Шестидесятые года прошлого столетия ознаменовались в фармакологии созданием нового препарата. Свет увидел клофелин. Изначально это лекарство позиционировалось, как эффективное средство против насморка благодаря способности спазмировать мелкие носовые капилляры.

Но, буквально сразу медики отметили мощное гипотензивное свойство медикамента. Клофелин значительно понижал артериальное давление, чем оказался полезным при лечении сердечников и гипертоников. Но почему клофелин от давления, бывший на пике популярности в 70-80 годах прошлого столетия, сейчас утратил былую славу? С чем это связано?

Клофелин, используемый при лечении гипертонии, может стать смертельно опасным препаратом

Этот препарат относится к категории антигипертонических медикаментов, значительно понижающих уровень АД. Клофелин – это средство, которое оказывает существенное влияние на рецепторы головного мозга, которые и отвечают за регулирование давления . Действие препарата оказывает следующие эффекты на человеческий организм:

1. Понижение частоты сердечных сокращений.
2. Увеличение сопротивляемости кровеносных периферических сосудов.
3. Купирование слишком активной деятельности ЦНС. Это проявляется незначительным снижением температуры и появлением сонливости.
4. Повышение циркуляции крови почечного русла.
5. Уменьшение внутриглазного давления.
6. Болеутоляющее воздействие.

Действие клофелина на человека также включает в себя и устранение появившейся симптоматики в результате опиатной и алкогольной абстиненции. Такие синдромы проявляются высоким уровнем тревожности, ощущением непонятного страха и расстройством работы миокарда (сердечная мышца). В этом случае препарат выступает в роли успокоительного средства.

Клофелин отпускается строго по рецепту врача

Как действует лекарство

Чтобы понять, что такое клофелин и в чем заключается его угроза, стоит рассмотреть принцип действия средства на человеческий организм. После приема внутрь, препарат полностью проходит трансформацию в ЖКТ.

Биодоступность клофелина достигает цифры в практически 100%. Он полностью проникает в кровь уже через 1-1,5 часа после приема.

Спустя уже полчаса после попадания медикамента внутрь отмечается значительное понижение АД. Такой эффект наблюдается у людей на протяжении 10-12 часов. Клофелин способен активно и быстро проникать в практически все ткани человеческого организма, особенно он «любит» концентрироваться в области ЦНС.

Как воздействует клофелин на организм человека

Около 50-60% препарата преобразуются в печени и коагулируются в неактивные соединения. Эти остатки выводятся с помощью почек в течение 9-10 часов . Это время повышается при наличии у человека хронических проблем с почками. У женщин, в силу их природных особенностей такие процессы протекают медленнее в сравнении с мужчинами.

Область применения медикамента

Современная медицина не отказывается от этого лекарства, но от чего таблетки клофелин применяются сейчас? Прежде всего, этот препарат используется при всех клинических степенях и стадиях гипертонии. Медики также рекомендуют принимать средство и в следующих случаях:

• гипертонический криз, сопровождающийся резким повышением АД;
• артериальная гипертензия, наблюдаемая в послеродовом периоде;
• снятие абстинентного синдрома у лиц, страдающих зависимостью от алкоголя и наркотиков;
• терапия глаукомы первичной стадии (этот синдром сопровождается повышением внутриглазного давления).

Дозировка клофелина

Медикамент традиционно изготавливается в таблетированном виде. Одна упаковочка средства содержит 10 таблеток по 0,15 мг и по 0,075 мг клонидина (основное действующее вещество лекарства). Клофелин также можно встретить в продаже в:

• ампульном растворе для инъекций (дозировка 0,01 мг/мл);
• растворе, предназначенном для инстилляций (используется в виде капельного влияния в организм через уретру), дозировка составляет 0,125-0,5% раствора клонидина.

Это средство отпускается исключительно по рецептурному предписанию. При лечении проблем гипертоников клофелин назначается в средней суточной дозе 0,3-1 мг по 2-3 раза ежесуточно. Если дозу препарата своевольно увеличить, пациент рискует столкнуться с появлением побочных эффектов:

• потеря сознания;
• расстройства ЖКТ;
• плохое общее самочувствие;
• сильные аллергические реакции;
• сухость слизистой ротовой полости;
• брадикардия (уменьшение частоты сокращений миокарда);
• ортостатический коллапс (состояние внезапное падения АД);
• парестезия (потеря чувствительности эпидермального покрова).

Смертельная доза клофелина для человека составляет от 0,1 мг препарат на каждый килограмм массы тела. Это приблизительно порядка 40 таблеток дозировкой в 0,15 мг. При лечении этим агрессивным препаратом, медики регулярно мониторят состояние больного .

