Рецепт (международный)

Rp.: Natrii nitroprussidi 0,05
D.t.d.N. 10 in amp.
S. Внутривенно, перед применением растворить в 5% растворе глюкозы. Вводить сразу после приготовления (внутривенно капельно)

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор. Оказывает артериодилатирующее, венодилатирующее и антигипертензивное действие. Нанипрус снижает тонус артерий и вен за счет прямого миотропного действия. Расширяя периферические артериальные сосуды, нитропруссид натрия уменьшает постнагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка, снижает АД. Расширяя периферические вены, уменьшает преднагрузку на сердце, что приводит к улучшению системной и внутрисердечной гемодинамики, снижению давления в малом круге кровообращения. В некоторых случаях вызывает рефлекторную тахикардию. Механизм действия связан как с активированием гуанилатциклазы и с повышением внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата, так и с подавлением тока ионов кальция (прямое торможение входа ионов кальция через медленные каналы) и нарушением фосфорилирования миозина. Антигипертензивный эффект развивается на первой минуте после в/в введения. Действие препарата непродолжительно из-за быстрого метаболизма в крови.

Способ применения

Для взрослых: Вводят в/в в виде инфузии.
Лечение Нанипрусом проводится в условиях стационара с возможностью мониторирования АД, проведения реанимационных мероприятий и при наличии средств для лечения интоксикации цианидами. В/в болюсное введение препарата Нанипрус противопоказано.
Дозу устанавливают индивидуально при постоянном контроле АД.
Гипертонический криз, управляемая артериальная гипотензия во время хирургических вмешательств Взрослые: для пациентов, не получавших антигипертензивные средства, доза обычно составляет 3 мкг/кг/мин. Начальная доза - 0.3-1.5 мкг/кг/мин. Дозу увеличивают постепенно (на 0.5 мкг/кг/мин каждые 5 мин) до достижения антигипертензивного эффекта. Дозу адаптируют так, чтобы снижение АД в течение первого часа проведения инфузии не превышало 25% от исходного уровня, из-за риска возникновения ишемии миокарда, головного мозга или почек. Максимальная доза для взрослых составляет 8-10 мкг/кг/мин.
Если введение в течение 10 мин со скоростью 10 мкг/кг/мин не вызывает адекватного понижения АД, рекомендуется немедленно прекратить инфузию. Не превышать дозу более 500 мкг/мин. Для контроля артериальной гипотензии во время хирургической операции или на фоне приема антигипертензивных средств за 3 ч до инфузии, достаточно ввести суммарную дозу 1 мг/кг массы тела. Во избежание компенсаторной реакции (резкое повышение катехоламинов и ренина, тахикардия), особенно у пациентов молодого возраста, дозу следует повышать постепенно до достижения желаемого терапевтического эффекта. Скорость введения также снижают постепенно, в пределах 10-30 мин во избежание резкого повышения АД. Дети: опыт применения препарата Нанипрус у детей ограничен. Средняя доза такая же, как и для взрослых пациентов.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): лечение начинают с введения Нанипруса в низких дозах, т.к. пожилые пациенты более чувствительные к препарату (более быстрое развитие антигипертензивного эффекта).
Продолжительность лечения
При достижении антигипертензивного эффекта введение следует продолжать только несколько часов, чтобы избежать риска интоксикации цианидами. Лечение Нанипрусом не следует проводить более 72 ч. После окончания применения препарата необходимо начинать альтернативное лечение антигипертензивными средствами для приема внутрь.
Сердечная недостаточность
Начальная доза составляет 10-15 мкг/мин, с постепенным увеличением каждые 5-10 мин на 10-15 мкг/мин. При необходимости для достижения удовлетворительного терапевтического эффекта доза может быть увеличена в пределах 10-200 мкг/мин. Если во время введения препарата развиваются симптомы артериальной гипотензии, гипоперфузии или некоторые другие побочные реакции, скорость инфузии необходимо уменьшить или прекратить введение.
Инфузионное введение можно продолжать до момента безопасного перехода на терапию внутрь. Как правило, препарат следует применять не более 72 ч.
Правила приготовления и введения инфузионного раствора Нанипрус в виде лиофилизированного порошка следует использовать только для приготовления разведенного инфузионного раствора. Инфузионный раствор готовят непосредственно перед применением (не допускается применение раствора позже, чем через 4 ч после приготовления). Содержимое 1 ампулы препарата разводят в прилагаемом растворителе. Полученный раствор дополнительно разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида, предохраняя инфузионный раствор от воздействия света. Инфузию проводят с помощью инфузионного насоса при непрерывном контроле АД.
Всю инфузионную систему необходимо изолировать от прямого солнечного света с помощью черного полиэтиленового пакета. Инфузионный раствор нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Показания

