Нитроглицерин: свойства, показания и противопоказания, как применять в различных формах и случаях

Нитроглицерин оказывает очень быстрый эффект, поэтому незаменим в случае внезапных приступов стенокардии. Он расширяет сосуды, в том числе - коронарные, и устраняет боль. В чистом виде это вещество для лечения не применяется по причине взрывоопасности.

Нитроглицерин был открыт 170 лет назад, однако в терапевтических целях тогда не применялся. Было предложение использовать его в качестве гомеопатического средства от мигрени из-за кратковременных приступов головной боли после приема препарата, но распространения эта идея не получила.

Интересно, что сам Альфред Нобель заинтересовался новым веществом и даже запатентовал свой способ изготовления из него взрывчатки, отыскав возможность правильного с ним обращения. В результате было начато промышленное производство нитроглицерина как взрывчатого вещества, но его противостенокардитическое действие сам Нобель отрицал, хоть и страдал приступами боли в сердце.

Только спустя почти 30 лет благодаря усилиям практикующего врача У. Меррелла нитроглицерин стал применяться в качестве лекарственного средства. Меррелл не только проследил особенности его действия и обобщил их в своей статье, но и определил оптимальную дозировку, растворяя спиртовой раствор препарата в обычной воде. Через год появилась и твердая форма нитроглицерина - препарат смешивали с шоколадом, что давало ему прекрасную усвояемость.

С начала прошлого столетия нитроглицерин в качестве лекарственного средства стал производиться в промышленных масштабах, благодаря чему больные стенокардией получили прекрасное недорогое средство от приступов боли в сердце.

Нитроглицерин считают органическим нитратом, поэтому отрицать возможность его негативного и даже токсического действия в больших дозах было бы глупо. Эффект интоксикации и привыкания был ярко выражен у работников фармакологических производств. Это подтолкнуло ученых к дальнейшим исследованиям, ведь предстояло определить, как именно действует вещество в организме, каковы его побочные эффекты и как правильно его применять.

К концу ХХ века механизм действия нитроглицерина был раскрыт - ученые выяснили, что сосудорасширяющим эффектом препарат обязан оксиду азота. За установление механизма действия нитроглицерина исследователи получили Нобелевскую премию.

За более чем 150 лет с момента открытия нитроглицерин не потерял своей актуальности. Даже наоборот, он продолжает оставаться одним из главных средств купирования эпизодов стенокардии благодаря стремительному действию и доказанной высокой эффективности.

Фармакологические свойства нитроглицерина

Пациенты, страдающие разнообразной сердечной патологией, знают, что нитроглицерин помогает быстро и эффективно унять боль в сердце, снять приступ стенокардии, улучшить состояние после перенесенного инфаркта, поэтому обычно он и назначается при стенокардии вне зависимости от ее разновидности.

Свой способностью расширять сосуды нитроглицерин обязан входящему в его состав азоту, который, высвобождаясь и соединяясь с кислородом, преобразуется в NO - оксид азота, соединение, которое в норме способствует расслаблению сосудистых стенок благодаря активации гуанилатциклазы.

Увеличение содержания гуанилатциклазы вызывает расслабление мышечных волокон в сосудистых стенках, снятие их , а также расслабление мышц бронхов, пищеварительной системы, мочеточников, желчных ходов.

Расширение периферических венозных сосудов при внутривенном применении нитроглицерина уменьшает нагрузку кровью на сердце. Сниженный приток крови по полым венам вызывает уменьшение давления в правых отделах сердца и легочном круге кровообращения, поэтому одним из показаний к применению нитроглицерина считают отек легких.

В условиях уменьшенной нагрузки на сердце, снижения его заполнения кровью и давления в камерах, уменьшается и потребность сердечной мышцы в кислороде, благодаря чему достигается обезболивающее действие при стенокардии.

Сосудорасширяющий эффект нитроглицерина позволяет ему купировать боль в сердце, но с ним связаны и побочные эффекты . Например, дилатация (расширение) сосудов головного мозга становится причиной головной боли, головокружений и даже потери сознания после приема препарата.

При длительном употреблении пролонгированных форм нитроглицерина возможно формирование лекарственной устойчивости и, как следствие, снижение эффективности лекарства. Чтобы это предотвратить, специалисты рекомендуют делать перерывы на 8-12 часов между приемом препарата.

Скорость действия нитроглицерина зависит от формы, в которой пациент его употребляет. При приеме препарата под язык обезболивающий эффект заметен уже через полторы минуты и сохраняется до 5 часов. Действие мази наступает несколько позднее - через 15 минут, максимум - час от момента приема, действие продолжается 3-4 часа.

Существуют специальные пластыри с нитроглицерином, которые фиксируются на коже и обеспечивают постепенное действие препарата в течение длительного периода времени. За сутки из такого пластыря всасывается в кровь примерно пятая часть нитроглицерина. Количество лекарства, полученное из пластыря, зависит от его площади.

Считается, что наиболее быстро в кровоток нитроглицерин попадает через слизистые оболочки и кожу, а также внутривенным путем, прием внутрь по биодоступности значительно уступает трансдермальным и буккальным формам препарата, так как большая часть его проходит через печень и там разрушается.

