(лат. Loperamide ) - противодиарейное лекарственное средство.

Химическое соединение: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида). Эмпирическая формула C 29 H 33 ClN 2 O 2 . Производное фенилпипердина.

Лоперамид - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю лоперамид относится к группе «Противодиарейные средства». По АТХ - к группе «A07 Противодиарейные препараты », подгруппе «Препараты, снижающие моторику ЖКТ» и имеет код A07DA03.

«» (а также «Лоперамида гидрохлорид », «Лоперамид-Акри », «Веро-Лоперамид »), кроме того, - торговое наименование ряда препаратов, производимых фармацевтическими предприятиями республик бывшего СССР и Индии. «Лоперамид» выпускается в виде таблеток или капсул (содержащих по 2 мг лоперамида гидрохлорида). Капсулы, в качестве вспомогательных веществ , содержат: крахмал кукурузный, лактозу , тальк, аэросил и магния стеарат. Цена на такой препарат начинается (по состоянию на сентябрь 2009 года) примерно с 13 рублей за упаковку.

Лоперамид применяется при острой диареи неинфекционной природы, а также при инфекционной диареи лёгкого и средней тяжести течения. Лоперамид является препаратом выбора при лечении диареи путешественников . Действие препарата наступает быстро и длится 4-6 часов. Лоперамид угнетает моторику кишечника, повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым позывы к дефекации и удерживает кал в прямой кишке .

Лоперамид стимулирует опиоидные мю-рецептеры стенки кишечника, вследствие чего происходит угнетение высвобождения ацетилхолина и простагландинов, что, в свою очередь, приводит к снижению пропульсивной перистальтики кишечника и увеличению времени транзита его содержимого. Таким образом увеличивается время всасывания воды и электролитов, уменьшается их потеря и снижается потеря и увеличивается время защитного действия иммуноглобулинов, которые выделяются в просвет кишечника во время острой кишечной диареи. Лоперамид повышает тонус сфинктера ануса , в результате чего уменьшается частота и выраженность позывов к дефекации. Лоперамид снижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке , кроме того, оказывает антисекреторный эффект, который реализуется как через опиодные, так и неопиоидные рецепторы. Лоперамид, за счёт ингибирования кальмодулина и блокады кальциевых каналов и за счёт подавления кишечных пептидов и нейромедиаторов, усиливающих проницаемость плазматических мембран, воздействует на кишечную секрецию (Ивашкин В.Т.).

В настоящее время лоперамид - наиболее эффективный препарат с антидиарейным действием, причем его антидиарейный эффект обусловлен ингибированием как моторного компонента диареи, так и кишечной секреции. Лоперамид относится к группе синтетических опиатов, но связывается только с периферическими опиатными рецепторами, не обладает системным наркотическим действием и не проникает через гематоэнцефалический барьер . Это объясняется особенностями его биотрансформации при первом прохождении через печень и отсутствием активных метаболитов в крови. Лоперамид может быть с успехом использован при моторной диарее с усилением перистальтики (синдром раздражённого кишечника (СРК) и функциональная диарея), но не эффективен при диабетической энтеропатии, склеродермии, амилоидозе. Боле того, в этих ситуациях он может усилить диарею. При секреторной диарее лоперамид также очень эффективен в связи с наличием у него антисекреторного опиатоподобного действия. При инфекционной диарее препарат следует назначать с осторожностью, так как задержка инфекционного агента в организме усиливает диарею и интоксикацию. Лоперамид хорошо купирует диарею при болезни Крона, но при язвенном колите его не рекомендуют назначать из-за блокирующего действия на тонус кишечной стенки и опасности развития токсической дилатации (Белоусова E.А., Златкина А.Р.).

Лоперамид является препаратом выбора при гипермоторных вариантах синдрома раздраженного кишечника, так называемой функциональной диарее, которая, в отличие от органической (например, инфекционной) диареи, наблюдается преимущественно в утренние часы, связана с психоэмоциональными факторами и не сопровождается патологическими изменениями в анализах кала. Лоперамид ингибирует освобождение ацетилхолина и простагландинов в толстой кишке и снижает ее моторную активность. Доза лоперамида подбирается индивидуально и составляет, в зависимости от консистенции кала, от 1 до 6 капсул по 2 мг в сутки (Шептулин А.А.).

