Фармацевтика - дисциплина, которая не стоит на месте. В ней происходят перманентные эволюционные процессы, направленные на поиск новых формул и создание более эффективных и безопасных лекарств. И очередной антибиотик, представитель группы макролидов Кларитромицин стал очередным успехом ученых.

Сказать, что Кларитромицин совсем молод нельзя: он был синтезирован уже 36 лет назад. И тем не менее, не только не потерял актуальности в XXI веке, но и упрочил устойчивое положение среди других антибактериальных препаратов.

Сегодня Кларитромицин считается препаратом первой и второй линии для лечения многих инфекционных заболеваний.

Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от постоянных простуд и заболеваний носа, горла, лёгких, то обязательно загляните в раздел сайта «Книга» после прочтения данной статьи. Эта информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и Вам. НЕ реклама! Итак, сейчас возвращаемся к статье.

Популярность препарата высока: без него сегодня немыслимо лечение патологий верхних и нижних дыхательных путей, инфекций мочеполового тракта и даже язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Его назначают в детской и взрослой практике, в том числе и в пожилом возрасте. Давайте поближе познакомимся с Кларитромицином и узнаем, благодаря каким качествам он смог достигнуть столь высокого положения.

Немного истории

Итак, Кларитромицин появился на свет благодаря упорному и настойчивому труду ученых японской компании Taisho Pharmaceutical. Это случилось в 1980 году. Тогда специалисты предпринимали немало попыток создать средство на основе старого доброго макролида эритромицина. Этот антибиотик с уникальным спектром активности, включающим внутриклеточные бактерии, был очень востребован, однако его применение ограничивалось нестабильностью в желудочно-кишечном тракте: кислая среда желудка и желудочное содержимое значительно замедляют процесс всасывания. Из-за этого препарат необходимо было принимать как минимум четыре раза в сутки, причем в достаточно высоких дозировках. Кроме того, прием эритромицина сопровождался выраженными желудочно-кишечными побочными эффектами, такими как тошнота и боль в желудке.

Японские ученые попытались ввести в формулу Эритромицина метильную группировку, получив структурно очень близкий к нему 6-О-метилэритромицин. Испытания показали: новое вещество, получившее название Кларитромицин, имеет практически тот же спектр антибактериальной активности, что и Эритромицин, и при этом лишено традиционных для прародителя побочных эффектов. Компания Taisho Pharmaceutical в кратчайшие сроки получила патент на новый антибиотик и выпустила препарат-бренд под названием Кларит для японского рынка. Спустя 5 лет, в 1985 году, Taisho в сотрудничестве с американским фармацевтическим гигантом Эббот запустила производство первого кларитромицина для европейского и американского рынка. В России он получил название Клацид . До 2004 года Клацид не имел конкурентов - он выпускался как бренд, до истечения срока действия патента. И только после этого аптеки заполонили его аналоги, или дженерики - препараты с тем же действующим веществом, выпущенные предприятиями, не имеющими отношения к его созданию. Для потребителей это означало лишь одно: с монополией Клацида, достаточно недешевого препарата, покончено навсегда, и отныне Кларитромицин становится доступным широкому кругу больных. Ну а теперь перейдем к более близкому знакомству с ним.

Как это работает?

Принцип действия Кларитромицина основан на его бактериостатических и бактерицидных свойствах в отношении широкого спектра микроорганизмов. Препарат прочно связывается с определенной субъединицей микроба и необратимо подавляет синтез белка, что приводит к гибели бактериальной клетки.

К Кларитромицину чувствительно множество грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе:

Препарат также используют при синуситах (в том числе гайморите), бактериальном бронхите, атипичной пневмонии, инфекциях кожи или мягких тканей (к примеру, фурункулезе), среднем отите. Важной областью применения Кларитромицина является венерология: антибиотики-макролиды незаменимы при урогенитальном хламидиозе и микоплазмозе. Уникальная возможность Кларитромицина оказывать бактерицидное действие в отношении хеликобактерной инфекции обусловливает его использование в гастроэнтерологии для лечения язвенной болезни. Кроме того, антибиотик проявляет активность в отношении бартонелл - бактерий, вызывающих лихорадку от кошачьих царапин, и потому его назначают для лечения этого заболевания.

Фармакокинетические свойства: изучаем инструкцию к Кларитромицину

Фармакокинетика изучает особенности «поведения» лекарства в человеческом организме: как и когда он всасывается, каким образом выводится и так далее. От фармакокинетических особенностей лекарства зависит, можно ли принимать препарат (в нашем случае Кларитромицин) вместе с едой и как часто его необходимо пить.

В инструкции по применению Кларитромицина указано, что таблетки достаточно быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Ровно половина препарата достигает цели назначения и начинает работать - остальные 50% выводятся из организма. Пища намного замедляет всасывание препарата, однако на биодоступность его не влияет. Это значит, что даже если вы выпьете таблетку во время плотного обеда, вся принятая доза всосется.

Стабильная концентрация препарата в плазме крови достигается только спустя 2–3 дня постоянного применения, то есть примерно через 72 часа после начала лечения Кларитромицином его уровень достигнет постоянно высокой величины, необходимой для получения наиболее выраженного антибактериального эффекта.

Формы выпуска

Препарат применяют перорально (от латинского per os - через рот) и парентерально - внутривенно капельно (в «капельницах»). Кларитромицин выпускают в виде:

• капсул (500 и 250 мг);
• таблеток длительного, или пролонгированного действия (по 500 мг);
• обычных таблеток (250 и 500);
• лиофилизированного порошка, из которого готовят детскую суспензию;
• раствора для внутривенного капельного введения.

Рядового потребителя, как правило, волнует, отличаются ли различные формы лекарства по эффективности. Действительно, чем таблетки Кларитромицина лучше или хуже его капсул? Или какие особенности имеют пролонгированные лекарственные формы?

Итак, отвечаем. Таблетки разнообразной формы и цвета, покрытые или непокрытые оболочками или пленками, и капсулы практически ничем не отличаются друг от друга, за исключением визуальных характеристик. Все эти премудрости - покрытия или капсульные оболочки - отражают лишь особенности производства фармацевтической компании. Исключение составляют пролонгированные таблетки Кларитромицина. При их создании используется специальная технология, которая позволяет обеспечить более медленное высвобождение антибиотика в кровь. Благодаря этому нюансу удается достичь постоянно высокой концентрации препарата при уменьшении кратности его дозирования.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 250 мг кларитромицина.

Вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, кальция октадеканоат. Капсулы твердые желатиновые: желатин, вода, натрия лаурилсульфат, метилпарабен, пропилпарабен, титана двуокись.

Макролидный бактериостатический антибиотик широкого спектра действия.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Макролидный бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывая 50S субъединицу мембраны рибосом микробной клетки). Активен в отношении: Streptococcus agalactiae (Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans, Staphylococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) и микобактерий, кроме M. Tuberculosis.

Фармакокинетика. Абсорбция быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность кларитромицина в форме суспензии эквивалентна или несколько выше, чем при приеме в виде таблеток. Связь с белками плазмы — более 90 %. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме 250 мг — 1-3 ч.

После приема внутрь 20 % от принятой дозы быстро гидроксилируется в пе-чени ферментами цитохрома Р450 с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной ак-тивностью в отношении Haemophilus influenzae.
При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного препарата и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл, соответственно; период полувыведения — 3-4 ч и 5-6 ч, соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизмененного препарата и его метаболита в плазме — 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл, соответственно; период полувыведения — 4,8-5 ч и 6,9-8,7 ч, соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).

