Активное вещество препарата – метопролола сукцинат – широко используется при лечении кардиологических отклонений, так как соединение оказывает лечебное действие при гипертониях и коронарных заболеваниях. Также эффективность метопролола проявляется при терапии некоторых нарушений кровообращения.

Форма выпуска

В зависимости от дозировки различают препарат с содержанием 25, 50 и 100 мг действующего соединения в составе. Форма выпуска метопролола – таблетки белого цвета и овальной формы по 10 единиц в блистере. Отпускается из аптечных сетей по рецепту.

Метопролола сукцинат и является действующим веществом препарата. В качестве вспомогательных включений используется микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, гипромеллоза, метилцеллюлоза, этилцеллюлоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, глицерол.

Фармакологическая характеристика

Обычно активное вещество представлено в препаратах в виде солеподобных соединений, так как в такой форме достигается оптимальная скорость проникновения вещества в биологические системы организма.

При попадании в желудок гранулированное вещество расщепляется и абсорбируется. За счет того, что данный процесс идет в течение 20 часов, длительность действия метопролола превышает сутки после однократного приема.

Использование при гипертонии

Одним из основных показаний к приему метопролола является повышенное артериальное давление. Активное вещество препарата оказывает гипотензивный эффект при гипертензии артериального типа. Лекарство имеет сосудорасширяющее действие. При этом просвет сосудов увеличивается только у тех пациентов, у которых давление повышено. Гипотензивный эффект не наблюдается при употреблении метопролола теми, у кого показатели артериального давления в норме.

Помимо гипертензивных свойств, препарат проявляет антиангинальные, кардиопротекторные, антиатеросклеротические и антиаритмические свойства. Лекарство сокращает длительность и тяжесть стенокардических приступов, смягчает инфарктные состояния, улучшает кислородное и кровяное снабжение миокарда.

Наиболее распространенными показаниями к применению метопролола являются следующие состояния:

• гипертония;
• тахикардия функционального типа;
• вероятность появления мигренозных пароксизмов;
• аритмические отклонения;
• сокращение смертности в восстановительный период после инфаркта;
• сердечная недостаточность хронического типа.

Когда следует воздержаться от приема

Существуют состояния, при которых прием метопролола нежелателен, так как это может спровоцировать ухудшение состояния пациента. К таким недугам относятся:

• шоки кардиогенного типа;
• окклюзии сосудов рук и ног;
• частота сердечных сокращений меньше 50 ударов за 60 секунд;
• сердечная недостаточность тяжелого типа в хроническом течении;
• неправильная работа синоатриального узла;
• детский возраст до 18 лет;
• употребление препаратов, влияющих на сократительную способность миокарда;
• блокады поперечного расположения во 2 или 3 стадии;
• артериальная гипотония;
• повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

При следующих заболеваниях нужно осторожно относиться к приему лекарства, так как он может спровоцировать проявления побочных эффектов:

• ацидоз метаболического типа;
• сахарный диабет;
• блокада предсердно-желудочковой в 1 степени тяжести;
• стенокардия (вариантная);
• тяжелая недостаточность почечной деятельности;
• беременность;
• кормление грудью;
• болезни легких в хронической форме (обструктивные).

Перед использованием в терапевтических целях такого вещества, как сукцинат метопролола, следует проконсультироваться с врачом, чтобы установить необходимые дозировки и выбрать оптимальный режим приема.

В качестве побочного действия могут отмечаться головокружение и сонливость, что следует учитывать людям тех профессий, которые требуют повышенной концентрации внимания.

Передозировка

К основным проявлениям избыточного содержания активного вещества в организме можно отнести следующие симптомы:

• резкое значительное снижение артериального давления;
• рвота;
• дрожание рук и ног;
• судорожные явления;
• бронхиальные спазмы;
• затрудненность дыхания;
• тошнота;
• явная брадикардия;
• спутанность мышления;
• остановки сердца.

Лечение проводится симптоматическое. Больному промывают желудок и дают сорбент для очищения ЖКТ от следов препарата. Также в некоторых случаях требуется контроль и удерживание количества перегоняемой в организме крови. При остановках сердца вводятся инъекции адреналина.

