Наименование:

Капотен (Kapoten)

Фармакологическое
действие:

Ингибитор АПФ . Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с ХСН. В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование ХПН при диабетической нефроангиопатии. Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При СН в адекватной дозе не влияет на величину АД. Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Показания к
применению:

Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
- нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;
- диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии >30 мг/).

Способ применения:

Гипертония : Лечение Капотеном следует проводить с помощью наименьшей эффективной дозы, которая должна быть подобрана в соответствии с потребностями больного.

Легкая/умеренная степень гипертонической болезни : При легкой/умеренной степени гипертонии Капотен следует использовать в качестве добавки к лечению тиазидным диуретиком. Исходная доза составляет по 12,5 мг два раза в день. Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг два раза в день, причем ее можно увеличивать поэтапно с промежутком в 2-4 недели до получения нужного ответа на лечение - вплоть до максимальной дозы, составляющей 50 мг два раза в день.

Тяжелая гипертония : При тяжелой гипертонии исходная доза составляет 12,5 мг два раза в день. Дозу можно увеличивать поэтапно вплоть до максимальной дозы по 50 мг три раза в день. Капотен может использоваться вместе с другими антигипертензивными препаратами, однако, дозу таких препаратов следует подбирать индивидуально. Обычно не следует превышать суточной дозы Капотена, равной 150 мг/день.

Сердечная недостаточность : Лечение Капотеном следует начинать в условиях тщательного медицинского наблюдения. Капотен следует назначать, когда при лечении диуретиком (таким, как фуросемид в дозе 40-80 мг или эквивалент) не удается снять симптомы. Исходная доза, составляющая 6,25 мг или 12,5 мг, может свести к минимуму временное падение давления. Возможность такого эффекта можно уменьшить, отменив или снизив дозу диуретика, если это возможно, перед началом лечения Капотеном. Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг два или три раза в день, причем дозу можно увеличивать поэтапно, один раз, по крайней мере, в две недели, до получения удовлетворительного ответа. Обычная максимальная суточная доза составляет 150 мг. Капотен следует назначать в комбинации с диуретиком и, когда это необходимо, с дигиталисом.

Престарелые больные : Дозу следует подбирать в зависимости от изменения артериального давления и поддерживать на минимальном уровне, необходимом для достижения достаточного результата. Поскольку у престарелых больных функция почек может быть ограниченной, а также могут отмечаться дисфункции других органов, в начале лечения необходимо пользоваться малой дозой Капотена.

Дети : Капотен не рекомендуется для лечения легкой/умеренной гипертонической болезни у детей. Имеющийся опыт применения у новорожденных, особенно у недоношенных; является ограниченным. Поскольку функция почек у новорожденных детей не эквивалентна по отношению к функции у детей старшего возраста или взрослых, Капотен следует применять, когда больные находятся под медицинским наблюдением. Исходная доза должна составлять 0,3 мг на кг веса тела в день вплоть до максимальной дозы, составляющей 6 мг/кг веса тела в день в несколько приемов. Доза должна быть подобрана индивидуально, в зависимости от реакции больного на лечение и распределена на 2-3 приема на протяжении дня.

Больные с нарушенной функцией почек : Капотен не рекомендуется применять у больных с нарушенной функцией почек. Когда его применение клинически показано для больных с тяжелой степенью гипертонической болезни при наличии нарушенной функции почек, доза должна быть, возможно, более низкой для обеспечения адекватного контроля артериального давления. Дозу можно подобрать по отношению к реакции больного, однако между моментами изменения дозы должно пройти достаточное время. У таких больных препаратом выбора является петлевой диуретик, а не диуретик тиазидного типа.Капотен легко выводится из организма с помощью гемодиализа.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы : сухой кашель (обычно проходящий после отмены препарата), бронхоспазм, отек легких.
Аллергические реакции : ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.
Со стороны водно-электролитного баланса : гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны мочевыделительной системы : протеинурия, повышение содержания азота мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз.
Со стороны системы кроветворения : нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия; редко - положительный тест на антитела к ядерному антигену.
Со стороны пищеварительной системы : нарушение вкуса, сухость во рту, стоматит, гиперплазия десен, боли в животе, диарея, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия.

Противопоказания:

Ангионевротический отек (наследственный или связанный с применением ингибиторов АПФ в анамнезе);
- выраженные нарушения функции почек;
- выраженные нарушения функции печени;
- гиперкалиемия;
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
- состояние после трансплантации почки;
- стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует назначать препарат при тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетении костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемии головного мозга, сахарном диабете (повышен риск развития гиперкалиемии), пациентам, находящимся на гемодиализе, пациентам, соблюдающим диету с ограничением натрия, при первичном гиперальдостеронизме, ИБС, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. рвота, диарея), пациентам пожилого возраста (требуется коррекция дозы).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Диуретики потенцируют антигипертензивное действие Капотена. Калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или калиевые добавки могут приводить к заметному увеличению концентрации калия в сыворотке.