Гипертонический криз;
- управляемая артериальная гипотензия во время хирургических вмешательств (с целью снижения кровопотери);
- острая сердечная недостаточность при необходимости быстрого уменьшения постнагрузки левого желудочка, для снижения давления наполнения левого желудочка;
- острая левожелудочковая недостаточность с отеком легких.

Противопоказания

Симптоматическая (компенсаторная) артериальная гипертензия (при артериовенозном шунтировании или коарктации аорты);
- острое нарушение мозгового кровообращения;
- повышенное внутричерепное давление;
- артериальная гипотензия;
- хроническая сердечная недостаточность, ассоциированная с пониженной периферической сосудистой резистентностью;
- аортальный стеноз;
- гиповолемия;
- гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание йода);
- гиповитаминоз витамина В12;
- дефицит сульфорилтрансферазы (роданазы) у пациентов с глазной атрофией Лебера;
- атрофия зрительного нерва;
- глаукома;
- выраженная печеночная недостаточность;
- выраженная почечная недостаточность;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к активному и вспомогательным веществам.
В экстренных ситуациях (по жизненным показаниям) эти противопоказания являются относительными.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с гипотермией, гипонатриемией, ИБС, у пациентов пожилого возраста.

Побочные действия

Побочные реакции обусловлены способностью препарата быстро и значительно снижать АД или токсичностью его основных метаболитов (цианида и тиоцианата).
Возможно: тошнота, рвота, повышенное потоотделение, головная боль, беспокойство, головокружение, мышечные спазмы, гиперрефлексия, быстрое снижение АД, тахикардия, брадикардия, дискомфорт за грудиной, боль в области живота; при применении в чрезмерно высоких дозах - развитие интоксикации цианидами (рвота, потеря сознания, тканевая гипоксия); при быстром прекращении инфузии - синдром "рикошета". Эти симптомы исчезают при замедлении скорости инфузии или при временном прекращении инфузии.
Дерматологические реакции: очень редко - кожные высыпания, зуд, эритема (требуют прекращения инфузии).
Местные реакции: покраснение, отек, острый флебит.
Прочие: редко - снижение содержания тромбоцитов; очень редко - гипотиреоз

Форма выпуска

Лиофилизированный (высушенный путем замораживания под вакуумом) в ампулах по 0,05 г.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Натрия нитропруссид (Natriinitroprussidum)

Фармакологическое действие

Является высокоэффективным периферическим вазодилататором (средством, расширяющим сосуды). Расширяет артериолы и частично вены. При внутривенном введении оказывает быстрый, сильный и относительно непродолжительный гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект; уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде.

Показания к применению

Применяют натрия нитропруссид в комплексной терапии при острой сердечной недостаточности, особенно в случаях, резистентных (устойчивых) к обычным терапевтическим мероприятиям. Введение препарата быстро купирует (снимает) признаки сердечной астмы и угрожающего отека легких и улучшает показатели сердечной гемодинамики. Назначают также при хронической сердечной недостаточности, при гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления), остром инфаркте миокарда, гипертонической энцефалопатии (заболевании головного мозга, связанном с нарушением его крообращения).

Способ применения

Препарат вводят внутривенно, при приеме внутрь гипотензивного действия не оказывает.

