Новокаин - средство с умеренной анестезирующей активностью для местного применения. На латинском языке его название - Novocainum.

Состав и действие Новокаина при геморрое

Действующее вещество - прокаин. Он нарушает проведение нервных импульсов, снижает напряжение гладкой мускулатуры, благодаря чему оказывается анестезирующее, успокаивающее болевые ощущения действие.

Форма выпуска

Наиболее распространенные и востребованные в медицине формы выпуска

Существуют и другие формы выпуска: гель, мазь, спрей с прокаином, раствор.

Спрей

Спрея с названием Новокаин не существует, но его активный компонент прокаин входит в состав другого медикаментозного средства с местным анальгизирующим действием. Это Меновазин.

Гель

Препарат, выпущенный в этой форме, быстрее всасывается в кожу благодаря водной основе. Поэтому при необходимости воздействовать на мышцы, снять их спазм предпочтительнее использовать средство в виде геля.

Мазь

Наносится на рану или на участок кожи, пораженный экземой. Концентрация активного вещества - 5 и 10%.

Раствор

Выпуск препарата в ампулах или флаконе позволяет использовать его для инъекций, в виде компрессов и как раствор для полосканий.

Как действует Новокаин

Действие Новокаина при геморрое:

Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя

Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов

Время тестирования не более 2 минут

7 простых
вопросов

94% точность
теста

10 тысяч успешных
тестирований

• воспаление приостанавливает свою деятельность;
• уменьшается кровоснабжение узлов, спадает отечность;
• снимается боль, дискомфорт, жжение;
• прекращается спазм мускулатуры.

Препарат усиливает действие успокоительных, наркозных средств, но уменьшает противомикробный эффект антибиотических препаратов.

Фармакодинамика

Новокаин обладает умеренной анестезирующей активностью. Препарат характеризуется подавлением выработки секрета пищеварительными железами, уменьшением спазма мышц органов, снижением артериального давления путем расширения сосудов; препятствует проведению импульсов по нервным волокнам.

Фармакокинетика

Новокаин характеризуется быстрой абсорбцией организмом в зависимости от места и способа введения. Легко растворяется печенью и плазмой с образованием действующих компонентов: диэтиламиноэтанола (для сосудорасширяющего действия) и парааминобензойной кислоты (витамин Н). Быстро выводится, не задерживаясь в организме.

От чего помогает

Спектр применения медикамента широк:

• используется при проведении местной инфильтрационной анестезии, применяется как вспомогательное средство при общей анестезии, при циркулярной и паравертебральной блокаде;
• рекомендуется при боли в период обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, при геморрое и спазме кровеносных сосудов;
• применяется для устранения боли при остеохондрозе в процедуре электрофореза;
• широко используется при лечении офтальмологических заболеваний (закапыванием в глаза при ожогах);
• при введении Цефтриаксона, Кортексина, Цефазолина, Магнезии или Лидазы медикамент вводится совместно с этими препаратами для нейтрализации их болезненности;
• в гинекологии и в остальных медицинских отраслях средство применяется для облегчения послеоперационного периода (интравагинально - с помощью тампонов, в нос - в виде ингаляций);
• в качестве местной анестезии при лечении зубной боли (совместно с Анальгином или Глюкозой);
• помогает снять неприятные симптомы грибка, остановить его распространение, используется в качестве примочек или аппликаций;
• нашел широкое применение в косметологии для устранения симптомов старения, используется в процедуре электрофореза в сочетании с витамином В;
• помогает снять резкие болевые ощущения при отите - каплями в ухо.

Можно ли принимать Новокаин при геморрое

При геморрое это средство позволят уменьшить болевые ощущения. Препарат используется в основном в форме ректальных свечей. Перед применением необходимо провести очистку кишечника с помощью клизмы. Т.к. Новокаин - медикамент местного действия, нельзя вводить его слишком глубоко, нужно постараться задержать его у сфинктера, чтобы анестезирующий эффект проявился в области образования геморроя.

Хроническом

При хроническом геморрое препарат применяется при рецидиве для облегчения состояния и ослабления снабжения кровью геморроидальных узлов.

При обострении

При обострении геморроидального узла Новокаин применяется в комплексе с противогеморроидальными препаратами, т.к. не является самостоятельным лекарственным средством. Он необходим лишь для снятия болевого синдрома и для усиления эффективности лечащего вещества.

