Домой / Другие болезни / Гидрокортизона ацетат физико химические свойства. Гидрокортизона ацетат: инструкция по применению

Гидрокортизона ацетат физико химические свойства. Гидрокортизона ацетат: инструкция по применению

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Hydrocortisone; прегнен-4-триол-11β, 17α, 21-диона-3,20,21-ацетат;

Основные физико-химические свойства: белая или белая с желтоватым оттенком взвесь со специфическим запахом, которая при стоянии оседает. Осевшие частицы при энергичном встряхивании в течение 2 минут вновь переходят в состояние суспензии;

Состав: одна ампула содержит — гидрокортизона (Гидрокортизон - гормон, вырабатываемый корой надпочечников (кортикостероид). Участвует в регуляции углеводного, белкового и жирового обмена. Стимулирует распад белков и синтез углеводов в организме. Применяют как противовоспалительное и противоаллергическое средство, а также при его недостаточности в организме) ацетата 0,05 г (1 мл — 0,025 г); вспомогательные вещества — пропиленгликоль, поливинилпирролидон, натрия хлорид, спирт бензиловый, D-сорбит (Сорбит - бесцветные кристаллы сладкого вкуса. Содержатся в морских водорослях, соке рябины. Применяются в производстве аскорбиновой кислоты, в косметике. Заменитель сахара для больных сахарным диабетом) , вода для инъекций.

Форма выпуска

2,5 % суспензия.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикоидные гормональные препараты.

Фармакологические свойства

Гидрокортизона ацетат относится к группе глюкокортикостероидов естественного происхождения. Обладает противошоковым, антитоксическим, иммуносупрессивным, антиэкссудативным, противозудным, противовоспалительным, десенсибилизирующим, антиаллергическим действием. Тормозит реакции гиперчувствительности (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) , пролиферативные и экссудативные процессы в очаге воспаления. Действие гидрокортизона ацетата опосредовано через специфические внутриклеточные рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) . Противовоспалительное действие заключается в подавлении всех фаз (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) воспаления: стабилизация клеточных и субклеточных мембран, уменьшение выхода протеолитических ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) из лизосом (Лизосомы - клеточные структуры, содержащие ферменты, способные расщеплять белки, нуклеиновые кислоты и полисахариды) , торможение супероксидного, гидроксильного и других свободных радикалов (Радикал - группа атомов, обычно в неизмененном виде переходящая от одного соединения к другому и неспособная к длительному существованию в свободном состоянии\; в химических формулах часто выделяется круглыми или квадратными скобками) кислорода. Гидрокортизон снижает освобождение медиаторов (Медиатор - вещество, осуществляющее перенос возбуждения с нервного окончания на рабочий орган и с одной нервной клетки на другую) воспаления, в том числе интерлейкина (Интерлейкины - одна из групп цитокинов, представляют собой полипептидные медиаторы, участвующие в формировании и регуляции местных защитных реакций организма) -1 (ИЛ-1), гистамина (Гистамин - производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях, в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге. Вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др.) , серотонина (Серотонин - производное аминокислоты триптофана. Синтезируется главным образом в центральной нервной системе и хромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта. Медиатор проведения нервного импульса через синапс. Нейроны головного мозга позвоночных, использующие серотонин в качестве медиатора, участвуют в регуляции многих форм поведения, процессов сна, терморегуляции и др. Как гормон, серотонин регулирует также мото- рику желудочно-кишечного тракта, выделение слизи, вызывает спазм поврежденных сосудов и т. п) , брадикинина (Брадикинин - нонапептид, воздействующий на кровеносные сосуды тем, что увеличивает (расширяет) их и потому снижает кровяное давление) и др.; уменьшает высвобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов и синтез простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана, Тормозит продукцию коллагеназы и активирует синтез ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) протеаз. Повышает уровень гликогена в печени, тормозит выделение натрия и воды, увеличивая при этом объем циркулирующей крови и повышая артериальное давление (противошоковое действие). Увеличивает выделение калия, повышает катаболизм (Катаболизм - совокупность протекающих в живом организме ферментативных реакций расщепления сложных органических веществ (в том числе пищевых). Катаболические процессы - дыхание, гликолиз, брожение) белков (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) . Как и другие глюкокортикоиды, гидрокортизон снижает количество Т-лимфоцитов (Лимфоцит - клетки иммунной системы, представляющие собой разновидность лейкоцитов, белых кровяных клеток. Лимфоциты - главные клетки иммунной системы, обеспечивают гуморальный иммунитет (выработка антител), клеточный иммунитет (контактное взаимодействие с клетками-жертвами), а также регулируют деятельность клеток других типов) в крови, тем самым уменьшает влияние Т-хелперов на В-лимфоциты, снижает образование фиксированных иммунных комплексов, уменьшая проявления аллергических реакций.

Фармакокинетика

Сравнительно медленно всасывается из места введения. Связывается с белками крови до 90% препарата (транскортином — 80 % и альбуминами (Альбумины - простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови) — 10 %), около 10 % находится в виде свободной фракции. Метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) осуществляется в печени. Через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) проникает незначительное количество препарата (до 67 % разрушается в самой плаценте до неактивных метаболитов) в отличие от синтетических производных. Метаболиты гидрокортизона выводятся преимущественно через почки.

Показания к применению

Неинфекционные артриты, синовиит при остеоартрозе, остеоартриты ревматического и другого происхождения (за исключением туберкулезного, гонорейного, гнойного и других артритов, связанных с инфекциями), бурситы, эпикондилиты, тендовагиниты, воспалительные контрактуры. Острая надпочечниковая недостаточность (синдром Уотерхауса-Фридериксена), врожденная гипоплазия надпочечников; сывороточная болезнь, реакция гиперчувствительности на введение лекарств, профилактика и лечение анафилактического, геморрагического, кардиогенного и травматического шока (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) ; самопроизвольная и ортостатическая гипонтензия, инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) , геморрагический инсульт (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) , синдром Морганьи-Адамса-Стокса (Синдром Морганьи-Адамса-Стокса – приступы внезапной потери сознания вследствие временного прекращения или резкого ослабления насосной функции сердца. Наблюдается при некоторых нарушениях сердечного ритма) ; кома при нарушении мозгового кровообращения и воспалительных заболеваниях мозга, гипотиреоидная и печеночная кома, множественная кровоточивость, острая печеночная недостаточность, постгемотрансфузионные осложнения, синдром Мендельсона, тиреотоксический криз, тиреоидит; бронхиальная астма и другие аллергические состояния.

