Первыми антибиотиками стали препараты пенициллинового ряда. Лекарства помогли спасти от инфекций миллионы людей. Препараты эффективны и в наше время – их постоянно модифицируют, совершенствуют. На основе пенициллинов разработаны многие популярные противомикробные средства.
Общие сведения о пенициллиновых антибиотиках
Первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, являются пенициллины (Penicillium). Их родоначальником считается бензилпенициллин. Вещества принадлежат к широкому спектру β-лактамных антибиотиков. Общим признаком бета-лактамной группы является наличие в структуре четырехчленного бета-лактамного кольца.
Пенициллиновые антибиотики угнетают синтез особого полимера – пептидогликана. Он вырабатывается клеткой для построения мембраны, а пенициллины препятствуют образованию биополимера, что приводит к невозможности формирования клетки, вызывает лизис обнаженной цитоплазмы и гибель микроорганизма. На клеточную структуру человека или животных лекарство не оказывает губительного воздействия по причине того, что в их клетках пептидогликан отсутствует.
Пенициллины хорошо сочетаются с другими лекарственными препаратами. Их эффективность ослабевает при комплексном лечении совместно с бактериостатиками. Пенициллиновый ряд антибиотиков эффективно применяется в современной медицине. Это возможно благодаря следующим свойствам:
- Низкая токсичность. Среди всех антибактериальных препаратов пенициллины обладают наименьшим списком побочных эффектов, при условии правильного назначения и соблюдения инструкции. Лекарства разрешены к применению в терапии новорожденных и беременных женщин.
- Широкий спектр действия. Современные антибиотики пенициллинового ряда активны в отношении большинства грамположительных, некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Вещества устойчивы к щелочной среде желудка и пенициллиназе.
- Биодоступность. Высокий уровень абсорбции обеспечивает способность бета-лактамов быстро распространяться по тканям, проникая даже в ликвор головного мозга.
Классификация пенициллиновых антибиотиков
Противомикробные средства на основе пенициллина классифицируются по многим признакам – принадлежности, совместимости, механизму воздействия. Неспособность природных пенициллиновых веществ противостоять пенициллиназе, определила потребность создания синтетических и полусинтетических препаратов. Исходя из этого, классификация данного типа антибиотиков по способу изготовления является информативной для понимания фармакологических свойств пенициллинов.
Биосинтетические
Бензилпенициллин продуцируется плесневыми грибами Penicillium chrysogenum и Penicillium notatum. По молекулярному строению действующее вещество относится к кислотам. Для медицины его химическим способом соединяют с калием либо натрием, получая в результате соли. Они являются основой порошков для инъекционных растворов, которые быстро всасываются в ткани. Лечебный эффект наступает уже через 10-15 минут после введения, но уже через 4 часа действие вещества заканчивается. Это вызывает потребность многократных инъекций.
Активное вещество быстро проникает в слизистые и легкие, в меньшей степени – в кости, миокард, синовиальную и цереброспинальную жидкости. Для пролонгации действия препаратов, бензилпенициллин соединяют с новокаином. Полученная соль в месте укола образует лекарственное депо, откуда вещество медленно и постоянно поступает в кровь. Это помогло сократить количество инъекций до 2 р/д с сохранением терапевтического эффекта. Данные препараты направлены на продолжительное лечение сифилиса, стрептококковой инфекции, ревматизма.
Биосинтетические пенициллины активны в отношении большинства патогенных микроорганизмов, кроме спирохет. Для лечения инфекций средней тяжести применяется производная бензилпенициллина – феноксиметилпенициллин. Вещество устойчиво к воздействию соляной кислоты сока желудка, поэтому производят его в форме таблеток и применяют перорально.
Полусинтетические антистафилококковые
Природный бензилпенициллин не активен в отношении штаммов стафилококка. По этой причине был синтезирован оксациллин, который угнетает действие бета-лактамаз возбудителя. Полусинтетические пенициллины включают в себя метициллин, диклоксациллин, клоксациллин. Эти препараты в современной медицине используются редко вследствие своей высокой токсичности.
