Целебрекс и мовалис

Найдено (53 сообщения)

Можно применять другие средства, которые меньше действуют на желудок (мовалис , целебрекс ) под контролем врача.

подскажите пожалуйста что лучше и безопаснее принимать при воспалении позвоночника? Кетонал в/м #5 после рег оs Целебрекс или Мовалис сперва в/м а после его же рег оs.Спасибо

Целебрекс (Celebrex) назначают пациентам для снятия болевых ощущений в опорно-двигательном аппарате. Соблюдение всех рекомендаций по применению лекарства поможет не только уменьшить проявление болезни, но и не вызвать осложнений.

В аннотации к препарату сказано, что основным веществом главного действия выступает целекоксиб .

Помимо него в составе содержатся такие компоненты, как: повидон, лаурилсульфат, стеарат, моногидрат лактозы и кроскармеллоза натрия.

Препарат выпускается в виде капсул, которые имеют белый цвет и желатиновую твердую структуру. Оболочка состоит из диоксида титана и желатина. Выпускается дозировкой 100 и 200 мг по 10 капсул в упаковке (фото вы можете увидеть в нашей статье).

Фармакологическое действие

Для чего назначают капсулы Целебрекс? Препарат имеет жаропонижающее, противовоспалительное и анальгезирующее действие.

Лекарство не вызывает изменения в почках, ЖКТ и тромбоцитах. Способствует синтезу простагландина и уменьшает его выведение из организма. Если пациент болеет артритом, то учащаются периферические отеки, могут начаться проблемы с сердцем.

Показания к применению

Показания к применению Целебрекса:

• остеоартроз;
• болевые ощущения в костно-мышечном отделе, спине и после операций;
• дисменорея.

Противопоказания

Средство имеет и ряд противопоказаний для приема. К ним относятся:

• аллергия на компоненты препарата;
• беременность;
• перенесенная операция по шунтированию аортокоронарных сосудов;
• острое кишечное или желудочное кровотечение.

Побочные действия

Чаще всего больные могут наблюдать такие побочные реакции организма, как:

Реже больные жалуются на анемию, повышение артериального давления, аритмию и тахикардию, алопецию и рвоту. В 0,1% случаях наблюдаются спутанное сознание, язва желудка, инсульт, инфаркт миокарда, ангионевротический отек.

Были выявлены такие реакции организма:

1. Васкулит.
2. Почечная недостаточность.
3. Кровотечения кишечные и желудочные.
4. Гепатит.
5. Шелушение кожных покровов.
6. Обморок.
7. Галлюцинации.
8. Потеря обоняния.
9. Асептический менингит.

Как правильно принимать

В инструкции по применению таблеток Целебрекс описана стандартная схема лечения. Это 1 таблетка (дозировкой 200 мг) 2 раза в день. Так как препарат вызывает сильные отклонения в работе сердечнососудистой системы, то врачи рекомендуют принимать его в самой маленькой дозировке и не продолжительное время.

Если пациент страдает от снижения функций работы печени, то дозировка должна быть уменьшена в 2 раза.

Передозировка

Как принимать лекарство Целебрекс, описано в инструкции. Если было сильное превышение рекомендуемой дозы препарата и наступили любые серьезные реакции со стороны организма пациента, то рекомендуется немедленно обратиться за срочной медицинской помощью. Необходимо незамедлительное выведение лекарства из организма.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

При совместном употреблении целебрекса с Варфарином может быть сильное повышение протромбинового времени. Больным, которые принимают «Флуконазол», должна назначаться минимальная дозировка Целебрекса. При одновременном приеме лекарства с медикаментами, которые содержат 1 мг норэтистерона или 30-35 Мкг этинилэстрадиола, видимых негативных реакций не было отмечено.

Во время приема лития с препаратом отмечается повышение первого в крови на 16%. Такие пациенты должны проходить терапию строго под наблюдением врача , как при назначении Целебрекса, так и при его отмене.

