Каптоприл - ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75 % препарата быстро всасывается и максимальная концентрация наблюдается в крови через 50 минут. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25 - 30 %. Каптоприл метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения составляет около 3 часов. Период полувыведения при хронической почечной недостаточности 3,5-32 часа. Кумулирует при хронической почечной недостаточности. Более 95 % препарата выводится с мочой, из которых 40 - 50 % в неизменном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Длительность действия препарата около 5 часов.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Каптоприл являются: артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная); хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения

Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной

гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза - 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная суточная доза - 6,25 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают

с интервалом не менее 2 недель. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза - 150 мг в сутки.

Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 - 25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гиперкалиемия, ацидоз.

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, атаксия, сонливость, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: «сухой» кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.

Дерматологические реакции: сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже вазикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, снижение аппетита, редко -диарея, боли в животе, увеличение активности ферментов печени, признаки гепатоцеллюлярного повреждения и холестаз (в редких случаях).

Прочие: парестезии.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Каптоприл являются: повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч.

в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ); выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм; стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца; выраженные нарушения функции печени; артериальная гипотензия; кардиогенный шок; беременность и период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью применять: тяжелые аутоиммунные заболевания (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кровообращения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), пожилой возраст.

Беременность

В период беременности принимать препарат Каптоприл противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.

При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими нестероидными противовоспалительными препаратами) может отмечаться снижение гипотензивного действия.

Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.

При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфамид или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Каптоприл : выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема циркулирующей крови, в том числе внутривенное вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия.

Возможно применение гемодиализа; перитонеальный гемодиализ - неэффективен.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Каптоприл - таблетки 25 мг.

По 10, 20, 30, 40, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств или флакон из стекломассы с навинчиваемыми пластмассовыми или алюминиевыми крышками.

Один контейнер (флакон) или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 10 или 20 контейнеров (флаконов) или по 20, 40, 60, 80 и 100 контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Состав

Одна таблетка Каптоприл содержит активного вещества каптоприла - 25 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 24,5 мг, лактоза (сахар молочный) - 47,0 мг, крахмал кукурузный - 2,5 мг, магний стеарат - 1,0 мг.

Дополнительно

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом Каптоприл следует контролировать функцию почек.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек (риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически - в последующий период лечения.

Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч., азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сут, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к. существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.

Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.

В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при внутривенном введении изотонического раствора хлорида натрия.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение.

Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести адреналин (МНН эпинефрин) подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000).

Каптоприл – синтетический лекарственный препарат, впервые произведенный в середине 70-х годов прошлого столетия. Он открыл новую эру в лечении и заболеваний сердца, сумев направить лечение на применение первого ингибитора ангиотензинпревращающего фермента. Код лекарственного средства по классификатору – С09АА01.

Итак, давайте поговорим про Каптоприл, его инструкцию по применению, цены, отзывы и аналоги препарата.

Особенности препарата

Состав

Действующее вещество препарата Каптоприл – одноименный компонент с дополнительными веществами для оболочки таблеток и их наполнителя: молочный сахар, кукурузный крахмал, стеариновый магний, тальк.

Лекарственные формы

Единственная лекарственная форма Каптоприла, поставленная на производство на протяжении 40 лет – таблетки. Различия лекарственного препарата связаны с количеством действующего вещества. Известно несколько форм – от 12,5 мг до 100 мг. Таблетки в блистерах упакованы в картонные коробки по 20 или 40 штук.

• Минимальные цены зарегистрированы на таблетки с 12,5 каптоприла и количеством в упаковке – 20 штук – менее 9 рублей.
• Максимальная цена на Каптоприл – 89 рублей, если в упаковке 40 таблеток по 50 мг активного вещества.

Стоимость препаратов определяется третьим фактором – производителем.

Фармакологическое действие

Препарат относится к вазодилататорам, после его применения просвет кровеносных сосудов расширяется, что уменьшает сердечную нагрузку после его сокращения за счет уменьшения физической сопротивляемости артерий. Преднагрузка в легочном стволе и сосудах также уменьшается. Перечисленные факторы способствуют повышению сердечной устойчивости к возрастающей нагрузке во время систолы. Метаболизм липидов не испытывает на себе действие лекарственного препарата.

