Группа: пенициллины

Показания:
- ангина, скарлатина;
- пневмония, гнойном плеврите (гнойном воспалении оболочек легкого);
- перитоните (воспалении брюшины), цистите (воспалении мочевого пузыря);
- сибирская язва, актиномикоз (грибковое заболевание);
- холецистит (воспаление желчного пузыря);
- инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит;
- рожистое воспаление, эпидемический менингит;
- сепсис;
- сифилис, гонорея;

Противопоказания:
Гиперчувствительность к группе пенициллинов, аллергия к прокаину. С осторожностью: бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, снижение свертывающей активности крови, беременность, период лактации, почечная недостаточность.

Побочные действия:
Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм;
Редко: анафилактический шок;
При попадании в сосудистое русло: шум в ушах, нарушение зрения, страх, головокружение, кратковременная потеря сознания;
При введении очень больших доз могут наблюдаться нейротоксические явления: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома;

Фармакологические свойства:
Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии, анаэробные спороносные палочки, палочки сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококки, менингококки), спирохет и актиномицетов. Действует на микроорганизмы, расположенные внутриклеточно. При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении быстро всасывается в кровь, достигая максимальной концентрации через 15 мин. Малотоксичен. Препарат медленно всасывается и при внутримышечном введении оказывает длительное действие.

Способ применения и дозы:
Внутримышечно. Внутривенное и эндолюмбальное введение запрещается. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300000 ЕД, суточная - 600000 ЕД. Высшая суточная доза для взрослых - 1200000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года назначают по 50000-100000 ЕД/кг/сут., старше 1 года - по 50000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 1-2 раза в сутки. Длительность лечения в зависимости от формы и тяжести течения заболевания продолжается от 7-10 дней до 2 месяцев и более (септический эндокардит, сепсис). Растворы готовят добавляя к содержимому флакона 3 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций 0.9%. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц и вводят глубоко в мышцу.

Форма выпуска:
Флаконы по 300000-600000 и 1 200 000 ЕД.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения. При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Внимание! Перед применением медикамента БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.

Форма выпуска препарата Бензилпенициллина новокаиновая соль

Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 600000 ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 50 Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 600000 ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 10 Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 1 Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 5 Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 50 Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 10 Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 50 Бензилпенициллина новокаиновая соль порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик)

Фармакодинамика препарата Бензилпенициллина новокаиновая соль

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae. К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде. Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Фармакокинетика препарата Бензилпенициллина новокаиновая соль

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек. T1/2 - 30 мин. Выводится с мочой.

Способ применения и дозы препарата Бензилпенициллина новокаиновая соль

В/м, глубоко (в/в или эндолюмбально вводить запрещается). Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300000 ЕД, суточная - 600000 ЕД. Максимальная суточная доза для взрослых - 1,2 млн ЕД. Детям в возрасте до года назначают по 50000–100000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - по 50000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 1–2 раза в сутки. Растворы готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2–4 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц, для введения рекомендуется применять иглы 0,8 мм. Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - от 7–10 дней до 2 мес и более (септический эндокардит, сепсис). При отсутствии клинического эффекта через 3–5 дней после начала лечения переходят на прием других антибиотиков или их комбинаций с аминогликозидами (стрептомицин, канамицин, гентамицин) и пенициллиназоустойчивыми пенициллинами (оксациллин).

Взаимодействия препарата Бензилпенициллина новокаиновая соль с другими препаратами

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения. При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Особые указания при приеме препарата Бензилпенициллина новокаиновая соль

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии). Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Условия хранения препарата Бензилпенициллина новокаиновая соль

Список Б.: В сухом месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности препарата Бензилпенициллина новокаиновая соль

Принадлежность препарата Бензилпенициллина новокаиновая соль к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01C Бета-лактамные антибиотики - пенициллины

J01CE Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.

