При появлении первых признаков или симптомов каких-либо серьезных неблагоприятных реакций следует сразу прекратить лечение и обратиться к врачу. Кроме того, избегать использования фторхинолонов, включая левофлоксацин, у пациентов, которые испытывали любую из этих серьезных побочных реакций, связанных с фторхинолонами.

В случае развития серьезной нежелательной реакции необходимо немедленно прекратить системное применение фторхинолонов и назначить другую антибактериальную терапию (не содержащую фторхинолоны), для завершения курса антибиотикотерапии.

Метициллин-резистентный S. aureus обладает ко-резистентностью к фторхинолонам, в том числе к левофлоксоцину. Поэтому левофлоксоцин не рекомендуется использовать для лечения выявленной или предполагаемой инфекции, вызванной MRSA, за исключением тех случаев, когда восприимчивость микроорганизма к левофлоксоцину была доказана в лабораторных исследованиях и использование других антибактериальных средств является неуместным.

Устойчивость к фторхинолонам штаммов E. coli (наиболее частый возбудитель, вызывающий инфекции мочевыводящих путей) варьируется в зависимости от географической местности. Врачам рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности кишечной палочки к фторхинолонам.

Легочная форма сибирской язвы: применение у людей основывается на данных чувствительности Bacillus anthracis in vitro и на экспериментальных данных, полученных в результате проведения испытаний на животных, вместе с ограниченными данными у людей. При необходимости применения левофлоксацина у пациентов с данной патологией, лечащему врачу следует руководствоваться национальными и/или международными документами по лечению сибирской язвы.

Продолжительность инфузии

Рекомендуемое время инфузии не менее 30 минут для 250 мг или 60 мин для 500 мг. Может наблюдаться временное снижение артериального давления и тахикардия. В редких случаях может произойти коллапс. Если во время инфузии произошло резкое снижение артериального давление, то вливание необходимо немедленно прекратить. Содержание натрия

Лекарственное средство Левофлоксацин раствор для инфузий содержит 345,618 мг (15,4 ммоль) натрия в одной бутылке на 100 мл. Эти сведения необходимо учитывать для лечения пациентов, соблюдающих диету с ограничением потребления поваренной соли. Тендинит и разрыв сухожилия

В редких случаях развившийся на фоне лечения фторхинолонов тендинит может привести к разрыву сухожилий, особенно ахиллова сухожилия. Этот побочный эффект может развиваться в течение 48 часов после начала терапии и может быть зарегистрирован вплоть до нескольких месяцев после прекращения лечения. Для людей старше 60 лет, пациентов, принимающих глюкокортикостероиды и у пациентов, получающих препарат в суточной дозе 1000 мг риск развития тендинита выше. Поэтому во время лечения левофлоксацином необходим тщательный контроль состояния таких пациентов. Если имеется подозрение на тендинит (болевой синдром; затруднения движений; аускультативный шум; покраснение кожи), лекарственное средство необходимо немедленно отменить и начать соответствующее лечение (например, иммобилизация).

Антибиотик-ассо ц иированный колит

Диарея (особенно в случаях тяжелой, стойкой и/или появления примеси крови) во время или после лечения лекарственным средством Левофлоксацин может быть симптомом заболевания, вызываемого Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, лекарственное средство Левофлоксацин следует немедленно отменить и провести симптоматическое лечение (например, ванкомицин перорально). В этом состоянии лекарственные средства, ингибирующие перистальтику кишечника, противопоказаны. Пациенты, предрасположенные к судорогам

Фторхинолоны способны снижать порог судорожной готовности и вызывать приступы. Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией. Лечение левофлоксацином следует проводить с особой осторожностью у пациентов, предрасположенным к судорогам в связи с возможностью развития приступа, а также у пациентов, принимающих одновременно препараты, снижающие порог судорожной готовности. В случае развития на фоне терапии левофлоксацином судорожного припадка препарат должен быть немедленно отменен.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы на фоне терапии левофлоксацином возможно развитие гемолиза. При необходимости назначения препарата таким пациентам их состояние следует тщательно контролировать на предмет развития гемолитических реакций.

Пациенты с почечной недостаточностью

Так как левофлоксацин экскретируется главным образом почками, у пациентов с почечной недостаточностью требуется контролировать функцию почек, также может потребоваться коррекция режима дозирования.

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может вызвать серьезные реакции гиперчувствительности вплоть до фатальных (ангионевротический отек, анафилактический шок) даже при применении начальных доз. В случае развития реакции гиперчувствительности следует немедленно отменить препарат.

Тяжелые буллезные реакции

При приеме левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса–Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи и слизистых оболочек пациент должен немедленно поставить в известность лечащего врача.

Дисгликемия

У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин, при применении левофлоксацина возрастает риск развития гипо-/гипергликемии. При необходимости назначение препарата пациенту с сахарным диабетом следует тщательно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

Профилактика фотосенсибилизации

Были зарегистрированы случаи фотосенсибилизации, связанные с лечением левофлоксацином.

Во время лечения лекарственным средством Левофлоксацин и как минимум в течение 48 часов после его завершения необходимо избегать прямого солнечного и искусственного ультрафиолетового излучения (солярий), чтобы избежать развития реакций фотосенсибилизации.

Психотические реакции

При применении хинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось о развитии психотических реакций, которые в очень редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей и нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после приема разовой дозы левофлоксацина). При развитии таких реакций лечение лекарственным средством Левофлоксацин следует прекратить. Лечение пациентов с психическими расстройствами следует проводить с особой осторожностью.

Удлинение интервала ОТ

Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT:

– врожденный синдром удлинения интервала QT;

– сопутствующее использование лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);

– электролитные нарушения, особенно некорректируемая гипокалиемия, гипомагниемия;

– пожилой возраст;

– заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к удлинению QTc-интервала. Поэтому следует проявлять осторожность при использовании фторхинолонов, включая левофлоксацин, в этих группах пациентов.