Каптоприл разносится током крови в клеточные структуры, которые оказываются устойчивыми к действию почечного ренина. Если гормональная секреция почек оказывается низкой, систолическое давление в кровеносных сосудах остается неизменным в результате воздействия Каптоприла. В сосудистом русле наибольшее расширение достигается в артериях.

Каптоприл вызывает усиление кровообращение в венечных артериях сердца и почечных структурах. При ишемической болезни сердца происходит восстановление кровообращения в пораженном очаге сердца. Концентрация натриевых ионов в крови снижается, что становится важным при сердечной недостаточности. Каптоприл оказывает уменьшающее действие на слипание кровяных пластинок.

Отличие лекарственного препарата от группы лекарств с прямым расширяющим действием на кровеносные сосуды заключается в отсутствии учащенного сердцебиения после приема и уменьшении необходимости потреблять повышенную дозу кислорода сердечной мышцей.

О фармакодинамике Каптоприла от давления читайте ниже.

Фармакодинамика

По истечению часа после приема Каптоприла в крови отмечается наиболее высокая доза. Сосудорасширяющий эффект продолжается на протяжении 5 часов.

Фармакокинетика

Всасываемость препарата в кишечных ворсинках достигает три четверти от принятого действующего вещества. Биодоступность составляет около 65%. Прием пищи снижает всасывающие свойства Каптоприла. Комплексы белок альбумин – каптоприл образуются для 2-3 молекул вещества из десяти. Гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьеры оказываются непроходимыми преградами для активного вещества таблетки. Лишь 1% вещества способно диффундировать через барьеры.

Период полураспада Каптоприла составляет 3 часа. Метаболизм препарата осуществляется в печени. Почками выводится более 90% вещества. У кормящих матерей препарат способен выделяться через грудное молоко. При острой почечной недостаточности задержка метаболитов Каптоприла может составить более 30 часов.

О том, как правильно принимать Каптоприл, читайте далее.

Показания к применению Каптоприла

Беременным женщинам и детям до периода полового созревания не рекомендуется принимать Каптоприл. Лучше избежать его использования и кормящим матерям.

Действие препарата показано при и всех видах гипертензий: , почечной и . Обычно лекарственное средство назначают при малой эффективности использования других ангиотензивных препаратов.

Ниже будет рассмотрена инструкция к лекарству Каптоприл.

Инструкция

Прием пищи ограничивает всасывание лекарственного препарата, поэтому использовать его надо не менее, чем за 1 час до принятия пищи. Лечение артериальной гипертензии следует с назначения двухразового приема таблеток по 25 мг. Спустя 3 недели после приема дозировка может быть увеличена. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

В качестве поддерживающего препарата Каптоприл при хронической сердечной недостаточности назначают в таких же дозах, как при артериальной гипертензии. Начинают применение с половины таблетки за 1 раз с массой действующего вещества 12,5 мг. Постепенно доза повышается.

При отсутствии почечной недостаточности дозировка составляет 2 раза в сутки по 50 мг. Чем серьезнее почечные патологии, тем доза должна быть меньшей.

Противопоказания

Ограничение или полное исключение препарата рекомендуется при патологиях:

• сахарном диабете;
• индивидуальной непереносимости к препарату;
• печеночной недостаточности;
• опухоли надпочечников;
• после почечной трансплантации;
• и сужении аорты и почечных артерий;
• отеке Квинке;
• аутоиммунных болезнях.

Побочные действия

Несмотря на действенность препарата, отдельные пациенты при использовании Каптоприла испытывают:

• с резким падением;
• анемию, понижение количества тромбоцитов и увеличение незернистых лейкоцитов;
• кружение и боли в голове, усталость и сонливость;
• повышение уровня мочевины в крови, прогресс почечных патологий;
• спазмы дыхательных путей, кашель;
• пищеварительные расстройства, тошнота, дискомфорт и боли в животе;
• гепатит, гипогликемия, парезы;
• кожные и отечные аллергические реакции.

Особые указания

Длительное воздействие Каптоприла повышает уровень креатина и мочевины в плазме крови. Контроль врача потребуется при использовании препарата во время хронической сердечной недостаточности.

Отмечено снижение внимания и концентрации, поэтому от вождения транспортным средством на время лечения лучше отказаться. Функционирование почек при использовании лекарственного средства должно тоже находиться под контролем.

Хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофии и диабетической нефропатии.

Как принимать таблетки Каптоприл (под язык или пить) и в каких случаях прием препарата противопоказан? Как часто можно принимать Каптоприл и можно ли принимать его каждый день? Давайте разберемся.

В настоящее время препарат выпускается в нескольких следующих разновидностях:

• Каптоприл-Веро;
• Каптоприл Гексал;
• Каптоприл Сандоз;
• Каптоприл-АКОС;
• Каптоприл-Акри;
• Каптоприл-Рос;
• Каптоприл-Сар;
• Каптоприл-СТИ;
• Каптоприл-УБФ;

Данные разновидности препарата фактически отличаются друг от друга только наличием дополнительного слова в названии, которое отражает аббревиатуру или общеизвестное наименование производителя той или иной разновидности лекарства.

В остальном же разновидности лекарства практически ничем не отличаются друг от друга, поскольку выпускаются в одинаковой лекарственной форме, содержат одно и то же активное вещество и т. д. Более того, зачастую даже активное вещество в разновидностях препарата идентичное, поскольку его закупают у крупных производителей Китая или Индии.

Различия в названиях разновидностей Каптоприла обусловлены необходимостью для каждого фармацевтического предприятия регистрировать выпускаемый ими препарат под оригинальным наименованием, отличающимся от других.

Форма выпуска

Все разновидности Каптоприла выпускаются в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь. В качестве активного вещества таблетки содержат вещество каптоприл, наименование которого, собственно, и дало название препарату.

Таблетки Каптоприл 25 мг

Разновидности препарата выпускаются в различных дозировках, таких, как 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг на таблетку. Такой широкий разброс дозировок позволяет подобрать оптимальный для применения вариант.

В качестве вспомогательных компонентов таблетки могут содержать различные вещества, поскольку каждое предприятие может модифицировать их состав, стараясь достичь оптимальных показателей эффективности производства.

Перед тем как применять Каптоприл, необходимо внимательно изучить прилагаемый листок-вкладыш с инструкцией для уточнения состава вспомогательных компонентов каждой конкретной разновидности препарата.

От чего помогает?

Медпрепарат снижает артериальное давление и уменьшает нагрузку на сердце.

Препарат Каптоприл применение получил в терапии артериальной гипертензии, заболеваний сердца (сердечная недостаточность, состояние после инфаркта миокарда, миокардиодистрофия), а также диабетической нефропатии.

Эффект заключается в подавлении активности фермента, который обеспечивает превращение ангиотензина I в ангиотензин II, поэтому препарат относят к группе ингибиторов АПФ (ангиотензин-превращающего фермента). Регулярное применение Каптоприла позволяет снизить АД и держать его в допустимых и приемлемых пределах.

Максимальное снижение давления происходит через 1 – 1,5 часа после приема лекарства. Но для достижения стойкого снижения давления препарат нужно принимать не менее нескольких недель (4 – 6). Также он уменьшает нагрузку на сердце, расширяя просвет сосудов, вследствие чего сердечной мышце нужно меньшее усилие для выталкивания крови в аорту и легочную артерию.

Лекарство повышает переносимость физических и эмоциональных нагрузок у людей, страдающих сердечной недостаточностью или перенесших инфаркт миокарда.

Важным его свойством является отсутствие влияния на величину артериального давления при применении в терапии сердечной недостаточности.

Кроме того, он усиливает почечный кровоток и кровоснабжение сердца, вследствие чего препарат применяют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности и диабетической нефропатии.

Показания к применению

Каптоприл показан к применению для лечения следующих заболеваний:

1. артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии. Препарат наиболее эффективен в сочетании с тиазидными мочегонными средствами, такими, как Гидрохлортиазид и др.);
2. застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия;
3. диабетическая нефропатия, развившаяся при сахарном диабете I типа (применяется при альбуминурии более 30 мг/сут), аутоиммунные нефропатии (стремительно прогрессирующие формы склеродермии и системной красной волчанки);
4. нарушение функции левого желудочка у людей, перенесших инфаркт миокарда (применяется только при условии стабильного состояния пациента).

Для людей, страдающих одновременно гипертонической болезнью и бронхиальной астмой, Каптоприл является препаратом выбора.

Как принимать лекарство?