Раствор натрия нитропруссида готовят непосредственно перед применением. Сначала растворяют содержимое одной ампулы (25 или 50 мг) в 5 мл 5% раствора глюкозы, а затем разводят дополнительно в 1000; 500 или 250 мл 5% раствора глюкозы. При разведении 50 мг препарата в 500 мл раствора 1 мл содержит 100 мкг (при разведении в 250 или 1000 мл -соответственно 200 или 50 мкг).

Применение неразведенного раствора не допускается.

При инфузиях, продолжающихся до 3 ч, рекомендуются следующие дозы из расчета на 1 кг массы тела в минуту: начальные 0,3-1 мкг/кг в минуту, средняя 3 мкг/кг в минуту и максимальная у взрослых 8 мкг/кг в минуту. При контролируемой гипотензии (управляемом снижении артериального давления) во время хирургической операции под наркозом или на фоне приема антигипертензивных (снижающих артериальное давление) препаратов за 3-часовую инфузию препарат обычно достаточно ввести в суммарной дозе 1 мг/кг.

При введении со скоростью 3 мкг/кг в минуту артериальное давление обычно понижается до 60-70% от исходного уровня, т. е. на 30-40%. При долговременной инфузии (дни, недели) средняя скорость введения не должна превышать 2,5 мкг/кг в минуту, что соответствует 3,6 мг/кг в день. При этом необходимо постоянно следить за содержанием цианида в крови или плазме, концентрация которого не должна превышать в крови 100 мкг на 100 мл, а в плазме 8 мкг на 100 мл. Если инфузии продолжаются более 3 дней, следует контролировать также содержание тиоцианата, концентрация которого не должна превышать 6 мг в 100 мл сыворотки крови.

При тахифилаксии (быстром снижении лечебного эффекта при повторном применении препарата) к натрия нитропруссиду, когда гипотензивный эффект препарата ослабевает вследствие компенсаторной реакции организма (чаше это встречается у людей молодого возраста), максимальные дозы, указанные выше, превышать нельзя.

Скорость инфузии, т. е. дозу препарата, поступающую в кровь за единицу времени, определяют индивидуально при постоянном контроле уровня артериального давления.

Следует применять свежеприготовленные растворы. Сразу же после приготовления раствора и заполнения системы для капельного введения принимают меры к защите препарата от действия света, обертывая сосуд с раствором и прозрачные детали системы непрозрачной черной бумагой, пластиковой пленкой или металлической фольгой, приложенной к упаковке.

Натрия нитропруссид является высокоэффективным периферическим вазодилататором, но применять его надо с большой острожностью.

Раствор необходимо вводить под тщательным контролем артериального давления, систолическое давление (“верхнее” давление — артериальное давление в фазу изгнания сердцем крови) должно снизиться не более чем до 100-110 мм рт.ст. При большой концентрации и быстром введении возможны быстрое понижение артериального давления, тахикардия (учащенные сердцебиения), рвота, головокружение, бессознательное состояние. Тогда дозу следует уменьшить (замедлить скорость введения) или полностью прекратить введение препарата.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, тошнота, потеря сознания, выраженная гипотензия (понижение артериального давления), тахикардия.

Противопоказания

Кровоизлияние в мозг, нарушенный метаболизм цианидов, болезни почек, гипотиреоз (заболевание щитовидной железы), беременность, детский и старческий возраст. С осторожностью — при повышенном внутричерепном давлении.

Форма выпуска

Натрия нитропруссид лиофилизированный (высушенный путем замораживания под вакуумом) в ампулах по 0,05 г.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света прохладном месте в запаянных ампулах из коричневого стекла.

Синонимы

Натрий нитропруссидовый, Нанипрус, Ниприд, Нипрутон, Гипотен, Нипрус.

Внимание

Перед применением препарата Натрия нитропруссид вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Периферические вазодилататоры.

Состав Натрия нитропруссид

Активное вещество - натрия нитропруссид.