При одновременном приёме с индометацином может отмечаться снижение антигипертензивного действия. Это, вероятно, также отмечается при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Сообщалось, что Капотен обладает синергичным действием по отношению к периферическим вазодилятаторам, таким как миноксидил. Знание о таком взаимодействии может помочь избежать исходные гипотензивные реакции.

Предполагается, что антигипертензивное действие Капотена может быть замедлено, когда больных, получающих клонидин, переводят на Капотен.

У больных, получавших Капотен в комбинации с аллопуринолом или прокаинамидом, сообщалось о нейтропении и/или синдроме Стивенс-Джонсона. Хотя причинной связи не выявлено, указанные комбинации следует применять с осторожностью, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

Применение азатиоприна и циклофосфамида связывали с дискразиями крови у больных с почечной недостаточностью, которые одновременно принимали Капотен.

Выведение Капотена через почки снижается в присутствии пробенецида.

Коробки с блистер-упаковками, содержащие 40 таблеток по 50 мг каждая.

Условия хранения:

Список Б . Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 5 лет.
Препарат отпускается по рецепту.

1 таблетка препарата содержит :
Активный компонент : Каптоприл 25 мг
Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, стеариновая кислота, лактоза.

Торговое название

Международное непатентованное название

Каптоприл.

Латинское название

Фармакологическая группа

Средство относится к группе ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента).

Формы выпуска и состав

Действующее вещество - каптоприл. 1 таблетка - 25 мг активного компонента. Также средство содержит вспомогательные вещества: целлюлозу, лактозу, крахмал и кислоту стеариновую.

Механизм действия Капотена

Фармакодинамика

Основа действия ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, к числу которых относится и каптоприл, является подавление ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Ангиотензин - это вещество, которое способно соединяться с рецепторами сосудов, оказывая на них суживающее действие.

Благодаря ангиотензину происходит регуляция общего уровня артериального давления. Подавляя образование данного вещества, препарат предотвращает гипертензивные кризы, регулирует секрецию альдостерона надпочечниками.

АПФ влияет на каликреин-кининовую систему. Фермент способствует распаду брадикинина на неактивные метаболиты. Подавление активности этого вещества способствует нормализации артериального давления. В таких условиях периферические сосуды расширяются, превращаясь в депо крови и снижая нагрузку на центральные сосуды.

При пероральном приеме средства максимальный эффект наблюдается через 1-1,5 часа. Активность каптоприла зависит от количества принятого вещества.

Во время длительного приема эффективность препарата постепенно нарастает. Наилучший эффект наблюдается через несколько недель после постоянного применения. Максимальную эффективность ингибитор показывает в комбинации с тиазидными диуретиками.

Каптоприл способствует снижению нагрузки на сердце. Длительный прием уменьшает гипертрофические явления в левом желудочке, предотвращает развитие сердечной недостаточности.

Фармакокинетика

Активный компонент средства при попадании в организм не подвергается метаболическим превращениям. До 75% препарата абсорбируется слизистой оболочкой тонкого кишечника. Максимальная концентрация средства в кровотоке наблюдается через 1-1,5 часа.

При приеме препарата во время пищи его всасывание снижается на 30%. В крови с транспортными пептидами связывается около 30% активного вещества.

Период полувыведения каптоприла составляет примерно 120 минут. Практически полностью выводится с мочой через 24 часа после приема. Половина вещества выводится в неизмененном виде, половина - в форме неактивных метаболитов. Почечная дисфункция приводит к постепенному накоплению каптоприла в организме.

Во время клинических испытаний проникновения активного компонента средства через гематоэнцефалический барьер выявлено не было.

От чего помогает Капотен

Средство назначается в следующих случаях:

• эссенциальная артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• гипертрофия миокарда;
• инфаркт миокарда;
• диабетическая нефропатия;
• макропротеинурия.

Противопоказания

Препарат не назначается в следующих случаях:

• отек Квинке;
• индивидуальная гиперчувствительностью к компонентам, входящим в состав ЛС;
• порфирия;
• стеноз почечных артерий, сопровождающийся нарушением циркуляции крови в органах;
• рефрактерная гиперкалиемия;
• стеноз устья аорты;
• после трансплантации почки;
• непереносимость галактозы;
• лактазная недостаточность;
• наличие проявлений гиперчувствительности к другим ингибиторам АПФ в анамнезе.

С осторожностью применяется при:

• аутоиммунных заболеваниях;
• нарушении гемопоэтической функции костного мозга;
• ишемии мозга;
• сахарном диабете;
• повышенном уровне альдостерона;
• гипотензии;
• хирургических вмешательствах.

