Ингибиторы протонной помпы (ИПП), представителем которых является Рабепразол, широко используются в гастроэнтерологии в составе комплексной терапии кислотозависимых патологий пищеварительного тракта. Многие препараты на основе описываемого активного компонента стоят существенно дороже, чем ИПП, применявшиеся до него, при этом их эффективность не всегда выше, что дает повод использовать аналоги Рабепразола.

Рабепразол

Рабепразол – лекарственный препарат, подавляющий выделение кислоты в желудке, понижающий . Выпускается разными производителями в форме таблеток или капсул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой с содержанием рабепразола 10 или 20 мг.

Пантопразол

Важно! Подбирать аналог нужно только совместно с врачом, так как пациент не в состоянии учесть течение заболевания. Нет лучшего или худшего препарата, а есть подходящий и неподходящий для лечения конкретной кислотозависимой болезни у определенного пациента.

Сравнение препаратов

Препараты, которыми можно заменить Рабепразол, существенно отличаются по цене. Именно этот фактор часто становится решающим для пациентов при выборе средства лечения, особенно если врачом рекомендован длительный прием. В таблице ниже приведены примерные цены аналогов из группы ИПП.

Инструкция по применению

Таблетку следует проглатывать целиком, ее нельзя измельчать или разжевывать. Предпочтительное время приема – утренние часы. В ходе исследований было установлено, что прием пищи и время суток не влияют на активность лекарственного препарата.

Как назначается антисекреторные средство:

• При язвенной болезни Рабепразол рекомендуется принимать по таблетке (20 мг) однократно в сутки. Оптимальная длительность лечения – 4-6 недель. При необходимости курс терапии может быть продлен врачом еще на 4-6 недель.
• В случае гастроэзофагеальной рефлюксной болезни препарат назначается по 1 таблетке один раз в день независимо от приема пищи. Срок лечения в среднем составляет 4-8 недель.
• Если у пациента была обнаружена H. Pylori, Рабепразол, входящий в эрадикационную схему, принимается дважды в сутки по 20 мг (1 таблетка). Длительность такой терапии составляет 7-14 дней.

Детям лекарственное средство разрешено только с 12 лет, дозировка та же. Раюепразол-С3 имеет аналогичную инструкцию по применению.

В статье приведен обзор литературы, включающий сравнительную оценку эффективности лансопразола и омепразола, характеристику фармакодинамических и терапевтических особенностей действия лансопразола и коллоидного субцитрата висмута. Авторы провели

Н. Б. Губергриц, А. Н. Агибалов, Т. М. Белоконь, Донецкий государственный медицинский университет, Медицинский лечебно-диагностический центр «Полимедицинская практика», г. Донецк

В статье приведен обзор литературы, включающий сравнительную оценку эффективности лансопразола и омепразола, характеристику фармакодинамических и терапевтических особенностей действия лансопразола и коллоидного субцитрата висмута. Авторы провели собственное исследование клинической эффективности эрадикационной терапии: схемы с включением Ланцерола (лансопразол ОАО «Киевмедпрепарат») и схемы с включением омепразола - при эрозивно-язвенных поражениях гастродуоденальной зоны. Обе схемы также включали Гастро-Норм (АО «Галичфарм»), Амоксил-КМП (амоксициллин ОАО «Киевмедпрепарат») и фуразолидон. Доказаны преимущества схемы на основе Ланцерола. Они касались частоты эрадикации Helicobacter pylori, рубцевания язв, антисекреторного эффекта, улучшения психосоматического статуса больных.

Заболевания органов пищеварения относятся к одним из самых распространенных внутренних болезней. Их доля составляет 9,3% всех заболеваний, зарегистрированных в Украине. За период с 1997 до 2002 г. уровень распространенности патологии органов пищеварения вырос в нашей стране на 24,7%, а уровень заболеваемости - на 8,7% . Эрозивно-язвенные заболевания гастродуоденальной зоны - одни из наиболее частых в терапевтической и гастроэнтерологической практике, причем они имеют тенденцию к учащению. За тот же период распространенность язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в Украине увеличилась на 12,0% - с 2239,7 до 2509,9 на 100 тыс. взрослых и подростков, достигая в ряде областей 3000-3020 на 100 тыс. населения (Черниговская, Тернопольская области и др.) .

Абсолютно доказано, что Helicobacter pylori (Нр) является основным этиологическим фактором заболеваний гастродуоденальной зоны. Этот микроорганизм - причина 100% случаев хронического антрального гастрита, 95% случаев дуоденальных язв, 90% случаев нелекарственных язв желудка, 60-70% случаев рака желудка . Нр «съедает» пациента изнутри, способствуя формированию язвы. Следовательно, основная цель лечения - эрадикация Нр. Схемы лечения отработаны и регламентированы Маастрихтским консенсусом 2 . Необходимым компонентом эрадикационной терапии и I, и II ступеней являются ингибиторы протонной помпы (ИПП), которые обладают как мощной антисекреторной активностью, так и собственными антихеликобактерными свойствами. Так, если механизм подавления желудочной секреции под влиянием этой группы препаратов подробно изучен и описан , то антихеликобактерная эффективность ИПП изучается. Доказано, что антихеликобактерные свойства присущи ИПП как классу лекарственных препаратов и не зависят от особенностей структуры их молекулы (то есть от поколения ИПП); взаимодействие ИПП и Нр специфично для этого микроорганизма, то есть ИПП не тормозят размножение других видов бактерий (за исключением Лансопразола, который имеет небольшую антибактериальную активность в отношении некоторых аэробных и анаэробных бактерий ); терапия ИПП способствует перераспределению Нр в слизистой оболочке: бактерии исчезают из антрального отдела и колонизируют тело желудка. Кроме того, при высоких значениях рН, которые создаются в полости желудка под действием ИПП, возрастает эффективность многих антибиотиков . Хотя эталонным, наиболее изученным ИПП считают омепразол, прогресс не стоит на месте - создаются новые поколения этих препаратов. ИПП, имея принципиально сходную химическую основу, различаются по скорости наступления и продолжительности антисекреторного действия, по рН-селективности, антихеликобактерной активности, по особенностям метаболизма системой цитохрома Р450 печени, а также по преимущественной эффективности при язвах желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни .

Один из современных представителей ИПП - лансопразол, который был синтезирован в 1992 г. в Японии, ОАО «Киевмедпрепарат» выпускает - под названием Ланцерол. Лекарственная форма препарата имеет особенности, обеспечивающие максимальную реализацию эффекта: в прозрачных кишечнорастворимых капсулах содержатся пеллеты - мелкие гранулы действующего вещества, покрытые дополнительной кислотоустойчивой оболочкой. Гранулы препарата, освобождаясь из капсулы в щелочной среде тонкой кишки, быстро растворяются, лансопразол всасывается и поступает в системный кровоток. Так как лансопразол имеет большую, чем омепразол, липофильность, то он быстрее проникает внутрь париетальных клеток и концентрируется в их секреторных канальцах .

Преимущества Ланцерола (лансопразола) перед омепразолом состоят в большей биодоступности (соответственно 81-91% и 30-65%), в достижении большей концентрации в плазме крови (максимальная концентрация в крови для Ланцерола 0,75-1,15 мг/л, для омепразола - 0,56-1,00 мг/л). Кроме того, лансопразол быстрее достигает максимальной концентрации в плазме крови - за 1,5-2,0 ч (омепразол - за 3-4 ч), то есть его эффект реализуется быстрее. Период полувыведения лансопразола - 1,3-3,0 ч, омепразола - 0,5-1,2 ч, то есть лансопразол дольше удерживает терапевтическую концентрацию в крови. Лансопразол имеет 4 участка связывания в париетальной клетке, тогда как омепразол - только 3 . Степень антисекреторного эффекта лансопразола в 2,4 раза выше, чем у омепразола, поэтому лансопразол обладает более мощным свойством подавления желудочной секреции . И, что особенно важно, минимальная ингибирующая Нр концентрация лансопразола (6,25 мг/л) значительно меньше, чем у омепразола (50,0 мг/л). Этим объясняется более высокая антихеликобактерная активность лансопразола .

Лансопразол обладает гастропротективным действием, так как повышает оксигенацию слизистой желудка, стимулирует выработку бикарбонатов, тормозит синтез пепсина . В лечении длительно незаживающих язв желудка лансопразол более эффективен, чем омепразол: заживление через 8 недель происходит соответственно у 93% и 82% больных. Лансопразол способствует также более быстрому заживлению дуоденальных язв (заживление через 2 недели наступает у 74% пациентов, получавших лансопразол, и только у 53% пациентов, лечившихся омепразолом ). Результаты одного из сравнительных исследований, оценивающих эффективность лансопразола и омепразола в эрадикации Нр и заживлении желудочных и дуоденальных язв представлены на рисунке 1 .

Лансопразол, в отличие от омепразола, не влияет на скорость эвакуации пищи из желудка даже при длительном приеме . Лансопразол практически не влияет на метаболизм системой цитохрома Р450 других лекарственных препаратов, так как проявляет селективность по отношению к микросомальным ферментам печени и меньше, чем омепразол, метаболизируется через изоформу 2С19 этой системы . Важно, что лансопразол не вызывает увеличения плотности энтерохромаффинных клеток слизистой желудка и не способствует развитию опухолей .

Основные данные литературы о фармакодинамических и терапевтических свойствах лансопразола представлены в таблице .

Безопасность лечения лансопразолом изучалась в целом ряде исследований. Наиболее крупным из них является исследование J. W. Freston et al. (1999) , результаты которого представлены на рисунке 2 . Фармако-экономические исследования показали, что тройная эрадикационная терапия лансопразолом, амоксициллином и кларитромицином является экономически обоснованной и целесообразной при оценке соотношения стоимость/клинический эффект .

Эффективность, безопасность и хорошая переносимость Ланцерола при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки доказаны исследованиями отечественных гастроэнтерологов . Так, при лечении Ланцеролом в течение 4 недель достигнута отчетливая положительная динамика клинических проявлений заболевания; заживление язв и эрозий произошло во всех случаях. Авторы показали выраженный антисекреторный эффект Ланцерола (интрагастральное рН достигало 3,4±0,3) .

В течение многих лет для лечения пептических язв, в том числе ассоциированных с Нр, применяются препараты на основе солей висмута. Наиболее эффективным из них является коллоидный субцитрат висмута, на основе которого был создан отечественный препарат Гастро-Норм (АО «Галичфарм»). Коллоидный субцитрат висмута имеет наименьшую, по сравнению с другими солями, ингибирующую Нр концентрацию - 4-32 мг/л . Препарат обладает тройным действием: антихеликобактерным, репаративным, местным защитным (рис. 3). Бактерицидное действие Гастро-Норма в отношении Нр объясняется тем, что препарат, хорошо растворяясь в желудочном соке и слизи, проникает в слой желудочной слизи и желудочные ямки, влияет на Нр, который адгезирован на поверхности клеток. Под действием коллоидного висмута Нр утрачивает способность к адгезии, развивается вакуолизация и фрагментация клеточной мембраны бактерии, конденсация клеточного содержимого, инактивация ферментных систем (ингибирование уреазы, каталазы, липазы Нр), нарушается метаболизм возбудителя. В результате Нр становится нежизнеспособным и чувствительным к иммунологической защите организма человека . Штаммов Нр, резистентных к коллоидному висмуту, не выявлено . Важно, что активность коллоидного висмута в кислой среде желудка даже возрастает, в отличие от многих других антихеликобактерных средств . Однако частота эрадикации Нр при монотерапии коллоидным висмутом не превышает 30% в связи с тем, что большая часть препарата связывается с желудочной слизью, и в глубине желудочных ямок (где находится значительное количество Нр) не создается достаточной концентрации препарата . Следовательно, Гастро-Норм необходимо комбинировать с другими средствами эрадикационной терапии.

Препараты коллоидного висмута, в том числе Гастро-Норм, способствуют нормализации системы «эпидермальный фактор роста - рецептор», что улучшает регенерацию желудочного эпителия .

«Пористость» гранул коллоидного висмута и его способность к формированию гликопротеин-висмутовых комплексов позволяет Гастро-Норму надежно и длительно удерживаться на поверхности слизистой желудка. После приема 120 мг коллоидного висмута даже через 12 ч имеет место фиксация висмута на поверхности желудочного эпителия. Из преципитатов формируется защитная пленка, препятствующая реинфузии ионов Н+ и влиянию других агрессивных факторов . Кроме увеличения прочности мукозо-бикарбонатного барьера, Гастро-Норм усиливает местную защиту за счет снижения на 20-30% пептической активности желудочного сока (формируются комплексные соединения висмута с пепсином), а также за счет стимуляции секреции бикарбонатов и синтеза простагландинов. Так, локальный синтез простагландина Е2 повышается на 50%, что способствует увеличению щелочной секреции .

Данные литературы об эффективности и безопасности Ланцерола и Гастро-Норма способствовали тому, что мы решили провести собственное исследование результатов лечения эрозивно-язвенных заболеваний гастродуоденальной зоны, ассоциированных с Нр, включив эти препараты наряду с другими отечественными средствами в эрадикационную схему (открытое клиническое сравнительное исследование с параллельным контролем).

Цель исследования

Провести сравнительную оценку эффективности двух схем антихеликобактерной терапии на основе препаратов отечественного производства у больных эрозивно-язвенными заболеваниями гастродуоденальной зоны.

Задачи исследования

• Проанализировать динамику клинических проявлений в процессе применения двух вариантов эрадикационной терапии у больных эрозивно-язвенными заболеваниями гастродуоденальной зоны, ассоциированными с Нр;
• оценить частоту эрадикации Нр при использовании двух схем на основе отечественных препаратов;
• изучить антисекреторную активность Ланцерола по сравнению с омепразолом;
• исследовать частоту эпителизации эрозий и рубцевания язв при лечении двумя вариантами эрадикационной терапии;
• оценить переносимость (частоту побочных эффектов) двух вариантов терапии;
• определить психосоматический статус больных эрозивно-язвенными заболеваниями после применения двух схем эрадикации Нр.