Действия врачей при передозировке клофелином

В начале использования курсового приема клофелина человеку запрещается водить машину и употреблять спиртное. Отмена медикамента также идет постепенно. От внезапной потери привычной дозы лекарств организм может отреагировать гипертоническим кризом.

Противопоказания к использованию

Клофелин имеет ряд своих противопоказаний. Это средство запрещается использовать людям при следующих ситуациях:

• беременность в первом триместре;
• длительное депрессивное состояние;
• облитерация периферических сосудов;
• артериальная гипотензия хронического характера;
• атеросклероз сосудов шейного отдела позвоночника и головы;
• кардиогенном шоке (внезапная потеря сократительной способности миокарда);
• атриовентрикулярная блокада (состояние, характеризующееся нарушением сердечного ритма).

При грамотном использовании такого сильнодействующего вещества и исключительно строго по назначению медика в разумных дозах, клофелин приносит пользу. Но, к сожалению, этот препарат приобрел дурную славу, когда-то он широко использовался в преступном мире.

Криминальный клофелин

В милицейских сводках безумных 90-ых годов частенько можно было услышать выражение «клофелинщица». Как работали клофелинщицы, что это такое? Преступным промыслом чаще занимались девушки-проститутки с целью ограбления клиентов. Они незаметно добавляли средство в спиртное.

Клофелин используют и современные мошенники

Клофелин и алкоголь представляет собой сногсшибаемую смесь в буквальном смысле этого слова. Человек, отведавший такое снадобье, отключался за считаные минуты, полностью терял ориентацию и крепко засыпал .

Так как подсчетом безопасной дозы никто из грабительниц не занимался, у пострадавшего был велик шанс не проснуться совсем. Эта смесь частенько приводила к серьезному отравлению, а порой и смерти человека.

Клофелин был любимым оружием преступников из-за того, что распознать это вещество в спирте было совершенно невозможно. Также и определить содержание медикамента в организме при вскрытии погибшего.

Алкогольно-клофелиновая смесь в ударной дозировке приводила к остановке сердца, инфаркту, мозговому кровоизлиянию и разрывам сосудов. От этого и погибал несчастный. В наше время в связи с труднодоступностью средства, клофелин практически вышел из преступного мира. Но отравиться им можно, особенно при случайной передозировке.

Картина отравления

Специалисты, да и простые обыватели прекрасно знают: клофелин, что это такое средство, которое может привести к сильнейшему отравлению организма. Врачи выделяют три степени интоксикации этим препаратом, каждой из которых присуща индивидуальная симптоматика:

Легкая стадия:

• сонливость;
• падение АД;
• брадикардия;
• побледнение кожи;
• вялость и слабость;
• потеря координации;
• сухость ротовой полости;
• сужение зрачков (реакция на свет сохраняется).

Средняя степень:

• липкий холодный пот;
• снижение температуры;
• сухость слизистых оболочек;
• резкий и сильный упадок сил;
• усиление брадикардии и гипотонии;
• сопорозное состояние (беспамятство);
• понижение скорости реакций (эмоциональной, психической и физической);
• потеря речи (человек пытается изъяснять односложными предложениями).

Тяжелая стадия:

• галлюцинации;
• полная утеря памяти;
• судорожное состояние;
• потеря реакции зрачков на свет;
• мозговая гипоксия (кислородное голодание);
• нарастания брадикардии (до 40 ударов/минуту);
• поверхностность дыхания либо полная его остановка;
• сопор (состояние сильной сонливости, оцепенения, вялости);
• коллапс (сильное падение венозного и артериального давления);
• угнетение работы сердечно-сосудистой и дыхательной системы, приводящее к смерти.

Для возвращения человека к жизни медиками проводится интенсивная терапия, направленная на детоксикацию организма и полного выведения токсического соединения из тела . Особые усилия врачи направляют на стабилизацию сердечной деятельности и восстановления нормальной работы дыхательной системы.

Клофелин, если разумно использовать такое лекарство, значительно облегчает жизнь людям, страдающим от гипертонии. А вот большие концентрации такого средства способны убить человека. Не экспериментируйте с опасным препаратом, сочетая его с приемом спиртного во избежание тяжелого отравления и летального исхода. Будьте бдительные и не играйте со здоровьем!

Клофелин (клонидин) — это альфа-2-адренергический агонист, представляет собой биохимическое производное имидазолина, которое использовалось как средство от ринита, поскольку препарат суживал сосуды носа. Впоследствии, он применялся из-за его мощного антигипертензивного эффекта для лечения гипертонической болезни.