Как принимать Капотен

Таблетки

Начальная доза при эссенциальной артериальной гипертензии равна половине таблетки 2 раза в день. Каждые 14-28 дней дозировка увеличивается, пока не будет достигнут оптимальный уровень артериального давления.

Поддерживающая доза препарата при легкой и умеренной степени равна 50 мг, разделенным на 2 приема. Максимальная суточная доза - 100 мг. Для тяжелой артериальной гипертензии - 150 мг.

При патологии левого желудочка после инфаркта миокарда средство может назначаться через 3 дня после приступа. Начальная доза равна 6,25 мг трижды в день. Затем дозировка постепенно увеличивается до максимальной - 150 мг. В тех же дозировках препарат назначается при лечении хронической сердечной недостаточности.

При диабетической нефропатии доза средства составляет до 100 мг, разделенных на 2-3 приема.

Под язык или запивать

Средство принимается внутрь перорально (запивается водой).

До или после еды

Принимать средство желательно за час до приема пищи.

Через сколько действует препарат

Время действия препарата - около 24 часов. Эффект наблюдается через 1-1,5 часа после приема.

Сколько раз в день принимать

Режим дозирования подбирается в зависимости от патологического процесса и состояния пациента.

Длительность лечения

Определяется индивидуально.

При каком давлении возможен прием

Наиболее эффективно принимать каптоприл при гипертензии легкой и средней степени. При уровне АД выше 180/110 мм рт. ст. рекомендовано комбинировать ЛС с тиазидными диуретиками или другими препаратами.

При гипертоническом кризе

Для более быстрого действия можно растолочь таблетку до порошкообразной консистенции. За 1 раз принимают около 50 мг каптоприла.

Побочные действия

Во время курса терапии возможно появление следующих нежелательных реакций:

• сердечно-сосудистая система: нарушения ритма, боли за грудиной, отеки, синдром Рейно, бледность, ортостатическая гипотензия;
• дыхательная система: кашель, одышка, бронхоспазм, отек легких;
• иммунная система: зуд, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, дерматит, фоточувствительность;
• нервная система: бессонница, сонливость, головокружение, нарушение координации, головная боль, парестезии, депрессия, инсульт, нарушение зрения;
• кровь: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, эозинофилия;
• желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диспептические явления, боль в эпигастрии, запор, анорексия, стоматит, глоссит, язвы на слизистых желудка и тонкого кишечника, гепатит;
• мочевыделительная система: полиурия, олигурия, протеинурия, повышение азота мочевины;
• другие: нарушение вкуса, боль в мышцах и суставах, импотенция, гинекомастия, повышенная утомляемость.

Передозировка

При передозировке данным препаратом наблюдается резкое снижение артериального давления, возможно развитие шока, коллапса. Замедляется сердечный ритм, нарушается водно-электролитный баланс, отток мочи.

Для стабилизации состояния пациенту необходимо промыть желудок, дать ему сорбенты. Возможно проведение гемодиализа. Рекомендовано провести дезинтоксикационную терапию, ввести раствор 0,9% хлорида натрия.

Особенности применения

При беременности и лактации

Препарат не применяется для лечения беременных и кормящих женщин.

Запрет применения у беременных связан с недостатком клинических исследований. Оснований полагать, что препарат может оказывать тератогенное действие в первом триместре беременности, нет. Это не позволяет исключить некоторый риск для плода. В связи с этим гипотензивная терапия у данной группы пациентов должна проводиться при помощи других препаратов.

Во втором и третьем триместре каптоприл нарушает развитие плода, замедляет его рост, вызывает почечную недостаточность, гиперкалиемию. При случайном приеме средства в этот период рекомендовано пройти УЗИ, чтобы убедиться в отсутствии патологии.

До 1% принятого активного вещества попадает в грудное молоко. Из-за существующего риска возникновения побочных эффектов рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание при необходимости лечения данным средством.

В детском возрасте

Не установлена безопасность каптоприла при лечении детей. При необходимости лечения данным средством терапию нужно проводить под постоянным контролем врача. Дозировка для детей подбирается индивидуально в каждом случае. Возможно увеличение интервала между приемами.

В пожилом возрасте

Начальная доза для лиц пожилого возраста составляет ¼ таблетки за 1 прием. Возможно постепенное повышение дозы, но суточная дозировка должна подбираться таким образом, чтобы пациент получал наименьшее количество препарата, обеспечивающее стабилизацию артериального давления.

При нарушениях функции почек

При умеренной дисфункции почек средство назначается по 75-100 мг в день. При более выраженных нарушениях максимальная доза будет ниже, чем стандартная. Вначале назначают по 0,5 таблетки за 1 прием.

Нитроглицерин вместе с данным препаратом должен приниматься в низких дозах.

При одновременном назначении ганглиоблокаторов или альфа-адреноблокаторов следует соблюдать осторожность.

В сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами каптоприл менее эффективно регулирует уровень АД. Подобная комбинация негативно влияет на функцию почек и может вызывать острую почечную недостаточность.