Периферическая нейропатия

У пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. При появлении у пациентов симптомов нейропатии, применение лекарственного средства Левофлоксацин должно быть прекращено (минимизирует возможный риск развития необратимых изменений).

Гепатобилиарные нарушения

Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальной печеночной недостаточности при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжёлыми основными заболеваниями, например, с сепсисом. В случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в животе необходимо незамедлительно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Обострение миастении

Лекарственное средство Левофлоксацин не следует применять у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis) вследствие возможного развития нейромышечной блокады. В постмаркетинговом периоде наблюдались нежелательные реакции, включая дыхательную недостаточность, потребовавшую проведения искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с миастенией. Применение лекарственного средства у пациентов с установленным диагнозом myasthenia gravis не рекомендуется. Нарушение зрения

При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога.

Пациенты, принимающие антагонисты витамина К

При совместном применении левофлоксацина с антагонистами витамина К необходимо следить за свертываемостью крови в связи с повышенным риском кровотечений. Суперинфекция

На фоне терапии левофлоксацином, особенно длительной, возможно усиление роста нечувствительных микроорганизмов. В случае развития суперинфекции следует принять соответствующие меры.

Влияние на результаты лабораторных тестов

У пациентов, получающих лечение лекарственным средством Левофлоксацин, возможны ложноположительные результаты определения опиатов в моче. В этом случае следует использовать более специфичные методы.

Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis, поэтому возможен ложноотрицательный результат бактериологического исследования на туберкулез.

Применение во время беременности и лактации

Беременность

Имеется ограниченное количество данных о применении левофлоксацина у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямую или косвенную репродуктивную токсичность.

Однако при отсутствии данных на людях и при наличии экспериментальных данных, свидетельствующих о существовании опасности повреждения хрящей растущего организма вследствие воздействия фторхинолонов, левофлоксацин не следует применять у беременных женщин.

Период лактации

Левофлоксацин противопоказан женщинам в период грудного вскармливания. Имеется недостаточное количество информации о выведении левофлоксацина в грудное молоко. Однако другие фторхинолоны попадают в материнское молоко. При отсутствии данных на людях и в связи с тем, что экспериментальные данные свидетельствуют об опасности повреждения хрящей растущего организма вследствие воздействия фторхинолонов, левофлоксацин не следует применять у женщин в период лактации.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

На период лечения необходимо отказаться от управления автомобилем и потенциально опасными механизмами из-за возможного появления головокружения, сонливости, скованности и расстройства зрения, что может привести к замедлению скорости психомоторной реакции и снижению способности к концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Теофиллин, фенбуфен или аналогичные нестероидные противовоспалительные средства

Фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при использовании хинолонов совместно с теофиллином, нестероидными противовоспалительными средствами и другими препаратами, снижающими порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.

Концентрации левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышались на 13 % по сравнению с концентрацией при приеме одного левофлоксацина.

Пробеницид и циметидин

Пробеницид и циметидин оказывали воздействие на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижался под действием циметидина на 24 % и пробеницида на 34 %. Это связано с тем, что оба этих препарата способны блокировать секрецию левофлоксацина в почечных канальцах. Однако маловероятно, что эта кинетическая разница способна обладать клинической значимостью.

Левофлоксацин следует с осторожностью использовать при сопутствующем приеме препаратов, воздействующих на канальцевую секрецию, например, пробенецида и циметидина, в особенности у пациентов с нарушением почечной функции.

Циклоспорин

Левофлоксацин при совместном применении с циклоспорином увеличивает период полувыведения циклоспорина на 33 %.

Антагонисты витамина К

У пациентов, получавших левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), отмечались повышение результатов коагуляционной пробы (ПТ/MHO) и/или кровотечения вплоть до тяжелых. В связи с этим при одновременном использовании непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты с известным удлинением интервала QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Запрещается пользоваться лекарственным средством с истекшим сроком годности.

Упаковка

В бутылках по 100 мл. Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку. Для поставки в стационары: 56 бутылок вместе с инструкцией по применению помещают в ящики из гофрированного картона.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель:

РУП "Белмедпрепараты",

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

Левофлоксацин (лат. levofloxacin ) - антибиотик класса фторхинолонов.

Левофлоксацин - химическое соединение

Левофлоксацин - L-изомер офлоксацина (офлоксацин, очищенный от S-изомеров). Химически левофлоксацин представляет собой (-)-(S)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7H-пиридо1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота гемигидрат. Эмпирическая формула левофлоксацина: C 18 H 20 FN 3 O 4 . Молекулярная масса левофлоксацина - 370,38.

Левофлоксацин представляет собой светлый от желтовато-белого до желто-белого цвета кристаллический порошок или кристаллы. Левофлоксацин легко растворим в воде при 0,6–6,7. Молекула существует в виде биполярных ионов при значениях кислотности , соответствующих кислотности в тонкой кишке здорового человека. Может образовывать стабильные соединения с ионами многих металлов.

Левофлоксацин - лекарственный препарат

Левофлоксацин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю левофлоксацин относится к группе «Хинолоны/фторхинолоны». По АТХ левофлоксацин входит в группу «J01 Антибактериальные препараты для системного использования », подгруппу «J01MA Фторхинолоны» и имеет код J01MA12. Капли глазные «Левофлоксацин» имеют код АТХ «S01AE05 Левофлоксацин», относящийся к группе «S01 Препараты для лечения заболеваний глаз », а по фармакологическому указателю отнесены к двум группам: «Хинолоны/фторхинолоны» и «Офтальмологические средства». Комбинация препаратов «левофлоксацин + амоксициллин + лансопразол» с 2015 года включается в группу «A02 Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности », подгруппу «A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori » и ей присвоен код A02BD10.