Материалы и методы

Обследованы 60 больных:

• пептическая язва желудочной или дуоденальной локализации - 28 пациентов;
• эрозивный гастродуоденит - 32 пациента.

Все больные были инфицированы Helicobacter pylori и получали ранее антихеликобактерную терапию (не включавшую амоксициллин) без эффекта.

Больные были разделены на 2 группы (основную и группу сравнения) по 30 пациентов в каждой. Лечение состояло в проведении эрадикационной терапии второй ступени в течение 7 дней с последующим приемом ИПП еще в течение 21 дня. Больные основной группы получали Ланцерол (ОАО «Киевмедпрепарат»), а группы сравнения - омепразол (того же производства) (рис. 4). В обоих схемах использовали Амоксил-КМП - амоксициллин производства ОАО «Киевмедпрепарат».

Распределение больных по группам проводилось методом случайной выборки.

Критерии включения больных в исследование:

• пациенты в возрасте 18-65 лет любого пола;
• диагнозы «язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки», «эрозивный гастрит», «эрозивный дуоденит» в стадии обострения;
• неэффективность ранее проведенной первой ступени эрадикационной терапии;
• отсутствие беременности и лактации;
• способность пациента к адекватному сотрудничеству в процессе исследования;
• информированное согласие пациента на участие в исследовании.

Критерии исключения:

• беременность и лактация;
• гиперчувствительность к компонентам применяющихся эрадикационных схем;
• участие в другом клиническом исследовании;
• осложнения язвенной болезни;
• симптоматические гастродуоденальные эрозивно-язвенные изменения (синдром Золлингера-Эллисона, НПВС-гастропатии и др.);
• прием других антибактериальных, антисекреторных средств, кроме предусмотренных исследованием;
• другие сопутствующие заболевания, которые могут повлиять на результаты исследования.

Для оценки эффективности лечения учитывали:

• динамику клинических проявлений (среднюю степень тяжести - ССТ, формула 1);
• частоту эрадикации Helicobacter pylori: до лечения - 13С-дыхательный тест (инфракрасный изотопный анализатор IRIS) и гистологический метод, через 4 недели после окончания лечения - дыхательный тест;
• проводили суточное мониторирование рН (по 5 больных из каждой группы до и после лечения; рН-метр АГ-1Д-02 конструкции проф. В. Н. Чернобрового);
• изучали психосоматический статус после лечения (опросник САН);
• анализировали частоту рубцевания язв, эпителизации эрозий (ФГДС через 4 недели от начала лечения).

Интенсивность болей, других субъективных проявлений заболевания и пальпаторной болезненности оценивали по полуколичественной шкале:

• 0 баллов - проявления отсутствуют;
• 1 балл - проявления минимальные;
• 2 балла - проявления умеренные;
• 3 балла - проявления выраженные или очень выраженные.

С учетом этой шкалы вычисляли ССТ различных клинических проявлений.

где ССТ - средняя степень тяжести клинических проявлений; а - число больных с выраженностью признака в 1 балл; b - число больных с выраженностью признака в 2 балла; c - число больных с выраженностью признака в 3 балла; d - число больных с отсутствием признака.

Результаты

Уже в течение первых трех дней терапии были выявлены преимущества основной схемы эрадикации Нр в отношении купирования болевого синдрома. Так, у больных основной группы в 73,3% случаев за этот период боли исчезли, в 20,0% случаев - уменьшились и лишь в 6,7% случаев - остались прежними. В то же время, у больных группы сравнения частота исчезновения болей в первые три дня лечения была меньшей - 60,0%, боли уменьшились в 23,3% случаев, остались прежними в 16,7% случаев. Через 3 дня терапии ССТ болевого синдрома в основной группе составляла 0,62, а в группе сравнения - 0,88 (рис. 5).

Аналогичная тенденция отмечалась и в отношении диспептического синдрома (рис. 6). За первые 3 дня лечения частота исчезновения диспепсии в основной группе составила 80,0%, диспептические явления уменьшились в 10,0%, остались прежними - в 10,0% случаев. Среди больных группы сравнения динамика была менее отчетливой: диспепсия исчезла в 70,0%, уменьшилась в 16,7%, осталась прежней в 13,3% случаев. ССТ диспептического синдрома через 3 дня терапии у больных основной группы составила 0,54, среди больных группы сравнения - 0,71.

За первые 3 дня лечения ССТ пальпаторной болезненности в основной группе снизилась на 0,34, а в группе сравнения - на 0,18.

Полное исчезновение или значительное уменьшение клинических проявлений заболевания к концу лечения в основной группе выявлялось в 96,7% случаев, а в группе сравнения - в 90,0% случаев (рис. 7).

Частота эрадикации Нр в основной группе, т. е. у больных, получавших в качестве ИПП Ланцерол, составила 93,3%, а в группе сравнения (пациенты, получавшие омепразол) - 83,3%. Эрадикация Нр не была достигнута у двух пациентов основной группы и у пяти пациентов группы сравнения (рис. 8).

Перед проведением суточного мониторирования рН (10 больных до и после лечения - по 5 в каждой группе) проводили эндоскопическую внутрижелудочную рН-метрию. У 8 больных выявлена выраженная, а у 2 – умеренная гиперацидность. Причем, у последних двух больных гиперацидность была абсолютной. У двух больных с выраженной гиперацидностью она была субтотальной, у трех - селективной и у трех - абсолютной.

При проведении суточного рН-мониторирования оказалось, что к концу первых суток терапии при применении Ланцерола уровень рН>3,5 в желудке удерживался 752±51 мин, а при использовании омепразола - 598±45 мин (p 3,5 в желудке удерживалась среди больных основной группы в течение 1315±107 мин, а среди больных группы сравнения - в течение 1023±92 мин (p 0,05) (рис. , ).

По результатам ФЭГДС через 4 недели после окончания лечения оказалось, что в основной группе частота эпителизации эрозий и рубцевания язв составила 96,7%, а в группе сравнения - 93,3% (рис. 11).

Оценка психосоматического статуса после лечения (изучался по опроснику САН) также показала преимущества эрадикационной схемы с использованием Ланцерола (рис. 12). Так, свое самочувствие больные основной группы оценили в 55±4 балла, а больные группы сравнения - в 49±5 баллов. Активность, по мнению пациентов основной группы после лечения, составила 52±3 балла, а у больных группы сравнения - 48±4 балла. Настроение больные основной группы после лечения оценили в 59±4 балла, а больные группы сравнения - в 52±6 баллов (идеальные показатели для всех трех параметров составляют по 70 баллов). Все же следует учитывать, что разница результатов опросника САН у больных двух групп была недостоверной.

Побочные действия терапии были редкими (рис. 13). Так, у больных основной группы метеоризм развился лишь у одного пациента (3,3%), головная боль также у одного пациента (3,3%). Среди больных группы сравнения побочные действия встречались несколько чаще: у 2 пациентов (6,7%) - метеоризм, у 2 пациентов (6,7%) - диарея и у 1 пациента (3,3%) - головная боль.

Выводы

1. Антихеликобактерная терапия на основе отечественных препаратов - схема Ланцерол (ОАО «Киевмедпрепарат») + Гастро-Норм (АО «Галичфарм») + Амоксил-КМП (ОАО «Киевмедпрепарат») + фуразолидон - эффективна в лечении эрозивно-язвенных заболеваний гастродуоденальной зоны, удовлетворительно переносится больными, редко вызывает несущественные побочные эффекты.
2. Эрадикационная схема с использованием Ланцерола имеет преимущества перед схемой, включающей омепразол, в отношении:
   • скорости и частоты достижения клинического эффекта;
   • скорости, степени и длительности снижения кислотообразования в желудке;
   • частоты эрадикации Нр;
   • частоты эпителизации эрозий и рубцевания язв;
   • переносимости лечения;
   • влияния на психосоматический статус пациентов.
3. Эрадикационную терапию второй ступени с использованием Ланцерола и Гастро-Норма целесообразно использовать в практическом здравоохранении.

И в заключение хотим отметить, что, хотя омепразол остается эталонным и наиболее изученным ИПП, но более современные поколения этой группы препаратов имеют как фармакодинамические, так и клинико-терапевтические преимущества. Эта ситуация иллюстрируется высказыванием Виктора Гюго:

«Прогресс, без устали вертя колес сцепленье,
То движет что-нибудь, то давит под собой».

Литература

1. Аруин Л.И., Капуллер Л.Л., Исаков В.А. Морфологическая диагностика болезней желудка и кишечника. - М.: Триада-Х, 1998. - 484 с.
2. Астахов А.Л. Ланцерол: заживление пептической язвы можно ускорить. - Еженедельник «Аптека». - 2003. - №23 (394). - С. 3.
3. Григорьев П.Я., Яковенко Э.П. Де-нол в современной гастроэнтерологии // Врач. - 1991. - №11. - С. 32-34.
4. Гриценко І.І., Щербиніна М.Б. Вітчизняний колоїдний субцитрат вісмуту - Гастро-Норм - базисний препарат у комплексному лікуванні пептичних виразок // Сучасна гастроентерологія. - 2001. - №4. - С. 27-30.
5. Исаков В.А., Домарадский И.В. Хеликобактериоз. - М.: Медпрактика-М, 2003. - 412 с.
6. Лопина О.Д. Механизм действия ингибиторов протонного насоса // Рос. журн. гастроэнтерол., гепатол., колопроктол. - 2002. - №2. - Т. 12. - С. 38-44.
7. Нейко В.Є., Сарапук І.В., Сарапук О.Р. Застосування вітчизняного колоїдного субцитрату вісмуту Гастро-Норму у комплексному лікуванні захворювань органів травлення // Сучасна гастроентерологія. - 2002. - №2. - С. 55-58.
8. Оценка эффективности лечения де-нолом и основным цитратом висмута больных язвенной болезнью с пилорическим хеликобактериозом / А.А. Ильченко, Н.Г. Зурабишвили, В.Г. Жуховицкий, В.С. Городинская // Тер. архив. - 1991. - №2. - С. 21-26.
9. Передерий В.Г., Ткач С.М., Скопиченко С.В. Язвенная болезнь: прошлое, настоящее и будущее. - Киев: Б.И., 2003. - 256 с.
10. Старостин Б.Д. Ингибиторы протонной помпы в гастроэнтерологии // Рус. мед. журнал. - 1998. - Т. 6, №19 (79). - С. 1271-1280.
11. Старостин Б.Д. Пищевод Баррета // Рус. мед. журнал. - 1997. - Т. 5, №22. - С. 1452-1460.
12. Ткач С.М. Новые генерации ИПП в лечении больных с кислотозависимыми заболеваниями // Новые медицинские технологии. - 2002. - №2. - С. 35-37.
13. Ткач С.М. Сходства и различия ингибиторов протонной помпы: какой препарат считать оптимальным? // Сучасна гастроентерол. - 2003. - №2. - С. 89-93.
14. Фадєєнко Г.Д. Де-нол переборює резистентність Helicobacter pylori до антибактеріальних препаратів // Сучасна гастроентерол. і гепатол. - 2000. - №1. - С. 31-33.
15. Філіппов Ю.О., Шмігель З.М. Стан показників здоров’я населення адміністративних територій України та діяльності гастроентерологічної служби // Гастроентерологія: Респ. міжвід. зб. - Дніпропетровськ, 2003. - Вип. 34. - С. 3-12.
16. Харченко Н.В., Радонежская Е.В. Оценка эффективности и переносимости препарата Ланцерол производства ОАО «Киевмедпрепарат» в лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки // Ліки України. - 2003. - №6. - С. 37-39.
17. Харченко Н., Крюкова О. Порівняльна ефективність препаратів-блокаторів протонної помпи // Вісник фармакології та фармації. - 2002. - №8. - С. 2-5.
18. Acid, pepsin and mucus secretion in patients with gastric and duodenal ulcer before and after colloidal bismuth subcitrate (De-Nol) / J.H. Baron, J. Barr, J. Batten et al. // Gut. - 1986. - Vol. 27. - P. 486-490.
19. Acid-independent gastroprotective effects of lansoprazole in experimental mucosal injury / C. Blandizzi, G. Natale, G. Gherardi et al. // Dig. Dis. Sci. - 1999. - Vol. 44. - P. 2039-2050.
20. Colloidal bismuth subcitrate inhibits peptic degradation of gastric mucus and epidermal growth factor in vitro / Am. J. Gastroenterol. - 1990. - Vol. 85. - P. 390-393.
21. Comparative pharmacokinetic/pharmacodinamic analysis of proton pump inhibitors omeprazole, lansoprazole and pantoprazole, in humans / M. Katashima, K. Yamamoto, Y. Tokuma et al. // Eur. J. Drug Metabol. Pharmacokinet. - 1998. - Vol. 23. - P. 19-23.
22. Comparison of omeprazole and lansoprazole in short-term triple therapy for Helicobacter pylori infection / G.C. Spinzi, L. Bierti, A. Bortoli et al. // Aliment. Pharmacol. Ther. - 1998. - Vol. 12. - P. 433-438.
23. Current concepts in the management of Helicobacter pylori infection - the Maastricht 2-2000 Consensus Report / P. Malfertheiner, F. Megraud, C. O’Morain et al. //Aliment. Pharmacol. Ther. - 2002. - Vol. 16, No 2. - P. 167-180.
24. A double-blind placebo-controlled study on the effects of omeprazole on gut hormone secretion and gastric emptying rate / L. Rasmussen, N. Qvist, E. Oster-Jorgensen et al. // J. Gastroenterol. - 1997. - Vol. 32, № 9. - P. 900-905.
25. Effects of long-term treatment with proton pump inhibitors in gastro-oesophageal reflux disease on the histological findings in the lower oesophagus / M. Stolte, M. Vieth, J.M. Schmitz et al. / Scand. J. Gastroenterol. - 2000. - Vol. 35. - P. 1125-1130.
26. Effects of smoking and Helicobacter pylori on prostaglandin concentrations in gastric and duodenal mucosa of patients with duodenal ulcer and duodenitis / J. Bago, V. Bacula, L. Jurcic et al. // Digestion. - 1988. - Vol. 59, suppl. 3. - P. 82.
27. Efficacy and safety of Lansoprazole in the treatment of erosive reflux esophagitis / D.O. Castell, J.E. Richter, M. Robinson et al. // Am. J. Gastroenterol. - 1996. - Vol. 91. - P. 1749-1757.
28. Langtry H.D., Wilde M.I. Lansoprazole: an update of its pharmacological properties and clinical efficacy in the management of acid-related disorders // Drugs. - 1997. - Vol. 54. - P. 473-500.
29. Modlin I.M. GERD then and now. - Milano: Nexthealth, 2003. - 127 p.
30. Modlin I.M., Sachs G. The logic of omeprazole: Treatment by design. - Philadelphia: CoMed Communications, Inc., 2000. - 139 p.
31. Modlin I.M. From prout to the proton pump. - Milano: Schnetztor-Verlag GmbH Konstanz. – 100 p.
32. Nakao M., Malfertheiner P. Growth inhibitory and bactericidal activities of lansoprazole compared with those of omeprazole and pantoprazole against Helicobacter pylori // Helicobacter. – 1998. – Vol. 3. – P. 21-27.
33. Ohara T., Arakawa T. Lansoprazole decreased peripheral blood monocytes and intercellular adhesion molecule-1-positive mononuclear cells // Dig. Dis. Sci. – 1999. – Vol. 44. – P. 1710-1715.
34. Rao B.R., Kirch W. Cardiovascular effects of lansoprazole and nizatidine // J. Noninvasive Cardiol. – 1998. – Vol. 2, No 1. – P. 29-34.
35. Safety profile of lansoprazole / J.W. Freston, P.A. Rose, C. Heller et al. // Drug safety. – 1999. – No 20(2). – P. 195-205.
36. Spencer C.M., Faulds D. Lansoprazole: a reappraisal of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and its therapeutic efficacy in acid-related disorders // Drugs. – 1994. – Vol. 48. – P. 404-430.
37. Tennvall R.G., Norinder A., Ohlin B. Cost Effectiveness of Helicobacter pylori Eradication Therapies in patients with Duodenal Ulcer // Pharmacoeconomics. – 1999. – Vol. 16, No 3. – P. 297-306.
38. Tolman K.G., Sanders S.W., Buchi K.N. Gastric pH levels after 15 mg and 30 mg of lansoprazole and 20 mg omeprazole // Gastroenterology. – 1994. – No 106. – P. A172.
39. Treatment with lansoprazole also induces hypertrophy of the parietal cells of the stomach / M. Stolte, A. Meining, E. Seifert et al. // Pathol. Res. Pract. – 2000. – Vol. 196. – P. 9-13.