Аминопенициллины
К данной группе антибиотиков относятся ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин. Средства активны к большому спектру возбудителей и выпускаются в таблетках. Недостатком препаратов является неэффективность амоксициллина и ампициллина к штаммам стафилококка. Для лечения таких заболеваний вещества соединяют с оксациллином.
Аминопенициллины быстро всасываются и действуют долгое время. На сутки назначают 2-3 приема таблеток по решению врача. Из побочных эффектов наблюдается только аллергическая сыпь, которая быстро проходит после отмены средства. Препараты применяются для лечения следующих состояний:
- инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей;
- синусит;
- энтероколит;
- отит;
- возбудитель язвы желудка (Хеликобактер Пилори).
Антисинегнойные
Антибиотики пенициллиновой группы имеют схожее с аминопенициллинами действие. Исключение составляют псевдомонады. Вещества эффективны при лечении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой. К препаратам данной группы относятся:
Ингибиторозащищенные комбинированные
Препараты данной группы искусственно синтезированы для повышения резистентности действующего вещества к большинству микроорганизмов. Лекарства получены путем соединения с клавулановой кислотой, тазобактамом, сульбактамом, которые обеспечивают невосприимчивость к бета-лактамазам. Защищенные пенициллины обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая действие основного вещества. Лекарства успешно применяют в терапии тяжелых внутрибольничных инфекций.
Пенициллин в таблетках
Применение пенициллинов в таблетках удобно и выгодно для пациентов. Не нужно тратиться на шприцы для инъекций, лечение проводится на дому самостоятельно. Пенициллиновые антибиотики:
Название | Показания | Противопоказания | Цена, руб |
|
Азитромицин | Дигидрат азитромицина | Острый бронхит, импетиго, хламидийный уретрит, боррелиоз, эритема | Заболевания почек, непереносимость компонентов, миастения | |
Оксациллин | оксациллин | Инфекции суставов, костей, кожи, синусит, бактериальный менингит и эндокардит | Повышенная чувствительность к пенициллинам | |
Амоксициллин Сандоз | амоксициллин | Тонзиллит, бактериальный фарингит и энтерит, внебольничная пневмония, цистит, эндокардит | Чувствительность к пенициллину, перекрестная аллергия с другими бета-лактамными средствами | |
Феноксиметилпенициллин | феноксиметилпенициллин | Ангина, бронхит, пневмония, сифилис, гонорея, столбняк, сибирская язва | Фарингит, афтозный стоматит, чувствительность к пенициллинам | |
Ампициллин | ампициллина тригидрат | Инфекции ЖКТ, бронхолегочные и мочевыводящих путей, менингит, сепсис, рожа | Лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, нарушение функций печени | |
Амоксициллин | амоксициллин | Уретрит, пиелонефрит, пневмония, бронхит, листериоз, гонорея, лептоспироз, Хеликобактер | Аллергический диатез, сенная лихорадка, инфекционный мононуклеоз, астма, лимфолейкоз, болезни печени, крови и ЦНС | |
азитромицин | Инфекции мягких тканей, кожи, дыхательных путей, болезнь Лайма, цервицит, уретрит | Чувствительность к азитромицину, заболевания печени, сочетание с дигидроэрготамином и эрготамином | ||
Амоксиклав | амоксициллин, клавуланат | Острый отит, синусит, бронхит, заглоточный абсцесс, пневмония, инфекции кожи, гинекологические, желчных путей, соединительной и костной ткани | Болезни печени, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, повышенная чувствительность к пенициллинам |
В уколах
Для инъекций используется пенициллина G натриевая соль 500 тыс. или 1 млн. ЕД. Порошок отпускается в стеклянных флаконах, закупоренных резиновой крышкой. Перед применением средство разводится водой. Примеры препаратов:
Наименование | Действующее вещество | Показания | Противопоказания | Цена, руб |
Ампициллин | ампициллина натриевая соль | Цистит, пиелонефрит, бактериальный синусит, интраабдоминальные и женские половые инфекции | Нарушения работы печени и почек, колит, лейкемия, ВИЧ | |
