Формула: C21H25N3O2S, химическое название: 2-диазепин-11-ил-1-пипразинил)этокси]этанол (и в виде гемифумарата).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ нейролептики.
Фармакологическое действие: антипсихотическое.

Фармакологические свойства

Кветиапин является атипичным нейролептиком. Кветиапин и его активный метаболит норкветиапин (N-дезалкилкветиапин) реагируют со многими нейтротрансмиттерными рецепторами головного мозга. Кветиапин взаимодействует с серотониновыми 5-HT2-рецепторами (в основном), гистаминовыми рецепторами, D1 и 2 дофаминовыми рецепторами, альфа1 и 2 (в меньшей степени) адренорецепторами в головном мозге. Кветиапин и норкветиапин имеют высокое сродство к серотониновым 5-НТ2-рецепторам и дофаминовым D 1 и 2 рецепторам головного мозга. Антагонизм к этим рецепторам вместе с более высокой избирательностью к серотониновым 5-НТ2-рецепторам, чем к дофаминовым D2-рецепторам, обуславливает клинические нейролептические свойства кветиапина и низкую частоту развития экстрапирамидных реакций. Кветиапин и норкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и умеренным сродством к альфа2-адренорецепторам. Кветиапин обладает низким сродством к серотониновому 5-НТ1А-рецептору и не имеет сродства к переносчику норадреналина, а норкветиапин проявляет высокое сродство к обоим, что может обуславливать наличие антидепрессивного действия препарата. Не обладает сродством к бензодиазепиновым рецепторам и м-холинорецепторам. Норкветиапин обладает умеренным или высоким сродством к нескольким подтипам мускариновых рецепторов. Кветиапин не вызывает длительного повышения уровня пролактина. Избирательно снижает активность мезолимбических A10-дофаминовых нейронов при сравнении с A9-нигростриатальными нейронами, которые вовлечены в моторную функцию. Кветиапин в дозе, которая эффективно блокирует D2-дофаминовые рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Продолжительность связи с серотониновыми 5-HT2- и дофаминовыми D2-рецепторами составляет не меньше 12 часов. Удельный вклад норкветиапин в фармакологическую активность кветиапина не установлен.
Фармакокинетика кветиапина и имеет норкветиапина линейный характер. Кветиапин полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значимого влияния на биодоступность кветиапина. С белками плазмы крови связывается на 83%. Равновесная молярная концентрация активного метаболита норкветиапин составляет 35% от таковой кветиапина. 95% кветиапина метаболизируется. 21% метаболитов выводится через кишечник, 73% - почками. Ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4, при участии которого образуется норкветиапин. В неизмененном виде выводится кишечником или почками менее 5% кветиапина. Кветиапин и некоторые его метаболиты (в том числе норкветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам цитохрома Р450 2С9, 1А2, 2С19, 3А4, 2D6, но только при концентрации, которая в 5 - 50 раз выше наблюдаемых концентраций при применении обычной дозы 300 - 800 мг в сутки. Период полувыведения кветиапина составляет примерно 7 часов, норкветиапина - 12 часов. У пациентов пожилого возраста метаболический клиренс на 30 – 50% меньше, чем у больных в возрасте 18 – 65 лет. При тяжелых нарушениях функционального состояния почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и печени метаболический клиренс кветиапина снижается на 25%. Фармакокинетика кветиапина не зависит от пола.
При изучении канцерогенности кветиапина было выявлено увеличение частоты развития аденокарцином молочной железы у самок крыс (при применении препарата в дозах 20, 75 и 250 мг/кг в сутки), это связано с продолжительной гиперпролактинемией. У мышей (при применении препарата в дозах 250 и 750 мг/кг в сутки) и самцов крыс (при применении препарата в дозах 250 мг/кг в сутки) возрастала частота развития доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом повышения печеночного клиренса тироксина.
Не было выявлено кластогенного и мутагенного действия кветиапина в экспериментальных исследованиях на животных. Не выявлено действия кветиапина на фертильность (псевдобеременность, снижение мужской фертильности, увеличение периода между двумя течками, уменьшение частоты наступления беременности, увеличение прекоитального интервала).

Показания

Хронические и острые психозы, в том числе шизофрения; депрессивных эпизоды от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства; маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства.