Препарат может вызывать повышение концентрации лития в кровотоке при одновременном назначении средств, содержащих этот микроэлемент.

Каптоприл потенцирует гипогликемическое действие инсулина.

Совместимость с алкоголем

Аналоги

Аналогами данного средства являются:

• Коринфар;
• Каптоприл;
• Моксонидин;
• Энап;
• Мирил;
• Кардиприл;
• Полаприл;
• Рамигамма;
• Витоприл;
• Диротон;
• Даприл.

Дата публикации статьи: 02.05.2017

Дата обновления статьи: 18.12.2018

Из этой статьи вы узнаете всю важную информацию о таблетках Капотен: от чего и каким образом они помогают. При каких заболеваниях их назначают, какие симптомы они помогают снять.

Капотен – это ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (). Основной его эффект – снижение давления.

Препарат имеет побочные эффекты и противопоказания, поэтому принимайте его только по предписанию лечащего кардиолога или терапевта.

Эти таблетки назначают пациентам, страдающим следующими болезнями:

Капотен при гипертонии

Таблетки помогают значительно снизить артериальное давление за счет двух механизмов:

1. Не дают сосудам сужаться. Препарат блокирует фермент, превращающий ангиотензин 1 в ангиотензин 2. Ангиотензин 2 – вещество, которое сужает сосуды, за счет чего повышается давление. Так как при блокировке ангиотензинпревращающего фермента уже не вырабатывается прежнее количество ангиотензина 2, давление не повышается.
2. . Такой эффект достигается за счет повышения уровня брадикинина, простагландина E 2 и оксида азота в крови – биоактивных веществ, которые снижают тонус сосудов и расширяют их.

Механизм действия ингибиторов АПФ

Благодаря такому механизму действия Капотен не просто препятствует повышению давления, но и снижает его, если оно уже поднялось.

Особенно эффективен этот препарат при гипертонии, возникшей на фоне заболеваний почек. При патологиях почек повышается выработка ими ренина – вещества, которое, соединяясь с ангиотензином, вырабатываемым печенью, образует ангиотензин 1. А ангиотензин 1 превращается в ангиотензин 2 под действием ангиотензинпревращающего фермента. Ангиотензин 2 и вызывает повышение АД, сами по себе ренин, ангиотензин и ангиотензин 1 таким эффектом не обладают. Капотен, блокируя ангиотензинпревращающий фермент, препятствует повышению уровня ангиотензина 2.

Однако от самого заболевания почек это мало помогает. Этот медикамент только устраняет гипертонию, вызванную почечными болезнями, и за счет снижения давления снимает чрезмерную нагрузку на почки. Если прекратить прием таблеток, повышенное АД вновь даст о себе знать. Чтобы полностью избавиться от нефрогенной гипертонии, необходимо лечить основное заболевание почек, а ингибитор АПФ принимать как дополнение к основной терапии – в качестве симптоматического лечения повышенного давления.

Капотен при хронической сердечной недостаточности

Как и от чего помогает препарат при хронической сердечной недостаточности:

• Понизить артериальное давление, если оно повышено (механизм данного эффекта описан в предыдущем разделе).
• Снять отеки. Капотен снижает уровень гормона надпочечников альдостерона, благодаря чему уменьшается задержка натрия, а соответственно, и воды в организме.
• Уменьшить одышку и предупредить . Благодаря снижению давления в малом (легочном) круге.
• . За счет расширения сосудов и увеличения объема выбрасываемой сердцем крови.

Расширенная и спазмированная артерия

Капотен после инфаркта

Его применяют не в острой фазе заболевания, а тогда, когда пациент уже находится в стабильном состоянии. Обычно средство можно принимать уже через 3 дня после перенесенного инфаркта.

Таблетки нужны для профилактики сердечной недостаточности, спровоцированной некрозом участка миокарда. Они улучшают кровообращение, предотвращают застой крови в малом и большом кругах, а также отеки, увеличивают фракцию выброса левого желудочка.

Также Капотен предотвращает повторный инфаркт, так как он расширяет сосуды, в том числе и коронарные, и нормализует кровоснабжение сердечной мышцы.

Капотен при диабетической нефропатии

Диабетическая нефропатия – это поражение сосудов почек, возникающее на фоне диабета.

Препарат при данной патологии назначают для улучшения кровообращения в почках за счет снятия спазма сосудов. А также для понижения давления, повышенного из-за поражения почек.

Прием ингибитора АПФ при диабетической нефропатии значительно улучшает прогноз: уменьшает риск того, что понадобится гемодиализ либо пересадка почки.

Капотен - препарат, который уже более 30 лет называется в качестве «золотого стандарта» медикаментозного лечения гипертонии и заболеваний сердца. Хотя после его внедрения в клиническую практику (в 1981 году) появились более безопасные средства со сходным механизмом действия, капотен выделяется скоростью наступления лечебного эффекта. Так что пациенты и врачи не спешат «сбрасывать с корабля» современной медикаментозной терапии это уже морально устаревшее лекарство.

