В одной таблетке препарата содержится активного компонента бетаксолола – 20 мг. Дополнительные вещества: натрия амилопектина гликолат, магния стеарат, МКЦ, гипромеллоза, коллоидный безводный кремния диоксид, макрогол, лактозы моногидрат.

Форма выпуска

Медикамент выпускают в таблетированной форме. В алюминиевом блистере содержится 14 таблеток. В картонной пачке находятся 2 блистера (28 таблеток).

Фармакологическое действие

Локрен является бета-адреноблокатором . Механизм действия медикамента заключается в блокаде бета1-адренорецепторов. Дополнительно Локрен обладает мембраностабилизирующей активностью, не оказывая при этом симпатомимического воздействия. Фармакологические эффекты медикамента:

• антиангинальный;
• гипотензивный;
• антиаритмический.

Лекарственное средство способно снижать чувствительность тканей к катехоламинам , уменьшать показатели ЧСС и сократимости миокарда, угнетать секрецию . Также медикамент предупреждает повышение АД при

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема медикамент быстро, полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через два часа (показатель биологической доступности около 85%). Плохо проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, умеренно растворим в жирах. С белками крови связывается чуть выше 50% бетаксолола. Метаболизируется бетаксолол в печени, в виде (свыше 80%) выводится почками. Период полувыведения составляет около 20 часов. При бетаксолол не удаляется из кровотока. Препарат не вызывает привыкания.

Показания к применению

Средство назначают при первичной и вторичной ; для профилактики .

Противопоказания

• стенокардия Принцметала;
• сердечная недостаточность;
• выраженная брадикардия ;
• к бетаксололу;
• кардиогенный шок;
• комбинированная терапия с сультопридом;
• единовременный прием ингибиторов моноаминооксидаз ;
• кардиомегалия .

Гипотензивное средство содержит галактозу , поэтому препарат противопоказан:

• при синдроме мальабсорбции галактозы/глюкозы или дефицита лактoзы;
• врожденной галактоземии .

Такие заболевания и состояния, как:

• феохромоцитома;
• метаболический ацидоз ;
• печеночная недостаточность;
• миастения;
• пожилой возраст;
• гемодиализ;
• атриовентрикулярная блокада (I степень);
• ХПН

являются относительными противопоказания для назначения бетаксолола.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

• мышечная слабость;
• беспокойство;
• спутанность сознания;
• слабость;
• повышенная утомляемость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• брадикардия (синусовая форма);
• ортостатическая гипотензия;
• снижение ;
• сердцебиение;
• AV блокада;
• нарушение функций миокарда;
• боль в груди;
• проявление ангиоспазма .

Со стороны пищеварительной системы:

• изменение вкуса;
• сухость полости рта;
• боль в животе;
• рвота;
• тошнота;

Со стороны дыхательной системы:

• заложенность носа;
• бронхо- и ларингоспазм .

При назначении больших доз регистрируется затруднение дыхания у предрасположенных пациентов.

Со стороны эндокринной системы:

• гипергликемия;
• гипотиреоидное состояние;
• гипогликемия.

Со стороны органов чувств:

• болезненность, сухость глаз;
• нарушения зрительного восприятия.

Редко регистрируются:

• артралгия;
• ослабление либидо;
• боль в спине;

В результате лабораторных исследований иногда обнаруживаются антинуклеарные антитела , которые могут маскироваться под симптоматику красной волчанки. В таких случаях требуется отмена препарата Локрен.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь, запивая водой, не разжевывая. Соблюдать режим приема облегчает календарная упаковка с указаниями дней недели. Суточная доза медикамента составляет 20 мг. Лечение рекомендуется прекращать постепенно, уменьшая дозу медикамента поэтапно до минимальных показателей. В противном случае развивается синдром отмены .

Инструкция по применению Локрена для пациентов с патологией почечной системы несколько отличается. Так, пациентам с почечной недостаточностью, назначают начальную дозу — 5мг/сутки. При печеночной недостаточности суточная доза не требует коррекции. Первые 100 часов терапии бетаксололом требуют повышенного внимания со стороны врачей.

Передозировка

При приеме повышенных доз медикамента возникают:

• головокружение;
• сердечная недостаточность;
• брадикардия;
• снижение кровяного давления;
• обморочное состояние;
• цианоз ладоней, ногтей ;
• затруднение дыхания;
• атриовентрикулярная блокада;
• желудочковая экстрасистолия;
• судороги .

Рекомендуется прием энтеросорбентов и экстренное промывание желудка . При регистрации брадикардии либо быстром падении АД назначают 1 мг . При необходимости дополнительно медленно проводят инфузию изопреналина – 25 мкг или — 10 мкг/кг. При обнаружении сердечной недостаточности у новорожденного, вследствие приема бетаксолола матерью в период вынашивания беременности, требуется немедленная госпитализация с длительным введением изопреналина и добутамина в больших дозах под наблюдением специалистов (педиатр, детский кардиолог, реаниматолог).

Взаимодействие

При совместном применении Локрена с антиаритмическими средствами (дилтиаземом, амиодароном , хинидином ) резко возрастает риск развития дисфункции миокарда . При совместном применении препарата с флоктафенином повышается риск развития артериальной гипотонии . В ответ на применение галогенсодержащих анестезирующих средств Локрен может ослабить компенсаторные способности сердца. НПВС, глюкокортикоиды, антацидные, обволакивающие средства уменьшают эффективность Локрена.

При сочетанном применении трициклических антидепрессантов резко падает АД и формируется ортостатическая гипотензия. При применении Локрена вместе с производными дигидропиридина у пациентов с сердечной недостаточностью (латентнопротекающая форма), возрастает вероятность артериальной гипотензии и формируется декомпенсация сердца . Не рекомендуют принимать Локрен вместе с ингибиторами МАО .

Условия хранения

Хранить при температурном режиме 15 — 25 градусов, в темном и сухом месте.

Условия продажи

Только по рецепту врача.

Срок годности

Препарат в упаковке можно хранить 5 лет.

Особые указания

Больным с печеночной недостаточностью, а также больным с нарушениями функций почек (КК равен 20 мл/мин и выше) не нужна коррекция дозы медикамента. В первые сутки рекомендуется клиническое наблюдение.

При совместном применении с гипогликемическими средствами Локрен способен маскировать симптомы гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Лечащему доктору следует предупреждать пациентов о необходимости контроля уровня сахара. Локрен нужно применять с осторожностью людям с сахарным диабетом, бронхообструктивным синдромом , атриовентрикулярной блокадой (I ст.), сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, нарушением кровообращения, псориазом. В случае проведения запланированной операции, Локрен нужно отменить за 48 ч до выполнения общей анестезии.