Применение и дозировка Новокаина

Способ применения препарата, пропорции и дозы назначаются лечащим врачом, исходя из индивидуальных особенностей организма. Самостоятельно решать этот вопрос не стоит, иначе может возникнуть передозировка с последующим анафилактическим шоком.

Как разводить

Средство перед введением необходимо смешать с изотоническим раствором натрия хлорида (физраствором) для стабилизации активного вещества.

Как колоть Новокаин

Препарат вводится как внутривенно и внутримышечно, так и внутрикожно (при экземе, нейродермите). Самостоятельно делать себе уколы без необходимого образования и опыта не стоит, т.к. попадание воздуха из шприца может привести к смерти.

Как сделать компресс

Обезболивающий компресс для суставов (при подагре) и опорно-двигательного аппарата (при грыже, остеохондрозе или ушибе) готовится из 50 мг 2% раствора Новокаина и 30 мг концентрата Димексида, Дексаметазона, Диоксидина или Диклофенака. Первую процедуру лучше проводить не дольше 2 часов; курс лечения составляет 10-15 процедур. Место наложения компресса утепляют пледом или теплым платком.

Препарат вводится как внутривенно и внутримышечно, так и внутрикожнно (при экземе, нейродермите).

Можно ли пить

Внутрь 0,25% или 0,5% раствор принимается по 30-50 мл 2-3 раза в день. Такой прием мало практикуется и назначается в случае болезненного обострения язвы желудка.

Зубная боль и острая в горле при ангине устраняется полосканием 0,125% раствора Новокаина.

Через сколько действует

Как долго действует

Срок действия медикамента составляет 3-4 часа. Пик анестезирующего эффекта приходится на первые 2 часа после приема, затем чувствительность начинает восстанавливаться.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• пониженное артериальное давление;
• сердечно-сосудистая недостаточность;
• одновременный прием с антибиотиком, т.к. препарат способен нейтрализовать антибиотическое действие;
• совместный прием с транквилизаторами, снотворными и успокоительными.

Вызывает ли препарат побочные явления

Согласно инструкции по применению, возникновение побочных действий лекарства вызвано 2 факторами: влияние на работу гладких мышц и аллергия на какие-либо компоненты, входящие в состав. В первом случае возникают такие неприятные явления, как непроизвольное мочеиспускание и дефекация. Аллергическая реакция характеризуется следующими симптомами: высыпания на теле, крапивница, затрудненность дыхания, отек Квинке.

Передозировка

Симптомы и последствия передозировки препаратом: повышенная нервная возбудимость, головокружение, тошнота, рвота, общая слабость, резкое снижение или повышение артериального давления до физически ощутимых показателей, нарушение координации движения. Возможны судороги, тремор, усиление аллергической реакции вплоть до анафилактического шока.

При беременности и лактации

В период вынашивания ребенка данный препарат противопоказан. В крайних случаях препарат применяется только после обследования врачом и с соблюдением всех назначенных дозировок в течение короткого промежутка времени.

Действие средства при кормлении грудью до конца не изучено. Есть риск нарушения функционирования молочных желез и исчезновения молока.

Применение в детском возрасте

Врачи редко назначают Новокаин детям до 12 лет. В младшем возрасте он применяется, только если ожидаемый эффект превышает риск.

Лекарственное взаимодействие

При совместимости с наркозными препаратами усиливает их эффективность. Комплексный прием с антигеморроидальными медикаментами позволит ускорить выздоровление. Медикамент оказывает угнетающее действие на антикоагулянты и повышает риск развития кровотечений при обработке места ранения.

Что лучше Новокаина

При отсутствии эффекта от медикамента или при недостаточной длительности его действия препарат можно заменить аналогами: Лидокаин, Новокаин Буфус, Прокаин, Ультракаин.

Сроки и условия хранения

Раствор необходимо хранить при температуре не выше +25°С; суппозитории - не выше +5°С (в холодильнике). Общий срок годности - 3 года.

Как хранить открытый

Вскрытый препарат должен находиться в прохладном и темном месте, недоступном для детей и животных. Суппозитории нужно хранить в холодильнике.

Условия отпуска из аптек

Растворы для инъекций и инфузий отпускаются строго по рецепту; суппозитории - без рецепта.

Несмотря на то, что Новокаин считается «устаревшим» лекарственным препаратом. использование его в лечении оправдано малотоксичностью и доступностью. Чаще всего в современной медицине он используется как локальное анестезирующее и обезболивающее средство.