Бициллин-1 | бензатина бензилпенициллин | Сифилис, скарлатина, бактериальная инфекция кожи | Непереносимость компонентов, склонность к аллергии | |
Бензинпенециллин | бензинпенециллин | Сепсис, пиемия, остеомиелит, менингит, дифтерия, актиномикоз, скарлатина, бленнорея | Повышенная чувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам | |
Оспамокс | амоксициллин | Пневмония, отит, бронхит, простатит, эндометрит, гонорея, рожа, брюшной тиф, листериоз | Эпилепсия, острый лимфолейкоз, астма, диатез аллергический, сенная лихорадка | |
Бензилпенициллина новокаиновая соль | бензилпенициллин | Крупозная и очаговая пневмония, сифилис, дифтерия, менингит, септицемия, бленнорея | Гиперчувствительность к пенициллинам, эпилепсия – для эндолюмбальных инъекций |
Видео
Пенициллин является одним из известнейших антибиотиков в истории человечества. Согласно данным опроса Лондонского Музея науки, открытие пенициллина находится на втором месте по значимости в рейтинге величайших открытий человечества. Его открытие произошло в начале XX века, а активное использование пенициллина в качестве лекарства было начато во время Второй мировой войны.
Пенициллин является продуктом жизнедеятельности грибка плесени Penicillium. Его лечебное воздействие распространяется практически на все грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии (стафилококки, гонококки, спирохет и т.д.).
Применение пенициллина
Хорошая переносимость пенициллина делает возможным его применение при большом количестве заболеваний:
- сепсисы;
- газовая гангрена;
- обширные поражения кожных покровов в результате ранений;
- рожа;
- абсцесс мозга;
- заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, сифилис);
- ожоги высокой степени (3 и 4);
- холецистит;
- крупозная и очаговая пневмонии;
- фурункулезы;
- офтальмологические воспаления;
- заболевания ушей;
- инфекции верхних дыхательных путей.
В детской педиатрии лечение пенициллином может быть назначено при:
- септикопиемии (разновидность сепсиса с образованием взаимосвязанных абсцессов в разных органах);
- сепсис пупочной области у новорожденных;
- отитах, пневмониях у новорожденных и у детей раннего возраста;
- гнойных плевритах и менингитах.
Пенициллин выпускает в виде порошка, который перед инъекцией разводится специальным раствором. Уколы могут производиться внутримышечно, подкожно, внутривенно. Также раствор пенициллина может использоваться в качестве ингаляции и капель (для ушей и глаз).
Препараты пенициллиновой группы
Из-за своего воздействия на клетки бактерий (подавление химических реакций, необходимых для жизни и размножения бактериальных клеток) препараты на основе пенициллина выделены в отдельную классификационную группу. К препаратам природной группы пенициллина относятся:
- Прокаин;
- Бициллин;
- Ретарпен;
- Оспен;
- бензилпенициллина натриевая соль;
- бензилпенициллина калиевая соль.
Природным пенициллинам присуще наиболее щадящее воздействие на организм. Со временем бактерии стали устойчивы к природным пенициллинам и фармацевтическая промышленность начала разрабатывать полусинтетические пенициллины:
- Ампициллин;
- Оксицеллин;
- Ампиокс.
Побочные действия полусинтетических препаратов выражены более ярко:
- расстройства со стороны ЖКТ;
- дисбактериоз;
- кожные аллергические реакции;
- анафилактический шок.
В настоящее время разработано уже четвертое поколение препаратов, содержащих пенициллин.
В культуре плесневых штамма грибков Penicillium Notatum на основе случайного открытия, что попадание в культуру бактерий плесневого грибка из внешней среды оказывает бактерицидное действие на культуру.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счёт ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae ), Corynebacterium diphtheriae , Bacillus anthracis ;
грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis ;
анаэробных спорообразующих палочек;
К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.
Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия благодаря низкой растворимости и образованию депо в месте инъекции.