Привлекательным считается сублингвальный путь введения нитроглицерина - под язык, когда всасывается непосредственно в кровоток сразу вся доза лекарства, и уже через пять минут в крови его количество становится максимальным. Метаболизм нитроглицерина происходит в печени, где он распадается до конечных продуктов, выводимых почками.

Показания и противопоказания к назначению нитроглицерина

Нитроглицерин применяется очень широко. Едва ли не каждый пациент пожилого возраста, страдающий периодическими болями в сердце, имеет при себе таблетки или спрей этого препарата, которые можно принять сразу же, как только почувствуется приступ. Эффект наступает очень быстро, боль снимается, работа сердца налаживается. Основным поводом к использованию нитроглицерина является ишемическая болезнь сердца. Препарат применяется при:

• Пароксизмах стенокардии (боль в сердце) и для их предупреждения;
• Восстановлении в постинфарктном периоде.

Внутривенное введение нитроглицерина необходимо в случае:

1. Острого ;
2. Стенокардии, устойчивой к иным видам лечения;
3. Постинфарктной и нестабильной стенокардии;
4. Острой левожелудочковой недостаточности с отеком легких;
5. Управляемой гипотонии, которую налаживают при хирургических вмешательствах для снижения объема кровопотери;
6. Тромбоза центральной артерии сетчатки.

Помимо сердечной патологии, показаниями к применению нитроглицерина могут стать острый панкреатит, приступы желчной колики, дискинезии пищевода и кишечника, нарушения моторики желчного пузыря.

Противопоказания к приему нитроглицерина тоже имеются. В их числе:

• Индивидуальная непереносимость;
• Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафил);
• Тяжелая ;
• Непереносимость лактозы, галактозы, вызванная наследственными причинами;
• Слипчивый .

Назначать нитроглицерин с осторожностью следует:

1. Больным с , повышенным и внутриглазным давлением;
2. При застойной , когда давление в левом желудочке очень низкое;
3. При ;
4. Гиперфункции щитовидной железы;
5. Патологии печени и почек;
6. Склонности к гипотонии.

Лучше воздержаться от приема нитроглицерина беременным женщинам и кормящим мамам. Безопасность его назначения детям и подросткам не установлена, поэтому нитроглицерин обычно не используется до 18-летия.

Перечисленные противопоказания касаются всех лекарственных форм нитроглицерина. Помимо этого, пролонгированные препараты противопоказаны людям с усиленной перистальтикой кишечника и желудка и нарушением всасываемости, а внутривенное введение нитроглицерина запрещено при , тяжелом , шоках, гемотампонаде перикарда и перикардите, токсическом отеке легких.

Инструкция по применению нитроглицерина несет в себе большой объем информации касательно не только механизма действия, но и возможных побочных реакций, осложнений при лечении, лекарственных взаимодействий, о которых пациент должен быть осведомлен, поэтому после назначения этого лекарства лучше сразу ознакомиться с инструкцией и следовать рекомендациям своего врача.

Побочные реакции от применения нитроглицерина возникают со стороны сердечно сосудистой, нервной системы, органов пищеварения. Нередко на фоне приема нитроглицерина пациенты жалуются на появление головокружений, головных болей, тахикардии, что связано с быстрым расширением сосудов. Эти эффекты развиваются наиболее часто и обычно проходят в течение 10-20 минут от момента приема. Для восстановления кровенаполнения мозговых сосудов и устранения головной боли лучше принять горизонтальное положение, опустив голову и немного приподняв ноги. Реже возможны тошнота, сухость во рту, диспепсические нарушения.

При передозировке препарата появляются симптомы со стороны нервной системы: больной возбужден, дезориентирован, может быть заторможен, в редких случаях дело доходит до психозов. Тяжелая интоксикация нитроглицерином сопровождается коллапсом, синюшностью кожи, нарушениями дыхания, в крови появляется метгемоглобин, провоцирующий гипоксию.

Вероятность таких эффектов диктует необходимость четкого следования предписанной дозировке и схеме применения нитроглицерина. Очень редки, но все же не исключены, аллергические реакции и местные негативные проявления - зуд, жжение, покраснение кожи, дерматит.

Если побочные реакции развились при внутривенных инфузиях, то их тотчас же прекращают. В случае применения накожных средств следует их удалить (мази, пластыри). Учитывая расширение церебральных сосудов и возможные обмороки больного укладывают с приподнятыми ногами и слегка опущенной головой. Обычно нормальное артериальной давление восстанавливается в течение 15-20 минут.

При метгемоглобинемии, вызванной передозировкой нитроглицерина, показаны аскорбиновая кислота, оксигенотерапия, при острой почечной недостаточности на этом фоне необходим гемодиализ. В редких случаях врачи вынуждены прибегать к переливанию крови.

Лекарственные формы и особенности приема нитроглицерина

Нитроглицерин может быть назначен внутривенно либо в виде таблеток, спрея, пластырей. Для внутривенного введения применяется раствор препарата. Очень эффективным считают введение лекарства через кожу или слизистую оболочку десны. Для этого используют капли, таблетки, спрей, которые принимаются под язык.