Способ применения и дозы

Перед употреблением содержимое ампул встряхивают до образования гомогенной взвеси. Препарат применяют: в полость суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) вводят по 5 — 25 мг (0,1 — 1 мл (в зависимости от размера сустава) 1 раз в неделю, 3-5 инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) на курс). Действие препарата начинается спустя 6-25 часов после введения и продолжается несколько дней или недель. Внутримышечно вводят глубоко в ягодичную мышцу в дозе по 50-300 мг до 1000 — 1500 мг в сутки. При острых, угрожающих жизни состояниях вводят по 100 — 150 мг каждые 4 часа в течение 48 часов; затем — каждые 8-12 часов. Детям — каждые 4 часа 1-2 мг/кг, оптимальная суточная доза 6-9 мг/кг.

Побочное действие

При применении суспензии (Суспензия - жидкая лекарственная форма, представляющая собой дисперсную систему, содержащую одно или несколько твердых лекарственных веществ, суспендированных в соответствующей жидкости. Суспензии используют для внутреннего и наружного применения, а также для инъекций) гидрокортизона ацетата может быть снижение иммунологической реактивности, ведущее к обострению хронических (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) очагов инфекции. На фоне лечения могут быть: обострение язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, повышение артериального и внутриглазного давления, катаракта (Катаракта - помутнение хрусталика глаза в результате старческого нарушения питания тканей, диабета, повреждения глаза и других причин. Резко ухудшает зрение) , замедление ранозаживления, гипергликемия. Происходит задержка в организме натрия и усиленное выведение калия и кальция с возможностью развития отеков (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) , гипокалиемии и остеопороза (Остеопороз - разрежение или дистрофия костной ткани с перестройкой ее структуры, сопровождающаяся уменьшением числа костных перекладин в единице объема кости, истончением, искривлением и полным рассасыванием части этих элементов различной этиологии) . Могут отмечаться повышение свертываемости крови, нарушения менструального цикла (Менструальный цикл – регулярно повторяющиеся маточные кровотечения, во время которых женщина теряет в среднем 50–100 мл крови. Свертываемость менструальной крови понижена, поэтому кровотечения продолжаются в течение 3–5 дней. Длительность менструального цикла составляет 28 дней, может быть меньше (до 21 дня) или больше (до 30–35 дней)) , а также нарушения функций нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) : бессонница, возбуждение, эйфория (Эйфория (греч. хорошо, phero - переношу) - психический симптомокомплекс, для которого характерны чувство удовлетворения, эмоциональная разрядка, галлюцинации, повышение работоспособности и жизненных сил или легкое успокоение, приятное расслабление, исчезновение боли. Эйфория нередко возникает при применении психоактивных веществ с наркотическим действием (в том числе ЛС) и является одним из признаков развития психической и физической зависимости) , эпилептиформные судороги, головная боль, депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) , психоз (Психоз - ошибочное восприятие и осмысление действительности, нелепое и опасное поведение (в том числе суицид), отсутствие критики (осознания болезни)) . В отдельных случаях возможны аллергические реакции (при длительном использовании).

Противопоказания

Беременность и период кормления грудью, младший детский возраст, сахарный диабет, гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) , тромбоэмболия, пиело- и гломерулонефриты (Гломерулонефрит - болезнь почек, характеризующаяся двусторонними аутоиммунными воспалительными изменениями в клубочках) с почечной недостаточностью, генерализованный остеопороз, алкоголизм, эпилепсия, острые психозы, синдром и болезнь Иценко-Кушинга (Болезнь Иценко-Кушинга – нейроэндокринное заболевание, при котором в гипофизе вырабатывается избыточное количество адренокортикотропного гормона (АКТГ), регулирующего работу надпочечников. Следствием этого являются увеличение в размере надпочечников и избыточная продукция их гормонов) , язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, трофические язвы, острые инфекционные заболевания (туберкулез в активной фазе, микозы (Микозы грибковые заболевания человека и животных, вызываемые патогенными и условно-патогенными грибками. В зависимости от родовой принадлежности возбудителя и характера поражения тканей выделяют кератомикозы, дерматофитии, кандидоз и глубокие микозы) , вирусные заболевания, СПИД (СПИД (Синдром приобретенного иммунного дефицита) - состояние, развивающееся на фоне ВИЧ-инфекции и характеризующееся падением числа CD4+ лимфоцитов, множественными инфекциями, которые не характерны для людей с нормальным иммунитетом, неинфекционными и опухолевыми заболеваниями. СПИД является конечной стадией ВИЧ-инфекции) , сифилис), недавно перенесенные хирургические вмешательства, системные грибковые инфекции, гиперкоагуляция крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нельзя вводить в одном шприце с гепарином из-за образования осадка. Фенобарбитал, дифенин и другие препараты, стимулирующие метаболические процессы в печени, ускоряют биотрансформацию (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) и элиминацию гидрокортизона. Гидрокортизон ускоряет элиминацию средств, подвергающихся метаболизму в печени (барбитураты, дигитоксин, антибиотики (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) группы пенициллина, левомицетина и др.). Повышает реакцию на катехоламины (Катехоламины - природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает) , что может спровоцировать гипертонический криз (Гипертонический криз - критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга), острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда)) . При совместном применении с парацетамолом повышает его гепатотоксичность. При сочетании с амфотерицином В возможно развитие дилятационного поражения миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) и сердечной недостаточности. Соблюдать осторожность при совместном применении гидрокортизона и противодиабетических препаратов, диуретиков (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) , салицилатов.

Передозировка

Превышение дозы или длительное введение препарата может привести к угнетению собственной продукции глюкокортикоидов, повышению артериального давления, язвенным кровотечениям желудочно-кишечного тракта, обострению хронических инфекций, развитию снидрома Иценко-Кушинга. Лечение передозировки симптоматическое.