Клофелин выпускается в виде таблеток в двух дозах — 0,15 мг и 0,075 мг. Также производится в ампулах для инъекционного назначения — вливаний. Средство отпускается только по рецепту врача.

Дозировка для взрослых: Первоначально 75 мкг 2 × / д. Если он хорошо переносится, дозу можно увеличить индивидуально на 2-й или 3-й день. Поддерживающая доза определяется на основании клинического ответа и переносимости препарата; обычно составляет 0,3-1,2 мг / сут, у некоторых пациентов — 1,8 мг / сут. Во время лечения необходимо регулярно контролировать артериальное давление. Нет необходимости изменять дозу у пожилых людей.

Действие клофелина на организм человека проявляется в:

• уменьшении частоты сердечных сокращений (ЧСС) и понижении сопротивления периферических кровеносных сосудов;
• вследствие этого снижается артериальное давление;
• влияние на нервную систему приводит к гипотермии — снижению температуры тела, а также вызывает седативное и снотворное действие;
• внутриглазное давление также снижается;
• препарат обладает слабым болеутоляющим эффектом;
• снимает панические симптомы — чувство тревоги, страха. С этим действием связано применение его для лечения алкогольной и/или опиоидной абстиненции.

Показания к применению

• для лечения гипертонии у взрослых,
• спинальной анестезии,
• при опиоидной детоксикации,
• при лечении синдрома отмены алкоголя,
• прекращения курения и
• улучшения постменопаузальных приливов
• у детей он используется для лечения синдрома дефицита внимания с гиперактивностью,
• детской панике с тревожными расстройствами,
• синдроме Туретта,
• при мигрени.

В терапевтических дозах (0,2-0,9 мг / сут) клонидин обычно ассоциируется с побочными эффектами, такими как сухость во рту, седация, головокружение и запор. В целом безопасный, при токсических дозах клонидин может вызвать серьезную сердечно-легочную нестабильность и депрессию центральной нервной системы (ЦНС) у детей и взрослых.

Как действует клофелин на человека

Клофелин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и имеет превосходное проникновение в в ЦНС из-за растворимости липидов. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 3-5 часов после одной пероральной дозы. Период полувыведения из плазмы составляет 12-16 часов, при этом антигипертензивный эффект происходит через 30-60 минут после приема внутрь. Клофелин выводится без изменений в моче и метаболизируется печенью.

Побочные действия

В начале лечения наблюдается сухость во рту, сонливость, головокружение, как правило, устраняются во время дальнейшего лечения.

• тошнота,
• рвота,
• запоры,
• возбуждение,
• нервозность,
• бессонница,
• недомогание,
• ортостатическая гипотензия,
• сердцебиение, тахикардия или брадикардия,
• снижение либидо,
• импотенция,
• слабость, утомляемость.

• потеря аппетита,
• воспаление околоушной железы,
• псевдомембранозный колит,
• увеличение печеночных ферментов,
• повреждение печени,
• депрессия,
• головные боли,
• ночные кошмары,
• беспокойство,
• галлюцинация,
• феномен Рейно,
• сердечная недостаточность,
• сердечные аритмии, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада,
• зуд, сыпь,
• алопеция,
• ангионевротический отек,
• затруднение мочеиспускания, задержка мочи,
• увеличение массы тела,
• гинекомастия,
• боли в мышцах и суставах,
• судороги в мышцах нижних конечностей,
• уменьшение слезоточивости,
• сухость слизистой оболочки носа,
• помутнение зрения.

Задержка жидкости, временное повышение уровня глюкозы в крови, наблюдались на ранней стадии лечения.

Опасные сочетания клофелина с другими лекарствами

Сочетание этих препаратов с клонидином может значительно снизить артериальное давление. Примеры этих препаратов включают:

• блокаторы рецепторов ангиотензина II, такие как:
  • лозартан
  • валсартан
  • ирбесартан
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ACE), такие как:
  • эналаприл
  • лизиноприл
• диуретики, такие как:
  • гидрохлортиазид
  • фуросемид

Комбинация этих сердечных препаратов с клонидином может замедлить сердечный ритм.

