Каждая таблетка содержит:

активные вещества: 22,3 мг или 44,5 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 20 мг и 40 мг эзомепразола.

вспомогательные вещества : глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, краситель железа оксид красный Е172, краситель железа оксид желтый Е172 (для дозировки 20 мг), магния стеарат, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахароза сферические гранулы, титана диоксид Е171, тальк, триэтилцитрат.

Описание

Таблетки 20 мг: продолговатая двояковыпуклая таблетка светло-розового цвета в оболочке, с одной стороны гравировка 20 mG, с другой стороны - А

Таблетки 40 мг: продолговатая двояковыпуклая таблетка розового цвета в оболочке, с одной стороны гравировка 40 mG, с другой стороны - А

Цвет на изломе белый с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Фармакологическое действие

Эзомепразол является S’-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и Л-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н + /К + - АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке.

Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ)ТГНаличием клиничёских.., симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось не менее 8,12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.

Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация - время»).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии. Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность Нексиума при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты.

У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме.

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

В ходе двух исследований Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой, селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в Л-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция. Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов. Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUCf у|женщин Щ 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза. В этой связи пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью можно назначать максимальную дозировку в 20 мг. Эзомепразол или его основные метаболиты не аккумулируются при приеме препарата в рекомендованной дозировке один раз в день. Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями AUC и tmax у взрослых.

Показания к применению

Взрослые:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки В составе комбинированной терапии:

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori

Профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.

Пордростки старте 12 лет:

Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь:

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни.

В составе комбинированной терапии с соответствующим антибактериальным терапевтическим режимом для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата.

Наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.

Эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

С осторожностью - тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

Беременность и период лактации

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении Нексиума во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего) собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Не известно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе “Введение препарата через назогастральный зонд.

Взрослые и дети с 12 лет Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита : по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива : по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни :

20 мг один раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата “при необходимости”, т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».

Взрослые

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori:

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

Заживление язвы желудка, связанной с приёмом НПВП: Нексиум 20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВП: Нексиум 20 мг один раз в сутки.

Дети с 12 лет

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки вызванной HeficobacteT Pylori

При выборе соответствующей комбинированной терапии, следует учитывать официальные национальные, региональные и местные критерии, относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще всего 7 дней, но иногда до 14 дней), и надлежащее использование антибактериальных средств. Лечение должно проходить под контролем специалиста.

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).

Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Побочное действие

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении Нексиума, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении.

Часто (>1/100,	Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, запор
Нечасто (>1/1000,	Дерматит, зуд, сыпь, крапивница, сонливость, бессонница, головокружение, парестезии, сухость во рту, нечеткость зрения, периферические отеки, повышение активности «печеночных» ферментов
	Реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит (с желтухой или без), артралгия, миалгия, лейкопения, тромбоцитопения, депрессия, гипонатриемия, возбуждение, замешательство, нарушение вкуса, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, алопеция, фотосенсибилизация, недомогание, потливость
Очень редко (	Агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации, агрессивное поведение, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, гипомагниемия

Передозировка

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг Нексиума не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства с pH зависимой абсорбцией

Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как антациды и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола, а"так"жё ^"увеличению абсорбции дигоксина. Сопутствующая терапия омепразола (20мг/сутки) и дигоксина у здоровых лиц увеличила биодоступность дигоксина на 10% (до 30% у, двух человек цз 10).

Токсичность дигоксина проявлялась редко, но несмотря на это, следует соблюдать осторожность при назначении эзомепразола в высоких дозах лицам пожилого возраста. В случае назначения необходимо усилить мониторинг терапевтического эффекта дигоксина. Омепразол взаимодействует с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизм действия указанных взаимодействий не всегда известен. Увеличение pH желудочного сока во время лечения омепразолом может изменить абсорбцию ингибиторов протеазы. Другие возможные механизмы взаимодействия - ингибирование CYP2C19. Сообщалось о снижении концентрации в сывортоке крови атазанавира и нелфинавира, поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром. Совместное назначение омепразола в дозе (40 мг один раз сутки) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению воздействия атазанавира (примерно на 75% снижались значения AUC, а также максимальной и минимальной концентраций атазанавира) у здоровых добровольцев. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Совместное назначение омепразола в дозе (20 мг один раз сутки) и атазанавира 400 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению концентрации атазанавира, примерно, на 30%, по сравнению с концентрацией, наблюдаемой при назначении атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг без омепразола. Совместное назначение омепразола в дозе (40 мг один раз сутки) приводило к существенному снижению средних значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций нелфинавира на 36-39% и снижению средних значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций фармакологически активного метаболита М8 на 75-92%. Совместное назначение омепразола в дозе (40 мг один раз сутки) увеличивало концентрацию саквуинавира (совместно с ритонавиром) в сыворотке крови на 80-100%. Совместное назначение омепразола в дозе (20 мг один раз сутки) не оказывало влияния на концентрацию дарунавира (совместно с ритонавиром) и ампренавира (совместно с ритонавиром). Совместное назначение омепразола в дозе (40 мг один раз сутки) не оказывало влияния на концентрацию липонавира (совместно с ритонавиром). Ввиду схожих фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола, совместное назначение эзомепразола с атазанавиром не рекомендуется и совместное назначение эзомепразола с нелфинавиром запрещено.

Лекарственные средства с ферментом CYP2C19, участвующим в их метаболизме Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%. Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. Омепразол в дозировке (40 мг в сутки) увеличивает значения вориконазола (субстрат CYP2C19) Стах и AUCT на 15 и 41% соотвественно.

Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако-сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса

нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев:

AUC - на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT. которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел 4.4).

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

В перекрестном клиническом исследовании клопидогреля (300 мг ударная доза, затем 75 мг / сут) с и без омепразола (80 мг в одновременно с клопидогрелем) назначали в течение 5 дней. Воздействием активного метаболита клопидогреля было снижено на 46% (День 1)и 42% (5-й день), когда клопидогрель и омепразол назначались вместе. Среднее ингибирование агрегации тромбоцитов (ИАТ) было снижено на 47%(24 часа) и 30%(5-й день), когда клопидогрель и омепразол назначалии вместе. В другом исследовании было показано, что прием клопидогреля и омепразола в разные времена не помешал их взаимодействию, которое может быть вызвано ингибирующее действие омепразола на CYP2C19. Противоречивые данные клинических проявлений этого PK/PD взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были зарегистрированы из наблюдений и клинических исследований.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2CI9 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3A4 и CYP2C19, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 вориконазол увеличивает значения AUC для эзомепразола на 280%. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Однако следует учитывать возможность корректировки дозировки пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, если такому пациенту будет назначено длительное лечение.