Принимать нитроглицерин следует сразу же, как только появится боль, или даже в целях профилактики, если пациенту предстоит физическая нагрузка либо выполнение действий, провоцирующих боль в сердце. В первом случае число таблеток может доходить до трех, во втором обычно достаточно принять одну-единственную. О наступлении эффекта судят по снижению и исчезновению боли, обязателен контроль артериального давления и пульса.

Современный фармакологический рынок предлагает широкий выбор и форм, и наименований нитратсодержащих препаратов. Аналоги обычного нитроглицерина в таблетках - нитрокардин, нитрокор, нитраты пролонгированного действия - сустак мите, сустак форте, нитрогранулонг. Распространенный аэрозоль, содержащий нитроглицерин, — нитроминт, спрей называется нитроспрей, пластинки для буккального применения - тринитролонг, пластыри - депонит 10 и нитроперкутен ТТС.

Для всасывания лекарства через сосуды кожи назначается специальный пластырь, пропитанный нитроглицерином. Таблетки могут быть подъязычными, действующими довольно быстро, но выпускаются и пролонгированные формы, рассчитанные на долговременный эффект.

Дозировка, лекарственная форма и схема приема определяются патологией, для лечения которой кардиолог назначает нитроглицерин - стенокардия, инфаркт, гипертонический криз и т. д.

прием нитроглицерина под язык

При приступе сердечной боли принимают таблетку или капсулу нитроглицерина под язык до ее растворения, средняя доза при болевом приступе - 0,5-1 миллиграмм. Если первая таблетка не подействовала, следующую рекомендуют принимать не ранее, чем через полчаса. В случае, если боль прошла, а таблетка все еще не рассосалась, ее можно и даже нужно извлечь из полости рта.

У большинства больных боль снимается уже в первые несколько минут после приема нитроглицерина, но если через 5 минут сердце все еще болит, то можно добавить пол-миллиграмма препарата еще. Максимальное количество таблеток на один приступ - до трех. Если они не подействовали, нужно немедля вызывать бригаду скорой помощи, ведь боль может говорить об инфаркте миокарда.

При часто повторяющихся эпизодах стенокардии целесообразнее назначать пролонгированные формы нитроглицерина, но если на этом фоне развился острый приступ, то пациенту нужно дополнительно принять нитроглицерин под язык.

Нитраты в профилактических целях назначаются в виде таблеток длительного действия (пролонгированные) . Их принимают внутрь с водой, до еды. Дозировка нитроглицерина - 2,9 мг, на прием приходится до двух таблеток, кратность употребления - 3-4 раза в сутки. При тяжелом течении патологии дозировка препарат может быть повышена до 5,2 мг.

Пролонгированные нитраты действуют медленнее, большая часть их инактивируется в печени, поэтому эффективность ниже, чем у «подъязычных» препаратов. При регулярном употреблении максимальное число таблеток на прием не должно быть больше двух.

Гораздо эффективнее действуют пленки или капли, которые проникают через слизистую оболочку ротовой полости. Капли закапывают под язык, пленку приклеивают к десне. Эти средства показаны как для устранения болевого приступа, так и для профилактики стенокардии (в период физической нагрузки, например).

Трансдермальные пластыри с нитроглицерином обеспечивают равномерное и длительное поступление препарата в кровоток через кожу. Они показаны больным с хронической недостаточностью кровообращения, после инфаркта сердца. Целесообразно начинать лечением ими в условиях больницы, а при достижении максимально эффективной дозы больной отправляется домой.

Помимо пластырей, проникновение лекарства через кожу достигается применением мази, которую наносят на участок тела, лишенный волос и возможности трения с одеждой.

нитроглицерин в виде спрея

Спрей и аэрозоли - популярные и удобные формы применения нитроглицерина. Они используются при приступах боли в сердце, а также при начинающемся или развившемся отеке легких. В положении сидя пациенту нужно сделать 1-2 нажатия на дозатор флакона, задержав при этом дыхание. После попадания препарата в ротовую полость эффект наступает в течение нескольких минут.

Максимальная доза спрея или аэрозоля при болевом приступе - 3 нажатия, при отеке легких - до четырех. Для профилактики приступа боли перед физической нагрузкой пациент может принять одну дозу препарата.

Внутривенное введение нитроглицерина показано при инфаркте миокарда и других тяжелых формах ишемической болезни сердца. Важно тщательно рассчитать скорость введения препарата, иначе побочных явлений не избежать. В случае использования специального дозатора есть возможность применения даже не разведенного нитроглицерина, ведь аппарат сам подсчитает, с какими интервалами и в каком количестве его вводить пациенту. При использовании обычной капельницы врач рассчитывает число капель в единицу времени.

Лечение путем внутривенных инфузий может проводиться на протяжении 2-3 дней, не запрещается повторное введение нитроглицерина в случае надобности. В процессе введения врач обязательно контролирует уровень артериального давления, чтобы не допустить тяжелую гипотонию.