Особенности применения

При длительном применении следует назначать препараты калия для предупреждения гипокалиемии. Необходимо осуществлять контроль за артериальным давлением, содержанием сахара в крови, калия в крови, свертываемостью крови, диурезом (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) и массой тела больного. В период лечения гидрокортизоном не рекомендуется вакцинация (Вакцинация - метод создания активного иммунитета против инфекционной болезни путем введения вакцины в организм человека или животного) . Для предупреждения развития вторичного гипокортицизма, вызванного отменой лечения, доза должна снижаться постепенно. Лечение гидрокортизоном может маскировать некоторые проявления инфекционного процесса, присоединение новых инфекций.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в прохладном, защищенном от света месте при температуре не выше +18°С. Замораживание не допускается. Срок хранения указан на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 5 или 10 ампул по 2 мл в пачки из картона.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак" .

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Гидрокортизона ацетат (Hydrocortisoni acetas)

Состав

Международное и химическое название
Hydrocortisone; прегнен-4-триол-11b, 17а, 21-диона-3,20,21-ацетат.

Основные физико-химические свойства
Белая или белая с желтоватым оттенком взвесь со специфическим запахом, которая при стоянии оседает. Осевшие частицы при энергичном встряхивании в течение 2 минут вновь переходят в состояние суспензии.

Состав
Одна ампула содержит - гидрокортизона ацетата 0,05 г (1 мл - 0,025 г);
вспомогательные вещества - пропиленгликоль, поливини л пиррол и дон, натрия хлорид, спирт бензиловый, сорбит, вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Гидрокортизона ацетат относится к группе глюкокортикостероидов естественного происхождения. Обладает противошоковым, антитоксическим, иммуносупрессивным, антиэкссудативным, противозудным, противовоспалительным, десенсибилизирующим, антиаллергическим действием. Тормозит реакции гиперчувствительности, пролиферативные и экссудативные процессы в очаге воспаления. Действие гидрокортизона ацетата опосредовано через специфические внутриклеточные рецепторы. Противовоспалительное действие заключается в подавлении всех фаз воспаления: стабилизация клеточных и субклеточных мембран, уменьшение выхода протеолитических ферментов из лизосом, торможение супероксидного, гидроксильного и других свободных радикалов кислорода. Гидрокортизон снижает освобождение медиаторов воспаления, в том числе интерлейкина-1 (ИЛ-1), гистамина, серотонина, брадикинина и других; уменьшает высвобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов и синтез простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана; тормозит продукцию коллагеназы и активирует синтез ингибиторов протеаз. Повышает уровень гликогена в печени, тормозит выделение натрия и воды, увеличивая при этом объем циркулирующей крови и повышая артериальное давление (противошоковое действие). Увеличивает выделение калия, повышает катаболизм белков. Как и другие глюкокортикоиды, гидрокортизон снижает количество Т-лимфоцитов в крови, тем самым уменьшает влияние Т-хелперов на В-лимфоциты, снижает образование фиксированных иммунных комплексов, уменьшая проявления аллергических реакций.

Фармакокинетика
Сравнительно медленно всасывается из места введения. Связывается с белками крови до 90% препарата (транскортином - 80 % и альбуминами - 10 %), около 10 % находится в виде свободной фракции. Метаболизм осуществляется в печени. Через плаценту проникает незначительное количество препарата (до 67 % разрушается в самой плаценте до неактивных метаболитов) в отличие от синтетических производных. Метаболиты гидрокортизона выводятся преимущественно через почки.

Показания к применению

Неинфекционные артриты, синовиит при остеоартрозе, остеоартриты ревматического и другого происхождения (за исключением туберкулезного, гонорейного, гнойного и других артритов, связанных с инфекциями), бурситы, эпикондилиты, тендовагиниты, воспалительные контрактуры.

Острая надпочечниковая недостаточность (синдром Уотерхауса-Фридерйксена), врожденная гипоплазия надпочечников; сывороточная болезнь, реакция гиперчувствительности на введение лекарств, профилактика и лечение анафилактического, геморрагического, кардиогенного и травматического шока; самопроизвольная и ортостатическая гипонтензия, инфаркт миокарда, геморрагический инсульт , синдром Морганьи-Адамса-Стокса; кома при нарушении мозгового кровообращения и воспалительных заболеваниях мозга, гипотиреоидная и печеночная кома, множественная кровоточивость, острая печеночная недостаточность, постгемотрансфузионные осложнения, синдром Мендельсона, тиреотоксический криз, тиреоидит; бронхиальная астма и другие аллергические состояния.

Способ применения

Перед употреблением содержимое ампул встряхивают до образования гомогенной взвеси. Препарат применяют: в полость суставов вводят по 5 - 25 мг (0,1 - 1 мл (в зависимости от размера сустава) 1 раз в неделю, 3-5 инъекций на курс). Действие препарата начинается спустя 6-25 часов после введения и продолжается несколько дней или недель.

Внутримышечно вводят глубоко в ягодичную мышцу в дозе по 50-300 мг до 1000 - 1500 мг в сутки. При острых, угрожающих жизни состояниях вводят по 100 - 150 мг каждые 4 часа в течение 48 часов; затем - каждые 8-12 часов. Детям - каждые 4 часа 1-2 мг/кг, оптимальная суточная доза 6-9 мг/кг.

Побочные действия

При применении суспензии гидрокортизона ацетата может быть снижение иммунологической реактивности, ведущее к обострению хронических очагов инфекции. На фоне лечения могут быть: обострение язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, повышение артериального и внутриглазного давления, катаракта, замедление ранозаживления, гипергликемия. Происходит задержка в организме натрия и усиленное выведение калия и кальция с возможностью развития отеков, гипокалиемии и остеопороза. Могут отмечаться повышение свертываемости крови, нарушения менструального цикла, а также нарушения функций нервной системы: бессонница, возбуждение, эйфория, эпилептиформные судороги, головная боль, депрессия , психоз. В отдельных случаях возможны аллергические реакции (при длительном использовании).

Противопоказания

Беременность и период кормления грудью, младший детский возраст, сахарный диабет, гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз , тромбоэмболия, пиело- и гломерулонефриты с почечной недостаточностью, генерализованный остеопороз, алкоголизм , эпилепсия , острые психозы, синдром и болезнь Иценко-Кушинга, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, трофические язвы, острые инфекционные заболевания (туберкулез в активной фазе, микозы, вирусные заболевания, СПИД, сифилис), недавно перенесенные хирургические вмешательства, системные грибковые инфекции, гиперкоагуляция крови.