Форма выпуска

Бензилпенициллина новокаиновая соль
порошок для приготовления раствора для инъекций 600000 ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 50

порошок для приготовления раствора для инъекций 600000 ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 10

Бензилпенициллина новокаиновая соль
пачка картонная 1

Бензилпенициллина новокаиновая соль
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 5

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Бензилпенициллина новокаиновая соль
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 10

Бензилпенициллина новокаиновая соль
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик)

Бензилпенициллина новокаиновая соль
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 50

Бензилпенициллина новокаиновая соль
порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; флакон (флакончик)

Фармакодинамика

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

T1/2 - 30 мин. Выводится с мочой.

Способ применения и дозы

В/м, глубоко (в/в или эндолюмбально вводить запрещается). Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300000 ЕД, суточная - 600000 ЕД. Максимальная суточная доза для взрослых - 1,2 млн ЕД. Детям в возрасте до года назначают по 50000–100000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - по 50000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 1–2 раза в сутки. Растворы готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона 2–4 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц, для введения рекомендуется применять иглы 0,8 мм.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - от 7–10 дней до 2 мес и более (септический эндокардит, сепсис). При отсутствии клинического эффекта через 3–5 дней после начала лечения переходят на прием других антибиотиков или их комбинаций с аминогликозидами (стрептомицин, канамицин, гентамицин) и пенициллиназоустойчивыми пенициллинами (оксациллин).

Взаимодействия с другими препаратами

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Особые указания при приеме

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Бензилпенициллина новокаиновая соль Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Бензилпенициллина новокаиновая соль? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Бензилпенициллина новокаиновая соль приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

• Инструкция по применению БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ
• Состав препарата БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ
• Показания препарата БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ
• Условия хранения препарата БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ
• Срок годности препарата БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ

Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Бета-лактамные антибиотики - пенициллины (J01C) > Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам (J01CE) > Procaine penicillin (J01CE09)

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок д/пригот. сусп. д/в/м введения 600 тыс.ЕД: фл. 50 шт.
Рег. №: 2724/97/02/07/12 от 20.11.2012 - Истекло

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или почти белый, кристаллический.

600000 ЕД - флаконы 10 мл (50) для стационаров - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 16.07.2013 г.

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (устойчивы штаммы, продуцирующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.;

грамотрицательных микроорганизмов : Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении Treponema spp., гонококков, менингококков и в отношении спирохет. Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде. Прокаиновая соль бензилпенициллина в сравнении с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Фармакокинетика

Время достижения C max при в/м введении - 20-30 мин. T 1/2 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится в неизмененном виде.

У взрослых с нормальной функцией почек T 1/2 составляет около 30 мин. Большая часть препарата (60-90%) выводится почками, 10 % за счет клубочковой фильтрации и 90% путем канальцевой секреции. Пробенецид угнетает канальцевую секрецию, что приводит к увеличению концентраций пенициллина в плазме крови. На желчную элиминацию бензилпенициллина приходятся лишь незначительные дозы.

У новорожденных и детей грудного возраста выведение препарата замедляется, при почечной недостаточности T 1/2 возрастает до 4-10 ч.

Показания к применению

• бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит;
• сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит;
• менингит;
• остеомиелит;
• инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит);
• раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
• дифтерия;
• скарлатина;
• сибирская язва;
• актиномикоз;
• ЛОР-заболевания, глазные болезни.

Режим дозирования

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м, в/в и эндолюмбально вводить запрещается.

Суточную дозу взрослым и детям вводят за 1-2 раза. Растворы готовят extempore, добавляя к содержимому флакона 2-4 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Содержимое флакона интенсивно встряхивают, образующуюся суспензию быстро набирают в шприц и вводят глубоко в мышцы. Перед введением следует убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. Для введения препарата рекомендуется применять иглы 0.8 мм.

Разовая доза для взрослых составляет 300000 ЕД, суточная - 600000 ЕД, максимальная суточная доза - 1200000 ЕД.

Детям в возрасте до 1 года назначают в суточной дозе 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг.