Нередко нитроглицерин принимают не только при приступах стенокардии, но и при высоком давлении в комплексе с другими . Особенно это оправдано при боли в груди и на фоне . Дозировка препарата такая же, как и при стенокардии - до трех таблеток с интервалом 5-10 минут. Если боль не проходит, давление продолжает оставаться высоким, необходимо незамедлительно вызывать бригаду скорой помощи.

Меры предосторожности

Пациент, которому показан нитроглицерин, подробно рассказывает лечащему врачу обо всех принимаемых им препаратах дабы избежать нежелательных взаимодействий. Одновременный прием нитроглицерина и других сосудорасширяющих средств, некоторых групп антидепрессантов, увеличивает гипотензивный эффект нитроглицерина.

Нитроглицерин и алкоголь - тоже вещи малосовместимые ввиду риска тяжелой гипотонии, поэтому от употребления любых спиртосодержащих напитков нужно категорически отказаться, тем более что проблемы с сердцем, служащие показанием к приему нитроглицерина, сами по себе плохо сочетаются с употреблением спиртного.

Жаркие помещения и высокая температура окружающей среды способствуют расширению периферических сосудов, поэтому прием нитроглицерина в таких условиях может сопровождаться гипотонией.

Таблетированный нитроглицерин не нужно разжевывать, так как внезапное проникновение в кровоток сразу всей дозы способно спровоцировать сильную головную боль. Для профилактики этого эффекта можно принять одновременно валидол, ментол под язык.

Больные острой сердечной патологией обычно нуждаются во введении гепарина. В этом случае стоит помнить, что нитроглицерин снижает кроверазжижающее действие гепарина, поэтому, если врач вынужден назначать их одновременно, он будет строго контролировать показатели гемостаза.

Препараты нитроглицерина в виде буккальных пластинок не стоит применять в случае стоматита, пародонтита, наличия съемных протезов, так как эти обстоятельства усложняют всасывание действующего вещества.

Бесконтрольное, длительное употребление нитратов без перерыва создает предпосылки для формирования лекарственной устойчивости. Особенно вероятна она при использовании пластыря или мази, когда лекарство фактически присутствует в крови постоянно. Лекарственная устойчивость делает лечение малоэффективным, требующим увеличения дозы принимаемого препарата. Чтобы избежать подобных негативных моментов врачи рекомендуют делать перерывы каждые сутки - снимать пластырь на ночь, например.

Стоит еще раз напомнить, что нитроглицерин в любой форме должен назначать специалист, принимать самостоятельно его можно только в том случае, если установлен точный диагноз и причина болей в груди, а кардиолог или терапевт уже назначили конкретную дозировку и лекарственную форму. При этом каждый пациент предупреждается о максимальном количестве препарата за один прием, при достижении которого в случае отсутствия эффекта нужно незамедлительно вызывать врача.

Видео: нитроглицерин в программе «Жить здорово»

Видео: чем опасен нитроглицерин

Заболевания сердечно-сосудистой системы – нередкое явление в современном мире, где люди ведут малоподвижный образ жизни, часто попадают в стрессовые ситуации и имеют вредные привычки. На помощь человеку с заболеванием сердца может прийти лекарственный препарат Нитроглицерин. Эта статья расскажет, как действует Нитроглицерин, каковы его виды и показания к применению.

Действие Нитроглицерина

Препарат Нитроглицерин (англ. – Nitroglycerine) – это синтетическое вещество, быстро расширяющее кровеносные сосуды, купирующее ишемические приступы в области миокарда. Основное действие Нитроглицерина – это кратковременная профилактика стенокардии и избавление от болевых ощущений. Медикамент оказывает следующее действие на сердечно-сосудистую систему:

• уменьшение венозного возвращения крови к сердцу;
• распределение кровотока в миокарде;
• улучшение сократительной функции мышцы сердца;
• уменьшение потребности миокарда в кислороде;
• расслабление гладкой мускулатуры сердечных стенок.

Нитроглицерин – показания

Лекарство Нитроглицерин, в основном, применяют в кардиологии. В аптеках можно встретить этот медикамент в виде таблеток, капсул, ампул, спрея, раствора и мази. Чтобы узнать, в каких случаях принимают Нитроглицерин, и в каком из видов, следует обязательно обратиться к врачу и внимательно прочесть раздел инструкции «Нитроглицерин – показания к применению».

Основные показания к применению нитроглицерина:

Нитроглицерин – таблетки

Капсулы и таблетки содержат 0,5 мг вещества. Таблетки Нитроглицерин принимаются суббукально (за щеку), а капсулы сублингвально (под язык). Разжевывать или разламывать таблетку не нужно, она размещается на слизистой оболочке рта и остается там до полного растворения. Применение таблеток осуществляется до четырех раз в сутки, за полчаса до еды. Разовая доза может достигать 19,5 г, поскольку проникновение вещества в организм в таком виде усложнено.

Нитроглицерин – спрей

Медикамент в форме аэрозоля оказывает более быстрый эффект, чем таблетки или раствор. Спрей Нитроглицерин используют путем распыления в ротовой полости под язык. Один баллон спрея может содержать 250 доз (30 г) или 100 доз (12 г). Для остановки приступа стенокардии хватит 1-2 доз. Повысить норму в 3-4 дозы аэрозоля за 15 минут нельзя. Главным показанием к применению спрея являются болевые спазмы сердечной мышцы.