Способ применения кветиапина и дозы

Кветиапин принимается внутрь, независимо от приема пищи.
При шизофрении: принимают 2 раза в сутки, суточную дозу повышают от 50 до 300 мг в течение первых 4 дней (50, 100, 200, 300 мг), затем, в зависимости от клинического эффекта, поддерживают дозу в пределах 300 – 450 мг в сутки; в зависимости от индивидуальной переносимости больным препарата и клинического эффекта, доза может варьировать от 150 до 750 мг в сутки; максимальная суточная доза составляет 750 мг.
При депрессивных эпизодах в структуре биполярного расстройства: принимают 1 раз в сутки на ночь, суточную дозу повышают от 50 до 300 мг в течение первых 4 дней (50, 100, 200, 300 мг), рекомендуемая доза составляет 300 мг в сутки, максимальная суточная доза составляет 600 мг.
При маниакальных эпизодах в структуре биполярного расстройства: принимают 2 раза в сутки, суточную дозу повышают от 100 до 400 мг в течение первых 4 дней (100, 200, 300, 400 мг), затем к 6 дню лечения суточная доза может быть увеличена до 800 мг; повышение суточной дозы не должно превышать 200 мг в сутки; обычно эффективная доза составляет 400 – 800 мг в сутки, но может варьировать, в зависимости от индивидуальной переносимости больным препарата и клинического эффекта, от 200 до 800 мг в сутки; максимальная суточная доза составляет 800 мг.
У больных пожилого возраста, у пациентов с нарушениями функции печени начальная доза составляет 25 мг в сутки с дальнейшим увеличением на 25 – 50 мг в день до достижения эффективного уровня.
Кветиапин не показан для профилактики депрессивных и маниакальных эпизодов.
С осторожностью используют кветиапин совместно с препаратами, которые удлиняют интервал QT (в особенности у пожилых пациентов); с препаратами, которые влияют или/и угнетают центральную нервную систему (включая этанол); с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4.
При приеме антипсихотических средств, включая кветиапин, может развиваться злокачественный нейролептический синдром, включающий измененный ментальный статус, гипертермию, мышечную ригидность, увеличение активности креатинфосфокиназы, лабильность вегетативной нервной системы. При его развитии препарат необходимо отменить и назначить соответствующую терапию.
При продолжительном использовании кветиапина имеется вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях следует снизить дозу кветиапина или отменить его. Симптомы поздней дискинезии могут усиливаться или даже возникать после прекращения приема препарата.
При депрессии при биполярном расстройстве повышен риск появления суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида. Риск этот сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поэтому пациенты должны находиться под пристальным медицинским контролем до наступления улучшения. До улучшения состояния больного с начала терапии может пройти несколько недель или более. Риск суицида может возрастать на ранних стадиях наступления ремиссии. Необходимо предупреждать больных (в особенности тех, которые относятся к группе повышенного риска суицида), их родственников или людей, которые ухаживают за больными, о том, что необходимо контролировать клиническое ухудшение, суицидальное поведение или мысли, необычное изменение в поведении и при их появлении немедленно обратиться к врачу. Другие психические расстройства, для лечения которых назначается кветиапин, тоже связаны с повышенным риском суицидальной наклонности, поэтому такие же меры предосторожности, используемые при лечении больных с депрессивным эпизодом, должны приниматься и при терапии пациентов с другими психическими заболеваниями. При резкой отмене лечения кветиапином необходимо принимать во внимание возможный риск развития событий, которые связаны с суицидом. Больные, которые отчетливо высказывают суицидальные мысли перед началом лечения, а также пациенты с суицидальными событиями в анамнезе относятся к группе повышенного риска суицида и должны тщательно наблюдаться во время терапии.
Во время лечения кветиапином может развиваться сонливость и связанные с ней симптомы. Обычно сонливость развивалась в течение первых трех дней лечения, и ее выраженность была незначительной или умеренной. При развитии выраженной сонливости пациентам могут потребоваться более частые визиты к врачу. В некоторых случаях может потребоваться отмена лечения кветиапином.
Желудочковая аритмия, удлинение интервала QT, остановка сердца, внезапная смерть, двунаправленная желудочковая тахикардия считаются побочными реакциями, которые могут развиться при применении нейролептиков.
Необходима осторожность при назначении кветиапина больным с цереброваскулярными и сердечно-сосудистыми заболеваниями, и прочими состояниями, которые предрасполагают к гипотензии. При лечении кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия, в особенности в начале терапии при титровании дозы. Ортостатическая гипотензия и головокружение, связанное с ней, могут увеличивать риск падений и случайной травмы, в особенности у пожилых больных. Больные должны соблюдать осторожность до тех пор, пока они не адаптируются к данным возможным побочным реакциям. При развитии ортостатической гипотензии может потребоваться уменьшение дозы кветиапина или более медленное ее титрование.
При лечении кветиапином, как и при терапии другими нейролептиками, рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с наличием судорожных приступов в анамнезе.
У больных с депрессией в структуре биполярного расстройства отмечено увеличение частоты развития экстрапирамидных симптомов при приеме кветиапина. На фоне применения кветиапина может возникать акатизия, характеризующаяся потребностью двигаться и неприятным чувством двигательного беспокойства, и проявляется неспособностью больного стоять или сидеть без движения. При появлении подобных симптомов не стоит повышать дозу кветиапина.
Использование кветиапина вместе с мощными индукторами микросомальных печеночных ферментов (фенитоин, карбамазепин), способствует снижению уровня кветиапина в сыворотке крови и может уменьшать эффективность лечения кветиапином. Назначение кветиапина больным, которые получают индукторы микросомальных печеночных ферментов, возможно только тогда, когда предполагаемая польза от лечения кветиапином превосходит риск, который связан с отменой препарата-индуктора микросомальных печеночных ферментов. Изменение дозы индукторов микросомальных печеночных ферментов должно быть постепенным. Возможно их замещение препаратами, которые не индуцируют микросомальные ферменты печени (например, препараты вальпроевой кислоты).
При приеме кветиапина отмечались случаи развития тяжелой нейтропении, агранулоцитоза (в том числе, с летальным исходом). Большинство этих реакций возникало через несколько месяцев после начала лечения кветиапином. Дозозависимого эффекта не было выявлено. После прекращения лечения кветиапином нейтропения или/и лейкопения разрешалась. Возможным фактором риска развития нейтропении являются случаи лекарственно индуцированной нейтропении в анамнезе и предшествующее сниженное количество лейкоцитов. Развитие агранулоцитоза было отмечено и у больных без факторов риска. Следует учитывать риск развития нейтропении у пациентов с инфекцией, в особенности при отсутствии очевидных предрасполагающих факторов, или у больных с необъяснимой лихорадкой. У пациентов с количеством нейтрофилов менее 1,0 × 10^9/л следует прекратить прием кветиапина. Больного следует контролировать для выявления возможных признаков инфекции и определять количество нейтрофилов (до уровня более 1,5 × 10^9 /л).
При приеме кветиапина возможно повышение содержания холестерина, триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, снижение уровня липопротеинов высокой плотности.
При использовании кветиапина возможно обострения сахарного диабета (в том числе с развитием кетоацидоза, комы, летального исхода), или развитие гипергликемии. Рекомендуется контролировать пациентов, которые получают кветиапин и прочие антипсихотические препараты, для выявления возможных признаков гипергликемии, таких как патологически усиленная жажда (полидипсия), увеличение количества выделяемой мочи (полиурия), повышенный аппетит (полифагия), слабость. Также рекомендован контроль пациентов с сахарным диабетом и больных с факторами риска развития сахарного диабета для выявления возможного ухудшения контроля гликемии. Необходим регулярный контроль массы тела.
Повышение концентрации липидов и глюкозы в крови, увеличение массы тела могут привести к ухудшению метаболического профиля, что требует соответствующего контроля.
Следует соблюдать осторожность при назначении антипсихотических препаратов, включая кветиапин, больным с патологией системы кровообращения и ранее отмечавшимся удлинением интервала QT. Также необходима осторожность при назначении кветиапина совместно с препаратами, которые удлиняют интервал QT, другими антипсихотическими препаратами, в особенности у пожилых пациентов, у больных с хронической сердечной недостаточностью, синдромом врожденного удлинения интервала QT, гипертрофией миокарда, гипомагниемией и гипокалиемией.
У пациентов с подозрением на миокардит или кардиомиопатию следует оценить целесообразность лечения кветиапином.
При резкой отмене кветиапина могут наблюдаться следующие острые реакции: головная боль, тошнота, бессонница, рвота, раздражительность, головокружение. Поэтому отмену кветиапина следует проводить постепенно в течение минимум 7 – 14 дней.
Кветиапин не показан для лечения психозов, которые связаны с деменцией. Некоторые атипичные нейролептики в рандомизированных исследованиях примерно в 3 раза повышали риск развития цереброваскулярных осложнений у больных с деменцией. Кветиапин должен с осторожностью применяться у больных с риском развития инсульта.
При развитии желтухи прием кветиапина следует прекратить.
Дисфагия и аспирация наблюдались при лечении кветиапином. Следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина больным с риском развития аспирационной пневмонии.
При использовании кветиапина отмечали развитие запора и непроходимости кишечника, включая случаи с летальным исходом.
При применении кветиапина были отмечены случаи развития панкреатита, но причинная связь с приемом препарата не установлена. У многих больных присутствовали факторы риска развития панкреатита (повышение концентрации триглицеридов, употребление алкоголя, холелитиаз).
При применении нейролептиков отмечены случаи развития венозной тромбоэмболии. Так как у больных, которые принимают антипсихотические средства, часто встречаются факторы риска развития венозной тромбоэмболии, то до начала и во время лечения нейролептиками, включая кветиапин, необходимо оценить факторы риска и принять профилактические меры.
У больных, которые принимали кветиапин, были отмечены ложноположительные результаты скрининг-тестов на выявление трициклических антидепрессантов и метадона методом иммуноферментного анализа. Для подтверждения результатов скрининга рекомендуется проводить хроматографическое исследование.
Отмечены хорошая переносимость кветиапина с дивальпроатом или литием и аддитивный эффект на 3 неделе лечения, но данные о совместном использовании этих препаратов ограничены.
При лечении кветиапином может снижаться концентрация гормонов щитовидной железы. Обычно эти изменения не связаны с клинически выраженным гипотиреозом. Почти во всех случаях концентрации гормонов возвращалась к исходному уровню после прекращения лечения. Концентрация тироксинсвязывающего глобулина оставалась неизменной.
Во время терапии кветиапином следует воздерживаться от вождения автотранспорта и выполнения работы, где необходимы повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, совместное использование с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые средства группы азолов, кларитромицин, эритромицин, нефазодон), ингибиторами протеазы вируса иммунодефицита человека; период лактации.