Важно. Не было выявлено противопоказаний при совместном приеме с препаратами «Фенитоин», «Толбутамид», Mg, «Омепразол», Al, «Метотрексат».

При лечении заболеваний сердечнососудистой системы часто назначается ацетилсалициловая кислота, прием препарата вместе с ней не имеет противопоказаний.

Совместимость Целебрекса и алкоголя полностью отсутствует. Его употребление со спиртным строго запрещено .

Аналоги Целебрекса

В настоящее время существует большое количество аналогов препарата Целебрекса. Некоторые аналоги дешевле, другие же наоборот, дороже. Среди них выделяют:

1. Мовалис.
2. Биксикам.
3. Нимесил.
4. Либерум и др.

К самым популярным относятся:

Сравнение с Мовалисом и Аркоксиа

Мовалис или Целебрекс — что лучше? Таким вопросом задаются многие пациенты перед началом или же во время лечения. Что касается Целебрекса, то он достаточно быстро начинает действовать, но имеет огромное количество противопоказаний . В свою очередь Мовалис несколько слабее действует, но цена значительно дороже.

Целебрекс или Аркоксиа? В обоих случаях фармакологическое действие у лекарств одинаковое, главное их отличие в действующем веществе . Также немаловажным является и цена. Аркоксия практически в 2 раза дороже Целебрекса.

Что в первом сравнении, что во втором, нельзя выделить конкретный препарат. Так как в отдельном случае все очень индивидуально и зависит от ответной реакции организма на лекарство.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Целебрекс . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Целебрекса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Целебрекса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения боли при артрозе и артрите у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Целебрекс - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Целекоксиб (действующее вещество препарата Целебрекс) обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек. Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба - продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Состав

Целекоксиб + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме натощак Целебрекс хорошо всасывается. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Влияние приема пищи: прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1-2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%. Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы - в неизменном виде.

Показания

• симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
• болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли;
• лечение первичной дисменореи.

Формы выпуска

Капсулы 100 мг и 200 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Других лекарственных форм, будь-то уколы в ампулах для инъекций или свечи, не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, капсулы не разжевывают, запивая водой.

Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших рекомендованных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг.

При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 мг 2 раза в сутки.

При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки. Отмечена безопасность приема препарата в дозах до 400 мг 2 раза в сутки.

При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 400 мг в сутки.

При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки (по необходимости).

Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется, в случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени нет.

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс следует назначать в минимальной рекомендованной дозе.

Побочное действие

• обострение аллергических заболеваний;
• гриппоподобный синдром;
• случайные травмы;
• периферические отеки;
• диарея;
• диспепсия;
• рвота;
• метеоризм;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• перфорация кишечника;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит);
• головокружение;
• бессонница;
• сонливость;
• спутанность сознания;
• галлюцинации;
• инфекция мочевыводящих путей;
• острая почечная недостаточность;
• интерстициальный нефрит;
• бронхит;
• кашель;
• фарингит;
• ринит;
• синусит;
• инфекции верхних дыхательных путей;
• кожный зуд;
• кожная сыпь;
• крапивница;
• анафилаксия;
• ангионевротический отек;
• анемия, экхимозы, тромбоцитопения;
• утяжеление течения артериальной гипертензии;
• повышение АД;
• аритмия;
• приливы;
• сердцебиение;
• тахикардия;
• шум в ушах;
• затуманивание зрения;
• потеря вкусовых ощущений;
• потеря обоняния;
• васкулит;
• кровоизлияния в головной мозг;
• фотосенсибилизация;
• шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона);
• токсический эпидермальный некролиз;
• нарушение менструального цикла;
• эмболия легочных артерий;
• боль в грудной клетке.