• дигоксин
• бета-блокаторы
• блокаторы кальциевых каналов, такие как:
  • дилтиазем
  • верапамил

Не смешивайте эти препараты с клофелином -их комбинация может увеличить сонливость:

• барбитураты, такие как:
  • фенобарбитал
• фенотиазины, такие как:
  • аминазин
  • тиоридазин
  • прохлорперазин
• бензодиазепины, такие как:
  • лоразепам
  • диазепам
• препараты для лечения боли (опиоиды), такие как:
  • оксикодон
  • гидрокодон
  • морфий
• другие успокаивающие препараты

Передозировка клофелином

Симптомы передозировки клофелином включают:

• гипотензию,
• брадикардию,
• сонливость,
• раздражительность,
• слабость,
• миоз,
• рвоту,
• угнетение дыхания,
• сердечную аритмию,
• кому,
• одышку,
• судороги,
• кратковременное повышение артериального давления.

Отравление клофелином может возникать при:

• случайном приеме маленькими детьми,
• приеме с суицидальной целью,
• криминальной причине.

Криминальное использование клофелина с алкоголем

Терапевтический эффект клофелина основан на способности расширять кровеносные сосуды, поэтому после сочетания алкоголя и медикамента происходит ускоренное проникновение алкоголя в кровоток и цереброспинальные структуры. Человек пьянеет быстрее, чем когда принимает только алкоголь, а отравление происходит не только исключительно быстро, но и сильно.

Другими словами, при небольшой дозе алкогольного напитка в сочетании с клофелином пациент ощущает опьянение, соответствующее значительно большему количеству алкоголя. После употребления алкогольного клофелинового «коктейля» наступает глубокий сон, и после пробуждения возникает амнезия. Почти всегда пострадавшие не помнят, что происходило накануне, с кем они пили и в каких обстоятельствах.

Однако потеря памяти — это не самый вредный эффект смешивания клофелина с алкоголем. Наиболее опасным результатом такой комбинации может стать смерть. Такие последствия часто возникают при слишком большом количестве препарата и алкоголя.

Не всегда смерть является следствием большой дозы, бывает, что люди умирают под воздействием клофелина из-за потери контроля — падают под колеса автомобиля, выпадают из окна или задыхаются во время глубокого сна. В связи с передозировкой клофелина всегда существует много уголовных дел, в частности грабежей.
Через несколько минут после употребления медикамента, подмешанного в алкоголь, человек погружается в сон и не может следить за тем, что происходит.

Симптомы отравления

Наличие клофелина в алкоголе можно заподозрить если:

1. После первого глотка напитка возникает головокружение, которое прежде при таких дозах спиртного не наблюдалось;
2. Неожиданно человеку становится плохо;
3. Пространственная ориентация теряется;
4. Существует частичная амнезия;
5. Наблюдается заметное торможение психофизиологических реакций;
6. Нарушено понимание текущих событий, возникает спутанность сознания;
7. Наступает глубокий сон, от которого человеку сложно пробудиться.

Последствия комбинации

Эффект сочетания алкоголя с клофелином не зависит от вида препарата — добавлены к алкоголю таблетки или глазные капли. Действие медикамента в любой лекарственной форме примерно одинаково. И оно крайне опасно и может иметь тяжелые последствия.

• Если количество алкоголя и клофелина было небольшим, наступает глубокий сон. Самостоятельно пострадавшие приходят в себя после 14-27 часов сна;
• При средней дозе возникает внезапный и неконтролируемый наркотический сон. В то же время уровень дыхания уменьшается. Такие люди обычно неспособны проснуться традиционными методами. Когда пациент просыпается, у него возникают сильные головные боли и проблемы с памятью. После такого сна всегда нужно обращаться к врачу, т.к. потребуется восстановление сердечного ритма, нормализация артериального давления, дыхания и других жизненно важных функций;
• При высоких дозах этанола с клофелином существует риск прогрессирования сильного наркотического сна вплоть до комы, когда пациента уже невозможно разбудить. Он может умереть в результате остановки сердца или голода.

Концепции дозировки являются индивидуальными для каждого человека. Одинаковое количество клофелина с алкоголем у одного человека вызовет только сонливость, а у другого может вызвать тяжелый наркотический сон.

Смертельная доза клофелина составляет около 0,1 мг на килограмм веса человека — т.е. примерно 40-45 таблеток.

Неотложная помощь

Если вы являетесь свидетелем этого состояния, жертве немедленно нужно оказать первую помощь. Если приезд скорой помощи из-за обстоятельств задерживается, следует:

• промыть желудок,
• принять активированный уголь и через некоторое время
• принять атропин, что необходимо для нормализации сердечного ритма.

Далеко не все аптечные препараты являются безопасными. Некоторые из них при неаккуратном приёме без консультации врача способны привести к плачевным последствиям. К таким средствам относится Клофелин – таблетки, призванные снизить повышенное давление. Это лекарство – одно из самых эффективных при гипертонии, но принимать его самостоятельно без назначения врача запрещено. К примеру, если человек выпьет Клофелин с алкоголем, то возможен даже летальный исход.