Выделяется почками и с каловыми массами (20-30% — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1,2 г почками выделяется 37,9 и 46%, с каловыми массами — 40,2 и 29,1%, соответственно.

Показания к применению:

Кларитромицин показан для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами. К этим заболеваниям относятся:
Инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхиты, ).
Инфекции верхнего отдела дыхательных путей (фарингиты, синуситы), отиты.
Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление).
Распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare. Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii.
Кларитромицин показан для ликвидации H. pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Для взрослых средняя доза для приема внутрь составляет 250 мг 2 раза/сут. При необходимости можно назначать по 500 мг 2 раза/сут. Длительность курса лечения — 6-14 дней.

Детям препарат назначают в дозе 7,5 мг/кг массы тела/сут. Максимальная суточная доза — 500 мг. Длительность курса лечения — 7-10 дней.

Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, кларитромицин назначают внутрь — по 1 г 2 раза/сут. Длительность лечения может составлять 6 мес и более.

У больных с почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, дозу препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность курса у пациентов этой группы должна составлять не более 14 дней.

Особенности применения:

При приеме кларитромицина перорально наблюдались аллергические реакции, интенсивность которых варьировала от и , до анафилаксии и синдрома Стивенса-Джонсона.

Имеются сообщения о потере слуха в период лечения кларитромицином, который в большинстве случаев восстанавливался после отмены препарата. Также сообщается об изменениях восприятия вкуса, как правило, возникающих вместе с нарушением вкуса.

Имеются сообщения о развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменении цвета языка в период лечения кларитромицином. Сообщается также об изменении цвета зубов у получавших кларитромицин больных. Изменение цвета зубов в большинстве случаев было обратимым.

В редких случаях отмечалась ; в ряде этих случаев гипогликемия развивалась у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для перорального приема или инсулин.

Сообщается об отдельных случаях и .

При приеме кларитромицина наблюдалось транзиторное побочное действие на центральную нервную систему: , страх, боязнь, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, дезориентация, психозы и .

При лечении кларитромицином, как и при использовании других макролидов, крайне редко наблюдалось удлинение интервала QT, желудочковая , в том числе и трепетание или мерцание желудочков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450, непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2-3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алколоидов спорыньи и др.

Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов гидроксиметилглутарил-СоА-редуктазы — ловастатина и симвастатина.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и таблетки кларитромицина. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.
Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, таким образом, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.

Одновременное использование кларитромицина и эрготамина (дериваты спорыньи) может привести к острой эрготоминовой интоксикации, проявляющейся тяжелым периферическим вазоспазмом и извращенной чувствительностью.

Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым зидовудина перорально и таблеток кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Учитывая то, что кларитромицин, вероятно, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорально зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток (с интервалом не менее 4 часов).
При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для больных с нормальной функцией почек не требуется. Однако у больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 75%. При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах свыше 1 г/сутки.

Противопоказания:

Кларитромицин противопоказан больным с повышенной чувствительностью к антибиотикам из группы макролидов.

При лечении кларитромицином не назначать дериваты спорыньи.

При лечении кларитромицином запрещается принимать цизаприд, пимозид, астемизол и терфенадин (см. также раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами). У больных, принимающих эти препараты одновременно с кларитромицином, отмечается повышение их концентрации в крови. При этом возможно удлинение интервала QT и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию желудочков и трепетание или мерцание желудочков.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Передозировка:

Вероятно развитие симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея); , спутанность сознания.

При передозировке необходимо немедленное и симптоматическое лечение. и не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ºС. Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Капсулы по 250 мг. По 7 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 14 капсул в банку полимерную. Две контурные упаковки или одну банку вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

мЕЛБТУФЧЕООБС ЖПТНБ

ЗТБОХМЩ ДМС РТЙЗПФПЧМЕОЙС УХУРЕОЪЙЙ ДМС РТЙЕНБ ЧОХФТШ, ЛБРУХМЩ, МЙПЖЙМЙЪБФ ДМС РТЙЗПФПЧМЕОЙС ТБУФЧПТБ ДМС ЙОЖХЪЙК, РПТПЫПЛ ДМС РТЙЗПФПЧМЕОЙС УХУРЕОЪЙЙ ДМС РТЙЕНБ ЧОХФТШ, ФБВМЕФЛЙ РПЛТЩФЩЕ ПВПМПЮЛПК, ФБВМЕФЛЙ РТПМПОЗЙТПЧБООПЗП ДЕКУФЧЙС РПЛТЩФЩЕ ПВПМПЮЛПК

нЩ ЮБУФП ЪБДБЕНУС ЧПРТПУПН: «нПЦОП МЙ ПФЛТЩФШ ЛБРУХМХ У МЕЛБТУФЧЕООЩН РТЕРБТБФПН?». рТЙЮЙОЩ НПЗХФ ВЩФШ ТБЪОЩЕ - ОЕЦЕМБОЙЕ ЙМЙ ОЕЧПЪНПЦОПУФШ РТПЗМПФЙФШ ЛБРУХМХ, ОЕПВИПДЙНПУФШ ХНЕОШЫЙФШ ДПЪЙТПЧЛХ, УНЕЫБФШ У ДЕФУЛЙН РЙФБОЙЕН ДМС ТЕВЕОЛБ Й Ф.Р. юЙФБФШ ДБМЕЕ...

лБЛ РТЙНЕОСФШ: ДПЪЙТПЧЛБ Й ЛХТУ МЕЮЕОЙС

чОХФТШ, ЧЪТПУМЩЕ Й ДЕФЙ УФБТЫЕ 12 МЕФ - РП 250-500 НЗ 2 ТБЪБ Ч УХФЛЙ. дМЙФЕМШОПУФШ МЕЮЕОЙС РТЕРБТБФПН - 6-14 ДОЕК.

рТЙ ФСЦЕМПН ФЕЮЕОЙЙ ЙОЖЕЛГЙК ЙМЙ Ч УМХЮБЕ ЪБФТХДОЕОЙС РЕТПТБМШОПЗП РТЙНЕОЕОЙС ОБЪОБЮБАФ Ч ЧЙДЕ Ч/Ч ЙОЯЕЛГЙК Ч ДПЪЕ 500 НЗ/УХФ Ч ФЕЮЕОЙЕ 2-5 ДОЕК, У ДБМШОЕКЫЙН РЕТЕЧПДПН ОБ РЕТПТБМШОЩК РТЙЕН 500 НЗ/УХФ. пВЭБС ДМЙФЕМШОПУФШ МЕЮЕОЙС УПУФБЧМСЕФ 10 ДОЕК.

рТЙ МЕЮЕОЙЙ ЙОЖЕЛГЙК, ЧЩЪЧБООЩИ Mycobacterium avium, УЙОХУЙФБИ, Б ФБЛЦЕ ФСЦЕМЩИ ЙОЖЕЛГЙСИ (Ч Ф.Ю. ЧЩЪЧБООЩИ Haemophilus influenzae) ОБЪОБЮБАФ ЧОХФТШ, РП 0.5-1 З 2 ТБЪБ Ч ДЕОШ (НБЛУЙНБМШОП - 2 З). дМЙФЕМШОПУФШ МЕЮЕОЙС - 6 НЕУ Й ВПМЕЕ. дЕФСН ОБЪОБЮБЕФУС Ч ЧЙДЕ УХУРЕОЪЙЙ Ч ДПЪЕ 7.5 НЗ/ЛЗ ЛБЦДЩЕ 12 Ю. нБЛУЙНБМШОБС УХФПЮОБС ДПЪБ - 500 НЗ. дМЙФЕМШОПУФШ МЕЮЕОЙС - 7-10 ДОЕК.