«Левофлоксацин», кроме того, торговое наименование лекарства. Под этим именем в России продаются следующие лекарственные формы:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 250 или 500 мг левофлоксацина, производства Вертекс, Дальхимфарма (обе - Россия) и Actavis Group hf (Исландия)
• таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 250 или 500 мг левофлоксацина, производства Макиз-Фарма (Россия)
• раствор для инфузий в бутылках или флаконах полиэтиленовых, содержащих 100 мл раствора 5мг/мл активного вещества (всего 500 мг левофлоксацина), производства Красфарма (Россия), Белмедпрепараты РУП (Беларусь) и VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Индия)
• капли глазные, расфасованные в тюбики капельницы, содержащие 1 мл 0,5 % раствора левофлоксацина или во флакончики объемом 5 или 10 мл, производства Белмедпрепараты РУП (Беларусь).

Показания к применению левофлоксацина

Левофлоксацин для приема внутрь и внутривенного введения рекомендован для лечения инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину возбудителями:

• заболеваний нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония), остром синусите,
• пиелонефрите и других инфекциях мочевыводящих путей и почек, кожи и мягких тканей, хроническом бактериальном простатите,
• септицемии и/или бактериемии (связанные с указанными ранее показаниями),
• интраабдоминальной инфекции
• туберкулезе (в составе комплексной терапии)
• Helicobacter pylori- ассоциированных заболеваний желудочно-кишечного тракта (язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и других) строго в составе эрадикационных схем.

Глазные капли левофлоксацин рекомендованы для лечения бактериальных инфекции глаз, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, а также для профилактики осложнений после оперативных вмешательств (в т.ч. лазерных) на глазах.

Порядок применения левофлоксацина и дозы

Доза и длительность приёма определяется врачом и зависят от показаний к применению, тяжести заболевания и активности возбудителя. В зависимости от заболевания, рекомендуется:

• при синусите - таблетки, внутрь, по 500 мг раз в сутки
• при обострении хронического бронхита - таблетки, внутрь, по 250-500 мг раз в сутки
• при пневмонии - таблетки, внутрь, по 250-500 мг один раз или дважды в сутки или внутривенно по 500 мг один раз или дважды в сутки
• при инфекциях мочевыводящих путей - таблетки, внутрь, по 250 мг раз в сутки или внутривенно в той же дозе.
• при инфекциях кожи и мягких тканей - таблетки, внутрь или раствор внутривенно (с последующим переходом на таблетки) один раз или дважды в сутки по 250-500 мг
• при заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции.

Длительность терапии - от 7 до 14 дней. Таблетки левофлоксацина принимают внутрь, 250–750 мг 1 раз в сутки, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Раствор левофлоксацина вводят внутривенно, медленно, 250–750 мг в сутки. Доза от 250 до 500 мг вводится в течение часа, 750 мг - в течение полутора часов.

Левофлоксацин в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Левофлоксацин рекомендуется для эрадикации Helicobacter pylori только в составе так называемых схем второй и третьей линии (то есть после одной или двух неудачных попыток эрадикации по другим схемам):

Схема второй линии используется у пациентов, у которых наблюдалась неэффективная эрадикация Helicobacter pylori при стандартной тройной, последовательной, одновременной или гибридной терапии. Предполагает одновременный прием следующих препаратов в течение 10 дней:

• одни из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке (омепразол 20 мг, лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг, эзомепразол 20 мг или рабепразол 20 мг) 2 раза в сутки
• левофлоксацин (500 мг один раз в сутки)
• амоксициллин (1 г два раза в сутки).

Схема третей линии , квадротерапия, назначаемая при неудаче схем первой и второй линий (продолжительность - 10 дней):

• одни из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке 2 раза в сутки
• стандартная доза четыре раза в сутки препарата висмута (например, висмута трикалия дицитрата 4 раза в день по 120 мг)
• амоксициллин (500 мг четыре раза в сутки)
• левофлоксацин (500 мг четыре раза в сутки).

Монотерапия Helicobacter pylori левофлоксацином не допускается. Левофлоксацин не используются при эрадикации Helicobacter pylori вне специальных схем, без препаратов, снижающих кислотность желудка . Левофлоксацин также не применяют для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и гастрита при отсутствии у больного Helicobacter pylori.

Имеются основания предполагать, что левофлоксацин проникает в грудное молоко и вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. При необходимости приема левофлоксацина кормящей матерью грудное вскармливание должно быть прекращено.

Левофлоксацин разрешен для лечения инфекций глаз у детей старше года. По другим показаниям лечение детей (до 18 лет) не разрешено.

Возможные побочное эффекты при терапии левофлоксацином

Тошнота , рвота , понос , метеоризм , анорексия, боли в животе , псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз, снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, повышение аппетита, потливость, дрожь, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, тревожность, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги, нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности, артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, мышечная слабость, тендинит, гиперкреатининемия, интерстициальныи нефрит, эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии, фотосенсибилизация, зуд, отек кожи и слизистых оболочек, злокачественная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит), обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Предупреждение FDA от 26.7.2016 г. о серьёзных побочных эффектах фторхинолонов

FDA считает важным подчеркнуть необходимость уменьшения потребления фторхинолонов. FDA предупреждает, что фторхинолоны: левофлоксацин, ципрофлоксацин , ципрофлоксацин пролонгированного действия, моксифлоксацин , гемифлоксацин и офлоксацин при системном использовании имеют большое число серьёзных побочных эффектов, в том числе: воспаления ткани сухожилия, разрыв сухожилий, онемение или покалывание, мышечная слабость, мышечные боли, боль в суставах, опухание суставов, тревожность, депрессия, галлюцинации, путаница в мыслях, мысли о суициде, обострение миастении, сыпь, солнечные ожоги, аномальное, быстрое или сильное сердцебиение, тяжелая диарея.