Противопоказания

• бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВC), включая другие ингибиторы ЦОГ-2;
• состояние после операции аортокоронарного шунтирования;
• пептическая язва в фазе обострения;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника;
• сердечная недостаточность (2-4 функциональные классы по классификации NYHA);
• клинически подтвержденная ИБС;
• заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;
• тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения);
• почечная недостаточность тяжелой степени (нет опыта применения);
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет (нет опыта применения);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к сульфонамидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинический опыт применения целекоксиба при беременности ограничен. Потенциальный риск применения препарата Целебрекс при беременности не установлен, но не может быть исключен. Целекоксиб, являющийся ингибитором синтеза простагландинов, в случае приема при беременности, особенно в 3 триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока.

Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов при приеме целекоксиба у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема препарата Целебрекс для матери.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 18 лет (нет опыта применения).

Особые указания

Целекоксиб (как и все коксибы) способен увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Чтобы уменьшить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Целебрекс, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

С осторожностью следует применять целекоксиб (как и другие НПВС) у пациентов с артериальной гипертензией. В начале терапии препаратом Целебрекс, а также в течение курса лечения следует регулярно контролировать АД.

Влияние на ЖКТ. У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВС наиболее высок у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с язвенными поражениями ЖКТ, кровотечением в стадии обострения и в анамнезе. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах со стороны ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам.

Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами. Сообщалось о серьезных, и некоторые из них были фатальными, кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом Целебрекс или изменения его дозы необходимо контролировать антикоагулянтную активность.

Задержка жидкости и отеки. Как и при применении других лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.

Влияние на функцию почек. Целебрекс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Функцию почек у таких пациентов следует тщательно контролировать.

Следует с осторожностью назначать Целебрекс пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию Целебрексом.

Влияние на функцию печени. Целебрекс следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Пациентам с симптомами нарушения функции печени, или в случае выявления нарушения функции печени лабораторными методами, требуется тщательное наблюдение для своевременной диагностики более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс.

Анафилактические реакции. При приеме препарата Целебрекс были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.

Целебрекс, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них с летальным исходом. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целебрекс при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков повышенной чувствительности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние целекоксиба на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами не исследовалось. Основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что Целебрекс оказывает такое влияние.

Лекарственное взаимодействие

Исследования показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизм которых связан с цитохромом CYP2D6.

При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.

Прием алкоголя усиливает и увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов Целебрекса на организм (особенно кровотечений ЖКТ).

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), целекоксиб следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе, кетоконазол (ингибитор CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.

Ингибирование синтеза простагландинов может уменьшить эффект ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина 2. Это взаимодействие следует принимать во внимание при назначении целекоксиба совместно с ингибиторами АПФ/антагонистами ангиотензина 2. Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на АД.

Известные ранее нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет ингибирования почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при назначении целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого влияния целекоксиба на фармакокинетику комбинированных контрацептивных препаратов, содержащих 1 мг норэтистерона/35 мкг этинилэстрадиола).

Отмечалось повышение концентрации лития в плазме примерно на 17% при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны быть под тщательным наблюдением при назначении или отмене целекоксиба.

Не отмечалось клинически значимого взаимодействия между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магнийсодержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.

Целебрекс не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Другие НПВС. Следует избегать одновременного применения целекоксиба с другими НПВС (не содержащими ацетилсалициловую кислоту).

Аналоги лекарственного препарата Целебрекс

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Коксиб.

Аналоги по оказываемому лечебному эффекту (средства для лечения болей в суставах):