Побочные эффекты

Обычно наблюдаются ответные реакции со стороны нервной системы, среди которых отмечают провалы в памяти, возбужденность сознания, апатию, сонливость, кошмарные сновидения, депрессии, галлюцинации, астении, а также головные боли.

Распространены также болезненные ощущения в животе, аритмии, брадикардии, алопеция, обмороки, импотенция, отклонения в зрительном и слуховом восприятии, аллергии, мышечная и суставная болезненность, набор веса и бронхоспастические проявления.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме с антацидами, гидралазинами, оральными противозачаточными средствами, дифенгидраминами, ранитидинами происходит увеличение концентрации активного вещества метопролола в плазме крови. Снизить данный показатель может применение препарата для снижения давления с рифампицином.

Большее инотропное действие наблюдается при сочетании с медикаментами противоаритмического типа 1 класса.

Аналоги

Существует ряд препаратов, которые по действию и влиянию на организм могут заменить метопролола сукцинат. Распространены среди них такие торговые наименования:

• Метозок;
• Метопролол;
• Атенолол;
• Беталок ЗОК;
• Метокор Адифарм;
• Эмзок;
• Лидалок;
• Вазокардин;
• Корвитол (50 или 100).

Распространены также препараты тартрат Метопролола, Сердол, Зентива, Эгилок С и Метокард. Необходимый по действию и свойствам в каждом конкретном случае медикамент подбирается врачом. Специалист оценивает общее состояние пациента и назначает подходящее по дозировкам и длительности лечение.

Метопролола сукцинат – действенный препарат для лечения отклонений в работе сердца и терапии повышенного давления. Ввиду обширного списка побочных эффектов и противопоказаний назначить данное лекарство может только врач исходя из состояния здоровья пациента. Метопролол сукцинат имеет ряд аналогов с невысокой ценой, но похожими качествами.

Формула: C8H11NO, химическое название: 2-Этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат.
Фармакологическая группа: метаболики/ антигипоксанты и антиоксиданты.
Фармакологическое действие: мембраностабилизирующее, антиоксидантное, ноотропное, адаптогенное, церебропротективное, анксиолитическое.

Фармакологические свойства

Этилметилгидроксипиридина сукцинат замедляет перекисное окисление липидов, активирует энергосинтезирующую способность митохондрий, увеличивает активность системы антиоксидантов, улучшает в клетках энергетический обмен, способствует в поддержании концентрации макроэргов, в том числе и при стрессовой гипоксии. Этилметилгидроксипиридина сукцинат в клетках активизирует в цикле Кребса ферментативные процессы, синтез нуклеиновых кислот и белка, помогает в утилизации глюкозы, внутриклеточному накоплению и синтезу АТФ. Этилметилгидроксипиридина сукцинат восстанавливает функции и структуру оболочек, оказывает модулирующее воздействие на ионные каналы, мембраносвязанные ферменты, рецепторные комплексы (включая и ацетилхолиновый, ГАМК-бензодиазепиновый), транспортные системы нейромедиаторов, улучшает взаимосвязь структур мозга и синаптическую передачу. Этилметилгидроксипиридина сукцинат подавляет тромбоцитарную агрегацию, улучшает микроциркуляцию, кровоснабжение мозга и метаболизм, реологические свойства крови, функциональное состояние иммунной системы. Этилметилгидроксипиридина сукцинат оказывает церебропротективное, антигипоксическое, анксиолитическое, ноотропное (улучшение внимания, памяти, умственной работоспособности), антистрессорное, антигипнотическое, противосудорожное, антиалкогольное, вегетотропное и противопаркинсоническое действие. Уменьшает содержание ЛПНП и общего холестерина и вызывает регрессию изменений в артериях атеросклеротического характера (антиатерогенное и гиполипидемическое действие). Этилметилгидроксипиридина сукцинат имеет антиишемические свойства: ограничивает зону повреждения после ишемии, улучшает кровоток и стимулирует процессы репарации. Увеличивает устойчивость организма к патологическим кислородозависимым состояниям и влиянию экстремальных факторов, таким как стресс, шок, лишение сна, нарушения кровообращения в головном мозге, гипоксия, травматические повреждения головного мозга, электрошок, ишемия, конфликтные ситуации, умственные и физические перегрузки, интоксикации (этанол и другие). Этилметилгидроксипиридина сукцинат тормозит процессы старения. Антиалкогольное влияние препарата проявляется в послаблении мотивации и отрезвляющем эффекте и применяется для снятия абстинентного синдрома и терапии острых отравлений. Совместный прием этилметилгидроксипиридина сукцината с алкоголем не усугубляет, а предотвращает опьянение. Уменьшает устойчивость к психотропным средствам и усиливает их воздействие, это обусловливает возможность снижения лечебных доз и риска развития побочных реакций. Радиопротекторные свойства этилметилгидроксипиридина сукцината при повышенной степени радиации могут быть использованы для профилактики. У детей добавление препарата (10 мг на кг массы в сутки внутрь) в схему лечения синдрома слабости синусного узла, а также наджелудочковой непароксизмальной тахикардии увеличивало эффективность терапии в среднем на 20 – 27%. При проведении клинических плацебо-контролируемых и экспериментальных исследований была установлена высокая эффективность препарата в комплексном лечении ишемического инсульта (внутривенно капельно от 100 до 1000 мг в сутки), которая проявляется регрессом симптомов вазомоторной нестабильности и расстройств сознания, ускорением восстановления функций движения.

