Название:
Ко-тримоксазол
МНН:
Co-trimoxazole

Аналоги: Бисептол, бисептин

Код АТХ: J01EE01.
Описание таблеток Ко-тримксозол:

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с риской на одной стороне диаметром 12,5 мм, с надписью «COTRI480» по длине окружности таблетки.

Состав:

В одной таблетке содержится:

Активные вещества:

сульфаметоксазола 400,00 мг;

триметоприма 80,00 мг.

Вспомогательные вещества:

крахмал кукурузный, натрия гликолят крахмал, натрия бензоат, магния стеарат, тальк.

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства

Ко-тримоксазол оказывает бактерицидное, бактериостатическое и противопротозойное действие.

Бактериостатическое действие сульфаметоксазола связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в утилизации фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируются 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных микроорганизмов: кокков - Staphylococcusspp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcusspp., в том числе Streptococcuspneumoniae; бактерий - Corynebacteriumdiphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов: кокков - Neisseriagonorrhoeae; бактерий - EscherichiacoliShigellaspp. Salmonellaspp. Proteusspp. Klebsiellaspp. Yersiniaspp. VibriocholeraeHaemophilusinfuenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий - Bacteroidesspp.; в отношении Chlamidiaspp.

Устойчивы к препарату Pseudomonasaeruginosa, Trepoinemaspp., Mycoplasmaspp., Mycobacteriumtuberculosis, а также вирусы и грибы.

После приема внутрь сульфаметоксазол и триметоприм быстро всасываются из ЖКТ. Прием пищи замедляет их всасывание. Широко распределяются в тканях и жидкостях организма. Связывание триметоприма с белками плазмы - 50%, сульфаметоксазола - 66%. Период полувыведения составляет 8,6 - 17 часов, сульфаметоксазола - 9-11 часов. Триметоприм выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей (в том числе острый и хронический бронхит, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония, тонзиллит, фарингит);

инфекции мочевыводящих путей (в том числе гонококковый уретрит, цистит, пиелит, хронический пиелонефрит, простатит);

инфекции ЖКТ (энтерит, брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холецистит, холангит);

инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, раневая инфекция);

септицемия, бруцеллез.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет дают обычно по 2 таблетки (для взрослых) 2 раза в день (утром и вечером после еды); в тяжелых случаях назначают по 3 таблетки 2 раза в день; при хронических инфекциях - по 1 таблетке 2 раза в день.

Детям от 2 до 5 лет обычно назначают по ½ таблетки 2 раза в день,

Детям от 5 до 12 лет - по 1 таблетке 2 раза в день.

Курс лечения продолжается от 5 до 12-14 дней, а при хронических инфекциях он более длительный и зависит от течения болезни.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, понос, боли живота, отсутствие аппетита, ложнодифтерийное воспаление кишечника, увеличение содержания энзимов (ферментов) печени и креатинина в сыворотке крови, воспаление полости рта, воспаление языка, воспаление поджелудочной железы, холестатический гепатит.

Аллергические реакции: аллергический миокардит, озноб, медикаментозная лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактические симптомы, кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонса, синдром Лайелла,

Со стороны кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит.

Метаболизм: гипокалиемия, гипонатриемия.

Нервная система: апатия, асептический менингит, расстройство координации движений, головная боль, депрессия, судорога, галлюцинации, нервозность, шум в ушах, воспаление спинномозговых нервов.

Органы внутренней секреции: перекрестная аллергия, гипогликемия, увеличение пиуреза.

Костно-мышечная система: боли суставов, мышечные боли.

Органы дыхания: удушье, кашель, инфильтраты в легких.