Особенности лекарства

Специалисты используют Клофелин в разных областях. Он обладает комплексным действием и является одним из самых мощных препаратов, поэтому назначают его лишь тогда, когда более безопасные его аналоги не производят должного эффекта на организм человека.

Фармацевтическая промышленность предлагает широкий ассортимент безопасных препаратов для снижения артериального давление, поэтому Клофелин в настоящее время людям назначается редко. Обычно его используют медики лишь в условиях стационара. Действие Клофелина на тело человека может быть непредсказуемым, особенно если препарат сочетают с другими лекарствами или параллельно принимают спиртное.

Клофелин – это таблетки, которые содержат химическое вещество клонидин. В одну штуку входит 0,15 мг активного компонента. Именно это соединение и обеспечивает гипотензивный эффект для пациента. Действовать лекарство начинает примерно через 30 минут после перорального приёма. Это время нужно для того, чтобы оболочка таблетки растворилась в желудке, а активное вещество через ворсинки кишечника поступило в кровеносное русло.

Если у пострадавшего наблюдаются симптомы гипертонического криза, то нельзя терять время. По этой причине препарат Клофелин вводят внутривенно. В некоторых случаях такие меры позволяют сохранить человеку жизнь.

Область применения лекарства

Клофелин в современной терапии используется нечасто, однако полностью отказаться от него нельзя. Этот препарат эффективен при различных патологических состояниях:

1. Острый гипертонический криз. Клофелин поможет, если у пациента мгновенно поднялось артериальное давление до критических значений.

2. Артериальная гипертензия. В этом случае также в схему терапии могут быть добавлены такие вещества, как клонидин, входящий в состав Клофелина.

3. Абстинентный синдром. Клофелин обладает успокаивающим действием, поэтому его иногда назначают при выводе человека из длительного запоя. Такие симптомы, как раздражительность и повышенная агрессия, исчезают довольно быстро.

При использовании лекарства на основе клонидина следует строго следовать инструкции. Если при выводе из запоя допускается приём минимальной дозы препарата, то Клофелин и алкоголь вместе лучше не принимать. В некоторых случаях при превышении дозировки возможно наступление смерти пациента.

Допустимая доза лекарства

Если у человека развиваются симптомы, указывающие на резкое повышение показателей артериального давления, требуется обратиться к специалисту.

Если врач сочтёт нужным, он назначит препарат на основе клонидина, однако следует помнить, что сочетание Клофелина с алкоголем губительно для здоровья и опасно для жизни.

Стандартная схема терапии предполагает пероральный приём препарата по одной таблетке дважды в день. В редких случаях при наличии прямых показаний таблетки, содержащие 0,15 мг активного вещества, принимают по четыре раза в сутки. Если же рекомендуемая дозировка превышается, то возможно развитие побочных эффектов.

Последствия приёма Клофелина и возможные противопоказания

Активное вещество клонидин непосредственно влияет на работу сердечной мышцы. После приёма лекарства этот орган выбрасывает меньшее количество крови в аорту и артерии, что приводит к замедлению частоты сокращений и снижению давления в сосудах. Именно этот принцип и лежит в основе лечения гипертонического криза.

Клофелин – очень сильный препарат со множеством противопоказаний. Так, от данного лекарства следует отказаться при следующих патологиях:

· индивидуальная непереносимость;

· кардиогенный шок;

· брадикардия;

· атеросклероз сосудов головного мозга;

· ишемическая болезнь;

· почечная недостаточность;

· депрессия.

Во всех перечисленных случаях использование Клофелина не допускается. Врач должен подобрать пациенту другой препарат, который приведёт к улучшению самочувствия.

Сочетание с алкоголем

И этанол, и активный компонент лекарства повышают нагрузку на сердце, что может привести к его остановке.
Даже если летального исхода удаётся избежать, организм человека страдает от сильной интоксикации ядовитыми веществами.

Наверняка многие слышали истории о клофелинщицах – женщинах, которые подсыпали мужчинам в бокалы с выпивкой опасный медикамент, а позже грабили их. Это ещё одно подтверждение того факта, что смешивать спиртное с лекарствами на основе клонидина нельзя.

Смертельная доза

Таблетки Клофелин имеют смертельную дозу, но она индивидуальна для каждого человека. Традиционно принято считать, что даже небольшое увеличение разового объёма может привести к непоправимым последствиям, поэтому при отсутствии прямых показаний это лекарство не используется.