Нитроглицериновая мазь

Нитроглицерин в виде мази не имеет показаний к применению в кардиологии. Нитроглицериновая мазь 0,2% в медицине используется в проктологии для лечения геморроя и анальных трещин. Нитроглицериновая мазь при местном применении расширяет сосуды, улучшая кровоснабжение и способствуя регенерации тканей. Препарат обладает свойством снижать боевые ощущения и заживлять трещины аноректальной области.

Нитроглицерин в ампулах

Применение нитроглицерина в ампулах осуществляется путем введения внутривенно через капельницу. Продолжительность приема и дозу жидкого вещества должен правильно рассчитать врач, делать это самостоятельно опасно. Для применения внутривенным способом ампулу следует развести в изотоническом растворе или пятипроцентном растворе глюкозы до концентрации 50 или 100 мкг/мл. Показания к применению нитроглицериновых ампул – острый инфаркт миокарда, тяжелые формы стенокардии.

Инструкция по применению

Чтобы узнать, как пить нитроглицерин, следует проконсультироваться с врачом и ознакомиться с инструкцией по применению препарата. Вид лекарства, способ приема и дозировка назначаются индивидуально для каждого пациента, исходя из его истории болезни. Инструкция по применению нитроглицерина должна быть знакома каждому человеку, страдающему стенокардией или ишемией сердца.

В случае приступа стенокардии следует положить под язык целую таблетку или ее половину. Разжевывать или проглатывать лекарство не нужно – просто держите под языком. Болевые ощущение должны исчезнуть через одну-три минуты. Если боль прошла, остатки таблетки нужно выплюнуть, а если облегчение не наступает, положить под язык еще одну капсулу. Если две таблетки не помогают, немедленно обращайтесь к врачам.

Дозировка

Чтобы узнать, как принимать нитроглицерин от сердца, следует обязательно обратиться в медицинское учреждение. Дозировка нитроглицерина определяется врачом с учетом особенностей и показаний заболевания, физиологических показателей пациента и характера болевых ощущений. Чрезмерное употребление лекарства, прием средства без показаний к применению или превышение рекомендуемой дозы могут стать причинами передозировки.

Последствия передозировки:

• снижение АД (артериального давления);
• головокружение, мигрень;
• слабость и ломота тела;
• повышение температуры и внутричерепного давления;
• тошнота, спазмы желудка.

Побочные действия

Перед приемом лекарства следует узнать, для чего нужен нитроглицерин и какие осложнения он может создавать. До применения средства обязательно ознакомьтесь с его составом и информацией о сроках годности. Непереносимость организма к данному препарату может спровоцировать такие побочные действия нитроглицерина:

1. Для органов чувств и нервной системы: головная боль, слабость, головокружение, нарушение зрения, двигательное беспокойство, ощущение распирания головы, психотические реакции, обострение глаукомы.
2. Для сердечно-сосудистой и кровеносной систем: гипотензия, приливы крови к лицу, метгемоглобинемия, коллапс.
3. Для органов ЖКТ: тошнота, диарея, рвота, сухость ротовой полости.
4. Для кожных покровов: покраснение кожи, гиперемия, цианоз.
5. Аллергические реакции: контактный дерматит, жжение и зуд.
6. Прочие: ощущение жара, гипотермия, парадоксальные явления – приступ стенокардии, развитие толерантности, инфаркт миокарда вплоть до внезапной смерти.

Противопоказания

Применение медикамента запрещено при беременности, для детей и для матерей, кормящих ребенка. Другие противопоказания нитроглицерина:

• мозговая ишемия;
• пониженное артериальное давление;
• геморрагический инсульт;
• высокое внутричерепное давление;
• сосудистый коллапс или шок;
• тампонада сердца;
• закрытоугольная глаукома;
• токсический отек легких;
• гипертиреоз;
• брадикардия;
• тяжелая форма анемии;
• мозговое кровоизлияние;
• острая сосудистая недостаточность;
• непереносимость нитроглицерина или других нитратов.

Цена на Нитроглицерин

Препарат Нитроглицерин – незаменимое средство для людей, страдающих от сердечно-сосудистых заболеваний. Стоит медикамент относительно недорого, а найти его можно практически в каждой аптеке, поскольку это одно из лекарств первой необходимости. Узнайте, как отличается цена на Нитроглицерин 500 мкг в таблетках в разных аптеках Москвы, в таблице ниже.

в контурной ячейковой упаковке 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок или в контейнерах полимерных по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 контейнер.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - вазодилатирующее периферическое.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Воздействие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением надобности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Оказывает центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.При применении сублингвальных форм приступ стенокардии зачастую купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный результат сохраняется от 30 до 60 мин.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном использовании сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность — 100%, Cmax в плазме крови определяется через 5 мин. Имеет очень большой объем распределения. Связывание с белками плазмы крови — 60%.