Прочие: ослабление, чувство усталости, бессонница.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции почек и печени, болезни крови, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Сульфаниламиды и триметоприм проникают через плаценту, выделяются с грудным молоком. Могут вызвать у плода и новорожденных детей развитие ядерной желтухи и гемолитической анемии. Кроме того, возрастает риск развития жировой инфильтрации печени у беременных женщин. Поэтому применение ко-тримоксазола у беременных женщин противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении ко-тримоксазола с антикоагулянтами непрямого действия эффект последних значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы.

При сочетательном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемизирующего эффекта.

Одновременное применение ко-тримоксазола и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении).

Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации.

Одновременный прием диуретиков и ко-тримоксазола повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста. В случае одновременного назначения хлоридина с ко-тримоксазолом противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза. Абсорбция ко-тримоксазола при совместном приеме с холестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови.

Передозировка ко-тримаксозола

Симптомы:

анорексия, тошнота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия, кристаллурия.

Лечение:

обильное питье, промывание желудка, коррекция электролитных нарушений. При необходимости назначают гемодиализ.

Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения).

Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5 - 15 мг ежедневно).

Особые указания

Во время терапии следует потреблять достаточное количество жидкости. Препарат назначают с осторожностью пациентам с возможным дефицитом фолиевой кислоты, аллергическими реакциями в анамнезе, бронхиальной астмой, нарушениями функции печени, почек, щитовидной железы. При длительном применении препарата следует систематически проводить исследования картины периферической крови, функционального состояния печени и почек.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25ºС.

Срок годности - 5 лет.

Упаковка

По 10 или 20 таблеток в банки полимерные.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

Одна банка или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.

Производитель:

ООО "Фармленд"

таблетки 480мг, суспензия оральная 200мг, таблетки 120мг, таблетки 960мг, суспензия оральная 240мг

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированные противомикробные средства

Фармакологические свойства

Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противопротозойное. Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам. Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов. Оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч. Оба вещества биотрансформируются в печени с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, Период полувыведения - 10-11 ч. У детей период полувыведения существенно меньше и зависит от возраста. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде.

Показания к применению Котримоксазол

Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес - для перорального, до 6 лет - для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.

Предостережения при использовании

Пациентам с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина. С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы. При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii. Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин - снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи). Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин увеличивает вероятность мегалобластной анемии.

Побочные эффекты

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко - холестатический и некротический гепатиты, повышение трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия. Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией. Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса - Джонсона, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела. Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферические невриты, головная боль, депрессия, артралгии, миалгии, слабость, фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия. Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ. Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно).

Активными веществами препарата Ко-тримоксазола выступают сульфаметоксазол и триметоприм.

Механизм действия Ко-тримоксазола основан способностях сульфаметоксазола нарушать синтез дигирофолиевой кислоты и триметоприма препятствовать протеканию реакции превращения дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофилиевую.

К данному антибиотику чувствительны многие виды бактериальной флоры, в том числе:

1. Salmonella.
2. Shigella.
3. Vibrio cholerae.
4. Staphylococcus.
5. Corynebacterium.
6. Haemophilus influenzae.
7. Neisseria gonorrhoeae.
8. Morganella.
9. Brucella.
10. Pseudomonas(кроме Pseudomonas aeruginosa).
11. Escherichia coli.
12. Toxoplasma gondii.
13. Enterococcus faecalis.
14. Yersinia.
15. Leishmania spp.
16. Citrobacter.
17. Bacillus.
18. Streptococcus pneumoniae.
19. Listeria spp.
20. Klebsiella spp.
21. Legionella pneumophila.
22. Providencia.
23. Enterococcus faecalis.
24. Bordetella pertussis.
25. Pneumocystis carinii.
26. Хламидии.
27. Клебсиеллы.
28. Актиномицеты.

Одним из важнейших свойств этого антибиотика для фармакологии является способность подавлять жизнедеятельность возбудителя пневмонии у людей с заболеваниями иммунной системы и дефицитом иммунитета (в частности у больных с ВИЧ и СПИД).