Ограничения к применению

Сердечно-сосудистые заболевания и прочие состояния, которые связаны с риском артериальной гипотензии; кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания, пожилой возраст, судороги в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, риск развития инсульта и аспирационной пневмонии, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование кветиапина возможно при беременности, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода. Не установлены эффективность и безопасность кветиапина у беременных женщин. При использовании нейролептиков, включая кветиапин, в третьем триместре беременности у новорожденных появляется риск развития побочных явлений разной продолжительности и степени выраженности, включая синдром отмены, экстрапирамидные нарушения. Сообщалось о гипертонии, возбуждении, гипотонии, сонливости, треморе, нарушениях кормления, респираторном дистресс-синдроме. Поэтому необходимо тщательно контролировать состояние новорожденных. Кветиапин выделяется с грудным молоком. На время терапии кветиапином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия кветиапина

Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): ортостатическая гипотензия, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, удлинение интервала QT, брадикардия, снижение концентрации гемоглобина, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Нервная система и органы чувств: головокружение, сонливость, головная боль, тревога, экстрапирамидные симптомы, злокачественный нейролептический синдром, необычные и кошмарные сновидения, дизартрия, повышение аппетита, раздражительность, синдром беспокойных ног, судороги, поздняя дискинезия, обморок, сомнамбулизм, акатизия, тремор, дистония, дискинезия, непроизвольные сокращения мышц, беспокойство, мышечная ригидность, психомоторное возбуждение, нечеткость зрения.
Пищеварительная система: сухость во рту, запор, тошнота, боли в животе, рвота, диарея, диспепсия, дисфагия, желтуха, непроходимость кишечника, илеус, гепатит.
Дыхательная система: ринит, одышка.
Кожные покровы: сухость кожи, сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Обмен веществ: увеличение уровня сывороточных триглицеридов, холестерина (главным образом, холестерина липопротеидов низкой плотности), аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гаммаглутамилтранспептидазы, снижение концентрации холестерина липопротеидов высокой плотности, изменение уровня ферментов печени, снижение уровня гормонов щитовидной железы, повышение концентрации пролактина в сыворотке крови, гипергликемия, повышение концентрации тиреотропного гормона, повышение активности креатинфосфокиназы, декомпенсация сахарного диабета, сахарный диабет.
Прочие: болевой синдром (боль головная, абдоминальная, в пояснице, грудной клетке, мышцах, ухе), лихорадка, миалгия, астения, инфекции мочевыводящих путей, увеличение массы тела, синдром «отмены» (тошнота, головокружение, бессонница, головная боль, рвота, диарея, раздражительность), периферические отеки, задержка мочи, реакции гиперчувствительности, галакторея, приапизм, падения, гипотермия, анафилактические реакции, синдром «отмены» у новорожденных.

Взаимодействие кветиапина с другими веществами

Необходима осторожность при совместном использовании кветиапина и других препаратов, которые воздействуют на центральную нервную систему, включая этанол.
Совместное использование кветиапина и кетоконазола (ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению площади под кривой концентрация – время кветиапина в 5 – 8 раз, поэтому совместное использование кветиапина с ингибиторами изофермента CYP3A4 противопоказано; по этой же причине не рекомендовано использовать кветиапин вместе с грейпфрутовым соком.
Тиоридазин, индукторы системы цитохрома P450 (например, фенитоин, карбамазепин) ускоряют метаболизм кветиапина (может потребоваться использование более высоких доз кветиапина).
Совместное использование кветиапина (2 раза в день по 300 мг) с ингибитором CYP2D6 имипрамином (2 раза в день по 75 мг) не меняло равновесную фармакокинетику кветиапина.
Бипериден усиливает эффект кветиапина и повышает риск развития центрального антихолинергического синдрома.
Алпразолам, бупренорфин, вальпроевая кислота, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дифенгидрамин, топирамат, гуанфацин, карбамазепин при совместном приеме с кветиапином взаимно усиливают угнетение центральной нервной системы.
Необходима осторожность при совместном использовании кветиапина и препаратов, которые способны вызвать нарушение электролитного баланса и увеличивать интервал QT.
На фоне внутривенного введения диазепама повышается риск апноэ.
Возможно ослабление противосудорожного эффекта карбамазепина и снижение судорожного порога при совместном приеме кветиапина и карбамазепина.
Рисперидон взаимно усиливает эффект кветиапина.
Кветиапин снижает средний клиренс лоразепама.
Кветиапин усиливает седацию метоклопрамида; при совместном использовании взаимно возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.
Кветиапин повышает риск развития судорог при совместном назначении с трамадолом; необходима осторожность.
Этанол повышает риск развития побочных эффектов кветиапина.
При совместном использовании кветиапина и ципрогептадина снижается скорость психомоторных реакций и взаимно усиливается депримация.

