ukgh.ru Анатомия почек. Болезни желудка.
Это архив!
Активное-действующее вещество / начало: изосорбида динитрат
Аэросонит; Динисорб; Динитросорбилонг; Дитрат; Изо Мак (Изо Мак ретард, спрей); Изокард; Изокет (Изокет аэрозоль, ретард); Изолонг; Изосорб (Изосорб ретард); Изосорбида динитрат; ИСДН; Кардикет (Кардикет ретард); Кардикс; Кардикэп; Кардиогард; Кардонит; Нисоперкутен; Нитросорбид; Нитросорбид-Н.С.; Нитросорбид-русфар; Нитросорбид-УВИ; Сорбидин; ТД-спрей Изо Мак; Этидиниз.
Изосорбида динитрат - высокоэффективное антиангинальное средство из группы нитратов для лечения ишемической болезни сердца. Аэрозоль для орального применения разработан для купирования острых эпизодов, а ретард формы, обладающие длительным действием, для длительного лечения и профилактики стенокардии и инфаркта миокарда.
Активное-действующее вещество:
Изосорбида динитрат / Isosorbide dinitrate.
Лекарственные формы:
Таблетки (таблетки ретард).
Капсулы ретард пролонгированного действия.
Дозированный аэрозоль для сублингвального применения.
Раствор для инфузий.
Мазь для наружного применения.
Изосорбида динитрат
Показания:
Для приема внутрь: длительное лечение коронарной болезни сердца, профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами и/или диуретиками).
Для применения аэрозоля: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика или лечение спазма коронарных артерий при катетеризации сердца. Повышение толерантности к ишемии при балонной катетеризации.
Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в том числе, осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.
Для применения мази: профилактика приступов стенокардии.
Препараты изосорбида динитрата иногда назначают при эндартериите и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами периферических сосудов.
Способ применения и дозы:
При оральном применении дозировка изосорбида динитрата зависит главным образом от стадии заболевания и индивидуальной потребности в нитратах. Кратность приема определяется лекарственной формой препарата.
Таблетки для приема внутрь:
Принимают перед едой. Лечение следует начинать с наименьших доз, постепенно повышая дозу до необходимой. Для купирования приступа стенокардии необходимо разжевать и подержать во рту (сублингвально) 1 таб. по 5 или 10 мг или 1/2 таб. по 20 мг. Для профилактики приступов стенокардии назначают в начальной дозе 10 мг 4-5 раз в сут. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу можно увеличить до 60-120 мг в сут. В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности, при легочной гипертензии назначают по 10-20 мг 3-4 раза в сут. Для профилактики приступов стенокардии или лечения сердечной недостаточности таблетки следует проглатывать целиком. Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.
Ретард формы для приема внутрь (таблетки, капсулы):
Таблетки или капсулы ретард следует принимать после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Необходимо подбирать дозу в соответствии с индивидуальными потребностями пациента по согласованию с врачом.
При назначении больше одной таблетки в день. Ввиду быстро развивающейся толерантности, препарат следует применять в двух суточных дозах, примерно через каждые 14 часов, вторую таблетку можно принимать не менее чем через 8 часов после первой для обеспечения полного действия препарата.
При длительном лечении и отсутствии других предписаний рекомендована следующая дозировка:
Аэрозоль для орального применения:
При первом использовании необходимо распылить препарат в воздухе. Если аэрозоль не применялся более одного дня, манипуляция повторяется с тем, чтобы последующая доза была клинически полноценной.
Стандартное дозированное лечение приступа стенокардии включает в себя впрыскивание в полость рта от одной до трех доз, применяемых с 30 - секундными интервалами. Одновременное применение 3 доз может быть проведено по особым показаниям.
Перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно впрыснуть аэрозоль в рот 1-3 раза с интервалом в 30 секунд между впрыскиваниями.
Острый инфаркт миокарда / острая сердечная недостаточность. Начинают с 1 - 3 впрыскиваний с 30 - секундными интервалами. При отсутствии эффекта через 5 минут необходима еще дополнительная доза препарата. Если в течение последующих 10 минут не наступает улучшения, под контролем АД аэрозоль применяется еще раз.
Для профилактики спазма коронарных артерий при проведении катетеризации. Во время диагностических или лечебных мероприятий коронароспазм может быть предотвращен, если перед катетеризацией применить 1 - 2 дозы аэрозоля.
При необходимости впрыскивание можно повторить под контролем гемодинамических показателей.