Беременность

Беременность и период лактации являются противопоказаниями к применению препарата.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя вводить в одном шприце с гепарином из-за образования осадка. Фенобарбитал, дифенин и другие препараты, стимулирующие метаболические процессы в печени, ускоряют биотрансформацию и элиминацию гидрокортизона.

Гидрокортизон ускоряет элиминацию средств, подвергающихся метаболизму в печени (барбитураты, дигитоксин, антибиотики группы пенициллина, левомицетина и другие). Повышает реакцию на катехоламины, что может спровоцировать гипертонический криз. При совместном применении с парацетамолом повышает его гепатотоксичность.

При сочетании с амфотерицином В возможно развитие дилятационного поражения миокарда и сердечной недостаточности. Соблюдать осторожность при совместном применении гидрокортизона и противодиабетических препаратов, диуретиков, салицилатов.

Передозировка

Превышение дозы или длительное введение препарата может привести к угнетению собственной продукции глюкокортикоидов, повышению артериального давления, язвенным кровотечениям желудочно-кишечного тракта, обострению хронических инфекций, развитию синдрома Иценко-Кушинга. Лечение передозировки симптоматическое.

Форма выпуска

2,5 % суспензия.
По 10 ампул по 2 мл в пачки из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +18 °С. Замораживание не допускается. Срок хранения указан на упаковке.
Условия отпуска - по рецепту.

Действующее вещество:

Гидрокортизон

Дополнительно

При длительном применении следует назначать препараты калия для предупреждения гипокалиемии. Необходимо осуществлять контроль за артериальным давлением, содержанием сахара в крови, калия в крови, свертываемостью крови, диурезом и массой тела больного. В период лечения гидрокортизоном не рекомендуется вакцинация. Для предупреждения развития вторичного гипокортицизма, вызванного отменой лечения, доза должна снижаться постепенно. Лечение гидрокортизоном может маскировать некоторые проявления инфекционного процесса, присоединение новых инфекции.
" на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: hydrocortisone;

1 мл суспензии содержит гидрокортизона ацетата в пересчёте на 100 % сухое вещество 25 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбит (Е 420), повидон, натрия хлорид, спирт бензиловый, вода для инъекций.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Гидрокортизона ацетат относится к группе глюкокортикостероидов природного происхождения. Обладает противошоковым, антитоксическим, иммуносупрессивным, антиэкссудативным, противозудным, противовоспалительным, десенсибилизирующим, антиаллергическим действием. Тормозит реакцию гиперчувствительности, пролиферативные и экссудативные процессы в очаге воспаления. Действие гидрокортизона ацетата опосредовано через специфические внутриклеточные рецепторы. Противовоспалительное действие основано на торможении всех фаз воспаления: стабилизации клеточных и субклеточных мембран, уменьшении высвобождения протеолитических ферментов из лизосом, торможении образования супероксидного аниона и других свободных радикалов. Гидрокортизон тормозит высвобождение медиаторов воспаления, в том числе интерлейкина-1 (ИЛ-1), гистамина, серотонина, брадикинина и др., уменьшает высвобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов и синтез простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана. Уменьшает воспалительные клеточные инфильтраты, снижает миграцию лейкоцитов и лимфоцитов в очаг воспаления. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает интенсивность образования рубцовой ткани. Уменьшает количество тучных клеток, которые вырабатывают гиалуроновую кислоту, угнетает активность гиалуронидазы и способствует уменьшению проницаемости капилляров. Тормозит продукцию коллагеназы и активирует синтез ингибиторов протеаз. Снижает синтез и усиливает катаболизм белков в мышечной ткани. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование особого класса белков - липокортинов, которым присуще противоотёчное действие. Имеет контринсулярное действие, повышая уровень гликогена в печени и вызывая развитие . Задерживает натрий и воду в организме, увеличивая при этом объём циркулирующей крови и повышая артериальное давление (противошоковое действие).

Стимулирует выведение калия, снижает абсорбцию кальция из пищеварительного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

Как и другие глюкокортикоиды, гидрокортизон снижает количество Т-лимфоцитов в крови, уменьшая тем самым воздействие Т-хелперов на В-лимфоциты, тормозит образование иммунных комплексов, уменьшая проявления аллергических реакций.

Фармакокинетика. Гидрокортизон, который применяется местно, может всасываться и проявлять системное действие. Сравнительно медленно всасывается из места введения. До 90 % препарата связывается с белками крови (с транскортином - 80 %, с альбуминами - 10 %), около 10 % представляет собой свободную фракцию. Метаболизм осуществляется в печени. В отличие от синтетических производных, через плаценту проникает незначительное количество препарата (до 67 % разрушается в самой плаценте до неактивных метаболитов). Метаболиты гидрокортизона выводятся преимущественно почками.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: препарат после взбалтывания в течение 2 минут представляет собой суспензию белого или белого с желтоватым оттенком цвета, которая при стоянии оседает, со специфическим запахом.

Показания к применению:

Остеоартрит, разные моноартрозы (коленного, локтевого, тазобедренного суставов), и артриты другого происхождения (за исключением туберкулёзных и гонорейных артритов). Плечелопаточный , . Перед операцией на анкилотических суставах. Как местное дополнение к системной кортикостероидной терапии.


Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Перед употреблением содержимое ампул встряхивают до образования гомогенной суспензии.

Взрослым и детям старше 14 лет: разовая доза зависит от размера сустава и от тяжести заболевания - 5-50 мг гидрокортизона внутрисуставно и периартикулярно.

На протяжении 24 часов взрослым можно проводить инъекции не более чем в три сустава. Детям: разовая доза гидрокортизона зависит от размера сустава и от тяжести заболевания -

5-30 мг внутрисуставно и периартикулярно.

Лечебный эффект при внутрисуставном введении препарата наступает на протяжении 6-24 часов и сохраняется от нескольких суток до нескольких недель. Повторное введение препарата возможно через 3 недели.

Препарат нельзя вводить непосредственно в сухожилие, поэтому при тендините препарат нужно вводить в сухожильное влагалище.

Препарат нельзя применять для системной кортикостероидной терапии.