FDA отмечает, что риски применения фторхинолонов при лечении острых синуситов, бронхитов и неосложненных инфекций мочевыводящих путей чаще всего перевешивают их потенциальную пользу. При этом при лечении сибирской язвы , чумы, бактериальной пневмонии польза от использования фторхинолонов не подлежит сомнению.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом левофлоксацин

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие лекарства с действующим веществом левофлоксацин: Глево, Ивацин, Лебел, Леволет, Левотек, Левофлокс, Левофлоксабол, Левофлоксацин, Левофлоксацин ШТАДА, Левофлоксацин-Тева, Левофлоксацина гемигидрат, Левофлоксацина полугидрат, Лефлобакт, Лефокцин, Маклево, ОД-Левокс, Офтаквикс, Ремедиа, Сигницеф, Таваник , Танфломед, Флексид, Флорацид, Хайлефлокс, Эколевид, Элефлокс.

Западные бренды левофлоксацина:

• общего применения: Levaquin и Tavanic
• для лечения заболеваний глаз: Oftaquix, Quixin и Iquix.
», раствор для инфузий, ООО «Новофарм-Биосинтез»

для США (на английском языке):

• «Levaquin (levofloxacin). Tablets. Oral Solution. Injection, for Intravenouse Use. Levaquin (levofloxacin in 5 % dextrose) Injection, for Intravenouse Use. Full Prescribing Information », Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc., июль 2016 г.

Общая информация

Левофлоксацин - рецептурное лекарство. На время лечения левофлоксацином необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и других видов деятельности, требующих быстрой реакции.

У левофлоксацина имеются противопоказания, особенности применения, необходима консультация со специалистом.

• 10 таб в уп. 100 мл - бутылки стеклянные (1) - пачки картонные 5 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (1) - пачки картонные 5 таб в уп 5 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные Капли глазные 0,5% - 5 мл во флакон-капельницы полимерные. 1 флакон-капельница с инструкцией по применению препарата в пачку из картона. Текст инструкции по применению тюбик-капельницы или флакон-капельницы нанесен на пачку. По 5 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250мг - 10 шт в уп. упак 10 таблеток упак 14 таблеток упак 5 таблеток упак 7 таблеток

Описание лекарственной формы

• Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро от белого до светло-желтого цвета и оболочка желтого цвета. Прозрачная, светло-желтая или светло-зеленовато-желтая жидкость. Раствор для инфузий таблетки покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, цилиндрические, двояковыпуклые, с риской; на изломе видны два слоя - ядро светло-желтого цвета и пленочная оболочка. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, цилиндрические, двояковыпуклые; на изломе видны два слоя - ядро светло-желтого цвета и пленочная оболочка. таблетки, покрытые пленочной оболочкой розоватооранжевого цвета, овальные двояковыпуклые. На срезе от белого до светло-желтого цвета. цилиндрические двояковыпуклые таб белого цвета

Фармакологическое действие

Левофлоксацин - это L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацина. Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру. Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты), подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Механизм развития резистентности Резистентность к левофлоксацину может развиваться, в первую очередь, по двум основным механизмам, а именно: снижение внутриклеточной концентрации препарата или изменения в мишенях действия препарата. Изменение мишеней - двух бактериальных ферментов ДНК-гиразы и топоизомеразы IV являются результатом мутаций в хромосомных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA и gyrВ) и топоизомеразу IV (раrС и parE; grlA и grlB у Staphylococcus aureus). Устойчивость препарата вследствие низкой внутриклеточной концентрации развивается в результате изменения системы пориновых каналов наружной мембраны клетки, что приводит к уменьшению поступления фторхинолона в грамотрицательные бактерии, или от эффлюксных насосов. Эффлюкс-опосредованная устойчивость описана в отношении pneumococci (PmrA), staphylococci (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Плазмид-опосредованная устойчивость к хинолонам (определенная на основе гена qnr) была обнаружена в отношении Klebsiella pneumoniae и Е. coli. Возможно развитие перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичные мутации могут не приводить к клинической устойчивости, но множественные мутации вызывают клиническую устойчивость ко всем препаратам, входящим в класс фторхинолонов. Подверженные изменениям порины внешних мембран и системы эффлюкса могут иметь широкую субстратную специфичность, затрагивая несколько классов антибактериальных агентов и приводя к множественной резистентности. Установлена in vitro и подтверждена в клинических исследованиях эффективность в отношении грамположительных аэробов - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. мультирезистентные штаммы - MDRSP), Streptococcus pyogenes, грамотрицательных аэробов - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и других микроорганизмов - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. В отношении большинства (?90%) штаммов следующих микроорганизмов in vitro установлены минимальные подавляющие концентрации левофлоксацина (2 мкг/мл и менее), однако эффективность и безопасность клинического применения левофлоксацина в терапии инфекций, вызванных этими возбудителями, не установлена в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях: грамположи- тельные аэробы - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (группа C/F), Streptococcus (группа G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробы - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens; грамположительные анаэробы - Clostridium perfringens. Чувствительные микроорганизмы: - аэробные грамположительные микроорганизмы - Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., в том числе Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные мети- циллинчувствительные / лейкотоксинсодержащие / умеренно чувствительные штаммы), в том числе Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные / умеренно чувствительные / резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллинчувствительные / резистентные штаммы); - аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Acinetobacter spp., в том числе Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные / резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., в том числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., в том числе Serratia marcescens, Salmonella spp.; - анаэробные микроорганизмы - Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; - другие микроорганизмы - Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК более 4 мг/л): - аэробные грамположителъные микроорганизмы - Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы); - аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; - анаэробные микроорганизмы - Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентные микроорганизмы (МПК более 8 мг/л): - аэробные грамположительные микроорганизмы - Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрези- стентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метицил- линрезистентные штаммы); - аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Alcaligenes xylosoxidane; - другие микроорганизмы - Mycobacterium avium. Минимальные подавляющие концентрации левофлоксацина для некоторых микроорганизмов Активность левофлоксацина in vitro примерно в 2 раза выше, чем для офлоксацина против представителей Enterobacteriaceae, Р. Aeruginosa и грамположительных микроорганизмов. В случае применения левофлоксацина в терапии хламидийных заболеваний органов зрения, требуется проведение сопутствующей терапии. Степень чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину может иметь значительные географические различия. Максимальная концентрация левофлоксацина, достигаемая при использовании капель для глаз 0,5%, более чем в 100 раз превосходит значение минимальной ингибирующей концентрации (МИК) левофлоксацина для чувствительных микроорганизмов.