х ВПМШОЩИ У иро (лл НЕОЕЕ 30 НМ/НЙО ЙМЙ ЛПОГЕОФТБГЙЙ УЩЧПТПФПЮОПЗП ЛТЕБФЙОЙОБ ВПМЕЕ 3.3 НЗ/100 НМ) - 250 НЗ/УХФ (ПДОПЛТБФОП), РТЙ ФСЦЕМЩИ ЙОЖЕЛГЙСИ - РП 250 НЗ 2 ТБЪБ Ч УХФЛЙ. нБЛУЙНБМШОБС ДМЙФЕМШОПУФШ РТЙЕНБ РТЕРБТБФБ Х РБГЙЕОФПЧ ЬФПК ЗТХРРЩ - 14 ДОЕК.

жБТНБЛПМПЗЙЮЕУЛПЕ ДЕКУФЧЙЕ

рПМХУЙОФЕФЙЮЕУЛЙК НБЛТПМЙДОЩК БОФЙВЙПФЙЛ ЫЙТПЛПЗП УРЕЛФТБ ДЕКУФЧЙС. оБТХЫБЕФ УЙОФЕЪ ВЕМЛБ НЙЛТППТЗБОЙЪНПЧ (УЧСЪЩЧБЕФУС У 50S УХВЯЕДЙОЙГЕК НЕНВТБОЩ ТЙВПУПН НЙЛТПВОПК ЛМЕФЛЙ). дЕКУФЧХЕФ ОБ ЧОЕ- Й ЧОХФТЙЛМЕФПЮОП ТБУРПМПЦЕООЩИ ЧПЪВХДЙФЕМЕК. бОФЙВЙПФЙЛ БЛФЙЧЕО Ч ПФОПЫЕОЙЙ: Staphylococcus spp., Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (Haemophilus parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori (Campylobacter), Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acne, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium cansasii, Mycobacterium marinom, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, ОЕЛПФПТЩИ БОБЬТПВПЧ (Eubacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), НЕОЕЕ БЛФЙЧЕО Ч ПФОПЫЕОЙЙ Micobacterium tuberculosis.

рПВПЮОЩЕ ДЕКУФЧЙС

чПЪНПЦОЩЕ РПВПЮОЩЕ ЬЖЖЕЛФЩ РТЙ РТЙЕНЕ РТЕРБТБФБ:

уП УФПТПОЩ ОЕТЧОПК УЙУФЕНЩ: ФТЕЧПЦОПУФШ , ЗПМПЧПЛТХЦЕОЙЕ , ЗПМПЧОБС ВПМШ , УФТБИ, ВЕУУПООЙГБ , "ЛПЫНБТОЩЕ" УОПЧЙДЕОЙС; ТЕДЛП - ДЕЪПТЙЕОФБГЙС, ЗБММАГЙОБГЙЙ , РУЙИПЪ, ДЕРЕТУПОБМЙЪБГЙС, УРХФБООПУФШ УПЪОБОЙС .

уП УФПТПОЩ РЙЭЕЧБТЙФЕМШОПК УЙУФЕНЩ: ДЙБТЕС , ФПЫОПФБ , ТЧПФБ , ЗБУФТБМЗЙС , УФПНБФЙФ , ЗМПУУЙФ , РПЧЩЫЕОЙЕ БЛФЙЧОПУФЙ "РЕЮЕОПЮОЩИ" ФТБОУБНЙОБЪ, ИПМЕУФБФЙЮЕУЛБС ЦЕМФХИБ, ТЕДЛП - РУЕЧДПНЕНВТБОПЪОЩК ЬОФЕТПЛПМЙФ.

мЕЮЕОЙЕ РЕТЕДПЪЙТПЧЛЙ РТЕРБТБФПН: РТПНЩЧБОЙЕ ЦЕМХДЛБ, УЙНРФПНБФЙЮЕУЛБС ФЕТБРЙС.

пУПВЩЕ ХЛБЪБОЙС

рТЙ ОБМЙЮЙЙ ИТПОЙЮЕУЛЙИ ЪБВПМЕЧБОЙК РЕЮЕОЙ ОЕПВИПДЙНП РТПЧПДЙФШ ТЕЗХМСТОЩК ЛПОФТПМШ ЖЕТНЕОФПЧ УЩЧПТПФЛЙ ЛТПЧЙ.

у ПУФПТПЦОПУФША ОБЪОБЮБАФ РТЙЕН РТЕРБТБФБ ОБ ЖПОЕ му, НЕФБВПМЙЪЙТХАЭЙИУС РЕЮЕОША (ТЕЛПНЕОДХЕФУС ЙЪНЕТСФШ ЙИ ЛПОГЕОФТБГЙА Ч ЛТПЧЙ).

ч УМХЮБЕ УПЧНЕУФОПЗП ОБЪОБЮЕОЙС У ЧБТЖБТЙОПН ЙМЙ ДТХЗЙНЙ ОЕРТСНЩНЙ БОФЙЛПБЗХМСОФБНЙ ОЕПВИПДЙНП ЛПОФТПМЙТПЧБФШ РТПФТПНВЙОПЧПЕ ЧТЕНС.

рТЙ ЪБВПМЕЧБОЙСИ УЕТДГБ Ч БОБНОЕЪЕ ОЕ ТЕЛПНЕОДХЕФУС ПДОПЧТЕНЕООЩК РТЙЕН РТЕРБТБФБ У ФЕТЖЕОБДЙОПН , ГЙЪБРТЙДПН , БУФЕНЙЪПМПН .

чЪБЙНПДЕКУФЧЙЕ

оЕ ДПРХУЛБЕФУС ПДОПЧТЕНЕООПЕ РТЙНЕОЕОЙЕ У ГЙЪБРТЙДПН , РЙНПЪЙДПН , ФЕТЖЕОБДЙОПН .

рТЙ ПДОПЧТЕНЕООПН РТЙЕНЕ ХЧЕМЙЮЙЧБЕФ ЛПОГЕОФТБГЙА Ч ЛТПЧЙ му, НЕФБВПМЙЪЙТХАЭЙИУС Ч РЕЮЕОЙ У РПНПЭША ЖЕТНЕОФПЧ ГЙФПИТПНБ P450, - ОЕРТСНЩИ БОФЙЛПБЗХМСОФПЧ, БУФЕНЙЪПМБ , ЛБТВБНБЪЕРЙОБ , ФЕПЖЙММЙОБ , ГЙЪБРТЙДБ , ФЕТЖЕОБДЙОБ (Ч 2-3 ТБЪБ), ГЙЛМПУРПТЙОБ , ФТЙБЪПМБНБ , НЙДБЪПМБНБ , ДЙЪПРЙТБНЙДБ , ЖЕОЙФПЙОБ , ДЙЗПЛУЙОБ , ТЙЖБВХФЙОБ , МПЧБУФБФЙОБ , БМЛБМПЙДПЧ УРПТЩОШЙ Й ДТ.