Показания

Для раствора для инъекций: хронические и острые нарушения мозгового кровообращения (включая и ишемический инсульт и его последствия); вегетососудистая дистония; дисциркуляторная энцефалопатия; психосоматические болезни; неврозоподобные и невротические расстройства с проявлением страха, тревоги, эмоционального напряжения; нарушение умственной работоспособности; расстройства памяти и внимания; атеросклероз сосудов головного мозга; неврологические и психические болезни в пожилом возрасте; острая интоксикация нейролептиками; снятие алкогольного абстинентного синдрома, который сопровождается вегетативно-сосудистыми и неврозоподобными расстройствами; острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в составе комплексного лечения): перитонит, острый некротический панкреатит. Для таблеток: ишемическая болезнь сердца (комплексное лечение).

Способ применения этилметилгидроксипиридина сукцината и дозы

Парентерально: внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно. Внутривенно капельно (40 – 60 капель в минуту) или струйно (в течение 5 – 7 минут), в качестве растворителя используют физиологический раствор хлорида натрия. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 1 – 3 раза в сутки по 50 – 100 мг, дальше дозу постепенно увеличивают до получения лечебного эффекта; максимальная доза равна до 800 мг в сутки. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации: внутривенно капельно или струйно, 2 – 3 раза в сутки по 100 мг на протяжении 2 недель, далее внутримышечно по 100 мг в сутки на протяжении 2 недель. При остром нарушении мозгового кровообращения: в составе комплексного лечения - внутривенно капельно 200 – 300 мг в сутки в первые 2 – 4 суток, далее внутримышечно 3 раза в сутки по 100 мг; длительность терапии равна 10–14 дней. При остром панкреонекрозе, перитоните: используется в пред- и послеоперационном периоде, режим дозирования зависит от тяжести состояния и распространенности процесса. При острой интоксикации нейролептиками: внутривенно, 50 – 300 мг в сутки на протяжении 1 - 2 недель. Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии: внутримышечно, 2 раза в сутки по 100 мг на протяжении 10 – 14 дней. При абстинентном синдроме: 2 – 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно капельно 1 – 2 раза в сутки по 100 – 200 мг, на протяжении 5 – 7 дней. При легких когнитивных нарушениях у пожилых пациентов, при тревожных расстройствах: внутримышечно, 100 – 300 мг в сутки на протяжении 2 - 4 недель.

Внутрь: 3 раза в сутки по 0,1 г; длительность терапии не меньше 2 месяцев; повторные курсы применяются по рекомендации врача.
С осторожностью использовать препарат при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к пиридоксину или/и оксиметилэтилпиридина сукцинату, острые нарушения функции почек и печени, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использования не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение этилметилгидроксипиридина сукцината во время беременности и в период кормления грудью, так как отсутствует достаточный клинический опыт использования препарата в данные периоды.