В интернете по этому вопросу иногда встречается неточная информация, поэтому разберемся подробнее.

Омепразол и рабепразол относятся к ингибиторам протонной помпы (ИПП). Синоним - блокаторы протонного насоса . Это препараты, которые подавляют секрецию соляной кислоты (HCl) в желудке, поэтому они относятся к антисекреторным средствам и применяются для лечения повышенной кислотности желудка. Ингибиторы протонной помпы (блокаторы протонного насоса) снижают секрецию ионов водорода (H + , или протона) обкладочными (париетальными) клетками желудка. Механизм секреции заключается в поступлении внеклеточного иона калия (К +) в клетку в обмен на выведение наружу иона водорода (H +).

Классификация и характеристика

В настоящее время применяются 3 группы препаратов, снижающих кислотность в желудке:

1. ингибиторы протонной помпы - являются самыми мощными антисекреторными средствами, подавляюшими образование соляной кислоты в желудке. Принимаются 1-2 раза в сутки;
2. H 2 -блокаторы (читается «аш-два») - обладают низкой антисекреторной эффективностью и потому могут назначаться только в легких случаях. Принимаются 2 раза в сутки. Блокируют гистаминовые (H 2 -)рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. К H 2 -блокаторам относятся ранитидин и фамотидин .

   Для справки: H 1 -блокаторы применяются против аллергии (лоратадин, димедрол, цетиризин и др.).

3. антациды (в переводе «против кислоты ») - средства на основе соединений магния или алюминия, которые быстро нейтрализуют (связывают) соляную кислоту в желудке. Сюда относятся альмагель, фосфалюгель, маалокс и др. Действуют быстро, но кратковременно (в течение 1 часа), поэтому их приходится принимать часто - через 1,5-2 часа после приема пищи и перед сном. Хотя антациды снижают кислотность в желудке, но одновременно усиливают секрецию соляной кислоты по механизму отрицательной обратной связи , т.к. организм старается вернуть pH (уровень кислотности, бывает от 0 до 14; ниже 7 - кислая среда, выше 7 - щелочная, ровно 7 - нейтральная) к прежним значениям (в норме pH в желудке равен 1,5-2).

К ингибиторам протонной помпы относятся:

• (торговые названия - омез, лосек, ультоп );
• (торговые названия - нексиум, эманера );
• лансопразол (торговые названия - ланцид, ланзоптол );
• пантопразол (торговые названия - нольпаза, контролок, санпраз );
• рабепразол (торговые названия - париет, нофлюкс, онтайм, зульбекс, хайрабезол ).

Сравнение цен

Омепразол стоит в несколько раз дешевле, чем рабепразол .

Цена дженериков (аналогов) по 20 мг 30 капсул в Москве на 14 февраля 2015 года составляет от 30 до 200 руб. На месяц лечения нужно 2 упаковки.

Цена оригинального препарата Париет (рабепразол ) по 20 мг 28 таб. - 3600 руб. На месяц лечения нужна 1 упаковка.
(аналоги) рабепразола стоят значительно дешевле:

• Онтайм 20 мг 20 таб. - 1100 руб.
• Зульбекс 20 мг 28 таб. - 1200 руб.
• Хайрабезол 20 мг 15 таб. - 550 руб.

Таким образом, стоимость лечения в месяц составляет около 200 рублей (40 мг/день), рабепразолом при использовании хайрабезола - около 1150 руб. (20 мг/день).

Отличия омепразола и эзомепразола

Представляет собой S-стереоизомер (левовращающий оптический изомер ), который отличается от правовращающего изомера так, как отличаются левая и правая рука или левый и правый ботинок. Оказалось, что R-форма намного сильнее (чем S-форма) разрушается при прохождении через печень и потому не достигает обкладочных клеток желудка. Омепразол является смесью двух этих стереоизомеров.

По данным литературы, обладает серьезными преимуществами по сравнению с , однако стоит дороже. принимается в той же дозировке, что и .

Стоимость торговых названий составляет:

• Нексиум 40 мг 28 таб. - 3000 руб.
• Эманера 20 мг 28 таб. - 500 руб. (на месяц надо 2 упаковки).

Преимущества рабепразола по сравнению с другими ИПП

1. Эффект рабепразола начинается в течение 1 часа после приема и длится 24 часа. Препарат действует в более широком диапазоне pH (0,8-4,9).
2. Дозировка рабепразола в 2 раза ниже по сравнению с омепразолом, что дает лучшую переносимость препарата и меньшее число побочных эффектов. Например, в одном из исследований побочные эффекты (головная боль, головокружение, диарея, тошнота, кожные высыпания ) отмечались у 2% при лечении рабепразолом и у 15% при лечении .
3. Поступление рабепразола в кровь из кишечника (биодоступность) не зависит от времени приема пищи.
4. Рабепразол надежнее подавляет секрецию соляной кислоты, потому что его разрушение в печени не зависит от генетического разнообразия вариантов фермента цитохрома P450. Тем самым удается лучше прогнозировать эффект препарата у разных пациентов. Рабепразол меньше остальных препаратов влияет на метаболизм (разрушение) других лекарств.
5. После прекращения приема рабепразола отсутствует синдром «рикошета» (отмены), т.е. не возникает компенсаторного резкого повышения уровня кислотности в желудке. Секреция соляной кислоты восстанавливается медленно (в течение 5-7 дней).

Показания к приему ингибиторов протонной помпы

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (заброс кислого содержимого желудка в пищевод),
• патологическая гиперсекреция соляной кислоты (в т.ч. синдром Золлингера-Эллисона),
• в комплексном лечении используется для эрадикации (ликвидации) инфекции Helicobacter pylori (хеликобактер пилори), которая вызывает язву и хронический гастрит.

Примечание. Все ингибиторы протонной помпы разрушаются в кислой среде , поэтому выпускаются в форме капсул или кишечнорастворимых таблеток, которые проглатываются целиком (разжевывать нельзя).

Выводы

Кратко: рабепразол ≅ эзомепразол > омепразол, лансопразол, пантопразол .

Подробно: рабепразол имеет ряд преимуществ перед другими ингибиторами протонной помпы и по эффективности сравним только с , однако лечение рабепразолом стоит в 5 раз дороже по сравнению с и незначительно дороже по сравнению с .

По данным литературы, эффективность эрадикации Helicobacter pylori не зависит от выбора конкретного ингибитора протонной помпы (можно любой), в то время как при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни большинство авторов рекомендуют именно рабепразол .

Аналогия с антигипертензивными препаратами

Среди ингибиторов протонного насоса выделяются 3 препарата:

• (базовый препарат с побочными эффектами),
• (улучшенный препарат на основе S-стереоизомера омепразола),
• рабепразол (самый безопасный).

Аналогичные соотношения имеются среди , которые используются для лечения артериальной гипертензии:

• амлодипин (с побочными эффектами),
• левамлодипин (улучшенный препарат на основе S–стереоизомера с минимальными побочными эффектами),
• лерканидипин (наиболее безопасный).

Читайте также:

комментариев 7 к заметке «Что лучше - омепразол или рабепразол? Преимущества рабепразола»

Преимущества Хайрабезола:
Хайрабезол рекомендован ДЕТЯМ с 12 лет!!!
Срок годности Хайрабезола 3 года.
Уникальная упаковка со шрифтом Брайля.
Прием Хайрабезола не зависит от приема пищи

Моя история такова: врач прописала мне Ультоп. После однократного применения были серьёзные побочные эффекты: резкая головная боль; покраснел и стал плохо видеть один глаз; сердцебиение и повышение температуры. Рассказала об этом дохтуру, а она мне не верит — говорит не может быть от ультопа таких последствий и назначила Омез-инста. Прихожу домой, решила почитать, а это оказывается тот же ультоп, только под другим названием!

Вобщем благодаря вам просветилась и буду искать себе нормальный заменитель без ужасной побочки. Ещё бы хорошего гастроэнтеролога теперь найти…(((

1. 4 года назад лечила гастрит ультопом, видимо, не помог, т. к. обнаружилась уже в этом году эрозия желудка. прописали зульбекс. с 2 таблеток чуть на тот свет не отправилась: через час после приема препарата в первый день заболело горло и начался кашель, пропал аппетит, с утра на второй день была резь внизу живота как при цистите. решила все-таки выпить еще таблетку. опять же через час после приема резко поднялась температура 38,5, заболела поясница, голова вообще ничего не соображала, ломота во всем теле, внутри все урчало. прочитала в побочных явлениях уже потом, что зульбекс достаточно часто вызывает гриппоподобные заболевания и инфекции мочеполовой системы. и это еще самый безопасный препарат, вы хотите сказать??? при ультопе такого не было, макимум сухость во рту и потеря аппетита. к слову, возможно дозировка в 20 мг слишком большая для меня, т.к. мой вес 39 кг

   К сожалению, Зульбекс (рабепразол), несмотря на свои достоинства, не настолько безопасен, как казалось изначально. С другой стороны, Ультоп (омепразол) тоже способен вызывать общую утомляемость, общую слабость, повышение массы тела, лихорадку. Эти эффекты описаны в инструкциях к препарату. Что касается дозировки, то обычно применяется 10 или 20 мг рабепразола в сутки (не больше 20 мг). Значит, рабепразол вам не подходит, нужно возвращаться к омепразолу или попробовать эзомепразол.

2. Спасибо за комментарий. я читала, но мне их назначил врач, при этом сказал, что достаточно хорошо переносится препарат и что он очень хорошо помогает. а вы не подскажите, сколько по времени он полностью выводится из организма? сегодня уже не пила таблетки, но температура пока держится в районе 37,3, боли в пояснице прошли, горло меньше болит, слабости уже такой нет, аппетит вернулся. последний раз принимала сутки назад препарат. про ультоп я вспомнила, что от него у меня стали очень сильно выпадать волосы (это тоже прописано в инструкции).

   Сам по себе рабепразол выводится из организма довольно быстро, через сутки остаются только следы, однако действие препарата длится около суток. Скорее всего, за 4-5 дней побочные эффекты полностью исчезнут. В качестве замены можно или попробовать эзомепразол, или перейти на H 2 -блокаторы, но они блокируют секрецию соляной кислоты намного слабее.

3. Здравствуйте! Прочитала отзыв Жанны и немного обрадовалась:) весной был эрозийный гастрит, назначили париет — на него была сильная слабость, заменили нольпазой — сильно заболело в районе солнечного сплетения и нечеткость зрения. Заменили на нексиум капельницы. Сначала было ощущение холода и потрясывало, потом ощущение что песок идет из почек, на 2й день заболело горло и температура 37, пару дней потом еще поднималась, язвочки на нёбе. Это я нашла в своих заметках — меня просили везти такой дневник.