Особенности применения:

Применение в период беременности или кормления грудью

Назначение препарата в I триместре беременности противопоказано. В дальнейшем препарат назначают только в тех случаях, когда польза от применения для матери превышает риск негативных последствий для плода.

Кортикостероиды экскретируются с молоком, поэтому во время лечения кормление грудью следует прекратить.

Для лечения детей в период роста препарат применяют только по абсолютным показаниям. Препарат содержит бензиловый спирт, поэтому не рекомендуется для применения детям в возрасте до 2 лет.

Внутрисуставно введённый кортикостероид может увеличить возможность возобновления воспалительных процессов. Препарат может спровоцировать бактериальное заражение сустава, поэтому Гидрокортизона ацетат можно вводить только в асептических условиях.

Во время лечения гидрокортизоном нельзя проводить вакцинацию в связи с высоким риском развития неврологических осложнений и угнетения образования антител.

Во время терапии кортикостероидами может снижаться способность организма к локализации инфекции.

Введение общепринятых и высоких доз кортикостероидов может вызвать повышение артериального давления, усилить задержку натрия и воды в организме и стимулировать выделение калия из организма. Все кортикостероиды усиливают выведение кальция из организма.

При скрытом туберкулёзе можно применять только вместе с туберкулостатическими средствами.

При инфекционных заболеваниях применять с осторожностью и только совместно со специфической антибактериальной терапией.

Во время проведения терапии Гидрокортизоном ацетатом необходимо корректировать дозу пероральных противодиабетических средств и антикоагулянтов.

Следует контролировать электролитный обмен в организме при одновременном применении диуретических средств.

При длительном применении следует дополнительно назначить препараты калия для профилактики .

В детском и подростковом возрасте следует применять препарат более коротким курсом в минимально эффективной дозировке из-за возможности .

Во время лечения желательно регулярно измерять артериальное давление, проводить анализ мочи и кала.

Заканчивать лечение следует постепенным снижением дозы препарата и решением вопроса о необходимости применения АКТГ (кожная проба).

При совместном применении с салицилатами, если уменьшается доза кортикостероида, необходимо одновременно уменьшить дозу салицилата.

Следует осторожно назначать препарат пациентам с психозом в анамнезе, сахарным диабетом (в том числе в семейном анамнезе), артериальной гипертензией, глаукомой, стероидной миопатией, эпилепсией, туберкулёзом в анамнезе.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работу с другими механизмами

Нет данных, которые бы подтвердили, что применение препарата влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В случае, когда во время лечения препаратом наблюдаются , и т.д., следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, которые требуют внимания.

Побочные действия:

При внутрисуставном применении стероидного препарата одним из побочных явлений может быть отёк или боль в месте инъекции. Обычно это явление проходит самостоятельно через несколько часов после введения.

На фоне длительного и неконтролируемого применения суспензии Гидрокортизона ацетата могут наблюдаться побочные реакции, которые являются типичными для всех кортикостероидов (системное действие).

Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия и жидкости в организме; гипокалиемия, гипокалиемический ; , .

Нарушения со стороны костно-мышечной системы: асептический ; стероидная ; ; задержка роста у детей.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: с возможной перфорацией и кровотечением; желудочное кровотечение; ; ; повышенный аппетит, .

Дерматологические нарушения: гирсутизм, гипопигментация, замедление заживления ран, кожи, угри, раздражение, сухость, истончение и повышенная чувствительность кожи, расширение кожных капилляров.

Метаболические нарушения: негативный азотистый баланс.

Неврологические расстройства: повышение внутричерепного давления с отёком соска зрительного нерва (симптом застойного соска); психические расстройства; судороги, головокружение, бессонница, возбуждение, .

Эндокринные нарушения: угнетение функции надпочечников, особенно при длительном применении или при применении больших доз; синдром Иценко-Кушинга; снижение толерантности к углеводам и повышение потребности в инсулине или в пероральных гипогликемических препаратах; задержка полового развития у детей, нарушение менструального цикла.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Необходимо избегать комбинации с барбитуратами при лечении больных, которые страдают болезнью Аддисона (может наступить криз).

Необходимо быть осторожным при одновременном назначении:
с барбитуратами, фенилбутазоном, фенитоином и рифампицином (может снизиться эффект кортикостероидов);
с пероральными противодиабетическими средствами (необходимо изменять их дозу с учётом гипергликемического эффекта кортикостероидов);
с антикоагулянтами (усиление или ослабление антикоагулянтного эффекта);
с салицилатами (может снизить уровень салицилатов в плазме, возникнуть скрытое желудочно-кишечное кровотечение или возможность появления язв);
с амфотерицином, диуретиками, теофиллином, сердечными гликозидами (увеличивается риск развития гипокалиемии);
с пероральными контрацептивами (увеличивается концентрация кортикостероидов в крови);
с антигипертензивными средствами (кортикостероиды снижают эффективность антигипертензивных средств);
с мефипристоном (снижается эффективность кортикостероидов).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Внутрисуставная инфекция. I триместр беременности. Инфекционные заболевания и без антибактериальной терапии. Синдром Иценко-Кушинга. Лечение ахиллова сухожилия. Период вакцинации. Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки. Остеопороз. Склонность к тромбоэмболии. . Артериальная гипертензия тяжёлого течения. Простой герпес. Ветряная оспа. Активный туберкулёз. .

Передозировка:

Не существует характерного клинического синдрома при передозировке гидрокортизона ацетата.

При передозировке может наблюдаться усиление как местных, так и системных побочных реакций.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. При значительном передозировании возможно применение диализа.

Условия хранения:

Срок годности. 3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С. Замораживание не допускается. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 2 мл в ампулу. По 10 ампул в пачке.


  • ОАО «Фармак», г. Киев, Украина
  • ЗАО «Харьковское предприятие по производству иммунобиологических и лекарственных препаратов» Биолик», г. Харьков, Украина

Действующее вещество Гидрокортизона Ацетата

Гидрокортизон.