Передозировка

Сообщалось о летальных исходах при приеме 13,6 и 6 г кветиапина. В то же время, есть случай без летального исхода при приеме кветиапина в дозе, которая превышала 30 г.
При передозировке кветиапином развиваются тахикардия, седативный эффект, сонливость, гипотензия, возможно увеличение интервала QT, делирий, кома, летальный исход.
При передозировке следует помнить о возможности интоксикации несколькими лекарственными средствами.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных препаратов, симптоматическое лечение; поддержание и мониторинг работы системы кровообращения, восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей (включая интубацию), обеспечение адекватной вентиляции и оксигенации. При развитии рефрактерной гипотензии необходимо внутривенное введение жидкости и/или симпатомиметических средств (не назначать дофамин и эпинефрин, так как стимуляция бета-адренорецепторов может усилить гипотензию на фоне блокады альфа-адренорецепторов кветиапином). Есть сообщения о разрешении тяжелых нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, включая делирий и кому, после внутривенного введения 1 – 2 мг физостигмина при постоянном контроле электрокардиографии. Специфического антидота нет.

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

02.001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-рецепторам и менее выраженным – к α2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.

В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы составляет около 83%.

Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4.

Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.

T1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% - через кишечник.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

Фармакокинетика кветиапина не зависит от пола.

Дозировка

При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста - 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.

При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.

При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.

Применение при беременности и лактации

При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко - ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.

Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко - эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.

Со стороны органа слуха: боль в ухе.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.

Со стороны эндокринной системы: незначительный подъем уровня холестерина и сывороточных триглицеридов, небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4).

Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

Показания

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кветиапину.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.

Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.

С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).

При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.

При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.

С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.

В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.

У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).

Препараты, содержащие КВЕТИАПИН (QUETIAPINE)

. СЕРОКВЕЛЬ® ПРОЛОНГ (SEROQUEL PROLONG) таб. пролонгированного действия, покр. пленочной обол., 400 мг: 60 шт.
. ГЕДОНИН (GEDONIN) таб., покр. пленочной обол., 100 мг: 30 , 60 или 90 шт.
. НАНТАРИД® (NANTARID) таб., покр. пленочной обол., 200 мг: 60 шт.
. ЛАКВЕЛЬ (LACVEL) набор таблеток: таб., покр. пленочной обол., 25 мг: 6 шт.; таб., покр. пленочной обол., 100 мг: 3 шт.; таб., покр. пленочной обол., 200 мг: 1 шт.
. КЕТИЛЕПТ® (KETILEPT®) таб., покр. пленочной обол., 200 мг: 60 шт.
. СЕРОКВЕЛЬ (SEROQUEL) таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 60 шт.
. ВИКТОЭЛЬ (VICTOEL) таб., покр. пленочной обол., 25 мг: 60 шт.
. СЕРОКВЕЛЬ® ПРОЛОНГ (SEROQUEL PROLONG) таб. пролонгированного действия, покр. пленочной обол., 150 мг: 60 шт.
. КВЕНТИАКС (KVENTIAX) таб., покр. пленочной обол., 300 мг: 30, 60 или 90 шт.
. НАНТАРИД® (NANTARID) таб., покр. пленочной обол., 300 мг: 60 шт.
. ГЕДОНИН (GEDONIN) таб., покр. пленочной обол., 25 мг: 30 , 60 или 90 шт.
. ЛАКВЕЛЬ (LACVEL) таб., покр. пленочной обол., 100 мг: 60 шт.
. КЕТИЛЕПТ® (KETILEPT®) таб., покр. пленочной обол., 300 мг: 60 шт.
. СЕРОКВЕЛЬ (SEROQUEL) таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 60 шт.
. СЕРОКВЕЛЬ (SEROQUEL) таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 60 шт.
. НАНТАРИД® (NANTARID) таб., покр. пленочной обол., 100 мг: 30 или 60 шт.
. ГЕДОНИН (GEDONIN) таб., покр. пленочной обол., 200 мг: 30 , 60 или 90 шт.
. КЕТИЛЕПТ® (KETILEPT®) таб., покр. пленочной обол., 150 мг: 60 шт.
. КЕТИЛЕПТ® (KETILEPT®) таб., покр. пленочной обол., 25 мг: 30 или 60 шт.
. КВЕНТИАКС (KVENTIAX) таб., покр. пленочной обол., 100 мг: 30, 60 или 90 шт.
. ВИКТОЭЛЬ (VICTOEL) таб., покр. пленочной обол., 100 мг: 60 шт.
. ВИКТОЭЛЬ (VICTOEL) таб., покр. пленочной обол., 300 мг: 10, 30, 50 или 60 шт.
. КЕТИЛЕПТ® (KETILEPT®) таб., покр. пленочной обол., 100 мг: 60 шт.
. ЛАКВЕЛЬ (LACVEL) таб., покр. пленочной обол., 25 мг: 60 шт.
. НАНТАРИД® (NANTARID) таб., покр. пленочной обол., 25 мг: 30 шт.
. ЛАКВЕЛЬ (LACVEL) таб., покр. пленочной обол., 200 мг: 60 шт.
. СЕРОКВЕЛЬ® ПРОЛОНГ (SEROQUEL PROLONG) таб. пролонгированного действия, покр. пленочной обол., 200 мг: 60 шт.
. КВЕНТИАКС (KVENTIAX) таб., покр. пленочной обол., 200 мг: 30, 60 или 90 шт.
. СЕРОКВЕЛЬ (SEROQUEL) таб., покр. пленочной оболочкой: 10 шт. в комб. уп.; 1 комб. уп:; таб. розового цвета 25 мг: 6 шт.; таб. желтого цвета 100 мг: 3 шт.; таб. белого цвета 200 мг: 1 шт.
. СЕРОКВЕЛЬ® ПРОЛОНГ (SEROQUEL PROLONG) таб. пролонгированного действия, покр. пленочной обол., 50 мг: 60 шт.
. КВЕНТИАКС (KVENTIAX) таб., покр. пленочной обол., 150 мг: 30, 60 или 90 шт.
. ВИКТОЭЛЬ (VICTOEL) таб., покр. пленочной обол., 200 мг: 60 шт.
. ВИКТОЭЛЬ (VICTOEL) таб., покр. пленочной обол., 150 мг: 10, 30, 50, или 60 шт.
. СЕРОКВЕЛЬ® ПРОЛОНГ (SEROQUEL PROLONG) таб. пролонгированного действия, покр. пленочной обол., 300 мг: 60 шт.
. КВЕНТИАКС (KVENTIAX) таб., покр. пленочной обол., 25 мг: 30, 60 или 90 шт.