Применение лекарственных средств индуцирующих CYP2CI9 или СУРЗА4(например: рифампицин, зверобой) может привести к снижению концентрации эзомепрозола в сыворотке крови за счет ускорения его метаболизма.

Влияние на клинико-лабораторные тесты

Повышение уровня CgA может исказить результаты исследований на нейроэндокринные опухоли. Во избежание негативного влияния, лечение эзомепразолом рекомендуется приостановить как минимум за 5 дней до начала измерений уровня CgA.

Особенности применения

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия”).

При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами. Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к небольшому увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, с участием таких бактерий как сальмонеллы и кампилобактерных инфекций.

Не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром. Если избежать совместного назначения атазанавира с ингибиторами протонной помпы невозможно, то следует использовать клинические данные, рекомендующие увеличение дозы атазанавира до 400 мг и 100 мг ритонавира; дозировка эзомепразола не должна превышать 20 мг.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой по 20 мг и 40 мг. По 7 таблеток в алюминиевые блистеры, по 1,2 и 4 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению.

Состав

действующее вещество : эзомепразол;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит эзомепразола магния тригидрат, что соответствует 20 мг или 40 мг эзомепразола;

вспомогательные вещества : глицерин моностеарат, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, магния стеарат, метакрилатный сополимер (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахар сферический, тальк, титана диоксид (E 171), триэтилцитрат,

красители: для таблеток по 20 мг железа оксид красновато-коричневый (Е172), железа оксид желтый (Е172) для таблеток по 40 мг железа оксид красновато-коричневый (Е 172).

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетка 20 мг: светло-розовая, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетка с отпечатком 20 mG с одной стороны и с другой стороны;

таблетка 40 мг розовая, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетка с отпечатком 40 mG с одной стороны и с другой стороны.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С05.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Эзомепразол является S-изомер омепразола, который уменьшает секрецию соляной кислоты в желудке благодаря специфическому, направленном механизма действия. Он является специфическим ингибитором протонной помпы париетальных клеток. И R-, и S-изомеры омепразола проявляют подобную фармакодинамическом активность.

механизм действия

Эзомепразол представляет собой слабую основу, концентрируется и превращается в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент Н + К + АТФ-азу - протонной помпы - и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.

фармакодинамические эффекты

После применения 20 и 40 мг эзомепразола перорально начало действия препарата наблюдается в течение одного часа.

После повторного применения 20 мг эзомепразола один раз в сутки в течение пяти дней, на пятый день средняя максимальная секреция кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% при измерении через 6-7 часов после приема препарата.

Через пять дней применения эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг перорально у пациентов с симптоматической ГЭРБ в течение 24-часового периода уровень внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в среднем в течение 13 и 17 часов соответственно. Доля пациентов, у которых после приема эзомепразола в дозе 20 мг рН желудка поддерживалась на уровне более 4 в течение 8, 12 и 16 часов составила соответственно 76%, 54% и 24%. Соответствующие пропорции пациентов при применении эзомепразола в дозе 40 мг составляли 97%, 92% и 56%.

С помощью AUC как опосредованного параметра концентрации препарата в плазме крови была продемонстрирована зависимость между угнетением секреции кислоты и экспозицией после применения препарата.

При применении эзомепразола в дозе 40 мг примерно 78% пациентов с рефлюксной эзофагитом выздоравливают через четыре недели, 93% - через восемь недель лечения.

Через одну неделю применения эзомепразола в дозе 20 мг два раза в сутки вместе с соответствующими антибиотиками примерно у 90% пациентов наблюдается успешная эрадикация H.pylori .

После эрадикации течение одной недели нет необходимости в дальнейшей монотерапии антисекреторными препаратами для эффективного лечения язвы и устранения симптомов у пациентов с неосложненными язвами двенадцатиперстной кишки.

В рандомизированном двойном слепом, плацебо-контролируемом клиническом исследовании пациентов с эндоскопически доказанной кровотечением язвенной болезни класса Иа, и b, Ииа или IIb, (9%, 43%, 38% и 10% соответственно) по Форрестом рандомизировали в группы применения препарата Нексиум, раствор для инфузий (n = 375) или плацебо (n = 389). После эндоскопического гемостаза пациентам вводили или эзомепразол в дозе 80 мг в виде инфузии продолжительностью 30 минут с последующей длительной инфузией со скоростью 8 мг / час или плацебо в течение 72 часов. После первоначального 72-часового периода всех пациентов переводили на открытый пероральный прием препарата Нексиум в дозе 40 мг в течение 27 дней для подавления кислотной секреции. Частота повторного кровотечения в течение 3 суток составила 5,9% в группе приема Нексиума и 10,3% в группе приема плацебо. Через 30 дней после терапии частота повторных кровотечений в группе приема Нексиума и плацебо составляла соответственно 7,7% и 13,6%.

В период лечения антисекреторными препаратами уровня гастрина в сыворотке крови растут в ответ на снижение секреции кислоты. Уровень хромогранину А (CgA) также возрастает вследствие уменьшения кислотности желудочного сока. Из-за повышения уровня CgA возможное влияние на результаты лабораторных исследований по выявлению нейроэндокринных опухолей. Согласно опубликованным данным минимум за 5 дней до измерения уровня CgA терапию ингибитором протонной помпы необходимо прекратить. Если уровне CgA и гастрина НЕ нормализовались через 5 дней после отмены терапии эзомепразолом, следует провести повторные измерения через 14 дней после его отмены.

Во время длительной терапии эзомепразолом как у детей, так и взрослых наблюдалось увеличение количества ентерохромафиноподибних клеток (enterochromaffin-like cells, ECL), которое, возможно, было вызвано повышением сывороточных уровней гастрина. Эти результаты считаются клинически незначимыми.

На фоне длительного лечения антисекреторными препаратами отмечалось некоторое увеличение частоты образования желудочных гландулярных кист. Такие изменения являются физиологическим следствием выраженного угнетения секреции желудочного сока они доброкачественные по природе и проходят после завершения лечения.

Уменьшение кислотности желудочного сока с каким-либо причинам, в том числе вследствие применения ингибиторов протонной помпы, приводит к увеличению в желудке количества бактерий, обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы может несколько увеличивать риск желудочно-кишечных инфекций, обусловленных, например, Salmonella и Campylobacter , и у госпитализированных пациентов, возможно, также Clostridium difficile .