Итак, как принимать Каптоприл – или глотать? Способ применения Каптоприла (рассасывать или глотать) зависит от тяжести состояния больного.

Следует принимать таблетки за один час до еды, проглатывая целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая достаточным количеством воды (не менее половины стакана) – это что касается того, как пить Каптоприл при высоком давлении.

Каптоприл при гипертоническом кризе, как правило, кладут под язык. Дозировка подбирается индивидуально, начиная с минимальной и постепенно доводя до эффективной. После приема первой дозы 6,25 мг или 12,5 мг следует измерять артериальное давление через каждые полчаса в течение трех часов с целью определить реакцию и выраженность действия препарата у конкретного человека.

В дальнейшем при повышении дозы давление также следует измерять регулярно через час после приема таблетки. А сколько раз в день можно пить Каптоприл? Необходимо помнить, что максимально допустимая суточная дозировка составляет 300 мг.

Прием препарата в количестве более 300 мг в сутки не приводит к более сильному снижению артериального давления, но провоцирует резкое усиление выраженности побочных эффектов. Поэтому прием лекарства в дозировке более 300 мг в сутки нецелесообразен и неэффективен.

Как принимать Каптоприл при повышенном давлении и сердечной недостаточности:

Побочные эффекты

Перед тем, как принимать Каптоприл при высоком давлении, необходимо ознакомиться со списком побочных действий препарата:

1. нервная система и органы чувств: повышенная утомляемость, головокружение, головные боли, угнетение центральной нервной системы, сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, парестезии (ощущение онемения, покалывания, “бегания мурашек” в конечностях), нарушение зрения или обоняния, нарушение вкуса, обмороки;
2. дыхательная система: бронхоспазм, одышка, пневмонит интерстициальный, бронхит, ринит, непродуктивный кашель (без отхождения мокроты).
3. сердечно-сосудистая система и кровь: , ортостатическая гипотензия (резкое падение давления при переходе из положения сидя или лежа в стоя), стенокардия, инфаркт миокарда, аритмия, сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в груди, синдром Рейно, приливы, бледность кожи, кардиогенный шок, томбоэмболия легочной артерии, нейтропения (снижение количества нейтрофилов в крови).

Каптоприл – ингибитор АПФ, оказывающий антигипертензивное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Каптоприл – таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок в картонной пачке; в полимерных банках по 20, 30 или 40 шт., по 1 банке в картонном коробке).

Действующее вещество препарата – каптоприл, в 1 таблетке его может содержаться 12,5, 25 или 50 мг.

Вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, лактоза и магния стеарат.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при условии клинически стабильного состояния пациента;
• Диабетическая нефропатия, обусловленная сахарным диабетом I типа (при альбуминурии более 30 мг в сутки).

Противопоказания

• Артериальная гипотензия;
• Митральный стеноз, стеноз устья аорты и другие патологии, препятствующие оттоку крови из левого желудочка сердца;
• Ангионевротический отек (включая наследственный) в анамнезе, в т.ч. развившийся после применения других ингибиторов АПФ;
• Выраженные нарушения функции печени;
• Выраженные нарушения функции почек, гиперкалиемия, азотемия, двусторонний стеноз почечных артерий либо стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, первичный гиперальдостеронизм, состояние после трансплантации почки;
• Кардиогенный шок;
• Беременность;
• Кормление грудью;
• Возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных о безопасности и эффективности применения у этой возрастной категории пациентов);
• Повышенная чувствительность к каптоприлу, любому вспомогательному компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ.

Под постоянным наблюдением в период лечения должны находиться пожилые люди, находящиеся на гемодиализе больные, лица, придерживающиеся диеты с ограничением потребления натрия, а также пациенты, у которых диагностированы тяжелые аутоиммунные заболевания (включая системную красную волчанку и склеродермию), ишемия головного мозга, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, угнетение костномозгового кровообращения и состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в том числе диарея и/или рвота).

Способ применения и дозировка

Каптоприл следует принимать внутрь за час до еды.