Мазь и аэрозоль для наружного применения:
Начальная доза составляет 1 г мази (2 единичные дозы). Вечером перед сном; при необходимости и утром. Нанести мазь на область груди, внутреннюю поверхность предплечий или живот; подождать несколько минут; затем можно одеться. Минимальная площадь поверхности нанесения мази должна быть 20 х 20 см. При недостаточной выраженности клинического эффекта препарат можно применять также утром.
Накожный аэрозоль наносят на кожу с расстояния 20 см, производится распыление 1-2 доз препарата.
Раствор для инфузий:
При в/в вливании раствор препарата с концентрацией 100 мкг/мл или 200 мкг/мл вводят с начальной скоростью 3-4 капли в мин или 1-2 капли в мин, соответственно. При необходимости скорость введения можно увеличивать каждые 5 мин на 2-3 капли при условии постоянного мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза. Максимальная скорость введения - 33 капли в мин (при концентрации раствора 100 мкг/мл) и 17 капель в мин (при концентрации раствора 200 мкг/мл). Продолжительность введения может составлять от нескольких часов до нескольких суток и зависит от показателей гемодинамики и клинической ситуации.
Противопоказания:
Применение в период беременности и лактации
Хотя экспериментальные исследования на животных не выявили повреждающего действия изосорбида динитрата на плод, в период беременности и кормления изосорбида динитрат следует ипользовать крайне осторожно. В период беременности и кормления применение препарата возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка. Препарат не следует принимать в первые три месяца беременности без рекомендации врача.
Побочное действие:
В начале лечения изосорбида динитратом может появиться головная боль ("нитратные головные боли"), но опыт показывает, что обычно через несколько дней, при непрекращающемся приеме препарата, она проходит.
Могут отмечаться понижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия с ишемией мозга и коллапсом) и увеличение частоты сердечных сокращений (рефлекторная тахикардия), особенно в первые дни лечения. Крайне редко наблюдаются коллаптоидные состояния, сопровождающиеся брадикардией и синкопальными состояниями.
В редких случаях при сильном падении артериального давления может наблюдаться усиление симптоматики стенокардии (парадоксальная реакция).
Другими возможными побочными эффектами могут быть тошнота, рвота, эритема (покраснение кожи), ощущение жара.
В отдельных случаях, особенно в начале лечения, может иметь место снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, сонливость, головокружение, слабость.
Если в период лечения больной принимает алкоголь, могут усилиться побочные эффекты и снизиться терапевтическое действие препарата.
При применении орального аэрозоля возможно появление ощущения легкого жжения языка.
Особые указания и меры предосторожности:
Ретард формы изосорбида динитрата не годятся для лечения острых приступов стенокардии. Если на фоне лечения возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом быстродействующих нитратов (воможно применение орального аэрозоля изосорбида динитрата).
Не следует применять ретард формы с медленным высвобождением у людей с синдромом нарушенного всасывания.
В период терапии препаратом необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений, особенно в период постепенного увеличения дозы.
Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при:
С осторожностью применять у больных, недавно перенесших геморрагический инсульт.
С осторожностью применять у пожилых людей, учитывая более вероятное развитие у них ортостатических реакций: рекомендуется медленный постепенный переход из горизонтального или положения сидя в вертикальное. В некоторых случаях артериальная гипотензия может быть симптомом передозировки нитратов.
Препарат с осторожностью назначается при: гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, аортальном и/или митральном стенозе, нарушениях мозгового кровообращения.
У людей с "ночной" стенокардией нитраты необходимо применять перед сном. Вопрос о продолжительности лечения принимает врач. Отменять нитраты надо осторожно и постепенно во избежание обострения ишемической болезни сердца.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Если на фоне применения мази возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом быстродействующих нитратов. После использования мази следует тщательно вымыть руки; при попадании на слизистые оболочки глаз, носа или губ вызывает ощущение холода.
При постоянном непрерывном лечении с применением высоких доз изосорбида динитрата возможно развитие толерантности к другим нитропрепаратам, в связи с чем рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время изосорбида динитрат другими антиангинальными средствами.
Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства:
Учитывая возможность при приеме изосорбида динитрата сосудистых реакций, приводящих к изменению психомоторного статуса, в период лечения необходимо соблюдать осторожность. При регулярном применении изосорбида динитрата снижается скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания. Лицам, постоянно принимающим препарат, не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие:
Гипотензивное действие может быть потенциировано одновременным применением других вазодилятаторов, гипотензивных препаратов, антагонистов кальция, циклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы, вплоть до значительного снижения артериального давления.
Алкоголь усиливает гипотензивное действие нитратов.