клиническая эффективность

В двух исследованиях с ранитидином как активным компаратором было показано лучшую эффективность Нексиума в лечении желудочных язв у пациентов, применяющих НПВП, в том числе циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) селективные НПВП.

В двух исследованиях с плацебо в качестве компаратора была продемонстрирована лучше эффективность Нексиума в профилактике язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов (в возрасте> 60 лет и / или с уже имеющейся язвой), которые применяют НПВП, в том числе ЦОГ-2 селективные НПВП.

педиатрическая популяция

В исследовании, проведенном с участием педиатрических пациентов с ГЭРБ (в возрасте от <1 до 17 лет), получавших длительное лечение ингибиторами протонной помпы (ИПП), у 61% детей наблюдалась гиперплазия ECL-клеток незначительной степени, в отношении которого клиническая значимость была неизвестной; развития атрофического гастрита или карциноидном опухолей не отмечалось.

Фармакокинетика.

всасывания

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют гранулы с кишечно покрытием. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68% соответственно. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, однако это существенно не влияет на действие эзомепразола на внутрижелудочную кислотность.

распределение

Выраженный объем распределения при равновесной концентрации у здоровых добровольцев составляет примерно 0,22 л / кг массы тела. Эзомепразол на 97% связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфной изоформы CYP2C19, которая отвечает за образование гидрокси и дезметилметаболитив эзомепразола. Метаболизм оставшейся части, обеспечивается другой специфической изоформой, CYP3A4, которая отвечает за образование эзомепразол сульфона, основного метаболита, который обнаруживается в плазме крови.

вывод

Параметры, приведенные ниже, отражают в основном характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом).

Общий клиренс составляет около 17 л / ч после однократного приема препарата и примерно 9 л / ч - после многократного приема. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 1,3 часа при систематическом приеме препарата 1 раз в сутки. Эзомепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами и тенденции к его накоплению в организме при применении один раз в сутки не наблюдается.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. При пероральном применении эзомепразола до 80% выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть выводится с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Линейность / нелинейность

Фармакокинетика эзомепразола исследовалась в случае применения препарата в дозе до 40 мг дважды в сутки. Площадь, ограниченная кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, увеличивается при повторном приеме эзомепразола. Это увеличение является дозозависимым и приводит к нелинейного роста «доза - AUC» после повторного применения препарата. Эта зависимость от времени и дозы обусловлена ​​снижением метаболизма первого прохождения и системного клиренса, возможно, связанным с угнетением фермента CYP2C19 эзомепразолом и / или его сульфонметаболитом.

Пациенты особых групп

медленные метаболизаторы

Примерно 2,9 ± 1,5% населения не имеет функционального фермента CYP2C19 и называется медленными метаболизаторами. В таких лиц метаболизм эзомепразола, вероятно, катализируется преимущественно CYP3A4. После многократного применения эзомепразола в дозе 40 мг один раз в сутки средняя площадь под кривой «концентрация в плазме крови-время» была примерно на 100% выше в медленных метаболизаторов, чем у лиц с функциональным ферментом CYP2C19 (быстрых метаболизаторов). Максимальная концентрация в плазме крови была повышена примерно на 60%. Эти данные не требуют изменений в дозировке эзомепразола.

После однократного применения эзомепразола в дозе 40 мг средняя площадь под кривой «концентрация в плазме крови-время» у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. Зависимой от пола разницы не отмечается при повторном применении препарата один раз в сутки. Эти данные не влияют на дозировку эзомепразола.

Нарушение функции печени

Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени может быть нарушено. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени скорость метаболизма снижается, в результате чего площадь под кривой зависимости концентрации эзомепразола в плазме крови от времени возрастает вдвое. Поэтому максимальная доза препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не должна превышать 20 мг. Эзомепразол или его основные метаболиты не проявляют тенденции к накоплению при применении один раз в сутки.

Нарушение функции почек

Не проводилось исследований с участием пациентов с нарушением функции почек. Поскольку почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, но не за вывод основного соединения, изменений метаболизма эзомепразола у пациентов с нарушением функции почек не ожидается.

Пациенты пожилого возраста

Метаболизм эзомепразола незначительно меняется у пациентов пожилого возраста (71-80 лет).

педиатрическая популяция

Дети 12-18 лет

После повторного применения эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг общая экспозиция (AUC) и время до достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (t max) в возрасте 12-18 лет были схожими со значениями AUC и t max у взрослых при применении обоих доз эзомепразола.

Показания

взрослые

В сочетании с соответствующими антибактериальными лекарственными средствами для эрадикации Helicobacter pylori:

• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной Helicobacter pylori;
• предотвращения рецидива пептических язв у пациентов с язвами, вызванными Helicobacter pylori .

Пациенты, требующие длительного применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП):

• заживление язв желудка, обусловленных применением НПВП;
• профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных применением НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Длительное лечение после внутривенного применения препарата для профилактики рецидива кровотечения из пептических язв.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

Дети в возрасте от 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит;
• длительное лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидива;

В сочетании с антибиотиками при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной Helicobacter pylori.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, замещенных бензимидазола или к любой из вспомогательных веществ.

Эзомепразол не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов

ингибиторы протеазы

Отмечалась взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы таких зарегистрированных взаимодействий не всегда известны. Повышенные уровни рН желудочного сока в период лечения препаратом могут изменять всасывание ингибиторов протеазы. Другой возможный механизм взаимодействия заключается в угнетении активности CYP2C19.

Сообщалось, что при одновременном применении с омепразолом уровне атазанавира и нелфинавира в сыворотке крови снижались, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. При одновременном применении омепразола (40 мг один раз в сутки) вместе с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев экспозиция атазанавира существенно снижалась (значение AUC, C max и C min уменьшались примерно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на экспозицию атазанавира. При одновременном применении омепразола (20 мг в сутки) с атазанавиром 400 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев отмечалось снижение экспозиции атазанавира примерно на 30% по сравнению с экспозицией, отмеченной при ежедневном применении 300 мг атазанавира / 100 мг ритонавира без омепразола в дозе 20 мг в сутки. Одновременное применение омепразола (40 мг в сутки) приводило к уменьшению средних значений AUC, C max и C min нелфинавира на 36-39%, а средние значения AUC, C max и C minфармакологически активного метаболита М8 снижались на 75-92%. Из-за сходства фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола не рекомендуется применять эзомепразол одновременно с атазанавиром (см. Раздел «Особенности применения»); одновременное применение эзомепразола с нелфинавиром противопоказано (см. «Противопоказания»).