Побочные действия этилметилгидроксипиридина сукцината

Сухость во рту, тошнота, аллергические реакции.

Взаимодействие этилметилгидроксипиридина сукцината с другими веществами

Этилметилгидроксипиридина сукцинат усиливает действие антидепрессантов, бензодиазепиновых препаратов, анксиолитиков, противопаркинсонических и противосудорожных средств. Этилметилгидроксипиридина сукцинат снижает токсические эффекты этилового спирта.

Передозировка

При передозировке этилметилгидроксипиридина сукцинатом возможно развитие сонливости.

Инструкция к лекарству ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Лекарственное средство

Инструкция по применению

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Международное непатентованное название действующего вещества – это основная информация о лекарственном средстве. Дело в том, что, как правило, препараты с одним и тем же действующим веществом выпускаются под разными торговыми названиями, то есть по сути это одно и то же лекарство, но произведенное разными фирмами. Именно МНН дает возможность врачам выбрать нужное средство из огромного количества лекарств, имеющихся на фармацевтическом рынке.

Название препарата на английском языке

ETHYLMETHYLHYDROXYPYRIDINE SUCCINATE

Фармакологическое действие

Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca 2+ -независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции ЛЖ.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). TC max при в/м введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. C max при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

Выведение

T 1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Описывает как лекарство проникает в организм, проходит по тканям; может ли накапливаться в них и в каких количествах, как выводится из организма.

Показания к применению ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ

Информация, от чего помогает ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ:

— тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;

— дисциркуляторная энцефалопатия;

— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

— острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);

— абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

— острая интоксикация антипсихотическими ЛС.

— острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии)).

— острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально);

— комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) - в составе комплексной терапии.

Предупреждаем! Не следует выбирать себе препарат, пользуясь информацией этого раздела. Действие лекарственных средств очень индивидуально, и назначать их должен только специалист.

Противопоказания ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ

— гиперчувствительность;

— острая печеночная и/или почечная недостаточность;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст.

C осторожностью: при наличии аллергических заболеваний в анамнезе (для парентерального введения).

Способ применения и дозировка ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ

Мексидол, Мексидант

Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г.

При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз/сут в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза/сут в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза/сут в течение 10-14 дней.

ВСД, невротические и неврозоподобные состояния - в/м, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза/сут или в/в капельно, 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - в/в 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней.

При легких когнитивных расстройствах - в/м по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней.

При гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) - в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения.

Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести - 0.1-0.2 г 3 раза/сут в/в капельно и в/м;
средней степени тяжести - по 0.2 г 3 раза/сут;
при тяжелом течении - в/в капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее - по 0.3 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы;
крайне тяжелое течение - в/в капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока;
после стабилизации состояния - по 0.3-0.4 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

При инфаркте миокарда - в/в (в первые 5 дней) и в/м (последующие 9 дней) 3 раза/сут (через каждые 8 ч). Суточная доза - 6-9 мг/кг/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг. В/в вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин.

При ИБС : внутрь, по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов.

Побочное действие ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ

Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Оригинальный отечественный антигипоксант и антиоксидант прямого действия, оптимизирующий энергообеспечение клеток и увеличивающий резервные возможности организма

Мексидол таблетки - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный номер:

ЛСР-002063/07 от 09.08.2007

Торговое название препарата:

МНН или группировочное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат.

Лекарственная форма:

таблетки покрытые оболочкой

Состав:

Активное вещество: этилметилгидроксипиридин сукцинат - 125 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза натрия), магния стеарат, оболочка: опадрай II белый (макрогол (полиэтиленгликоль), поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид).

Описание:
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антиоксидантное средство.

Код ATX: N07XX

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Мексидол ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Мексидол ® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Мексидол ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика:
Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400 - 500 мг составляет 3,5 - 4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4,9 - 5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит -фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 - 2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й -глюкуронконъюгаты. Т 1/2 при приеме внутрь - 2,0 - 2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания к применению:

• Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
• Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
• Синдром вегетативной дистонии;
• Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
• Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
• Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
• Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
• Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания:

Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. В связи с недостаточной изученностью действия препарата - детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 125 - 250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток).
Длительность лечения - 2 - 6 недель; для купирования алкогольной абстиненции - 5 - 7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2 -3 дней.
Начальная доза - 125 - 250 мг (1 - 2 таблетки) 1 - 2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5 - 2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне - осенние периоды.