чПРТПУЩ, ПФЧЕФЩ, ПФЪЩЧЩ РП РТЕРБТБФХ лМБТЙФТПНЙГЙО

ъДТБЧУФЧХКФЕ.
ч ФБЛПК УЙФХБГЙЙ ДПВБЧМЕОЙЕ РТПФЙЧПЗТЙВЛПЧПЗП РТЕРБТБФБ ОХЦОП ДБМЕЛП ОЕ ЧУЕЗДБ. фЕН ВПМЕЕ, ЮФП ТЕЮШ ЙДЕФ П РТЕРБТБФЕ, ЛПФПТЩК ДПМЦЕО ПФРХУЛБФШУС ФПМШЛП РП ТЕГЕРФХ Й РТЙНЕОСФШУС ПВПУОПЧБООП. ч МАВПН УМХЮБЕ, Ч ЬФПК УЙФХБГЙЙ ЪБПЮОЩЕ ХЛБЪБОЙС ОЕДПРХУФЙНЩ, ФБЛЙЕ РТБЧЙМБ. чЩ НПЦЕФЕ МЙЮОП ПВУХДЙФШ УЙФХБГЙА У ЧТБЮПН, ЛПФПТЩК ОБЪОБЮЙМ чБН ЬФП МЕЮЕОЙЕ.

ъДТБЧУФЧХКФЕ.
фБЛПЕ УПЮЕФБОЙЕ НПЦЕФ ВЩФШ РТЙНЕОЕОП ФПМШЛП РП МЙЮОПНХ ОБЪОБЮЕОЙА МЕЮБЭЕЗП ЧТБЮБ. оЕ ПЮЕОШ ИПТПЫЕЕ УПЮЕФБОЙЕ, ОП РТЙ ПВПУОПЧБООПК ОЕПВИПДЙНПУФЙ ЧПЪНПЦОП, ОЕПВИПДЙНПУФШ ПРТЕДЕМСЕФ ФПМШЛП МЙЮОП МЕЮБЭЙК ЧТБЮ. чПЪНПЦОП, ЮФП РТЙ ЬФПН РПОБДПВЙФУС ЛПТТЕЛГЙС ДПЪ БОФЙВЙПФЙЛПЧ, ЬФП ФБЛЦЕ НПЦЕФ ДЕМБЕФ ФПМШЛП МЕЮБЭЙК ЧТБЮ МЙЮОП.

ЦЕОЭЙОБ 55 МЕФ.пВОБТХЦЙМЙ ЧЩУПЛЙК ИЕМЙЛПВБЛФЕТ, ЬТПЪЙА,РПОЙЦЕОБ ЛЙУМПФОПУФШ,ЦЕМЮОЩК ХДБМЕО,ОП Ч ЦЕМХДЛЕ УЛБРМЙЧБЕФУС ЦЕМЮШ .ОБЪОБЮЙМЙ РБТЙЕФ ,ДЕ-ОПМ ,БНПЛУЙГЙМЙО,ЛМБТЙФТПНЙГЙО Й ТЙПЖМПТБ ВБМБОУ .рПУМЕ РТЙЕНБ ЬФЙИ МЕЛБТУФЧ ВЕУРПЛПЙФ УЙМШОБС ЗПТЕЮШ ЧП ТФХ.дПМЦОП МЙ ВЩФШ ФБЛ?ЧТЕНЕОБНЙ ВЩЧБАФ РТЙУФХРЩ-ЛБЫЕМШ Й ОЕИЧБФЛБ ЧПЪДХИБ(ЪБДЩИБАУШ),РТЙУФХРЩ ВЩМЙ Й ДП РТЙЕНБ МЕЛБТУФЧ.рПНПЦЕФ МЙ ФБЛПЕ МЕЮЕОЙЕ ПФ ЬФЙИ РТЙУФХРПЧ?чТБЮ Ч ЛХТУЕ ПВ ЬФЙИ РТЙУФХРБИ,УЛБЪБМ,ЮФП ЬФБ ВПМЕЪОШ НПЦЕФ ВЩФШ РТПЧПГЙТПЧБФШ ЬФЙ РТЙУФХРЩ.фБЛ МЙ ЬФП?

ъДТБЧУФЧХКФЕ.
пЭХЭЕОЙЕ ЗПТЕЮЙ ЧП ТФХ РТЙ ФБЛПН МЕЮЕОЙЙ ЧПЪНПЦОП. б ЧПФ РП РПЧПДХ РТЙУФХРПЧ ЛБЫМС Й ХДХЫШС чБН ОЕПВИПДЙНП МЙЮОП ПВТБФЙФШУС Л ЧТБЮБН - РХМШНПОПМПЗХ Й ОЕЧТПМПЗХ, Й ТБЪПВТБФШУС У РТЙЮЙОБНЙ ЬФЙИ РТЙУФХРПЧ У ЙИ РПНПЭША.

дПВТПЗП ЧТЕНЕОЙ УХФПЛ!х ТЕВЕОЛБ (5 МЕФ, ЧЕУ 18 ЛЗ)ДОС 3 ВЩМЙ ЛБЫЕМШ Й УПРМЙ. ъБФЕН РПДОСМБУШ ФЕНРЕТБФХТБ ДП 38.5. чЩЪЧБМЙ ЧТБЮБ. чТБЮ УЛБЪБМБ РПИПЦЕ ОБ ФТБИЕЙФ Й ЧЩРЙУБМБ БВ мЕЛПЛМБТ 250НЗ/5НМ (УХУРЕОЪЙС) Ч ДПЪЙТПЧЛЕ РП 5 НМ 2 ТБЪБ Ч ДЕОШ. ч ЙОУФТХЛГЙЙ ХЛБЪБОП, ЮФП ЧЕУХ ТЕВЕОЛБ УППФЧЕФУФЧХЕФ ДПЪЙТПЧЛБ 2.5 НМ 2 ТБЪБ Ч ДЕОШ. лТПНЕ ФПЗП, Ч ОЕК РТЙЧПДЙФУС ЙОЖПТНБГЙС П ФПН, ЮФП ДМС ДЕФЕК ДПЪЙТПЧЛБ ТБУУЮЙФЩЧБЕФУС ЙУИПДС ЙЪ 15НЗ/ЛЗ/УХФ Ч 2 РТЙЕНБ. фБЛЙН ПВТБЪПН, НБЛУЙНБМШОБС УХФПЮОБС ДПЪБ ДМС НПЕЗП ТЕВЕОЛБ УПУФБЧМСЕФ 6 НМ (Ф.Е. РП 3 НМ 2 ТБЪБ Ч УХФЛЙ). хФПЮОЙЧ Х ЧТБЮБ ЬФЙ ДБООЩЕ, НОЕ ВЩМ ДБО ПФЧЕФ, ЮФП РТЕРБТБФХ мЕЛПЛМБТ ВПМШЫЕ 10 МЕФ Й ЮФП ОПТНБН, ХЛБЪБООЩН Ч ЙОУФТХЛГЙЙ ОЙЛФП ОЕ РТЙДЕТЦЙЧБЕФУС. хЧБЦБЕНЩЕ НЕДЙЛЙ - ЛБЛХА ДПЪЙТПЧЛХ ЧЩ РПУПЧЕФХЕФЕ Ч ЬФПН УМХЮБЕ? ъБТБОЕЕ уРБУЙВП
оБФБМШС