• Актасулид;
• Амбене;
• Амелотекс;
• Анопирин;
• Апизартрон;
• Аркоксиа;
• Артро Актив;
• Аскальцин;
• Аскафф;
• Аспизол;
• Аспирин;
• Афлубин;
• Ацилпирин;
• Ацифеин;
• Бадяга;
• Беталгон;
• Бетаникомилон;
• Биопин;
• Брал;
• Брустан;
• Бурана;
• Верал;
• Випросал В;
• Вольтарен Акти;
• Гевадал;
• Гиалган Фидия;
• Гумизоль;
• Диклобене;
• Дикловит;
• Диклофенак;
• Диклофенакол;
• Димексид;
• Дип Рилиф;
• Дип Хит;
• Долгит;
• Ибуфен;
• Ипрен;
• Капсикам;
• Кетанов;
• Кетонал ДУО;
• Кеторол;
• Кеторолак Ромфарм;
• Мелоксикам;
• Ментоклар;
• МИГ 200;
• МИГ 400;
• Мовикс;
• Найз;
• Немулекс;
• Нифлугель;
• Нифлурил;
• Новиган;
• Оксадол;
• Остенил;
• Памол;
• Пейн;
• Пенталгин;
• Пирабутол;
• Пливалгин;
• Протрадон;
• Проходол;
• Раптен рапид;
• Ревалгин;
• Реметан;
• Ремидон;
• Солпафлекс;
• Терафлекс Адванс;
• Термо ревмон;
• Тетралгин;
• Тиаприд;
• Тобитил;
• Фендивия;
• Финалгон;
• Фламакс форте;
• Фламакс;
• Флексен;
• Флолид;
• Флугалин;
• Форталгин C;
• Хайрумат;
• Хотемин;
• Юниспаз.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

В современной медицинской практике для купирования боли и воспаления широкое распространение получили новые селективные НПВС. Фармкомпании разрабатывают и выпускают на рынок новые препараты этого класса с улучшенным профилем безопасности, обычному человеку не всегда легко сориентироваться в них, особенно когда врач назначает один препарат, а в аптеке предлагают другой (взамен отсутствующему или в другом ценовом сегменте). К подобным можно отнести коксибы Целебрекс и Аркоксиа, сравнением которых займемся в данном обзоре.

Эти НПВП применяются только по назначению врача

Оба конкурента участвовали в большом количестве научно-исследовательских работ, где оценивалась их безопасность, эффективность, частота появления побочных реакций. Они успешно применяются как при лечении острой боли, так и хронического болевого синдрома. Особенно эффективны при лечении артропатической боли (боль, возникающая при заболеваниях суставов). Препараты относятся к одной группе — высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 из класса НПВС.

Аркоксиа — это препарат, выпускаемый компанией MSD в Нидерландах , применяется в 60 странах, в том числе и в России. Действующее вещество — эторикоксиб из , синтезирован позже всех и обладает самой высокой степенью избирательности к ферменту ЦОГ-2.

Механизм действия эторикоксиба связан с подавлением фермента ЦОГ-2 в организме, что приводит к нарушению синтеза из арахидоновой кислоты медиаторов воспаления — простагландинов. Простагландины — это активные вещества, которые вызывают и поддерживают очаг воспаления (повышают проницаемость стенок сосудов, привлекают другие медиаторы воспаления), участвуют в активации болевых рецепторов, повышают чувствительность центра терморегуляции, приводя к повышению температуры тела. Через нарушение синтеза простагландинов проявляется анальгезирующий, противовоспалительный и жаропонижающий эффекты НПВС.

Следует заметить, что есть еще один фермент — ЦОГ-1, который участвует в синтезе другой группы простагландинов (обеспечивают защитную функцию слизистой ЖКТ, уменьшают тромбообразование). Развитие побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ-гастропатии) связано с ингибированием ЦОГ-1, поэтому в терапевтической дозе Аркоксиа практически не вызывает побочные реакции (воздействует на ЦОГ-1 отсутствует), в отличие от неселективных классов НПВС (диклофенак, кеторолак и др.).

При приеме внутрь максимальная концентрация в крови нарастает в течение часа, поэтому противоболевой эффект наступает быстро. Прием пищи не влияет на всасывание эторикоксиба. Биодоступность данного препарата составляет 100%. В крови связывается с белками на 92%, проникает через плацентарный барьер (противопоказан беременным) и гематоэнцефалический. Распадается на неактивные метаболиты при участии печеночных ферментов и выводится из организма почками.