В ходе сопутствующей терапии омепразолом (40 мг в сутки) сообщалось, что при применении саквинавира (в сочетании с ритонавиром) его уровень в сыворотке крови росли (80-100%). Лечения препаратом в дозе 20 мг в сутки не влияло на экспозицию дарунавира (в сочетании с ритонавиром) и ампренавира (в сочетании с ритонавиром). Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг в сутки не влияло на экспозицию ампренавира (в сочетании с ритонавиром и без него). Лечения препаратом в дозе 40 мг в сутки не влияло на экспозицию лопинавира (в сочетании с ритонавиром).

метотрексат

У некоторых пациентов наблюдалось повышение уровней метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса.

При назначении метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

такролимус

При одновременном применении эзомепразола сообщалось об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Нужно проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина) при необходимости - откорректировать дозу такролимуса.

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН

Угнетение желудочной кислотности при лечении эзомепразолом и другими препаратами группы ИПП может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка. Как и в случае с другими лекарственными препаратами, уменьшающими внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб, может уменьшаться, тогда как всасывание препаратов, как дигоксин, может повышаться при лечении эзомепразолом. Одновременное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10% (в двух из десяти исследуемых лиц - до 30%). Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз эзомепразола у пациентов пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

Лекарственные средства, которые метаболизируются при участии CYP2C9

Эзомепразол является ингибитором CYP2C19, основного фермента, метаболизируется эзомепразол. Соответственно, при комбинации эзомепразола с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т.п., концентрации этих препаратов в плазме крови могут расти и может возникнуть необходимость в уменьшении их дозы. Это, в частности, следует иметь в виду, когда эзомепразол предназначается для применения в режиме «по необходимости».

диазепам

Одновременное применение эзомепразола в дозе 30 мг приводило к снижению клиренса диазепама, субстрата CYP2C19, на 45%.

фенитоин

При одновременном применении эзомепразола в дозе 40 мг у больных эпилепсией отмечался рост минимальной концентрации фенитоина в плазме крови на 13%. Рекомендуется контролировать уровень фенитоина в плазме крови в начале терапии эзомепразолом или в случае его отмены.

вориконазол

Применение омепразола (40 мг один раз в сутки) увеличивало C max и AUC τ вориконазола (субстрата CYP2C19) на 15% и 41% соответственно.

Цилостазол

Омепразол, а также эзомепразол действуют как ингибиторы CYP2C19. В ходе перекрестного исследования применения омепразола в дозе 40 мг здоровым добровольцам повышало C max и AUC цилостазолу на 18% и 26% соответственно, а одного из его активных метаболитов - на 29% и 69% соответственно.

цизаприд

У здоровых добровольцев при одновременном применении с эзомепразолом (40 мг) площадь под кривой зависимости концентрации цизаприда в плазме крови от времени (AUC) возрастала на 32%, а период его полувыведения (t½) рос на 31%, но значительного роста максимального уровня цизаприда в плазме крови не наблюдалось. Незначительному увеличению интервала QTc, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при одновременном применении цизаприда с эзомепразолом не отмечалось (см. Также раздел «Особенности применения»).

варфарин

В клиническом исследовании было показано, что при одновременном применении эзомепразола в дозе 40 мг у пациентов на фоне терапии варфарином время коагуляции оставался в приемлемых пределах. Однако в пострегистрационный период сообщалось о нескольких отдельных случаев клинически значимого повышения индекса международного нормализованного соотношения (INR) во время совместного применения этих лекарственных средств. Рекомендуется мониторинг в начале и по окончании совместного применения эзомепразола на фоне терапии варфарином или другими производными кумарина.

клопидогрел

Результаты фармакокинетического (ФК) / фармакодинамического (ФД) взаимодействия между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг / поддерживающая доза 75 мг в сутки) и эзомепразолом (перорально 40 мг в сутки), полученные в ходе проведения исследований с участием здоровых добровольцев, показали снижение экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 40% и снижение максимального показателя ингибирования (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

Во время проведения исследования с участием здоровых добровольцев, когда клопидогрел применялся вместе с эзомепразолом и ацетилсалициловой кислотой (АСК) в фиксированной комбинации доз (20 мг + 81 мг соответственно) по сравнению с применением клопидогреля в виде монотерапии, отмечалось снижение экспозиции активного метаболита клопидогреля почти на 40%.

Однако, максимальные уровни ингибирования (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов у этих лиц были одинаковыми в группе применения клопидогреля в качестве монотерапии и в группе применения клопидогреля вместе с эзомепразолом и АСК.

В наблюдательных и клинических исследованиях были получены противоречивые данные о клинических аспектов ФК / ФД взаимодействия эзомепразола относительно основных сердечно-сосудистых явлений. В качестве меры пресечения одновременного применения эзомепразола и клопидогреля необходимо избегать.

Лекарственные средства без клинически значимого взаимодействия

Амоксициллин и хинидин

Было отмечено, что эзомепразол не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина.

Напроксен или рофекоксиб

В течение кратковременных исследований сопутствующего применения эзомепразола с напроксеном или рофекоксибом ни фармакокинетического взаимодействия замечено не было.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола

Лекарственные средства, которые подавляют активность CYP2C19 и / или CYP3A4

Эзомепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4. Одновременное применение эзомепразола и ингибитора CYP3A4 кларитромицина (500 мг дважды в сутки) приводит к удвоению экспозиции (AUC) эзомепразола. Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4 может привести к более чем двукратному росту экспозиции эзомепразола. Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 вориконазол приводил к повышению AUC τ омепразола на 280%. Коррекция дозы эзомепразола, как правило, не нужна в любой из этих ситуаций. Однако, следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелым нарушением функции печени и в случае, если показано длительное лечение.

Лекарственные средства, которые индуцируют активность CYP2C19 и / или CYP3A4

Препараты, как известно, индуцируют активность CYP2C19 или CYP3A4 или обоих ферментов (например, рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровней эзомепразола в сыворотке крови путем ускорения скорости его метаболизма.

педиатрическая популяция

Исследования лекарственного взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Особенности применения

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как существенное спонтанная потеря массы тела, периодическое рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или молотый), а также при наличии язвы желудка или при подозрении на нее нужно исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиума может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить установление диагноза.

Долгосрочное применение препарата

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно пациенты, которые получают лечения более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Лечение по необходимости

Пациенты, принимающие Нексиум по необходимости, должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов.

