Лоперамид способен быстро избавить вас от диареи, которая часто возникает в самое неподходящее время. Прием препарата позволяет нормализовать работу кишечника. Однако использовать от поноса Лоперамид можно не во всех случаях. Препаратом нельзя лечить инфекционную форму заболевания.

Показания к применению Лоперамида

Существует несколько показаний к приему препарата:

1. Произошло расстройство пищеварения из-за аллергической реакции.
2. Причиной учащенного опорожнения кишечника стали нервные переживания.
3. Лоперамидом можно лечить понос, связанный с неправильным питанием больного.
4. Препарат используется при лечении диареи у больных с лучевой болезнью.
5. Средство позволяет устранить последствия острого поноса.

Существует несколько форм Лоперамида:

• капли;
• таблетки;
• капсулы.

При лечении каплями достаточно сложно выдержать дозировку. Большинство людей предпочитают использовать таблетки и капсулы.

В таблетках содержится действующее вещество, которое называется лоперамидом. Количество активного компонента составляет 2 мг независимо от формы выпуска.

В качестве вспомогательных веществ в лекарстве присутствуют:

1. Кукурузный крахмал, который используется в качестве связующего компонента.
2. Диоксид кремния способствует нормализации обменных процессов.
3. Стеарат кальция используется в качестве эмульгатора. Он служит для обеспечения смешивания всех компонентов.

Фармакологическое действие

Таблетки «Лоперамид» – препарат, способный избавить человека от симптомов хронического поноса. Расстройство пищеварения может произойти из-за стресса, неправильного питания или аллергии.

Противопоказанием к приему средства является наличие инфекционных заболеваний, так как он замедляет выведение токсинов. Это только ухудшает состояние больного.

Благодаря Лоперамиду больной теряет меньше жидкости при поносе. В процесс лечения происходит замедление продвижения кала по кишечнику. В организме постепенно восстанавливается электролитный баланс.

В случае острой диареи перед приемом лекарства нужно проконсультироваться с врачом. Капсулы Лоперамида желательно запивать обычной водой, а не компотом. Таблетки «Лоперамид» необходимо положить под язык. Это ускорит всасывание действующего вещества, входящего в состав средства.

Инструкция по применению

Чтобы избавиться от поноса, взрослым нужно принять 4 мг активного компонента средства. Максимальная суточная доза лекарства для взрослого человека не должна превышать 16 мг.

Для устранения хронических форм диареи врачи советуют принимать по 2 таблетки в день. При интенсивном поносе дозу можно увеличить. Таблетки от поноса необходимо принимать под наблюдением специалиста. Частота приема лекарства устанавливается врачом исходя из конкретной ситуации.

Лоперамид для детей

Детям таблетки от поноса назначают с большой осторожностью. При острой диарее важно соблюдать дозировку. Для лечения детей моложе 5 лет Лоперамид нужно давать 3 раза в сутки по 1 мг.

Детям от 6 до 8 лет нужно принимать по 2 мг препарата 2 раза в сутки.

Чтобы устранить понос у подростков от 9 до 12 лет врачи рекомендуют прием Лоперамида по 2 мг 3 раза в день. Максимальная доза средства не должна быть больше 8 мг.

Лоперамид можно использовать не только в виде таблеток, но и в виде капель. Для избавления от поноса достаточно принимать по 30 капель 4 раза в сутки. Разрешается давать ребенку не больше 120 капель в день.

Продолжительность лечения зависит от интенсивности поноса. Диарею в острой форме можно устранить в течение 2 дней. Максимальный срок приема препарата составляет 5 дней.

В случае отсутствия эффекта необходимо обратиться к специалисту. Больному необходимо пройти диагностику. Это позволяет более точно определить причину расстройства пищеварения и выбрать правильный вариант лечения.

Важно! Боль в животе – тревожный признак, указывающий на серьезные патологии в организме. В таком случае необходимо прекратить лечение Лоперамидом.

Лоперамид в капсулах

Лоперамид штада является капсульным вариантом противодиарейного средства.

Первая доза для снятия симптомов острой диареи составляет 2 капсулы. В дальнейшем необходимо принимать по 1 капсуле после каждого опорожнения. Количество средства подбирают с таким расчетом, чтобы опорожнение кишечника происходило не чаще 2 раз в день.

В случае хронического поноса пациент должен принимать сначала по 2 капсулы (4 мг). По мере улучшения состояния больного дозу снижают до 1 капсулы за один прием. Суточная доза препарата не должна превышать 16 мг.

Не стоит разжевывать капсулы, так как это снижает их лечебный эффект. Их нужно запивать кипяченой водой. Для лечения от поноса детей до 6 лет врач должен подобрать другие средства. Капсулы «Лоперамид» в таком возрасте принимать нельзя.

Детям от 6 до 8 лет нужно давать по 1 капсуле 2 раза в день. Максимальная суточная доза не должна быть больше 6 мг. Подростки от 9 до 12 лет могут принимать по 1 капсуле 3 раза в день. Оптимальное количество препарата для них составляет 8 мг.

Что делать, если после лечения в течение 2 дней нет положительных сдвигов? В таком случае необходимо провести диагностику. Это поможет установить истинные причины поноса.

Капсулы «Лоперамид» оказывают воздействие на рецепторы кишечника. При этом происходит высвобождение ацетилхолина. Это вещество замедляет выведение воды из организма. Кал больного уплотняется.

При регулярном приеме средства сужается анальное отверстие. Препарат влияет и на нервную систему, которая управляет работой пищеварительной системы. После окончания лечения кишечник начинает работать в прежнем режиме.

Однако у некоторых детей перистальтика кишечника не восстанавливается. Для лечения таких пациентов приходится прибегать к помощи специалиста. Особенно уязвимы к приему средства малыши, страдающие от постоянных токсикоинфекций.

Не превышайте разрешенную дозу при лечении детей начальных классов. Понос у них может появиться после употребления некачественных продуктов.

Как Лоперамид взаимодействует с другими препаратами

Средство нельзя принимать одновременно с Колестирамином, Ритонавиром, так как они снижают его эффективность. Тримоксазол наоборот способствует увеличению биологической доступности противодиарейного средства.

При лечении Лоперамидом не принимайте анальгетики. Это может нарушить работу кишечника и привести к тяжелому запору.

Побочные эффекты Лоперамида

В процессе лечения у больного могут возникнуть негативные последствия:

1. Препарат замедляет продвижение каловых масс в кишечнике. Поэтому его нельзя принимать при поносе.
2. У некоторых пациентов после лечения возникают приступы рвоты и тошноты.
3. Средство может вызвать появление сухости во рту.
4. Обязательно соблюдайте дозировку, указанную в инструкции. В противном случае может возникнуть непроходимость кишечника.
5. Прием средства может привести к нарушению координации движений. Поэтому его не стоит принимать водителям.
6. У больного появляется чувство усталости, ему постоянно хочется спать.
7. Не стоит исключать и появление аллергических реакций. У некоторых пациентов возникают симптомы крапивницы. Кожа покрывается красными пятнами. В особо сложных случаях может возникнуть анафилактический шок.

Примерно через 4 часа после попадания внутрь организма средство начинает впитываться в кровь больного. Лекарство выводится естественным путем в течение 40 часов. Причем средство частично снова всасывается кишечником.

Остаток Лоперамида можно обнаружить и в печени. Передозировка приводит к появлению сыпи и может привести к потере сознания.

В чем опасность передозировки?

Зачастую больные при первых признаках поноса начинают прием препарата самостоятельно.

Несоблюдение дозы проявляется в виде следующих симптомов:

1. У больного возникает кишечная непроходимость.
2. Пациент жалуется на сонливость и не может сосредоточиться на выполнении работы.
3. Некоторые люди после превышения дозы препарата впадают в ступор.
4. Действующее вещество оказывает воздействие и систему дыхания.
5. У человека замедляется мышление, снижается память.
6. Больной не в состоянии нормально двигаться из-за нарушения координации.

При появлении симптомов передозировки Лоперамидом необходимо принять Налоксон. Этот препарат считается сильным антидотом, позволяющим быстро нейтрализовать активное вещество.

Коротко объяснить, от чего Лоперамид, можно в нескольких словах. Это лекарство против поноса. Средство замедляет кишечную перистальтику, помогает избавиться от диареи. Препарат не рекомендуется принимать в тех случаях, когда причиной жидкого стула являются инфекционные заболевания ЖКТ.

Капсулы и таблетки Лоперамид - лекарства в твердом виде. Капсулированная форма имеет желатиновую оболочку, легкорастворимую в ЖКТ. Содержимое в виде порошка хорошо смешивается с пищевыми массами. Таблетки легче делить, если нужно использовать половину дозу или меньше.

В составе двух лекарственных форм содержание активного ингредиента - лоперамида гидрохлорида - составляет 2 мг. Капсулы и таблетки по 10 шт. упакованы в блистеры из металлической фольги и прозрачного пластика. В одной картонной коробочке - 2 блистера.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Антидиарейное лекарство воздействует непосредственно на кишечную стенку, вызывает сокращение мышц в составе оболочки. Основной эффект - снижение тонуса и перистальтики. Также Лоперамид замедляет сам процесс движения переваренной или полупереваренной пищи.

Лекарственное средство усиливает напряжение кольцевой мышцы прямой кишки. Благодаря повышению тонуса, лучше удерживаются каловые массы, реже возникают позывы к дефекации. Замедляется выведение жидкости из кишечника, поэтому лучше всасываются вода, ионы макро- и микроэлементов.

Антидиарейное средство действует быстро, повышает плотность и уменьшает частоту стула.

Препарат в основном действует в кишечнике. Лечебный эффект быстро развивается после приема Лоперамида и сохраняется в среднем 5 часов. Активный ингредиент частично всасывается и проникает в кровь. Лоперамида гидрохлорид поступает в печень и метаболизируется. Менее 1% попадает в системный кровоток. Через 11–12 часов половина метаболитов выводится со стулом.

От чего помогает Лоперамид?

Средство принимают при диарее острого и хронического течения. Причинами жидкого стула, кроме инфекций, являются необычные и новые продукты в рационе, нерегулярное питание, различные нарушения всасывательной функции кишечника. Поносом сопровождаются пищевая аллергия и непереносимость продуктов (это не одно и то же), прием некоторых лекарств.

Жидкий стул может быть вызван психоэмоциональным стрессом. С этим научным фактом перекликается объяснение причин, вызывающих те или другие заболевания. Такие выводы делают целители Тибета. Понос перед экзаменом или другим ответственным мероприятием появляется в том случае, если человек не желает или боится назначенного испытания или не желает идти на предстоящую церемонию.

При инфекционных заболеваниях ЖКТ, диарея сочетается с неукротимой рвотой, сильной кишечной коликой. Причинами симптомов являются патогенные и условно-патогенные микробы, их токсины в ЖКТ. Различные инфекционные агенты попадают в пищеварительный тракт с водой и продуктами питания, при несоблюдении личной гигиены. Симптомы появляются после инкубационного периода, который длится от 6 до 12 часов.

При диарее инфекционного происхождения Лоперамид от поноса назначается только в составе комплексного лечения.

Вместе с фекалиями и рвотными массами из организма выводятся патогенные микробы, их яды. Лоперамид тормозит процесс, не влияя на его причину. Поэтому лечение диареи при острых кишечных инфекциях (ОКИ) этим средством считается нецелесообразным. Врачи назначают промывания ЖКТ и клизмы для ускорения выведения микробов и токсинов.

Инструкция по применению и дозировка

Режим дозирования несколько отличается в первые и последующие дни болезни. Обязательно принимают во внимание возраст пациента.

Лечение поноса Лоперамидом:

• Начальная доза для взрослого при острой диарее - 2 таблетки, что соответствует 4 мг лоперамида гидрохлорида.
• В последующем, если сохраняются симптомы, нужно пить по 1 таблетке после каждой дефекации.
• Начальная доза для взрослого при хронической диарее - 2 мг.
• В последующем рекомендуется подбирать дозировки.

Нормальным считается стул 1 или 2 раза в сутки. Если акт дефекация происходит реже, то уменьшают дозу или прекращают лечение, при условии, что нормализуется консистенция стула. Максимально допустимое количество таблеток в сутки для взрослых - 8 шт.

Детям в возрасте от 4 до 6 лет дают ½ таблетки 3 либо 4 раза в сутки. Такого режима дозирования нужно придерживаться в течение 3 суток. Если ребенок старше 6 лет, то дают по одной капсуле или таблетке трижды в день. Подростки 9–12 лет могут пить по 1 таблетке 4 раза в сутки. При нормализации стула прекращают лечение.

При беременности и лактации

Активный ингредиент частично проникает в грудное молоко. По этой причине не рекомендуется лечить диарею Лоперамидом в период грудного вскармливания. Исследование влияния средства на плод и ребенка не проводилось. Специалисты принимают во внимание свойства и фармакокинетику лекарства. Лоперамид при беременности разрешено принимать в том случае, если терапия принесет матери более ощутимую пользу, по сравнению с потенциальным негативным воздействием на плод или ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование нескольких препаратов может привести к изменению лечебных и побочных действий. Лоперамид взаимодействует с наркотическими обезболивающими средствами. Применение антидиарейного лекарства вместе с опиоидными анальгетиками создает риск появления тяжелого запора. По этой же причине не следует одновременно пить несколько препаратов от поноса.

Лоперамид взаимодействует с антиаритмическими средствами, противогрибковыми препаратами - итраконазолом, кетоконазолом. Некоторые лекарства облегчают прохождение молекул лоперамида гидрохлорида через гематоэнцефалический барьер. В результате может повысится концентрация этого вещества в ЦНС.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Следует избегать прима Лоперамида в случае гиперчувствительности к активному ингредиенту и вспомогательным компонентам. Антидиарейное лекарство в форме капсул не дают ребенку до 6 лет, таблетки - до 4 лет.

Другие противопоказания:

• острая диарея с лихорадкой, прожилками зелени и крови в стуле;
• угнетение и отсутствие перистальтики ЖКТ;
• сальмонеллезы и другие ОКИ;
• метеоризм в тяжелой форме;
• кишечная непроходимость;
• дивертикулы в кишечнике;
• острый язвенный колит;
• запоры.

Лечение антидиарейным средством может сопровождаться побочными явлениями. Наиболее распространенные - метеоризм, запор, сухость во рту, тошнота - развиваются у 1 человека из 10. Очень редко (у одного из ста тысяч людей) появляются сонливость, диспепсия, аллергические реакции в виде кожной сыпи.

При передозировке возможно появление нарушений координации движений, сонливости, гипертонуса мышц. Опаснейшее последствие несоблюдения дозы приема Лоперамида - кишечная непроходимость. Антидотом является налоксон. Пострадавшему нужно промыть желудок и дать кишечный сорбент (Активированный уголь или Энтеросгель).

Аналоги таблеток

Лоперамид был создан в 1969 году в Бельгии. Выпуск оригинального лекарства начался в 1972 году. Спустя четверть века закончилось действие патента. За последние десятилетия появилось много дженериков, в том числе в России.

Таблетки Лоперамид производят фармацевтические компании «Верофарм», «Биоком», «Озон Фарм» (Россия), Ratiopharm (Германия), капсулы - отечественные фирмы «Биоком», «Акрихин». Все перечисленные препараты являются дженериками оригинального лекарства Имодиум.

Стоимость таблеток, выпускаемых компанией «Озон Фарм», составляет всего 9–10 рублей. Капсулы Лоперамид-Акрихин можно приобрести в аптеках по цене около 60 рублей. Для сравнения приведем стоимость оригинального лекарства Имодиум - 460 рублей (20 шт.) Также содержат 2 мг лоперамида, препараты Лопедиум и Диара (капсулы и жевательные таблетки).

Аналоги лекарств с идентичным составом имеют одни и те же показания, режим дозирования и противопоказания.

Лихорадка, примеси гноя и крови в стуле указывают на бактериальную инфекцию ЖКТ. В этих случаях нежелательно принимать Лоперамид. При ОКИ лучше принимать Энтерофурил или Экофурил. Активный ингредиент нифуроксазид обладает противомикробным и антидиарейным эффектом. Выпускают суспензию Энтерофурил для детей раннего возраста.

Что лучше, Лоперамид или Имодиум?

Основная польза таблеток для лечения диареи - нормализация стула. Чтобы отдать предпочтение тому или другому препарату, следует узнать состав, показания и способы применения. Лоперамид импортного или отечественного производства - дженерик. Из этого можно сделать вывод о том, что его цена ниже, по сравнению с оригинальным лекарством.