   Постепенно побочные эффекты прошли, препарат отменила, но диету соблюдала все лето, тк маленькая погрешность вызывала жжение в районе левой лопатки. Неделю назад начало опять жжечь часто в лопатке, на фоне 1 ночного заброса (видимо спровоцировала спортом на голодный желудок). Потом заболел правый бок очень сильно и началась слабость. Пыталась помочь сете иберогастом, китайскими чаями, но пришлось прибегнуть к лекарствам. Начала вчера пить нексиум — к вечеру ломота в теле и слабость. Сегодня целый день сил нет, ужасная слабость, еле хожу. Опять заболело горло и поднялась температура 37-37,5. Сначала подумала что заболела, но других признаков болезни нет и полоскание не помогает. Весной мне казалось, что не было такого количества побочек, по крайней мере, не было такой сильной слабости. На какой препарат можно заменить? Что можете сказать про фамотидин? Про его побочные эффекты?

   Париет (рабепразол), нольпаза (пантопразол), нексиум (эзомепразол) относятся к группе блокаторов протонного насоса и могут вызывать похожие побочные явления: лихорадку и гриппоподобный синдром. H2-блокаторы (фамотидин, ранитидин, роксатидин, низатидин) лихорадку вызывают реже, поэтому надо их попробовать. У них другие побочные эффекты, но есть шанс, что у вас их не будет или будут только в небольшой степени. Конкретные побочные эффекты по препаратам смотрите на сайте rlsnet.ru Попробуйте сперва те H2-блокаторы, которые устраивают по цене. В целом H2-блокаторы слабее, чем блокаторы протонного насоса. Только циметидин не применяйте, это устаревший препарат с большим числом побочных реакций.

4. Какой аналог рабепрозола (париет, нофлюкс, онтайм, зульбекс, хайрабезол) самый безопасный?

   По идее, все аналоги должны быть равнозначны. Брендовым препаратом (эталонным, первым вышедшим на рынок) является Париет. Вообще считается, что лучше всего лекарства европейских, американских и израильских производителей. Но учтите, что в России иногда продаются подделки. Поэтому можно использовать любой аналог (дженерик), если он вам помогает и не вызывает побочных эффектов.

5. Болею с 1994 года. У меня фиксированная катаральная грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, катаральный рефлюкс-эзофагит, эрозии антрального отдела желудка, поверхностный гастродуоденит. Ранее была язва желудка и обнаружен рубец в 12-перстной кишке. Регулярно пролечивалась по месту жительства. В том числе постоянно (практически каждый день) принимала Омепразол, который помогал незначительно и на короткое время (иногда приходилось принимать по несколько таблеток за один приём, чтобы снять сильную изжогу). Изжога практически не прекращается никогда. Примерно в это же время у меня появился вазомоторный ринит. Дышать стало нечем. По назначению брызгаю гормональные спреи. Почти не помогают. За последние 4-5 лет очень сильно поправилась (с 46 до 56-58 размера). От волос скоро ничего совсем не останется. В течение последних двух лет стала задыхаться. Случился приступ удушья такой, что я была сине-фиолетовая. Почему-то терапевт назначила пеницилин-содержащий антибиотик, на который у меня всегда жуткая аллергическая реакция по типу отека Квинке (я предупреждала). Долго лечила аллергию таблетками и капельницами с гормональными препаратами (в стационаре). Последний год стала задыхаться всё сильнее. Гемоглобин упал до 88, белок до 72-73. Сейчас лечусь у гематолога: анемия средней степени тяжести, анемичное сердце. (Вынуждена принимать сорбифер. Мальтофер гематолог категорически запретила, он не лечит). Гастроэнтеролог сейчас назначила Париет. Очень сомневалась в необходимости принимать столь дорогой препарат. Но прочитала информацию на вашем сайте по поводу эффективности препаратов и осложнений от них, поняла, что возможно только он сможет мне помочь. А все осложнения в виде сильной одышки, бронхоспазмов, увеличения веса, выпадения волос, нечёткости зрения (плохо стала видеть и в очках и без очков), сильно ослабла и многое другое, всего не опишешь, от Омепразола. Я даже не предполагала, что Омепразол может больше вреда принести, чем пользы, и быть просто опасным для здоровья, он казался мне таким надёжным и, что немаловажно, дешевым.

   Смогу ли я теперь когда-нибудь дышать нормально, восстановится ли зрение, вернётся ли в норму вес, …? (Аллергопробы отрицательные, к пульмонологу не могу выпросить направление). Может ли мне кто-нибудь профессионально ответить, что-либо посоветовать как с этим справиться?

   Рабепразол и омепразол из одной группы, так что и побочные эффекты у них похожие. Не стоит надеяться на радикальное улучшение.

   Астма и вазомоторный ринит, скорее всего, связаны с забросом кислоты из пищевода в бронхи. Это типичное осложнение.

   Почему плохо помогает омепразол, не совсем ясно. Для проверки следует сделать суточную pH-метрию.

   Впрочем, я уверен, что омепразол действует, а истинная причина ваших проблем - грыжа пищеводного отверстия диафрагмы. Единственный вариант ее ликвидировать (и тогда жизнь, скорее всего, начнет налаживаться) - это хирургический. Ваша ситуация несколько запущенная, так что понадобится подготовка перед операцией (гемоглобин увеличивать и др.). Однако оперироваться нужно, потому что дальше будет еще хуже.

Рассмотрим сходство и различие лекарственных средств, указанные в инструкции к медикаментам.

Сравнительные характеристики

Сравнение Рабепразола и Омепразола начнем с описания сходных качеств:

• Лекарственная группа. Относятся к ИПП;
• Действие на организм. Подавляют секрецию соляной кислоты и способствуют уменьшению желудочной кислотности;
• Длительность лечебного влияния. Начинают действовать спустя час после приема и лечебный эффект действующего вещества сохраняется на протяжении суток;
• Показания для применения. Медикаментозные средства показаны для лечения язвенной болезни, эзофагитов, изжоги и гастритов с повышенной кислотностью.

Теперь рассмотрим отличие Рабепразола от Омепразола:

• Действующее вещество. У Рабепразола – Рабепразол натрия, а у Омепразола – Омепразол;
• Эффективность. Рабепразол отличается более высоким кислотным диапазоном и помогает избавиться от возникшей симптоматики при показателе соляной кислоты до ph 4.9;
• Лечебная доза. При терапии заболеваний с одинаковой тяжестью симптомов доза Омепразола потребуется вдвое выше;
• Побочные эффекты. Реакции на прием лекарственных средств одинаковы, но, после приема Омепразола они возникают в 15% случаях, а после Рабепразола – в 2%;
• Форма выпуска. Оба лекарства выпускаются в капсулах, но у Омепразола только одна взрослая дозировка в 20 мг;
• Связь с приемом пищи. Принятый после еды Омепразол теряет часть своей активности, а биодоступность Рабепразола не связана с наполнением желудка;
• Развитие синдрома отмены. У человека, прекратившего пить Омепразол, кислотность восстанавливается в течение 3 суток и возможно повторное возникновение болей и изжоги. После отмены Рабепразола секреция кислоты восстанавливается медленнее (5-7 суток) и синдрома отмены почти не отмечается;
• Стоимость. Омепразол стоит почти в 5 раз дешевле и, если нет особых указаний, при длительной терапии большинство пациентов отдает предпочтение этому медикаменту.

Несмотря на то, что лекарственные средства являются аналогами, они различаются активным компонентом. Нередко, для повышения терапевтического эффекта, назначают пить вместе препараты. Возможно, дополнительно к совместному применению Рабепразола (структурный аналог - Париет) и Омепразола (аналогичный препарат – Омез) дополнительно будут назначены другие ИПП: Нольпаза, Лансопразол, Пантопразол или Эзомепразол.

Что выбрать

Омепразол отличается от Рабепразола по составу и влиянию на секреторную функцию желудка. Из приведенного выше сравнения становится понятно, что Рабепразол считается более эффективным препаратом с меньшим количеством побочных эффектов, поэтому, выбирая лекарственное средство, руководствуйтесь следующими правилами:

• Тяжесть заболевания. При сильно высокой кислотности лучше отдать предпочтение Рабепразолу;
• Переносимость. Если после приема Омепразола возникли побочные эффекты, то можно продолжить терапию Рабепразолом;
• Финансовые возможности. Омепразол стоит дешевле и, при хорошей переносимости, допустимо длительно лечиться препаратом.

По поводу того, какое лекарственное средство будет лучше, нужно проконсультироваться с врачом. Не нужно самостоятельно проводить замену препаратов на более дешевый или более эффективный - они разные по составу и могут не сочетаться с другими лекарствами для лечения болезней желудка.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

ВАЖНО. Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

Аналоги Омепразола. Совмещаем экономию и качество

Препарат Омепразол назначается в случаях язв желудочных поверхностей и двенадцатиперстной кишки, при гастритах и гастропатитах. Функцией препарата является снижение количества соляной кислоты в желудке в случае отрицательной реакции пациента на ее избыток. Активная составляющая омепразола восполняет недостаток витаминов и, взаимодействуя с кислотой желудка, приводит к уничтожению зачатков язвенной болезни. Лекарственное средство сдерживает производство соляной кислоты, влияя на ее активность.

Характерной чертой средства является то, что он начинает проявлять свои лечебные качества исключительно при попадании в среду с кислой реакцией, характерной для желудка. Препарат способен устранять действие возбудителя болезней язвенного типа и гастритов, микроорганизма под названием Хеликобактер пилори.

Препарат выпускается в форме таблеток, капсул, порошка, активные компоненты его аналогов сходны по принципу действия с оригиналом и имеют то же действующее вещество-омепразол. Однако, прием препарата имеет противопоказания, основными из которых являются заболевания печени, носящие хронический характер, а также периоды лактации и беременности.

Прием лекарственного средства

Использование препарата производится перед употреблением пищи на завтрак или перед ужином. Дозировка лекарства строго индивидуальна, назначается в соответствие с картой болезни и зависит от степени тяжести заболевания. Передозировка средства может вызывать изменение вкусовых ощущений, чувство сухости в ротовой полости и ее воспаление, неустойчивый стул, рвоту, нарушение функций печени, различные болезни кожного покрова, влиять на качественный и количественный состав крови человека.

Виды лекарства

Натуральное средство, выпускаемый брендовыми фирмами лекарственный препарат, на основании юридического основания, состоящего в наличие патента.

Дженерики, отличающиеся тем, что они не имеют патентной защиты продукта. В остальном, согласно утверждениям производителя, подтверждаемым медиками лекарственное средство полностью идентично оригиналу.

Аналоги Омепразола

Ультоп, изготавливается в Португалии и отличается от оригинала технологическим процессом производства и формой выпуска. Для ультопа характерен выпуск в виде инъекционных порошков 40мг и капсул, в чем состоит его разница от Омепразола, выпускаемого в капсулах по 20мг. Отличается ультоп и дополнительными к основному веществами, среди которых содержатся частицы сахаров сложного состава и карбоната магния при содержании в аналоге диоксида титана, глицерина и лаурилсульфата натрия. Несмотря на то, что препараты сходны по показаниям для применения, ультоп имеет преимущество перед омепразолом, состоящее в том, что его можно назначать больным с нарушениями в работе печени. Недопустимо принимать ультоп, кроме прочих противопоказаний, в случае отрицательной реакции организма на сахар.

Де-Нол, воздействует на Хеликобактер пилори, формируя в связи с белковыми телами вяжущий защитный слой на участках, поврежденных язвой. При приеме Де Нола, обладающего противомикробным эффектом, под слоем, покрывающим поверхность слизистой происходит восстановление эпителиальной ткани и заживление рубцов. Де-Нол способен внедряться вглубь слизистой, место обитания бактерий данного вида. Производителем Де-Нола являются Нидерланды, стоимость относительно дешевого и доступного препарата Омепразола высокая и составляет в зависимости от количества таблеток от 5 до до 10 долларов США за 56 и 120шт соответственно. Главным отличием Де-Нола от оригинала является его противобактериальное действие, выполняемое за счет изменения им условий нахождения микроорганизмов и за сет прямого бактерицидного влияния.

Ранитидин

Ранитидин противодействует возникновению нейромедиаторных цепочек для подачи импульсов боли, снижает количество соляной кислоты в организме и обладает эффектом подавления язвенных заболеваний. Показаниями к приему ранитидина являются критические этапы язвы желудка, повышенная кислотность при гастрите, хирургические действия с желудком. Разница между оригиналом препарата и Ранитидином состоит в том, что Омепразол осуществляет функции блокировки выработки кислоты и устранение излишка кислоты, что способствует процессам восстановления. Еще одной особенностью Ранитидина является привыкание организма к дозам препарата, что провоцирует их увеличение в отличие от оригинала.

Пантопразол

Пантопразол характеризуется высокой активностью его биологических компонентов при меньшем, чем у Омепразола эффекте подавления выработки кислоты. При этом стоимость Пантопрозола начинается с 3,5 долларов СЩА при цене за Омепразол на уровне 0,5-3,5$. Поскольку аналог Омепразола Пантопрозол обладает более продолжительным временем распада, лучше практиковать единовременный прием препарата в течение суток. Разница между препаратами и в том, что прнимать Пантопрозол можно в течение периода беременности. Особенностью препарата Пантопрозол является присущие ему бактерицидные свойства.