Да, таблетки капотена переносятся хуже, чем аналоги, создают нагрузку на печень, но зато они более эффективны как средство скорой помощи в случае резкого повышения артериального давления. А если при приеме капотена дозировка не превышает рекомендованную инструкцией, то переносимость препарата сравнима с более современными представителями фармакогруппы (эналаприлом, лизиноприлом, нолипрелом форте).

Состав и форма выпуска препарата

Для капотена формы выпуска не отличаются разнообразием. Если более современные конкуренты препарата уже выпускаются в виде капсул, то единственной лекарственной формой капотена остаются таблетки.

Активный компонент капотена по-латыни называется Captoprilum. Содержание этого вещества в каждой таблетке капотена - 25 мг. Выпускаются также таблетки, содержащие не 25, а 50 мг действующего вещества. Описанный в инструкции к капотену состав препарата включает также микрокристаллическую целлюлозу, крахмал, стеариновую кислоту, лактозу. Но эти компоненты препарата лечебной роли не играют. Они нужны лишь для того, чтобы лекарство приняло форму таблетки.

Выпуском препарата на территории России занимается фармкомпания «Акрихин». Однако разработаны таблетки глобальной биофармацевтической компанией «Bristol-Myers Squibb», офис которой расположен в Нью-Йорке. В 1990 году для выпуска отечественного капотена производители заключили соглашение с «Bristol-Myers Squibb». В конце 90-х годов XX века совместно с этой компанией российский производитель запустил лицензионное производство препарата. Чтобы защитить препарат от подделок, производитель маркирует капотен: таблетку снабжают фирменным знаком «SQUIBB» и цифрами 452. Таблетки отличаются также необычной квадратной формой со скругленными краями.

Выпускается капотен в блистерной упаковке и во флаконах. В зависимости от рекомендаций врача пациент может выбрать нужный объем упаковки, в которой содержатся таблетки в количестве 10 – 60 штук. В дизайне упаковки производитель предусмотрительно указывает концентрацию активного вещества на видном месте: сразу под названием размещена строчка «таблетки 25 мг» либо «таблетки 50 мг». Это означает, что состав каждой таблетки включает соответственно 25 либо 50 мг каптоприла - действующего компонента, обуславливающего все терапевтические эффекты препарата капотен.

Как действует Капотен?

Мишенью действия медикамента является ангиотензинпревращающий фермент (АПФ).

Фермент призван катализировать реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II.

Ангиотензин I - небольшая молекула белковой природы. Всего 10 аминокислот образуют состав этой молекулы. Вещество циркулирует в сыворотке крови, не оказывая никаких биологических эффектов до тех пор, пока не встретится с активным центром АПФ. Фермент незначительно меняет состав ангиотензина I, отщепляя пару аминокислот. Однако это небольшое изменение кардинально меняет поведение исходных молекул. Высвободившийся из АПФ ангиотензин II является уже активным гормоном. Он воздействует сосуды, вызывая их сужение, стимулирует синтез в коре надпочечников еще одного гормона - альдостерона, который задерживает в организме натрий и воду. Все эти процессы приводят к повышению артериального давления.

АПФ - это ангиотензин-превращающий фермент, который превращает гормон под названием ангиотензин-I в гормон ангиотензин-II.

После выяснения данного механизма регуляции давления исследователи начали искать рецепт лекарства, которое бы тормозило (ингибировало) активность АПФ. В 70-х годах XX века было синтезировано первое такое вещество, которое получило название каптоприл. А в начале 80-х годов оно было разрешено для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертонией. Капотен стал первым препаратом фармакогруппы ингибиторов АПФ, содержащим каптоприл.

После этого были синтезированы еще десятки ингибиторов АПФ, состав которых сделали более безопасным. Однако наряду с повышенной безопасностью эти препараты характеризуются и меньшей эффективностью. Капотен не только ингибирует АПФ, но и заодно напрямую нейтрализует потенциально опасные свободные радикалы. Разработчики лекарства выяснили, что такой капотеновый эффект, нехарактерный для других ингибиторов АПФ, обусловлен наличием у активного вещества препарата сульфгидрильной группы.

Состав молекул более современных представителей данной фармакогруппы вместо сульфгидрильной части содержит карбоксильную. Все эти лекарства повышают активность ферментов антиоксидантной защиты. Однако лишь капотен оказывает комплексное воздействие на целый ряд звеньев системы борьбы со свободными радикалами, в том числе стимулирует выработку оксида азота, который защищает клетки от оксидативного стресса.