Также необходимо отметить способность препарата влиять на жизнедеятельность кишечной палочки. За счёт этого эффекта в кишечнике уменьшается синтез тимина, никотиновой кислоты — витаминов группы В и рибофлавина.

Устойчивость к данному антибиотику проявляют:

• Все виды вирусов;
• Corynebacterium spp.;
• Leptospira spp.;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Pseudomonas aeruginosa;
• Treponema spp.

Препарат полностью всасывается органами ЖКТ при приёме перорально, абсорбация может достигать 90%. Наибольшее сосредоточение действующих соединений происходит с первого по четвёртый час после приёма. Период полувыведения Триметоприма может достигать 17 часов. Период полувыведения сульфаметоксазола может достигать 11 часов. Основным путём вывода обоих веществ является мочеполовая система, причём триметоприм выводится в неизменном виде, а сульфаметоксазол – в активной форме.

Важно! У детей абсорбация лекарственных веществ проходит более длительно и степень усвоения намного ниже, нежели у взрослых людей. Процесс усвоения в организме детей в возрасте до года может достигать восьми часов.

Данный антибиотик выпускается в таблетированной форме, в форме концентрата для приготовления раствора и суспензии. Препарат не производится в форме крема, мази и свеч.

Области применения и показания к применению препарата

Ко-тримоксазол и его аналоги используются во многих сферах медицины. Его очень часто прописывают специалисты в области гинекологии и урологии, гастроэнтерологии, нефрологии, дерматологии, пульмонологии, отоларингологии, венерологии, хирургии и некоторых других.

Спектр применения данного лекарства очень широк. Антибиотик показан к применению:

1. При инфекционных заболеваниях органов дыхания. В частности при пневмоцистной пневмонии, бронхите (на разных стадиях), бронхопневмонии, крупозной пневмонии.
2. При гнойных поражениях кожи, вызванных внедрением стафилококков: фурункулёз, инфекции на раневых поверхностях, акне, пиодермия, фурункулы, карбункулы.
3. При венерических заболеваниях: гонорея, лимфогранулема, мягкий шанкр и другие.
4. При заболеваниях мочеполовой системы: нефрит, цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит.
5. При микробных заболеваниях пищеварительной системы: паратиф, холецистит, диарея и другие кишечные расстройства микробной этиологии, гастрит и другие гастроэнтериты, холера, дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллёз.
6. При отите, ларингите, фарингите, скарлатине, ангине, синусите.
7. При остеомиелите;
8. При сальпингите, оофорите;
9. При малярии, токсоплазмозе, сепсисе, коклюше, менингите, южноамериканском бластомикозе и остром бруцеллёзе.

Важно! На время лечения необходимо исключить солнечные ванны и посещения солярия. Так как излишнее облучение ультрафиолетовыми лучами может спровоцировать светочувствительность.

Противопоказания и особенности применения

Как и любое лекарственное средство, Ко-тримозол имеет свои противопоказания и особенности применения. Принимая таблетки такого антибиотика, необходимо запивать большим количеством воды. И в течение всей терапии следует соблюдать режим обильного питья – является профилактикой кристаллурии.

Для справки. Кристаллурия – это заболевание, на фоне которого в моче обнаруживаются кристаллы различных солей. Эти кристаллы создают мутный осадок.

Обратите внимание! Применять Ко-тримоксазол в любом виде беременным и кормящим женщинам запрещено. Действующие вещества препарата обладают очень сильной проникающей способностью, поэтому они легко попадают в грудное молоко и матку.

Взаимодействие антибиотика с другими веществами

1. Сочетание Ко-тримоксазола с пириметамином может привести к возникновению мегалобластной анемии.
2. Снижают эффективность препарата анестезин и новокаин.
3. Витамин С (аскорбиновая кислота) и уротропин повышают риски возникновения кристаллурии.
4. Повысить риск возникновения побочных действий может совместное применение гипогликемических средств.