Эрадикация Helicobacter pylori

При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori следует учесть возможность лекарственных взаимодействий между всеми компонентами тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении тройной терапии пациентам, получающим другие препараты, которые метаболизируются с участием CYP3A4 (например цизаприд), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Желудочно-кишечные инфекции

Применение ингибиторов протонной помпы может несколько повысить риск развития желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter (см. Раздел «Фармакологические»).

Всасывания витамина B 12

Эзомепразол, как и все лекарственные средства, которые блокируют действие соляной кислоты, может уменьшать всасывание витамина В 12 (цианокобаламин) в результате развития гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при проведении долгосрочного лечения пациентов с пониженными запасами витамина B 12 в организме или пациентов с факторами риска пониженного всасывания витамина B 12 .

гипомагниемия

О тяжелой формой гипомагниемии сообщалось у пациентов, получавших лечение ингибиторами протонной помпы (ИПП), такими как эзомепразол, по меньшей мере в течение трех месяцев, а в большинстве случаев - в течение года. Могут наблюдаться серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но эти симптомы могут начаться незаметно и их можно пропустить. В большинстве случаев состояние пациентов, у которых наблюдалась гипомагниемия, улучшалось после заместительной терапии магнием и прекращения лечения ИПП.

По пациентов, которые, как ожидается, будут находиться на длительном лечении, или по пациентов, получающих лечение ИПП совместно с дигоксином или лекарственными препаратами, которые могут привести к развитию гипомагниемии (например диуретики), медицинским работникам следует рассмотреть вопрос об определении уровней магния перед началом лечения ИПП и периодически во время терапии.

Риск возникновения переломов

Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении в больших дозах и в течение длительного лечения (> 1 года), в определенной степени могут повышать риск перелома бедра, запястья и позвоночника, главным образом у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Данные, полученные в ходе наблюдательных исследований, свидетельствуют о том, что ингибиторы протонной помпы могут повышать общий риск переломов на 10-40%. Некоторые случаи такого увеличения количества переломов могут быть связаны с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клинических рекомендаций и адекватное количество витамина D и кальция.

Комбинация с другими лекарственными средствами

Совместное применение эзомепразола с атазанавиром не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если комбинации атазанавира с ингибитором протонной помпы избежать невозможно, рекомендуется тщательно следить за пациентами в условиях стационара, а также повысить дозу атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира; дозу эзомепразола 20 мг превышать не следует.

Эзомепразол является ингибитором CYP2C19. Поэтому в начале или во время окончания лечения эзомепразолом следует иметь в виду возможность взаимодействия эзомепразола с лекарственными средствами, метаболизм которых проходит с участием CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и эзомепразолом (см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Клиническая значимость этого взаимодействия остается неопределенной. В качестве меры пресечения одновременного применения эзомепразола и клопидогреля необходимо избегать.

Назначая эзомепразол для применения в режиме «по требованию», в связи с колебаниями концентраций эзомепразола в плазме крови следует учитывать последствия взаимодействия с другими лекарственными средствами, см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

сахароза

Данное лекарственное средство содержит сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозы мальабсорбцией или сахароза-изомальтазною недостаточностью не следует принимать этот препарат.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Из-за повышения уровня хромогранину А (CgA) возможное влияние на результаты лабораторных исследований по выявлению нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать такого воздействия, лечение эзомепразолом нужно прекратить не менее чем за 5 дней до измерения уровней СgA (см. Раздел «Фармакологические»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

беременность

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении Нексиума во время беременности. Несколько большее количество данных эпидемиологических исследований применения рацемической смеси омепразола в период беременности свидетельствует об отсутствии врожденных пороков и фетотоксического воздействия. В исследованиях эзомепразола у животных не было выявлено прямого или косвенного вредного воздействия на эмбриональное / фетальный развитие. В исследованиях рацемической смеси на животных не было выявлено прямого или косвенного влияния на течение беременности, роды и постнатальное развитие. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам.

Умеренное количество данных о беременных женщин (от 300 до 1000 случаев беременности) указывает на отсутствие мальформативних эффектов или токсического воздействия эзомепразола на состояние плода / здоровье новорожденного ребенка.

Результаты исследований на животных свидетельствуют об отсутствии прямой или косвенной вредного воздействия препарата на репродуктивную функцию за счет его токсического воздействия.

кормление грудью

Неизвестно, эзомепразол проникает в грудное молоко. Информации о последствиях воздействия эзомепразола на новорожденных / грудных детей недостаточно. Эзомепразол не следует применять во время кормления грудью.

фертильность

Результаты исследований рацемической смеси омепразола на животных указывают на отсутствие влияния омепразола на фертильность в случае перорального введения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Эзомепразол оказывает минимальное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Сообщается о таких побочных реакций, как головокружение (редко) и нечеткость зрения (редко) (см. Раздел «Побочные реакции»). Если такие расстройства наблюдаются, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

взрослые

• Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит

20 мг один раз в сутки.

• Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

Доза для пациентов без эзофагита составляет 20 мг один раз в сутки. Если после 4 недель лечения контроля над симптомами достичь не удалось, пациенту следует пройти дополнительное обследование. После исчезновения симптомов для их дальнейшего контроля может быть достаточным применения 20 мг один раз в сутки. При необходимости можно перейти на прием препарата в режиме «по требованию», то есть применять препарат по 20 мг один раз в сутки. Не рекомендуется применение препарата «по необходимости» для последующего контроля за симптомами пациентам с риском развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, принимающих НПВП.

В сочетании с соответствующими антибактериальными лекарственными средствами для эрадикации Helicobacter pylori, а также для

• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, и
• предотвращения рецидива пептических язв у пациентов с язвами, вызванными Helicobacter pylori:

20 мг Нексиума с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина дважды в сутки в течение 7 дней.

Пациенты, требующие длительного применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

• Лечение язвы желудка, обусловленных применением НПВП:

обычная доза составляет 20 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

• Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных применением НПВП у пациентов, относящихся к группе риска:

20 мг один раз в сутки.

Длительное лечение после внутривенного применения препарата для профилактики рецидива кровотечения из пептических язв:

40 мг один раз в сутки в течение 4 недель после внутривенного применения препарата для профилактики рецидива кровотечения из пептических язв.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Рекомендованная начальная доза Нексиума составляет 40 мг дважды в сутки. В дальнейшем дозу корректируют индивидуально; лечение продолжается так долго, как этого требуют клинические показания. Исходя из имеющихся клинических данных, у большинства пациентов контроль состояния может быть достигнут при дозах от 80 до 160 мг эзомепразола в сутки. Если дозы превышают 80 мг в сутки, дозу следует разделить и применять дважды в сутки.