Лечение препаратом в зависимости от формы и тяжести заболевания продолжается от 7-10 дней до 2 месяцев и более (септический эндокардит, сепсис). Если через 3-5 дней после начала лечения эффект не наступает, следует перейти к применению других антибиотиков или их комбинаций с аминогликозидами (стрептомицин, канамицин, гентамицин) и пенициллиназоустойчивыми пенициллинами (оксациллин, диклоксациллин).

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

У пациентов с нарушением выделительной функции почек возможна кумуляция антибиотика. Т50 в норме составляет 0.5 ч, а у больных с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин - 7-10 ч. У таких пациентов максимальная суточная доза бензилпенициллина не должна превышать 600000 ЕД. Суточную дозу делят на 2-3 введения.

Принципы дозировки у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с выраженными степенями печеночной и/или почечной недостаточности желательно уточнять разовые дозы или интервалы между дозами в соответствии со значениями клиренса.

Дозировка, основанная на клиренсе креатинина:

Таблица. Дозирование антибиотиков у пациентов с почечной недостаточностью

Пожилые пациенты

Побочные действия

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь (всех типов), сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм;

редко - анафилактический шок.

Местно: болезненность и уплотнение в месте инъекции.

При попадании в сосудистое русло: шум в ушах, нарушение зрения, страх, головокружение, кратковременная потеря сознания.

При введении очень больших доз и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью могут наблюдаться нейротоксические явления:

• тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко (0.01%-0.1 %). Гемолитическая анемия и гранулоцитопения (нейтропения), агранулоцитоз, лейкопения и тромбоцитопения были зарегистрированы у пациентов, получающих длительное время высокие дозы бензилпенициллина (например, подострый бактериальный эндокардит).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы: редкие (0.01%-0.1%). Поступали сообщения об интерстициальном нефрите после в/в введения бензилпенициллина в дозах более чем 12 г в день.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к группе пенициллинов;
• аллергия к прокаину.

С осторожностью: бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, снижение свертывающей активности крови, почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с выраженными степенями печеночной недостаточности желательно уточнять разовые дозы или интервалы между дозами в соответствии со значениями клиренса.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с выраженными степенями почечной недостаточности желательно уточнять разовые дозы или интервалы между дозами в соответствии со значениями клиренса.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов вероятны возрастные нарушения функции почек и вследствие этого может снижаться элиминация бензилпенициллина, в связи с чем необходимо снижение дозы препарата.

Особые указания

Нельзя вводить п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Возможна перекрестная аллергия у пациентов с гиперчувствительностью к цефалоспоринам. Если через 2-5 дней после начала лечения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения. В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из состояния:

• введение норэпинефрина, ГКС, при необходимости проводят искусственную вентиляцию легких. Нельзя допускать в/в и эндолюмбального введения (возможно развитие синдрома Уанье - развитие чувства подавленности, тревоги, парестезии и нарушения зрения).

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости - нистатин и леворин.

При наличии нарушения функции почек большие дозы бензилпенициллина могут вызывать возбуждение, судороги и кому.

Сенсибилизация кожи может возникать у лиц, работающих с антибиотиками и следует проявлять осторожность при контакте с субстанцией бензилпенициллина.

Следует учитывать, что пациенты с аллергией, особенно к медикаментам, более склонны к развитию аллергической реакции на пенициллины. Пациенты должны наблюдаться в течение 30 мин после инъекции препарата и в случае возникновения аллергической реакции препарат должен быть отменен и назначено соответствующее лечение.

У диабетиков может наблюдаться задержка абсорбции бензилпенициллина из в/м депо.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Длительное применение бензилпенициллина может иногда привести к чрезмерно быстрому росту нечувствительных микроорганизмов или грибков, и пациенты должны тщательно наблюдаться за развитием суперинфекций.

У пациентов, страдающих тяжелой или продолжительной диареей, возникшей во время или после применения бензилпенициллина, следует это состояние рассматривать как проявление псевдомембранозного колита. В этой ситуации, даже если только подозревается колит, вызываемый Clostridium difficile, лечение бензилпенициллином должно быть немедленно прекращено и назначена соответствующая симптоматическая и восстановительная терапия.