При одновременном назначении изосорбида динитрата и дигидроэрготамина, уровень последнего в крови может
повыситься, что ведет к усилению его гипотензивного действия.
Отпускается по рецепту врача.
Изосорбида динитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС , стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется, но биодоступность составляет не более 22% (вследствие эффекта «первого прохождения» через печень); при сублингвальном применении — около 60%. Связывание с белками плазмы низкое (до 30%). T 1/2 — 20 мин, 60 мин, 4 ч при в/в, сублингвальном и пероральном приеме, соответственно. Образует два активных метаболита — изосорбида−5-мононитрат (75-85%) и изосорбида−2-мононитрат (15-25%), имеющие более длительные периоды полувыведения. Экскретируется почками (почти полностью в виде метаболитов).
Начало действия при приеме внутрь в виде сублингвальных и жевательных таблеток отмечается через 2-5 мин, капсул и таблеток — 15-40 мин, пролонгированных форм — 30 мин. Длительность действия — 1-2 ч, 4-6 ч и 12 ч, соответственно. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин. При длительном приеме возможно развитие толерантности.
Показания
Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).
Для ингаляционного применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.
Для в/в введения: острый , в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная ; отек легких.
Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.
Режим дозирования
При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
При сублингвальном или буккальном применении разовая доза - 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.
При ингаляционном применении 1-3 дозы впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 секунд на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 ингаляции. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляции можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.
При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Для накожного применения начальная доза - 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.
Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко - ишемия мозга и коллапс.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием сильденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.
В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.
Для купирования приступов стенокардии, при остром инфаркте миокарда (в т.ч. осложненном острой левожелудочковой недостаточностью), отеке легких, нестабильной стенокардии, спазме коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера) используют сублингвальный или в/в пути введения.
При необходимости использовать на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить ЛС, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.
Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбида динитрат др. антиангинальными ЛС.
В период приема изосорбида динитрата следует исключить употребление этанола.
Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только по строгим показаниям, под постоянным контролем врача.
Неэффективен при СН, обусловленной тампонадой сердца и токсическим отеком легких.
Следует избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.
При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов фосфодиэстеразы, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.
При одновременном применении с сильденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, C max активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T 1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T 1/2 2.5 ч.
T 1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.
Дозировка
При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
При сублингвальном или буккальном применении разовая доза - 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.
При ингаляционном применении 1-3 дозы впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 секунд на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 ингаляции. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляции можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.
При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Для накожного применения начальная доза - 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.
Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.
При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.
При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Беременность и лактация
Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко - ишемия мозга и коллапс.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Показания
Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).
Для ингаляционного применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.
Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.
Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.
Препараты, содержащие ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ (ISOSORBIDE DINITRATE)
. КАРДИКЕТ ® (KARDIKET ®) таб. пролонгир. действия 40 мг: 20 или 50 шт.. НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 50 шт.
. ИЗАКАРДИН (ISACARDIN) спрей дозированный 1.25 мг/1 доза: фл. 15 мл (300 доз)
. НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 20, 30, 50 или 100 шт.
. ИЗАКАРДИН (ISACARDIN) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/10 мл: амп. 10 шт.
. НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 10, 20 или 50 шт.
. НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 20 мг: 50 шт.
. НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 50 и 100 шт.
. НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 10 шт.
. НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 25 или 50 шт.
. КАРДИКЕТ ® (KARDIKET ®) капс. пролонгир. действия 120 мг: 20 шт.
. НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.
. КАРДИКЕТ ® (KARDIKET ®) таб. пролонгир. действия 60 мг: 20 или 50 шт.
. ИЗОЛОНГ (ISOLONG) капс. пролонгир. действия 40 мг: 20 или 1000 шт.
. ИЗОЛОНГ (ISOLONG) капс. пролонгир. действия 20 мг: 20 или 1000 шт.
. НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 10, 30, 50 и 30000 шт.
. НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 10 или 50 шт.
. КАРДИКЕТ ® (KARDIKET ®) таб. пролонгир. действия 20 мг: 20 или 50 шт.
. ИЗОКЕТ ® (ISOKET ®) спрей дозированный 1.25 мг/1 доза: фл. 15 мл (300 доз)
. НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 20 мг: 10 шт.
. ИЗОКЕТ ® (ISOKET) спрей дозированный 1.25 мг/1 доза: фл. 15 мл (300 доз)
. КАРДИКЕТ ® (KARDIKET ®) таб. пролонгир. действия 40 мг: 20 или 50 шт.