Фармакокинетика
Показания
Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис , септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит , острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и жёлчных путей, ангина , гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа , дифтерия , скарлатина , сибирская язва , актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея , бленнорея, сифилис .
Режим дозирования
Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально. При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз/сут. Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым - 5000-10 000 ЕД, детям - 2000-5000 ЕД 1 раз/сут в течение 2-3 дней, затем переходят на в/м введение. П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25 %-0.5 % раствора новокаина). В полости (в том числе в брюшную, плевральную) вводят в концентрации 10 000-20 000 ЕД/1 мл для взрослых, и 2000-5000 ЕД/1 мл для детей. Продолжительность введения 5-7 дней, затем переходят на в/м введение. Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль. Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут. Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта. Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома. Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отёк. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.
Беременность и лактация
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрёстной аллергии). Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. Бензилпенициллин в форме порошка для инъекций включён в Перечень ЖНВЛС.
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения. При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.
Ссылки
- К.В. Русанов. Пенициллиновый приоритет: у линии фронта. (газета «Новости медицины и фармации», 2007, № 11)
Бета-лактамные антибактериальные препараты , пенициллины (J01) | |
---|---|
Пенициллины широкого спектра действия | Ампициллин Пивампициллин Карбенициллин Амоксициллин Кариндациллин Бакампициллин* Эпициллин Пивмециллинам Азлоциллин Мезлоциллин* Мециллинам Пиперациллин* Тикарциллин Метампициллин Талампициллин Сулбенициллин Темоциллин Гетациллин |
Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам | Бензилпенициллин
Феноксиметилпенициллин Пропициллин Азидоциллин Фенетициллин Пенамециллин* Кломециллин Бензатина бензилпенициллин Бензилпенициллин прокаина Бензатина феноксиметилпенициллин Комбинированные препараты: «Бициллин-3» (бензатина бензилпенициллин+бензилпенициллин прокаина+бензилпенициллин) «Бициллин-5» (бензатина бензилпенициллин+бензилпенициллин прокаина) |
Пенициллины, устойчивые к бета-лактамазам | Диклоксациллин* Клоксациллин* Метициллин* Оксациллин Флуклоксациллин* |
Ингибиторы бета-лактамаз | Сульбактам Тазобактам* |
Комбинации пенициллинов (в том числе с ингибиторами бета-лактамаз) |
«Амписид» (ампициллин+сульбактам) «Аугментин » (амоксициллин+клавулановая кислота), «Трифамокс ИБЛ» (амоксициллин+сульбактам) «Тиментин» (тикарциллин+клавулановая кислота) Сультамициллин Комбинации пенициллинов: «Ампиокс» (ампициллин+оксациллин) |
Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* - препарат изъят из оборота) Поиск по базе данных ЛС . ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28.10.2008). Проверено 6 ноября 2008. |
Wikimedia Foundation . 2010 .
Синонимы :Смотреть что такое "Пенициллин" в других словарях:
ПЕНИЦИЛЛИН, АНТИБИОТИК, образуемый плесенными грибками рода пенициллов (Penicillum). Первый из полученных учеными антибиотиков (открыт Александром ФЛЕМИНГОМ в 1928 г.). Позднее приобрел растворимую форму, а сегодня может производиться… … Научно-технический энциклопедический словарь
- (Penicillin U) природный пенициллин, устойчивый к к те желудочного сока. Спектр действия аналогичен бензилпенициллину (см.). Вводят перорально в таблетках по 0,25 0,5 г 4 раза в сут. Высокие концентрации в крови не создаются, поэтому его… … Словарь микробиологии
ПЕНИЦИЛЛИН, а, муж. Антибиотик, получаемый из нек рых видов плесневого грибка или синтетически. Инъекции пенициллина. | прил. пенициллиновый, ая, ое. Толковый словарь Ожегова. С.И. Ожегов, Н.Ю. Шведова. 1949 1992 … Толковый словарь Ожегова
Согласно определению, пенициллин – это лекарственный компонент и активное вещество большой группы антибиотиков, которые так и называются – пенициллины. Сегодня выделяют природные, полусинтетические, аминопенициллины и препараты с широким антибактериальным влиянием. Все средства делятся на таблетки и инъекции, выпускаются многими фирмами.