Лоперамид, как препарат, угнетающий перистальтику кишечника, рекомендуется использовать при медикаментозной терапии диабетической диареи (Колесникова Е.В.). При аноректальной дисфункции, являющейся осложнением сахарного диабета, симптоматическая терапия лоперамидом будет иметь положительный результат и уменьшит симптомы императивных позывов (Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В.).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие вопросы воздействия лоперамида на ЖКТ :

• Белоусова E.А., Златкина А.Р. Синдром диареи в практике гастроэнтеролога: патофизиология и дифференцированный подход к лечению. Фарматека. 2003, № 10, с. 65-71.


• Шептулин А.А. Диагностика и лечение нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.


• Колесникова Е.В. Эндокринные заболевания и патология органов пищеварения // Журнал «Мистецтво Ликування». Украина. - 2006. - 8(34).


• Лейтес Ю.Г, Галстян Г.Р., Марченко Е.В. Гастроэнтерологические осложнения сахарного диабета. Consilium-Medicum. 2007. № 2.


• FDA предупреждает о серьезных кардиологических проблемах при приёме больших доз антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума), в том числе при злоупотреблении и неправильном применении. 7 июня 2016 г.


• FDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использованияFDA ограничивает объём упаковки для антидиарейного препарата лоперамида (Имодиума) в целях увеличения безопасности его использования. 30 января 2018 г.

Показания к применению:

• неинфекционная диарея различной формы и различного генеза: острая и хроническая, аллергическая, эмоциональная, лекарственная, лучевая, из-за изменения режима питания и типа пищи, вследствие нарушения метаболизма и всасывания
• инфекционная диарея (как вспомогательное средство)
• регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы: внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего её проглатывают со слюной, не запивая водой). При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг. При назначении в каплях: начальная доза - 60 капель 0,002% раствора; затем по 30 капель после каждого акта дефекации; максимальная доза - по 180 капель в сутки (за 6 раз). При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. Капли: начальная доза 30 капель 0,002% раствора; затем по 30 капель 3 раза в сутки; максимальная доза - по 120 капель в сутки (за 4 приёма). При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 капель или по 2 мг. Детям в возрасте 2–5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения - 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют (Инструкция по применению).

При острой диареи предпочтительно применение лингвальной формы лоперамида. Лингвальная таблетка растворяется на языке в течение 2–3 секунд, необходимая концентрация в организме достигается в течение одного часа, что быстрее, чем при применении других лекарственных форм. Лингвальная таблетка не требует запивания водой, допускает применение у пациентов с затруднённым глотанием и повышенным рвотным рефлексом.

При хронической диарее, при СРК назначается обычная лекарственная форма лоперамида. Перспективным является препарат с комплексным активным веществом лоперамид + симетикон , эффективно абсорбирующим газы в кишечнике.

Позиция ВОЗ в отношении применения лоперамида при лечении диареи у детей :

В США зарегистрированы следующие лекарства, содержащие лоперамид: Diamode, Imodium A-D, Imodium A-D EZ Chews, Imodium A-D New Formula, Kao-Paverin, Kaopectate 1-D, Imodium, Maalox Anti-Diarrheal, Pepto Diarrhea Control, Imotil, Diar-Aid. В США лекарственные препараты, в зависимости от содержания лоперамида, могут быть и безрецептурными, и рецептурными.

Инструкции разных фирм-производителей лоперамида

Инструкции некоторых фирм-производителей лекарственных препаратов, содержащих лоперамид в качестве единственного действующего вещества (pdf):

• для России: «Инструкция по применению препарата Лоперамид-Акри », ОАО «Акрихин»
• для Украины (на русском языке): «Инструкция по медицинскому применению препарата Лоперамид », ОАО «Киевмедпрепарат»

Распоряжением Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. № 2135-р лоперамид (капсулы; таблетки; таблетки жевательные) включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств .

У лоперамида имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Для чего необходимо лекарственное средство «Лоперамид»? Отзывы об этом препарате, его показания, побочные явления, инструкция и противопоказания будут представлены в этой статье. Также мы расскажем вам о том, какими фармакологическими характеристиками обладает упомянутое средство, что входит в его состав, в каких формах его выпускают и т.д.

Состав, упаковка, форма и описание

В какой форме можно приобрести такое лекарство, как «Лоперамид»? Отзывы специалистов утверждают, что данный медикамент поступает в аптеки в виде капсул, рассасывающих таблеток и капель.