ъДТБЧУФЧХКФЕ, оБФБМШС.
лМБТЙФТПНЙГЙО, СЧМСАЭЙКУС ДЕКУФЧХАЭЙН ЧЕЭЕУФЧПН мЕЛПЛМБТБ , ДЕКУФЧЙФЕМШОП ВЩМ ЙЪПВТЕФЕО ВПМЕЕ ЮЕН 10 МЕФ ОБЪБД, ОП ЬФП ОЕ ЪОБЮЙФ, ЮФП Л РТЕРБТБФХ РТЙМБЗБАФ ДТЕЧОАА ЙОУФТХЛГЙА. йОУФТХЛГЙЙ УХЭЕУФЧХАФ ОЕ РТПУФП ФБЛ, ФЕН ВПМЕЕ ОЕФ ФБЛПЗП, ЮФПВЩ ОЙЛФП ОЕ ПВТБЭБМ ОБ ОЙИ ЧОЙНБОЙС, ПДОБЛП, Ч чБЫЕН УМХЮБЕ НБЛУЙНБМШОП ТБЪТЕЫЕООБС УХФПЮОБС ДПЪБ ДМС ФБЛПЗП ТЕВЕОЛБ (500 НЗ) ОЕ РТЕЧЩЫЕОБ. рБГЙЕОФЩ ОЕ ДПМЦОЩ УБНЙ ПРТЕДЕМСФШ, ЛБЛБС ДПЪБ БОФЙВЙПФЙЛБ ФТЕВХЕФУС Ч ФПН, ЙМЙ ЙОПН УМХЮБЕ. мЕЮБЭЙК ЧТБЮ МЙЮОП Й РТЙ ОБМЙЮЙЙ ПУОПЧБОЙК НПЦЕФ РТЙНЕОСФШ ДПЪЩ, ПФМЙЮБАЭЙЕУС ПФ УФБОДБТФОЩИ, ХЛБЪБООЩИ Ч ЙОУФТХЛГЙЙ. ъБПЮОП ЙЪНЕОСФШ ЕЗП ОБЪОБЮЕОЙС ОЕМШЪС, ФЕН ВПМЕЕ ЛПЗДБ ТЕЮШ ЙДЕФ П ТЕГЕРФХТОПН РТЕРБТБФЕ, Л ЛБЛПЧЩН ПФОПУСФУС ЧУЕ БОФЙВЙПФЙЛЙ.

дПВТПЗП ЧТЕНЕОЙ УХФПЛ!!! ВПМЕА ЗБУФТЙФПН РБОЛТЕБФЙФПН Й ИБМЙГЙУФЙФПН ХЦЕ РТЙНЕТОП ЗПД. ОБЮБМПУШ ЧУЕ У ЗБУФТЙФБ, УРБМЙМ ЦЕМХДПЛ РТПЙЪЧПДОЩНЙ ОЙЛБФЙОПЧПК ЛЙУМПФЩ, РПДГЕРЙМ ИЕМЙЛПВБЛФЕТЙПЪ, ЪБ ОЙН ЮФП ФП УМХЮЙМПУШ У РЕЮЕОША Й РПДЦЕМХДПЮОПК УОБЮБМБ ОЕНОПЗП ХИХДЫЙМУС БРРЕФЙФ, ОП РПФПН ТЕЪЛП ОБЮБМ ТБУФЙ ЧНЕУФЕ У ОЙН РПСЧЙМУС ЪМПЧПООЩК ЛБМ УОБЮБМБ ЛПТЙЮОЕЧПЗП РПФПН ЦЈМФПЗП Й ЧЛПОЕГ ВЕМПЗП ГЧЕФБ. РПСЧЙМУС НЕФЕПТЙЪН Й ПЗТПНОЩЕ ЛТХЗЙ ТПД ЗМБЪБНЙ (ЛПЗДБ РТПРЙМ ОБЪОБЮЕООЩЕ НОЕ УОБЮБМБ ЬНБОЕТХ, Б ЪБФЕН ВХУЛПРБО) ДЕМБМ ЬОДПУЛПРЙА Ч ОБЮБМЕ ЪБВПМЕЧБОЙС - РПЛБЪБМБ ОЕУЛПМШЛП ОЕ ВПМШЫЙИ ЧПУРБМЕООЩИ ХЮБУФЛПЧ. ДБМЕЕ УБН УЕВЕ ХЦЕ ОБЪОБЮБМ ЛХТУЩ МЕЮЕОЙС РЕТЧЩК ЙЪ ОЙИ -
ПНЕРТПЪПМ, ЛМБТЙФТПНЙГЙО, БНПЛУЙГЙМЙО. РПУМЕ ЛХТУБ РПЮХЧУФЧПЧБМ ПВМЕЗЮЕОЙЕ УП УФПТПОЩ ЦЕМХДЛБ, ОЕ ВЩМП ХЦЕ ФСЦЕУФЙ, ОЕНОПЗП ХНЕОШЫЙМЙУШ ЛТХЗЙ ТПД ЗМБЪБНЙ, УФБМБ РТПИПДЙФШ ХУФБМПУФШ. УФХМ УОБЮБМБ ЪБЛТЕРЙМУС РТЙПВТЈМ ИБТБЛФЕТОЩК ЛПТЙЮОЕЧЩК ГЧЕФ, ОП РП РТПЫЕУФЧЙЙ РБТЩ ДОЕК УФБМ " ФЕТСФШ " ГЧЕФ, РПСЧЙМУС ЪБРБИ, Й ОЕРЕТЕЧБТЕООЩЕ ЛХУПЮЛЙ РЙЭЙ. УФБМ РПФПН ЮЙУФЙФШ РЕЮЕОШ, УЕМ ОБ ДЙЕФХ, Й РТПЧЈМ ЮЕФЩТЕ ЮЙУФЛЙ РЕЮЕОЙ, ЧЩЫМП ПЮЕОШ НОПЗП ЛБНОЕК, ЪЕМЈОПЗП ГЧЕФБ УБНЩЕ ВПМШЫЙЕ ДПИПДЙМЙ ДП ДЧХИ УБОФЙНЕФТПЧ Ч ДЙБНЕФТЕ. РПУМЕ РПУМЕДОЕК ЮЙУФЛЙ
РТПЫЈМ НЕУСГ, ЧУЕ ЬФП ЧТЕНС РША ОБУФПЙ, ПФЧБТЩ ЙЪ ЦЕМЮЕЗПООЩИ ФТБЧ - РЕУЮБОЩК ВЕУУНЕТФОЙЛ ч ФБЛПК УЙФХБГЙЙ ЪБПЮОП РТБЧЙМШОП РПНПЮШ ОЙЛФП ОЕ УНПЦЕФ. уПЧЕФ ФПМШЛП ПДЙО, ОП ПЮЕОШ ЧБЦОЩК: РТЕЛТБФЙФЕ ЪБОЙНБФШУС УБНПМЕЮЕОЙЕН, МЙЮОП ПВТБФЙФЕУШ Л ЧТБЮХ-ЗБУФТПЬОФЕТПМПЗХ Й БЛЛХТБФОП ЧЩРПМОСКФЕ ЕЗП ХЛБЪБОЙС.

ъБДБФШ УЧПК ЧПРТПУ УРЕГЙБМЙУФХ »

Кларитромицин (лат. clarithromycin ) - полусинтетический антибиотик класса макролидов , производное эритромицина.