Фармакологическое действие препарата

Основное действующее вещество лекарственного препарата – прокаин. Это вещество синтезировали более 100 лет назад в качестве альтернативы кокаину.

Это одно из обезболивающих лекарственных веществ с умеренной активностью и широким терапевтическим действием.

Прокаин принадлежит к перечню жизненно важных и необходимых лекарств, которые применяются в медицине.

Прокаин — это кристаллический порошок белого цвета без вкуса и запаха, быстро и полностью растворяющийся в воде и спитрах. Растворы прокаина выпускаются под торговым названием Новокаин.

Прокаин с различным процентным содержанием входит в состав инъекционных расторов Новокаина, служит составляющим компонентом в наружных лекарственных средствах – мазях и ректальных суппозиториях. Принадлежит к списку Б – сильнодействующим препаратам.

Фармакодинамические свойства лекарственного препарата :

1. дает умереннуюанестезирующую активность;
2. уменьшает выработку ацетилхолина и высвобождает норадреналин;
3. блокирует автономных узлов;
4. устраняет спазм гладкой мускулатуры;
5. расширяя сосуды, снижает и возбудимость клеток миокарда и мозговых клеток.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат выпускается во флаконах с порошком.

Инъекционные растворы лекарственного препарата представлены :

1. ампулами с 1, 2, 5, 10 мл 0,5 % раствора;
2. ампулами 10, 20 мл 1%,2% раствора;
3. флаконами 200, 400 мл с 0,25%, 0,5 % раствором.

Препарат выпускается в ампулах и во флаконах с разным количеством мл. и % действующего вещества

Наружные лекарственные средства в виде мази и ректальных суппозиториев содержат 5 или 10 % основного действующего вещества прокаина.

Показания к применению

На растворах лекарственного препарата проводят инфильтрационную, проводниковую, спинномогзовую, эпидуральную местную анестезию.

Растор Новокаина используют шейной, паранефральной блокад.

Раствором лекарственного препарата проводят поверхносную местную анестезию при отолярингологических процедурах.

Раствор также используют, если есть необходимость в анестезии отдельного участка тела.

Допускается использование лекарственного препарата в лечении беременных и кормящих женщин только в том случае, если польза будет превышать возможные риски.

Противопоказания и побочные действия

Полным противопоказанием к использованию лекарственного препарата в лечении является повышенная чувствительноть к прокаину.

Лекарственный препарат также не используют для лечения пациентв с миастенией.

В остальных случаях, с соблюдением дозировок и длительности курса лечения, лекарственное средство хорошо переносится пациентами.

В случае значительной передозировки лекарственным препаратом возможно двигательное возбуждение с признаками коллапса, судорогами и угнетением дыхания.

Лекарственное взаимодействие

Как взаимодействует Новокаин с другими лекарственными средствами :

• в комплексе с атропиом усиливает свой анестезирующий эффект;
• понижает терапевтическое действие диуретиков;
• в комплексе с салицилатами снижает свое анестезирущее действие;
• снижает бактериостатический эффект сульфаниламидных лекарственных препаратов и снижает свой анестезирующий эффект;
• в сочетании с новокаинамидом повышает его терапевтическое действие;
• усиливает действие дитилина и лекарственных препаратов для наркоза.

Лекарственный препарат не всасывается слизистой оболочкой, поэтому не обеспечивает поверхностной анестезии. В таких случаях для местной анестезии Новокаин используют в комплексе с адреналином (0,1%): 1 мл раствора адреналина на 5 мл раствора Новокаина.

Инструкция по применению и дозировка

Перед лечением лекарственным препаратом необходимо провести пробу на чувствительность.

Проба на чувствительность к Новокаину проводится двумя способами :

1. Кожная проба . Для процедуры инъекционный лекарственный препарат с минимальным процентным содержанием основного действующего вещества вводится внутрикожно на внутреннюю поверхность предплечья в количестве 0,1 мл.

После правильно проведенной процедуры на коже образуется небольшой волдырь. Если через 10 минут в месте инъекции образуется инфильтрат размером больше 7 мм, это указывает на положительную аллергическую реакцию. В этом случае использование лекарственного препарата в лечении строго запрещено.

2. Лабораторный анализ на аллергопробы . Для анализа берется кровь из вены. Извлеченную в лаборатоных условиях сыворотку крови исследуют на специфические антитела. Если в результате они будут обнаружены, пациенту использование Новокаина в лечении запрещено. Лабораторный тест абсолютно безопасный и высокоточный.