Брутто-формула

C 21 H 25 N 3 O 2 S

Фармакологическая группа вещества Кветиапин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

111974-69-7

Фармакология

Фармакологическое действие - антипсихотическое .

Взаимодействует с серотониновыми 5-HT 2 -рецепторами (преимущественно), D 1 - и D 2 -дофаминовыми рецепторами, гистаминовыми рецепторами, альфа 1 - и альфа 2 - (менее активен) адренорецепторами в головном мозге. Длительность связи с 5-HT 2 - и D 2 -рецепторами составляет не менее 12 ч.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ , 83% связывается с белками крови. 95% биотрансформируется до неактивных метаболитов, из которых 73% выводится почками, 21% — через кишечник. Т 1/2 около 7 ч. У пожилых пациентов метаболический клиренс на 30-50% ниже, чем у пациентов в возрасте 18-50 лет; на 25% он снижается при тяжелых нарушениях функции печени и почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин).

Применение вещества Кветиапин

Острые и хронические психозы, включая шизофрению.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Кветиапин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, гипертензия, тахикардия, лейкопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, тревога, редко — злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны обмена веществ: увеличение уровня холестерина, сывороточных триглицеридов, АЛТ и АСТ , изменение уровня печеночных ферментов.

Со стороны ЖКТ : сухость во рту, диарея или запор, диспепсия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, сухость кожи.

Прочие: болевой синдром (боль абдоминальная, головная, в пояснице, мышцах, грудной клетке, ухе), астения, ринит, инфекции мочевыводящих путей, лихорадка, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, гипотензия.

Лечение: симптоматическое; восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Кветиапин

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0226
	0.0216
	0.0193
	0.0073
	0.0051
	0.0034
	0.0013
	0.0012

Латинское название: Quetiapine
Код АТХ: N05AH04
Действующее вещество: Кветиапин
Производитель: Северная Звезда (РФ)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при t° до 25°C
Срок годности: 3 г.

Кветиапин – таблетки с нейролептическим действием для лечения шизофрении, устранения маниакальных и депрессивных эпизодов на фоне биполярного расстройства.

Состав, дозировка и форма выпуска

Кветиапин СЗ производится в таблетированной форме с разным содержанием действующего вещества.

• 25 мг кветиапина (в форме фумарата)
• Ядро: ЦМК, лактоза (в форме моногидрата) повидон, кроскамеллоза Na, Е 572
• Оболочка: Opadry II (частично гидролизованный поливиниловый спирт, макрогол, тальк, Е 171, Е 172).

Пилюли под оболочкой, окрашенной в цвета от желтоватого до песочного. Выпускаются круглыми, выпуклыми с обеих сторон. Ядро – белое или практически белое. Фасуются в ячейковые контурные упаковки по 10 штук или по 30, 60, 90 таблеток в банки из полимерного материала. В пачке из картона – 3, 6 или 9 упаковок или 1 банка, описание-инструкция.

• 100 мг кветиапина
• Ядро: ЦМК, лактоза, повидон, примелоза, Е 572
• Оболочка: Opadry II (частично гидролизованный поливиниловый спирт, макрогол, тальк, Е 171, алюминиевые лаки (на основе Е 132, Е 104, Е 110).

Таблетки круглые, объемные с двух сторон, в желтой оболочке. Ядро белое либо почти белое. Фасуются по 10 и 30 штук в упаковки ячейковые или по 30/60/90 шт. в полимерные банки. В пачке из плотного картона – 30, 60 или 90 табл. в ячейковых упаковках или банках, инструкция по использованию.

• 200 мг кветиапина
• Ядро: ЦМК, моногидрат лактозы, повидон, Е 171, кроскармеллоза натрия
• Оболочка: Opadry II (частично гидролизованный поливиниловый спирт, макрогол, тальк, Е 171, соевый лецитин, алюминиевые лаки (на основе Е 122 и Понсо 4R).

Пилюли круглые, в розовом покрытии, с белым или практически белым ядром. Фасуются по 10 и 30 штук в ячейковые упаковки либо по 30 штук в банки из полимерного материала.

Лечебные свойства

Препарат с антипсихотическим (нейролептическим) действием. Главный компонент – кветиапин является производным соединением дибензотиазепина, что и объясняет его свойства. Вещество обладает более высокой похожестью с серотониновыми рецепторами по сравнению с допаминовыми. Предполагается, что это сочетание лежит в основе противопсихотического действия препарата, а также меньше вызывает экстрапирамидные симптомы.

Помимо этого, вещество обладает высокой аффинностью по отношению к гистаминовым альфа1-рецепторам и менее выраженной к альфа2-рецепторам.

По результатам исследований, действие квентиапина на чувствительные к нему рецепторы сохраняется на протяжении около 12 часов.

После приема таблетки вещество хорошо усваивается из ЖКТ. Прием еды не оказывает никакого действия на его биодоступность и способность связываться с рецепторами.

Интенсивно метаболизируется в печени, в основном с помощью изофермента CYP3A4. Его производные, обнаруживающиеся в плазме, не обладают сильным фармакологическим действием.

Период полувывода из организма занимает около 7 часов. Основная часть метаболитов (73 %) выводятся почками, остальная часть – кишечником.

Способ применения

Средняя цена: (60 табл.) – 1856 руб.

Все таблетки Кветиапина СЗ принимаются в любое время, вне зависимости от приема еды.

Терапия шизофрении

Препарат пить дважды в сутки. В начале курса (первые 4 суток) устанавливают минимальную дозировку, после чего ее увеличивают с каждым днем: 50 мг – 100 мг – 200 мг – 300 мг. С четвертых суток количество лекарства подбирают до определения наиболее эффективной и после пьют в течение курса. В зависимости от реакции организма и результата лечения суточная норма может варьироваться от 150 до 750 мг. Следует соблюдать, что наивысшее допустимое суточное количество – 750 мг.

Лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах

Таблетки могут назначаться для монотерапии или в сочетании с иными лекарствами. ЛС принимается дважды в день. Курс начинают с наименьшей суточной дозировки, затем на протяжении 4 суток количество ЛС увеличивают с каждым днем по схеме: в первый день надо выпить 1 табл. Кветиапина 100 мг, затем повышать дозу каждые сутки на одну пилюлю по схеме: 200 мг – 300 мг – 400 мг. После этого проводят анализ реакции организма на лечение и при потребности корректируют суточное количество препарата. К шестым суткам лечения дозировка может достигать до 800 мг.

При терапии депрессивных эпизодов на фоне биполярного расстройства

Таблетки принимаются раз в сутки. В первые 4 суток лекарство дают по схеме: 50 мг – 100 мг – 200 мг – 300 мг. После этого анализируют ответную реакцию организма и эффективность терапии, при необходимости продолжают подбирать оптимальную дозировку. Наивысшая СН – 600 мг.

Пожилые (65+) пациенты

В начале курса – 1 таблетка в сутки Кветиапина 25 мг, после чего дозировку постепенно увеличивают на 25-50 мг, доводя до наиболее эффективной.

Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью

Больным с нарушениями почек специальной коррекции ЛС не требуется. Людям с нарушениями функции печени суточную дозу подбирают наиболее осторожно, так как метаболизм действующего вещества препарата происходит в печени. В начале лечения дают по 25 мг/д., повышение дозировки проводят поэтапно по 25-50 мг/д.

При беременности и лактации

Согласно инструкции по применению, использование Кветиапина во время вынашивания ребенка и ГВ крайне нежелательно. Лечение препаратом допускается лишь в очень серьезных случаях, когда невозможно подобрать к Кветиапину аналоги, и его польза для матери очевидна.

При назначении лекарства женщина должна предупредить врача об уже имеющейся или планируемой беременности. Специальных исследований безопасности и особенностях влияния препарата на ход вынашивания и развитие плода не проводилось. Поэтому пациентке рекомендуется взвесить соотношение пользы от Кветиапина и его потенциальной угрозы для формирования ребенка.

Согласно клиническим наблюдениям, у новорожденных, чьи матери лечились кветиапином во время беременности, наблюдалась неонатальная абстиненция либо проявлялись реакции синдрома отмены препарата. Помимо этого, у младенцев были зафиксированы отсроченные реакции в виде гипертонии, нервного возбуждения, сонливости, расстройства дыхательного процесса и сосательного рефлекса, что негативно сказывалось на их развитии после рождения.

Кормящим женщинам нужно учитывать риск побочных реакций для ребенка, поскольку пока не установлено в каком количестве препарат экскретируется в грудное молоко. На время лечебного курса от вскармливания грудью лучше отказаться.

Противопоказания и меры предосторожности

Средняя цена: (60 руб.) – 652 руб.

Лекарство Кветиапин запрещено применять при наличии гиперчувствительности хотя бы к одному из содержащихся компонентов.

Сонливость

Чаще всего развивается в первые сутки терапии, проявляется в легкой или средней форме. При сильно выраженной сонливости требуется более частые осмотры у врача до нормализации состояния. У некоторых больных препарат может быть отменен.

Патологии ССС

При развитии ортостатической гипотензии дозировка Кветиапина может быть снижена или удлинении интервала между повышением доз.

Экстрапирамидные симптомы

Имеются сведения, что ЛС учащает возникновение патологии у больных депрессией при биполярном расстройстве.

Развитие поздней дискинезии

При диагностировании патологии дозировку ЛС снижают или проводят постепенный отказ от него.

Злокачественный НС проявляется повышенной температурой, изменением сознания, мышечной слабостью, перепадом настроения и вегетативной НС. Препарат отменяют и больному назначают терапию по устранению патологии.

Нейтропения

В основном проявляется через несколько месяцев терапии. В зависимости от уровня нейтрофилов Кветиапин отменяют либо продолжают лечение.

Лекарственное взаимодействие

Ввиду способности кветиапина угнетать центральную НС, во время лечения нужно учитывать возможные негативные последствия приема с иными ЛС, также влияющими на ее функционирование.

• Этанол усиливает действие Кветиапина, поэтому во время терапии следует избегать совмещения с алкоголем или ЛС, содержащими спирт.
• Учитывая, что метаболизм кветиапин осуществляется с помощью цитохрома Р450 (CYP) ЗА4, его запрещено принимать одновременно с препаратами-ингибиторами фермента. Также рекомендуется воздержаться от употребления грейпфрутов на весь период терапии.
• При совмещении кветиапина с индукторами печеночных ферментов (например, Карбамазепином) снижается его содержание в плазме, что может негативно сказаться на эффекте лечения. Такой же эффект прослеживается при комбинации с Фенитоином. Совместная терапия возможна только при условии, что польза от кветиапина перевешивает риски после отмены индуктора цитохрома. При замене Фенитоина на неиндуктор проводят постепенную схему отказа.
• Клиренс кветиапина повышается при совмещении с Тиоридозином.
• Исследований особенностей совмещения кветиапина с препаратами для терапии ССС не проводилось. В случае необходимости одновременного приема требуется постоянный контроль над состоянием пациента.
• Требуется осторожность при комбинированном курсе с ЛС, влияющими на уровень электролитов или увеличивающими QT-интервал.
• Кветиапин проявляет антагонистическое отношение к леводопе и является агонистом дофамина.
• Вещество не влияет на образование в печени ферментов, участвующих в метаболических преобразованиях антипирина.
• Особенности взаимодействия кветиапина с растительными лекарственными средствами не установлены.

Побочные эффекты

Прием Кветиапина может сопровождаться негативными откликами со стороны органов и внутренних систем. Побочные реакции проявляются с разной частотой и интенсивностью. Обычно у пациентов вызывают жалобы сонливость, сухость в ротовой полости, боли головы, головокружение, симптомы синдрома отмены, повышение холестерина, ТГ в крови, прибавка в весе, экстрапирамидные проявления.