Нольпаза

Несмотря на одинаковое назначение и достаточно высокую эффективность Нольпазы в уменьшении выработки соляной кислоты самостоятельно изменить назначенный оригинальный препарат на аналог не рекомендуется. Нольпаза в сравнении с Омепразолом показывает большую биодоступность компонентов средства, однако при лечении язвенной болезни более предпочтительно принимать Омепразол. Нольпаза показывает хорошие клинические результаты при использовании в комплексном лечении. Отличается от оригинального и форма выпуска препарата-аналога Нольпазы, выпускаемой в виде таблеток овальной формы, а не капсул как у Омепразола. Выявить, по отзывам больных, ответ на вопрос какой препарат лучше принимать не представляется возможным, поскольку Нольпаза, как и Омепразол показывают одинаково высокую эффективность в зависимости от показаний к лечению.

Эманера

Препарат Эманера характеризуется подавлением разных форм выработки соляной кислоты, путем направленного действия. Для средства Эманера свойственно быстрое достижение антисекреторного эффекта. Исходя из этого, прием Эманеры рекомендуется со строгим соблюдением дозировки, прописываемой в назначении препарата врачом. Цена словенского препарата Эманера составляет 7$ за 28 капсул общей массой действующего вещества 20мг.

Эзомепразол

Эзомепразол представляет собой отдельным веществом на уровне молекул копирующим Омепразол. Эзомепразол является действующим веществом, рассмотренного ранее препарата Эманера. Несмотря на это Эзомепразол обладает множеством побочных эффектов, возникающих после приема: запор, депрессия, сонливость, изменение вкуса и различные заболевания кожных покровов. В целом, можно сказать, что при воздействии на Хеликобактер пилори видимой разницы в действии между Эзомепразолом и Омепразолом не обнаружено, при большей эффективности аналога при лечении ГЭРБ. Однако, преимущества Эзомепразола компенсируются противопоказаниями и достаточно высокой по сравнению с аналогом ценой.

Париет

Средство Париет характеризуется более высокой скоростью воздействия, устранения симптомов заболевания по сравнению с Омепразолом. При этом Париет вызывает меньшее количество побочных действий, проходящих в более легкой форме, чем у оригинального средства. Однако, на основании этого не следует делать вывод о возможности замены оригинала аналогом Париет, данное решение находится в компетенции лечащего врача. Высокую эффективность показывает Париет и в воздействии на снижение кислотности, сравнительно с Омепразолом. Цена препарата Париет также высока по сравнению с Омепразолом и составляет около 10 долларов США за 7шт препарата.

Лансопразол

Лансопразол идентичен препарату Опепразол, за исключением более высокого быстродействия первого препарата. В вопросе подавления выработки соляной кислоты особой разницы между эффективностью Лансопразола и оригинального препарата не замечено. Лансопразол, исходя из действия, оказываемого им при проникновении в тонкую кишку, выпускается в капсулах с мелкодисперсными гранулами. Отличительной особенностью Лансопразола является также способность быстрого заживления желудочных язв. К возможным побочным эффектам препарата Лансопразол относится отрыжка, изжога, дисбактериоз, запоры.

Лосек

Лосек представляет собой выпускаемую австрийской фирмой форму официального аналога Омепразола. Действующим веществом препарата Лосек является заключенные в капсулы множество гранул омепразола магния, действующие локально по подавлению секреции кислоты. Активируется Препарат Лосек, исключительно находясь в среде с определенным кислотным фоном, то есть именно в месте назначения. Противопоказаниями к приему Лосека является печеночная и почечные виды недостаточности, время беременности и период кормления грудью. Выпускается Лосек в форме порошка или таблеток и принимается достаточно высокой дозой, назначаемой врачом в зависимости от тяжести заболевания.

Рабепразол

По результатам клинических исследований эффективность Рабепразола выше по сравнению с Омепразолом в подавлении симптомов болезни. Также Рабепразол отличается более высокой скоростью воздействия на источник симптомов болезни. Среди побочных действий Рабепразола находятся: головокружение, боли в спине, возникновение реакций аллергического типа, кашель, ринит, сонливость. Рабепразол демонстрирует хорошие результаты при использовании в качестве монотерапии язвы двенадцатиперстной кишки и желудка. Еще одним отличием Рабепразола является высокая, сравнительно с Омепразолом биодоступность препарата на первых этапах терапии заболеваний ЖКТ.

Эзомепразол – эффективный препарат при болезнях ЖКТ

Эзомепразол является эффективным лекарственным средством, чье действие направлено на избавления от различных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Выпускается в виде таблеток с оболочкой из веществ, которые легко растворяются в кишечнике. Основным действующим веществом является эзомепразол. Таблетки выпускаются в блистерах по 7 штук, концентрация может быть 20 или 40 мг esomeprazole (активный компонент).

Препарат относится к ингибиторам протонного насоса. Это означает, что после его приема уровень секреции соляной кислоты начнет снижаться, что позволит проводить более эффективное лечение недугов, чье развитие напрямую связано с повышенным количеством этой кислоты.

Фармакологические свойства

Активное вещество – эзомепразол – является S-изомером. После попадания в желудочно-кишечный тракт оно способно замедлить протекающие в протонной помпе процессы, вследствие чего значительно снижается секреция хлороводородной кислоты. S-изомер начинает свою активную деятельность, когда попадает в секреторные канальцы, в которых сформирована устоявшаяся кислая среда.

Вне зависимости от дозировки (20 или 40 мг) эффект после применения препарата наступит примерно через 1 час. У тех пациентов, которые употребляют данный медикамент на протяжении 5 дней (в сочетании с Пентагастрином), наблюдается значительное понижение уровня секреции соляной кислоты – в среднем на 90%. В целом излечение наступает после терапии длительностью 28 дней (у 79% больных) и 56 дней (у 94%).

Полное избавление желудочно-кишечного тракта от Helicobacter pylori наступает у 89% больных за 7-дневный срок. Это при условии, что в сочетании с Эзомепразолом принимались антибактериальные препараты. Если у пациентов была диагностирована язва двенадцатиперстной кишки, и она неосложненная, то терапии с вышеописанными лекарствами вполне достаточно, чтобы оказать благотворное воздействие на поврежденные ткани и способствовать их заживлению.

Эзомепразол – это препарат, который хорошо и быстро всасывается при попадании в организм. Он связывается с белками почти на 100%. Повторное применение лекарственного средства увеличивает биодоступность с 64 до 89%. Компоненты медикамента превращаются в метаболиты и выводятся с мочой, небольшая их часть может присутствовать в кале.

В каких случаях назначают Эзомепразол

Инструкция к Эзомепразолу показывает, что данный препарат назначается врачом тем пациентам, у которых была диагностирована гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ). Здесь лекарство помогает следующим образом:

• избавляет от эрозивного рефлюксного эзофагита;
• выступает в качестве препарата для лечения симптомов ГЭРБ;
• служит для профилактики возможных последствий и рецидивов после излечения.

Наряду с этим Эзомепразол может быть назначен в качестве вспомогательного средства в сочетании с другими лекарствами для:

• уничтожения бактерий рода Helicobacter pylori;
• лечения всех заболеваний, которые тем или иным образом связаны/спровоцированы Helicobacter pylori.

Правила приема препарата

Таблетки принимаются внутрь. Их нежелательно разламывать, разжевывать или измельчать любым иным способом. Проглатывать нужно целиком, запивая при этом большим количеством жидкости. Если у человека нарушена функция глотания, то таблетки следует растворить в очищенной воде комнатной температуры и ввести посредством специального назогастрального зонда.

Рекомендуемая суточная дозировка рассчитывается исключительно врачом, равно как и продолжительность приема препарата. После обследования, изучения клинической картины и постановки диагноза специалист сделает выводы и назначит именно то количество лекарственного средства, которое будет оптимальным.

Важно: следует учитывать, что если у пациента была диагностирована печеночная недостаточность, то ежедневную дозу следует делать минимальной.

Очень часто Эзомепразол может назначаться в комплексе с препаратами антибактериальной группы. Это помогает более эффективно бороться с бактериями рода Helicobacter pylori, способных вызвать язвы желудка, рецидивы пептических язв и поразить двенадцатиперстную кишку.

Негативная особенность этого лекарственного средства: оно может нивелировать многие признаки развития раковых опухолей, что в конечном итоге сильно затруднит правильную и своевременную постановку диагноза. Если у пациента наблюдается частая рвота (в особенности с примесью крови), быстрое и ничем необъяснимое похудение, развитие язвы желудка, то это повод провести все необходимые исследования, которые помогут исключить развитие злокачественных образований.

Те больные, что принимают Эзомепразол на протяжении длительного срока (более года), должны находиться под постоянным наблюдением лечащего врача. Дело в том, что ингибиторы протонного насоса влияют на количество гастрина, приводя к его увеличению. Контроль врача позволит вовремя выявить это отклонение и предупредить развитие сопутствующих заболеваний. Также у людей, которые вынуждены долго принимать этот медикамент, могут появиться в желудке железистые кисты. Это случается от того, что в организме происходят физиологические трансформации, связанные с изменением концентрации соляной кислоты.

Совет: волноваться не стоит, поскольку эти кисты, как правило, доброкачественны и исчезают сами по себе без какой-либо медикаментозной терапии или хирургического вмешательства.

Эзомепразол и другие лекарства

Если одновременно начать принимать Эзомперазол и Циталопрам, Кломипрамин, Имипрамин, то концентрация активных веществ указанных препаратов может увеличиться, что приведет к усилению оказываемого ими эффекта.

Обратное действие – понижение эффективности – может наблюдаться, если одновременно принимать Эзомепразол и Итраконазол, Кетоконазол.

Возможные побочные эффекты и противопоказания

В список побочных действий, которые встречаются чаще всего, входят:

• появление болезненных ощущений в брюшной области;
• головные боли;
• тошнота и рвота;
• расстройства стула – диарея, метеоризм или запор.

Менее часто пациентов может беспокоить следующее:

• крапивница, кожный зуд или различного рода дерматиты;
• сухость во рту;
• головокружение и потеря ориентации в пространстве.

Очень редко возникают такие побочные эффекты:

• депрессия;
• ангионевротический отек;
• тромбоцитопения;
• анафилактоидные реакции;
• лейкопения;
• экссудативная эритема, носящая злокачественный характер.

При возникновении одного из вышеперечисленных признаков прием препарата стоит прекратить, после чего обратиться к лечащему врачу для обследования. Тот назначит необходимые процедуры и либо уменьшит дозировку, либо выпишет медикамент с аналогичным спектром действия.

К противопоказаниям относятся:

• индивидуальная непереносимость к компонентам препарата (наряду с повышенной чувствительностью);
• одновременный прием с Атазанавиром по той причине, что эзомепразол снижает концентрацию активных веществ этого препарата, вследствие чего его применение перестает быть актуальным;
• беременность и при кормлении грудью (компоненты медикамента могут передаться через грудное молоко новорожденному);
• маленьким детям (по причине отсутствия необходимого количества данных о том, насколько безопасно принимать Эзомепразол в детском возрасте).

Препарат не оказывает никакого влияния на психику и способность концентрировать внимание, поэтому его можно принимать тем, кто работает на автотранспорте.

Передозировка Эзомепразолом

При передозировке препаратом у пациентов наблюдается общая слабость и усиление побочных эффектов. В этом случае необходимо временно прекратить прием препарата и устранить симптомы передозировки путем назначения поддерживающей терапии. Действенных антидотов не выявлено, гемодиализ (избавление организма от токсических продуктов) желаемого эффекта не оказывает.

Особые указания

Хоть лекарственное средство и запрещено принимать при беременности, специалист может его назначить. В этом случае он будет руководствоваться тем, что предполагаемая польза для женщины выше, чем потенциальный риск для плода. При первых же негативных признаках от его приема следует отказаться, после чего провести обследования на наличие его компонентов в крови. Достоверно неизвестно, как компоненты препарата могут влиять на эмбрион и его развитие.

Если у пациента наблюдаются нарушения в работе печени, то ему категорически запрещено превышать указанную специалистом дозу. Это опасно для здоровья и может повлечь за собой самые серьезные последствия.

Тем больным, у которых отмечена недостаточность сахаразы-изомальтазы и наследственная непереносимость фруктозы, принимать Эзомепразол запрещено.

Аналоги Эзомепразола

Препаратов, имеющих схожий спектр действия, множество, среди них особенно выделяются следующие:

• Омепразол – может встречаться под названиям Ультоп, Омез или Лосек;
• Лансопразол – Ланзоптол, Ланцит;
• Пантопразол – Контролок, Санпраз, Нольпаза;
• Рабепразол – Зульбекс, Париет, Онтайм, Хайрабезол, Нофлюкс.

Все перечисленные медикаменты оказывают один и тот же эффект, но относятся к разным ценовым сегментам.

Наиболее похожий препарат – Омепразол, хотя отличия все же есть. Последний, например, имеет намного больше побочных эффектов.

В статье представлена ознакомительная информация, которую нельзя считать руководством к действию. Препарат не может быть выбран для лечения самостоятельно, все назначения должен делать исключительно специалист на основе обследований и изучения клинической картины.

Но возможно правильнее лечить не следствие, а причину?

для ознакомления, возможны противопоказания, консультация с врачом ОБЯЗАТЕЛЬНА! Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением!