Кларитромицин - химическое соединение

Химически кларитромицин представляет собой 6-O-метилэритромицин. Молекула имеет 14-членное лактонное кольцо (на иллюстрации - слева-сверху). Эмпирическая формула кларитромицина: C 38 H 69 NO 13 . Кларитромицин имеет вид белого или почти белый кристаллического порошка. Кларитромицин растворим в ацетоне, плохо растворим в этаноле и метаноле и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса кларитромицина - 747,96.

Кларитромицин - лекарственный препарат

Кларитромицин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. Отличается от эритромицина повышенной кислотостабильность и антибактериальными и фармакокинетическими свойствами. По фармакологическому указателю кларитромицин относится к группе «Макролиды и азалиды». По АТХ кларитромицин входит в группу «J01 Антибактериальные препараты для системного использования» и имеет код J01FA09.

Кроме того, кларитромицин применяется при лечении вызванных чувствительными к кларитромицину микроорганизмами воспалительных заболеваний:

• инфекций верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит)
• инфекций нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония)
• инфекций кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневые инфекции)
• микобактериальных инфекций и при их профилактике у пациентов со СПИДом
• хламидиоза

Кларитромицин в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Кларитромицин отнесен ВОЗ к активным в отношении Helicobacter pylori препаратам (Подгорбунских Е.И., Маев И.В., Исаков В.А.). Согласно «Стандартам диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (четвертое Московское соглашение) » кларитромицин может включаться в состав эрадикационных схем Helicobacter pylori . Монотерапия Helicobacter pylori кларитромицином не допускается. Применение кларитромицина в эрадикационных схемах возможно лишь в регионах, где резистентность к нему менее 15–20 %. В регионах с резистентностью выше 20 % его использование целесообразно только после определения чувствительности Helicobacter pylori к кларитромицину бактериологическим методом или методом полимеразной цепной реакции. Данный стандарт рекомендует при проведении первой линии антихеликобактерной терапии следующие схемы с кларитромицином, при этом выбор конкретного варианта зависит от наличия индивидуальной непереносимости пациентом тех или иных препаратов, а также чувствительности штаммов Helicobacter pylori к препаратам:

Первый вариант. Один из ингибиторов протонной помпы в стандартной дозировке и амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) в течение 10–14 дней.

Второй вариант (четырехкомпонентная терапия). Препараты, используемые при первом варианте (один из ИПП в стандартной дозировке, амоксициллин в сочетании с кларитромицином) с добавлением висмута трикалия дицитрата 120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день продолжительностью 10–14 дней.

Третий вариант (при наличии атрофии слизистой оболочки желудка с ахлоргидрией, подтвержденной при рН-метрии). Амоксициллин (500 мг 4 раза в день или 1000 мг 2 раза в день) в сочетании с в сочетании с кларитромицином (500 мг 2 раза в день) и висмута трикалия дицитрат (120 мг 4 раза в день или 240 мг 2 раза в день) продолжительностью 10–14 дней.

Проблема анитибиоткорезистентности Helicobacter pylori к кларитромицину

Терапия кларитромицином, как и другими антибактериальными средствами, не всегда достигает успеха из-за появления и распространения штаммов микроорганизмов, резистентных кларитромицину. С 1996 года Российской гастроэнтерологической ассоциацией проводятся динамические наблюдения за уровнями антибиотикорезистентности Helicobacter pylori к различным антибиотикам, в том числе, к кларитромицину. Так, за период с 1996 по 2001 гг. в России возросло число штаммов, резистентных к кларитромицину от 0 до 13,8%, но затем наметилась тенденция к снижению уровня резистентности к данному антибактериальному препарату (Маев И.В., Вьючнова Е.С., Щёкина М.И .). В последнее время в России резистентность Helicobacter pylori (Нр) к кларитромицину достигла 28-29%. Поэтому стали появляться антибиотики, замещающие в тройной эрадикационной терапии: из макролидов - джозамицин , в педиатрии - энтерофурил из группы нитрофуранов (Минушкин О.Н. и др.).

Минимальный уровень резистентности Helicobacter pylori к кларитромицину в странах Европы и крупных мегаполисах России составляет от 21 до 28%. Резистентные штаммы Helicobacter pylori выявляются в 19–40% случаев. Вместе с тем, динамика резистентности Helicobacter pylori к кларитромицину не отличается неуклонным прогрессированием, исследователями периодически регистрируется снижение его резистентности к кларитромицину. На этом фоне эффективность классической тройной терапии, постепенно снижается, и уровень эрадикации при ее применении уже не достигает минимально установленного стандарта в 80–90%. В таких обстоятельствах ведется активный поиск и обсуждение возможных способов преодоления резистентности Helicobacter pylori , в первую очередь к кларитромицину как основному противомикробному агенту, обеспечивающему главный эрадикационный эффект (Маев И.В. и др.).

Резистентность к кларитромицину связана с изменением конфигурации рибосом вследствие точечной мутации в домене V 23S rРНК. Основной причиной роста резистентности Helicobacter pylori к кларитромицину является не столько предшествующая неэффективная эрадикационная терапия, сколько широкое использование макролидов при лечении других заболеваний. Поскольку дети чаще получают препараты этой группы, то и распространенность устойчивых штаммов Helicobacter pylori среди них существенно выше, чем у взрослых. Исследование, проведенное в японских семьях, показало, что хотя члены одной семьи обычно заражены идентичными штаммами Helicobacter pylori , резистентность к кларитромицину выше у детей. В целом, резистентность Helicobacter pylori к кларитромицину возрастает пропорционально его потреблению в данном регионе. Все препараты группы макролидов характеризуются развитием перекрестной резистентности штаммов in vitro, но не все макролиды в равной мере могут формировать таковую у Helicobacter pylori in vivo, поскольку это зависит также от способности препарата накапливаться в слизистом слое. Поскольку кларитромицин быстро достигает ингибирующей концентрации на поверхности слизистой оболочки желудка, после курса лечения 2/3 не уничтоженных штаммов Helicobacter pylori становятся резистентными к нему (Корниенко Е.А., Паролова Н.И .).

Способность кларитромицина разрушать бактериальные биоплёнки

Новые данные об антихеликобактерной активности кларитромицина были получены после открытия феномена бактериальных биопленок. Биопленка представляет собой динамическое сообщество микроорганизмов, заключенных в синтезируемый ими полимерный матрикс и тесно связанных с подлежащей поверхностью. Важнейшей функцией такой системы является защита бактериальных клеток от воздействия неблагоприятных факторов внешней среды, реакций иммунной системы макроорганизма и действия антибиотиков. Как и большинство бактерий в своей среде обитания, Helicobacter pylori формирует биопленки на слизистой оболочке желудка, что отчасти может объяснить его высокую устойчивость ко многим антибиотикам. Кларитромицин обладает способностью разрушать матрикс бактериальных биопленок, тем самым значительно увеличивая его проницаемость для других антибактериальных средств (Маев И.В. и др.).

Порядок приема кларитромицина и дозы

При лечении иных, отличных от хеликобактерной инфекций, при приеме внутрь для пациентов старше 12 лет разовая доза составляет 0,25–1 г, частота приема - 2 раза в сутки.
Для детей суточная доза составляет 15 мг на кг веса в сутки в 2 приема. Длительность лечения зависит от показаний.

Пациентам с нарушениями функции почек или доза должна быть уменьшить в 2 раза, или интервал между приемами должен быть увеличен также в два раза.

Максимальные суточные дозы: для взрослых - 2 г, для детей - 1 г.