Фармакокинетика

бсорбция Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность левофлоксацина после приема внутрь составляет 99-100 %. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови составляет 5,2 ± 1,2 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – 1,3 ч. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 часов. Распределение Связь с белками плазмы крови – 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения составляет, в среднем, 100 л. Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3 соответственно. После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах – 97,9 мкг/мл. Проникновение в легочную ткань Максимальная концентрация в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови. Проникновение в альвеолярную жидкость После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрацией в плазме крови. Проникновение в костную ткань Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3. Максимальная концентрация левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляла приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата). Проникновение в спинномозговую жидкость Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость. Проникновение в ткань предстательной железы После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84. Концентрации в моче Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл соответственно. Метаболизм Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацина, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям. Выведение Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) – 6-8 ч. После перорального приема примерно 85 % от принятой дозы выделяется почками в течение 48 часов. Незначительная часть выводится кишечником (менее 4 % от принятой дозы выводится в течение 72 ч). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составляет 175 ± 29,2 мл/мин. Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и при приеме внутрь, что подтверждает то, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК). При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (ClR) уменьшаются, а Т1/2 увеличивается.

Особые условия

оспитальные инфекции, вызванные синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения. Распространенность приобретенной резистентности высеваемых штаммов микроорганизмов может изменяться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим требуется информация о резистентности к левофлоксацину в конкретной стране. Для терапии тяжелых инфекций или при неэффективности лечения должен быть установлен микробиологический диагноз с выделением возбудителя и определением его чувствительности к левофлоксацину. Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы). Имеется высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк будет резистентным к фторхинолонам, включая левофлоксацин. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций, вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если лабораторные анализы не подтвердили чувствительность этого микроорганизма к левофлоксацину. Пациенты, предрасположенные к развитию судорог. Как и другие хинолоны, левофлоксацин должен с большой осторожностью применяться у пациентов с предрасположенностью к судорогам. К таким пациентам относятся пациенты с предшествующими поражениями центральной нервной системы, такими как инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма; пациенты, одновременно получающие препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен и другие подобные ему НПВП или другие препараты, понижающие порог судорожной готовности, такие как теофиллин (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Псевдомембранозный колит. Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile. В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение препаратом Левофлоксацин следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны. Тендинит. Редко наблюдаемый тендинит при применении хинолонов, включая левофлоксацин, может приводить к разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие. Этот побочный эффект может развиться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двусторонним. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию тендинита. Риск разрыва сухожилий может повышаться при одновременном приеме глюкокортикостероидов. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»). Реакции гиперчувствительности. Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально фатальные реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок) даже при применении начальных доз (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Тяжелые буллезные реакции. При приеме левофлоксацина наблюдались случаи тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития каких-либо реакций со стороны кожи или слизистых оболочек пациент должен немедленно обратиться к врачу и не продолжать лечение до его консультации. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Сообщалось о случаях развития печеночного некроза, включая развитие фатальной печеночной недостаточности при применении левофлоксацина, главным образом у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, с сепсисом (см. раздел «Побочное действие»). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекращения лечения и срочного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов поражения печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд и боли в животе. Пациенты с почечной недостаточностью. Так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). При лечении пациентов пожилого возраста следует иметь в виду, что у пациентов этой группы часто отмечаются нарушения функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). Предотвращение развития реакций фотосенсибилизации. Хотя фотосенсибилизация при применении левофлоксацина развивается очень редко, для предотвращения ее развития пациентам не рекомендуется во время лечения и в течение 48 ч после окончания лечения левофлоксацином подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, посещать солярий). Суперинфекция. Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов (бактерий и грибов), что может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. В результате может развиться суперинфекция. Поэтому в ходе лечения следует обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и, в случае развития во время лечения суперинфекции, принимать соответствующие меры. Удлинение интервала QT. Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства классов IА и III, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин. Пациенты пожилого возраста и пациенты женского пола могут быть более чувствительными к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому следует с осторожностью применять у них фторхинолоны, включая левофлоксацин (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. У пациентов с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при лечении левофлоксацином. Гипо- и гиперликемия (дисгликемия). Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина наблюдались случаи развития гипергликемии и гипогликемии, обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих одновременно лечение пероральными гипогликемическими препаратами (например, глибенкламидом) или препаратами инсулина. Сообщалось о случаях развития гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом требуется мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. «Побочное действие»). Периферическая нейропатия. У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение препарата Левофлоксацин должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений. Обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis). Фторхинолоны, включая левофлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Наблюдались неблагоприятные реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение левофлоксацина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное действие»). Применение при воздушно-капельном пути заражения сибирской язвой. Применение левофлоксацина у человека по этому показанию основано на данных по чувствительности к нему Bacillus anthracis, полученных в исследованиях in vitro и в экспериментальных исследованиях, проведенных на животных, а также на ограниченных данных применения левофлоксацина у человека. Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным документам, которые отражают выработанную общими усилиями точку зрения по лечению сибирской язвы. Психотические реакции. При применении хинолонов, включая левофлоксацин, сообщалось о развитии психотических реакций, которые в очень редких случаях прогрессировали до развития суицидальных мыслей и нарушений поведения с причинением себе вреда (иногда после приема разовой дозы левофлоксацина) (см. раздел «Побочное действие»). При развитии таких реакций лечение препаратом Левофлоксацин следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с психозами или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания. Нарушения зрения. При развитии любых нарушений зрения необходима немедленная консультация офтальмолога (см. раздел «Побочное действие»). Влияние на лабораторные тесты. У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может приводить к ложноположительным результатам, которые следует подтверждать более специфическими методами. Левофлоксацин может ингибировать рост Mycobacterium tuberculosis и приводить в дальнейшем к ложноотрицательным результатам бактериологического диагноза туберкулеза. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Во время терапии левофлоксацином следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно развитие головокружения, сонливости и расстройство зрения (см. раздел «Побочное действие»)