Смертельная доза Клофелина может быть приближена ко вполне обычной терапевтической, если человек параллельно принимает любое спиртное вне зависимости от показателей его крепости. Опасность представляют и пиво, и вино, и водка.

Человек при приёме Клофелина моментально пьянеет и не может контролировать ситуацию. Наблюдается полное торможение нервной системы, вследствие чего нередко пропадает сознание. Если принята минимальная доза лекарства, то человек засыпает, а при употреблении даже 2-3 таблеток может наступить кома или смерть. Именно по этой причине совмещать Клофелин и алкоголь запрещено.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое название: Clonidinum;
2-(2,6-дихлорфениламино)-2-имидазолина гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета;

состав: 1 таблетка содержит клофелина - 0,00015 г;

вспомогательные вещества: сахар молочный, магния стеарат, крахмал картофельный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

Гипотензивные средства.
Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. АТС С02А С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Клофелин - гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) постсинаптических альфа-2-адренорецепторов адренергических нейронов. Тормозит процесы возбуждения в центре гемодинамики (Гемодинамика - движение крови по сосудам) в продолговатом мозге. Вызывает снижение тонуса симпатического отдела нервной регуляции сосудистого тонуса. Не влияет на синтез катехоламинов (Катехоламины - природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает) , но уменьшает выход норадреналина (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.) из нервной терминали, за счет обратной связи при стимуляции альфа-2-адренорецепторов. Вследствие такого действия понижается общее периферическое сосудистое сопротивление (Общее периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях) , уменьшается частота сердечных сокращений и объем сердечного выброса (Сердечный выброс - объем крови, изгоняемый сердцем за 1 минуту (минутный объем крови)\; в норме он варьирует в покое в пределах от 4 до 8 л/мин. Сердечный выброс определяет объемный кровоток) и наступает понижение артериального давления. Кроме центрального действия клофелин может действовать как агонист периферических постсинаптических альфа-1 адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применения препарата проявляется незначительным повышением артериального давления вначале лечения. Длительное применение клофелина приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) и улучшению функции сердца. Препарат увеличивает почечный и несколько уменьшает церебральный кровоток.
Понижает внутриглазное давление, имеет седативное (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) и аналгезирующее (Аналгезирующий - облегчающий боль, болеутоляющий) действие, уменьшает проявления опиатной и алкогольной абстиненции (Абстиненция - болезненное состояние, возникающее вследствие внезапного прекращения приема (введения) веществ, вызвавших токсикоманическую зависимость) , чувство необоснованного страха.

Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата приближается к 100%. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови достигается через 1-2 часа. Гипотензивный эффект развивается через 30-60 минут после приема и сохраняется на протяжении 8-12 часов. Клофелин обладает высокой липофильностью (Липофильность - проявление сродства к жирам и другим гидрофобным жидкостям. Наряду с биологической активностью, липофильность является одним из важных свойств фармакологически активного вещества, так как характеризует его способность проникать через биологические барьеры организма) и широко распределяется в тканях, включая ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) . Около 50% циркулирующего в крови клофелина метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений; выводится с мочой (40-60%) и с калом (10%). Период полувыведения (Т1/2) колеблется в широких пределах, составляя в среднем 12 часов (6-24 часов). Элиминация клофелина замедляется у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. По сравнению с мужчинами, у женщин отмечается более продолжительный период полувыведенимя.

Показания к применению

Все стадии и клинические формы артериальной гипертензии (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст.) , для купирования гипертонических кризов (Гипертонический криз - критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга), острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда)) ; артериальная гипертензйя в раннем послеродовом периоде. В офтальмологической практике - для консервативного лечения первичной открытоугольной глаукомы. Для устранения абстинентного синдрома при наркотической зависимости, облегчения отвыкания при курении, диагностика феохромоцитомы и дефицита СТГ.

Способ применения и дозы

В качестве гипотензивного средства внутрь назначают в начальной дозе 0,075 мг 2-3 раза в сутки. Если гипотензивный эффект недостаточный, разовую дозу повышают каждые 1-2 дня на 0,0375 мг (1/4 таблетки) до 0,15-0,3 мг на прием 3 раза в сутки. При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками (салуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) и другими гипотензивньми средствами. При проявлениях атеросклероза (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) мозговых сосудов препарат назначают в начальной дозе 0,0375 мг. Суточная доза обычно составляет 0,3-0,45 мг, иногда -1,2-1,5мг.
При наркотической абстиненции Клофелин-Дарница назначают внутрь в условиях стационара по 0,15-0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов на протяжении 5-7 дней. В случае развития побочных эффектов разовую дозу постепенно снижают на протяжении 2-3 дней, а потом, при необходимости препарат отменяют.