Функциональные возможности

Поэтому в случае, когда необходимо предотвратить, например, повреждение миокарда свободными радикалами при стрессе, предпочтение отдается капотену: лекарство способно:

• увеличивать коронарный кровоток;
• устранять дисфункцию эндотелия;
• предотвращать развитие толерантности к нитратам;
• увеличивать содержание магния внутри кардиомиоцитов;
• тормозить развитие ;
• стимулировать активность парасимпатической системы.

Таким образом, капотен обладает более выраженным эффектом кардиопротекции, чем другие представители фармакогруппы.

Среди дополнительных эффектов отмечается антидиабетогенный. Конечно, инсулин состав препарата не содержит, однако капотен улучшает связывание инсулина, вырабатываемого организмом, с рецепторами на поверхности клеток.

При каких заболеваниях назначается Капотен?

В аннотации к препарату Капотен указано, что этот медикамент снижает давление, увеличивает производительность сердечной мышцы. Действительно, основное применение препарат нашел при лечении различных форм гипертонии, хронической сердечной недостаточности, систолической дисфункции левого желудочка.

В качестве показаний к применению производитель указывает также миокарда (особенно в период вторичной профилактики), диабетическую нефропатию.

Клинические исследования показали, что препарат эффективнее, чем другие представители своей фармакогруппы, снижает риск развития хронической сердечной недостаточности и повторных инфарктов миокарда. Это связано с тем, что активное вещество препарата наиболее активно воздействует на АПФ, локализованный в клетках миокарда, а также с прямым антиоксидантным эффектом.

Капотен: инструкция по применению (официальная)

Противопоказания к использованию Капотена

В инструкции использования капотена описание противопоказаний традиционно включает пункт о непереносимости (гиперчувствительности) к его компонентам. Кроме того, производитель не рекомендует применять таблетки, если:

• у пациента нарушено функционирование печени и почек;
• при беременности и в случае вскармливания грудью;
• если диагностированы стенозы почечных артерий либо аорты.

Если состав комплексной медикаментозной терапии пациента включает диуретики, адреноблокаторы, иммуносупрессоры и некоторые другие лекарства, возможно усиление либо ослабление действия препарата, а также незапланированные гематологические эффекты.

Как принимать Капотен?

Описание рекомендует продажу данного медикамента по рецепту. Рецепт содержит рекомендации, среди которых основное значение занимает индивидуально подобранная дозировка. Для капотена дозировка обычно лежит в диапазоне 50–150 мг в сутки. В типичных случаях при назначении капотена рецепт содержит рекомендацию принимать его 2 либо 3 раза в сутки. Такая дозировка капотена достаточна для эффективного контроля давления на протяжении суток. Однако, если состав медикаментозной терапии не ограничен лишь капотеном, стандартная дозировка может быть изменена. Например, когда пациенту назначены диуретики, дозировка может быть снижена.

После приобретения коробочки капотена, капотена форте или других ингибиторов АПФ в таблетированной форме не следует сразу начинать с целой таблетки. На начальном этапе курса лечения стандартную таблетку 25 мг, перед тем, как пить придется дробить. Например, при гипертонии отрезается лишь половина таблетки 25 мг; такие половинки принимаются дважды в день. К сожалению, производитель не предусмотрел для таких случаев таблетки с концентрацией активного вещества менее 25 мг. Через 2–4 недели дозу можно довести до подходящей большинству пациентов: по 25 мг дважды в сутки.

Если гипертония имеет тяжелые формы, целесообразно приобрести таблетки с содержанием не 25, а 50 мг. Их принимают трижды в сутки, чтобы суммарная доза не превысила 150 мг.

Видео: Лечение гипертонии без лекарств (Сытин)

*Капотен *

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с ХСН. В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование ХПН при диабетической нефроангиопатии. Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При СН в адекватной дозе не влияет на величину АД. Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Показания к применению

При легкой/умеренной гипертонии — в качестве дополнительного средства при лечении тиазидными диуретиками у больных, которые недостаточно эффективно реагируют только на лечение тиазидными препаратами. Тяжелая гипертония при неудаче стандартного лечения.

Капотен показан для лечения застойной сердечной недостаточности. Препарат следует использовать вместе с диуретиками и, где это необходимо, препаратами дигиталиса.

Способ применения

Гипертония

Лечение Капотеном следует проводить с помощью наименьшей эффективной дозы, которая должна быть подобрана в соответствии с потребностями больного.

Легкая/умеренная степень гипертонической болезни

При легкой/умеренной степени гипертонии Капотен следует использовать в качестве добавки к лечению тиазидным диуретиком. Исходная доза составляет по 12,5 мг два раза в день. Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг два раза в день, причем ее можно увеличивать поэтапно с промежутком в 2-4 недели до получения нужного ответа на лечение — вплоть до максимальной дозы, составляющей 50 мг два раза в день.

Тяжелая гипертония

При тяжелой гипертонии исходная доза составляет 12,5 мг два раза в день. Дозу можно увеличивать поэтапно вплоть до максимальной дозы по 50 мг три раза в день. Капотен может использоваться вместе с другими антигипертензивными препаратами, однако, дозу таких препаратов следует подбирать индивидуально. Обычно не следует превышать суточной дозы Капотена, равной 150 мг/день.

Сердечная недостаточность

Лечение Капотеном следует начинать в условиях тщательного медицинского наблюдения. Капотен следует назначать, когда при лечении диуретиком (таким, как фуросемид в дозе 40-80 мг или эквивалент) не удается снять симптомы. Исходная доза, составляющая 6,25 мг или 12,5 мг, может свести к минимуму временное падение давления. Возможность такого эффекта можно уменьшить, отменив или снизив дозу диуретика, если это возможно, перед началом лечения Капотеном. Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг два или три раза в день, причем дозу можно увеличивать поэтапно, один раз, по крайней мере, в две недели, до получения удовлетворительного ответа. Обычная максимальная суточная доза составляет 150 мг. Капотен следует назначать в комбинации с диуретиком и, когда это необходимо, с дигиталисом.

Престарелые больные

Дозу следует подбирать в зависимости от изменения артериального давления и поддерживать на минимальном уровне, необходимом для достижения достаточного результата. Поскольку у престарелых больных функция почек может быть ограниченной, а также могут отмечаться дисфункции других органов, в начале лечения необходимо пользоваться малой дозой Капотена.

Капотен не рекомендуется для лечения легкой/умеренной гипертонической болезни у детей. Имеющийся опыт применения у новорожденных, особенно у недоношенных; является ограниченным. Поскольку функция почек у новорожденных детей не эквивалентна по отношению к функции у детей старшего возраста или взрослых, Капотен следует применять, когда больные находятся под медицинским наблюдением. Исходная доза должна составлять 0,3 мг на кг веса тела в день вплоть до максимальной дозы, составляющей 6 мг/кг веса тела в день в несколько приемов. Доза должна быть подобрана индивидуально, в зависимости от реакции больного на лечение и распределена на 2-3 приема на протяжении дня.

Больные с нарушенной функцией почек

Капотен не рекомендуется применять у больных с нарушенной функцией почек. Когда его применение клинически показано для больных с тяжелой степенью гипертонической болезни при наличии нарушенной функции почек, доза должна быть, возможно, более низкой для обеспечения адекватного контроля артериального давления. Дозу можно подобрать по отношению к реакции больного, однако между моментами изменения дозы должно пройти достаточное время. У таких больных препаратом выбора является петлевой диуретик, а не диуретик тиазидного типа.

Капотен легко выводится из организма с помощью гемодиализа.

Побочные действия

Нейтропения, анемия, тромбоцитопения.

Протеинурия, повышенное содержание мочевины в крови, а также креатинина, повышение калия в сыворотке и ацидоз.

Сердечно-сосудистая система

Гипотензи, тахикардия.

Наличие побочных эффектов на каптоприл главным образом связано с функцией почек, поскольку препарат выделяется из организма в основном через почки. Доза не должна превышать величину, необходимую для достижения адекватного результата, причем ее следует снижать у больных с нарушенной функцией почек.

Высыпания, обычно с зудом. Как правило, они являются легкими, временными, носящими макулезно-папулезный характер. В редких случаях — характер крапивницы. В ряде случаев высыпания связаны с лихорадкой, а у некоторых больных развился ангионевротический отек. Сообщалось о зуде, приливах, везикулярных высыпаниях и фоточувствительности.

Желудочно-кишечный тракт

Сообщалось об обратимом и обычно самопроизвольно проходящем нарушении чувства вкуса. В связи с потерей вкуса может иметь место потеря веса. Сообщалось о стоматите, напоминающем афтозные язвочки. У некоторых больных сообщалось об увеличении активности ферментов печени. В редких случаях сообщалось о гепатоцеллюлярном повреждении и холестатической желтухе. Могут иметь место явления раздражения желудка и абдоминальные боли.

Сообщалось о парестезиях рук, сывороточной болезни, кашле, бронхоспазме и лимфаденопатии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к каптоприлу в истории болезни.

Меры предосторожности

Обследование больного должно включать оценку функции почек до начала лечения и через соответствующие интервалы в последующем. Больных с нарушением функции почек каптоприлом обычно лечить не следует. Капотен не следует применять у больных со стенозом аорты или же обструктивными дефектами в тракте оттока крови от сердца.