Лоперамид намного дешевле Имодиума, хотя активный ингредиент и его содержание в таблетках или капсулах не отличаются.

Производители оригинального препарата создали фармацевтическую композицию, выполнили все необходимые клинические исследования. Затем появились усовершенствованные формы. Например, таблетка для рассасывания Имодиум растворяется во рту за несколько секунд. Водой запивать не надо. Достаточно положить таблетку на язык, подождать пару секунд, затем проглотить со слюной.

Выбирая между Лоперамидом или Имодиумом, что лучше принять при диарее, нужно помнить особенность активного ингредиента в составе препаратов. Лоперамида гидрохлорид останавливает понос, однако может навредить при бактериальном или вирусном заболевании ЖКТ. Жидкий стул при острых кишечных инфекциях способствует удалению из организма патогенов и токсинов.

Лоперамид - часто применяемое средство от диареи. Важно правильно использовать препарат, соблюдать режим дозирования. Неконтролируемый прием приводит к запорам. В период лечения антидиарейным средством необходимо пить больше жидкости.

Противодиарейный симптоматический препарат

Действующее вещество

Лоперамида гидрохлорид (loperamide)

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Дозировка

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет , назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых - 8 капсул (0.016 г); у детей - 3 капсулы (0.006 г).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Побочные действия

Аллергические реакции (), сонливость или бессонница, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость слизистой оболочки полости рта, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.

Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение: , промывание желудка, искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х сут. применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: loperamide;
4--N,N-диметил-2,2-дифенилбутирамида гидрохлорид;

Состав: 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 0,002 г (2 мг);

Дополнительные вещества: гранулак-70, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской;

Фармакотерапевтическая группа

Cредства, угнетающие перистальтику (антиперистальтические).

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Лоперамид обладает противодиарейной активностью. Взаимодействует с опиатными рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Препарат повышает тонус анального сфинктера (Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo - сжимаю) - круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (напр., ротовое) или переходное (напр., мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие) , способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Благодаря высокому сродству к стенке кишечника и высокой степени биотрансформациии при “первом прохождении” через печень, лоперамид практически не попадает в системный кровоток. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) и не оказывает морфиноподобное действие на центральную нервную систему (Центральная нервная система , свойственное другим опиатоподобным агонистам.

Фармакокинетика: Действие наступает быстро (через 1 час после приема таблеток внутрь 85 % лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % - в печени) и длится 4 - 6 часов. Максимальная концентрация лоперамида в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови определяется через 4 часа. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови - 97 %.
Выводится в основном в виде конъюгатов с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и фекалиями. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) в среднем составляет 12 часов. В объеме 5 % лоперамида выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % - с калом, 70 % его снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 30 % лоперамид вновь выводится в кишечник, в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровни лоперамида в плазме крови и в моче низкие, при нарушениях функции печени возможно увеличение доз препарата.

Детям: Лоперамид назначают внутрь.
При острой диарее (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) назначают детям: от 2 до 5 лет - по 1 мг 3 раза в день, от 6 до 8 лет - по 2 мг 2 раза в день, от 9 до 12 лет - по 2 мг 3 раза в день. На 2-й день лечения, если понос длится, препарат назначают в дозе 2 мг после каждого акта дефекации, но не превышая максимальную суточную дозу, которая составляет 6 мг на 20 кг массы тела.

При острой диарее для взрослых начальная доза составляет 4 мг, затем по 2 мг после каждого опорожнения кишечника постепенно снижая дозу в зависимости от индивидуальных особенностей больного и характера заболевания. Установленную оптимальную дозу назначают однократно или в несколько приемов. Средняя суточная поддерживающая доза составляет 4 - 8 мг. Максимальная суточная доза - 16 мг. Терапевтический эффект, как правило, развивается в течение 48 часов.
При хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) диарее начальная доза для взрослых составляет 4 мг, затем устанавливают поддерживающую дозу, обеспечивающую частоту стула нормальной консистенции 1 - 2 раза в сутки (2 - 12 мг в сутки).

Побочные действия

Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата. Возможны: головная боль, боль и дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, аллергические реакции в виде кожных проявлений, боль или чувство дискомфорта в нижней части живота; редко - сонливость или нарушение сна, головокружение, спазмы кишечника, тошнота, рвота, запор; в единичных случаях - кишечная непроходимость.