. ДИНИСОРБ (DINISORB) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/10 мл: амп. 10 шт.
. НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 25 шт.
. НИТРОСОРБИД (NITROSORBIDE) таб. 10 мг: 10 шт.
. ИЗОКЕТ ® (ISOKET) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/10 мл: амп. 10 шт.
. НИТРОСОРБИД-РУСФАР (NITROSORBIDE-RUSPHAR) таб. 10 мг: 10, 20, 25, 30, 40 или 50 шт.
ИЗОСОРБИДА ДИНИТРАТ - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.
Сублингвально, внутрь, парентерально, местно, наружно.
Сублингвально. Спрей: 1-3 дозы (1.25-3.75 мг) впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 с на фоне задержки дыхания. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляцию повторяют (при условии постоянного контроля АД и ЧСС). Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.
Таблетки: по 2.5-5 мг, при необходимости – каждые 2-3 ч. Для купирования приступа стенокардии – сублингвально (для ускорения действия таблетку целесобразно разжевать).
Внутрь. 10-20 мг 4-5 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. При недостаточной выраженности эффекта с 3-5 дня лечения дозу увеличивают до 60-120 мг/сут. Кратность назначения зависит от продолжительности действия и составляет для таблеток средней продолжительности действия (таблетки с содержанием по 5, 10 и 20 мг) 3-4 раза; для таблеток ретард 20 мг – 2-3 раза; для таблеток ретард 40 и 60 мг – 2 раза; для таблеток ретард 120 мг – 1 раз в сутки. В составе комплексной терапии ХСН применяют по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.
Парентерально. В/в капельно, 0.1 мг/мл с начальной скоростью 3-4 кап/мин или 0.2 мг/мл со скоростью 1-2 кап/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 5 мин на 2-3 кап, в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная скорость введения – 33 кап/мин (для раствора с концентрацией изосорбида динитрата 0.1 мг/мл) и 17 кап/мин (для раствора с концентрацией 0.2 мг/мл).
Трансбуккально. Пластины (20-40 мг) приклеивают на слизистую оболочку десны на передней поверхности верхней челюсти на уровне резцов или малых коренных зубов, каждый раз чередуя стороны, 1-3 раза в день.
ТТС: участок кожи протирают этанолом или водой; с системы удаляют защитное покрытие, прикладывают липкой стороной к коже и прижимают для обеспечения контакта всей поверхности с кожей. Выбранный участок кожи должен быть без волосяного покрова и не подвергаться интенсивному механическому воздействию (внутренняя поверхность предплечья, боковая или передняя поверхность грудной клетки, кожа спины). Следующая система наклеивается на др. (желательно симметричный) участок кожи. Доза пропорциональна площади и составляет 0.5-1 мг/кв.см. Для подбора индивидуальной дозы система может быть разрезана на части любого размера. Длительность разовой аппликации – 12-24 ч. Курс лечения – 2 нед. Следует избегать резкой отмены.
Спрей для накожного нанесения: с расстояния 20 см производится распыление 1-2 доз и растирание его кончиками пальцев. После высыхания спрея кожу можно закрыть одеждой. Через 20 мин участки кожи можно мыть.
Мазь: начальная доза – 1 г мази 1-2 раза в сутки; наносится на область груди, внутреннюю поверхность предплечий или живот; минимальная площадь поверхности нанесения – 20 кв.см.
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ОНЛС
ЖНВЛП
Минимальный аптечный ассортимент
АТХ:C.05.A.E.02 Изосорбида динитрат
C.01.D.A.08 Изосорбида динитрат
Фармакодинамика:Оказывает антиангинальное, вазодилатирующее, спазмолитическое действие, обладает антиагрегантной активностью.
Антиангинальное действие препарата связано с расширением периферических сосудов, преимущественно венозных. Расширение вен приводит к уменьшению венозного возврата к сердцу (снижая перегрузку миокарда) и конечно-диастолическое артериальное давление. Расширение артериальных сосудов приводит к уменьшению общего периферического сопротивления и артериального давления, следовательно, к снижению постнагрузки на сердце. В свою очередь, снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению работы сердца и его потребности в кислороде. Непосредственное расширение коронарных сосудов стимулирует коллатеральное кровообращение с перераспределением кровотока к ишемизированному участку миокарда.