Целебрекс производится в Германии компанией Pfizer Manufacturing. Зарегистрирован в 120 странах, в том числе в США и России. Показал высокую эффективность при лечении артритов. Так же, как и оппонент относится к высокоселективным ингибиторам ЦОГ-2, поэтому механизм действия его идентичный. Отличие заключается в действующем веществе — это целекоксиб .

Целекоксиб из ЖКТ всасывается медленнее, достигает максимальной концентрации в крови через 3 часа, всасывание лекарственного средства замедляется при приеме пищи. Биодоступность его ниже – 75%, но связь с белками крови у него лучше (97%). Метаболизируется до неактивных веществ и выводится в основном почками. Противоболевой эффект наступает позже, но длиться чуть дольше.

Период полувыведения у Целебрекса или Аркоксиа составляет 12 часов, что лучше по сравнению с большинством оппонентов, т.к. позволяет принимать их однократно в сутки. Вероятность развития ЖКТ-гастропатий (побочные действия со стороны желудка и кишечника) у них также считается относительно низкой, но она существенно повышается, если реализуются два риск-фактора:

• Длительный прием препаратов данной группы.
• Отягощенный анамнез (язвы ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, заболевания организма в стадии субкомпенсации и декомпенсации, высокая вероятность тромбозов).

Коксибы очень плохо растворяются в воде, поэтому у данных ЛС отсутствуют инъекционные формы выпуска.

• Аркоксиа выпускается в форме таблеток по 30, 60, 90 и 120 мг.
• Целебрекс выпускается в капсулах по 100 и 200 и 400 мг.

Если сравнить стоимость конкурентов, то цена за 7 таблеток первого в 2 раза выше, чем за 10 таблеток в упаковке второго. Несмотря на сходное химическое строение, идентичный механизм действия, прием препаратов у отдельных людей с одинаковым диагнозом или при разных заболеваниях вызывает разную «ответную реакцию», поэтому решение о назначении пациенту препарата должен принимать доктор, после его обследования и установления диагноза.

Практически нет такого заболевания, при котором не применялись бы нестероидные противовоспалительные средства (НПВС, НПВП). Это огромный класс таблеток уколов и мазей, родоначальник которых – обычный Аспирин. Наиболее частые показания к их применению – это заболевания суставов, сопровождающиеся болью и воспалением. В наших аптеках популярностью пользуются как давно проверенные, всем известные лекарства, так и противовоспалительные нестероидные препараты нового поколения.

Эра подобных лекарств началась довольно давно – с 1829 года, когда впервые была открыта салициловая кислота. С тех пор стали появляться новые вещества и лекарственные формы, способные устранять воспаление и боль.

С созданием Аспирина препараты НПВП выделили в отдельную группу нестероидных противовоспалительных лекарств. Их название определило то, что в своем составе они не содержат гормонов (стероидов), и имеют меньше выраженных побочных эффектов, чем стероидные.

Несмотря на то, что в нашей стране большинство НПВС в аптеках можно купить без рецепта, есть некоторые пункты, о которых необходимо знать. Особенно тем людям, которые задумываются, что лучше выбрать – годами предлагаемые снадобья, или современные НПВС.

Принцип действия НПВП – влияние на фермент циклооксигеназу (ЦОГ), а именно на две его разновидности:

1. ЦОГ-1 – защитный фермент слизистой желудка, оберегающий ее от кислого содержимого.
2. ЦОГ-2 – индуцибельный, то есть синтезирующийся фермент, который вырабатывается в ответ на воспаление, или повреждение. Благодаря ему в организме разыгрывается воспалительный процесс.