Производители

Фарминдустрия Госкорпорация (Россия)

Фармакологическое действие

Артериодилатирующее, венодилатирующее, антигипертензивное.

Расслабляет гладкую мускулатуру как артериол, так и вен, понижает общее периферическое сопротивление сосудов и венозный тонус, уменьшает артериальное давление, пост- и преднагрузку на миокард.

Снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает его функции при низком выбросе.

Гипотензивный эффект сопровождается незначительным повышением частоты сердечных сокращений и понижением минутного объема крови, повышением активности ренина.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

У больных с острым инфарктом миокарда улучшает перфузию миокарда вследствие расширения коронарных сосудов, уменьшает работу сердца и потребление миокардом кислорода (снижает пред- и постнагрузку), способствует уменьшению размера зоны инфаркта.

Гипотензивное действие наступает в течение 1-2 мин после начала инфузии и продолжается в течение 1-10 мин после ее окончания.

Биотрансформируется путем внутриэритроцитарной реакции с гемоглобином с образованием цианметгемоглобина и цианид-иона.

Цианид-ионы частично выводятся из организма в виде выдыхаемого гидроцианида, но главным образом превращаются в тиоцианат, который выводится с мочой.

Побочное действие Натрия нитропруссид

Со стороны нервной системы и органов чувств:

• шум в уша,
• головокружени,
• нервозност,
• тревог,
• мышечные подергивани,
• гиперрефлекси,
• двигательное беспокойств,
• повышение внутричерепного давления. Cо стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворени,
• гемостаз): чрезмерная гипотензи,
• феномен "рикошета" (тяжелая гипертензия) при быстром прекращении инфузи,
• тахикарди,
• брадикарди,
• изменения на ЭК,
• метгемоглобинеми,
• уменьшение агрегации тромбоцитов.

Со стороны органов ЖКТ:

• боль в живот,
• в т.ч. в области желудк,
• непроходимость кишечника.

Прочие:

• гипотирео,
• головная бол,
• потливост,
• боль или покраснение в месте введени,
• гиперемия лиц,
• кожная сыпь.

Показания к применению

Острая и хроническая (IIБ - III стадии, резистентная к терапии диуретиками и сердечными гликозидами) сердечная недостаточность, гипертонический криз, управляемая гипотензия во время хирургических операций, спазм сосудов, вызванный отравлением спорыньей, пароксизмальная гипертензия при оперативном вмешательстве по поводу феохромоцитомы (до и во время операции).

Противопоказания Натрия нитропруссид

Гиперчувствительность, врожденная атрофия зрительных нервов и табачная амблиопия (ассоциируются с дефектностью или отсутствием роданазы), компенсаторная гипертензия при коарктации аорты или артериовенозном шунтировании; острая застойная сердечная недостаточность, обусловленная понижением общего периферического сопротивления сосудов; нарушение мозгового кровообращения или критическое состояние пациента (при использовании для управляемой гипотензии).

Ограничения к применению:

• Недостаточность мозгового и коронарного кровообращения, повышение внутричерепного давления (энцефалопатия и др.), нарушение функции печени, почек и легких, гипотиреоз (тиоцианат подавляет поглощение и связывание иода), гиповитаминоз B12; анемия и гиповолемия (при использовании для управляемой гипотензии), беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью:

• следует прекратить прием препарата или приостановить грудное вскармливание.

Способ применения и дозировка

Начальная доза - 0,3 мкг/кг/мин, обычная доза - 3 мкг/кг/мин, максимальная доза для взрослых до 10 мкг/кг/мин (в течение не более 10 мин) или 500 мкг/кг (при кратковременной инфузии).

Передозировка

Симптомы:

• чрезмерная гипотензия (нарушение кровоснабжения жизненно важных органо,
• необратимые ишемические повреждени,
• возможен летальный исход,
• метгемоглобинемия.