Состав и форма выпуска
Пенициллин (Penicillin) выпускается в виде таблеток и инъекций. Их состав:
Фармакологическое действие
Пенициллин является первым антибиотиком, который удалось получить за счет жизнедеятельности микробов. В 1928 его выделил Флеминг из штамма грибов Penicillium notatum. Впервые антибактериальное средство было применено в 1941 году. В Советском Союзе препараты на основе пенициллины были получены в 1942 году, а в конце 1950-х было запущено массовое производство. На сегодняшний день используют защищенные пенициллины, обладающие широким спектром действия.
Активный компонент является кислотой, из которой получают соли. В состав антибиотиков могут входить феноксиметилпеницллин, бензилпенициллин. Биосинтетические пенициллины эффективны против штаммов neisseria, staphylococcus, палочек, риккетсий. Эффективность средства не доказана против возбудителей дизентерии, тифа, туляремии, бруцеллеза, холеры, чумы, туберкулеза, грибков, вирусов и простейших.
Самым эффективным методом применения пенициллиновых антибиотиков являются внутримышечные инъекции. Через полчаса в крови обнаруживается максимальная концентрация. Активный компонент проникает в мышцы, полости суставов, раневой экссудат. В незначительном количестве пенициллин обнаружен в спинномозговой, плевральной жидкости, брюшной полости. Средство проникает сквозь плаценту, выделяется почками, с мочой и желчью. Таблетки всасываются плохо, потому что часть дозы разрушается желудочным соком и бета-лактамазами, выделяемыми микрофлорой кишечника.
Показания к применению
Антибиотики на основе пенициллина назначаются при болезнях, вызванных чувствительными к нему бактериями. Инструкция относит к ним следующие:
- крупозная, очаговая пневмония;
- эмпиема плевры;
- острая и подострая формы септического эндокардита;
- сепсис;
- септицемия;
- пиемия;
- менингит;
- острый и хронический остеомиелит;
- заболевания желчных, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, слизистых оболочек с гнойными проявлениями;
- скарлатина;
- ангина;
- сибирская язва;
- рожа;
- дифтерия;
- актиномикоз;
- гнойно-воспалительные гинекологические заболевания;
- болезни глаз, ЛОР-органов;
- сифилис, гонорея, бленнорея.
Способ применения и дозировка
Инструкция по применению Пенициллина отличается в зависимости от формы выпуска средств. Так, таблетки принимаются перорально, инъекции делаются внутримышечно. При передозировке препаратами могут развиться тошнота, диарея, рвота. При почечной недостаточности и внутривенном введении калиевой соли пенициллина способна развиться гиперкалиемия. При приеме доз средств выше 50 млн единиц возникает эпилепсия. Устранить ее поможет прием барбитуратов, бензодиазепинов.
Пенициллин в таблетках
В зависимости от заболевания и степени тяжести отличается схема приема таблеток Пенициллина. Стандартной дозой считается 250–500 мг препарата каждые 8 часов. При необходимости инструкция советует увеличить дозировку до 750 мг однократно. Таблетки принимаются за полчаса до еды или через два часа после нее. Курс лечения зависит от наличия осложнений.
Пенициллин в ампулах
Раствор Пенициллина можно вводить внутривенно, внутримышечно или подкожно. Также препарат используется для прямого введения в спинномозговой канал. Для эффективной терапии доза рассчитывается так, чтобы на 1 мл крови приходилось 0,1–0,3 единицы препарата. Средство вводят с интервалом 3–4 часа. Схемы лечения отличаются для пневмонии, цереброспинального менингита, сифилиса. Их определяет врач.
Особые указания
Перед применением пенициллина следует провести пробы для определения чувствительности к антибиотику. Другие особые указания из инструкции:
- Средства с осторожностью назначаются при нарушении функции почек, острой сердечной недостаточности, склонности к аллергии, выраженной чувствительности к цефалоспоринам.