Для проведения процедуры паранефральной блокады околопочечная клетчатка обкалывается раствором Новокаина в количестве от 50 до 90 мл.

В педиатрической практике лекарственное средство применяют в количестве, рассчитанном по схеме: на один кг веса — не больше 20 мг основного действующего вещества.

Растворы Новокаина часто используют для физиопроцедур, блокад и обезболивающих компрессов при воспалительных заболеваниях позвоночника, суставов и мягких тканей.

При остеохондрозе, артрите, остеоартрозе врачи рекомендуют компресс с Новокаином и Димексидом. Для приготовления состава для процедуры смешивается в одной емкости Димексид (30 мл) и Новокаин (2% 50 мл).

Смоченная в полученном растворе и слегка отжатая салфетка прикладывается на пораженную область. Сверху укладывается слой комрессной бумагили пленки, утепляющий слой. Время воздействия местной процедуры с Новокаином — от 30 минут до часа.

Растворы лекарственного препарата используют в физиотерапии. Процедура электрофорреза показана при воспалительных и дегенеративно-дистрофических заболеваниях позвоночника и суставов, при травмах и в послеоперационном периоде с ярко выраженным болевым синдромом.

С процедурой Новокаин глубоко проникат в патологический очаг. Такой способ обезболивания считается сммым эффективным и безопасным, без общего воздействия на организм и с минимумом побочных жффектов.

Первая процедура длится 10 минут. С каждой последующей время воздействия увеличивается, доходя до 20 минут. Курс лечения электрофорезом с Новокаином длится 20 дней.

Новокаиновые блокады считаютсяодними из самых эффективных лечебных процедур на острой стадии остеохондроза. Новокаиновую блокаду при остеохондрозе всех отделов позвонончика проводят специалисты исключительно высокой квалификации.

Главная задача процедуры – за короткий срок устранить болевой синдром . Для блокады используется 0,5% раствор лекарственного препарата. Он вводится в околосуставную и триггерную зону (участок с уплотнением, ярко выраженной болезненностью и повышенной чувствительностью).

Преимущества новокаиновой блокады перед другими терапевтическими методиками :

1. высокая скорость достижения обезболивающего эффекта при минимуме побочных действий;
2. возможность многократного использования процедуры в случае обострения болевого синдрома;
3. кроме обезболивания, блокада на достаточно длительное время снимает , что дает возможность для восстановления и питания тканей.

Цена препарата

Название препарата	Цена
Новокаин суппозитории ректальные 100 мг n10	от 30 руб.
Новокаинамид раствор для инъекций 10% 5 мл N10 амп	от 176 руб.
Новокаин р-р для ин 0,5% 10 мл N10 амп	от 29 руб.
Новокаин 2%-2мл N10	от 28.50 руб.
Новокаин 0 5%-5мл N10	от 22 руб.
Новокаин ампулы 0.5% 10 мл 10 шт	от 80 руб.
Новокаин ампулы 2% 2Мл 10 шт	от 28 руб.
Новокаин раствор 0,5% 200Мл	от 28 руб.
Новокаин ампулы 0,5% 5Мл 10 шт	от 25 руб.

Аналоги заменители

К аналогам заменителям, с основным действующим веществом прокаином относятся :

1. Прокаина гидрохлорид. Формы выпуска идентичны аналогу Новокаину. Производится в Китае фармпредприятием SANMEN HUALI MEDICAL CHEMICAL.
2. Новокаин Буфус. Лекарственная форма – инъекционные растворы с процентным содержанием прокаина, идентичными с аналогом Новокаином. Производитель; российское ЗАО ПФК «Обновление».
3. Новокаин Акос. Производитель: российское фармпредприятие Синтез АКО, г. Курган. Лекарственный препарат выпускается в виде инъекционных расторов 0,5 %.
4. Новокаин Виал. Производитель: российское ООО ВИАЛ. Выпускается в виде 2% раствора для инхекций.
5. Новокаин Дарница. Производитель: фармпредприятие «Дарница», Украина. Препарат выпускается в виде 2% инъекционного раствора.

действующее вещество: ргосаипе; 2-диетиламиноетил-4-аминобензоату гидрохлорид;

1 ампула раствора содержит 0,025 г прокаина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: 0,1 М кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местной анестезии. Код АТС N01В А02.