Формы выпуска Гидрокортизона Ацетата

Суспензия для инъекций 2,5% по 2 мл в ампулах № 10

Кому показан Гидрокортизона Ацетат

  • Остеоартрит, моноартроз (коленного, локтевого, тазобедренного суставов), синовит при остеоартрозе, ревматический артрит и артриты другого происхождения (за исключением туберкулезного, гонорейного артритов), бурсит, эпикондиллит, тендовагиниты, воспалительные контрактуры, системные заболевания соединительной ткани, острые тяжелые дерматозы.
  • Острая надпочечниковая недостаточность (синдром Уотерхауса-Фридериксена), врожденная гипоплазия надпочечников;
  • Сывороточная болезнь, реакция гиперчувствительности на введение лекарств, профилактика и лечение таких состояний как , геморрагический, кардиогенный и травматический шок;
  • Самопроизвольная и ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда, геморрагический инсульт, синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • Кома вследствие нарушения мозгового кровообращения или при воспалительных заболеваниях мозга, гипотиреоидная и печеночная кома, множественная кровоточивость, острая печеночная недостаточность,
  • Постгемотрансфузионные осложнения, синдром Мендельсона, тиреотоксический кризис, тиреоидит;
  • бронхиальная астма и другие, угрожающие жизни, аллергические состояния.

Как использовать Гидрокортизона Ацетат

Способ применения и дозы.

Перед применением содержимое ампулы встряхивают до образования гомогенной суспензии. Препарат применяют так: в полость суставов вводят по 5 - 25 мг (0,1 - 1 мл, в зависимости от размера сустава) один раз в неделю, 3-5 инъекций на курс. Действие препарата начинается через 6-25 часов после введения и продолжается несколько дней или недель.

Внутримышечно вводят глубоко в ягодичную мышцу в дозе 50 - 300 мг до 1000 - 1500 мг в сутки. При острых, угрожающих жизни состояниях вводят по 100 - 150 мг каждые 4 часа в течение 48 часов; затем - каждые 8 - 12 часов. Детям - каждые 4 часа 1 - 2 мг / кг, оптимальные суточные дозы - 6 - 9 мг / кг.

Особенности применения.

В период лечения рекомендуется диета с ограничением натрия, повышенным содержанием калия, витаминов и белков. При длительном применении следует назначать препараты калия для предупреждения гипокалиемии. Необходимо осуществлять контроль артериального давления, уровня сахара в крови, контролировать состояние системы свертывания крови, диурез и массу тела больного. В период лечения гидрокортизоном не рекомендуется проводить вакцинацию. Для предупреждения развития гипокортицизма, вызванного прекращением лечения, доза должна снижаться постепенно. Лечение гидрокортизоном может маскировать проявления инфекционного процесса.

В период беременности и кормления грудью препарат применяют по жизненным показаниям. Вызывает иммуносупрессию, что повышает риск инфекции у матери и у плода. Может приводить к развитию врожденной катаракты и снижение функции коры надпочечников у новорожденного. Препарат назначают только в случаях, когда польза от применения превышает риск негативных последствий.

Для лечения детей в период роста препарат применять только по абсолютным показаниям.

Побочные эффекты Гидрокортизона Ацетат

На фоне применения суспензии Гидрокортизона ацетата возможно снижение иммунологической реактивности, что приводит к обострению хронических очагов инфекции.

На фоне лечения может наблюдаться: обострение язвенного процесса желудочно-кишечного тракта, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, тошнота, рвота, повышение артериального и внутриглазного давления, катаракта, замедление заживления ран. Снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, задержка полового развития у детей. В организме задерживается натрий, одновременно происходит усиленное выведение калия и кальция с возможностью развития отеков, гипокалиемии и остеопороза, замедление роста и процессов окостенения у детей. Могут отмечаться повышение свертываемости крови, нарушения менструального цикла, а также нарушение функций нервной системы: бессонница, возбуждение, эйфория, эпилептиформные судороги, головная боль, депрессия, психоз. В редких случаях возможны аллергические реакции (при длительном применении), артралгия, артропатия.

Кому противопоказан Гидрокортизона Ацетат

Гиперчувствительность к Гидрокортизонау ацетату или компонентам препарата, пред-и поствакцинальный период.

Сахарный диабет, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, тромбоэмболия, пиело-и гломерулонефриты с почечной недостаточностью, генерализированный остеопороз, алкоголизм, эпилепсия, острые психозы, синдром и болезнь Иценко-Кушинга, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, трофические язвы, острые инфекционные заболевания (туберкулез в активной фазе, микозы, вирусные заболевания, СПИД, сифилис), недавно перенесенные хирургические вмешательства, системные грибковые инфекции, гиперкоагуляции крови.

Взаимодействие Гидрокортизона Ацетата

Нельзя вводить в одном шприце с гепарином, так как образуется осадок.

Фенобарбитал, дифенин и другие препараты, стимулирующие метаболические процессы в печени, ускоряют биотрансформацию и элиминацию гидрокортизона.

  • Одновременное применение гидрокортизона с диуретиками и амфотерицином В может привести к усилению выделения из организма калия, увеличение риска развития сердечной недостаточности, с натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышения артериального давления;
  • с сердечными гликозидами - может повышать риск развития желудочковой экстрасистолии;
  • с этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами - повышать риск образования язв пищеварительного тракта, усиливать эффект гидрокортизона, с парацетамолом - повышать гепатотоксичность парацетамола;
  • с ацетилсалициловой кислотой - ускорять ее выделение и снижать концентрацию в крови;
  • с инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами, антигипертензивными средствами - уменьшать их эффективность;
  • с М-холиноблокаторами - провоцировать развитие глаукомы; с эстрогенами - усиливать эффект гидрокортизона;
  • с живыми вирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации - повышать риск активации вирусов и развитие инфекций.

Передозировка Гидрокортизона Ацетата

Превышение дозы или длительное введение препарата может привести к угнетению собственной продукции глюкокортикоидов, повышению артериального давления, язвенным кровотечениям из пищеварительного тракта, обострению хронических инфекций, артралгий, развитию синдрома Иценко-Кушинга.

Лечение передозировки - симптоматическое.

Гидрокортизон (лат. hydrocortisonum , англ. hydrocortisone ) - природное лекарственное средство широкого применения. В организме человека гидрокортизон секретируется корой надпочечников и в этом качестве обычно именуется, как гормон кортизол (англ. cortisol ).