Побочное действие:

Возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического или диспепсического характера, аллергических реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:
Мексидол сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка:

При передозировке возможно развитие сонливости.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или по 90 таблеток в пластиковую банку из пищевой пластмассы. По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок или по 1 пластиковой банке вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. Для стационаров. Таблетки, покрытые оболочкой, по 125 мг. По 450 и 900 таблеток в пластиковую банку из пищевой пластмассы вместе с инструкциями по применению в коробки из гофрированного картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на пачке.

Условия отпуска: По рецепту

Производитель:

А: ЗАО "ЗиО-Здоровье", 142103, Московская область, г. Подольск, ул. Железнодорожная д. 2
Б: ЗАО "АЛСИ-Фарма", ЗАО "АЛСИ Фарма", 129272, г. Москва, Трифоновский тупик, д. 3,

Организация, принимающая претензии:
ООО "НПК "Фармасофт" 115280, г. Москва, ул. Автозаводская, д. 22

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Аналоги по фарм. группе*

* Аналоги не являются эквивалентной заменой друг другу

Фармакологическое действие - антиоксидантное, мембраностабилизирующее, ноотропное, церебропротективное, адаптогенное, анксиолитическое . Тормозит перекисное окисление липидов, повышает активность антиоксидантной системы, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, улучшает энергетический обмен в клетке, способствует поддержанию уровня макроэргов, в т.ч. при стрессовой гипоксии. Активизирует внутриклеточный синтез белка и нуклеиновых кислот, ферментативные процессы цикла Кребса, способствует утилизации глюкозы, синтезу и внутриклеточному накоплению АТФ. Восстанавливает структуру и функции мембран, оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты, ионные каналы, транспортные системы нейромедиаторов, рецепторные комплексы, в т.ч. ГАМК-бензодиазепиновый, ацетилхолиновый, улучшает синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга. Улучшает метаболизм и кровоснабжение мозга, реологические свойства крови и микроциркуляцию, функционирование иммунной системы, подавляет агрегацию тромбоцитов. Оказывает антигипоксическое, церебропротективное, анксиолитическое, антистрессорное, ноотропное (улучшение памяти, внимания, умственной работоспособности), антигипнотическое, антиалкогольное, противосудорожное, противопаркинсоническое и вегетотропное действие. Понижает уровень общего холестерина и ЛПНП и вызывает регрессию атеросклеротических изменений в артериях (гиполипидемическое и антиатерогенное действие). Обладает антиишемическими свойствами: улучшает кровоток, ограничивает зону ишемического повреждения и стимулирует репаративные процессы. Повышает резистентность организма к воздействию экстремальных факторов и кислородозависимым патологическим состояниям, таким как шок, стресс, лишение сна, гипоксия, нарушения мозгового кровообращения, травмы головного мозга, ишемия, электрошок, физические и умственные перегрузки, конфликтные ситуации, интоксикации (этанол и др.). Замедляет процесс старения. Антиалкогольное действие проявляется в протрезвляющем эффекте и ослаблении мотивации и используется для купирования абстинентного синдрома и лечения острых отравлений. Одновременный прием с алкоголем не усугубляет опьянение, а предотвращает его. Понижает резистентность к психотропным препаратам и усиливает их действие, что обусловливает возможность уменьшения терапевтических доз и вероятности развития побочных эффектов. Радиопротекторные свойства могут быть использованы с профилактической целью при повышенной степени радиации. В экспериментальных и клинических плацебо-контролируемых исследованиях показана высокая эффективность оксиметилэтилпиридина сукцината в комплексной терапии ишемического инсульта (100-1000 мг/сут в/в капельно), проявляющаяся регрессом расстройств сознания и признаков вазомоторной нестабильности, ускорением восстановления двигательных функций. У детей включение препарата (10 мг/кг/сут внутрь) в схему терапии непароксизмальной наджелудочковой тахикардии и синдрома слабости синусного узла повышало эффективность лечения в среднем на 20-27%.