Препарат не используется в педиатрии, т.к. нет клинических данных о безопасности, эффективности его использования у этой категории пациентов.

Аналоги Локрена

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Фармацевтические компании выпускают достаточно много заменителей Локрена. Структурные аналоги:

• Бетак;
• Беталмик;
• Бетакор;
• Бетаксолол.

Аналоги Локрена отличаются по стоимости и качеству. Предупредите врача о желании купить заменитель, возможно, потребуется коррекция схемы лечения.

При беременности (и лактации)

Применение медикамента при возможно, но только в тех ситуациях, когда польза для матери превышает риск для плода. Рекомендуется прекратить на весь период лечения, т.к. бета-адреноблокаторы всасываются в грудное молоко.

Препарат Локрен является кардиоселективным бета-адреноблокатором, который устраняет симптоматику, связанную с гипертонией и проблемами сердечной деятельности. Деятельность внутренних органов и обменные процессы не нарушаются под воздействием данного лекарства.

Действие таблеток Локрен также можно сравнить с хинидином или местными анестетиками, но этот эффект менее выражен и наблюдается только при высоких дозировках. Как действует препарат на организм, и какие меры предосторожности стоит учитывать во время курса лечения?

Состав

Локрен поставляется в аптеку в форме белых таблеток, которые можно делить. В каждом блистере по 14 таблеток. Хранить лекарство в холодильнике нельзя. – ключевой активный компонент, количество которого составляет 20 мг на таблетку.

Среди дополнительных ингредиентов:

• Титановые белила;
• Протектор эпителия роговицы;
• Эмульгатор в виде оксида кремния;
• Карбоксиметилкрахмал натрия;
• Легкое слабительное вещество;
• Стеариновая кислота;
• Лактоза.

Фармакологические свойства

Ключевой компонент – бетаксолол, располагает тремя основными свойствами:

1. Слабый мембраностабилизирующий эффект;
2. Частичная агонистическая активность отсутствует;
3. Кардиоселективный бета1-адреноблокирующий эффект.

Нельзя назвать селективный эффект по отношению к β1-адренорецепторам абсолютным, поскольку вещество может воздействовать и на β2-адренорецепторы, если его принимать в высоких дозировках.

Расположение последних приходится на гладкую мускулатуру сосудов и бронхов. Блокирующее действие относительно β1-адренорецепторов имеет следующие фармакодинамические свойства:

• Сердечный выброс снижается и при физической активности, и в состоянии покоя. Действие обусловлено конкурентным антагонизмом с дофамином, норадреналином и адреналином в нервных окончаниях, преимущественно в кардиальных адренергических окончаниях.
• Аналогичным образом снижается ЧСС. Автоматизм синусового узла замедляется, поскольку внутренняя симпатомиметическая активность у бетаксолола отсутствует, а в синусовом узле происходит блокада β-адренорецепторов.
• Рефлекс ортостатической тахикардии существенно снижается.
• Показатели диастолического и систолического артериального давления стабилизируются в любом состоянии.

Антигипертензивное действие

Нагрузка на сердце в любом состоянии (активном или пассивном) существенно снижается, но до конца принцип антигипертензивного действия не изучен. Предполагается следующая активность:

1. Спазм периферических артерий блокируется. Активность ренина ингибируется, что в сочетании с центральным действием позволяет уменьшить симпатическую импульсацию к сосудам.
2. Сердечный выбор понижается.

Фармакокинетика препарата

Всасывание лекарства Локрен из кишечника после внутреннего приема происходит полностью и очень быстро. Уровень биологической доступности достигает 85%. Уже через 3 часа в среднем концентрация препарата в крови достигает максимума. Активное вещество способно на 50% связываться с белками плазмы. Отмечается низкая способность проникать через плацентарный барьер и ГЭБ и несущественная секреция с грудным молоком. Бетаксолол трансформируется в неактивные метаболиты после поступления в организм, распределяется из расчета 6 л на кг и обладает умеренной растворимостью в жирах.

Почки выводят активное вещество в течение 20 часов в объеме 80%, при этом неизмененными считаются 10-15%. Если работа печени нарушена, полувыведение происходит дольше на 33%, но клиренс остается без изменений. Если работа почек нарушена, препарат выводится из организма в два раза дольше, поэтому стоит снижать терапевтическую дозу. Гемодиализ не влияет на устранение лекарства.

Длительный прием препарата не вызывает привыкания

Действие Локрена идентично через 4 часа после приема и через сутки. Если Локрен 20 мг обеспечивает антигипертензивное действие на 100%, то дозировки 10 и 5 мг действуют в организме на 80% и 50%, соответственно. Из этого можно сделать следующие выводы:

1. Через 2 недели антигипертензивный эффект становится максимальным;
2. Эффективность почти не изменяется, если стандартную дозировку увеличить в два раза;
3. Антигипертензивный эффект остается дозозависимым при дозировке в пределах 5-20 мг;
4. Изменение дозировки с 10 мг до 20 мг антигипертензивный эффект повышается, но несущественно;
5. Если увеличение дозировки с 10 мг до 40 мг повышает антигипертензивное действие, то эффект снижения ЧСС не увеличивается;
6. Проводимость AV-узла замедляется.

Показания

Среди показаний к применению препарата Локрен следующие патологии:

1. Ишемическая болезнь сердца. Терапия предполагает прием Локрена в качестве превентивной меры для предотвращения появления приступов стенокардии напряжения.
2. Артериальная гипертензия (препарат используется как основное лекарство или как дополнение к основной терапии).

Локрен при климаксе является эффективным и быстрым средством для стабилизации артериального давления, устранения признаков тахикардии и аритмии.

Данная негативная симптоматика часто сопровождает период, когда у женщины начинается менопауза. Бета-адреноблокаторы часто используются во врачебной практике при терапии подобных состояний.

Относительные противопоказания

Среди противопоказаний есть также относительные, которые предполагают прием рассматриваемого лекарства на определенных условиях.

• Атриовентрикулярная блокада первой степени – ЭКГ-контроль и тщательное наблюдение специалиста.
• Сердечная недостаточность в хронической стадии (компенсаторная стадия). Терапия возможна только при плавном повышении доз с минимальных до стандартной терапевтической. Обязателен контроль со стороны медицинских сотрудников.
• Среднетяжелое лечение бронхиальной астмы. Необходимо следить на показателями внешнего дыхания. Бета2-адреномиметики помогут купировать негативную симптоматику при возникновении приступа, который может наступить из-за бета1-селективности ключевого компонента препарата.

Инструкция по применению

Согласно официальной инструкции по применению таблетки Локрен нельзя разжевывать, допускается пероральный прием. При актуальности любого показания начальная дозировка идентична – половина таблетки в сутки. Если в течение 2 недель терапевтическая цель не была достигнута, целесообразно двукратное увеличение дозы до целой таблетки. Поскольку статистические данные не подтверждают увеличение эффективности лекарства при повышении дозировки более 20 мг, традиционно доза не увеличивается.

Две таблетки – максимальное количество, которое можно принимать в сутки

Учитывая состояние почек, при почечной недостаточности стоит корректировать дозировку. Клиническое наблюдение в течение первой недели терапии обязательно, поскольку именно в течение этого периода времени в крови достигается равновесная концентрация лекарства. Речь идет о почечной недостаточности с неявно выраженной симптоматикой. Если же патология выражена, начальная дозировка не должна превышать четверть таблетки в сутки, независимо от количества процедур гемодиализа. Согласно инструкции по применению Локрена каждые 2 недели дозировку можно повышать в два раза, если она не принесла должного терапевтического эффекта.

При печеночной недостаточности доза чаще всего не изменяется, но клиническое наблюдение остается обязательным.

Меры предосторожности

Прекращать лечение данным медикаментом необходимо постепенно, резкая отмена может привести к проблемам с сердечной деятельностью, особенно при ИБС. Плавное снижение дозы должно происходить в течение 1-2 недель, параллельно следует начать терапию альтернативным лекарством с таким же терапевтическим эффектом.

Также актуальны следующие меры предосторожности.

1. Не рекомендуется прием детьми, поскольку официально эффективность данного лекарства и его безопасность для подростков и детей не была изучена.
2. Наличие биологически активных веществ в структуре таблетки обуславливает выявление допинга в крови при проведении текста у спортсменов.
3. Сердечная симптоматика тиреотоксикоза на фоне приема Локрена становится менее существенной.
4. Курящие пациенты не смогут получить терапевтический эффект в полной мере, не увеличив дозировку.
5. Препарат влияет на реакцию, поэтому управление транспортом необходимо будет на время отменить. Это касается любой деятельности, которая зависит от внимания и реакции.
6. Медикамент способствует существенному уменьшению слезной жидкости, поэтому стоит на время лечения заменить линзы очками.
7. Серьезные анафилактические реакции могут стать последствием приема лекарства на фоне получения десенсебилизирующей терапии или аллергических реакций. Особое внимание стоит уделить рентгеноконтрастным средствам с йодом в составе и флокфентанилу. Прием эпинефрина в стандартной дозировке может не оказать гипертензивного действия, следовательно, целесообразным становится увеличение дозы.

Локрен при общем наркозе

Рассматриваемый препарат способствует замедлению увеличения ЧСС на рефлекторном уровне, поэтому артериальное давление может снизиться до критических показателей. Вместе с тем, терапия данным медикаментом способствует профилактике гипертонического криза, аритмии и ишемии миокарда.

Анестезиолога следует обязательно уведомить о том, что пациент принимает Локрен. За двое суток необходимо прекратить прием лекарства – этого будет достаточно для восстановления реакции рецепторов на катехоламины. При сердечной недостаточности такая отмена невозможна, лечение стоит продолжить, поскольку последствия отмены будут более серьезными, чем последствия анестезии на фоне терапии Локреном.

Если оперативное вмешательство не плановое, а экстренное, необходимо провести профилактику стимуляции работы вагуса, для чего назначается атропин в качестве премедикации. При необходимости возможно повторное введение препарата. Что касается анестезирующих средств, выбор должен пасть на препараты, кардиодепрессорное действие которых минимальное.

Беременность и лактация

Тератогенный эффект основного действующего вещества не был определен в ходе многочисленных экспериментов на животных и за все время выпуска препарата не было зарегистрировано случаев тератогенного действия медикамента в организме человека. Зачастую бета-адреноблокаторы способствуют снижению кровотока в плаценте о оказывают воздействия на формирование плода.

Следовательно, контроль развития плода и кровотока в матке и плаценте являются обязательными при использовании Локрена в терапии беременной женщины.

Следует начать прием альтернативных лекарств сразу же, как только будут определены негативные явления.

На фоне лечения данным средством обследование новорожденного ребенка в течение 5 дней является обязательной мерой, поскольку в течение нескольких дней препарат будет действовать и на ребенка после его рождения.

Осложнения могут быть дыхательные или кардиальные, следовательно, необходимо иметь возможность срочно госпитализировать ребенка в блок интенсивной терапии при необходимости.

Для предотвращения развития отека легких в острой форме стоит отказаться от плазмозаменителей. Существует также риск развития гипогликемии, дыхательной достаточности и брадикардии. Контроль состояния новорожденного должен осуществляться в специализированном отделении, где можно отслеживать уровень глюкозы в крови и показатели ЧСС.

Учитывая данную информацию, Локрен нельзя назвать безопасным лекарством для женщины в период беременности. Данный медикамент допустим только в тех случаях, когда эффективность лечения более важна, чем возможные риски для новорожденного.

Что касается грудного вскармливания, стоит перейти на искусственное питание на время терапии данным лекарственным средством

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием Локрена со следующими медикаментами категорически запрещен.

1. Флоктафенин. Ключевой компонент Локрена подавляет природную компенсаторную реакцию сосудов и сердца на шок или артериальную гипотензию, которые могут возникнуть на фоне приема Флоктафенила.
2. Сультоприд. Действие обоих лекарств аддитивное, из-за чего автоматизм сердечной мышцы искажается. Примером может послужить брадикардия с выраженной симптоматикой.
3. Аналогичные проблемы со стороны сердечной деятельности проявляются на фоне совместного приема рассматриваемого средства с блокаторами кальциевых каналов: мебефрадил, и бепридил. Работа синусового узла может подвергнуться глубоким нарушениям, атриовентрикулярная проходимость искажается.
4. Амиодарон в сочетании с Локреном снижает компенсаторные симпатические механизмы, из-за чего автоматизм и проводимость миокарда ухудшаются.

Допустимые, но рискованные сочетания

Прием Локрена со следующими медикаментами требует повышенной осторожности

• ACh-ингибиторы, как и Локрен, обладают аддитивным действием, следователь, комбинация может привести к нарушению синусового ритма. Постоянный контроль в условиях стационара является обязательным. Эти же рекомендации относятся и к Мефлохину.
• Группа медикаментов дигидропиридина, в которую входят блокаторы кальциевых каналов. Сочетание приводит к проявлению симптомов артериальной гипотензии, если имеет место сердечная недостаточность. Также в некоторых случаях развивается коронарная недостаточность.
• Рентгеноконтрастные вещества с йодом в составе могут спровоцировать аллергию, а параллельный прием Локрена приводит к ослабеванию компенсаторных функций организма, которые должны поддерживать природную работу сосудов и сердца. Перед использованием йодсодержащего препарата медикамент лучше отменить или обеспечить все условия для оказания неотложной помощи в случае необходимости. Возможная реакция – анафилактический шок.
• Дипирамидол для внутривенных инъекций увеличивает гипотензивное действие рассматриваемого лекарства.
• Сочетание с трициклическими антидепрессантами может спровоцировать ортостатическую гипотензию или, как минимум, резкое понижение АД. Механизм действия аддиктивный.
• Блокаторы альфа-адренорецепторов могут привести к ортостатической гипотензии, также они повышают гипотензивное действие Локрена. В данную группу медикаментов входят Теразозин, Празозин, Тамсулозин, Альфузозин и Доксазозин.

Следующие медикаменты в сочетании с Локреном провоцируют возникновение симптомов брадикардии:

1. Ингибиторы холинэстеразы, используемые при лечении болезни Альцгеймера;
2. Лекарства для лечения аритмии третьего класса – соталол и амиодарон;
3. Средства против аритмии четвертого класса – верапамил и дилтиазем;
4. Медикаменты для борьбы с аритмией первого класса – дозопирамид и хинидин;
5. Клонидин;
6. Гуафанцин;
7. Блокаторы β-адренорецепторов;
8. Мефлохин;
9. Сердечные гликозиды.

Локрен и алкоголь

Совместимость Локрена и алкоголя сомнительна, поскольку такая комбинация усиливает угнетение центральной нервной системы, которая под действием алкоголя и так страдает. Строгих запретов относительно употребления спиртных напитков производители лекарства не накладывают, однако на период терапии лучше воздержаться от этанола.

Побочные действия

Побочные эффекты от приема рассматриваемого медикаментозного средства могут проявляться в разных системах организма.

Орган или система организма	Побочные эффекты
Центральная нервная система	Тремор, парестезии в конечностях при наличии фонового синдрома Рейно или перемежающейся хромоты. Слабость в мышцах, астения, галлюцинации, временные провалы в памяти и спутанность сознания, тревога и депрессивная симптоматика, проблемы со сном, головные боли и чрезмерная слабость.
Органы пищеварения	Нарушение вкуса, проблемы с испражнением, нарушение работы печени, которые проявляются в виде холестаза, желтушности кожи или глаз, темной мочи. Также может появиться болевой синдром в области живота, тошнотворные позывы, сухость во рту.
Сердечнососудистая система	Боли в области груди, ангиоспазм, явное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, аритмия, остановка сердца, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия.
Кожа	Обострение признаков псориаза, возникновение схожей с псориазом симптоматики, вирусные кожные высыпания, покраснения, повышенное потоотделение, крапивница, зуд.
Глаза	Конъюнктивит, боль и сухость глаз, уменьшение количества выделяемого железами секрета, проблемы со зрением.
Дыхательная система	Спазмы, проблемы с дыханием, заложенность носа. Рассматриваемая негативная симптоматика проявляется только при слишком высоких дозировках или при наличии у пациента предрасположенности к проблемам с органами дыхания.
Эндокринная система	Неуточненный гипотиреоз, гипогликемия на фоне приема инсулина, гипергликемия на фоне сахарного диабета.

В период беременности может проявиться такая негативная симтпоматика, как брадикардия, гипогликемия и задержка роста плода в период внутриутробного развития. Лабораторные исследования могут отобразить наличие антинуклеарных антител, которые относятся к категории симптомов, характерных для красной волчанки. Отмена препарата приводит к стабилизации показателей лабораторных анализов.

Передозировка

В случае однократного или регулярного приема слишком высокой дозы препарата возможна следующая симптоматика:

• Судороги;
• Посинение ладоней и области под ногтевой пластиной;
• Спазмы в бронхах;
• Проблемы с дыханием;
• Недостаточность сердечной мышцы;
• Обмороки;
• Экстрасистолия желудочка;
• Аритмия в тяжелой форме;
• Резкое снижение АД;
• AV-блокада;
• Брадикардия с выраженной симптоматикой.

Также актуальны следующие действия:

1. Срочная госпитализация новорожденного при наличии признаков декомпенсации. На протяжении длительного периода времени применяются Добутамин и Изопреналин в высоких дозах. Наблюдение в условиях интенсивной терапии является обязательным.
2. При спазме бронхов актуален аминофиллин или бета2-адреномиметик в сочетании с другими бронходилататорами.
3. Вазопрессорные медикаменты и плазмозамещающие растворы уместны при существенном снижении артериального давления.
4. Искусственный водитель ритма может временно устанавливаться в редких случаях;
5. Для купирования симптомов брадикардии назначается внутривенное введение атропина в количестве 1-2 мг. Далее актуальна медленная инфузия добутамина 2.5-10 мкг/кг/мин или изопреналина 25 мкг. Вторая мера целесообразна только в случае острой необходимости.

Аналоги препарата

На Локрен 20 мг цена варьируется в пределах 650-1200 руб. в зависимости от выбранной аптеки. Если цена Локрена не устраивает пациента, есть возможность подобрать аналог, если врач одобрит такие меры. Аналоги препарата Локрен разделены на две категории – структурные и фармакологические.

Структурные аналоги идентичны согласно ключевому действующему веществу:

1. Ксонеф в виде глазных капель, используемых для лечения глаукомы, селективный бета-блокатор, концентрация 0,5%;
2. Бетоптик используется для снижения внутриглазного давления, концентрация 0,25%;
3. Бетаксолол 20 мг в таблетированной форме, не обладает внутренней симпатомиметической активностью;
4. Оптибетол в виде глазных капель, концентрация 0,5%, используется для снижения внутриглазного давления;
5. Бетофтан в виде противоглаукомных капель для глаз, концентрация аналогичная;
6. Беталмик ЕС в виде глазных капель концентрацией 0,5%;
7. Бетак 20 мг в таблетированной форме, отличается мягким воздействием на организм, отсутствует собственная СМА.