Две первые формы предназначаются для взрослых пациентов, а также детей старше шести лет. Что касается последней, то в некоторых странах капли использовались лишь для малышей до года. Однако в Российской Федерации такая форма не разрешена к реализации, так как она очень часто применялась самостоятельно, без назначения врача, что нередко приводило к серьезным осложнениям, в том числе к летальному исходу.

Активным веществом таблеток и капсул выступает лоперамида гидрохлорид. Отзывы врачей гласят, что данный компонент в обеих формах содержится в одинаковом количестве, то есть по 2 мг. Что касается дополнительных элементов, то к ним относят лактозу, крахмал кукурузный, тальк и коллоидный диоксид кремния.

Капсулы выпускаются в желатиновой оболочке. Их содержимое - порошок белого или практически белого цвета. Таблетки же имеют плоскую форму и могут быть с желтоватым отливом.

Оба вида лекарственного средства содержатся в контурных ячейковых упаковках, которые помещаются в картонные пачки.

Фармакологические характеристики

Что представляет собой такое средство, как «Лоперамид»? Отзывы фармацевтов информируют нас о том, что это симптоматический противодиарейный медикамент.

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечных стенок, активное вещество препарата уменьшает моторику и тонус гладких мышц кишечника. Такое воздействие замедляет пассаж его содержимого, а также снижает выделение электролитов и жидкости с фекалиями.

Нельзя не отметить и то, что рассматриваемое средство повышает тонус сфинктера (анального), что в конечном итоге способствует урежению позывов к дефекации и удержанию каловых масс.

Долго ли действует препарат «Лоперамид»? Отзывы пациентов говорят о том, что эффект от приема такого лекарства наступает очень быстро. Причем он продолжается на протяжении 5-6 часов.

Фармакокинетические свойства

Как быстро всасывается активное вещество рассматриваемого медикамента (лоперамида гидрохлорид)? Отзывы специалистов содержат в себе сведения о том, что наибольшая концентрация действующего компонента этого средства достигается через 2,6 часов после приема. Абсорбция медикамента составляет 40 %, а связь с белками - 97 %.

Также следует отметить, что препарат не проникает сквозь Кроме того, его метаболизм практически полностью происходит в печени (путем конъюгации).

Период полувыведения средства - 10-14 часов. Выводится оно преимущественно кишечником, а также почками (незначительная часть).

Показания

Для чего назначают средство «Лоперамид» детям? Отзывы специалистов гласят о том, что данный препарат можно принимать не только малышам, но и взрослым людям. Он предназначается для симптоматического лечения хронической и острой диареи различного происхождения (аллергического, лекарственного, эмоционального, лучевого и прочее). Кроме того, данный медикамент способен регулировать стул у пациентов с таким диагнозом, как илеостома.

Противопоказания

При наличии каких состояний нельзя использовать медикамент «Лоперамид»? Инструкция по применению, отзывы врачей информируют о том, что рассматриваемое средство не рекомендуется назначать пациентам с повышенной чувствительностью к препарату, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции, дивертикулезом, кишечной непроходимости, язвенным колитом в стадии обострения, диареей, возникшей на фоне псевдомембранозного энтероколита (острого).

Следует также отметить, что данный медикамент нельзя использовать в монотерапии при дизентерии и других инфекциях желудочно-кишечного тракта, беременности (особенно в 1-ом триместре) и в период лактации.

Можно ли давать препарат «Лоперамид» детям? Отзывы специалистов гласят, что лекарство в капсулах малышам не назначают.

С особой осторожностью данный медикамент дают пациентам с печеночной недостаточностью.

Способы приема и дозировка лекарственного средства

Как следует принимать препарат «Лоперамид» (показания к применению, отзывы об этом средстве вы можете найти в представленной статье)?

Капсулы необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, запивая малым количеством воды. Что касается таблеток, то они кладутся под язык. В течение нескольких секунд лекарство должно полностью раствориться, после чего требуется проглотнуть всю слюну. Таблетки запивать водой не следует.

Дозировка рассматриваемого средства зависит от возраста пациента.

При хронической и острой диарее взрослым людям назначают 2 капсулы (первоначально), а затем по 1-ой капсуле после каждой дефекации (если стул по-прежнему жидкий).

При острой диарее малышам старше 6-ти лет дают по 1-ой капсуле после каждой дефекации.

Максимальная суточная дозировка у взрослых (при хронической и острой диарее) составляет 8 капсул, а у детей - 3.