Лечение артериальной гипертензии (АГ) начинают с дозы 25 мг 2 раза в сутки. Если терапевтического эффекта недостаточно, ее постепенно (с интервалами 2-4 недели) увеличивают. Максимально допустимая суточная доза при тяжелой АГ – 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

При хронической сердечной недостаточности Каптоприл назначают в тех случаях, если предшествующее применение диуретиков не смогло обеспечить должного эффекта. Лечение начинают с дозы 6,25 мг 2-3 раза в сутки. В дальнейшем ее постепенно (с минимальными интервалами 2 недели) увеличивают до 25 мг 2-3 раза в сутки. Если и в этом случае терапевтического эффекта недостаточно, возможно дальнейшее плавное повышение до максимально допустимой суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

Пациентам с умеренной степенью нарушений функции почек (при КК не менее 30 мл/минуту/1,73 м 2) препарат можно применять в суточной дозе 75-100 мг. При более выраженных нарушениях функции почек прием Каптоприла следует начинать с дозы 12,5-25 мг/сутки. При необходимости в дальнейшем возможно еще большее повышение дозы, но с достаточно длинными интервалами. При этом максимальная доза должна быть меньше, чем обычная суточная доза для пациентов без функциональных нарушений почек.

Доза Каптоприла для пожилых людей подбирается индивидуально. Лечение начинают с 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности стараются поддерживать ее на этом уровне.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: выраженное снижение артериального давления (АД), периферические отеки, ортостатическая гипотензия, тахикардия;
• Мочевыделительная система: протеинурия, функциональные нарушения почек (повышение уровня креатинина и мочевины в крови);
• Центральная нервная система: парестезии, атаксия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, астения головокружение, чувство усталости;
• Пищеварительная система: сухость во рту, снижение аппетита, стоматит, нарушение вкусовых ощущений, тошнота; редко – боли в животе, диарея, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
• Дыхательная система: сухой кашель (в большинстве случаев проходит после отмены Каптоприла) бронхоспазм, отек легких;
• Система кроветворения: редко – анемия, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения;
• Дерматологические реакции: повышенная фоточувствительность, зуд, сыпь (обычно макулопапулезная, реже буллезная и везикулярная);
• Аллергические и иммунопатологические реакции: лимфоаденопатия, сывороточная болезнь, ангионевротический отек конечностей, лица, языка, слизистых оболочек, губ, глотки и/или гортани; редко – интестинальный отек, появление антиядерных антител в крови;
• Лабораторные показатели: гипонатриемия, гиперкалиемия, ацидоз. Известны отдельные случаи развития гипогликемии у больных сахарных диабетом, получавших пероральные гипогликемические препараты и инсулин;
• Прочие: парестезии.

Симптомы передозировки каптоприла: выраженное снижение АД, вплоть до коллапса, острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения. В том случае, если пациент принял слишком высокую дозу препарата, следует уложить его в горизонтальное положение и слегка приподнять нижние конечности. Лечение передозировки симптоматическое. Назначаются мероприятия, направленные на восстановление АД. При необходимости проводят гемодиализ. Перитонеальный диализ неэффективен.

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо провести обследование функции почек и затем контролировать ее весь период лечения.

С исключительной осторожностью Каптоприл назначают пациентам, получающим иммунодепрессанты, прокаинамид или аллопуринол, особенно если у них имеются нарушения функции почек, а также больным с системными васкулитами и диффузными заболеваниями соединительной ткани. До начала лечения, каждые 2 недели на протяжении первых 3 месяцев и периодически весь последующий период терапии необходимо контролировать картину периферической крови.

При недостаточности эффекта от применения одного Каптоприла дополнительно могут быть назначены петлевые диуретики, но только не тиазидные!

С осторожностью препарат следует применять пациентам, в анамнезе которых имеются указания на заболевания почек, поскольку у них высок риск развития протеинурии. Им первые 9 месяцев лечения ежемесячно необходимо контролировать концентрацию белка в моче. Если уровень превышает 1 г/сутки, врач должен решить, целесообразен ли дальнейший прием Каптоприла.

Вероятность развития артериальной гипотензии можно снизить, если за 4-7 дней до начала приема Каптоприла отменить диуретики или существенно снизить их дозу.

После приема препарата возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. В этом случае следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.

В случае повышения уровня креатинина или мочевины в крови у пациентов со стенозом почечных артерий снижают дозу препарата, а в некоторых случаях вообще отменяют его.

При назначении гемодиализа больным, получающим Каптоприл, не следует применять диализные мембраны с высокой проницаемостью, т.к. возрастает риск развития анафилактоидных реакций.