Так как нестероиды первого поколения неселективные, то есть действуют и на ЦОГ-1, и на ЦОГ-2, то наряду с противовоспалительным эффектом, они имеют и сильные побочные проявления. Принципиально важно принимать эти таблетки после еды, так как они действуют раздражающе на желудок, и могут привести к возникновению эрозий и язв. Если уже имеются язвенные поражения желудка, нужно принимать их с ингибиторами протонной помпы (Омепразол, Нексиум, Контролок и т. д.), которые защищают желудок.

Время не стоит на месте, нестероиды развиваются, и становятся все более селективными в отношении ЦОГ-2. Сейчас на данный момент есть лекарства, которые избирательно воздействуют на фермент ЦОГ-2 , от которого зависит воспаление, не затрагивая ЦОГ-1, то есть, не повреждая слизистую желудка.

Около четверти века назад существовало только восемь групп НПВП, однако сегодня их насчитывается больше пятнадцати. Завоевав широкую популярность, нестероидные таблетки быстро вытеснили опиоидные обезболивающие группы анальгетиков.

Сегодня различают два поколения нестероидных противовоспалительных средств. Первое поколение – НПВС препараты, в большинстве своем неселективные.

К ним относятся:

• Аспирин;
• Цитрамон;
• Напроксен;
• Вольтарен;
• Нурофен;
• Бутадион и многие другие.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения более безопасные в плане возникновения побочных эффектов, и у них больше выражена способность снимать боль.

Это такие селективные нестероиды, как:

• Нимесил;
• Найз;
• Нимесулид;
• Целебрекс;
• Индометаксин.

Это далеко не полный список и не единственная классификация НПВС нового поколения. Существует их разделение на некислотные и кислотные производные.

Среди НПВС последнего поколения самые инновационные лекарства – оксикамы. Это нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения группы кислотных средств, воздействующие на организм значительно дольше и ярче других.

Сюда входят:

• Лорноксикам;
• Пироксикам;
• Мелоксикам;
• Теноксикам.

К кислотной группе лекарств относятся и следующий ряд нестероидов:

К некислотным, то есть не влияющим на слизистую желудка средствам относятся НПВП нового поколения группы сульфонамидов. Представители данной группы – «Нимесулид», «Рофекоксиб», «Целекоксиб».

Широкое применение и популярность НПВП нового поколения завоевали благодаря своей способности не только снимать боль, но и оказывать отличное жаропонижающее действие. Препараты купируют воспалительный процесс, не дают развиваться болезни, поэтому их назначают при:

• Заболеваниях костно-мышечной ткани. Нестероиды используют для лечения травм, ран, ушибов. Незаменимы они при артрозах, артритах и других болезнях ревматического характера. Также при грыжах межпозвонковых дисков и миозитах средства оказывают противовоспалительный эффект.
• Сильных болевых синдромах. С успехом применяются в постоперационный период, при желчных и почечных коликах. Таблетки оказывают положительный эффект при головных, гинекологических болях, успешно снимают боли при мигренях.
• Риске образования тромбов. Так как нестероиды являются антиагрегантными, то есть разжижающими кровь, их назначают при ишемии, и для профилактики инсультов и инфарктов.
• Высокой температуры. Эти таблетки и уколы – первейшее жаропонижающее средство для взрослых и детей. Их рекомендуют использовать даже при лихорадочных состояниях.

Средства также используют при подагре и кишечной непроходимости. При бронхиальной астме самостоятельно НВПП использовать не рекомендуется, необходима предварительная консультация с врачом.

В отличие от неселективных противовоспалительных средств, НПВП нового поколения не оказывают раздражающего действия на желудочно-кишечную систему организма. Их применение при наличии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки не приводит к обострению и возникновению кровотечений.

Однако длительное их применение может вызвать ряд нежелательных эффектов, таких как:

• повышенная утомляемость;
• головокружение;
• одышка;
• сонливость;
• дестабилизация артериального давления.
• появление в моче белка;
• нарушение пищеварения;

Также при длительном приеме возможны проявление аллергии, даже если ранее восприимчивости к каким-либо веществам не наблюдалось.