Проблема сохранения микрофлоры кишечника при терапии кларитромицином

Терапия антибиотиками, в том числе, кларитромицином, часто приводит к нарушению микроэкологии желудочно-кишечного тракта . Одной из причин является неполное всасывание препаратов. В исследовании, посвященном сравнению влияния различных эрадикационных схем на микрофлору, было показано, что у пациентов, принимавших 7–дневную тройную схему, включавшую в себя омепразол, амоксициллин и метронидазол , и у пациентов, принимавших омепразол, кларитромицин и метронидазол, наблюдались изменения состава орофарингеальной, желудочной и кишечной микрофлоры, более выраженные у пациентов, принимавших кларитромицин. Схема, включавшая кларитромицин, более эффективна, однако она больше влияет на микрофлору различных отделов желудочно–кишечного тракта. Так, резистентные стрептококки высевались в обеих группах пациентов, однако более часто они обнаруживались в группе больных, получавших кларитромицин. Количество Enterococcus spp. и Enterobacteriaceae в фекалиях значительно повысилось в обеих группах. У 9 из 14 пациентов, принимавших амо­кси­циллин, наблюдалась колонизация тонкой кишки условно–патогенными дрожжами. Значительное подавление анаэробной микрофлоры было отмечено в обоих случаях, хотя более выраженные изменения наблюдались в случае применения кларитромицина, при этом частота выявления кларитромицин–резистентных бактероидов увеличилось с 2 до 76 %. При применении обеих схем лечения в желудке более подверженной изменениям оказалась аэробная микрофлора, а анаэробная микрофлора у больных, получавших амоксициллин, подверглась наименьшим изменениям. У пациентов, получавших кларитромицин, увеличилось количество Streptococcus mitior, Haemophilus spp., Neisseria spp. , а также наблюдался значительный дисбаланс в составе тонкокишечной микрофлоры. У больных, получавших кларитромицин, уменьшилось количество бифидобактерий , бактероидов и клостридий , однако значительно увеличилось количество энтерококков . Наиболее актуальной проблемой, связанной с применением антибиотиков, является антибиотикоассоциированная диарея, которая наблюдается у 2–5% больных, леченных кларитромицином. Наиболее тяжелыми формами патологии являются антибиотико ассоциированный, сегментарный геморрагический и псевдомембранозный колиты (Добровольский О.В., Сереброва С.Ю.).

После терапии кларитромицином рекомендуется коррекция микрофлоры кишечника препаратами, содержащими лакто- и бифидобактерии (Волынец Г. В.).

Терапия кларитромицином вызывает возрастание колонизации ЖКТ грибками Candida albicans и должна осторожно использоваться у пациентов с высоким риском развития кандидоза (Панкова Л.Ю. и др.)

Применение кларитромицина при беременности, лактации и у грудных детей

Применение кларитромицина в I триместре беременности противопоказано. Во II и III триместрах беременности прием кларитромицина возможен если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория риска для плода по FDA при терапии беременных кларитромицином - «C» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).

При лечении матери кларитромицином следует прекратить кормление грудью. Не рекомендуется прием кларитромицина детьми в возрасте до полугода в связи с недостаточностью данных о его эффективности и безопасности.

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся применения кларитромицина при эрадикации Helicobacter pylori

• Корниенко Е.А., Паролова Н.И. Антибиотикорезистентность Helicobacter pylori у детей и выбор терапии // Вопросы современной педиатрии. – 2006. – Том 5. – № 5. – с. 46–50.


• Маев И.В., Самсонов А.А., Андреев Н.Г., Кочетов С.А. Кларитромицин как основной элемент эрадикационной терапии заболеваний, ассоциированных с хеликобактерной инфекцией // Гастроэнтерология. 2011. №1


• Исаков В.А. Диагностика и лечение инфекции, вызванной Helicobacter pylori : IV Маастрихтское соглашение / Новые рекомендации по диагностике и лечению инфекции H.pylori – Маастрихт IV (Флоренция). Best Clinical Practice. Русское издание. 2012. Вып.2. С. 4-23 .

На сайте в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ », содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.

Побочные эффекты при терапии кларитромицином

Пищеварительная система: тошнота , рвота , диарея , боль в животе , стоматит, глоссит; редко - псевдомембранозный колит; в отдельных случаях - повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха.
Центральная нервная система: головокружение, спутанность сознания, чувство страха, бессонница; кошмарные сновидения.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактические реакции; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие реакции: временные изменения вкусовых ощущений.

Противопоказания для приеме кларитромицина

Фармакокинетика кларитромицина

Кларитромицин метаболизируется ферментами цитохрома CYP3A4 . Абсолютная биодоступность составляет около 50 %. При многократном приеме кларитромицина характер метаболизма не меняется, кумуляция не происходит.

Взаимодействие кларитромицина с другими лекарствами

Кларитромицин угнетает цитохром CYP3A4 , что замедляет метаболизм различных лекарств. Из-за этого при приеме кларитромицина со следующими препаратами возможны нежелательные эффекты. Совместное применение с:

• астемизолом - увеличивает QT интервал и риск желудочковой аритмии
• аторвастатином - повышает риск развития миопатии
• варфарином - возможно повышает риск кровотечений
• дигоксином - риск гликозидной интоксикации
• дизопирамидом - риск пролонгирования интервала QT, развития нарушений сердечного ритма, повышения секреции инсулина и гипокалиемии (предположительно)
• зидовудином - несколько уменьшает биодоступность зидовудина
• итраконазолом - резко повышает концентрацию итраконазола в плазме крови
• карбамазепином - повышает концентрацию карбамазепина в плазме крови, возникает риск усиления его побочного действия
• колхицином - описаны случаи тяжелых, угрожающих жизни токсических реакций
• ланзопразолом - возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка
• лоперамидом - возможны серьёзные проблемы с сердцем (см. сообщение FDA)
• метилпреднизолоном - уменьшает клиренс метилпреднизолона
• мидазоламом - повышает концентрация мидазолама в плазме крови и усиливает его эффекты
• пимозидом - риск развития тяжелого кардиотоксического действия
• преднизоном - описаны случаи острой мании и психоза
• ритонавиром - возможно значительное повышение концентрации кларитромицина
• циклоспорином - повышает концентрацию циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия
• эрготамином, дигидроэрготамином - описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина.

Совместный приём каритромицина и омепразола

Кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг в сутки способствует увеличению периода полувыведения T½, и AUC24 омепразола. У всех пациентов, получавших комбинированную терапию, в сравнении с получавшими один омепразол, наблюдалось увеличение на 89% AUC24 и на 34% T½ омепразола. У кларитромицина Cmax, Cmin и AUC8 увеличивались соответственно на 10, 27 и 15% по сравнению с данными, когда применялся только кларитромицин без омепразола. В равновесном состоянии концентрации кларитромицина в слизистой желудка через 6 часов после приёма у пациентов, получавшей комбинацию, в 25 раз превосходили таковые, по сравнению с получавшими один кларитромицин. Концентрации кларитромицина в тканях желудка через 6 часов после приёма двух препаратов в 2 раза превышают данные, полученные у пациентов, получавших только кларитромицин.