При отсутствии стула более 12-ти часов, а также после его нормализации, лечение данным препаратом необходимо прекратить.

Передозировка

Какие последствия возникнут, если пациент неправильно принимал препарат «Лоперамид» (таблетки)? Отзывы врачей гласят, что в этом случае могут проявиться следующие симптомы передозировки: угнетение ЦНС (миоз ступор, сонливость, нарушение координации, угнетение дыхания и мышечная гипертония).

В качестве лечения проводят симптоматическую терапию. Пациенту промывают желудок, а также дают активированный уголь.

При передозировке медицинское наблюдение необходимо, как минимум, в течение двух дней.

Лактация и беременность

Можно ли принимать препарат «Лоперамид» при беременности? Отзывы специалистов информируют о том, что данное средство противопоказано в 1-ом триместре. Что касается 2-ого и 3-его, то в этот период женщинам можно назначать противодиарейный медикамент, но только после объективного определения соотношения пользы для матери и вреда для малыша.

Ввиду того, что небольшое количество препарата обнаруживается в грудном молоке, во время его прима грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Как правило, лекарственный препарат «Лоперамид» переносится пациентами довольно хорошо. Однако в некоторых случаях у больного могут возникнуть аллергические реакции (например, а также бессонница или, наоборот, сонливость, гиповолемия, электролитные нарушения, гастралгия, сухость слизистой рта, боли или дискомфорт в животе, рвота, кишечная колика и метеоризм.

Также следует отметить, что очень редко в качестве побочных эффектов у пациентов наблюдается задержка мочи и кишечная непроходимость.

Особенности лекарства

Если терапевтический эффект отсутствует после 2-х суток лечения рассматриваемым средством, то необходимо обратиться к доктору.

Если во время терапии возникает вздутие живота или запор, то препарат следует отменить. У больных с нарушенной работой печени требуется тщательный контроль за симптомами токсического поражения ЦНС.

Во время следует восполнять потерю электролитов и жидкости.

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Форма выпуска препарата Лоперамид

Капсулы 1 капс.
лоперамида гидрохлорид 0,002 г
(в пересчете на 100% вещество)
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; сахар молочный; тальк; аэросил; магния стеарат

В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.

Фармакодинамика препарата Лоперамид

По химической структуре близок к производным фенилпиперидина, имеет элементы сходства с анальгетиками фентанилом и пиритрамидом, но выраженного анальгезирующего влияния лоперамид не оказывает. Вместе с тем он активно тормозит перистальтику кишечника, что является одной из характерных особенностей опиатов. В условиях эксперимента лоперамид связывается с опиатными рецепторами. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика препарата Лоперамид

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ. Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) - ниже 2 нг/мл. Tmax - около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч - после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы - 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично - с мочой.

Использование препарата Лоперамид во время беременности

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ, не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Другие особые случаи при приеме препарата Лоперамид

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Противопоказания к применению препарата Лоперамид

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Побочные действия препарата Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ: запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) - чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко - анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Способ применения и дозы препарата Лоперамид

Внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой).

При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг.

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Передозировка препаратом Лоперамид

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота - налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ.

Взаимодействия препарата Лоперамид с другими препаратами

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Меры предосторожности при приеме препарата Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида - действию на ЦНС. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Особые указания при приеме препарата Лоперамид

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Лоперамид

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Лоперамид

Принадлежность препарата Лоперамид к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты

A07D Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

A07DA Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

Р N001229/01

Торговое название препарата:

Лоперамид-Акрихин

Международное непатентованное название:

лоперамид

Лекарственная форма:

капсулы

Состав:

1 капсула содержит:
активное вещество - лоперамида гидрохлорид 2 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат. Состав капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

Описание.

Капсулы № 4 желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого сжелтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противодиарейное средство.

Код ATX:

A07DA03.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика.
При приеме внутрь абсорбция составляет 40 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения - 9-14 часов (в среднем 9,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания к применению:

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта. Беременность (1 триместр), период лактации, детский возраст до 2 лет (Лоперамид-Акрихин в капсулах не назначают детям до 6 лет).

С осторожностью

Печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивать водой.

Взрослым при острой диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг) Лоперамид-Акрихин, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Высшая суточная доза - 8 капсул (16 мг).

При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сутки. Максимальная суточная доза -16 мг.