Аналоги Локрена согласно фармакологической серии:

1. Карведилол. Допускается сочетание с ингибиторами АПФ, дигоксином и диуретиками. Карведилол является ключевым действующим компонентом.
2. Эгилок с метапрололом в качестве действующего компонента. Селективный бета-адреноблокатор.
3. Тимоптик – бета-адреноблокатор некардиоселективного типа.
4. Пропранолол – бета-адреноблокатор с одноименным веществом в качестве ключевого активного компонента.
5. Обзидан также содержин пропранолол в качестве основного вещества.
6. Соталекс с соталолом в качестве действующего компонента.
7. Небиволол с одноименным основным компонентом.
8. Анаприлин с дозировкой пропранолол гидрохлорида 10 или 40 мг.
9. Вазокардин – антиангинальное и антигипертензивное средство. Активное вещество – метапролол.
10. с активным веществом бисопролола фумарат.
11. Биол – синтетический медикамент для борьбы с признаками гипертензии. Бисопролола гемифумарат выступает в роли основного действующего компонента.
12. Атенолол с одноименным действующим веществом. Отечественный препарат в дозировке 50 и 100 мг.

Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы

Локрен - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:
Торговое название препарата: Локрен®.
Международное непатентованное название: бетаксолол.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав
В одной таблетке содержится:
действующее вещество: бетаксолола гидрохлорид - 20,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 100,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 113,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 4,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,60 мг, магния стеарат - 1,40 мг;
Оболочка: гипромеллоза - 3,90 мг, титана диоксид (Е 171)- 0,67 мг, макрогол-400 - 0,43 мг.

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой КЕ 20 на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный.
Код ATX: C07AB05.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бетаксолол характеризуется следующими тремя фармакологическими свойствами:

• кардиоселективное бета1-адреноблокирующее действие;
• отсутствие частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности);
• слабое мембраностабилизирующее действие (подобное действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на бета1-адренергические рецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на бета2-адренергические рецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов), При применении бетаксолола его блокирующая бета1-адренергические рецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

• уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке (за счет блокады бета-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);
• снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;
• снижение систолического и диастолического артериального давления в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);
• уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.
Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.
У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:

• снижение сердечного выброса;
• устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).

Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 часа (время достижения максимальной концентрации бетаксолола в крови) и через 24 часа (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.
Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.
В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.
Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость атриовентрикулярного узла.

Фармакокинетика
Всасывание
Бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Бетаксолол имеет незначительный эффект «первичного прохождения» через печень и высокую биодоступность - около 85%. Максимальные концентрации бетаксолола в плазме крови достигаются через 2-4 часа. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.
Распределение
Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.
Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер - низкая. Секреция с грудным молоком - незначительная.
Объем распределения - около 6 л/кг.
Метаболизм
В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная.
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) бетаксолола составляет 15-20 часов. Т1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек Т1/2 удваивается (необходимо снижение доз).
Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии).
• Профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к бетаксололу и вспомогательным веществам препарата.
• Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.
• Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами.
• Кардиогенный шок.
• Атриовентрикулярная блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма).
• Стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия).
• Синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду).
• Выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд/мин.).
• Тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий.
• Феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов.
• Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <100 мм рт. ст.).
• Анафилактические реакции в анамнезе.
• Метаболический ацидоз.
• При одновременном применении с флоктафенином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
• При одновременном применении с сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
• При одновременном приеме ингибиторов моноаминооксидазы (МАО).
• Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности).
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с присутствием в составе препарата лактозы).

С осторожностью

• При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких среднетяжелого течения (начинать лечение с малых доз и желательно под контролем показателей функции внешнего дыхания; благодаря бета1-селективности бетаксолола при возникновении приступа бронхиальной астмы на фоне его приема возможно купирование приступа бета2-адреномиметиками).
• При хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации, (лечение бетаксололом возможно только под строгим медицинским наблюдением; лечение следует начинать с очень малых доз с постепенным их повышением).
• При атриовентрикулярной блокаде I степени (требуется тщательное наблюдение, включая ЭКГ-контроль).
• При облитерирующих заболеваниях периферических артерий, синдроме Рейно (за исключением тяжелой формы, см. раздел «Противопоказания») (возможно усиление нарушений периферического кровообращения).
• При стенокардии Принцметала (возможно учащение приступов стенокардии; применение селективного бета1-адреноблокатора возможно только при одновременном применении вазодилататоров).
• При леченной феохромоцитоме (при лечении препаратом Локрен® артериальной гипертензии на фоне леченной феохромоцитомы требуется тщательное наблюдение за показателями артериального давления).
• У пациентов пожилого возраста (следует начинать лечение с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением).
• При почечной недостаточности (при клиренсе креатинина (КК) более 20 мл/мин - тщательное наблюдение за пациентом в течение первых 4-х дней лечения; при КК менее 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа требуется коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»).
• При печеночной недостаточности (требуется более тщательное клиническое наблюдение в начале лечения).
• У пациентов с сахарным диабетом (необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения; возможно уменьшение выраженности предвестников развития гипогликемии, таких как тахикардия, ощущение сердцебиения и повышенное потоотделение).
• При псориазе (бета-адреноблокаторы могут утяжелять течение псориаза).
• При проведении десенсибилизирующей терапии.

Применение во время беременности и в период лактации
Беременность
В экспериментах на животных у бетаксолола не было обнаружено тератогенного действия.
До настоящего времени не сообщалось о тератогенных эффектах у человека.
Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.
Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3-5 дней жизни могут возникать симптомы брадикардии, гипогликемии, так как действие бета- адреноблокаторов у новорожденных, матери которых принимали их перед родами, сохраняется в течение нескольких дней после рождения. В неонатальном и постнатальном периоде у новорожденных имеется повышенный риск кардиальных и дыхательных осложнений. В случае возникновения сердечной недостаточности требуется госпитализация новорожденного в блок интенсивной терапии (см. раздел «Передозировка»). Следует избегать применения плазмозаменителей (риск развития острого отека легких). Также сообщалось о развитии брадикардии, дыхательной недостаточности и гипогликемии. В связи с этим в течение первых 3-5 дней жизни требуется тщательное наблюдение за такими новорожденными в специализированном отделении (ЧСС, концентрация глюкозы в крови).
В связи с этим применение препарата Локрен® при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Период лактации
Бета-адреноблокаторы, включая бетаксолол, выделяются с грудным молоком (см. раздел «Фармакокинетика»). Риск гипогликемии или брадикардии у грудных детей не изучался, поэтому в качестве меры предосторожности кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

Способ применения и дозы
Препарат принимается внутрь и запивается достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.
Начальная доза препарата Локрен® для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таблетки 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения артериального давления, то доза удваивается до 20 мг в сутки.
Обычно не используются дозы препарата Локрен®, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).
Максимальная суточная доза препарата Локрен® - 40 мг.

Рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента.
При клиренсе креатинина более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, что достигается в среднем к 4-7 дню лечения).
При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сутки (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако, в начале терапии, рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Побочное действие
Указанные ниже побочные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10); не часто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: различные кожные реакции, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза (см. раздел «С осторожностью»).
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение, головная боль.
Очень редко: парестезия.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: сухость глаз.
Очень редко: нарушения зрения.
Нарушения психики
Часто: астения, бессонница.
Редко: депрессия.
Очень редкие: галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: гастралгия, диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень редко: гипогликемия, гипергликемия.
Нарушения со стороны сердца
Часто: брадикардия, возможно тяжелая.
Редко: развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение артериального давления, замедление атриовентрикулярной проводимости.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей.
Редко: проявления ангиоспазма: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в том числе и «перемежающейся хромоты», учащение приступов стенокардии.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Часто: импотенция.
Лабораторные и инструментальные данные
Редко: появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, проходящего после прекращения лечения; снижение внутриглазного давления (из-за возможности его снижения под влиянием бета-адреноблокаторов).
Влияние на плод
Внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие
Синдром «отмены» (усиление или учащение приступов стенокардии, повышение АД, см. раздел «Особые указания»).

Передозировка
Симптомы
Выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.
Лечение
Промывание желудка, применение адсорбирующих средств.
В случае развития брадикардии рекомендуется: атропин 1-2 мг внутривенно; затем (в случае необходимости) медленная инфузия 25 мкг изопреналина или инфузия добутамина2,5-10 мкг/кг/мин; иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
В случае чрезмерного снижения АД рекомендуется: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.
При бронхоспазме:
назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.
В случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы, рекомендуется:
госпитализация в отделение интенсивной терапии; изопреналин и добутамин: длительно и обычно в высоких дозах, наблюдение специалиста.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Противопоказанные комбинации
С флоктафенином
В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
С сультопридом
Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного уменьшения ЧСС.
Не рекомендуемые комбинации
С амиодароном
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
С блокаторами «медленных» кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил)
Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность [синергетические (взаимно усиливающиеся) эффекты].
Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.
С сердечными гликозидами
Риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца.
С ингибиторами МАО
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.
С йодсодержащими контрастными веществами
В случае развития шока или резкого снижения артериального давления при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
С ингаляционными галогенсодержащичи анестетиками
Бета-адреноблокаторы обладают кардиодепрессивным действием (ингибирование бета- адренергических рецепторов может быть уменьшено при введении бета- адреностимуляторов). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о приеме бета-адреноблокатора.
С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»: антиаритмические средства класса IA (хинидин,гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны(дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, вводимый внутривенно эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, вводимый внутривенно спирамицин и вводимый внутривенно винкамин
Увеличение риска желудочковых нарушений ритма, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт».
С пропафеноном
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов).
Требуется клинический и электрокардиографический контроль.
С баклофеном
Усиление антигипертензивного действия бетаксолола.
Необходим контроль за АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.
С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными
сульфонилмочевины (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие», «Особые указания»).
Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения.
С ингибиторами холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин)
Риск усиления брадикардии (аддитивное действие).
Требуется регулярный клинический контроль.
С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидип, альфа- метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин)
Повышенный риск развития брадикардии, нарушения атриовентрикулярной проводимости.
Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.
С лидокаином, 10% раствор, (внутривенно в качестве антиаритмического средства)
Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени).
Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости - коррекция дозы лидокаина.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
С нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)
Снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (угнетение синтеза простагландинов НПВП и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).
С блокаторами «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов
Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов «медленных» кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентнопротекающей сердечной недостаточностью или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.
С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
С мефлохином
Риск брадикардии (аддитивное действие).
С дипиридамолом (внутривенное введение)
С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин.)
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
С амифостином
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.
С аллергенами, используемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб
Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.
С фенитоином (внутривенное введение)
Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.
С ксантинами
Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).
С эстрогенами
С глюкокортикостероидами и тетракозактидом
Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).
С диуретиками
Возможно чрезмерное снижение артериального давления.
С недеполяризующими миорелаксантами
Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.
С кумаринами
Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.
С алкоголем (этанол), седативными и снотворными лекарственными средствами
Усиление угнетения центральной нервной системы.
С негидрированными алкалоидами спорыньи
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.

Особые указания
Не прерывайте лечение препаратом Локрен® резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС: внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.
У пациентов, принимающих Локрен®, следует контролировать ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), функцию почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС, и пациент должен быть проинструктирован о необходимости обращения к врачу при уменьшении ЧСС менее 50 уд/мин.
Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны.
Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд/мин.) и повышенное конечно- диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Локрен®.
Локрен® следует отменить перед исследованием концентрации катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты в крови и моче; а также титров антинуклеарных антител в крови.
Бронхиальная астма и хроническая обструктивпая болезнь легких
Бета-адреноблокаторы могут назначаться только у пациентов с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания.
Приразвитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры - (#946;2-адреномиметики.
Сердечная недостаточность
У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может использоваться под строгим медицинским наблюдением в очень низких начальных дозах с постепенным их увеличением при необходимости и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности).
Брадикардия
Если ЧСС в состоянии покоя становится ниже 50-55 уд/мин дозу препарата Локрен® необходимо уменьшить.
Атриовентрикулярная блокада I степени
Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.
Стенокардия Принцметала
Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных бета1-адреноблокаторов возможно при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.
Нарушения периферического кровообращения
Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).
Феохромоцитома
В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. Назначение препарата Локрен® возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Пожилые пациенты
Лечение пожилых пациентов следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.
Пациенты с почечной недостаточностью
Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с сахарным диабетом
Следует предупредить пациента о необходимости усилить контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения. Пациенту следует знать, что начальные симптомы гипогликемии (особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и потливость) могут быть маскированы бетаксололом.
Псориаз
Требуется тщательная оценка необходимости применения препарата, так как имеются сообщения об утяжелении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокаторами.
Аллергические реакции
Бета-адреноблокаторы, включая препарат Локрен®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия анафилактических реакций эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанных с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.
Общая анестезия
При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического артериального давления).
Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами.
Если необходимо прекратить терапию препаратом Локрен® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 часов до проведения общей анестезии, так как считается, что прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность рецепторов к катехоламинам. Терапия бета-адреноблокаторами в некоторых случаях может не прерываться:

• у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов.
• в случае экстренных хирургических вмешательств или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, пациента следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости.

У таких пациентов для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард, и следует восполнять кровопотери.
Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.
Тиреотоксикоз
Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.
Спортсмены
Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активное вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.
На время лечения следует исключить употребление алкоголя.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение выработки слезной жидкости.
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности
При управлении транспортными средствами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности при приеме препарата Локрен® следует соблюдать осторожность (в связи с риском развития головокружения, слабости, которые могут снизить внимание и скорость психомоторных реакций, необходимых для этих видов деятельности).