• Болезни желудка
• • Гастрит
  • Гастродуоденит
  • Гастроэнтерит
  • Гастроэнтероколит
  • Кислотность желудка
  • Эрозия

• Болезни поджелудочной железы
• • Панкреатит
  • Поджелудочная железа

• Болезни желчного пузыря
• • Холецистит

• Болезни пищевода
• • Эзофагит

• Болезни кишечника
• • Аппендицит
  • Геморрой
  • Дисбактериоз
  • Запор
  • Колит
  • Понос
  • Энтероколит

• Другое
• • Диагностика
  • Другие болезни
  • Рвота
  • Полезные продукты
  • Препараты

• Болезни почек
• • Анализ мочи
  • Анатомия почек
  • Другие болезни почек
  • Киста почки
  • Мочекаменная болезнь
  • Нефрит
  • Нефроз
  • Нефроптоз
  • Очистка почек
  • Почечная недостаточность

• Болезни мочевого пузыря
• • Мочеиспускание
  • Мочевой пузырь
  • Мочеточники

• Катя 28.03.2018

Материалы сайта несут ознакомительный характер, при любых вопросах, связанных со здоровьем, консультация

с лечащим врачом обязательна! Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением!

Омепразол или Эзомепразол?

Для терапии состояний, связанных с повышенной кислотностью желудка существует группа препаратов под названием «ингибиторы протонной помпы (или насоса)», сокращенно ИПП (или ИПН). Они с успехом применяются уже несколько десятилетий и доказали свою эффективность в изменении и поддержании pH желудочного содержимого в пределах нормы.

Омепразол - один из самых первых ипн-препаратов, которым начали заменять менее эффективный ранитидин в терапии язвенной болезни желудка, ГЭРБ, гастритов и дуоденитов. Позже его начали применять и как часть комплексного леченияя хеликобактера. Со временем список ИПП стал пополняться новыми веществами.

Сейчас класс таких производных включает в себя названия следующих действующих веществ:

• пантопразол
• рабепразол
• эзомепразол
• лансопразол

Выпускаются они под различными торговыми названиями, и только у одного омепразола таких наберется с дюжину. Причем как созвучных с названием изначального вещества, к примеру индийский Омез, так и под более экзотическими, например, шведский Лосек или словенский Ультоп, которые по сути все тот же омепразол.

Преимущества и недостатки эзомепразола

Во-первых, это отдельное самостоятельное вещество, а не одно из названий омепразола, хоть на молекулярном уровне и является его зеркальной копией - энантиомером. В чем же проявляется отличие на практике?

По данным сайта PubMed (база научных статей по медицине и биологии), был проведен анализ 1171 публикации со всего мира о разнице действия. По результатам анализа было отобрано 14 исследований, на основе которых можно дать правомочную оценку эзомепразолу. Выяснилось, что:

• при сранении эффективности лечения гастрита, вызванного хеликобактерией, существенного различия не наблюдалось.
• при лечении ГЭРБ (желудочно-пищеводная рефлюксная болезнь) эффективность в поддержании нормального уровня pH незначительно выше, однако, учитывая ценовой фактор вкупе со средней длительностью терапии, преимущество невелико.
• При лечении язв с контролем внутрижелудочного уровня pH через 24 часа после приема эзомепразола и омепразола, разница, которую можно было бы назвать сколько-нибудь существенной, также не выявлена.

Вывод:

У препаратов отличия в зеркальном строении молекулы и в цене (не в пользу эзомепразола). При терапии в эквивалентных дозах разница в эффективности несущественна.

Что лучше - омепразол или рабепразол? Преимущества рабепразола

В интернете по этому вопросу иногда встречается неточная информация, поэтому разберемся подробнее.

Омепразол и рабепразол относятся к ингибиторам протонной помпы (ИПП). Синоним - блокаторы протонного насоса. Это препараты, которые подавляют секрецию соляной кислоты (HCl) в желудке, поэтому они относятся к антисекреторным средствам и применяются для лечения повышенной кислотности желудка. Ингибиторы протонной помпы (блокаторы протонного насоса) снижают секрецию ионов водорода (H + , или протона) обкладочными (париетальными) клетками желудка. Механизм секреции заключается в поступлении внеклеточного иона калия (К +) в клетку в обмен на выведение наружу иона водорода (H +).

Классификация и характеристика

В настоящее время применяются 3 группы препаратов, снижающих кислотность в желудке:

1. ингибиторы протонной помпы - являются самыми мощными антисекреторными средствами, подавляюшими образование соляной кислоты в желудке. Принимаются 1-2 раза в сутки;
2. H 2 -блокаторы (читается «аш-два») - обладают низкой антисекреторной эффективностью и потому могут назначаться только в легких случаях. Принимаются 2 раза в сутки. Блокируют гистаминовые (H 2 -)рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. К H 2 -блокаторам относятся ранитидин и фамотидин .

Для справки: H 1 -блокаторы применяются против аллергии (лоратадин, димедрол, цетиризин и др.).

К ингибиторам протонной помпы относятся:

• омепразол (торговые названия - омез, лосек, ультоп );
• эзомепразол (торговые названия - нексиум, эманера );
• лансопразол (торговые названия - ланцид, ланзоптол );
• пантопразол (торговые названия - нольпаза, контролок, санпраз );
• рабепразол (торговые названия - париет, нофлюкс, онтайм, зульбекс, хайрабезол ).

Сравнение цен

Омепразол стоит в несколько раз дешевле, чем рабепразол .

Цена дженериков (аналогов) омепразола по 20 мг 30 капсул в Москве на 14 февраля 2015 года составляет от 30 до 200 руб. На месяц лечения нужно 2 упаковки.

Цена оригинального препарата Париет (рабепразол) по 20 мг 28 таб. - 3600 руб. На месяц лечения нужна 1 упаковка.

Дженерики (аналоги) рабепразола стоят значительно дешевле:

• Онтайм 20 мг 20 таб. - 1100 руб.
• Зульбекс 20 мг 28 таб. - 1200 руб.
• Хайрабезол 20 мг 15 таб. - 550 руб.

Таким образом, стоимость лечения омепразолом в месяц составляет около 200 рублей (40 мг/день), рабепразолом при использовании хайрабезола - около 1150 руб. (20 мг/день).

Отличия омепразола и эзомепразола

Эзомепразол представляет собой S-стереоизомер омепразола (левовращающий оптический изомер омепразола ), который отличается от правовращающего изомера так, как отличаются левая и правая рука или левый и правый ботинок. Оказалось, что R-форма омепразола намного сильнее (чем S-форма) разрушается при прохождении через печень и потому не достигает обкладочных клеток желудка. Омепразол является смесью двух этих стереоизомеров.

По данным литературы, эзомепразол обладает серьезными преимуществами по сравнению с омепразолом , однако стоит дороже. Эзомепразол принимается в той же дозировке, что и омепразол .

Стоимость торговых названий эзомепразола составляет:

• Нексиум 40 мг 28 таб. - 3000 руб.
• Эманера 20 мг 28 таб. - 500 руб. (на месяц надо 2 упаковки).

Преимущества рабепразола по сравнению с другими ИПП

1. Эффектрабепразола начинается в течение 1 часа после приема и длится 24 часа. Препарат действует в более широком диапазоне pH (0,8-4,9).
2. Дозировка рабепразола в 2 раза ниже по сравнению с омепразолом, что дает лучшую переносимость препарата и меньшее число побочных эффектов. Например, в одном из исследований побочные эффекты (головная боль, головокружение, диарея, тошнота, кожные высыпания ) отмечались у 2% при лечении рабепразолом и у 15% при лечении омепразолом .
3. Поступление рабепразола в кровь из кишечника (биодоступность) не зависит от времени приема пищи.
4. Рабепразол надежнее подавляет секрецию соляной кислоты, потому что его разрушение в печени не зависит от генетического разнообразия вариантов фермента цитохрома P450. Тем самым удается лучше прогнозировать эффект препарата у разных пациентов. Рабепразол меньше остальных препаратов влияет на метаболизм (разрушение) других лекарств.
5. После прекращения приема рабепразола отсутствует синдром «рикошета» (отмены), т.е. не возникает компенсаторного резкого повышения уровня кислотности в желудке. Секреция соляной кислоты восстанавливается медленно (в течение 5-7 дней).

Показания к приему ингибиторов протонной помпы

• Язва желудка и 12-перстной кишки,
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (заброс кислого содержимого желудка в пищевод),
• патологическая гиперсекреция соляной кислоты (в т.ч. синдром Золлингера-Эллисона),
• в комплексном лечении используется для эрадикации (ликвидации) инфекции Helicobacter pylori (хеликобактер пилори), которая вызывает язву и хронический гастрит.

Примечание. Все ингибиторы протонной помпы разрушаются в кислой среде, поэтому выпускаются в форме капсул или кишечнорастворимых таблеток, которые проглатываются целиком (разжевывать нельзя).

Выводы

Кратко: рабепразол ≅ эзомепразол > омепразол, лансопразол, пантопразол .

Подробно: рабепразол имеет ряд преимуществ перед другими ингибиторами протонной помпы и по эффективности сравним только с эзомепразолом , однако лечение рабепразолом стоит в 5 раз дороже по сравнению с омепразолом и незначительно дороже по сравнению с эзомепразолом .

По данным литературы, эффективность эрадикации Helicobacter pylori не зависит от выбора конкретного ингибитора протонной помпы (можно любой), в то время как при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни большинство авторов рекомендуют именно рабепразол .

Аналогия с антигипертензивными препаратами

Среди ингибиторов протонного насоса выделяются 3 препарата:

• омепразол (базовый препарат с побочными эффектами),
• эзомепразол (улучшенный препарат на основе S-стереоизомера омепразола),
• рабепразол (самый безопасный).

Аналогичные соотношения имеются среди блокаторов кальциевых каналов, которые используются для лечения артериальной гипертензии:

• амлодипин (с побочными эффектами),
• левамлодипин (улучшенный препарат на основе S–стереоизомера с минимальными побочными эффектами),
• лерканидипин (наиболее безопасный).

Для цитирования: Шульпекова Ю.О. Пантопразол: достойный среди сильнейших // РМЖ. 2011. №28. С. 1782

Современную медицину невозможно представить без ингибиторов протонной помпы (ИПП), которые широко применяются в гастроэнтерологии, кардиологии, пульмонологии, ревматологии. ИПП, бесспорно, доказали свою эффективность в лечении кислотозависимых заболеваний и их осложнений и преимущество перед препаратами других классов .