Неселективные нестероиды, такие как «Ибупрофен», «Парацетамол» или «Диклофенак» имеют большую гепатотоксичность. Они очень сильно воздействуют на печень, особенно «Парацетамол».

В Европе, где все НПВП являются рецептурными, в большом ходу безрецептурный Парацетамол (принимают в качестве обезболивающего средства до 6 таблеток в день). Там появилось такое медицинское понятие, как «парацетамольное повреждение печени», то есть цирроз на фоне приема этого лекарства.

Несколько лет назад за рубежом разразился скандал по поводу влияния современных нестероидов – коксибов на сердечно-сосудистую систему. Но наши ученые не разделили озабоченности зарубежных коллег. Отечественная Ассоциация ревматологов выступала как оппонент западным кардиологам, и доказала, что риск сердечных осложнений на фоне приема НПВС нового поколения минимален.

Абсолютно нельзя применять большинство противовоспалительных нестероидов при беременности, особенно в третьем триместре. Некоторые из них могут назначаться врачом в первой половине беременности при особых показаниях

По аналогии с антибиотиками НПВС нового поколения нельзя принимать слишком короткими курсами (2-3 дня попил и прекратил). Это будет вредно, потому что в случае антибиотиков температура уйдет, но патологическая флора приобретет резистентность (устойчивость). То же самое и с нестероидами – принимать их надо минимум 5-7 дней, так как боль может уйти, но это не значит, что человек выздоровел. Противовоспалительное действие возникает чуть позже обезболивающего и протекает медленнее.

1. Ни в коем случае не сочетать нестероиды из разных групп. Если при болях утром выпить одну таблетку, а потом другую, их полезное действие не суммируется, и не усиливается. А побочные действия возрастают в геометрической прогрессии. Особенно нельзя сочетать сердечный Аспирин (Аспирин-Кардио, Кардиомагнил) и другие НПВП. В этой ситуации возникает опасность сердечной атаки, так как блокируется действие аспирина, разжижающего кровь
2. Если болит какой-то сустав, начать лучше с мазей, к примеру, на основе ибупрофена. Их нужно применять 3-4 раза в день, особенно на ночь, и интенсивно втирать в больное место. Можно с мазью сделать самомассаж больного места.

Главное условие – покой. Если вы продолжаете в процессе лечения активно работать или заниматься спортом, то эффекта от применения лекарств будет очень немного.

Лучшие препараты

Придя в аптеку, каждый человек задумывается, какие нестероидные противовоспалительные препараты выбрать, особенно если он пришел без рецепта врача. Выбор огромен – нестероиды выпускаются в ампулах, таблетках, капсулах, в виде мазей и гелей.

Наибольшим противовоспалительным эффектом обладают таблетки – производные кислот.

Хорошим обезболивающим действием при заболеваниях костно-мышечной ткани обладают:

• Кетопрофен;
• Вольтарен или Диклофенак;
• Индометацин;
• Ксефокам или Лорноксикам.

Но самые сильные средства против боли и воспаления – это новейшие селективные НПВП – коксибы, которые обладают наименьшими побочными эффектами. Лучшие нестероидные противовоспалительные препараты из этой серии – Аркоксиа, Найз, Мовалис, Целекоксиб, Ксефокам, Эторикоксиб.

Ксефокам

Аналогом средства являются Лорноксикам, Рапид. Действующее вещество – ксефокам. Эффективное лекарство, обладающее выраженным противовоспалительным эффектом. Не влияет на ЧСС, артериальное давление и частоту дыхания.

Выпускается в форме:

• таблеток;
• уколов.

Для пациентов преклонного возраста специальной дозировки не требуется при отсутствии почечной недостаточности. При заболевании почек дозу необходимо уменьшить, так как вещество выводится этими органами.