При острой диарее детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 4 капсулы (8 мг).

При хронической диарее детям старше 6 лет Лоперамид-Акрихин назначают в суточной дозе 2 мг. Максимальная суточная доза 6 мг на 20 кг.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов прием препарата следует прекратить.

Побочное действие

Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата.

Возможны аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения, сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт вживоте, тошнота, рвота, метеоризм.

Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость.

Передозировка

Симптомы: признаки угнетения функции центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков (миоз), повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: В качестве специфического антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия Лоперамида-Акрихин больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в первые 3 часа после приема препарата), искусственная вентиляция легких.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамид-Акрихин необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, Лоперамид-Акрихин следует отменить. У пациентов с нарушениями функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения центральной нервной системы. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Лоперамид – это лекарственное средство для лечения жидкого стула. Им лечат диарею острого и хронического типа, также допускается его применение как вспомогательного средства при лечении поноса инфекционного типа.

Лоперамид воздействует на моторику кишечника, устраняя только симптомы диареи, то есть, сокращая количество испражнений никак, при этом, не влияя на саму причину недуга. Лекарство предназначено для устранения симптомов диареи, как у взрослых, так и у детей.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Лоперамид, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Лоперамидом, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в форме капсул, а так же раствора, предназначаемого для приема внутрь, а также в таблетированной форме, в частности – таблетке для рассасывания покрытые специальной оболочкой. Таблетки Лоперамид имеют белый цвет, плоскую поверхность.

Каждая таблетка Лоперамида содержит такое вещество, как лоперамида гидрохлорида в дозе – 2 мг или 0,002 г. Так же в состав таблеток входят такиедополнительные вещества:

• крахмал картофельный,
• гранулак-70,
• кальция стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: противодиарейный симптоматический препарат.

От чего помогает Лоперамид?

Согласно инструкции, Лоперамид помогает при симптоматическом лечении острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Фармакологическое действие

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg).

Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие Лоперамида развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению капсулы и таблетки Лоперамид необходимо принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой.

• Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
• При острой диарее детям, старше 6 лет, назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых – 8 капсул (0.016 г); у детей – 3 капсулы (0.006 г). После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить. Если при применении Лоперамида на протяжении 2-х суток не наблюдается улучшение состояния пациента, необходимо проверить его на наличие инфекционных заболеваний. Если лечение препаратом привело к вздутию живота или запору, его следует отменить.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

• псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом анти-биотиков);
• кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики);
• острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
• дивертикулез;
• острый язвенный колит;
• I триместр беременности;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст до 8 лет;
• повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонен-там лекарственного средства.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные действия

При лечении лоперамидом необходимо учитывать возможное ухудшение концентрации внимания. С осторожностью принимать лекарство следует водителям, работникам, которые управляют механизмами и остальным людям, которым требуется быстрая реакция.

Также возможны следующие побочные действия:

1. Бессонница.
2. Сонливость.
3. Высыпания и покраснения на коже.
4. Головокружение.
5. Нарушение циркуляции крови.
6. Кишечная колика.
7. Задержка мочи.
8. Тошнота, рвота.
9. Кишечная непроходимость наблюдается очень редко.

Особые указания

Если при острой диарее в течение 48 часов не отмечается клиническое улучшение, либо развивается вздутие живота, запор или частичная кишечная непроходимость, препарат следует отменить. При хронической диарее принимать Лоперамид можно только по назначению врача.

Дети младшего возраста более чувствительны к опиатоподобным эффектам лоперамида (воздействию на центральную нервную систему), поэтому им Лоперамид следует применять с особой осторожностью. При лечении диареи, особенно у детей, необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Осторожность нужно соблюдать и пожилым пациентам, т.к. в преклонном возрасте возможна вариабельность реакции на лоперамид и маскировка симптомов обезвоживания.

Передозировка

Развивается угнетение ЦНС в виде ступора, мышечного гипотонуса, нарушения координации, миоза, угнетения дыхания, сонливости, непроходимости кишечника. Существует специфический антидот – налоксон, помимо которого проводят и симптоматическое лечение.

Применение в детском возрасте

Лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Аналоги Лоперамида

Аналоги препарата представлены комбинированными лекарственными средствами Имодиум Плюс, Узара, Лофлатил и Диаремикс.

Цены

Средняя цена Лоперамид в аптеках (Москва) 18 рублей.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.