Показания к использованию

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза; как вспомогательное средство при диарее инфекционной природы; при несептической форме синдрома раздражения толстой кишки; при язвенном колите; после наложения илеостомы (с целью уменьшения частоты и обьема стула, а также для придания твердости его консистенции).

Взаимодействие с другими препаратами

Опиоидные анальгетики (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики) повышают риск развития тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз (Миоз - сужение зрачка) , мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: при передозировке препарата сразу вводят активированный уголь и промывают желудок. В качестве антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) применяют налоксон (внутривенно в дозе 0,4 мг/мл с 2 - 3 минутными интервалами, многократно). Усиленное наблюдение необходимо в течение 48 часов. При необходимости поддерживают функцию дыхания.

Особенности использования

Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов и соблюдать диету. Для длительного применения в педиатрической практике терапевтические дозы (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) не установлены.
При отсутствии эффекта препарата в течение 2 суток, необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Если известна причина заболевания, необходимо применение этиотропных (Этиотропный - направленный против причины заболевания, устраняющий или ослабляющий действие фактора, вызывающего заболевание (о методе лечения)) средств (препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях).
Применение препарата можно повторить, если соблюдение диеты или специфическое лечение не устраняет поноса.
После нормализации стула или при отсутствии его в течение 12 часов прием препарата прекращают.
С осторожностью препарат назначают больным с нарушениями функций печени, при обезвоживании, в пожилом возрасте (риск потери жидкости и электролитов).
В случае возникновения слабости, усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать с техникой.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом защищенном от света месте.
Срок хранения - 4 года.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум" .

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Лоперамид - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Лоперамид - противодиарейное лекарственное средство, используемое для симптоматического (т.е. для устранения следствия, а не причины) лечения диареи различного генеза, в том числе аллергического, медикаментозного, эмоционального, а также при различных нарушениях пищеварения. Механизм его действия основан на способности воздействовать на опиоидные рецепторы гладкомышечных структур кишечной стенки и подавлять высвобождение медиаторов ацетилхолина и простагландинов. Благодаря этому лоперамид замедляет перистальтические сокращения кишечника, продляя тем самым период прохождения кишечного содержимого по пищеварительному тракту, повышает мышечный тонус наружного сфинктера прямой кишки, способствует удержанию стула в прямой кишке и снижает частоту возникновения позывов к дефекации. Дополнительно к этому лоперамид препятствует выделению жидкости и электролитов с каловыми массами. В больших концентрациях может подавлять желудочную секрецию соляной кислоты. Препарат действует быстро и сохраняет активность в течение 4-6 часов. Важно, что к лоперамиду не развивается привыкание, случаев лекарственной зависимости к нему в медицинской практике также не наблюдалось. Следует отметить, что лоперамид относительно плохо (всего 40% от общей дозы) всасывается в желудочно-кишечном тракте, что накладывает свой отпечаток на режим дозирования препарата.

Лоперамид выпускается в двух лекарственных формах, причем обе - для перорального применения: таблетки и капсулы. Доза и кратность приема определяются индивидуально в зависимости от показаний. В отношении взрослых пациентов в случаях острой диареи руководствуются следующими правилами: осуществлять прием препарата после каждого акта дефекации в случае неоформленного стула. Начальная доза - 4 мг (2 таблетки или капсулы), затем - по 2 мг при суточном максимуме в 16 мг (при хронической диарее ввиду длительного приема суточная доза не должна превышать 4 мг). Маркером для окончания медикаментозной терапии служит нормализация консистенции стула или его отсутствие на протяжении более чем 12 часов. Детям от 6 лет препарат назначается в дозе 2 мг после каждого акта дефекации жидким стулом при суточном максимуме в 6 мг. Если в течение 2 суток при острой диарее не отмечается улучшения клинической картины или развивается стойкий запор, частичная непроходимость кишечника, вздутие живота, то прием лоперамида необходимо приостановить. Использование лоперамида при хронической диарее возможно только под врачебным контролем. Это утверждение справедливо и в отношении детей младшего возраста, т.к. они обладают повышенной чувствительностью к опиатоподобному действию препарата на ЦНС.

Фармакология

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.