Показания препарата Нитроглицерин

Купирование приступов стенокардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нитратам;черепно-мозговая гипертензия;тампонада сердца;изолированный митральный стеноз;констриктивный перикардит (состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка);неконтролируемая гиповолемия;сердечная недостаточность при нормальном или низком давлении в легочной артерии;коллапс;геморрагический инсульт;субарахноидальное кровоизлияние;недавно перенесенная травма головы;токсический отек легких;идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением;тяжелая анемия;гипертиреоз;возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена);нарушение мозгового кровообращения;шок;артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт.ст.);одновременный прием силденафила (Виагра);беременность;период грудного вскармливания.С осторожностью (сопоставляя риск и пользу):тяжелая почечная недостаточность;печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и грудного вскармливания прием лекарства возможен только по жизненным показаниям.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, «нитратная» головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, жар, снижение АД; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз.Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация, нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости. Возможны аллергические реакции.

Взаимодействие

Одновременное использование с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а также этанолом, усиливает гипотензивный результат.Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению АД (из-за повышения биодоступности дигидроэрготамина).Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина уменьшает эффективность последнего (после отмены лекарства вероятно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозировки гепарина).

Способ применения и дозы

Сублингвально. Нитроглицерин предлогается принимать по назначению врача. Таблетку держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая, сразу после появления боли — 0,5-1 мг на прием. У многих заболевших со стабильной стенокардией результат наступает и от меньшей дозировки (1/2-1/3 табл.), поэтому, если боль быстро протекает, остаток таблетки, не успевший рассосаться, предлогается выплюнуть. Зачастую антиангинальный результат выражается уже через 0,5-2 мин; 75% заболевших отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин необходимо принять еще 1 табл. нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 табл. необходимо срочно вызвать врача. Продолжительность действия после сублингвального приема — около 45 мин. При частых приступах стенокардии принято назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, несмотря на то при ее возникновении у некоторых заболевших дозу лекарства приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 табл.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при использовании высоких доз (>20 мк/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.Лечение: при появлении симптомов передозировки срочно уложить больного, приподнять ему ноги и срочно вызвать врача.

Особые указания

На фоне приема нитроглицерина вероятно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде. К нитроглицерину, как и ко всем органическим нитратам, при частом использовании развивается привыкание, при этом требуется повышение дозировки.При вождении транспортных средств и управлении механизмами, требующими повышенного внимания, надлежит иметь в виду, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости двигательной и психической реакции.Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозировки и /или одновременным приемом валидола.

Условия хранения препарата Нитроглицерин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нитроглицерин

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Таблетки, капсулы и капли подъязычные.

Состав и действующее вещество

В состав Нитроглицерин входит:

Капсулы и таблетки по 0, 5 мг нитроглицерина.

Капли 10 мг/мл.

Фармакологическое действие

НИТРОГЛИЦЕРИН — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

От чего помогает Нитроглицерин: показания

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Противопоказания

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд./мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Нитроглицерин при беременности и грудном вскармливании

Информация не описана.

Нитроглицерин: инструкция по применению

Внутрь, сублингвально, буккально, в/в, трансдермально, накожно.
Купирование стенокардии. Сублингвально (таблетку, капсулу держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли — 0.5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта, капсулу следует сразу раздавить зубами, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей рассосаться, рекомендуется выплюнуть.
Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% — в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 0.5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2 таблеток нужно немедленно вызывать врача. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин.
При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.
Для профилактики стенокардии — внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях — 1-2 таблетки по 2.9 мг 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях — 1-2 таблетки по 5.2 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 34.8 мг. В связи с тем что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически, за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно увеличивать (но не более 2 таблеток на прием), а после наступления терапевтического эффекта — уменьшить.
1% раствор для сублингвального применения: купирование приступа — 1-2 кап сублингвально или 2-3 кап наносят на небольшой кусок сахара и держат его во рту, не проглатывая, до полного рассасывания.
Буккально: пластинку с подобранной дозой нитроглицерина наклеивают на слизистую оболочку полости рта, обычно в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами. Для этого достаточно прижать пластинку пальцем к слизистой оболочке полости рта в течение нескольких секунд. Действие наступает практически немедленно и продолжается 3-4 ч и более. Для профилактики приступов стенокардии в течение 1-1.5 ч используют пленки 1 мг, в течение 2-3 ч — 2 мг. При необходимости увеличения поступления нитроглицерина в кровь (в т.ч. при интенсивной ходьбе, подъеме на несколько этажей) следует 2-3 раза лизнуть пленку языком, не сдвигая ее с места. Если физическая нагрузка превышает по продолжительтности период рассасывания пленки, необходимо наклеить новую на противоположную сторону десны.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты - приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти развитие толерантности.

Особые указания

Препарат содержит декстрозу (глюкозу), что необходимо учитывать при использовании у больных сахарным диабетом.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения за больным.

Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.

Для профилактики нежелательного снижения АД следует индивидуально и методически правильно (см. выше) подбирать скорость введения препарата. Снижение АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения нитроглицерина, но и позднее, на фоне первоначально стабилизированного АД. Поэтому контроль за АД необходимо проводить не реже 3-4 раз в час на протяжении всего времени инфузии нитроглицерина.

Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбидом динитрата, изосорбидом-5-мононитрата), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы иили одновременным приемом валидола.

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражены сильно, лечение должно быть прекращено.

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение от положения «лежа» или «сидя», а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).

Сомвестимость с другими препаратами

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении). Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль, может развиться астения, головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота, при применении высоких доз (более 20 мг/кг) — коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: прекращают дальнейшее введение. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15-20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение, после повторного подбора скорости инфузии.

В случае тяжелой артериальной гипотензии и/или шока, должно быть произведено возмещение объема циркулирующей крови для коррекции АД возможно применение фенилэфрина и других вазоконстрикторов. Применение эпинефрина (адреналина) и подобных веществ противопоказано!

В зависимости от степени тяжести предлагаются следующие антидоты в случаях метгемоглобинемии:

1. Аскорбиновая кислота 1 г перорально или в виде натриевой соли в/в

2. Метилтиониния хлорид (метиленовый синий) до 50 мл 1% раствора в/в

3. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света и недоступном для детей месте, вдали от огня, при температуре от 5°C до 25°C.

3 года. Не применять по истечению срока, указанного на упаковке.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Нитроглицерин выделяют:

Нитроглицерина концентрат для инфузий 1%. Производитель: Биннофарм (Россия). Цена в аптеках от 524 руб.
Нитрокор. Производитель: Фармстандарт (Россия). Цена в аптеках от 44 руб.
Перлинганит. Производитель: ЮСБ Фаршим С.А. (Бельгия). Цена в аптеках от 764 руб.
Нитроглицерин спрей подъязычный. Производитель: Медисорб 96 руб.
Нитроминт. Производитель: Эгис (Венгрия). Цена в аптеках от 143 руб.

В 1846 году итальянский химик Sobrero синтезировал нитроглицерин в качестве взрывчатого вещества. С 1879 года лекарственные препараты нитроглицерина стали применять для купирования приступов стенокардии.

Нитроглицерин (Nitroglycerin; глицерила тринитрат) – бесцветная густая жидкость, обладающая сильными взрывчатыми свойствами. Препараты нитроглицерина, применяемые в медицинской практике, невзрывоопасны.

Нитроглицерин хорошо всасывается через слизистую оболочку полости рта, желудочно-кишечного тракта; проникает через неповрежденную кожу.

Препараты нитроглицерина высокоэффективны при любых формах стенокардии.

Для купирования приступов стенокардии сублингвально применяют:

1) капсулы с 1 % масляным раствором нитроглицерина (содержат 0,0005 или 0,001 г нитроглицерина);

2) таблетки нитроглицерина по 0,0005 г;

3) дозированный спрей (одна доза – 0,0004 г нитроглицерина);

4) 1 % спиртовой раствор нитроглицерина (по 1–2 капли на кусочке сахара).

Нитроглицерин быстро всасывается через слизистую оболочку ротовой полости и оказывает резорбтивное действие, которое развивается через 1–2 мин и продолжается около 30 мин.

При назначении внутрь эти препараты неэффективны, так как биодоступность нитроглицерина крайне низкая (около 2 %).

Препараты нитроглицерина для купирования приступов стенокардии следует принимать в положении сидя (в положении стоя нитроглицерин может вызывать головокружение, ортостатическую гипотензию; в положении лежа препараты менее эффективны).

Для предупреждения приступов стенокардии применяют таблетки с более высоким содержанием нитроглицерина, в частности таблетки Сустак-форте, Нитронг (содержат, соответственно, 0,0064 и 0,0065 г нитроглицерина) и др. Эти таблетки назначают внутрь; нитроглицерин постепенно выделяется из таблеток; действие нитроглицерина начинается через 10 мин и продолжается в среднем 6 ч.

Кроме того, применяют трансдермальную терапевтическую систему (ТТС) с нитроглицерином – специальный пластырь разной площади, который наклеивают на здоровый участок кожи (обычно в области сердца); 1 см2 пластыря выделяет в сутки 0,0005 г нитроглицерина, который всасывается через кожу и начинает действовать в среднем через 30 мин. Через 8–12 ч действие нитроглицерина прекращается, так как развивается привыкание к нему; пластырь удаляют. Применение нового пластыря возможно через 12 ч.

Реже применяют дозированную 2 % мазь нитроглицерина, которую наносят на здоровую поверхность кожи. Действие нитроглицерина начинается через 30–40 мин и продолжается 4–6 ч.

Для купирования и профилактики приступов стенокардии используют полимерные пластинки, содержащие 0,001 или 0,002 г нитроглицерина (в частности, препарат Тринитролонг).

Такую пластинку больной приклеивает к десне; действие начинается через 2 мин и продолжается около 4 ч.

Для внутривенного капельного введения выпускают растворы нитроглицерина в ампулах. Внутривенно нитроглицерин вводят при тяжёлых приступах стенокардии, остром инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности, отёке лёгких.