Гидрокортизон - химическое вещество

Химическое наименование гидрокортизона: (11β)-11,17,21-тригидроксипрегн-4-ене-3,20-дион. Брутто-формула: C 21 H 30 O 5 . Молекулярная масса 362,46 г/моль. Внешне гидрокортизон представляет собой белый или близкий к белому порошок без запаха, горького вкуса.

В фармацевтике гидрокортизон часто применяется также в виде гидрокортизона ацетата, гидрокортизона 17-бутирата, гидрокортизона натрия гемисукцината и др.

Гидрокортизон - лекарственное средство
Гидрокортизон - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю гидрокортизон входит в группу «Глюкокортикоиды». Гидрокортизон - препарат широкого применения, поэтому в АТХ он включён в несколько разделов и ему присвоены коды:
Применение гидрокортизона при лечении заболеваний кожи
Гидрокортизон был первым кортикостероидов, использованным для лечения дерматитов. Это случилось чуть более полувека тому назад и стало революционным событием в лечении воспалительных заболеваний кожи. Гидрокортизон до сих пор используется в лечебной практике, однако вследствие его относительно слабого связывания с ГК–рецепторами клеток кожи и медленного проникновения в эпидермис он обладает слабым местным противовоспалительным эффектом. Созданные позже лекарственные препараты, основанные на химической модификации молекул гидрокортизона обладают большими противовоспалительными свойствами.

В АТХ имеются МНН нескольких соединений гидрокортизона, в которых фактически действующим веществом является тоже гидрокортизон. Поэтому в разных справочниках могут быть у одного препарата различающиеся коды АТХ. Ниже перечислены АТХ-коды соединений гидрокортизона относящиеся к разделу «D07 Кортикостероиды для местного лечения заболеваний кожи »:

  • D07AA Кортикостероиды слабоактивные (группа I):
    • код «D07AA02 Гидрокортизон»
  • D07AB Кортикостероиды умеренноактивные (группа II):
    • код «D07AB02 Гидрокортизона бутират»
    • код «D07AB11 Гидрокортизона бутепрат»
  • D07AC Кортикостероиды активные (группа III):
    • код «D07AC16 Гидрокортизона ацепонта»

    Европейская классификация 1993 года по потенциальной активности местных стероидов, несколько отличающаяся от классификации раздела D07 АТХ, содержит также 4 класса:

    • слабые (класс I), к нему относится 0,1–1% гидрокортизон и другие препараты
    • среднее (класс II) - гидрокортизона бутират 0,1% и другие
    • сильные (класс III)
    • очень сильные (класс IV)
    Глюкокортикостероиды класса I применяют при слабо выраженных воспалительных явлениях, при локализации высыпаний на лице, шее, в области складок, а также у детей первого года жизни.
    Препараты класса II назначают при отсутствии эффекта от лечения глюкокортикостероидами класса I, а также когда необходимо быстро купировать острую воспалительную реакцию в интертригинозных областях, на коже лица у взрослых и у детей раннего детского возраста. Глюкокортикостероиды класса III используются в лечении хронических, упорных воспалительных заболеваниях кожи, также, когда надо быстро купировать выраженные островоспалительные явления. Эти препараты следует применять не больше двух–трех недель, а затем постепенно их отменять, переходя на глюкокортикостероиды средней активности. Препараты этого класса в чистом виде нельзя назначать на лицо, в область складок у взрослых и детям. При длительном и частом их использовании необходимо внимательно контролировать ход лечения из-за возможности развития как локальных, так и системных побочных действий. Глюкокортикостероиды класса IV обладают очень сильной терапевтической активностью и по силе действия могут быть сравнимы с системными глюкокортикостероидами.
    Показания и порядок применения гидрокортизона при лечении заболеваний кожи
    Показания к применению гидрокортизона в виде 1 %-ой мази: воспалительные и аллергические заболевания кожи немикробной этиологии (в том числе сопровождающиеся зудом): экзема, аллергический и контактный дерматит, нейродермит, псориаз, эритродермия, почесуха, укусы насекомых, себорея. Мазь или крем наносятся тонким слоем на кожу на пораженные участки 2–3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения составляет в среднем 6–14 дней (до 20 дней). При хронических лихенизированных, гипертрофических кожных проявлениях у взрослых применяют под сменяемые каждые 24–48 часа повязки.
    Гидрокортизона 17-бутират в дерматологии
    Этерификация остатком масляной кислоты (бутиратом) значительно повышает активность гидрокортизона. Основная часть гидрокортизона 17-бутирата метаболизируется до гидрокортизона и других метаболитов непосредственно в эпидермисе и, далее, в печени. Метаболиты и незначительная часть неизмененного гидрокортизона 17-бутирата выводится почками и через кишечник .
    Гидрокортизон в офтальмологии
    Гидрокортизон в виде гидрокортизона ацетата является основным действующим веществом глазных мазей «Гидрокортизон 0,5 %» (верхний на фотографии в начале статьи) и «Гидрокортизон-ПОС» (1 % и 2,5 %) и используется в офтальмологии в качестве лекарственного препарата короткой продолжительности действия (6–8 часов). Назначение мази «Гидрокортизон 0,5 %» может помочь при следующих офтальмологических заболеваниях и состояниях (Лоскутов И.А.):
    • Воспаление краев век, вызванное дисфункцией мейбомиевых желез, поражением краев век Demodex folliculorm и рядом других причин - блефарит. В зависимости от причины проводят основную терапию, но для более эффективного купирования таких неприятных симптомов, как отёк и гиперемия краев век, чувство жжения и зуд, эффективным является назначение мази «Гидрокортизон 0,5 %».
    • У пациентов с атопическим дерматитом или экземой часто диагностируется атопический кератоконъюнктивит. Симптоматика складывается из чувства жжения, появления слизистого отделяемого, гиперемии конъюнктивы и светобоязни. Мелкие сосочки на конъюнктиве отличаются от таковых при весеннем конъюнктивите прежде всего размерами, а также местом расположения. Так, сосочки при атопическом конъюнктивите мельче и располагаются чаще на конъюнктиве нижнего века. Возможно развитие поверхностного периферического кератита с последующей неоваскуляризацией. Короткий курс закладывания мази «Гидрокортизон» облегчает клиническую симптоматику.
    • Гидрокортизон применяют при воспалительном поражение эписклеры. Этиология эписклеритов остается невыясненной, хотя правомерно ассоциировать развитие данного заболевания с такими системными заболеваниями, как ревматоидный артрит, туберкулез.
    • Мази гидрокортизона целесообразно использовать в качестве дополнения к системному назначению кортикостероидных средств при склерите - гранулематозном поражении белочной оболочки глаза с развитием деструкции коллагена, клеточной инфильтрацией и сосудистыми изменениями.
    • Наружное применение гидрокортизона наряду с мидриатиками целесообразно при лечении увеитов.
    Показания к применению гидрокортизона в виде мази глазной: воспаление переднего отдела глаза при ненарушенном эпителии роговицы (травмы и хирургические вмешательства на глазном яблоке), симпатическая офтальмия, конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, острый и хронический ирит, иридоциклит, кератит, увеит, воспаление на фоне химических и физических воздействий.
    Глазную мазь вводят в конъюнктивальный мешок, закладывая за нижнее веко, 2–3 раза в сутки. Продолжительность лечения, если нет иных указаний врача, не более 2 недель.