Пациенты особых групп

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Из-за ограниченности опыта применения препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью при лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушенной печеночной функцией

Пациентам с нарушением функции печени от слабого до умеренного степени тяжести коррекция дозы не требуется. Максимальная доза Нексиума для пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени не должна превышать 20 мг (см. «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется.

педиатрическая популяция

Дети старше 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

• Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит:

40 мг один раз в сутки в течение 4 недель.

Пациентам с невылеченным эзофагитом или стойкими симптомами рекомендуется дополнительно применять препарат в течение 4 недель.

• Длительное лечение пациентов с излеченным эзофагитом для предотвращения рецидива:

20 мг один раз в сутки.

• Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

Доза для пациентов без эзофагита составляет 20 мг один раз в сутки. Если после 4 недель лечения контроля над симптомами достичь не удалось, пациенту следует пройти дополнительное обследование. После купирования симптомов последующий контроль над ними может быть достигнут путем применения препарата в дозе 20 мг один раз в сутки.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori

При выборе соответствующей комбинированной терапии следует учитывать официальные общегосударственные, региональные и местные рекомендации по бактериальной резистентности, длительности лечения (обычно 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего применения антибактериальных препаратов. Лечение должно проводиться под наблюдением специалиста.

Масса тела	Дозировка
	В сочетании с двумя антибиотиками: Нексиум 20 мг, амоксициллин 750 мг и кларитромицин 7,5 мг / кг массы тела - все препараты применяются одновременно два раза в сутки в течение недели.

Нексиум (непатентованное международное наименование – эзомепразол) – медпрепарат, действие которого направлено на сокращение выработки соляной кислоты желудочными железами.

Вследствие подавления секреторной активности средство способствует уменьшению уровня кислотности и используется в комплексной терапии разнообразных состояний, связанных с излишним выделением кислоты. О том, как принимать препарат и как правильно выбрать дозу, расскажет инструкция по применению Нексиума либо лечащий врач.

Такой препарат, как Нексиум МНН, выпускается в следующих формах:

• Пилюли по 20 mg и 40 mg.
• Гранулы, пеллеты по 10 мг.
• Лиофилизат по 40 мг. Эта форма применяется исключительно для инъекций.

Следовательно, препарат — «Нексиум» имеет 2 основные вариации применения:

1. Перорально.
2. Инъекции.

Чаще всего применяют таблетки Нексиум, так как это наиболее привычный и удобный вариант. Редкое применение пеллет объясняется тем, что в состав вмещается меньшее количество действующего вещества. Как правило, препарат в пилюлях Нексиум используется для детей или больных, которые не в состоянии проглотить пилюлю. Препарат «лиофилизат» Нексиум используется при невозможности употребления средства перорально.

В состав медикамента включено действующее вещество эзомепразол в разных дозировках. К примеру, таблетки Нексиум содержат 20 мг-40 мг действующего компонента, гранулы – по 10 мг, а для инъекций – 40 мг во флакончике. Следовательно, существует вероятность встретить такое название, как «Нексиум 40, 20 или 10 мг» и «Nexium порошок». Такого рода терминология неофициальная, но достаточно широко используется.

В состав 1 пилюли умещается:

1. Эзомепразол.
2. Моностеарат глицерола, гипролоза, гипромеллоза, краситель (Е172), целлюлоза, стеарат магния, сополимер метакриловой и этакриловой кислот, парафин, полисорбат, макрогол, кросповидон, диоксид титана, тальк, триэтилцитрат.

В состав 1 пакета гранул входит практически аналогичное количество вспомогательных компонентов. К этой форме приплюсовывается декстроза.

В состав 1 флакона лиофилизата входит: эзомепразол, дигидрат эдетата динатрия, гидроксид натрия.

В аптечные пункты пилюли Nexium поступают в упаковках, которые снабжены проверкой первого вскрытия. Можно купить упаковку с 1, 2 либо 4 блистерами по 7 пилюль в каждой. Пеллеты -гранулы в пакетиках-саше (10 мг) компонуются по 10 или 28 штук. Для инъекций такое лекарство, как «Нексиум», продается по 10 флаконов в упаковке.

Пеллеты или гранулы обладают желтоватым или коричневым цветом. Пилюли – овальной формы с розоватым окрасом, на лицевой стороне надпись «40 mg» либо «20 mg», в зависимости от количества действующего вещества, на обратной стороне буквы «А/ЕI». Лимфолизат представлен массой белого цвета.

Важно! Медпрепарат отпускается строго по рецепту.

Терапевтическое влияние

Данное лекарственное средство призвано уменьшать выделение соляной кислоты. Такого рода воздействие имеет немалое значение, так как потребность в снижении кислотности является ключевым моментом в ходе лечения многих болезней. По механизму воздействия препарат причисляется к ингибиторам протонной помпы.

Характерной чертой лекарства является возможность устранять излишнюю выработку кислоты. Действовать средство начинает по истечении 1 часа после приема.

Стоит отметить, что эзомепразол не обладает стойкостью к кислой среде. По этой причине при изготовлении средств данной группы действующие компоненты облекаются в оболочку, на которую кислая среда не действует.

У многих пациентов возникает вопроскак принимать Нексиум: до еды или после? Следует обратить внимание, что после принятия пилюли отмечается стремительная ее абсорбация из ЖКТ.

Специалисты отмечают, если средство употреблять с едой, тогда всасывание активного вещества будет существенно заторможено, но на результативность лекарственного средства это практически не влияет. Аннотация гласит, что прием препарата и пищи нужно разделять примерно на 30–60 минут. Следовательно, нужно принимать Нексиум до еды либо после трапезы с интервалом 30–60 минут.

Применение медпрепарата по 40 мг в день в течение 4 недель позволяет в 78% излечить гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь. Если же лечение продлить до 8 недель, то процент излечившихся пациентов повышается до 90.

Применение лекарства по 20 мг в совокупности с антибиотиками способствует ликвидации Хеликобактер у 90% больных по истечении 2 недель. Помимо этого, пациентам, применявшим Nexium в процессе терапии язвы желудка либо ДПК, нельзя по завершении лечебных мероприятий пить иные вспомогательные средства для рубцевания изъязвления.

Когда назначается

Медпрепарат Нексиум и его показания к применению помогут избавится от симптомов и очагов воспаления. Nexium назначается для лечения и предупреждения ряда патологий.

К таким относятся:

1. Гастроэзофагельная рефлюксная болезнь.
2. Язва желудка и ДПК.
3. Болезни желудка, возникшие на фоне продолжительного приема НВПС.
4. Иные болезни, связанные с повышенным выделением соляной кислоты.