При развитии ангионевротического отека Каптоприл отменяют и проводят тщательное медицинское обследование. Если наблюдается отек лица, специальное лечение, как правило, не требуется, для уменьшения симптомов могут быть назначены антигистаминные средства. Если же отек распространяется на гортань, глотку и язык либо есть угроза обструкции дыхательных путей, показано незамедлительное подкожное введение эпинефрина.

Каптоприл может стать причиной ложноположительной реакции анализа мочи на ацетон.

Во время лечения данным препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, в том числе от вождения автомобиля.

Каптоприл противопоказан во время беременности. Следует иметь в виду, что при приеме во втором и третьем триместрах препарат может вызвать серьезные нарушения развития и даже гибель плода.

В том случае если беременность подтверждается во время лечения, препарат нужно немедленно отменить.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивное действие каптоприла усиливают вазодилататоры и диуретические средства, перголид, миноксидил, нитропруссид, снижают – эстрогены, эритропоэтины, индометацин и, предположительно, другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Антигипертензивное действие препарата может замедлять клонидин.

При одновременном применении с солями лития Каптоприл может увеличивать концентрацию лития в сыворотке крови.

При комбинированном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли и БАДами, содержащими калий, триметопримом имеется риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек); с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами – гипогликемии; с аллопуринолом и прокаинамидом – синдрома Стивенса-Джонсона и/или нейтропении; с иммунодепрессантами и цитостатиками – гематологических нарушений; с интерлейкином-3 – артериальной гипотензии; со средствами наркоза – тяжелой артериальной гипотензии; с прокаинамидом – лейкопении; с хлорпромазином – ортостатической гипотензии; с азатиоприном – анемии; с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета – тяжелой гранулоцитопении.

При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция анализа мочи на ацетон.

Есть сообщения о развитии симптомокомплекса, включающего тошноту, рвоту, гиперемию лица и снижение АД, у пациентов, которые одновременно с Каптоприлом принимали препараты золота (натрия ауротиомалат).

Почечный клиренс каптоприла уменьшается при применении пробенецида.

Орлистат может значительно снижать эффективность препарата, что может привести к повышению АД и гипертоническому кризу. Известен случай кровоизлияния в мозг.

Каптоприл может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови, особенно высок риск у пациентов с нарушениями функции почек.

Биодоступность каптоприла снижают магния карбонат, магния гидроксид и алюминия гидроксид.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 ºС в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Каптоприл – лечебное средство, применяющееся при необходимости снизить артериальное давление и для предотвращения других болезней. Препарат выпускается в форме таблеток, в состав которых входит «каптоприл», в честь этого вещества и было названо лекарство. Каптоприл помогает снизить давление, а также уменьшает нагрузку на сердце.

Лекарство необходимо использовать для предотвращения таких заболеваний как:

• Артериальная гипертензия. При возникновении этой болезни таблетки стоит принимать в качестве дополнительного лечения, совместно с другими препаратами;
• Сердечная недостаточность;
• Нарушение функционирования левого желудочка (при наличии инфаркта миокарда);
• Возникающая при наличии диабета, диабетическая нефропатия;
• Аутоиммунные нефропатии (склеродермия, красная волчанка);
• Кардиомиопатия.

Преимущества лекарственного средства

Данный препарат является одним из самых лучших при лечении гипертонии и других видов заболеваний. Главным преимуществом таблеток считается то, что он значительно снижает риск смерти от заболеваний сердечно-сосудистой системы. Также одним из достоинств препарата стоит выделить его безопасность. Каптоприл могут принимать люди даже старческого возраста. Препарат не оказывает влияние на мужские половые органы. Благодаря Каптоприлу снижается частота онкологий.
Препарат значительно дешевле, чем его аналоги, однако при этом он обладает хорошим качеством. Эффективность препарата. Каптоприл в качестве лекарства назначался для лечения гипертонии и сердечной недостаточности в 90-х годах 20 века. Многие люди отмечали его как отличный препарат в том случае, когда надо практически незамедлительно понизить артериальное давление.

Существует множество новых средств для лечения таких же заболеваний, с которыми справляется Каптоприл. Однако большинство исследований показали, что лекарственное средство Каптоприл справляется с понижением артериального давления и предотвращает смертность в несколько раз лучше, чем новоизобретенные средства. Лекарственное средство достаточно хорошо справляется с лечением, обеспечивая высокое качество, но и к тому же имеет невысокую стоимость.