Сосудорасширяющее действие препарата обусловлено действиемна гладкомышечные клетки сосудов оксидом азота
NO , который высвобождается из изосорбида нитрата в процессе метаболизма. Идентичность оксида азота к эндотелиальному релаксирующему фактору, образующемуся из аминокислоты L -аргинина, активирует цитозольный фермент неповрежденного эндотелия сосудов - гу а нилатциклазу, что способствует накоплению цГМФ. В результате снижается содержание кальция в цитозоле гладкомышечных клеток, вследствие чего расслабляются гладкие мышцы сосудов.Антиагрегантная активность обусловлена понижением агрегации тромбоцитов.
Спазмолитическое действие распространяется на гладкие мышцы внутренних органов, что приводит к снижению тонуса бронхов, кишечника, желчевыводящих путей и мочеточников.
Фармакокинетика:После сублингвального введения быстро всасывается до 60 %; после приема внутрь - до 20 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-5 минут после сублингвального приема и после приема внутрь - через 15-40 минут. Связь с белками плазмы составляет около 30 %.
Терапевтический эффект развиваетсячерез 2-5 минут после начала сублингвального приема и в течение 15-40 минут - после приема внутрь. Метаболизм в печени с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата. Продолжительность действия изосорбида динитрата при приеме обычных таблеток внутрь составляет 4-6 часов, пролонгированных таблеток - 8-12 часов, при сублингвальном приеме - 1-2 часа и при приеме таблеток для разжевывания - от 15 минут до 2-х часов.
После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 секунд и продолжается 15-120 минут.Период полувыведения составляет 2-4 часа. Элиминация почками в виде метаболитов.
Показания:Применяется для купирования и профилактики приступов стенокардии, в том числе постинфарктной; для лечения хронической застойной сердечной недостаточности в сочетании с диуретиками и сердечными гликозидами; при острой левожелудочковой недостаточности - в растворе для инфузий.
С целью профилактики приступов стенокардии используется накожное применение.
Ингаляционное применение используется как средство скорой помощи при острой левожелудочковой недостаточности и остром инфаркте миокарда на догоспитальном этапе.
IX.I20-I25.I20.0 Нестабильная стенокардия
IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]
IX.I20-I25.I21 Острый инфаркт миокарда
IX.I26-I28.I27.0 Первичная легочная гипертензия
IX.I30-I52.I50.0 Застойная сердечная недостаточность
IX.I30-I52.I50.1 Левожелудочковая недостаточность
Противопоказания:Повышенное внутричерепное давление, инсульт, коллапс, токсический отек легких, закрытоугольная глаукома, констриктивный перикардит, тампонада сердца, выраженные нарушения функций печени и почек, тяжелая анемия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:Склонность к ортостатической гипотензии.
Беременность и лактация: Способ применения и дозы:Внутрь за 30 минут до еды по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. В тяжелых случаях доза повышается до 20-40 мг. При сердечной недостаточности: по 20 мг каждые 4-5 часов.
Сублингвально для купирования приступа стенокардии: 2,5- 5 мг каждые 2-3 часа.
Внутривенное капельное введение начинается со скоростью 1-2 мг/ч, при необходимости скорость увеличивается до 8-10 мг/ч.
Для накожного применения начальная доза - 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.
Высшая суточная доза: 160 мг.
Высшая разовая доза: 40 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: двигательное беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение внимания.
Дыхательная система: редко - одышка.
Система кроветворения: гипокоагуляция.
Сердечно-сосудистая система: ощущение жара, артериальная гипотензия, тахикардия, коллапс.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, сухость во рту, ощущение жжения языка.
Органы чувств: расстройства зрения.
Костно-мышечная система: скованность движений.
Дерматологические реакции: кожная сыпь.
Аллергические реакции.
Передозировка:Ортостатическая гипотензия, гипертермия, судороги. При инфузии в высоких дозах развивается метгемоглобинемия: цианоз губ, ногтей и ладоней, тахипноэ, ощущение давления в голове.
Лечение: прекращение инфузии, внутривенное введение 1% метиленового синего, применение дофамина и симпатомиметиков. Больному придают горизонтальное положение с поднятыми ногами, если артериальное давление не нормализуется - проводят коррекцию
объема циркулирующей крови, подключают искусственную вентиляцию легких , производят обменное переливание крови. Взаимодействие:Потенцирует действие гипотензивных препаратов, ослабляет действие норэпинефрина и эпинефрина.
При сочетанном приеме алкоголя развивается коллапс.
Особые указания:Для предупреждения гипотензии и "нитратной" головной боли лечение следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы. При длительном применении возникает привыкание, которое может быть перекрестным. С целью профилактики развития привыкания рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней.
Пациентам, принимающим изосорбида нитрат, рекомендуется проявлять осторожность при вождении транспорта и работе с движущимися механизмами.
Инструкции