- Если через 3–5 дней лечения пациенту не становится лучше, важно обратиться к врачу за пересмотром терапии в пользу комбинированной или назначения других антибиотиков.
- Во время лечения может развиться грибковая суперинфекция. Справиться с ней помогут противогрибковые препараты. При приеме субтерапевтических доз лекарства или незавершенности курса возбудители могут приобрести резистентность (устойчивость).
- Таблетки запиваются большим количеством жидкости. Терапия не должна отклоняться от схемы, сопровождаться самостоятельным изменением дозировки и пропуском доз. При пропуске таблетки нужно принять следующую как можно скорее.
- Истекший срок годности лекарства означает, что оно стало токсичным.
- Во время лечения пенициллинами строго запрещен прием алкоголя.
- Использование антибиотика при беременности разрешено при превышении пользы для матери над рисками для ребенка. Во время лактации применение Пенициллина запрещено.
Пенициллин для детей
Антибиотики на основе пенициллина применяются у детей только по строгим врачебным показаниям с большой осторожностью. Во время лечения требуется постоянный контроль картины крови, работы печени, почек. Риск приема лекарств связан с недостаточным изучением эффективности и безопасности работы у пациентов младшего детского и подросткового возраста.
Лекарственное взаимодействие
Пенициллиновые антибиотики могут сочетаться с ограниченным количеством лекарств. Об этом говорится в инструкции:
- Пробенецид понижает канальцевую секрецию бенизилпенициллина, что повышает концентрацию в плазме и ведет к увеличению периода полувыведения.
- Тетрациклин, сульфаниламиды снижают бактерицидное действие бензилпенициллина, Холестирамин ослабляет его биодоступность.
- Средство несовместимо с аминогликозидами, тромболитиками.
- Сочетание калиевой соли бензилпенициллина с препаратами калия, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или калисберегающими диуретиками грозит развитием гиперкалиемии.
- Следует соблюдать осторожность комбинации пенициллинов против синегнойной палочки с антикоагулянтами и антиагрегантами, потому что развивается кровоточивость.
- Препараты понижают эффективность пероральных противозачаточных контрацептивов, потому что нарушается процесс циркуляции эстрогенов внутри печени.
- Антибиотик замедляет выведение метотрексата из организма, подавляя канальцевую секрецию.
Пенициллин – самый первый в мире , который стал настоящим спасением для миллионов людей. С его помощью врачи смогли объявить войну заболеваниям, считавшимся на тот момент смертельными: пневмония, туберкулез, . Однако, лечение патологий с применением антибиотиков должно производиться только после установления точного диагноза и строго по предписанию врача.
История открытия
Открытие антибактериальных свойств пенициллина произошло в 1928 году. Известный ученый Александр Флеминг в результате проведения рядового эксперимента с колониями , в некоторых чашках с культурами обнаружил пятна обычной плесени.
Как выяснилось при дальнейшем изучении, в чашках с плесневыми пятнами вредоносных бактерий не оказалось. Впоследствии именно из обычной зеленой плесени была выведена молекула, которая была способна убивать бактерии. Так появился первый современный антибиотик – Пенициллин.
Группа Penicillium
В наши дни пенициллины – это целая группа антибиотиков, производимая некоторыми видами плесени (род Penicillium).
Они могут быть активны в отношении целых групп грамположительных микроорганизмов, а также некоторых грамотрицательных: , стафилококков, спирохет, менингококков.
Пенициллины относятся к большой группе бета-лактамных антибиотиков, которые имеют в своем составе особую молекулу бета-лактамного кольца.
Показания
Антибиотики группы пенициллинов применяются в курсах лечения огромного количества инфекционных заболеваний. Их назначают при чувствительности патогенных микроорганизмов к лекарственному средству для терапии следующих патологий:
- многие разновидности пневмоний;
- остеомиелит;
- инфекции мочеполовой системы, большей части органов ЖКТ;
- скарлатина;
- дифтерия;
- сибирская язва;
- гинекологические болезни;
- заболевания ЛОР-органов;
- сифилис, гонорея и многие другие.