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.
По 14 таблеток в блистер из ПВХи алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Отпускается по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения:
САНОФИ-АВЕНТИС ФРАНС, Франция
1-13, бульвар Ромен Роллан 75014 Париж, Франция

Производитель:

Санофи Винтроп Индустрия, Франция
30-36, авеню Густав Эйфель 37100 Туре, Франция
Претензии потребителей направлять по адресу в России:

Москва, 115035, Садовническая ул., д. 82, стр. 2

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой, делимые, белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с делительной линией на одной стороне и гравировкой «КЕ 20» — на другой.

1 таб. бетаксолола гидрохлорид 20 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия амилопектина гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.

В больших дозах (при концентрациях, превышающих терапевтические) оказывает слабо выраженное мембраностабилизирующее действие (подобно хинидину или местным анестетикам).

Фармакокинетика

Всасывание

Со стороны эндокринной системы: у заболевших инсулиннезависимым , у заболевших, получающих , гипотиреоидное состояние.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, кожи, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Противопоказанные комбинации

При одновременном использовании с флоктафенином (в случае развития шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином) бета-адреноблокаторы могут привести к уменьшению компенсаторных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном использовании с сультопридом развивается выраженная брадикардия (аддитивный эффект).

Комбинации, которых надлежит избегать

При одновременном использовании с блокаторами кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил) возникают нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергизм). Такая комбинация может использоваться только под тщательным клиническим наблюдением и контролем ЭКГ (особо у лиц пожилого возраста или в начале терапии).

При одновременном использовании с амиодароном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Комбинации, которые надлежит использовать с осторожностью

При использовании галогеносодержащих ингаляционных средств для общей анестезии надлежит учитывать, что во время операции эффект блокады β-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами. Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не надлежит прекращать, а резкой отмены продукта надлежит избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

При одновременном использовании с Локреном антиаритмических продуктов класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), некоторых нейролептиков из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, ), бензамидов (амисульприд, ), бутирофенонов ( , галоперидол), прочих нейролептиков (пимозид), также цизаприда, дифеманила, эритромицина (для в/в введения), галофантрина, мизоластина, моксифлоксацина, пентамидина, спирамицина (для в/в введения) и винкамина (для в/в введения) возможно увеличение риска желудочковой аритмии, особо типа «пируэт» (при надобности комбинированной терапии требуется контроль клинического состояния и ЭКГ).

При одновременном использовании с пропафеноном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (за счет угнетения симпатических компенсаторных механизмов), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ.

При совместном использовании с баклофеном возможно усиление антигипертензивного действия (необходим контроль АД и коррекция дозы при надобности).

При совместном использовании с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами-производными сульфонилмочевины надлежит учитывать, что все бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения и тахикардии). Пациент должен быть предупрежден о надобности усиления контроля уровня глюкозы в крови, особо в начале лечения.

При одновременном использовании с ингибиторами холинэстеразы (донепезил, галантамин, амбенония хлорид, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин) возможно увеличение риска развития брадикардии (аддитивное действие), что требует контроля клинического состояния.

При совместном использовании с антигипертензивными препаратами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин) возможно значительное увеличение АД при резкой отмене антигипертензивного продукта центрального действия (необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить контроль клинического состояния).

При в/в введении лидокаина возможно увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ и, возможно, контроля концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и в последствии его прекращения. При надобности — коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые надлежит принимать во внимание

При одновременном использовании с НПВС для системного применения (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза простагландинов и задержка воды и натрия).

При одновременном использовании с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, недостаточности кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

При совместном использовании с трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками возможно усиление гипотензивного эффекта и увеличение риска развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

При одновременном использовании с мефлохином повышается риск развития брадикардии (аддитивное действие).

При совместном использовании с дипиридамолом (для в/в введения) возможно усиление антигипертензивного эффекта.

При одновременном назначении с альфа-адреноблокаторами, применяемыми в урологии ( , тамсулозин, теразозин), усиливается антигипертензивный эффект и повышается риск возникновения ортостатической гипотензии.

При совместном использовании с амифостином возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у больных, принимающих бетаксолол.

При совместном использовании бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особо у заболевших с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).

Гипотензивный эффект бетаксолола ослабляют эстрогены (задержка натрия).

При совместном использовании с бетаксололом сердечные гликозиды, метилдопа, и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца.

При совместном использовании с бетаксололом , диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут приводить к значительному снижению АД.

При совместном использовании бетаксолол удлиняет продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов и усиливает противосвертывающее действие кумаринов.

При совместном использовании с бетаксололом этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

При совместном использовании с бетаксололом негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Условия и периоди хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре ниже 25°C. Период годности — 5 лет.

Внимание!
Перед применением медикамента «Локрен (Lokren)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Локрен (Lokren) ».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях: Лекарственная форма:   таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:

Активное вещество :
	Бетаксолола гидрохлорид
Вспомогательные вещества, включая состав оболочки :
	Лактозы моногидрат
	Натрия амилопектина гликолят
	Микрокристаллическая целлюлоза
	Кремния диоксид коллоидный безводный
	Стеарат магния
	Гипромеллоза
	Макрогол-400
	Диоксид титана (Е 171)

Описание:

Белые, двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые оболочкой, с делительной линией на одной стороне и гравировкой КЕ 20 на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный АТХ:  

S.01.E.D.02 Бетаксолол

Фармакодинамика:

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

Кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;

Отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия);

- слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические. Фармакокинетика:

Всасывание

Препарат быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь, биодоступность - около 85%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-4 часа. связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер - низкая. Секреция с грудным молоком - незначительная.

Метаболизм

Объем распределения - около 6 л/кг. В организме в основном превращается в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% в неизменном виде. Период полувыведения (Т 1/2) бетаксолола составляет 15-20 часов. Т 1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек Т 1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Показания:

Артериальная гипертензия;

- профилактика приступов стенокардии напряжения. Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к бетаксололу;

- выраженная хроническая сердечная недостаточность IIБ-III;

- кардиогенный шок;

- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

- стенокардия Принцметала;

- синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);

- выраженная брадикардия;

- артериальная гипотензия;

- комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином;

- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);

- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В связи с присутствием лактозы этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.

С осторожностью:

Аллергические реакции в анамнезе, феохромоцитома, метаболический ацидоз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающая" хромота, синдром Рейно), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, гемодиализ, миастения, депрессия (в том числе и в анамнезе), пожилой возраст, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма, эмфизема легких), псориаз, хроническая недостаточность кровообращения, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Беременность и лактация:

Тератогенность

Не было обнаружено тератогенного действия препарата в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Грудное вскармливание

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко (см. "Фармакокинетические свойства"). Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Препарат принимать внутрь, не разжевывать, запивать достаточным количеством жидкости.