Как принимать Ко-тримоксазол в таблетированной форме: дозировка и частота приёма

Инструкция по применению Ко-тримоксазола предполагает использование таблеток взрослыми людьми и детьми, начиная с 12-ти летнего возраста. Но по рекомендациям лечащего врача приём можно начинать с более раннего возраста.

Детям в возрасте двух-шести месяцев следует принимать ¼ часть 480 мг таблетки. Детям от полугода до пяти лет необходимо принимать половину одной таблетки. Дети в возрасте от 6-ти до 12-ти лет должны принимать по одной таблетке в сутки.

Детям, имеющим в анамнезе цистит, назначаются две таблетки в сутки. Данная терапия продолжается 3 дня.

В сутки следует принимать 960 мг препарата единожды или 480 мг препарата дважды. При инфекциях в тяжёлой форме дозировка увеличивается до 480 мг Ко-тримоксазола трижды в сутки.

Минимальная продолжительность терапии составляет 4 дня. Если по истечению этого времени симптомы проходят, то в течение последующих двух дней проводят поддерживающую терапию.

Курс лечения составляет более длительный период при хронических инфекционных заболеваниях. Терапия при остром бруцеллёзе составляет не менее трёх недель. Длительность терапии при брюшном тифе и паратифе может достигать трех месяцев.

Для лечения гонореи используется дозировка от 1920 до 2880 мг в день, разделённые на 3 приёма.

Лечения пневмонии требует достаточно высоких доз препарата. Дозировку назначают исходя из массы тела. На 1 кг веса отводят до 20 мг триметоприма и не менее 120 мг сульфаметоксазола.

При продолжительной терапии (более двух недель) необходимо особенно тщательно контролировать систему кроветворения, а так же функциональную деятельность печени и почек.

Аналоговые препараты

Лекарственное средство, выпускаемое непосредственно под названием «Ко-Тримоксазол», производится в единственной форме выпуска – таблетках. Но в фармакологии существует достаточное количество аналогов (или синонимов) Ко-тримоксазола.

К аналогам в таблетированной форме относятся:

• Би-сепТ-Фармак, таблетки 480 мг комбинации активных веществ;
• Би-Септин;
• Орибакт;
• Ориприм;
• Бикотрим. Таблетки 480 мг Ко-тримоксазола;
• Дуо-Септол. Производится в виде таблеток для взрослых и для детей. Таблетки для взрослых содержат 480 мг Ко-тримоксазола, детские – 120 мг;
• Ко-тримоксазол акри;
• Котрим-Ривофарм. Производится в форме таблеток с дозировкой 120, 480, 960 мг;
• Синерсул. Производится в трёх дозировках, в том числе в детской – 120 мг;
• Суметролим;
• Бисептол;
• Гросептол. Выпускается в двух дозировках: 120 и 480мг;
• Трисептол;
• Ново-Тримел;
• Ультразол (Ген-ультразол);
• Сулотрим.

Так же в фармацевтике существуют аналоги Ко-тримоксазола в виде суспензии для приёма внутрь. К таким препаратам относятся:

1. Орибакт. Производится в форме микстуры и содержит на 1 мл 0,02 мг сульфаметоксазола и 0,08 мг триметоприма.
2. Ориприм. Препарат содержит на 5 мл 240 мг комбинированного активного вещества;
3. Котрим-Ринофарм.
4. Циплин.
5. Синерсул. На 5 мл сиропа приходится 240 мг комбинированного активного вещества. Препарат производится во флаконах объёмом 100 млэ
6. Суметролим. На 1 мл сиропа приходится 30 мг действующих веществ.

Инструкция по применению сиропа (суспензии)

Зачастую сироп назначается детям дошкольного и младшего школьного возраста. В возрасте до двух лет необходимо принимать по 1 мл лекарства дважды в сутки. Для детей в возрасте от двух до шести лет рекомендуемая доза составляет не более восьми мл суспензии за 1 приём. Детям от семи до 12-ти лет следует принимать по 8-16 мл два раза в сутки.