Лекарства с действующим веществом кларитромицин

Имеющие регистрацию в России*: Арвицин**, Арвицин ретард**, Бактикап, Биноклар**, Биотерицин, Зимбактар, Киспар, Клабакс, Клабакс ОД, Кларбакт, Кларитромицин-Верте, Кларитромицин-Дж, Кларитромицин Зентива, Кларитромицин Протекх, Кларитромицин Пфайзер, Кларитромицин ретард-OBL, Кларитромицин СР, Кларитромицин-Тева, Кларитромицин Экозитрин, Кларитромицин-OBL, Кларитросин, Кларицин, Кларицит, Кларомин, Класине, Клацид и Класид СР * на конец апреля 2017 г.
** регистрация закончилась

Некоторые инструкции фирм-производителей

Инструкции по медицинскому применению препаратов, содержащих единственное действующее вещество кларитромицин (pdf):

• инструкции для Украины (на русском языке):
• «Инструкция по медицинскому применению препарата Кларитромицин », таблетки, покрытые пленочное оболочкой, содержащие 250 или 500 мг кларитромицина, ОАО «Киевмедпрепарат»
• инструкции для США (на английском языке):
• официальная инструкция «Таблетки кларитромицина пролонгированного действия» фирмы-производителя Watson Laboratories, Inc., предназначенная для профессионалов здравоохранения: «Clarithromycin extended-release tablets »
• инструкции для Канады (на английском языке):
• «Biaxin BID, clarithromycin tablets, film-coated, Biaxin XL, clarithromycin extended-release tablets, Biaxin, clarithromycin for oral suspension. Product Monograph ». 20.12.2012 г.

У кларитромицина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Кларитромицин 500 и 250 мг – это антибиотик нового поколения. Его действие основано на разрушении сразу нескольких видов анаэробных микроорганизмов. В отличие от других типов препаратов этого направления, он абсолютно безопасен, имеет минимум противопоказаний и не причиняет вреда даже при длительном приеме. Но добиться высоких результатов можно лишь в том случае, если использовать Кларитромицин 500 мг согласно инструкции по применению и следуя рекомендациям врача, который его назначил.

Состав и лечебные свойства таблеток Кларитромицин 500 мг

Этот антибиотик относится к группе макролидов – препаратов с обширным, но щадящим для организма терапевтическим действием. Их часто назначают в комплексе с антибиотиками других типов, но в ходе клинических испытаний была доказана их индивидуальная способность подавлять активность и грамположительных, и грамотрицательных микроорганизмов, разрушительно воздействовать даже на те из них, которые развиваются внутри клеток тканей и в межклеточном пространстве.

Главное действующее вещество препарата – кларитромицин. Он является производным от , но более устойчив к разложению под воздействием солей, способен проникать глубоко в структуру всех типов тканей организма и задерживаться там. В качестве вспомогательных веществ в состав таблеток Кларитромицин 500 мг включены

• Повидон;
• Стеарат магния;
• Крахмал;
• Аэросил;
• Тальк.

Препарат гипоаллергенен, его могут принимать пациенты, не переносящие антибиотики из ряда пенициллинов. Перед началом лечения обязательно берутся пробы биоматериалов больного для определения типа инфекционного или вирусного поражения.

Показания и противопоказания к применению Кларитромицина

В инструкции по применению таблеток Кларитромицин 500 перечислены практически все виды заболеваний, то есть спектр его действия гораздо шире, чем у антибиотиков другого типа:

• ВИЧ-инфекции и туберкулез;
• Воспалительные и инфекционные заболевания ЛОР-органов;
• Стоматология, включая воздействие на ткани зубов;
• Урогенитальные заболевания;
• Пневмонии, включая атипичную;
• Инфекции кожных покровов;
• Заболевания ЖКТ.

Высокая эффективность, положительные отзывы о Кларитромицине 500 мг как пациентов, так и практикующих медицинских специалистов делают его востребованным в лечении многих заболеваний. Снижение интенсивности проявления симптомов болезни отмечается уже после 2-3 дней применения препарата. Но прежде чем начать курсовой прием этого антибиотика, необходимо исключить наличие у больного следующих противопоказаний:

1. Гепатит;
2. Печеночная недостаточность;
3. Аллергия на действующее или одно из вспомогательных веществ;
4. Беременность или период грудного вскармливания;
5. Порфирия.

В ходе лечения препаратом могут появиться и побочные эффекты – изменение вкуса пищи, ухудшение слуха или зрения, шум в ушах, головокружение, тревожность, спутанность сознания, кандидоз или стоматит, колит, аритмия.

Если появился хотя бы один из перечисленных симптомов, пациент должен известить об этом лечащего врача, который примет решение о снижении дозировки или полной отмене препарата.

Как принимать препарат

Дозировка и длительность курсового лечения Кларитромицином 500 мг – согласно инструкции по применению. В некоторых случаях она может быть выше или ниже указанной производителем, но подобные решения может принимать только лечащий врач, на основе анализа биоматериалов больного и общей картины заболевания.

Высокие дозы назначаются при тяжелом течении болезни, и лишь на короткий период – от 2 до 5 дней. После анализа состояния больного принимается решение об изменении интенсивности лечения. Стандартная дозировка, рекомендуемая в инструкции по применению Кларитромицина 500 – 3 таблетки в день, в течение 7-14 дней.

При назначении препарата врач обязан предупредить больного о том, что Кларитромицин 500 мг необходимо принимать после еды. Из рациона питания лучше исключить молочные продукты и алкоголь. В первом случае возможно снижение эффективности препарата, а во втором – высок риск проявления серьезных побочных эффектов, сбоев в работе ЖКТ, головокружений и судорог, психозов.

Несмотря на то, что препарат способен дополнять другие типы антибиотиков, есть ряд лекарственных средств, с которыми сочетать его нельзя. Это Астемизол, Цизаприд, Пимозид, Терфенадин. Они подавляют действие друг друга и могут вызывать обострение заболевания.

Прием этого лекарственного препарата должен сопровождаться наблюдением медицинского специалиста, клиническим и биохимическим контролем крови, мочи. При лечении некоторых заболеваний ЖКТ отслеживают работу кишечника, его реакцию на препарат.

Сколько стоит Кларитромицин 500 мг

Стоимость препарата зависит от его марки. Цена Кларитромицина 500 мг Тева колеблется от 100 до 300 рублей, в зависимости от количества таблеток в упаковке. Стоимость аналогов от других производителей идентична.

Невысокая цена делает препарат доступным для больных из любой социальной категории и с любым доходом.

Кларитромицин 500 мг – отзывы пациентов и медиков

Медицинские специалисты в своих отзывах о Кларитромицине 500 мг отмечают его высокую эффективность в лечении урогенитальных заболеваний и инфекций, передающихся при незащищенном половом акте. По мнению практикующих врачей, результат всегда положительный, а среди побочных эффектов чаще всего возникают расстройства в работе ЖКТ.

Большинство пациентов, которым назначалась терапия Кларитромицином, жалуются на тот же побочный эффект – тошноту, диарею и отсутствие аппетита. Но результаты лечения оправдывают эти кратковременные неудобства. Побочные эффекты исчезали сразу же после дополнения курса лечения вспомогательными препаратами, контролирующими работу ЖКТ, иногда требовалось снизить дозировку Кларитромицина.

Как и другие антибиотики, Кларитромицин 500 мг должен приниматься только по назначению врача, после детального и глубокого изучения причин и интенсивности заболевания, анализа биоматериалов больного, в соответствие с индивидуальными особенностями его организма и наличием хронических проблем со здоровьем. Самолечение антибиотиками недопустимо, даже если стоят они недорого и доступны в свободной продаже.