    Гидрокортизона ацетат в США и ЕС - рецептурный препарат. В России различные лекарства одного назначения (в частности, глазная мазь «Гидрокортизон 0,5 %»), в зависимости от производителя (или срока регистрации препарата) могут быть и рецептурные и безрецептурные.

    В США гидрокортизона ацетат допущен к применению под торговыми наименованиями A-hydroCort, Cortef, Hydrocortone, Solu-Cortef.

    На фотографии - выпускаемая испанской фирмой Alcon Cusi глазная мазь Oftalmolosa Cusi Hidrocortisona, содержащая 1,5 % гидрокортизона ацетата.

    Системное применение гидрокортизона
    При системном применении терапевтическая активность гидрокортизона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием. Показания к применению гидрокортизона в таблетках (при приёме внутрь):
    • в ревматологии, в период обострения, в качестве адъювантной кратковременной терапии при псориатическом, ревматоидном и остром подагрическом артрите, анкилозирующем спондилите, остром и подостром бурсите, остром неспецифическом тендосиновите, посттравматическом остеоартрите, синовите при остеоартрите, эпикондилите. При обострениях или в качестве поддерживающей терапии в отдельных случаях при cистемной красной волчанке, системном дерматомиозите, остром ревмокардите
    • в дерматологии: при пузырчатке, герпетиформном буллезном дерматите, тяжелой эритеме, эксфолиативном дерматите, грибовидном микозе, псориазе в тяжёлой форме, тяжелом себорейном дерматите
    • при тяжелых формах аллергических состояний, не поддающихся лечению соответствующими препаратами: cезонные или круглогодичные аллергические риниты, cывороточная болезнь, бронхиальная астма, контактный или атопический дерматит
    • в эндокринологии: недостаточность коры надпочечников в качестве заместительной терапии, врожденная гиперплазия надпочечников, подострый тиреоидит, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.
    Гидрокортизон в таблетках (внутрь) принимается, в зависимость от показаний и тяжести заболевания, начиная с 20 до 240 мг в сутки. Затем доза корректируется, пока не будет достигнут необходимый клинический эффект. Изменение дозы, как в сторону увеличения, так и в сторону уменьшения, в том числе при отмене препарата, следует делать постепенно.

    Применение гидрокортизона в суппозиториев ректальных
    Гидрокортизон применяют для лечения ректоанальной области в качестве противовоспалительного, противоаллергического, сосудосуживающего и противозудного средства. В виде суппозиториев ректальных, кремов, мазей он показан для лечения геморроя , анальных трещин , свищей области заднего прохода и прямой кишки , проктита, зуда заднего прохода, дерматита.

    В США для этих целей применяется ректальный гидрокортизон (англ. hydrocortisone rectal ). Торговые наименовая лекарств, содержащие гидрокортизон ректальный (для США): Anucort-HC, Anumed-HC, Anusol-HC, Cortizone-10 Anal Itch Cream, Hemorrhoidal HC, Hemril-30, Hemril-HC Uniserts, Preparation H Hydrocortisone, Procto-Kit 1%, Procto-Kit 2.5%, Procto-Pak 1%, Proctocort, Proctocream-HC, Proctosert HC, Proctosol-HC, Proctozone HC, Proctozone-H, Recort Plus, Rectasol-HC, Tucks HC.

    Единственный зарегистрированный в России лекарственный препарат с гидрокортизоном для лечения ректоанальной области - суппозитории Релиф Ультра. Один суппозиторий Релиф Ультра содержит следующие действующие вещества: 10 мг гидрокортизона ацетата, 10 мг цинка сульфата моногидрата, 60 мг масла печени акулы.

    Применение гидрокортизона беременными и кормящими матерями
    Лечение гидрокортизоном во время беременности возможна, если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода. Категория воздействия на плод по FDA - C.

    Гидрокортизон проникает в материнское молоко, поэтому при лечении гидрокортизоном кормление грудью должно быть прекращено. При наружном использовании мазей и кремов, содержащих гидрокортизон, они не должны наноситься на грудь кормящей матери.

    Лекарства с действующим веществом гидрокортизон
    В России зарегистрированы (были зарегистрированы) лекарственные препараты с единственным действующим веществом гидрокортизон: Акортин, Гидрокортизон, Гидрокортизон Никомед, Гидрокортизон-ПOC, Гидрокортизона ацетат, Гидрокортизона ацетата суспензия для инъекций, Кортейд, Кортеф, Солу-Кортеф, Сополькорт Н.

    Препараты с единственным действующим веществом гидрокортизона бутират: Латикорт, Локоид, Локоид крело, Локоид липокрем.

    Гидрокортизон входит в состав многих лекарств, как одно из нескольких действующих веществ. Один флакон (5 мл) препарата Гидрокортизон-Рихтер содержит 125 мг гидрокортизона ацетата и 25 мг лидокаина гидрохлорида. Предназначен для в/м, внутри- и околосуставного введения, с целью оказания системного или местного противовоспалительного, а также противоаллергического действия. Применяется при лечении ревматических заболеваниях, сопровождаемых артритами. Подробнее см. « Информацию для медицинских работников и специалистов » от фирмы-производителя - Гедеон Рихтер (pdf).

    Гидрокортизон имеет противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.