Состав

• 1 таб. левофлоксацин (в форме гемигидрата) 250 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 30 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 17.5 мг, повидон 15 мг, магния стеарат 5 мг, кроскармеллоза натрия 8.27 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг. Состав оболочки: Опадрай Белый 15 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 7.035 мг, макрогол 3350 3.54 мг, тальк 2.61 мг, титана диоксид 1.815 мг. 1 таб. левофлоксацин (в форме гемигидрата) 500 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 35 мг, повидон 30 мг, магния стеарат 10 мг, кроскармеллоза натрия 16.54 мг, кремния диоксид коллоидный 6 мг. Состав оболочки: Опадрай Белый 30 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 14.07 мг, макрогол 3350 7.08 мг, тальк 5.22 мг, титана диоксид 3.63 мг. активное вещество: левофлоксацин 500 мг (в пересчете на левофлоксацина гемигидрат – 512,46 мг); вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 61,66 мг; гипромеллоза – 17,98 мг; кроскармеллоза натрия – 18,60 мг; полисорбат 80 – 3,10 мг; кальция стеарат – 6,20 мг. Состав оболочки: [гипромеллоза – 15,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 5,82 мг, тальк – 5,78 мг, титана диоксид – 3,26 мг, железа оксид желтый (железа оксид) – 0,14 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу – 50,0 %, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) – 19,4 %, тальк – 19,26 %, титана диоксид – 10,87 %, железа оксид желтый (железа оксид) – 0,47 %] – 30,0 мг. Левофлоксацин - 250мг; Вспомог.в-ва: МКЦ, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный левофлоксацин (в форме гемигидрата) 250 мг Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза LF, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала гликолат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, тальк очищенный, титана диоксид, триацетин. левофлоксацин (в форме гемигидрата) 250 мг Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза LF, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала гликолат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, тальк очищенный, титана диоксид, триацетин. левофлоксацин (в форме гемигидрата) 500 мг Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза LF, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала гликолат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, тальк очищенный, титана диоксид, триацетин. левофлоксацин (левофлоксацина гемигадрат) 500,00 (512,46) мг; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 12,00 мг, гипролоза 28,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия, тип А 55,00 мг, тальк 55,20 мг, кроскармеллоза натрия 20,60 мг, магния стеарат 6,74 мг, оболочка Опадрай 15В26688 коричневый (гипромеллоза 2910 3 СР 4,760 мг, гипромеллоза 2910 6 СР 4,760 мг, титана диоксид Е171 3,044 мг, макрогол-400 1,120 мг, полисорбат-800,140 мг, краситель железа оксид желтый Е172 0,120 мг, краситель железа оксид красный Е172 0,043 мг, краситель железа оксид черный Е172 0,013 мг). Левофлоксацин 500мг; Вспомогатетельные в-ва: натрия хлорид, вода д/ин левофлоксацин гемигидрат 250мг; Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза LF, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала гликолат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, тальк очищенный, титана диоксид, триацетин левофлоксацин гемигидрат 500мг; Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза LF, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала гликолат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, тальк очищенный, титана диоксид, триацетин левофлоксацина гемигидрат в пересчете на левофлоксацин - 500,00 мг; Вспомогательные в-ва: кроскармеллоза натрия, магния стеарат, повидон, МКЦ, кремния диоксид коллоидный

Левофлоксацин показания к применению

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: ?? острый синусит; ?? обострение хронического бронхита; ?? внебольничная пневмония; ?? осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит); ?? неосложненные инфекции мочевыводящих путей; ?? хронический бактериальный простатит; ?? инфекции кожных покровов и мягких тканей; ?? сибирская язва при воздушно-капельном пути заражения (профилактика и лечение); ?? туберкулез (комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм). При применении препарата Левофлоксацин следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов (см. раздел «Особые указания»).