Побочное действие

Ощущение сухости во рту, запор. В первые дни отмечается седативное действие, легкий обморок (Обморок – внезапная кратковременная потеря сознания вследствие недостаточного кровоснабжения головного мозга) , повышенная утомляемость, сонливость, физическая слабость. Повышение дозы выше терапевтической может вызвать брадикардию (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) , коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ) , потерю сознания.

Противопоказания

Кардиогенний шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) , артериальная гипотензия, внутрисердечная блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) , выраженный атеросклероз сосудов мозга, брадикардия, атриовентрикулярная блокада (Атриовентрикулярная блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов через атрио-вентрикулярный узел) II-III степени, облитерирующие заболевания периферических сосудов, состояние выраженной депрессии (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) , беременность, особенно в первом триместре.

Передозирование

Повышение доз препарата или использование не по назначению могут вызвать коллапс, потерю сознания. Основньми принципами лечения острых отравлений Клофелином-Дарница является комплексная детоксикация организма, включающая ускоренное выведения его из организма, и коррекция нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия).

Особенности применения

При лечении Клофелином-Дарница следует регулярно контролировать артериальное давление. Необходимо учитывать, что препарат снижает психические и физические реакции при разных видах оперативной деятельности. При приеме препарата (особенно вначале лечения), запрещается управление автотранспортом. Резкая отмена препарата может привести к развитию гипертонического криза (синдром отмены (Синдром отмены - обострение симптомов заболевания при резком прекращении приема лекарственного вещества. Синдром отмены, возникающий при длительном использовании бета-адреноблокаторов, является результатом увеличения плотности бета1-адренорецепторов\; проявляется стенокардией, аритмией, гипертоническим кризом. Синдром отмены, возникающий при длительном приеме клонидина, проявляется гипертоническим кризом\; при длительном использовании внесинаптических альфа2-адреномиметиков (нафазолин) - заложенностью носа (медикаментозный ринит). Отменять лекарственные вещества, вызывающие синдром отмены? нужно постепенно\; вещества, вызывающие ринит, используют недолго (несколько дней)) ), поэтому перед его отменой на протяжении 7-10 дней необходимо постепенно снижать дозу. При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предотвращения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного приема.

Применение препарата при беременности и в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) возможно в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальное негативное влияние на плод или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Назначение Клофелина-Дарница вместе с антидепрессантами (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) , нифедипином и нейролептиками (Нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)) приводит к снижению его гипотензивного действия; нейролептики усиливают седативный эффект Клофелина-Дарница.
Клофелин-Дарница повышает эффект анестетиков (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие) , а в сочетании с дигоксином может усиливать атриовентрикулярную блокаду. Блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) адренорецепторов являются антагонистами (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) гипотензивного действия Клофелина-Дарница, вазодилататоры (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов) его усиливают.

Во избежание усиления побочных эффектов Клофелин-Дарница не следует применять вместе с метилдопой. При лечении Клофелином-Дарница запрещается употребление алкоголя.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• - "Артериум"
• - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Название лекарственного средства Клофелин на слуху у многих. Но у большинства людей он прочно ассоциируется с криминальными новостями или детективной историей. Но на самом деле этот препарат - хорошее средство для снижения артериального давления (о действии Клофелина отзывы гипертоников довольно положительные), против тахикардии, для понижения внутриглазного давления. И при всем этом стоимость этого препарата доступна всем.

Клофелин: инструкция по применению

Клофелин (клонидина гидрохлорид) - это синтетический препарат для понижения давления (гипотензивное средство). Назначается для лечения гипертонической болезни, купирования гипертонических кризов, снижения внутриглазного давления, глаукомы.

Кроме этого, средство оказывает седативное воздействие (Клофелин - хорошее снотворное), и болеутоляющее воздействие.

Однако, этот препарат имеет свои особенности в применении, побочные эффекты. В некоторых ситуациях его применение способно привести даже к смертельному исходу, поэтому Клофелин назначается только врачом, и отпускается из аптек только по рецепту. Ну а пациент должен ответственно отнестись к выполнению инструкций, рекомендованный доктором, и, главное, ни в коем случае не превышать дозировку лекарства.

Клофелин: форма выпуска и состав

Средство возможно приобрести в трех вариациях:

• Таблетки;
• Раствор для внутривенных инъекций;
• Глазные капли.

Основное действующее вещество - клонидин.