Способность лекарственного средства оказывать влияние на поведение или функциональные показатели организма

Отсутствуют данные о влиянии бензилпенициллина новокаиновой соли на способность управления транспортными средствами, механизмами и выполнение других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Основные симптомы передозировки указаны на основе их потенциальной клинической значимости:

Встречаются менее часто:

Аллергические реакции, в частности анафилаксия (учащенное или неритмичное дыхание, одутловатость или отечность лица, одышка, внезапное сильное снижение артериального давления), эксфолиативный дерматит (красная, чешуйчатая кожа), реакции, сходные с сывороточной болезнью (кожная сыпь, боль в суставах, повышенная температура), кожная сыпь, крапивница или зуд.

Встречаются редко:

Гепатотоксическое действие (повышенная температура, тошнота и рвота, желтушность склер или кожи); интерстициальный нефрит (повышенная температура, возможно уменьшение диуреза, кожная сыпь); лейкопения или нейтропения (боль в горле или повышенная температура); боль в месте инъекции; нарушение функции тромбоцитов или тромбоцитопения (необычные кровотечения или кровоизлияния). При применении очень больших доз бензилпенициллина могут наблюдаться нейротоксические явления (тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома).

Психические нарушения (чувство тревоги, спутанность сознания, ажитация или агрессивность, депрессия, судорожные припадки, галлюцинации) являются токсической реакцией на прокаин, содержащийся в пенициллин прокаине; эта реакция может отмечаться у больных, получивших высокую однократную дозу препарата, как при лечении гонореи.

Судорожные припадки, галлюцинации и гипертонус скелетной мускулатуры более вероятны у больных, получающих высокие дозы бензилпенициллина, и/или пациентов с тяжелым нарушением функции почек при повышении концентрации препарата в крови выше 150 ЕД/мл и в ликворе более 50-60 ЕД/мл.

Лечение передозировки

Специфический антидот отсутствует. Лечение передозировки и токсических реакций симптоматическое, патогенетическое и поддерживающее.

• гемодиализ или перитонеальный диализ для удаления бензилпенициллина из крови больного с нарушением функции почек;
• при нейротоксических осложнениях (тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма), препарат отменяют и назначают пиридоксальфосфат;
• при первых признаках анафилактического шока должны быть приняты меры для выведения больного из этого состояния (введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, искусственная вентиляция легких (включая интубацию), вдыхание кислорода, введение кортикостероидов в/в, согревание и др.; сразу после выведения больного из состояния асфиксии и шока вводят 1000000 ЕД пенициллиназы).

Лекарственное взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи). Эффективность оральных контрацептивов может снижаться при одновременном назначении бензилпенициллина, что может привести к нежелательной беременности. Женщины, принимающие оральные контрацептивы, должны быть осведомлены об этом и проинформированы об альтернативных методах контрацепции.

При одновременном применении бензилпенициллин вызывает снижение клиренса метотрексата, что приводит к повышению токсичности метотрексата. Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина и повышает концентрацию препарата в сыворотке крови, удлиняет время сохранения высоких концентраций, увеличивает период полувыведения и риск токсического действия. Пенициллины могут искажать результаты следующих лабораторных анализов:

• содержание глюкозы и белка в моче, белка в сыворотке крови, тесты Кумбса, тесты с использованием бактерий.

Групповая принадлежность

Пенициллины

Описание действующего вещества

Бензилпенициллин

Лекарственная форма

1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит бензилпенициллина натриевую соль 1000000 ЕД. 1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора - бензилпенициллина новокаиновую соль 600000 ЕД (в коробке 10 или 50 флаконов).

Фармакологическое действие

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae. К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде. Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Показания

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта. Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома. Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Способы применения и дозы

Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально. При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн.ЕД Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз/сут. Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым - 5000-10 000 ЕД, детям - 2000-5000 ЕД Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора новокаина). Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль. Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000 ЕД Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4раза/сут. Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии). Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Взаимодействие

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения. При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.