Как и при приёме таблеток, кратчайший курс терапии должен составлять не менее четырех дней. При исчезновении острых симптомов, следует проводить поддерживающую терапию в течение двух дней.

Если у ребёнка наблюдается заболевание в тяжёлой форме (острой), то дозировка (по усмотрению врача) может быть увеличена.

Помимо форм таблеток и суспензии, Ко-тримоксазол выпускается в виде концентратов для приготовления растворов для внутреннего введения. К такому типу медикаментов относятся:

1. Метосульфабол. На 1 мл концентрата приходится 80 мг сульфаметоксазола и 16 мг триметоприма.
2. Бисептол. В 5 мл концентрата находится 480мг комбинированного активного вещества.

Инструкция по применению концентрата

Из концентрата приготавливается раствор и только в таком виде препарат вводится внутривенно в организм. Для разведения подходят растворы:

1. Хлористого натрия 0,9%;
2. Раствор Рингера;
3. Хлористого натрия 0,45% с декстрозы 2,5%;
4. Декстрозы 5-10%.

Продолжительность инфузии должна оставлять не менее 60-ти минут. При наличии противопоказаний для введения большого количества жидкости, концентрацию антибиотика можно увеличить.

Взрослым и детям от 12-ти лет при острых инфекционных заболеваниях вводят внутривенно 10 мл антибиотического препарата дважды в сутки. Детям от трёх до пяти лет по 2,5 мл, от шести до 12-ти лет – 5 мл.

Чтобы достичь наибольшей эффективности перманентную концентрацию в плазме крови триметоприма необходимо поддерживать на уровне не менее 5 мкг на 1 мл.

Важно! Необходимо каждые 3 дня определять концентрацию сульфаметоксозола в сыворотке крови.

Ко-тримоксазол находится на фармацевтическом рынке уже длительное время. Он доказал свою эффективность в различных исследованиях и заслужил большое количество положительных отзывов как от пациентов, так и от врачей разных сфер медицины.

Препарат представляет собой антибиотик широкого спектра действия. Средство доказало эффективность по отношению ко многим известным штаммам бактерий. Принимать Ко-Тримоксазол можно только по предписанию доктора, поскольку высок риск возникновения побочных эффектов со стороны кишечника, щитовидной железы, кровеносной, нервной систем и других органов.

Ко-Тримоксазол – инструкция по применению

Использование препарата для лечения инфекций должно проходить только по назначению врача. В инструкции по применению подробно указывается способ употребления и дозировка, установленные в соответствии с возрастом пациента. Этих предписаний необходимо придерживаться, чтобы избежать побочных реакций, негативных явлений, вызванных попаданием в организм чрезмерной концентрации лекарственных веществ.

Состав и форма выпуска

Основными компонентами состава лекарства являются сульфаметоксазол (sulfamethoxazole) и триметоприм (trimethoprim), которые оказывают бактерицидный эффект. Отпускается препарат в виде таблеток или суспензии. Концентрацию антибактериальных веществ в зависимости от формы медикамента можно изучить в таблице:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медикамент представляет собой комбинированный противомикробный препарат, обладающий бактерицидным эффектом. Механизм воздействия лекарства основан на блокировании синтеза фолатов внутри клеток бактерий. Гибель патогенных микроорганизмов происходит из-за того, что сульфаметоксазол нарушает процесс формирования дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм усиливает сбои в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, разрушая жизненно важные для микроба белки.

Реакции, происходящие внутри организма, повышают концентрацию лекарства в плазме крови через несколько часов после приема. Вещества могут проникать через плаценту к плоду, в грудное молоко. Метаболизм сульфаниламидов происходит в печени. Метаболиты противомикробным действием не обладают. Высокая антибактериальная концентрация обнаруживается в моче. Выводятся вещества почками и кишечником.