Левофлоксацин противопоказания

• Повышенная чувствительность к левофлоксацину, к другим хинолонам или другим компонентам препарата; эпилепсия, в том числе в анамнезе; поражения сухожилий, связанные с приемом фторхинолонов, в анамнезе; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; период грудного вскармливания, С осторожностью Нарушение функции почек (КК менее 50 мл/мин); гемодиализ и перитонеальный диализ; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; сахарный диабет; нарушение функции печени; сопутствующий прием антиаритмических препаратов IA и III классов, трициклических антидепрессантов, макролидов; нарушение электролитного баланса; пожилой возраст; сердечно-сосудистые заболевания, в том числе хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда; удлинение интервала QT; брадикардия; заболевания головного мозга, сопровождающиеся снижением порога судорожной активности; психические заболевания, в том числе в анамнезе; периферическая нейропатия

Левофлоксацин дозировка

• 0,5 % 250 мг 250мг 5 мг/мл 500 мг 500мг

Левофлоксацин побочные действия

• Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто> 1/10;часто от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Лекарственное взаимодействие

Препараты, содержащие магний, алюминий, железо и цинк, диданозин Препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка или железа (лекарственные препараты для лечения анемии), магний- и/или алюминийсодержащие препараты (такие как антациды), диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема препарата Левофлоксацин. Соли кальция Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь. Сукральфат Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка). Рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приема препарата Левофлоксацин. Теофиллин, фенбуфен или подобные лекарственные средства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), снижающие порог судорожной готовности головного мозга. Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено. Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина, НПВП и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга. Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13 %. Непрямые антикоагулянты (антагонисты витамина К) У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение протромбинового времени/международного нормализованного отношения и/или развитие кровотечения, в том числе и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови. Пробенецид и циметидин При одновременном применении лекарственных препаратов, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24 % и пробенецида на 34 %. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек. Циклоспорин Левофлоксацин увеличивал Т1/2 циклоспорина на 33 %. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется. Глюкокортикостероиды Одновременный прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий. Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмические средства класса IА и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин). Прочие Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.

Передозировка

Симптомы Симптомы передозировки левофлоксацином проявляются на уровне центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и судороги по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистой оболочки, удлинение интервала QT. Лечение В случае передозировки требуется тщательное наблюдение за пациентом, включая контроль электрокардиограммы. Лечение должно быть симптоматическим. В случае острой передозировки показано промывание желудка и введение антацидов для защиты слизистой оболочки желудка. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существуе

Условия хранения

• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Таблетки - 1 таб.:

• Активные вещества: левофлоксацина гемигидрат - 512.46 мг (соответствует содержанию левофлоксацина - 500 мг);
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 44.69 мг, кросповидон - 7.85 мг, натрия стеарилфумарат - 1.41 мг, кроскармеллоза натрия - 6.15 мг, кремния диоксид коллоидный - 15.38 мг, мальтодекстрин - 24.6 мг, магния стеарат - 2.46 мг.;
• Состав оболочки: Опадрай оранжевый 20А230018 (Opadry orange 20А230018) - 15 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 [гипромеллоза 6сP] (Е464) - 6.6 мг, титана диоксид (Е171) - 1.375 мг, тальк - 3.150 мг, гипролоза [гидроксипропилцеллюлоза, клуцел EF] (Е463) - 3.851 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0.024 мг).

3/5/7/10 шт. - упаковки контурные ячейковые, пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые; на срезе от белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100 %. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина Сmах составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения Сmах- 1,3 ч, Т1/2 - 6-8 ч.

Связь с белками плазмы - 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87 % от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4 % с калом в течение 72 ч.

Клиническая фармакология

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Показания к применению Левофлоксацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• простатит;
• инфекции кожных покровов и мягких тканей;
• септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
• интраабдоминальная инфекция.

Противопоказания к применению Левофлоксацин

• гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
• почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. - в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);
• эпилепсия;
• поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• беременность и период лактации.

С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, а также при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Левофлоксацин Применение при беременности и детям

Частота побочных реакций, связанных с приемом левофлоксацина, в клинических испытаниях Фазы 3, проведенных в Северной Америке, составила 6,3%. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 3,9% пациентов.

В клинических исследованиях следующие побочные эффекты рассматривались как вероятно связанные с приемом левофлоксацина: тошнота (1,3%), диарея (1%), вагинит (0,7%), инсомния (0,5%), боль в животе (0,4%), метеоризм (0,4%), кожный зуд (0,4%), головокружение (0,3%), диспепсия (0,3%), сыпь (0,3%), генитальный кандидоз (0,2%), нарушение вкуса (0,2%), рвота (0,2%), запор (0,1%), грибковая инфекция (0,1%), зуд в области гениталий (0,1%), головная боль (0,1%), молочница (0,1%), нервозность (0,1%), эритематозная сыпь (0,1%), крапивница (0,1%).

В клинических исследованиях следующие побочные эффекты наблюдались без учета связи с приемом лекарства.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (6,4%), инсомния (4,6%), головокружение (2,7%), утомление (1,2%) нарушение вкусовой чувствительности (1%);
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови
Со стороны респираторной системы: синусит (1,3%), ринит (1%);
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7,2%), диарея (5,6%), запор (3,2%), боль в животе (2,5%), диспепсия (2,4%), рвота (2,3%), метеоризм (1,5%);
Со стороны мочеполовой системы: вагинит (1,8%);
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Со стороны кожных покровов: зуд (1,3%), сыпь (1,2%);
Прочие: местная реакция (3,5%), боль (1,7%) и воспаление (1,1%) в месте введения; боль (1,4%), боль в груди (1,2%) и в спине (1,1%);
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах: аллергический пневмонит, анафилактический шок, анафилактоидная реакция, дисфония, анормальная ЭЭГ, энцефалопатия, эозинофилия, многоформная эритема, гемолитическая анемия, полиорганная недостаточность, увеличение международного нормализованного отношения (МНО), синдром Стивенса-Джонсона, разрыв сухожилия, трепетание-мерцание желудочков, вазодилатация.

Ниже приведены данные 29 объединенных клинических исследований Фазы 3 (n=7537). Средний возраст пациентов — 50 лет (примерно 74% пациентов моложе 65 лет), 50% — мужчины, 71% — европеоидной расы, 19% — темнокожие. Пациенты получали левофлоксацин при лечении различных инфекций в дозе 750 мг 1 раз в сутки, 250 мг 1 раз в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность терапии составляла обычно 3-14 дней (в среднем 10 дней).