Лечение и оказываемое действие

Данный препарат оказывает заметный эффект при регулярном приеме. Он заметно уменьшает давление в артериях и держит его в значениях, не превышающих нормы. Обычно сразу как проходит около часа после приема препарата, Каптоприл значительно снижает давление. Но чтобы закрепить такой результат необходимо принимать препарат в течение месяца. При необходимости снизить нагрузку на сердце, препарат оказывает необходимое действие, благодаря расширению сосудов.

С помощью Каптоприла повышается выносливость и переносимость любых нагрузок у людей, которые страдали сердечной недостаточностью или перенесли инфаркт. Также стоит отметить, что препарат способен усиливать почечный кровоток. Это свойство применяется для лечения диабетической нефропатии.

Отзывы

Почти 100% отзывов о препарате положительные. Это объясняется высоким качеством и эффективностью лекарства при тех болезней, которые оно устраняет. Отзывы содержат информацию о быстроте и качестве снижения давления при помощи этого лекарственного препарата.

Препарат является незаменимым лекарством при артериальном давлении. Не исключает средство и отрицательных отзывов. Они связаны с появлением побочных эффектов, из-за которых люди были вынуждены остановить прием лекарства.

Правила приема и дозировка

Его необходимо употреблять перед приемом пищи примерно за час, запивая большим количеством жидкости. Лекарство имеет индивидуальную дозировку. При приеме препарата необходимо постоянно наблюдать за реакцией организма, для того чтобы увеличить или уменьшить дозу. Максимальная доза в день 290 мг. При превышении этой дозы, эффект препарата не станет больше, но могут появиться побочные эффекты.

Прием лекарственного средства обычно начинают с дозы в 24 мг в день. В зависимости от изменения состояния человека через пару недель можно увеличить или не изменять дозировку. Если человек страдает от гипертензии, то дозировка препарата обычно составляет 24 мг 2 раза в день. При тяжелой форме заболевания стоит увеличить дозировку до 60-90 мг. Для эффективного воздействия при артериальном давлении, Каптоприл принимают 3 раза в день по 5-13 мг. Если эффекта не наблюдается, то через неделю можно увеличить дозу до 24 мг.

При сердечной недостаточности препарат также принимают с дозировкой по 5-13 мг. Дозу можно увеличить только до 24 мг. При данном заболевании препарат необходимо принимать совместно с другими средствами. После перенесения инфаркта лекарственный препарат можно принимать через трое суток. Первоначально дозу не стоит делать больше 6 мг, однако её необходимо увеличить через пару дней. Дозировка Каптоприла при диабетической нефропатии составляет 24 мг в день или по 60 мг пару раз в день.

Детям, которые младше 18 лет, препарат можно применять только в редких и крайних случаях. Доза препарата рассчитывается взависимости от массы тела. Обычно 1,5-3 мг на кг веса в течение дня. Во время приема препарата требуется наблюдать за работой почек, чтобы не возникло серьезных осложнений. При появлении высокой концентрации белка в моче желательно приостановить прием лекарства.

Если у человека присутствуют такие заболевания как: васкулит, заболевания соединительной ткани, стеноз почечных артерий, препарат стоит принимать с особой осторожностью.

Противопоказания

• Низкое артериальное давление;
• Нарушения работы почек, проходящие в тяжелой форме;
• Почечная недостаточность и другие болезни, связанные с почками;
• Повышение уровня калия в крови.

Также лекарство строго запрещено при беременности и случаях, когда девушка кормит грудью. Запрещен детям до 18 лет. Препарат противопоказан при аллергических реакциях на вещества, входящие в состав препарата, а также при наследственном отеке.

Все эти противопоказания являются причиной к запрету на прием этого лекарства. Однако при малейших ограничениях, принимать препарат можно, но при особой осторожности и консультации с врачом. К таким показателям относятся низкое содержание лейкоцитов, тромбоцитов в крови, ишемия головного мозга, возраст старше 70 лет, нарушение работы почек, красная волчанка, кардиомиопатия и другие.

Передозировка

При передозировке препаратом наблюдаются следующие симптомы:

• Гипотензия
• Резкое снижение давления;
• Шоковое состояние;
• Нахождение в ступоре;
• Уменьшается частота сердечных сокращений (меньше 60 ударов за минуту);
• Нарушение кровообращения мозга;
• Почечная недостаточность;
• Ангионевротический отек.