Ко-Тримоксазол – показания к применению

Лекарство может быть использовано отдельно или в составе комплексной терапии. Препарат Ко-Тримоксазол назначают больным для лечения таких недугов:

• бронхита острой и хронической форм;
• бронхоэктатической болезни;
• крупозной, пневмоцистной, бронхиальной пневмонии;
• сальмонеллеза, холеры;
• дизентерии, брюшного тифа, гастроэнтерита;
• холангита, паратифа, холецистита;
• ангины, скарлатины, ларингита;
• среднего отита, синусита;
• гонореи, паховой гранулемы;
• простатита, уретрита;
• пиелита, цистита, пиелонефрита;
• фурункулеза, пиодермии, тяжелых инфекций ран.

Применяют Ко-Тримоксазол в составе комплексной терапии совместно с другими средствами. Комбинации медикаментов используются при лечении заболеваний:

• токсоплазмоза;
• малярии;
• остеомиелита (острого, хронического);
• остеоартикулярных инфекций;
• бруцеллеза при остром течении;
• бластомикоза южноамериканского.

Способ применения и дозировка

В инструкции по применению сказано, что лекарство предполагает пероральный прием. Пить пилюли или суспензию следует после еды или во время трапезы. Чтобы приготовить микстуру из гранул, необходимо добавить 100 мл кипяченой воды внутрь флакона, тщательно перемешать содержимое. Продолжительность курса лечения зависит от установленного диагноза. В среднем терапия препаратом длится до 10 дней.

Ко-Тримоксазол – суспензия

Дозировка лекарства устанавливается врачом адекватно возрасту и тяжести заболевания, обнаруженного у пациента. Препарат Ко-Тримоксазол в форме суспензии рекомендовано принимать в следующих дозах:

• младенцам в возрасте до полугода – 120 мл дважды за сутки;
• детям до 6 лет – 120-240 мл 2 раза/день;
• детям возрастом 6-12 лет – 480 мг дважды в день;
• подросткам и взрослым – 960 мг 2 раза/день.

Таблетки Ко-Тримоксазол

В инструкции к лекарству приведена схема приема препарата в виде пилюль. Специалисты устанавливают следующий режим дозирования для употребления таблеток:

• взрослым и подросткам старше 12 лет назначается 960 мг однократно или дважды в сутки по 480 мг;
• малышам, не достигшим 2 летнего возраста, показано 120 мг 2 раза/день;
• детям 2-5 лет – 120-240 мг дважды в день;
• детям 6-11 лет – 240-480 мг 2 раза/сутки;
• при тяжелом течении инфекции взрослым показано 480 мг трижды в день;
• если заболевание хроническое, суточная доза составляет 480 мг.

Особые указания

Если лечение медикаментом проводится более 30 дней, возрастает возможность появления гематологических изменений. Трансформации обратимы при назначении больному фолиевой кислоты. Такая терапия не оказывает существенного влияния на эффективность препарата. Пациенты, страдающие исходной недостаточностью фолатов, должны принимать бактерицидное средство с осторожностью.

Препарат необходимо отменить, если появляется диарея или сыпь. Чтобы предотвратить развитие кристаллурии, следует обеспечивать поддержание выделения мочи в требуемых объемах. Побочные эффекты от приема противомикробных сульфаниламидов могут возникать при нарушении способности почек к выводу вредных веществ. В период лечения препаратом не рекомендуется употреблять зелень, цветную капусту, помидоры, бобы, морковь, подвергаться сильному ультрафиолетовому облучению.

При проведении терапии больных СПИДом возрастает риск негативных реакций. Препарат не назначается при инфекциях горла, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, поскольку резистентность штаммов широко распространена. Пациентам с патологиями обмена калия и почечной недостаточностью необходимо периодическое исследование плазмы крови.