Пять основных ИПП в практике врача - это омепразол, эзомепразол, рабепразол, лансопразол и пантопразол.
ИПП различаются по скорости наступления и продолжительности антисекреторного действия, особенностям метаболизма, форме выпуска (в капсулах, таблетках, покрытых энтеросолюбильной оболочкой - МАПС (Multiple Unit Pellet System)), в виде раствора для внутривенного введения) .
После приема внутрь ИПП высвобождаются и всасываются в тонкой кишке. Действующее вещество накапливается в зонах с наиболее низкими значениями рН; в области секреторных канальцев париетальных клеток, где рН=1÷2, концентрация ИПП почти в 1000 раз превышает таковую в крови. В этих условиях происходит протонирование ИПП, и они превращаются в активную форму - сульфенамид. Последний необратимо связывается с цистеиновым остатком Н+/К+-АТФазы (протонной помпы) и блокирует ее функцию. Это сопровождается подавлением базальной и стимулированной секреции соляной кислоты (независимо от природы раздражителя). Кислотопродук-ция восстанавливается по мере встраивания вновь синтезированных молекул Н+/К+-АТФазы в мембрану париетальных клеток.
Диапазон рН, при котором происходит активация ИПП, обусловлен особенностями их молекулы. Ско-рость активации пантопразола при повышении рН до 3 падает вдвое и практически прекращается при рН=4. Активация других ИПП продолжается при более высоком рН: так, скорость образования сульфенамида изомепразола, эзомепразола и лансопразола снижается в 2 раза при рН=4, рабепразола - при рН=4,9. Эта особенность позволяет рассматривать пантопразол как препарат, селективный для париетальных клеток желудка, в области которых рН достигает наиболее низких значений. Фармако-динамика пантопразола не предполагает возможности блокады Н+/К+-АТФаз и Н+/Na+-АТФаз клеток других типов - билиарного эпителия, гематоэнцефалического барьера, кишечного эпителия, почечных канальцев, эпителия роговицы, мышц, иммунокомпетентных клеток, остеокластов, а также влияния на органеллы с кислой средой - лизосомы, нейросекреторные гранулы и эндосомы, где рН=4,5-5,0. Избирательность действия предполагает меньшую вероятность нежелательных явлений, особенно при длительном применении .
ИПП метаболизируются в микросомах печени с участием субъединиц цитохрома Р450 - CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4. При этом они в разной степени угнетают окислительную активность ферментов CYP. Наибольшее значение имеет их взаимодействие с CYP2C19 и CYP3A4.
По результатам исследований in vitro, среди пяти наиболее часто применяющихся ИПП пантопразол в наименьшей степени подавляет CYP2C19 и в наибольшей степени - CYP3A4. По выраженности угнетения функции CYP2C19 за лансопразолом следуют омепразол, эзомепразол, рабепразол и пантопразол; по силе влияния на CYP3A4 за пантопразолом следуют омепразол, эзомепразол, рабепразол, лансопразол .
Ген CYP2C19 отличается полиморфностью, что оказывает влияние на терапевтический эффект ИПП. CYP2C19 участвует в метаболизме значительного количества лекарственных препаратов, поэтому большое практическое значение придают влиянию ИПП именно на эту субъединицу цитохрома Р450. Пантопразол обладает наименьшим потенциалом взаимодействия с лекарствами, детоксикация которых протекает с участием CYP2C19.
CYP3A4 также играет важную роль в метаболизме лекарств; ее активность существенно варьирует. Эта субъединица цитохрома Р450 экспрессируется также на апикальной мембране кишечного эпителия, что может существенно влиять на биодоступность лекарств, внося свой вклад в «эффект первого прохождения».
Вообще среди вышеперечисленных ИПП пантопразол имеет самую низкую аффинность к системе цитохрома Р450, поскольку сразу после I фазы детоксикации с участием CYP2C19 и CYP3A4 он вступает во 2-ю фазу - образование сульфата, протекающую в цитозоле и резко снижающую реактогенность молекулы.
В исследованиях с участием здоровых добровольцев и пациентов с различной патологией не выявлено значимых взаимодействий между пантопразолом и антацидами, дигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом, карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом, теофиллином, пероральными контрацептивами, R-варфарином, кларитромицином, циклоспорином, такролимусом, натрия левотироксином . При одновременном приеме пантопразола и кумариновых антикоагулянтов необходим более внимательный контроль МНО. Взаимодействие пантопразола с метотрексатом изучено недостаточно .
Пантопразол представлен на российском рынке препаратом Нольпаза® (компания KRKA, Словения) в форме таблеток, покрытых энтеросолюбильной оболочкой. Они малы по размеру и удобны в употреблении.
Фармакокинетика пантопразола характеризуется быстрым всасыванием из желудочно-кишечного тракта; биодоступность при приеме внутрь составляет 77% и не зависит от приема пищи. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (Cmax) при приеме внутрь составляет 2-2,5 ч. При регулярном приеме пантопразола значение Cmax сохраняется постоянным. Показа-тель площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и Cmax также не зависит от приема пищи. AUC отражает количество препарата, достигшее мишени действия - молекул протонной помпы, и коррелирует с выраженностью антисекреторного эффекта. Для пантопразола AUC составляет 9,93 ммоль/л.ч, что сопоставимо с AUC для 40 мг эзомепразола. Существует форма для внутривенного введения пантопразола.
Пантопразол на 98% связывается белками плазмы. Период полувыведения (T1/2) составляет 1 ч. 80% метаболитов выводится почками, 20% - с желчью. При хронической почечной недостаточности (в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. При тяжелых заболеваниях печени T1/2 увеличивается до 3-6 ч, AUC возрастает в 3-5 раз, Cmax - в 1,3 раза по сравнению со здоровыми лицами, в связи с чем рекомендуется суточная доза пантопразола, не превышающая 20 мг. У пациентов пожилого возраста отмечается некоторое увеличение AUC и Cmax, которое не имеет клинического значения .
Помимо узкого диапазона рН, при котором наблюдается активация препарата, отличием пантопразола от других ИПП является более длительное связывание с протонной помпой вследствие образования ковалентной связи с дополнительным цистеиновым остатком (Цис 822). Как результат - период полувыведения препарата не коррелирует с продолжительностью антисекреторного эффекта, и после прекращения приема пантопразола желудочная секреция восстанавливается спустя 46 ч.
Полагаем необходимым привести данные об эффективности и безопасности пантопразола по материалам исследований и обзоров самых последних лет.
Эффективность пантопразола при ГЭРБ. ИПП прочно зарекомендовали себя как препараты первой линии в лечении ГЭРБ умеренно тяжелого и тяжелого течения. Эти препараты уменьшают объем желудочной секреции, повышают рН желудочного содержимого, препятствуя повреждению пищевода соляной кислотой, компонентами желчи и пищеварительными ферментами.
Рекомендуемая доза пантопразола при рефлюксной болезни, в зависимости от выраженности эзофагита и чувствительности к лечению, составляет 20-80 мг в сутки (в один или два приема). Доза 20 мг чаще назначается при более легких формах ГЭРБ. Доза 40 мг в лечении умеренно выраженного и тяжелого реф-люкс-эзофагита сопоставима по эффективности с омепразолом, лансопразолом, эзомепразолом .
Поддерживающее лечение пантопразолом в дозе 20-40 мг в сутки продолжительностью до двух лет предот-вращает рецидивы рефлюкс-эзофагита у подавляющего большинства больных .
Можно рекомендовать и прием 20-40 мг пантопразола «по требованию» - при возникновении изжоги и срыгивания . В работе Scholten и соавт. показано, что применение «по требованию» пантопразола в дозе 20 мг или эзомепразола в дозе 20 мг одинаково эффективно в качестве длительного поддерживающего лечения неэрозивной ГЭРБ и стадий эзофагита А-В по Лос-Анджелесской классификации. На фоне приема пантопразола выраженность изжоги была меньше .
Пантопразол в дозе 40 мг обеспечивает достаточный контроль симптомов ночного рефлюкса и в этом отношении сопоставим с эзомепразолом .
В обзоре Lehmann FS. и Beglinger C. и других работах последних лет представлены данные о высокой эффективности пантопразола в лечении различных форм ГЭРБ и хорошей переносимости препарата . На фоне лечения этим препаратом уменьшается частота осложнений и улучшается качество жизни больных рефлюксной болезнью .
Эффективность пантопразола зависит от генетически детерминированной активности CYP2C19 - S-мефенитоин 4’-гидроксилазы. В работе Sheu B.S. и соавт. 240 пациентов с рефлюкс-эзофагитом стадий С и D по Лос-Анджелесской классификации получали пантопразол в дозе 40 мг в сутки в течение полугода. Тем больным, у которых удалось достичь полного заживления эрозий и разрешения симптомов рефлюкса (n=200), было рекомендовано продолжить лечение пантопразолом 40 мг «по требованию» в течение года. Исходя из генотипа CYP2C19 выделяли «быстрых», «промежуточных» и «медленных метаболизаторов». Эффектив-ность терапии «по требованию» оказалась выше у «медленных метаболизаторов»: они принимали в среднем 11,5 таблетки в месяц (против 16,3 у «промежуточных» и 18,6 у «быстрых метаболизаторов», р<0,05) .
У пациентов с избыточной массой тела назначение пантопразола в «двойной дозе» - по 40 мг 2 раза в сутки улучшает результаты лечения рефлюкс-эзофагита и позволяет быстрее перейти на режим приема «по требованию». Эффективность наращивания дозы особенно заметна у «быстрых метаболизаторов» .
В двух рандомизированных двойных слепых исследованиях оценивали скорость наступления клинического эффекта - облегчения симптомов неэрозивной рефлюксной болезни и рефлюкс-эзофагита 1 стадии по Savary-Miller - на фоне лечения пантопразолом в низкой дозе (20 мг в сутки) или блокаторами гистаминовых рецепторов 2 типа второго поколения (низатидином 150 мг 2 раза в сутки и ранитидином 150 мг 2 раза в сутки). Исследования проводились в параллельных группах, выраженность симптомов оценивалась по 4-балльной шкале. На фоне лечения пантопразолом значительно большая доля пациентов отмечала исчезновение изжоги уже на второй день лечения (39% против 14,5% в группе получавших низатидин, р<0,01). Достоверная разница в пропорции пациентов, которых изжога перестала беспокоить, сохранялась в течение первой недели, а затем препараты показали равную эффективность .
ГЭРБ нередко сопутствуют расстройства сна. В когортном исследовании изучалось влияние пантопразола на самочувствие пациентов с симптомами рефлюксной болезни и обструктивным апноэ во сне. Пациенты получали 40 мг пантопразола в сутки в течение 3 месяцев. На фоне терапии отмечено существенное улучшение состояния: уменьшение сонливости в дневное время (р=0,002), эпизодов пробуждения от симптомов рефлюкса (р<0,0001), выраженности храпа (р=0,03) .
В другой работе у 84% пациентов с ГЭРБ, не страдавших избыточной массой тела, зарегистрированы расстройства сна: симптомы рефлюкса в положении на спине и в утренние часы, трудность засыпания, прерывистый сон, утренняя слабость. На фоне лечения пантопразолом в течение в среднем 1,4 месяца у 75% обследованных существенно улучшилось качество сна; у подавляющего большинства исчезли симптомы рефлюкса в ночное время .
Modolell I. и соавт., помимо оценки клинических признаков нарушения сна у подобных больных (храпа, апноэ, сонливости), проводили полисомнографическое исследование. Клинический и полисомнографический эффект на фоне приема пантопразола подтвержден у 78% больных .
Пантопразол нашел применение и в анестезиологии. Одно из наиболее опасных осложнений общей анестезии - аспирация желудочного сока; pH содержимого желудка 2,5 и его объем 25 мл (0,4 мл/кг массы тела) перед хирургическим вмешательством рассматриваются как показатели высокого риска. В двойном слепом исследовании показано, что пантопразол в дозе 40 мг существенно более эффективен, чем прокинетик эритромицин в дозе 250 мг, в снижении риска аспирационных осложнений (при однократном приеме, как минимум, за 1 час до анестезии) .
Вопрос об эффективности и безопасности ИПП у детей остается недостаточно изученным (накоплено недостаточно доказательных данных). Поэтому в инструкции к назначению пантопразола среди противопоказаний может фигурировать детский возраст . Однако в педиатрии этому препарату посвящены некоторые исследования. При изучении фармакокинетики и безопасности пантопразола в суточной дозе 20-40 мг у детей 6-16 лет, страдающих ГЭРБ, не получено данных в пользу кумуляции пантопразола и не зафиксировано серьезных нежелательных явлений . В двух работах изучались эффективность и безопасность различных доз препарата в лечении ГЭРБ у детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет, включая недоношенных. Показана хорошая переносимость пантопразола, купирование симптомов и заживление эрозивных изменений пищевода к 8-й неделе лечения. Частота нежелательных явлений не нарастала с повышением дозы .
Пантопразол в лечении язвенной болезни, функциональной диспепсии, лекарственной гастропатии. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки пантопразол применяется в дозе 40 мг 1-2 раза в сутки. В составе эрадикационной терапии (как правило, в комбинации с метронидазолом, кларитромицином или амоксициллином), без предварительного исследования устойчивости к антибиотикам, пантопразол в дозе по 40 мг 2 раза в сутки обеспечивает частоту эрадикации Helicobacter pylori 71-93,8% (анализ intent-to-treat). Тройная схема эрадикации с пантопразолом не уступает по эффективности таковой, включающей омепразол или лансопразол .
В малазийском исследовании оценивали частоту эрадикации, переносимость и приверженность пациентов к тройной антихеликобактерной терапии с пантопразолом. Среди участников были 26 пациентов с язвенной болезнью и 165 - с неязвенной диспепсией, инфицированных H. pylori. Больные в течение 7 дней получали стандартную тройную антихеликобактерную терапию с пантопразолом по 40 мг 2 раза в сутки. Эффек-тив-ность эрадикации оценивали с помощью дыхательного уреазного теста. Лечение по протоколу завершили 84,4% больных, частота эрадикации составила 71,2%. В период лечения нежелательные явления зафиксированы у 68 (42,5%) участников: диспепсия, жидкий стул, головокружение, кожная сыпь. Ни в одном случае нежелательное явление не было заявлено как серьезное. Авторы делают вывод об очень хорошей переносимости тройной эрадикационной схемы с пантопразолом .
Пантопразол в суточной дозе 20 мг внутрь эффективен в профилактике гастропатии, ассоциированной с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) . Для лечения лекарственных эрозивно-язвенных поражений желудка и 12-перстной кишки пантопразол назначают по 40 мг 1-2 раза в сутки.
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с общим числом участников 800 изучалась эффективность пантопразола в контроле симптомов при приеме НПВП и оценивалось влияние разных факторов (таких как пол, возраст, употребление алкоголя, курение, инфекция Helicobacter pylori) на лечебную эффективность. Пантопразол назначался в дозе 20 мг в сутки, длительность терапии - 4 недели. Выраженность диспепсических симптомов была существенно ниже в группе получавших пантопразол (p<0,0001); эффект препарата стал наиболее отчетливым через 7 дней лечения, независимо от влияния основных факторов риска .
При высокой желудочной гиперсекреции, включая синдром Золлингера-Эллисона, пантопразол назначают в дозах от 80 до 160-240 мг в сутки внутрь или внутривенно; длительность лечения подбирается индивидуально .
Пантопразол безопасен при длительном применении . В британском исследовании изучалась эффективность и переносимость 5-летнего применения пантопразола у 150 пациентов, страдающих кислото-зависимыми заболеваниями (язвенной болезнью или эрозивным рефлюкс-эзофагитом), протекавшими с частыми обострениями и устойчивыми к лечению Н2-блокаторами. При обострении заболеваний суточная доза пантопразола составляла 80 мг, при ее неэффективности в течение 12 недель дозу увеличивали до 120 мг, а при заживлении снижали до 40 мг. В числе прочих оценивались такие параметры, как гистологические изменения, уровень гастрина в сыворотке крови, популяция энтерохромаффинных клеток в слизистой оболочке. Доля пациентов в состоянии стойкой ремиссии по истечении одного года составила 82%, двух лет - 75%, трех лет - 72%, четырех лет - 70%, пяти лет - 68%. Продолжи-тельность ремиссии при рефлюксной болезни не зависела от инфицированности H. pylori. В процессе лечения уровень сывороточного гастрина увеличился в 1,5-2 раза (особенно высокие значения отмечались при хеликобактерной инфекции). У отдельных больных зарегистрированы эпизодические подъемы гастрина >500 нг/л. У пациентов, инфицированных H. pylori, от-ме-ча-лось уменьшение выраженности гастрита в антруме и нарастание - в теле желудка, с появлением признаков атрофии. Количество энтерохромаффинных клеток в антруме за 5 лет изменилось незначительно, но в теле желудка уменьшилось примерно на треть. Нежела-тель-ные явления, определенно связанные с приемом пантопразола, зафиксированы у 4 пациентов. Таким образом, переносимость длительного лечения пантопразолом в целом соответствует таковой при приеме других ИПП .
Пантопразол и клопидогрел. В последние годы остро встал вопрос о лекарственном взаимодействии ИПП и клопидогрела, которое сопровождается уменьшением лечебного и профилактического действия антиагреганта, повышением наклонности к артериальным тромбозам у больных групп риска. ИПП нередко назначают таким больным для предотвращения лекарственной гастропатии и кровотечения.
Основанием для тревоги послужили, в частности, результаты когортного ретроспективного исследования, в котором проанализировано течение болезни у 16 690 пациентов, перенесших стентирование коронарных артерий и получавших терапию клопидогрелом (9862 больных) или клопидогрелом в сочетании с ИПП (6828 больных) с высокой приверженностью к лечению. В качестве первичной конечной точки оценивалась частота «больших сердечно-сосудистых событий» (инсульт, транзиторная ишемическая атака с госпитализацией, острый коронарный синдром, коронарная реваскуляризация, смерть вследствие сердечно-сосудистой патологии) за 12 месяцев после стентирования. В когорте больных, получавших только клопидогрел, частота «больших сердечно-сосудистых событий» составила 17,9%, в когорте получавших клопидогрел и ИПП - 25% (скорректированное отношение опасности 1,51, 95%-й доверительный интервал (ДИ) 1,39-1,64, p<0,0001). В данной работе не обнаружено существенных различий риска при приеме отдельных ИПП .
Пролекарство клопидогрел превращается в активный метаболит с участием CYP2C19 печени. Поскольку большинство ИПП подавляет активность этой субъединицы цитохрома Р450, это может уменьшать лечебный и профилактический эффект клопидогрела: сопровождаться повышением реактивности тромбоцитов и наклонности к артериальным тромбозам. Так, омепразол снижает AUC активного метаболита клопидогрела на 50% . Возможно также существование других механизмов влияния ИПП на активность клопидогрела.
В рекомендациях Всероссийского научного общества кардиологов (ВНОК) у больных со стабильными проявлениями атеротромбоза подчеркивается, что хотя клиническое значение взаимодействия ИПП и клопидогрела окончательно не определено, производитель оригинального клопидогрела не рекомендует его одновременный прием с препаратами, подавляющими CYP2C19 . На конгрессе Европейского общества кардиологов в августе 2011 года в Париже были представлены новые рекомендации по лечению ОКС без подъема сегмента ST, согласно которым для лечения ОКС рекомендовано применение новых антитромбоцитарных препаратов прасугрела и тикагрелора. Лечение клопидогрелом обосновано только в тех случаях, когда назначение первых двух препаратов невозможно. Больным, получающим двойную антитромбоцитарную терапию, показано лечение ингибитором протонной помпы (предпочтительно не омепразолом) при наличии желудочно-кишечного кровотечения или язвенной болезни в анамнезе, а также при наличии нескольких факторов риска желудочно-кишечного кровотечения.
Следует отметить, что влияние пантопразола на активность CYP2C19 существенно слабее, чем у других ИПП. Его нейтральность по отношению к клопидогрелу продемонстрирована в популяционном исследовании по типу «случай-контроль», включавшем 13 636 больных, которым после перенесенного инфаркта миокарда был рекомендован прием этого антиагреганта. В исследовании изучались частота рецидивирующего или повторного инфаркта в пределах 90 дней после выписки из стационара и ее связь с приемом ИПП. Статисти-чес-кий анализ показал, что одновременный (в пределах 30 предшествующих дней) прием ИПП ассоциирован с повышенным риском рецидивирующего/повторного инфаркта миокарда (отношение шансов 1,27, 95% ДИ 1,03-1,57). Не обнаружено связи с приемом ИПП более чем за 30 дней до повторного коронарного события. При стратифицированном анализе показано, что прием пантопразола не подавлял профилактическое действие клопидогрела и не повышал риск рецидивирующего/повторного инфаркта миокарда (отношение шансов 1,02, 95% ДИ 0,70-1,47) .
Для более углубленного изучения взаимодействия клопидогрела, омепразола и пантопразола проведено 4 рандомизированных плацебо-контролируемых исследования с перекрестным дизайном; в них участвовали 282 здоровых добровольца. Клопидогрел назначали в нагрузочной дозе 300 мг, затем в поддерживающей дозе 75 мг в сутки, омепразол 80 мг одновременно (исследование 1); затем с интервалом в 12 ч (исследование 2). Изучались также эффект повышения дозы клопидогрела до 600 мг (нагрузочная) и 150 мг (поддерживающая) (исследование 3) и взаимодействие с пантопразолом (в дозе 80 мг) (исследование 4). Исследование показало, что присоединение омепразола приводило к снижению площади под фармакокинетической кривой (AUC) для активного метаболита клопидогрела, а также повышению агрегации тромбоцитов в присутствии аденозиндифосфата, повышало реактивность тромбоцитов. Панто-празол не оказывал влияния на фармакодинамику и эффект клопидогрела .
Изучению взаимодействия клопидогрела и пантопразола в двойной дозе посвящено другое рандомизированное исследование с перекрестным дизайном. 20 здоровых добровольцев в течение недели получали клопидогрел (600 мг - нагрузочная доза и 75 мг в сутки - поддерживающая доза) и пантопразол (80 мг в сутки). Пантопразол назначали одновременно с клопидогрелом или с разрывом в 8 или 12 ч. До процедуры рандомизации обследуемые в течение недели получали только клопидогрел. Различными методами оценивалась функция тромбоцитов в разные временные точки. Было показано, что пантопразол в высокой дозе не оказывает влияния на фармакодинамические эффекты клопидогрела, независимо от режима приема .
Таким образом, пантопразол (Нольпаза®) характеризуется высокой эффективностью в лечении кислотозависимых заболеваний, сопоставимой с эффективностью других современных ИПП, хорошей переносимостью даже при длительном применении.
Высокая селективность рН-опосредованной активации пантопразола предполагает меньшее системное действие препарата. Этот вопрос требует проведения специальных сравнительных исследований.
Препарат безопасен в пожилом возрасте; не противопоказан при тяжелой патологии печени и почек.
Несомненным преимуществом пантопразола служит низкий потенциал взаимодействия с другими лекарственными веществами, что особенно важно в лечении пожилых пациентов, которые могут принимать несколько препаратов или получать лекарства с узким «терапевтическим коридором» . У больных, принимающих клопидогрел, пантопразол зарекомендовал себя как средство, существенно не влияющее на действие антиагреганта .