Лечение:

• при гипотензии - замедление или прекращение инфузии, придание больному положения Тренделенбурга;
• при развитии гипотензии от доз, эффективных для восстановления насосной функции при левожелудочковой застойной сердечной недостаточности, возможно дополнительное применение инотропных средств (дофамин, добутамин), при метгемоглобинемии - введение метиленового синего в дозе 1-2 мг/кг в/в в течение нескольких минут.

Взаимодействие

При одновременном применении с добутамином возможно повышение минутного объема сердца и понижение давления заклинивания в легочных капиллярах.

Гипотензивный эффект могут снижать эстрогены и симпатомиметические средства, повышать - другие антигипертензивные препараты.

Особые указания

Во время лечения необходим непрерывный мониторинг артериального давления, контроль КЩС, уровня метгемоглобина и тиоцианата в крови, мониторинг гемодинамики и диуреза.

Вводится только внутривенно инфузионно с помощью инфузионного, предпочтительно волюметрического, насоса.

Необходимо избегать внесосудистого введения вследствие возможного раздражающего действия.

При чрезмерной гипотензии необходимо замедлить или прекратить инфузию; симптомы исчезают быстро (в течение 1-10 мин).

Необходимо учитывать возможность наличия толерантности.

Раствор готовят непосредственно перед применением.

Свежеприготовленный раствор имеет коричневатый оттенок.

В инфузионную жидкость, содержащую нитропруссид, нельзя добавлять другие препараты.

У больных, одновременно получающих антигипертензивные ЛС, дозы нитропруссида следует уменьшить.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре, в сухом прохладном месте, вдали от детей.

Нанипрус, Ниприд, Нипрутон, Hypoten, Nanipruss, Natrium nitroprussicum, Nipride, Niprus, Nipruton, Sodium nitroprusside.

Описание препарата

Красновато-коричневые кристаллы (или порошок).
Выпускается для инъекций (с добавлением наполнителя) в виде лиофилизированной пористой массы или порошка от кремового до розоватокремового цвета. Легко растворим в воде.

Является высокоэффективным периферическим вазодилататором. Расширяет артериолы и частично вены. При внутривенном введении оказывает быстрый, сильный и относительно непродолжительный гипотензивный эффект; уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде.
Исходя из современных данных, механизм действия препарата связывают с вазодилататорным действием нитрозогруппы (NО), соединенной через группы СN с атомом железа.
Гипотензивный эффект после внутривенного введения развивается в первые 2 — 5 мин, а через 5- 15 мин после окончания введения АД возвращается к исходному уровню.

Показания

В комплексной терапии при острой сердечной недостаточности, особенно в случаях, резистентных к обычным терапевтическим мероприятиям. Введение препарата быстро купирует признаки сердечной астмы и угрожающего отека легких и улучшает показатели сердечной гимодинамики.
Вводят натрия нитропруссид кратковременно, потом переходят на обычную терапию (диуретики, сердечные гликозиды и др.).
Применяют также при гипертонических кризах для быстрого понижения АД, особенно при гипертензии, осложненной острой сердечной недостаточностью, в том числе при остром инфаркте миокарда, гипертензивной энцефалопатии, церебральных кровотечениях, феохромоцитоме, иногда при синдроме Рейно и сосудистых спазмах, вызванных отравлением спорыньей.

Применение

Препарат вводят внутривенно; при приеме внутрь гипотензивного действия не оказывает.
Раствор натрия нитропруссида готовят непосредственно перед применением. Сначала растворяют содержимое одной ампулы (25 или 50 мг) в 5 мл 5 % раствора глюкозы, а затем разводят дополнительно в 1000; 500 или 250 мл 5 % раствора глюкозы. При разведении 50 мг препарата в 500 мл раствора 1 мл содержит 100 мкг (при разведении в 250 или 1000 мл — соответственно 200 или 50 мкг).

Применение неразведенного раствора не допускается.