Показания

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, возраст до 18 лет, срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Способ применения и дозы

Перед применением полипропиленовую ампулу необходимо сжать пальцами, при этом не должно наблюдаться утечки раствора препарата. Затем вскрывают ампулу, удаляя ее колпачок за плоский черенок. При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде (по Вишневскому ) в навколониркову клетчатку взрослым вводят 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора Новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не выше 0,75 г 0,5 % раствора Новокаина (т. е. 150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не выше 2 г 0,5 % раствора Новокаина (т. е. 400 мл).

Новокаин применяют также для растворения антибиотиков группы пенициллина.

Побочные реакции

Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные эффекты:

• со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувственный;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке;
• со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание;
• со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация;
• со стороны системы крови: метгемоглобинемия;
• аллергические реакции: зуд кожи, кожные высыпания, дерматит, шелушение кожи, другие анафилактические реакции (в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках);
• прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия.

Передозировка

Возможно только при применении Новокаина в высоких дозах.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозуванння введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.

Лечение: общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15-20 секунд, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период кормления грудью и беременности применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери, беременной, плода и потенциального риска для младенца.

Дети

Детям до 18 лет применение запрещено.

Особенности применения

Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов Новокаина при местной анестезии к ним обычно добавляют раствор адреналина гидрохлорида (0,1 %) - по 1 капле на 2, 5 или 10 мл раствора Новокаина.

Для предупреждения побочных реакций сначала проводят пробу на переносимость , о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции. При положительной реакции прокаин не применяют.

При применении препарата необходим контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначают при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта при местной анестезии прокаин применяется в комбинации с вазоконстрикторами (0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора Новокаина).

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).

Препарат применяют с осторожностью при экстренных операциях, сопровождающихся острой кровопотерей, состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, во время родов и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметониєм (потому что оба препарата гидролизуются холинестеразою плазмы). Применение одновременно с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы) - фуразолидон, прокарбазин, селегилин повышает риск развития гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляют его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфикцийними растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Препарат уменьшает влияние антихолиноестеразних средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием поверхностного натяжения фосфолипидного пласта мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость переферичних холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо всмоктуєтся. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется естеразами и холинестеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диетиламиноетанолу (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения - 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизмененном виде выводится не более 2 %. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.

Основные физико-химические свойства

прозрачная бесцветная жидкость, рН 3,8 - 4,5.

Несовместимость

Не применять при лечении сульфаниламидами.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Стиролбиофарм».

Местонахождение

84610, Украина, Донецкая обл., м. Горловка, ул. Горловской дивизии, 97.

Код АТХ: N01BA02

Торговое название: Новокаин Международное непатентованное название: Procaine Форма выпуска: раствор для инъекций 5 мг/мл. Описание: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость Состав: одна ампула содержит: действующее вещество — прокаина гидрохлорида 10 мг в 2 мл или 25 мг в 5 мл раствора; вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций. Фармакотерапевтическая группа: Средства для местной анестезии. Сложные эфиры аминобензойной кислоты.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;
- повышенная чувствительность к местным анестетикам типа эфира, возможность перекрестных аллергических реакций на производные п-аминобензойной кислоты (парабены) и сульфаниламиды;
- миастения гравис;
- дефицит холинэстеразы и псевдохолинэстеразы;
- одновременное лечение сульфаниламидами и ингибиторами холинэстеразы;
- тяжелые формы брадикардии, AV-блокада II и III степени и другие нарушения проводимости;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- выраженная артериальная гипотензия;
- гнойно-воспалительные процессы, рубцовые изменения ткани на месте введения.
Новокаин не предназначен для внутриартериального и внутривенного введения, эпидуральной или спинальной анестезии.
Дети: лекарственное средство не применяется у детей.