• Кровеносная система: снижение гемоглобина, нейтрофилов, повышение эозинофилов, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз
• Иммунная система: индивидуальные реакции, очень редко – анафилаксия
• Эндокринная система: гиперпролактинемия, тиреоидная недостаточность
• Метаболические процессы: повышение сывороточного уровня ТГ, содержания холестерина ЛПНП, усиление аппетита, увеличение массы тела (в основном в первые недели курса), высокий уровень глюкозы, гипонатриемия, обострение диабета
• Психика: кошмарные или необычные сновидения, суицидальные настроения и поведение (бывают во время лечения или сразу после отмены ЛС), разговоры во сне, проявления сомнабулизма, депрессии после приема кветиапина
• НС: головокружение, дневная сонливость (возникает в начале терапии, обычно проходит самостоятельно при продолжении курса), боли головы, экстрапирамидные проявления, расстройство речи, судорожные состояния, синдром беспокойных ног, потеря сознания
• ССС: тахикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, удлинение QT-интервала, брадикардия, ортостатическая гипотензия, тромбоэмболия вен
• Органы зрения: нечеткое восприятие, боль
• Мочеполовая система: плохое мочеиспускание, сексуальная дисфункция, нарушение МЦ, приапизм, галакторея
• Респираторная система: одышка, ринит
• ЖКТ: сухость в ротовой полости, запор, затрудненное пищеварение, приступы рвота (особенно часто бывают у пациентов пожилого возраста), затрудненное глотание, панкреатит
• Кожный покров и п/к клетчатка: высыпания, отек Квинке, острое буллезное поражение кожи и слизистых тканей, мультиформная эритема
• Реакции, связанные с отменой ЛС (синдром отмены): бессонница, головные боли, тошнота, понос, раздражительность, боли в животе/пояснице, ЗНС, отеки конечностей, повышенная раздражительность, гипотермия.

Передозировка

Наиболее всего неблагополучным состояниям после приема сверхдоз Кветиапина подвержены больные с патологиями сердца и сосудов. Передозировка проявляется в виде интенсифицированных побочных реакций. Чаще всего отмечается:

• Сонливость
• Тахикардия
• Успокоительный эффект
• Артериальная гипотензия.
• Удлинение QT-интервала
• Судороги
• Эпилептический статус
• Затруднение дыхания
• Проблемы с мочеиспусканием
• Помрачение сознания
• Ажиотация и/или бред.

Учитывая, что специального антидота не существует, устранять последствия передозировки надо с учетом тяжести состояния. Необходимо принять меры по очищению организма от остатков ЛС (промывание, стимулирование рвоты), дать выпить активированный уголь.

В сложных случаях проводится интенсивная терапия, которая включает обеспечение проходимости дыхательных путей, вентилирования легких, мероприятия по поддержанию функционирования сердца и сосудов.

Артериальную гипотензию устраняют при помощи вливания жидкости и/или симпатомиметиков.

Аналоги

Синонимы Кветиапина: Виктоэль, Квентиакс, Кетилепт, Кетиап, Сероквель Пролонг.

Astrazeneca (Англия)

Цена: 25 мг (60 т.) – 1612 руб., (60 т.) – 3015 руб., (60 т.) – 5303 руб.

ЛС на основе кветиапина для лечения психозов, шизофрении. Схема применения и побочные действия аналогичны Кветиапину. Конечная дозировка составляет от 150 до 750 мг в зависимости от состояния пациента и тяжести патологии.

Плюсы:

• Нормализует психическое состояние
• Устраняет тревогу и подавленность
• Улучшает жизненный тонус.

Минусы:

• В начале лечения – тремор
• Высокая цена.

Психические расстройства сегодня диагностируются довольно часто. Причин их развития в современном мире бесчисленное множество. Однако существует масса лекарств, задача которых - борьба с такими патологиями. Например, одним из них является "Кветиапин". Инструкция по применению этого средства очень важна для ознакомления, так как это не простое лекарство от простуды.

Общая характеристика

Итак, данный препарат является нейролептиком и атипичным антипсихотическим средством, применяемым в психиатрии. Используется он для организации терапии таких патологий, как шизофрения, депрессивное состояние, биполярное расстройство и других.

Действует препарат очень просто. "Кветиапин" (инструкция по применению этого лекарства обязательно есть в комплекте) имеет свойство менять активность некоторых веществ, находящихся в головном мозге. Производится такое средство в России. Однако это не значит, что его стоимость слишком низкая. Все зависит от дозировки покупаемого препарата.

Какие компоненты входят в состав лекарства, какая форма выпуска существует?

Итак, если вам был назначен "Кветиапин", инструкция по применению так описывает его состав: кветиапина фумарат (основной действующий компонент) 25 -300 мг. Также присутствуют дополнительные компоненты: гипролоза, кальция гидрофосфат дигидрат, стеарат магния, крахмал, примогель. Пленочная оболочка каждой таблетки состоит из талька, глицерина, гипромеллозы, серебристого красителя.

Таблетки круглые, выпуклые с двух сторон. Они имеют синий цвет с перламутровым отблеском. Кроме того, они имеют разную дозировку. Упаковываются таблетки в блистер по 30 или 60 штук и находятся в картонной коробке.

Фармакологическое действие препарата

Вам был назначен "Кветиапин"? Инструкция рассказывает о такой фармакодинамике: основной компонент способен бороться с большим количеством рецепторов, в особенности с серотониновыми. Кроме того, он применяет антагонистический эффект к гистаминовым и дофаминовым рецепторам, хотя и в меньшей мере. То есть действие препарата основывается на блокировании некоторых рецепторов в клетках головного мозга, торможении обмена веществ в них.

Всасываемость средства опимальная. При этом прием пищи на биодоступность лекарства практически не имеет влияния. Накапливается вещество в печени, где и нейтрализуется. Выведение в большей степени производится через почки (78%) и вместе с калом (20%). Время полувыведения из организма составляет приблизительно 7 часов. Надо также учитывать, что очищение организма от препарата во многом зависит от возраста пациента и функциональности его печени.

Какие показания к использованию существуют?

При некоторых психических расстройствах доктора назначают "Кветиапин". Инструкция предусматривает такие показания к использованию:

1. Шизофрения.

2. Острые или хронические психозы.

3. его маниакальная фаза средней или тяжелой степени (хотя таблетки не могут предотвратить это состояние).

4. Депрессивное состояние.

5. Серьезные расстройства поведения.

6. Деменция у пожилых людей.

7. Органические мозговые синдромы.

Как бы там ни было, перед приемом следует посоветоваться с доктором. Тем более что средство может быть приобретено только по рецепту.

Противопоказания к использованию

При назначении препарата "Кветиапин", инструкция по применению, отзывы и описание средства помогут вам разобраться в его действии. Важно ознакомиться с теми запретами и ограничениями, при которых лекарство использовать не рекомендуется. Существуют такие противопоказания:

Слишком высокая чувствительность к препарату.

Возраст (до 18 лет).

Период вынашивания ребенка и кормления грудью.

Одновременный прием некоторых препаратов: противогрибковых средств, "Эритромицина".

Онкологические заболевания молочных желез и головного мозга.

Катаракта.

Дегидратация.

Тяжелые системные нарушения в организме.

С осторожностью нужно назначать лекарство, если у пациента присутствует сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, гипотрофия сердца, печеночная недостаточность, имеются судорожные припадки и эпилепсия в анамнезе. Кроме того, особо осторожными во время приема нужно быть пожилым людям и тем, у кого существует риск развития тромбоэмболии.

Возможные побочные реакции

Теперь следует разобраться с теми негативными реакциями, которые могут появиться в результате использования лекарства "Кветиапин". Инструкция по применению (таблетки нельзя начинать и прекращать пить самовольно) предусматривает следующие возможные побочные реакции:

Боль и головокружение, чувство тревожности, эмоциональная опустошенность, сонливость или отсутствие сна, усиленная возбудимость и враждебность, тремор, судороги. Кроме этого, еще может наблюдаться ослабление функций вегетативной нервной системы.

Тахикардия, сердечная недостаточность, боль в груди.

Тошнота, сухость в ротовой полости, рвота, понос или запор, болевые ощущения в животе.

Аллергический ринит, высыпания на коже, фарингит.

Уменьшение количества лейкоцитов в крови, снижение концентрации тироксина.

Поясничная боль, проблемы со зрением, увеличение веса, сухость кожи.

Боль в ушах, ослабление мышц.

Инфекционное поражение мочевого канала.

Как видите, это лекарство может дать массу побочных реакций, однако если эффективность его выше вероятности побочных эффектов, то доктор вправе назначить средство.

Дозировка и особенные указания по приему

Итак, если вам все же пришлось приобрести "Кветиапин", инструкция по применению (производитель препарата находится на территории России) указывает на такие особенности дозировки:

При острых или хронических психозах, а также шизофрении таблетки принимаются по такой схеме: первый день - 50 мг, второй - 100 мг, третий - 200 мг, четвертый - 300 мг. Далее суточная норма может колебаться в пределах от 300 до 450 мг в зависимости от степени тяжести патологии, частоты проявления приступов.

Если больной страдает маниакальными расстройствами на фоне биполярного заболевания, то предусматривается такая дозировка средства: первый день - 100 мг, второй - 200 мг, третий - 300 мг, четвертый - 400 мг. К 6-му дню терапии доктор может увеличить дозу до 800 мг в сутки. Ежедневное увеличение количества вещества не должно превышать 200 мг.

Стандартная суточная норма препарата для больных колеблется в пределах 400-800 мг. Особо осторожными необходимо быть с пожилыми пациентами и людьми, страдающими почечной или печеночной недостаточностью. Их начальная доза составляет 25 мг в сутки. Ежедневное увеличение нормы составляет 25-50 мг. При этом следует постоянно наблюдать за тем, как организм больного реагирует на лечение и повышение дозы.

Существуют и определенные особенности приема. Например, пить таблетки лучше в одно и то же время. Чаще всего это делается вечером перед приемом пищи. Продолжительность терапии зависит от ее эффективности, от общего состояния больного и наличия нежелательных последствий. Делить или разжевывать таблетку не следует. Нужно глотать ее целиком.

Если вы уже более недели не принимали "Кветиапин", инструкция по применению (действие препарата эффективно только при постоянном его использовании) рекомендует обратиться к доктору. Возможно, вам снова придется начинать с меньшей дозы. Самовольно прекращать прием данного лекарства нельзя.

Если случилась передозировка, о которой может свидетельствовать сонливость, снижение давления, беспорядочный сердечный ритм, то нужно немедленно промыть желудок больному. После этого для предотвращения интоксикации организма нужно дать ему выпить несколько таблеток активированного угля.

Если после передозировки пациент находится без сознания, обязательно позвоните в скорую помощь. Специалисты, в свою очередь, должны произвести интубирование трахеи, введение слабительных средств и симптоматическое лечение.

Учтите, что во время применения лекарства может развиться ортостатическая гипотензия. При этом дозу таблеток необходимо существенно ограничить. В период терапии необходимо отказаться от употребления алкоголя.

Длительное лечение высокими дозами препарата возможно только в том случае, если перед началом приема таблеток была проведена оценка ожидаемого положительного результата, а также степени потенциального риска.

Взаимодействие с другими медикаментозными препаратами

Этот вопрос является очень важным, так как лечение психозов и шизофрении является комплексным. Особое внимание нужно уделять взаимодействию "Кветиапина" с другими лекарствами, влияющими на работу ЦНС. Они могут оказать дополнительный седативный эффект. Не стоит запивать представленные таблетки грейпфрутовым соком.

Некоторые средства могут снижать эффективность "Кветиапина", например, "Карбамазепин", "Фенитоин". Такое вещество, как тиоридазин, может повышать степень очищения организма от указанного лекарства до 70%.

Особенности хранения средства

Если вам назначен "Кветиапин", инструкция по применению (аналоги вы рассмотрите далее) предусматривает такой срок годности изделия: 2 года. Хранить его нужно обязательно в защищенном от света месте. Желательно, чтобы до препарата не смогли добраться дети. Температура, при которой средство может сохранять свои свойства, составляет 25 градусов.

Нельзя класть упаковку с препаратом рядом с источниками тепла. После того как срок годности закончится, изделие использовать категорически запрещается.

Какие аналоги можно использовать?

Нужно отметить, что стоимость представленного лекарства колеблется от 250 до 2900 рублей за упаковку. Все зависит от дозировки средства. Однако некоторые пациенты стараются искать более дешевый препарат. Если вам прописан "Кветиапин", инструкция по применению (синонимы этого средства могут иметь меньшую стоимость) предлагает рассмотреть следующие варианты:

- "Нантарид".

- "Виктоэль".

- "Квентиакс".

- "Гедонин".

- "Кетилепт".

- "Кутипин".

- "Сероквель".

- "Кветитекс".

- "Кетиап".

- "Сервитель".

- "Лаквель".

Эти аналоги характеризуются наличием одного и того же основного действующего вещества. При этом стоимость их может быть разной. Из этого списка вы можете выбрать именно то, что вам необходимо. Однако по поводу аналогов следует обязательно проконсультироваться с врачом.