Вспомогательные вещества:

• Таблетки: моногидрат лактозы, крахмал картофельный, стеарат магния;
• Раствор для инъекций: хлористоводородная кислота, ;
• Глазные капли: , дигидрат дигидрофосфат натрия, додекагидрат натрия гидрофосфата, вода для инъекций.

Противопоказания

Согласно инструкции, препарат имеет довольно-таки внушительный ряд противопоказаний:

При ХПН (хроническая почечная недостаточность) и недавно перенесенном инфаркте препарат назначается с осторожностью.

Побочные эффекты

Проявления побочных реакций обычно наблюдаются только в начале курса приема препарата:

Важно понимать : при точном соблюдении рекомендаций врача и дозировки препарата побочные реакции со временем будут пропадать.

Стоимость лекарственного средства Клофелин: цена таблеток в среднем 35 рублей.

Клофелин: аналоги и заменители препарата

• Гемитон;
• Клонидина гидрохлорид;
• Хлофазолин;
• Катапресан.

Передозировка

Несоблюдение дозировки, указанной в инструкции к препарату может стать причиной отравления лекарством. При легкой интоксикации обычно наблюдается:

• Сонливость;
• Головокружение;
• Снижение слуха;
• Замедление пульса;
• Резкое снижение давления;
• Человек находится в сознании, но полностью утрачивает интерес к происходящему.

При сильном отравлении:

• Пациент еще сильнее заторможен;
• Мышечный тонус очень низкий;
• Теряется ощущение времени;
• Возникают провалы в памяти;
• Потеря ориентации;
• Вероятно наступление поверхностной комы.

Взаимодействие с другими медицинскими препаратами

Клофелин имеет много противопоказаний, большой список побочных реакций, поэтому лучше, если препарат назначит лечащий врач. Доктор проконтролирует совместимость Клофелина со всеми препаратами, которые принимает/принимал пациент.

Стоит помнить, что Клофелин категорически несовместим с алкоголем - эти два вещества сильно увеличивают действие друг друга:

• Вызывает сильнейшую степень опьянения;
• Нарушает координацию движения;
• Человек становится целиком дезориентированным;
• Артериальное давление понижается до критических показателей;
• Сердечный ритм замедляется, вплоть до остановки сердца и наступления смерти.

Клофелин - капли для глаз

Препарат используется в офтальмологии для лечения первичной открытоугольной глаукомы. Также нашел свое применение и как самостоятельное средство для снижения внутриглазного давления, и в составе комплексной терапии.

Противопоказания:

Побочные реакции:

• Снижение АД, брадикардия;
• Ощущения жжения в глазах, дискомфорта и чувства инородного тела;
• Сухость во рту, сонливость и общая слабость.

Недопустимо совместное применение капель для глаз Клофелин с антидепрессантами и антипсихотическими препаратами. Категорически противопоказано применять препарат с одновременным употреблением алкоголя.

Средняя стоимость глазных капель Клофелин - около 40 рублей .

Особые указания

Если в первые два дня после начала применения капель терапевтический эффект не наблюдается, то препарат лучше отменить.

Из-за того, что Клофелин оказывает действие на психомоторные реакции в организме, нужна предельная осторожность при вождении авто и работе с движущимися механизмами.

Внимание: инструкция к препарату описана упрощенно, только для ознакомления. Самолечение в данном случае просто недопустимо, поэтому перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом, чтобы он назначил вам правильную дозировку.

Клофелин мне от давления посоветовал мой давний друг - он сам в прошлом врач. И оказалось, что это копеечное «бабушкино» лекарство хорошо справляется с давлением. Но дозировку надо соблюдать внимательно! А то не избежать побочек. А так: нам, пенсионерам с вечным повышенным давлением, Клофелин - именно то, что доступно по цене.

Анатолий Иванович

Была ситуация, когда срочно понадобилось снизить давление: после долгого перелета, смены часовых поясов подскочило давление. Голова болела просто дико. Вызвали скорую. Врачи мне дали Клофелин - действие препарат оказал почти мгновенное: давление снизилось быстро, самочувствие улучшилось.

Анна Егоровна

Нормальное лекарство. Мне назначил доктор его, поэтому я с Клофелином уже давно знакома. Единственно, что доставляет неудобство - это постоянная сухость во рту.

Наслушалась страшилок и отзывов про Клофелин, а тут надо же так случиться: его назначают и мне. Поначалу боялась побочек, но меня как-то миновало это - наверное, по причине того, что я жестко соблюдаю рекомендованную врачом дозу и страшно боюсь сделать передозировку. А так от давления помогает просто отлично.

Олимпиада Филипповна