Способ введения: медленно введите в ткани для обезболивания; при по-вторном введении необходимо избегать случайного внутривенного введения.
Дозировка: концентрация, количество и способ введения новокаина зависит от показаний и назначений врача. Новокаин должен использоваться в самой низкой дозе, которая приводит к эффекту анестезии, чтобы избежать чрезмерно высокой концентрации в плазме, что может привести к побочным эффектам.
Для инфильтрационной анестезии применяют 2,5 мг/мл - 5 мг/мл растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 1,25 мг/мл - 2,5 мг/мл растворы.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия лекарственного средства при местной анестезии к раствору новокаина дополнительно добавляют 0,1 % раствор эпинефрина - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора новокаина. При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 5 мг/мл раствора новокаина или 100-150 мл 2,5 мг/мл раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 2,5 мг/мл раствора.
Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не более 1,25 г 2,5 мг/мл раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 5 мг/мл раствора (т.е. 150 мл). При применении инфильтрационной анестезии в области головы, шеи или гениталий, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 200 мг новокаина (80 мл 2,5 мг/мл раствора или 40 мл 5 мг/мл раствора) в течение 2 часов. У пожилых и ослабленных пациентов при применении новокаина в области головы и шеи (в анатомической близости от сосудов головного мозга) рекомендуется более низкая дозировка.
Пожилые люди: рекомендуется коррекция дозы в соответствии с общим состоянием пациентов.

Новокаин (действующее вещество - прокаин) стоит в ряду тех лекарственных средств, о действии которых имеет представление практически любой особо не сведущий в медицине человек. И это действительно так: выраженный местноанестезирующий эффект данного лекарственного препарата и его большой диапазон терапевтической активности (читай: малый риск подвергнуться его токсическому влиянию) обусловил самое широкое применение новокаина в хирургической, стоматологической и урологической практике, а словосочетание «новокаиновая блокада» прочно вошло в лексикон среднестатистического обывателя. Будучи слабым основанием (в химическом смысле этого слова), новокаин блокирует мембранные натриевые каналы, вытесняет кальций из их рецепторов, препятствует зарождению и проведению импульсов в нервных (по большей части - в немиелиновых) волокнах. В результате этих физиологических метаморфоз в мембранах нейронов изменяется потенциал действия, а вот потенциал покоя, напротив, остается практически в первозданном виде. При внутривенном введении снижает чувствительность рецепторов в периферических холинэргических синапсах, угнетая тем самым секрецию ацетилхолина, купирует спазмы гладких мышц, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон больших полушарий коры головного мозга. Оказывает обезболивающее, гипотоническое и антиаритмическое действие, в больших концентрациях может угнетать нервно- мышечную проводимость. Противоаритмическая активность связана с продлением эффективного рефрактерного периода, уменьшением возбудимости и автоматизма сердечной мышцы.

Большие дозы препарата могут спровоцировать судороги. Обезболивающее действие новокаина - непродолжительное: так, при инфильтрационной анестезии он сохраняет активность в течение 0,5–1 ч. Продления эффекта препарата, а также снижения его токсичности добиваются совместным использованием сосудосуживающих средств (например, адреналина).

Новокаин выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения и ректальных суппозиториев. Концентрация вводимого раствора зависит от типа анестезии: инфильтрационная (блокирующая боль на уровне рецепторов и мелких нервов) анестезия требует 0,25–0,5% раствора новокаина, проводниковая (блокирующая боль на уровне нервного сплетения или ствола) - 1–2%, эпидуральная (гасящая боль на уровне спинномозговых корешков при введении в эпидуральное пространство) - 2%, спинальная (отличается от эпидуральной местом введения) - 5%. При использовании новокаиновой анестезии показан контроль за функциями ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Перед первым введением препарата рекомендуется пройти тест на индивидуальную чувствительность к нему.

Новокаин в форме ректальных суппозиториев используется как местный анестетик для купирования боли при геморрое или кишечной колике. Кратность использования - 1-2 раза в день при глубоком введении в задний проход после очистительной клизмы.

Фармакология

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При попадании в системный кровоток снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает слабым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.

Фармакокинетика

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК. T 1/2 - 0.7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.

Форма выпуска

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

5 мл - ампулы полимерные (5) - пачки картонные.
5 мл - ампулы полимерные (10) - пачки картонные.
10 мл - ампулы полимерные (5) - пачки картонные.
10 мл - ампулы полимерные (10) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний.

Взаимодействие

При в/в введении усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Метаболит прокаина ПАБК является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослабить их противомикробное действие.

Побочные действия

Возможно: артериальная гипотензия, коллапс, головокружение, слабость, крапивница, аллергические реакции, анафилактический шок.

Показания

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, внутрикостная анестезия, анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада. Циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.

В/в: для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

Прокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностной анестезии.

В качестве вспомогательного средства прокаин применяют в/в и внутрь при артериальной гипертензии, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме.