Бициллин-3 – препарат с антибактериальным, бактерицидным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения: белый со слегка желтоватым оттенком или белый, склонный к комкованию, при добавлении воды образует стойкую суспензию (во флаконах по 10 мл, в картонной пачке 1, 10 или 50 флаконов).

Активные вещества в составе 1 флакона по 600 или 1200 тыс. ЕД:

• бензатина бензилпенициллин – 200 или 400 тыс. ЕД (единицы действия);
• бензилпенициллина натриевая соль или бензилпенициллина калиевая соль (бензилпенициллин натрия или бензилпенициллин калия) – 200 или 400 тыс. ЕД;
• новокаиновая соль бензилпенициллина (прокаин бензилпенициллин) – 200 или 400 тыс. ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бициллин-3 относится к числу комбинированных антибактериальных препаратов группы пенициллинов пролонгированного действия, которые разрушаются пенициллиназой. Механизм действия основан на нарушении синтеза пептидогликана – мукопептида клеточной оболочки, что становится причиной ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов, подавления размножения и роста бактерий.

Согласно инструкции, Бициллин-3 проявляет активность в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces israelii, Neisseria meningitidis, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, а также Treponema spp., лейшманий, анаэробных спорообразующих палочек.

К действию препарата устойчивы продуцирующие пенициллиназу Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Всасывание: активные вещества после однократного применения сохраняются в средней терапевтической концентрации на протяжении 6–7 дней. Максимальная плазменная концентрация достигается через 12–24 часа после введения. Концентрация в сыворотке крови на 14-й день после введения 2400 тыс. ЕД составляет 0,12 мкг/мл; после введения дозы 1200 тыс. ЕД на 21-й день сывороточная концентрация в крови составляет 0,06 мкг/мл.

Распределение и метаболизм: после внутримышечного введения Бициллин-3 медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. Биотрансформации подвергается в незначительной степени. Связывание с белками плазмы крови находится в диапазоне от 40 до 60%. Проникает в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер. Имеет низкое распределение в тканях, при этом хорошо распределяется в жидкостях.

Выведение: преимущественно выводится почками.

Показания к применению

• инфекционные болезни, вызванные чувствительными к действию пенициллина возбудителями (особенно в случаях, если необходимо создать продолжительную терапевтическую концентрацию в крови);
• стрептококковые инфекции, включая острый тонзиллит, раневые инфекции, скарлатину, рожу, кроме инфекций, которые вызваны стрептококками группы В;
• сифилис;
• лейшманиоз;
• фрамбезия;
• ревматизм (с профилактической целью).

Противопоказания

Противопоказанием к применению является индивидуальная непереносимость компонентов препарата, включая прокаин (новокаин).

С осторожностью Бициллин-3 используют при почечной недостаточности, болезнях аллергической этиологии, включая бронхиальную астму, поллиноз (в том числе в анамнезе), псевдомембранозный колит.

Инструкция по применению Бициллина-3: способ и дозировка

Препарат должен вводиться глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенное введение запрещено.

Максимальная доза – 1200 тыс. ЕД. В случае необходимости двух введений инъекции следует делать в разные ягодицы. Повторно препарат может быть введен через 4 дня.

Бициллин-3 в дозе 600 тыс. ЕД вводится 1 раз в 6 дней.

Применение препарата при лечении сифилиса:

• первичный и вторичный: разовая доза – 1800 тыс. ЕД; полный курс включает 7 инъекций: первая – 300 тыс. ЕД, вторую вводят через 24 часа (полная доза 1800 тыс. ЕД), затем препарат применяют 2 раза в неделю;
• вторичный рецидивный и скрытый ранний: полный курс включает 14 инъекций: первая – 300 тыс. ЕД, затем препарат применяют 2 раза в неделю в полной дозе 1800 тыс. ЕД.

Готовить суспензию необходимо непосредственно перед применением. Во флакон с препаратом следует ввести 2–3 мл изотонического раствора хлорида натрия или стерильной воды для инъекций. В течение 30 секунд смесь встряхивают (по направлению продольной оси флакона), пока не образуется гомогенная суспензия/взвесь. Растирать место введения после инъекции не рекомендовано.

Побочные действия

• свертывающая система крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция;
• пищеварительная система: глоссит, стоматит;
• аллергические реакции: крапивница, мультиформная эритема, ангионевротический отек, эксфолиативный отек, анафилактический шок, лихорадка, артралгия;
• другие: при длительном курсе – микозы, суперинфекция.

Передозировка

На сегодняшний день сообщений о передозировке нет.

Особые указания

В случаях появления аллергических реакций терапию немедленно отменяют.

При возникновении анафилактического шока назначают противошоковую терапию (норэпинефрин, глюкокортикостероиды, искусственная вентиляция легких).

Эндолюмбальное/внутривенное введение не допустимо, поскольку это может привести к развитию синдрома Уанье (проявляется в виде подавленности, парестезий, тревоги, нарушений зрения).

При терапии венерических заболеваний, в случаях наличия подозрений на сифилис до начала лечения и затем на протяжении 4 месяцев необходимо проводить серологические/микроскопические исследования.

Нужно принимать во внимание, что применение недостаточных доз Бициллина-3 либо раннее прекращение терапии может приводить к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Из-за вероятности развития грибковых поражений целесообразно применение противогрибковых лекарственных средств (нистатин, леворин), а также витаминов группы В и аскорбиновой кислоты.

Применение при беременности и лактации

Сведения о применении Бициллина-3 в период беременности/лактации отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении некоторых препаратов/веществ возможно развитие следующих эффектов:

• аллопуринол, диуретики, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты: снижение канальцевой секреции и увеличение концентрации пенициллина;
• бактериостатические антибиотики (включая тетрациклины, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол): антагонизм действия;
• бактерицидные антибиотики (включая рифампицин, цефалоспорины, ванкомицин, циклосерин, аминогликозиды): синергизм действия;
• пероральные контрацептивы и этинилэстрадиол: снижение их эффективности и увеличение вероятности появления прорывных кровотечений;
• аллопуринол: увеличение вероятности появления риска аллергических реакций.

Аналоги

Аналогами Бициллина-3 являются: Экстенциллин , Бензатин бензилпенициллин, Молдамин, Ретарпен , Бензициллин .

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги, при температуре 8–15 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензил- этлендиаминовой, прокаиновой, натриевой или калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположителъных микроорганизмов: Staphylococcus spp . (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp ., в т.ч. Streptococcus pneumoniae , Corynebacterium diphtheriae ;

анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;

грамотрицателъных микроорганизмов : N eisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp ., образующие пенициллиназу.

После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн БД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн БД - 0.06 мкг/мл (1 БД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Инфекции (у взрослых), вызываемые чувствительными микроорганизмами: сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).

Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и др. бета-лактамным антибиотикам, к прокаину.

Беременность, период лактации, почечная недостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс.ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сут после предыдущей инъекции.

В дозе 600 тыс.ЕД вводят 1 раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс.ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина (5-6 мл), готовят ex tempore. Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с. Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси). Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок фла-

кона. Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами

физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная

экссудативная эритема, редко анафилактический шок.

Артралгия, лихорадка, эксфолиативный дерматит; стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Данных по передозировке нет.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Регистрационный номер

Торговое наименование : Бициллин®-3

Лекарственная форма : порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Описание : Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Фармакотерапевтическая группа : антибиотик-пенициллин биосинтетический

Код АТХ :

Фармакологическое действие
Фармакодинамика.
Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензил-этлендиаминовой, прокаиновой, натриевой или калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположителъных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицателъных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме – 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД – 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани – низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Показания к применению
Инфекции (у взрослых), вызываемые чувствительными микроорганизмами: сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) – острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).

Противопоказания
Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и др. бета-лактамным антибиотикам, к прокаину.
С осторожностью: беременность, период лактации, почечная недостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.

Применение при беременности и в период лактации
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс.ЕД, вторая инъекция – через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю. При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс.ЕД, для последующих инъекций – 1.8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения – 14 инъекций. Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина (5-6 мл), готовят ex tempore. Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с. Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси). Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко анафилактический шок.
Артралгия, лихорадка, эксфолиативный дерматит; стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Передозировка : Данных по передозировке нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения.
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.
При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес. необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости - нистатин и леворин, при признаках генерализации инфекции - флуконазол.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикостероидов, при необходимости проведение искусственной вентиляции легких.

Форма выпуска
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД, 1200000 ЕД.
По 600000 ЕД и 1200000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1, 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения
Список Б. В сухом месте при температуре от 8 до 15 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска
По рецепту

Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель :
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»)
Российская Федерация, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7