Начальная доза - 1 таблетка (20 мг) в сутки.

Дозировка у больных с почечной недостаточностью

Доза препарата должна быть установлена в соответствии с функцией почек больного: изменения дозы не требуется при клиренсе креатинина более 20 мл/мин. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 дня).

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сутки (у больных, находящихся на гемодиализе - вне зависимости от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа).

Дозировка у больных с печеночной недостаточностью

У больных с печеночной недостаточностью изменение дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за больным.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции представлены но системам органов в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто 10%; часто ≥ 1% и < 10%; нечасто ≥ 0,1% и < 1%; редко ≥ 0,01% и < 0,1%; очень редко <0,1%; неизвестная частота (определить частоту возникновения побочного действия по имеющимся данным не представляется возможным).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза (см. раздел "С осторожностью").

Неизвестная частота: крапивница, зуд, гипергидроз.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль.

Очень редко: парестезии в дистальных отделах конечностей.

Неизвестная частота: заторможенность.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: сухость глаз.

Очень редко: нарушения зрения.

Нарушения психики

Часто: астения, бессонница.

Редко: депрессия.

Очень редко: галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: гастралгия, диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень редко: гипогликемия, гипергликемия.

Нарушения со стороны сердца

Часто: брадикардия (возможно тяжелая).

Редко: серд е чная недостаточность, выраженное снижение артериального давления, замедление атриовентрикулярной проводимости или усугубление атриовентрикулярной блокады.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей.

Редко: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в том числе и "перемежающейся хромоты".

Нарушения со стороны дыхательной системы , органов грудной клетки и средостения

Редко: бронхоспазм.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто: импотенция.

Лабораторные и инструментальные данные

Редко: появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, исчезающего после прекращения приема препарата.

Передозировка:

Симптомы : выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.

Лечение : промывание желудка, назначение адсорбирующих средств;

в случае брадикардии или чрезмерного снижения АД, следует применить следующие меры:

Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность [синергетические (взаимно усиливающиеся) эффекты]. Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.

С йодсодержащими контрастными веществами

В случае развития шока или резкого снижения артериального давления при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором.

С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками

Бета-адреноблокаторы обладают кардиодепрессивным действием (ингибирование бета-адренергических рецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреностимуляторов). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о приеме бета-адреноблокатора.

С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца , включая желудочковую тахикардию типа "пируэт: антиаритмические средства класса IA ( , гидрохинидин и дизопирамид) и класса III ( , дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики из группы фенотиазина ( , циамемазин, ), бензамиды (амисульп p ид, тиаприд ), бутирофеноны ( , ), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд , дифеманил, вводимый внутривенно , га л офантрин, мизоластин, пентамидин , вводимый внутривенно и вводимый внутривенно )

Увеличение риска желудочковых нарушений ритма, в частности желудочковой тахикардии типа "пируэт". Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

С пропафеноном

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

С баклофеном

Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль за АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.

С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие", "Особые указания")

Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения.

С ингибиторами холинэстеразы (амбеномиум, неостигмин, пиридостигмин, такрин).

Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.

С гипотензивными средствами центрального действия ( , апраклонидин, альфа-метилдопа , , )

Повышенный риск развития брадикардии, нарушения атриовентрикулярной проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.

С лидокаином 10% раствор (внутривенно в качестве антиаритмического средства)

Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости проводится коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

С нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)

Снижение антигип ертензи вного эффекта бетаксолола (угнетение синтеза простагландинов НПВП и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

С блокаторами "медленных" кальциевых каналов из группы дигидропиридинов

Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов "медленных" кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентнопротекающей сердечной недостаточностью или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов "медленных" кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.

С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

С мефлохином

Риск брадикардии (аддитивное действие).

С дипиридамолом (внутривенное введение)

С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (альфузозин, )

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

С амифостином

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.

С аллергенами , используемые для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб

Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих .

С фенитоином (внутривенное введение)

Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.

С ксантинами

Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).

С эстрогенами

С глюкокортикостероидами и тетракозактидом

Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).

С диуретиками

Возможно чрезмерное снижение артериального давления.

С недеполяризующими миорелаксантами

Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.

С кумаринами

Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.

С этанолом (алкоголь), седативными и снотворными лекарственными средствами

Усиление угнетения центральной нервной системы.

С негидрированными алкалоидами спорыньи

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.

Особые указания:

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко: внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

Лактоза

В связи с присутствием лактозы, этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.

Необходимо проводить контроль за больными, принимающих Локрен®, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Лечение не следует прекращать резко, особенно у больных ишемической болезнью сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 1-2 недель, и, в случае необходимости, можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд/мин) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена®.

Локрен следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких

Бета-адреноблокаторы могут назначаться только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания.

При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры - β 2 -адреномиметики.

Сердечная недостаточность

У больных с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости может использоваться в очень низких, постепенно увеличивающихся, дозах под строгим медицинским наблюдением.

Брадикардия

Дозу необходимо уменьшить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Атриовентрикулярная блокада I степени

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Стенокардия Принцметала

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов у больных, страдающих стенокардией Принцметала. Использование кардиоселективных бета 1 -адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных, страдающих нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

Феохромоцитома

В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Пожилые пациенты

Лечение пожилых больных следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. "Способ применения и дозы").

Больные с сахарным диабетом

Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть маскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

Псориаз

Требует тщательная оценка необходимости назначения препарата, так как имеются сообщения об ухудшении состояния во время лечения бета-адреноблокаторами.

Аллергические реакции

У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

Общая анестезия

Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

Если прекращение лечения признано необходимым, то считается, что прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами не должна прерываться в следующих случаях:

У больных с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;

В случае экстренных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости. Для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард.

Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

Тиреотоксикоз

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены

Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

На время лечения исключить употребление этанола.

Больные, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

У новорожденных, матери которых лечились бета-адреноблокаторами, действие последних сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного (см. "Передозировка"). В такой ситуации следует избегать введения увеличивающих объем крови растворов (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.

Упаковка:

По 14 таблеток в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги.

По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения:

При температуре ниже 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N012715/01 Дата регистрации: 16.09.2011 Владелец Регистрационного удостоверения: Санофи-Авентис Франс Франция Производитель:   Представительство:   Санофи АвентисГрупп АО Дата обновления информации:   03.04.2018 Иллюстрированные инструкции