Для того, чтобы устранить симптомы передозировки требуется запретить прием препарата, а также промыть желудок. Для того, чтобы восполнить объем крови необходимо ввести физ. раствор внутривенно. Также для устранения симптомов проводят симптоматическую терапию. Такая терапия позволяет поддержать функционирования важных органов для человека. Для этого используют адреналин. При необходимости принимать препарат с другими средствами стоит обратить внимание на препараты, которые повышают калий в крови.

Стоит быть осторожнее с обезболивающими и алкоголем, так как Каптоприл значительно усиливает их действие. Многие препараты значительно усиливают действие Каптоприла. К нимотносятся мочегонные и сосудорасширяющие лекарственные препараты. Из-за них артериальное давление может снижаться.

При приеме Каптоприла с иммунными препаратами происходит увеличение риска снижения уровня лейкоцитов, а также возникновения других болезней.

Побочные эффекты

Лекарственный препарат может вызвать различные побочные эффекты, при появлении которых необходимо прекращать прием препарата. В первую очередь побочные эффекты касаются нервной системы. У человека наблюдается высокая утомляемость, появляется головокружение, головные боли, обмороки, частая сонливость, появляется депрессия, возможно возникновение судорог, нарушение функционирования органов чувств.

Побочные эффекты, связанные с сердечно-сосудистой системой и кровообращение проявляются в гипотензиях разных сложностей, образованием стенокардии и аритмии, нарушении кровообращения головного мозга, боли в груди, возникновении инфаркта, уменьшение содержания тромбоцитов и других заболеваниях.

Дыхательная система при приеме препарата дает следующие побочные эффекты: одышка, пневмония, бронхит, а также ринит и кашель без мокроты.

Препарат способен вызвать побочные эффекты, связанные с желудочно-кишечным трактом. Такие как появление анорексии, язвы, нарушение вкуса, воспаление языка, рвота, тошнота, стоматит, возникновение вздутия живота, ощущения тяжести, панкреатит и другие.

Половая система и мочевыделительная также имеет побочные эффекты после употребления препарата. Ими являются нарушение работы почек, увеличение или уменьшение объема мочи ниже принятой нормы, появление белка в моче, импотенция.

Побочные действия касаются кожи и аллергических реакций. Они проявляются в появлении покраснений или сыпи на теле и коже лица, эритродермия и другие болезни, крапивница, анафилактический шок и появление отека Квинке.

Также лекарственный препарат может вызывать среди побочных эффектов следующие: увеличение температуры тела, появление озноба, боль в суставах и мышцах, заражение крови, повышение уровня калия. понижение количества натрия и глюкозы в крови, снижение гемоглобина, ацидоз и другие.

Фармакологическое действие

Содержащийся в составе препарата ангиотензин-II представляет собой гормон, который оказывает свойство сужения кровеносных сосудов. Этот гормон способствует повышению задержки натрия в организме человека. Каптоприл является средством, которое состоит в группе ингибиторов АПФ. А следовательно, он может останавливать активность ферментов, и уменьшать концентрацию гормона в крови. Благодаря этому удается уменьшить сопротивление сосудов и повысить выносливость сердца. Лекарственное средство способствует усилению кровотока в сосудах, которые питают сердце и почки.

Каким образом лекарственный препарат может понизить артериальное давление:

• Уменьшает активность ангиотензинпревращающего фермента;
• Стимулирует синтез брадикинина - естественного вазодилататора (расслабляет сосуды);
• Способствует усилению синтеза в тканях оксида азота;
• Сводит к минимуму выделение адреналина и норадреналина в крови.
• Останавливает синтез альдостерона;
• Усиливает эластичность артериолярной стенки.
• Стабилизирует кровообращениеголовного мозга у больных гипертонической болезнью с явлениями цереброваскулярной недостаточности.

Каким образом лекарственное средтво защищает сердце:

• Влияет на сокращение массы гипертрофированного миокарда левого желудочка, это чаще всего выражается при комбинации с блокаторами кальциевых каналов;
• Уменьшает преднагрузку и постнагрузку миокарда;
• Понижает частоту желудочковых аритмий;
• Делает лучше состояние коронарного кровообращения;