В детском возрасте

Принимать препарат в детском возрасте нужно с осторожностью. Дозировку и схему использования должен устанавливать врач, опираясь на поставленный диагноз, результаты лабораторных исследований. Некорректное лечение ребенка сульфаниламидами может привести к развитию желтухи, гемолитической анемии. Терапия заболеваний младенцев препаратом запрещена. Исключение составляет лечение токсоплазмоза, пневмоцистной пневмонии.

Лекарственное взаимодействие

Противомикробный препарат способен оказывать негативное влияние на организм при одновременном использовании со следующими лекарственными средствами:

• Прием диуретиков увеличивает возможность развития тромбоцитопении, кровоточивости. Такой эффект часто наблюдается у пожилых людей. Чтобы вовремя определить риск тромбоцитопении, пациенту необходимо регулярно проходить обследование.
• Совместное назначение с Циклоспорином после пересадки почки может ухудшить состояние пациента.
• Активность Варфарина и Фенитоина (препаратов антикоагулянтного действия) в отношении метаболизма печени снижается.
• Барбитураты, Пара-аминосалициловая кислота и Фенитоин увеличивают активность проявлений дефицита фолиевой кислоты.
• Эффект пероральной контрацепции снижается.
• Препараты, являющиеся производными салициловой кислоты, способствуют усилению действия лекарства Co Trimoxazole.
• Увеличивается эффект непрямых антикоагулянтов, токсическая концентрация Метотрексата, действие гипогликемических препаратов, противомикробная активность Хлоридина.
• Рифампицин способствует сокращению периода полувыведения триметоприма.
• Снижать эффективность препарата могут Прокаин, Бензокаин и их аналоги.
• Одновременное применение лекарства с Пириметамином может вызвать мегалобластную анемию.
• Снижает абсорбцию использование Колестирамина. Между употреблением медикаментов рекомендуется перерыв в несколько часов.
• Средства, способствующие угнетению кроветворной функции спинного мозга, увеличивают риск возникновения миелосупрессии.
• Нестероидные противовоспалительные лекарства (Индометацин, Напроксен) способны усиливать действие сульфаметоксазола и триметоприма.

Противопоказания

Борьба с заболеваниями, вызванными бактериями, с помощью сочетания сульфаметоксазола и триметоприма категорически запрещена при наличии у пациента следующих факторов:

• заболеваний крови (апластической анемии, лейкопении, агранулоцитоза);
• периода беременности и лактации;
• повышенной чувствительности к сульфаниламидам;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (возможен гемолиз эритроцитов);
• почечной и печеночной недостаточности;
• анемии В12-дефицитной;
• возраста до 3 месяцев.

При некоторых болезнях лекарство может нанести вред организму. Использование с осторожностью, под контролем специалиста требуется при следующих недугах:

• дефиците фолиевой кислоты;
• болезнях щитовидной железы;
• высоком риске аллергий;
• бронхиальной астме;
• нарушениях функционирования печени и почек.

Побочные действия

Использование бактерицидного препарата без рецепта доктора и проведения необходимых исследований может стать причиной проявления его побочных действий. Симптомы появляются со стороны некоторых систем организма:

• Дыхательной: легочные инфильтраты, бронхоспазмы.
• Кроветворной: нейтропения, анемия, полицитемия, лейкопения, агранулоцитоз и другие патологии.
• Нервной: депрессия, тремор, невриты периферического типа, апатия, головная боль, звон в ушах, головокружение.
• Пищеварительной: гепатит, холестаз, боли в области живота, гастрит, нарушения стула, рвота и тошнота, гепатонекроз, энтероколит, стоматит, анорексия.
• Мочевыделительной: функциональные расстройства почек, полиурия, повышенная концентрация мочевины, нефропатия токсического типа, сопровождающаяся анурией, олигурией.
• Опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.
• Возможны аллергические реакции: токсический некролиз эпидермиса, сыпь, повышенная температура тела, гиперемия глазных склер, зуд, дерматит, эритема.