При чрезмерной длительности лечения возможны проявления в виде коньюктивита, ринита и одышки. При астме применяют с осторожностью, так как возможна аллергическая реакция в виде бронхоспазма. При введении укола внутримышечно возможна болезненность и гиперемия в месте инъекции.

Препарат Аркоксиа или единственный его аналог Эксинев – средства, применяемые при остром подагрическом артрите, остеоартрите ревматоидного типа, и при лечении постоперационных состояний, связанных с болью. Выпускается в виде таблеток для перорального применения.

Действующее вещество этого препарата – эторикоксиб, которое является самым современным и безопасным вещесвом среди селективных ингибиторов ЦОГ-2. Средство отлично купирует болевые ощущения, и начинает действовать на очаг боли уже через 20-25 минут. Активное вещество лекарства абсорбируется с кровотоком и отличается высокой биодоступностью (100%). Выводится с мочой в неизменном виде.

Нимесулид

Большинство специалистов спортивной травматологии выделяют такой нестероид, как Найз или его аналоги Нимесил или Нимулид. Названий существует много, но действующее вещество у них одно – нимесулид. Это лекарство достаточно дешевое, и занимает одно из первых мест по продажам.

Это хороший обезболивающий препарат, но средства на основе Нимесулида нельзя применять детям до 12 лет, так как велика вероятность возникновения аллергических реакций.

Выпускается в виде:

• порошков;
• суспензий;
• гелей;
• таблеток.

Применяется в лечении артритов, артрозов, при болезни Бехтерева, гайморитах, люмбаго, и болях различной локализации.

Мовалис гораздо более селективный к ЦОГ-2, чем Найз, и соответственно в отношении желудка имеет еще меньше побочных эффектов.

Форма выпуска:

• свечи;
• таблетки;
• уколы.

При длительном применении повышен риск развития сердечных тромбозов, инфарктов, стенокардии. Поэтому людям с предрасположенностью к данным заболеваниям требуется соблюдать осторожность в применении. Также не рекомендуется женщинам, планирующим беременность, так как влияет на фертильность. Выводится в виде метаболитов, преимущественно с мочой и калом.

Целекоксиб

В группе имеющих наиболее доказанную базу в плане безопасности – НПВП нового поколения Целекоксиб. Это был первый препарат из группы селективных коксибов, объединяющий три сильные стороны данного класса – способность уменьшать боль, воспаление, и достаточно высокую безопасность. Форма выпуска – капсулы по 100 и 200 мг.

Действующий компонент целекоксиб избирательно действует на ЦОГ-2, не затрагивая слизистую желудка. Быстро всасываясь в кровь, наибольшей концентрации вещество достигает спустя 3 часа, но одновременный прием с жирной пищей может замедлить всасывание лекарства.

Назначается Целекоксиб при сориатическом и ревматоидном артритах, остеоартрозе и анкилозирующем спондилоартрите. Не назначается данное средство при печеночной и почечной недостаточности.

Рофекоксиб

Основное вещество рофекоксиб эффективно помогает восстановить двигательную функцию суставов, быстро снимая воспаление.

Выпускается в виде:

• инъекционных растворов;
• таблеток;
• свечей;
• геля.

Вещество – высокоселективный ингибитор циклооксигеназы 2, после приема быстро рассасываемый желудочно-кишечным трактом. Максимальной концентрации в крови вещество достигает через 2 часа. Выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов почками и кишечником.

Результатом длительного приема могут оказатся расстройства со стороны нервной системы – расстройство сна, головокружения, путанность сознания. Лечение рекомендуется начинать с уколов, затем переходить на таблетки и наружные средства.

При выборе любых НВПС следует руководствоваться не только ценой и их современностью, но и учитывать то, что все подобные лекарства имеют свои противопоказания. Поэтому заниматься самолечением не следует, лучше всего, если их назначит врач с учетом возраста и наличия заболеваний в анамнезе. Следует помнить о том, что бездумное применение лекарств может не только не принести облегчения, но и заставит человека лечить множество осложнений.