Механизм действия. Нитроглицерин – спазмолитик миотропного действия. Расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов, бронхов, кишечника, желчевыводящих путей, мочеточников.

Антиангинальное действие нитроглицерина определяется его сосудорасширяющими свойствами. Нитроглицерин расширяет венозные сосуды и в меньшей степени – артериальные (считают, что в венозных сосудах выше активность ферментов, при действии которых из нитроглицерина высвобождается NO).

Сосудорасширяющее действие нитроглицерина связано с тем, что при метаболизме нитроглицерина под влиянием тиоловых ферментов высвобождается оксид азота (NO), идентичный эндотелиальному релаксирующему фактору. NO взаимодействует с тиоловыми соединениями (в частности, с глутатионом) и образует нитрозотиолы, которые, по-видимому, выполняют роль депо оксида азота (в свободном состоянии NO существует 1–2 сек).

NO стимулирует гуанилатциклазу; образуется цГМФ, который активирует протеинкиназу G. Протеинкиназа G способствует фосфорилированию фосфоламбана (белок в мембране саркоплазматического ретикулума). При этом активность фосфоламбана снижается и уменьшается его угнетающее влияние на Са 2+ -АТФазу мембраны саркоплазматического ретикулума. Са 2+ -АТФазу способствует переходу ионов Са 2+ из цитоплазмы в саркоплазматический ретикулум; уровень Са 2+ в цитоплазме снижается. При снижении концентрации Са 2+ в цитоплазме гладких мышц сосудов наступает их расслабление, сосуды расширяются, так как уменьшается стимулирующее влияние комплекса Са 2+ -кальмодулин на киназу лёгких цепей миозина (рис. 55).

Кроме того, цГМФ активирует K + -каналы, что ведёт к гиперполяризации клеточной мембраны, препятствует открытию потенциал-зависимых Са 2+ -каналов и сокращению гладкомышечных волокон.

Рис. 55. Механизм сосудорасширяющего действия нитроглицерина.

Антиангинальное действие нитроглицерина объясняют следующим образом (рис. 56):

1) Нитроглицерин расширяет венозные сосуды и снижает венозное давление – снижается приток венозной крови к сердцу (уменьшается преднагрузка на сердце). Вследствие этого снижается работа сердца и его потребность в кислороде. Так как при уменьшении кровенаполнения камер сердца снижается напряженность его стенок, уменьшается экстравазальная компрессия коронарных сосудов и улучшается коронарный кровоток.

2) Нитроглицерин расширяет артериальные сосуды, снижает общее периферическое сопротивление артериальных сосудов и артериальное давление – снижаются постнагрузка на сердце, сердечный выброс, работа сердца и его потребность в кислороде. Снижение артериального давления полезно лишь до определенной степени, потому что в этом случае уменьшается поступление крови в коронарные сосуды.

3) Нитроглицерин расширяет крупные коронарные сосуды и улучшает коллатеральное кровообращение (увеличивает доставку кислорода). В частности, расширяются коллатеральные сосуды, которые соединяют крупные субэпикардиальные артерии с артериями субэндокарда (улучшается кровоснабжение субэндокарда).

Рис. 56. Механизм антиангинального действия нитроглицерина.

Общий коронарный кровоток (на 90 % определяется просветом мелких коронарных сосудов) при этом мало меняется. Происходит перераспределение коронарной крови в пользу ишемизированного участка. В отличие от нитропруссида натрия нитроглицерин не вызывает синдрома обкрадывания.

Помимо стенокардии нитроглицерин применяют (вводят внутривенно капельно) при остром инфаркте миокарда, острой левожелудочковой недостаточности, кардиогенном отёке лёгких. При сердечной недостаточности нитроглицерин, уменьшая чрезмерную нагрузку на сердце, увеличивает ударный объём сердца.

Побочные эффекты нитроглицерина связаны с его сосудорасширяющим действием. Так, при его приёме под язык возможны:

Гиперемия лица, шеи, ощущение жара;

Пульсирующая головная боль, иногда очень сильная (расширение и пульсации сосудов головного мозга);

Снижение артериального давления; может сопровождаться тахикардией, головокружением, шумом в ушах; возможна ортостатическая гипотензия;

Потливость, беспокойство, тошнота.

При передозировке нитроглицерина возможны сосудистый коллапс (резкое падение артериального давления) и обморок, повышение внутричерепного давления, метгемоглобинемия. Нельзя применять нитроглицерин при повышенном внутричерепном давлении.

При систематическом применении нитроглицерина к нему быстро развивается привыкание ; в первую очередь уменьшаются побочные эффекты, в частности головная боль.

Привыкание (толерантность) к нитроглицерину объясняют:

1) временным истощением глутатиона и других соединений цистеина, которые участвуют в высвобождении NO из молекул нитроглицерина (толерантность уменьшается при назначении Ν-ацетилцистеина);

2) образованием супероксидного аниона (O 2 ·–), который взаимодействует с NO, образуя пероксинитритный анион (ONOO –).

Нельзя резко прекращать приёмы нитроглицерина – может развиться выраженный синдром отмены : усиливаются приступы стенокардии, возможен инфаркт миокарда.