Передозировка

Прием внутрь сульфаметоксазола должен проходить строго по инструкции, предписанию врача. Неконтролируемое употребление таблеток или суспензии может привести к неприятным, опасным последствиям передозировки. Увеличение концентрации сульфаметоксазола сопровождается такими признаками:

• рвота и ощущение тошноты;
• образование кишечной колики;
• головокружение и головная боль;
• синдром спутанности сознания, депрессивные состояния, сонливость;
• обморок;
• снижение остроты зрения;
• гематурия;
• лихорадка;
• кристаллурия;
• тромбоцитопения;
• токсическая желтуха;
• мегалобластная анемия;
• лейкопения.

Указанные последствия передозировки необходимо быстро купировать, чтобы не допустить развитие осложнений. Лечение проводится посредством следующих мероприятий:

• отмена медикамента;
• промывание желудка (осуществляется в течение не более 2 часов после приема чрезмерного количества лекарства);
• подкисление мочи для выведения триметоприма;
• обильное питье;
• форсированный диурез;
• внутримышечное введение фолината кальция;
• гемодиализ.

Условия продажи и хранения

Противомикробный препарат отпускается из аптек только по рецепту врача. Чтобы его приобрести, следует предварительно обратиться за консультацией к специалисту. Хранить антибиотик требуется в сухом, темном месте, которое недоступно для детей. Срок годности гранул составляет 2 года при температуре до 15 градусов. Готовую микстуру можно держать в холодильнике до 1 месяца, в комнатных условиях – до 2 недель. Срок годности таблеток Ко-Тримоксазол составляет 5 лет.

Аналоги

Препарат имеет схожий состав, свойства и способ применения с некоторыми другими лекарствами, относящимися к группе сульфаниламидов. Аналогами медикамента являются:

• Бисептол – препарат с широким спектром антибактериального действия. Проявляет активность при борьбе со стафилококками, стрептококками, кишечной палочкой и другими возбудителями. Купить препарат можно в виде таблеток, сиропа и концентрата для инъекций.
• Двасептол – комбинированное средство, имеющее бактерицидное действие. Препарат применяется при уретрите, цистите, гонорее, пневмонии и других заболеваниях, вызванных деятельностью бактерий. Приобрести можно таблетки, сироп, инъекционный концентрат для взрослых и детей.
• Метосульфабол – комбинированный препарат, имеющий антимикробное действие широкого спектра. Активными веществами являются сульфаметоксазол и триметоприм. Отпускается в ампулах по рецепту врача.

Фармакологическое действие

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция - 90%. T Cmax - 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%.

В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. T 1/2 сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T 1/2 увеличивается.

Показания

— инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

— инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;

— инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;

— инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

— инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;

— остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Режим дозирования

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки ), - 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия : дети 3-6 мес - 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года - 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет - 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения - 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет - 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет - 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее - 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) - 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , - 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно , взрослым и детям старше 12 лет - 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет - 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес - 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum , - в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности КК свыше 25 мл/мин - стандартная доза; при 15-25 мл/мин КК менее 15 мл/м

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) - на 250 мл, 1440 мг (15 мл) - на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения - 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях - 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

Прочие: гипогликемия.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам);

— печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

— апластическая анемия;

— B 12 -дефицитная анемия;

— агранулоцитоз, лейкопения;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 6 лет (для в/м введения);

— детский возраст (до 3 мес - для приема внутрь);

— гипербилирубинемия у детей.

С осторожностью : дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Детям препарат назначают по показаниям и согласно рекомендованному режиму дозирования. В/м введение противопоказано в возрасте до 6 лет, прием внутрь - детям до 3 месяцев.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% натрия хлоридаl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T 1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Рифампицин сокращает T 1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и других лекарственных средств, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средсьвами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин - стандартная доза; при 15-25 мл/мин - стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/м ин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых и пациентов с нарушением функции почек T 1/2 увеличивается.

Особые указания

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.