Общая частота, вид и распределение побочных реакций были схожи у пациентов, получавших левофлоксацин в дозе 750 мг 1 раз в сутки, по сравнению с пациентами, получавшими по 250 мг 1 раз в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 4,3% пациентов в целом, у 3,8% пациентов, принимавших дозы 250 и 500 мг, и у 5,4% пациентов, принимавших 750 мг. Наиболее частыми побочными эффектами, приводящими к прекращению приема препарата, при дозах 250 и 500 мг были гастроинтестинальные жалобы (1,4%), тошнота (0,6%), рвота (0,4%), головокружение (0,3%), головная боль (0,2%). Наиболее общими побочными эффектами, приводящими к прекращению приема препарата, при дозе 750 мг были гастроинтестинальные расстройства (1,2%), тошнота (0,6%), рвота (0,5%), головокружение (0,3%), головная боль (0,3%).

Ниже приведены побочные эффекты, отмеченные в клинических испытаниях и наблюдавшиеся с частотой более 0,1%.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (6%), головокружение (3%), инсомния (4%); 0,1-1%: тревога, ажитация, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары, нарушение сна, анорексия, необычные сновидения, тремор, судороги, парестезия, вертиго, гипертония, гиперкинез, нарушение координации движений, сонливость, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: 0,1-1%: анемия, аритмия, сердцебиение, остановка сердца, наджелудочковая тахикардия, флебит, носовое кровотечение, тромбоцитопения, гранулоцитопения.

Со стороны респираторной системы: одышка (1%).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7%), диарея (5%), запор (3%), боль в животе (2%), диспепсия (2%), рвота (2%); 0,1-1%: гастрит, стоматит, панкреатит, эзофагит, гастроэнтерит, глоссит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных ферментов, повышение ЩФ.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит (1%); 0,1-1%: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, генитальный кандидоз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,1-1%: артралгия, тендинит, миалгия, боль в скелетных мышцах.

Со стороны кожных покровов: сыпь (2%), зуд (1%); 0,1-1%: аллергические реакции, эдема (1%), крапивница.

Прочие: кандидоз (1%), реакция в месте в/в введения (1%), боль в груди (1%); 0,1-1%: гипогликемия/гипергликемия, гиперкалиемия.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах.

Со стороны нервной системы и органов чувств: отдельные сообщения об энцефалопатии, нарушения ЭЭГ, периферическая нейропатия, психоз, паранойя, отдельные сообщения о попытках самоубийства и суицидальных мыслях, нарушение зрения (в т.ч. диплопия, снижение остроты зрения, затуманивание зрения, скотома), тугоухость, тиннит, паросмия, аносмия, утрата вкусовых ощущений, извращение вкуса, дисфония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: отдельные сообщения о torsade de pointes, удлинение интервала QT, тахикардия, вазодилатация, увеличение МНО, пролонгация протромбинового времени, панцитопения, апластическая анемия, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: печеночная недостаточность (включая фатальные случаи), гепатит, желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: разрыв сухожилия, повреждение мышц, включая разрыв, рабдомиолиз.

Со стороны кожных покровов: буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, фоточувствительность/реакции фототоксичности.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (иногда фатальные), в т.ч. анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, сывороточая болезнь; отдельные сообщения об аллергическом пневмоните.

Прочие: васкулит, повышение активности мышечных ферментов, гипертермия, мультиорганная недостаточность, интерстициальный нефрит.

При применении левофлоксацина в виде 0,5% глазных капель наиболее часто отмечаемыми эффектами были: 1-3% — преходящее снижение зрения, преходящие жжение, боль или дискомфорт в глазу, ощущение чужеродного тела в глазу, лихорадка, головная боль, фарингит, фотофобия;

Левофлоксацин Побочные действия

Аллергические реакции: иногда – зуд и покраснение кожи; редко - общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно - тяжелое удушье; очень редко - отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение артериального давления и шок, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях - тяжелые высыпания на коже с образованием волдырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы); иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко - диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита.

Со стороны обмена веществ: очень редко - снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата левофлоксацин.

Со стороны нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна;редко - беспокойство, парестезии в кистях рук, дрожь, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания;очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - усиленное сердцебиение, снижение артериального давления; очень редко - сосудистый (шокоподобный) коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала Q-T.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли;очень редко - разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия); этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двусторонний характер, мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом; в отдельных случаях - поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови; очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.

Со стороны органов кроветворения: иногда - увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов; редко – нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости; очень редко - агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях - гемолитическая анемия; панцитопения.

Прочие: иногда - общая слабость; очень редко - лихорадка.

Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику, которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных, в свою очередь, снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина.

Действие препарата Левофлоксацин значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом. То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. Левофлоксацин следует принимать не менее, чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.

При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробеницида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.

Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

Дозировка Левофлоксацин

Препарат принимают внутрь 1 или 2 раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количество жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин.)рекомендуется следующий режим дозирования препарата: синусит: по 500 мг 1 раз в день - 10-14 дней; обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней; внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней. неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день - 3 дня; простатит: по 500 мг - 1 раз в день - 28 дней; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день - 7-10 дней; инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней; септицемия/бактериемия: по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в день -10-14 дней; интраабдоминальная инфекция: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).

Пациентам после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.

Пациентам с нарушением функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Левофлоксацин проявляются на уровне ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек, удлинение интервала Q-T.

Лечение должно быть симптоматическим. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Меры предосторожности

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.

При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Во время лечения препаратом Левофлоксацин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко наблюдаемый при применении препарата Левофлоксацин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение глюкокортикостероидами по всей вероятности повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Такие побочные эффекты препарата Левофлоксацин, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).