1. Вспомогательные мероприятия при неизлечимом эзофагите, направленные на предупреждение обострения.
2. Устранение симптоматики.
3. Лечение эрозивной ГЭРБ.

Язвенная болезнь желудка и ДПК:

1. Лечение болезни, спровоцированной Хеликобактер.
2. Предупреждение рецидивов.

Патологии желудка, возникшие у больных, длительно принимавших средства группы НПВС:

1. Терапия изъязвлений, вызванных приемом медпрепаратов из группы НВС.
2. Предупреждение рецидивов.

Показания к использованию лиофилизата:

1. ГЭРБ в совокупности с эзофагитом.
2. Рубцевание и предупреждение пептических язв.
3. Недопущение кровопотери из пептической язвы.

Важно! Лиофилизат Нексиум для детей назначается от 1 года.

Противопоказания

Нексиум имеет противопоказания, которые необходимо учитывать. Средство не нужно применять:

1. При врожденной непереносимости фруктозы.
2. До 12 лет.
3. После 12 лет можно использовать лишь при наличии ГЭРБ.
4. При повышенной восприимчивости к компонентам.

Заменить Нексиум его аналогом следует в таких ситуациях:

1. Повышенная чувствительность к действующему веществу.
2. Болезни почек.
3. Период ГВ и беременность.

Правила применения и дозы

Прежде чем приступать к приему, необходимо ознакомиться с препаратом Нексиум и его инструкцией по применению. Применение лекарства предусмотрено для приема внутрь до или после еды. Лекарство нужно глотать целиком, запивая большим количеством воды.

Важно! Запрещено лекарство измельчать или разжевывать.

Для больных, у которых затруднено глотание, медикамент можно развести в 0, 5 ст. жидкости. Для больных, которые вовсе не имеют возможности глотать пилюли, введение производятся назогастральным зондом.

Пеллеты и гранулы применяются перорально. Для приема 10 мг средства нужно 1 пакет развести в 15 мл жидкости. Пациентам, принимающим 20 мг средства, потребуется растворить 2 пакета в 30 мл жидкости.

Лиофилизат предназначен для инъекций и инфузии. Дозировку и частоту применения определяет врач.

Негативное влияние

Нексиум имеет побочные действия, что следует учитывать при терапии.

Побочные эффекты Нексиума выражаются в следующем:

1. ЦНС. Часто препарат вызывает мигрень. Также может возникать расстройство вкусовых качеств. Порой наблюдается вялость, головокружение.
2. Временами может возникать бронхоспазм.
3. Со стороны ЖКТ может наблюдаться тошнота, рвота, болезненные ощущения в брюшной полости, вздутие, расстройство стула.
4. Реакцией на препарат может стать раздражение, дерматит, высыпание.
5. Может нарушаться зрение.
6. Общее расстройство: сильное потоотделение, недомогания.

Признаки передозировки: слабость и расстройство системы пищеварения.

При беременности

Особое внимание необходимо уделить тому, что «Нексиум» прописывать при беременности нежелательно, так как проверенных сведений о его воздействии на организм женщины в этот период нет. Также нет сведений о том, попадает ли препарат в молоко матери. Следовательно, в период ГВ лекарство также использовать не стоит.

Аналоги

Помощью для людей, имеющих кислотозависимые патологии, стал выпуск медпрепарата Эманера. Несмотря на то, что аналоги Нексиума могут содержать разные активные компоненты, в составе данного аналога содержится эзомепразол. Следовательно, этот аналог считается отличной заменой Нексиума. Производится Эменера в капсулах, покрытых оболочкой. Средство имеет те же показания к применению, что и Nexium.

Фото, видео и отзывы о влиянии данного аналога на организм можно посмотреть на просторах Рунета. Следует отметить, что отзывы о данном медпрепарате разные, например, «не понравилась Эманера. От ощущения жжения не избавляет, дополнительно пью Гевискон».

Важно! Пациенты, продолжительное время принимающие средство, должны в обязательном порядке вовремя проходить консультации, поскольку большая дозировка препарата способна в значительной мере повысить риски переломов.

В состав Эманера входит сахароза, вследствие чего препарат противопоказан пациентам с непереносимостью фруктозы.

Результативность воздействия любого кислотоблокирующего препарата обуславливается прежде всего генетическими особенностями больного, перечнем применяемых медпрепаратов. Не стоит самостоятельно подбирать медикаменты для лечения. Неправильно выбранный препарат или неверная дозировка может пагубно отразиться на здоровье. Назначение препарата и его дозировка должна подбираться индивидуально на основании обследования и осмотра.

«Нексиум» - игибитор Н+-К+-АТФ-азы. В состав лекарственного средства входит действующее вещество экзомепразол, которое замедляет процесс выделения соляной кислоты в желудке, переходит в активную форму в его слизистой оболочке, тормозит процессы базальной и стимулированной желудочной секреции.

Фармакокинетика

Препарат изготавливается в виде таблеток. Они представляют собой гранулы, покрытые оболочкой, целостность которой сохраняется при воздействии желудочного сока.

Проникая в организм, экзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ. При одновременном употреблении пищи активное вещество всасывается в желудке хуже и дольше, наблюдается плохое усвоение лекарственного средства «Нексиум». Отзывы врачей, однако, свидетельствуют о том, что подавление выделения соляной кислоты в данном случае практически не нарушается.

Основные метаболиты действующего компонента не оказывают никакого влияния на секрецию желудочной кислоты, выводятся из организма с мочой (около 80%) и калом.

Показания

Препарат назначается при следующих показаниях:

Противопоказания

В некоторых случаях следует соблюдать осторожность при назначении средства «Нексиум». Отзывы врачей включают информацию об ограниченном опыте применения этого препарата пациентами с тяжело протекающей недостаточностью функции почек. Кроме того, данное лекарственное средство нельзя совмещать с "Нелфинавиром" и "Атазанавиром". Таблетки запрещено применять детям, возраст которых составляет менее 12 лет, раствор - пациентам, не достигшим 18 лет.

К противопоказаниям относятся:

Применение лекарственного средства, дозировка

Пациенты старше 12 лет

1. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

В сутки назначают 40 мг лекарства для однократного приема. Терапия состоит из 4 недель использования средства «Нексиум». Инструкция по применению, отзывы сообщают о возможности осуществления повторного курса лечения, но только в тех случаях, когда болезнь не удалось вылечить, или некоторые ее симптомы сохранились.

2. Длительное лечение для поддержки организма после устранения эрозивного эзофагита

Терапия выполняется с целью предотвращения рецидивов. При этом каждые сутки используется 20 мг средства.

3. Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, которая не сопровождается эзофагитом

Лечение необходимо продолжать в течение 4 недель. В сутки назначается по 20 мг препарата «Нексиум». Отзывы, оставленные людьми, которые лечились этим средством, содержат некоторые рекомендации. Например, если симптомы заболевания не исчезают, требуется дополнительное обследование организма. Когда симптомы устранены, лекарство используют по необходимости (а именно - при появлении симптомов болезни) и в той же дозировке, которая применялась в ходе лечения. Однако прием средства по необходимости запрещен пациентам из группы риска (возможно развитие язвы) и тем, кто принимает нестероидные лекарства противовоспалительного действия.

Взрослые

Взрослым лекарство назначают для комбинированного лечения язв и профилактики рецидивов. Рекомендованная суточная дозировка включает 20 мг средства «Нексиум», 500 мг «Кларитромицина» и 1 г «Амоксициллина», которые следует употреблять за один прием 2 раза в сутки. Курс лечения должен длиться одну неделю, обычно этого периода достаточно для достижения нужного эффекта от приема препарата «Нексиум». Отзывы подтверждают, что препарат является действенным при лечении язв, во многих случаях пациентам удается избежать рецидивов.

Для снижения кислотности желудка после кровотечения пептической язвы и терапии назначают по 40 мг/сутки препарата на 4 недели. После длительного применения НПВП и в профилактических целях при язвах после приема НПВП принимают по 20 или 40 мг средства в течение 4-8 недель. В остальных случаях дозировка подбирается индивидуально.

Таблетки растворяют в негазированной воде (0,5 стакана) либо проглатывают целиком. Раствор делают два раза и выпивают сразу же или в течение получаса.

Нексиум – это препарат, который понижает секрецию желудочного сока, является специфическим ингибитором протонной помпы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Оказывает ингибирующее воздействие на стимулированную и базальную секрецию желудка.

Эзомепразол начинает действовать на протяжении 1 часа после перорального приема 20 или 40 мг Нексиума. При ежедневном применении препарата в дозе 20 мг на протяжении 5 суток 1 раз в сутки максимальное содержание соляной кислоты после стимуляции пентагастрином в среднем уменьшается на 90% (при определении концентрации кислоты спустя 6-7 часов после приема Нексиума на 5-й день лечения).

С помощью лечения препаратом удалось добиться больших успехов при остановке кровотечения из пептической язвы, диагностированного во время эндоскопического исследования.

Препарат обладает более высокой биодоступностью по сравнению с Омепразолом, а отсюда вытекает и его преимущество в терапевтической эффективности.

Показания к применению

От чего помогает Нексиум? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• длительная поддерживающая терапия для предотвращения рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом;
• симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией);
• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
• предупреждение рецидива пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori.

Инструкция по применению Нексиум, дозировки

Препарат принимается перорально. Таблетки глотаются целиком, запивая водой. Разжевывать или измельчать таблетки запрещено. При наличии проблем с глотанием можно растворить таблетку в половине стакана воды. Выпить напиток следует не позднее, чем через 30 минут после приготовления. Возможно введение препарата в назогастральный зонд.

Для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита препарат назначается по 40 мг Нексиум \ 1раз в день на протяжении месяца. При сохранении симптомов болезни возможно повторение 4-х недельного курса. Для профилактики рецидива и в качестве поддерживающей терапии назначается по 20 мг раз в день.

Для лечения ГЭРБ без эзофагита назначается по 20 мг раз в день. В случае отсутствия положительной динамики через 4 недели лечения, необходимо пройти дополнительное обследование и откорректировать лечение.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori Нексиум принимается Нексиум в дозировке 20 мг в комплексе с клатримицином (500 мг) и амоксициллином (1 г) дважды в сутки на протяжении 7 дней.

Пациентам, принимающим НПВС назначается в дозировке 20 или 40 мг раз в день на протяжении 4-8 недель.

Для лечения заболеваний, связанных с патологической гиперсекрецией желез желудка назначается в дозе 40 мг дважды в сутки.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Нексиум:

• Центральная нервная система и периферическая нервная система: сонливость, депрессия, парестезии, агрессивность, бессонница, повышенная возбудимость, головокружение, галлюцинации (в особенности у тяжелобольных).
• Желудочно-кишечный тракт: кандидоз, стоматит.
• Система крови и кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.
• Печень: гепатит (с желтухой и без), энцефалопатия (в случае тяжелых заболеваний печени в анамнезе), печеночная недостаточность.
• Опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость, боли в суставах.
• Кожные покровы: фотосенсибилизация, сыпь, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.
• Прочие: реакции гиперчувствительности (спазм бронхов, повышение температуры тела, нефрит, увеличение потливости), отеки, гипонатриемия, изменения вкуса.

Противопоказания

Противопоказано назначать Нексиум в следующих случаях:

• Наследственная непереносимость фруктозы, сахаразо-изомальтазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы/галактозы.
• Детский возраст до 1 года или вес тела менее 10 кг (в связи с отсутствием информации о безопасности и эффективности применения препарата), детский возраст 1-11 лет (по другим показаниям, кроме симптоматического лечения ГЭРБ и терапии эрозивного эзофагита), детский возраст старше 12 лет (по другим показаниями, кроме ГЭРБ).

Передозировка

Прием в разовой дозе 80 мг не вызвал развития тяжелых побочных эффектов. После приема в дозе 280 мг отмечено развитие слабости и симптомов со стороны ЖКТ.

Специфического антидота нет. Показана симптоматическая и общая поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Аналоги Нексиум, цена в аптеках

При необходимости, заменить Нексиум можно на аналог – это препараты:

1. Некспро,
2. Эзонекса,
3. Эзокс,
4. Барол,
5. Эзомепразол,
6. Геердин,
7. Озол,
8. Разол,
9. Ультоп.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Нексиум, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки 40мг, 14 табл. – от 1800 рублей, пеллеты 10 мг 28 шт. – от 2250 рублей, лиоф.для приготовления раствора для в/в введ. 40мг №10 – от 4987 рублей, по данным 693 аптек.

Согласно отзывам врачей, Нексиум является эффективным препаратом – ингибитором протонной помпы, позволяющим нормализовать кислотность в органах ЖКТ. Он обладает ярко выраженным терапевтическим действием. Пациенты отзываются о нем хорошо, отмечая, что улучшение наступило довольно быстро. Побочные эффекты проявляются крайне редко, но некоторым больным не нравится высокая стоимость.