Гипотензия

После первых приемов препарата у некоторых больных может обнаруживаться симптоматическая гипотензия. В большинстве случаев симптомы снимаются, просто когда больной переходит в положение лежа. У больных с тяжелыми формами ренинзависимой гипертензии (например, реноваскулярной гипертензии) или при наличии тяжелой застойной сердечной недостаточности, получающих большие дозы диуретика, избыточные гипотензивные реакции обычно отмечались в пределах одного часа после приема исходной дозы Капотена. У таких больных прекращение лечения диуретиком или заметное снижение дозы диуретика на 4-7 дней перед началом лечения Капотеном, снижает вероятность такого эффекта. Если начинать лечение Капотеном с малых доз (6,25 мг или 12,5 мг), продолжительность возможного гипотензивного эффекта снижается. У некоторых больных вливание физиологического раствора может дать положительный эффект. Развитие гипотензии после приема первой дозы не снимает необходимости последующего подбора дозы Капотена.

Эффекты на почки

Протеинурия у больных с ранее нормальной функцией почек наблюдается редко. При наличии протеинурии она, как правило, отмечается у больных с тяжелой формой гипертонии и указаниями на ранее существовавшее заболевание почек. У некоторых из таких больных отмечается нефротический синдром. У больных с указаниями на ранее имевшееся заболевание почек на протяжении первых девяти месяцев лечения рекомендуется ежемесячно определять белок в моче.

У больных, получающих Капотен, сообщалось о нейтропении/агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии. У больных с нормальной функцией почек при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдается в редких случаях.

Капотен не следует регулярно применять у больных с ранее имевшей нарушенной функцией почек, с коллагенозами сосудов, у больных, находящихся на лечении иммуносупрессивными препаратами, аллопуринолом или прокаинамидом, или при комбинации перечисленных осложняющих факторов, поскольку нейтропения почти исключительно связана с больными, входящими в такую группу. У некоторых из таких больных могут развиться серьезные инфекции, которые в ряде случаев не реагируют на интенсивное лечение антибиотиками. Если у таких больных используется Капотен, рекомендуется перед началом лечения проводить подсчет форменных элементов белой крови, включая определение дифференциальной формулы крови через каждые две недели на протяжении первых трех месяцев лечения Капотеном и периодически в последующие сроки. Во время лечения все больные должны быть проинструктированы в отношении необходимости сообщать о любом признаке инфекции, например, больное горло, повышенние температуры, когда проводится дифференциальный подсчет элементов белой крови. Капотен и другие назначаемые препараты должны быть отменены, если отмечается нейтропения (нейтрофилы менее 1000/мм3) или же существует подозрение на нее. У большинства больных количество нейтрофилов быстро возвращается к норме после прекращения приема Капотена.

Хирургия/анестезиология

У больных, подвергающихся большим хирургическим операциям или же при анестезии с препаратами, которые вызывают гипотензию, каптоприл будет блокировать образование ангиотензида II, вызываемое компенсаторной секрецией ренина. Это может приводить к гипотензии, которую можно скорректировать путем восполнения объема.

Клиническая химия

Капотен может давать ложноположительный тест в моче на ацетон.

Беременность

Было показано, что Капотен обладает летальным эффектом в отношении плодов кролика и овцы. Токсического эффекта на плод у хомячков и крыс обнаружено не было.

Капотен противопоказан для применения во время беременности и не должен применяться у женщин в детородном возрасте, если они не защищены эффективными противозачаточными средствами.

Поскольку каптоприл выделяется в женское молоко, Капотен не следует применять у кормящих женщин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диуретики потенцируют антигипертензивное действие Капотена. Калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или калиевые добавки могут приводить к заметному увеличению концентрации калия в сыворотке.

При одновременном приёме с индометацином может отмечаться снижение антигипертензивного действия. Это, вероятно, также отмечается при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Сообщалось, что Капотен обладает синергичным действием по отношению к периферическим вазодилятаторам, таким как миноксидил. Знание о таком взаимодействии может помочь избежать исходные гипотензивные реакции.

Предполагается, что антигипертензивное действие Капотена может быть замедлено, когда больных, получающих клонидин, переводят на Капотен.

У больных, получавших Капотен в комбинации с аллопуринолом или прокаинамидом, сообщалось о нейтропении и/или синдроме Стивенс-Джонсона. Хотя причинной связи не выявлено, указанные комбинации следует применять с осторожностью, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

Применение азатиоприна и циклофосфамида связывали с дискразиями крови у больных с почечной недостаточностью, которые одновременно принимали Капотен.

Выведение Капотена через почки снижается в присутствии пробенецида.

Передозировка

В случае передозировки необходимо следить за артериальным давлением и при развитии гипотензии средством выбора для лечения является восполнение объема. Каптоприл удаляется из организма с помощью диализа.

Форма выпуска

Коробки с блистер-упаковками, содержащие 40 таблеток по 25 мг каждая.

Коробки с блистер-упаковками, содержащие 40 таблеток по 50 мг каждая.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре.

Отпуск из аптек по рецепту врача.

Синонимы

Каптоприл (Captopril)

Состав

1-[(2S)-3-меркапто-2-метил-пропионил]-Л-пролин.

Внимание

Перед применением препарата Капотен вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.