При инфузиях, продолжающихся до 3 ч, рекомендуются следующие дозы из расчета на 1 кг массы тела в минуту: начальные 0,3 — 1 мкг/кг в минуту, средняя 3 мкг/кг в минуту и максимальная у взрослых 8 мкг/кг в минуту и у детей 10 мкг/кг в минуту. При контролируемой гипотензии во время хирургической операции под наркозом или на фоне приема антигипертензивных препаратов за 3-часовую инфузию препарат обычно достаточно ввести в суммарной дозе 1 мг/кг,
При введении со скоростью 3 мкг/кг в минуту, АД обычно понижается до 60 — 70 % от исходного уровня, т. е, на 30 — 40 %. При долговременной инфузии (дни, недели) средняя скорость введения не должна превышать 2, 5 мкг/кг в минуту, что соответствует 3, 6 мг/кг в день. При этом необходимо постоянно следить за содержанием цианида в крови или плазме, концентрация которого не должна превышать в крови 100 мкг на 100 мл, а в плазме 8 мкг на 100 мл. Если инфузии продолжаются более 3 дней, следует контролировать также содержание тиоцианата, концентрация которого не должна превышать 6 мг в 100 мл сыворотки крови.

При тахифилаксии к натрия нитропруссиду, когда гипотензивный эффект препарата ослабевает вследствие компенсаторной реакции организма (чаще это встречается у людей молодого возраста), максимальные дозы, указанные выше, превышать нельзя.
Скорость инфузии, т. е. дозу препарата, поступающую в кровь за единицу времени, определяют индивидуально при постоянном контроле уровня АД.
Следует применять свежеприготовленные растворы. Сразу же после приготовления раствора и заполнения системы для капельного введения принимают меры к защите препарата от действия света, обертывая сосуд с раствором и прозрачные детали системы непрозрачной черной бумагой, пластиковой пленкой или металлической фольгой, приложенной к упаковке.

Натрия нитропруссид является высокоэффективным периферическим вазодилататором, но применять его надо с большой осторожностью.
Раствор необходимо вводить под тщательным контролем АД; систолическое давление должно снизиться не более чем до 100 — 110 мм рт. ст. При большой концентрации и быстром введении возможны быстрое понижение АД, тахикардия, рвота, головокружение, бессознательное состояние. Тогда дозу следует уменьшить (замедлить скорость введения) или полностью прекратить введение препарата.

В последнее время для этой цели рекомендован ; он реагирует со свободным цианидом и превращается в цианокобаламин (витамин В). Для прекращения действия натрия нитропруссида приостанавливают его инфузию и вводят внутривенно (в течение 15 мин) раствор оксикобаламина в дозе, равной двойной суммариой дозе натрия нитропруссида. Инфузионный раствор оксикобаламина готовят разведением 0,1 г в 100 мл 5 % раствора глюкозы. Вслед за оксикобаламином вводят внутривенно (в течение 15 мин) раствор натрия тиосульфата (12, 5 г в 50 мл 5 % раствора глюкозы). В тяжелых случаях его вводят повторно.

Натрия нитропруссид следует применять с осторожностью у людей старческого возраста, при гипотиреозе, нарушении функции почек (препарат выводится из организма почками); он не рекомендуется детям и беременным.

Противопоказания

Повышенное внутричерепное давление, артериовенозный шунт, коарктация аорты, атрофия зрительного нерва, глаукома. В экстренных ситуациях (по жизненным показаниям) эти противопоказания являются относительными.

Передозировка

Сильная передозировка может вызвать такие же явления, как и при отравлении цианидами. В этих случаях необходима специфическая антидотная терапия (применение метгемоглобинообразователей, метиленового синего, натрия тиосульфата).
При передозировке нитропруссида натрия в качестве антидотов используется витамин В12 и тиосульфат.

Взаимодействие с другими лекарствами

Раствор натрия нитропруссида фармацевтически несовместим со всеми ЛС.

Форма выпуска

В ампулах, содержащих по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг) натрия нитропруссида для инъекций.

Хранение

В защищенном от света, прохладном месте.
Нанипрус (Болгария) выпускается в ампулах темного стекла, содержащих 30 мг нитропруссида натрия, с приложением ампул растворителя (по 5 мл).