Литература
1. Бордин Д.С. Безопасность лечения как критерий выбора ингибитора протонной помпы больному гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью // Consilium Medicum. - 2010. - Том 12. - № 8.
2. Бордин Д.С. Что следует учитывать при выборе ингибитора протонной помпы больному ГЭРБ? // Медицинский альманах. - 2010. - № 1(10) март. - С. 127-130.
3. Блюме Х., Донат Ф., Варнке А., Шуг Б.С. Фармакокинетические лекарственные взаимодействия с участием ингибиторов протонной помпы. Русский медицинский журнал. 2009; том 17; № 9 ; стр. 622-631.
4. Исаков В.А. Безопасность ингибиторов протонного насоса при длительном применении // Клиническая фармакология и терапия. - 2004. - №13(1).
5. Национальные рекомендации по антитромботической терапии у больных со стабильными проявлениями атеротромбоза. Кардиоваскулярная терапия и профилактика 2009; 8(6), Приложение 6.
6. Angiolillo DJ, Gibson CM, Cheng S et al. Differential effects of omeprazole and pantoprazole on the pharmacodynamics and pharmacokinetics of clopidogrel in healthy subjects: randomized, placebo-controlled, crossover comparison studies. Clin Pharmacol Ther. 2011 Jan;89(1):65-74.
7. Bardhan KD., Bishop AE., Polak JM. et al. Pantoprazole in severe acid-peptic disease: the effectiveness and safety of 5 years’ continuous treatment. Digestive and Liver Disease 2005; 37 (1); 10-22.
8. Bhatia N, Palta S, Arora K. Comparison of the effect of a single dose of erythromycin with pantoprazole on gastric content volume and acidity in elective general surgery patients. J Anaesthesiol Clin Pharmacol. 2011 Apr;27(2):195-8.
9. Cheer SM, Prakash A, Faulds D, Lamb HM. Pantoprazole: an update of its pharmacological properties and therapeutic use in the management of acid-related disorders. Drugs. 2003;63(1):101-33.
10. Chen WY, Chang WL, Tsai YC, Cheng HC, Lu CC, Sheu BS. Double-dosed pantoprazole accelerates the sustained symptomatic response in overweight and obese patients with reflux esophagitis in Los Angeles grades A and B. Am J Gastroenterol. 2010 May;105(5):1046-52.
11. Cummins CL, Jacobsen W, Benet LZ. Unmasking the dynamic interplay between intestinal P-glycoprotein and CYP3A4. J Pharmacol Exp Ther 2002; 300: 1036-45.
12. de Bortoli N, Martinucci I, Piaggi P et al. Randomised clinical trial: twice daily esomeprazole 40 mg vs. pantoprazole 40 mg in Barrett’s oesophagus for 1 year. Aliment Pharmacol Ther. 2011 May;33(9):1019-27.
13. Ferreiro JL, Ueno M, Tomasello SD et al. Pharmacodynamic evaluation of pantoprazole therapy on clopidogrel effects: results of a prospective, randomized, crossover study. Circ Cardiovasc Interv. 2011 Jun;4(3):273-9.
14. Haag S, Holtmann G. Onset of relief of symptoms of gastroesophageal reflux disease: post hoc analysis of two previously published studies comparing pantoprazole 20 mg once daily with nizatidine or ranitidine 150 mg twice daily. Clin Ther. 2010 Apr;32(4):678-90.
15. Holtmann G, van Rensburg C, Schwan T et al. Improvement of Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drug-Induced Gastrointestinal Symptoms during Proton Pump Inhibitor Treatment: Are G-Protein β3 Subunit Genotype, Helicobacter pylori Status, and Environmental Factors Response Modifiers? Digestion. 2011 Oct 26;84(4):289-298].
16. Juurlink DN, Gomes T, Ko DT et al. A population-based study of the drug interaction between proton pump inhibitors and clopidogrel. CMAJ 2009; 180 (7): 713-8.
17. Kierkus J, Furmaga-Jablonska W, Sullivan JE et al. Pharmacodynamics and safety of pantoprazole in neonates, preterm infants, and infants aged 1 through 11 months with a clinical diagnosis of gastroesophageal reflux disease. Dig Dis Sci. 2011 Feb;56(2):425-34.
18. Kindt S, Imschoot J, Tack J. Prevalence of and impact of pantoprazole on nocturnal heartburn and associated sleep complaints in patients with erosive esophagitis. Dis Esophagus. 2011 Mar 18 .
19. Kreutz RP, Stanek EJ, Aubert R et al. Impact of proton pump inhibitors on the effectiveness of clopidogrel after coronary stent placement: the clopidogrel Medco outcomes study. Pharmacotherapy. 2010 Aug;30(8):787-96.
20. Modolell I, Esteller E, Segarra F, Mearin F. Proton-pump inhibitors in sleep-related breathing disorders: clinical response and predictive factors. Eur J Gastroenterol Hepatol. 2011 Oct;23(10):852-8.
21. Morgan D, Pandolfino J, Katz PO, Goldstein JL, Barker PN, Illueca M. Clinical trial: gastric acid suppression in Hispanic adults with symptomatic gastro-oesophageal reflux disease - comparator study of esomeprazole, lansoprazole and pantoprazole. Aliment Pharmacol Ther. 2010 Jul;32(2):200-8.
22. Lehmann FS., Beglinger C. Role of pantoprasole in the treatment of gastro-oesophageal reflux disease. Expert opinion pharmacother., 2005; 6: 93-104.
23. Orr WC. Night-time gastro-oesophageal reflux disease: prevalence, hazards, and management. Eur J Gastroenterol Hepatol. 2005 Jan;17(1):113-20.
24. Pauli-Magnus C, Rekersbrink S, Klotz U, et al. Interaction of omeprazole, lansoprazole and pantoprazole with Plycoprote-in. Naunyn Schniedebergs Arch Pharmacol 2001; 364: 551-7.
25. Qua Ch.-S., Manikam J., Goh Kh.-L. Efficacy of 1-week proton pump inhibitor triple therapy as rst-line Helicobacter pylori eradication regimein Asian patients: Is it still effective 10 years on? Journal of Digestive Diseases 2010; 11; 244-248.
26. Scholten T. Long-term management of gastroesophageal reflux disease with pantoprazole. Ther Clin Risk Manag. 2007 Jun;3(2):231-43.
27. Scholten T, Teutsch I, Bohuschke M, Gatz G. Pantoprazole on-demand effectively treats symptoms in patients with gastro-oesophageal reflux disease. Clin Drug Investig. 2007;27(4):287-96.
28. Sheu BS, Cheng HC, Yeh YC, Chang WL.CYP2C19 Genotypes Determine the Efficacy of On-demand Therapy of Pantoprazole for Reflux Esophagitis as Los-Angeles Grade C & D. J Gastroenterol Hepatol. 2011 Jul 20 .
29. Steward DL. Pantoprasole for sleepness associated with acid reflux and obstructive sleep disordered breathing. Laryngoscope 2004; 114: 1525-8.
30. Tammara BK, Sullivan JE, Adcock KG, Kierkus J, Giblin J, Rath N, Meng X, Maguire MK, Comer GM, Ward RM. Randomized, open-label, multicentre pharmacokinetic studies of two dose levels of pantoprazole granules in infants and children aged 1 month through <6 years with gastro-oesophageal reflux disease. Clin Pharmacokinet. 2011 Aug 1;50(8):541-50.
31. van der Pol RJ, Smits MJ, van Wijk MP et al. Efficacy of proton-pump inhibitors in children with gastroesophageal reflux disease: a systematic review. Pediatrics. 2011 May;127(5):925-35.
32. Ward RM, Kearns GL, Tammara B et al. A multicenter, randomized, open-label, pharmacokinetics and safety study of pantoprazole tablets in children and adolescents aged 6 through 16 years with gastroesophageal reflux disease. J Clin Pharmacol. 2011 Jun;51(6):876-87.