Также данная разновидность антибиотиков применяется при лечении зараженных бактериями ран. В качестве профилактики гнойных осложнений препарат назначается в послеоперационном периоде.
Лекарственное средство может применяться в детском возрасте при пупочных сепсисах, пневмониях, отитах у новорожденных и малышей грудного, также раннего возраста. Также Пенициллин эффективен при гнойных плевритах и менингитах.
Применение пенициллина в медицине:
Противопоказания
Применение пенициллинового ряда для лечения инфекций возможно далеко не всегда. Категорически запрещен прием препарата людям, имеющим высокую чувствительность к лекарству.
Также противопоказано применение данного антибиотика у пациентов, страдающих астмой различного генеза, сенной лихорадкой, имеющих в анамнезе или прочие на действующее вещество.
Форма выпуска
Современные фармакологические компании производят препараты пенициллина для уколов либо в форме таблеток. Средства для внутримышечного введения производятся во флаконах (из стекла), закупоренных резиновыми пробками, а сверху металлическими колпачками. Перед введением субстрат разводят хлоридом натрия либо водой для инъекций.
Таблетки выпускаются в ячейковой упаковке дозировкой от 50 до 100 тысяч ЕД. Также возможен выпуск экмолиновых таблеток для рассасывания. Дозировка в данном случае не превышает 5 тысяч ЕД.
Механизм действия
Механизм действия пенициллина заключается в угнетении ферментов, участвующих в образовании клеточной оболочки микроорганизмов. Оболочка клетки защищает бактерии от воздействия окружающей среды, нарушения ее синтеза приводит к гибели патогенных агентов.
В этом и заключается бактерицидное действие препарата. Он действует на некоторые разновидности грамположительных бактерий (стрептококки и стафилококки), а также на несколько разновидностей грамотрицательных.
Стоит отметить, что пенициллины могут воздействовать только на размножающиеся бактерии. В бездействующих клетках не происходит построения оболочек, поэтому они не гибнут из-за ингибирования ферментов.
Инструкция по применению
Антибактериальный эффект пенициллина достигается при внутримышечном введении, при приеме внутрь, а также при местном действии. Более часто для лечения используют именно инъекционную форму. При внутримышечном введении лекарственное средство довольно быстро всасывается в кровь.
Однако по истечении 3-4 часов он полностью исчезает из крови. Поэтому рекомендуется регулярное введение препараты с равными интервалами от 4 раз в сутки.
Допускается введение препарата внутривенно, подкожно, а также в спинномозговой канал. Для лечения сложных пневмоний, менингита или сифилиса назначается специальная схема, прописать которую может только врач.
При приеме пенициллина в таблетированной форме дозировку также должен определить врач. Как правило, при бактериальных инфекциях назначается 250-500 мг каждые 6-8 часов. При необходимости единоразовая доза может быть увеличена до 750 мг. Принимать таблетки следует за полчаса до еды либо через 2 часа после. Продолжительность курса подскажет доктор.
Побочные действия
Поскольку пенициллины являются природным препаратом, они обладают минимальной токсичностью среди других групп антибиотиков, выведенных искусственно. Однако возникновение аллергических реакций все-таки возможно.
Запивать таблетированную форму пенициллина нужно большим количеством жидкости. В процессе лечения антибиотиками пенициллинового ряда важно не пропускать прием рекомендованных доз, поскольку возможно ослабление действия препарата. Если такое произошло, пропущенную дозу необходимо принять как можно быстрее.
Бывает, что по истечении 3-5 дней после регулярного приема или введения препарата улучшение не наступает, тогда следует обратиться к доктору за корректировкой курса лечения или дозы лекарственного средства. Прерывать курс лечения без консультации с врачом не рекомендуется.
Правила применения антибиотиков:
Лекарственное взаимодействие
При назначении пенициллина следует обращать внимание на его взаимодействие с другими применяемыми средствами. Нельзя сочетать данный антибиотик со следующими лекарственными препаратами:
- снижает эффективность антибиотиков пенициллинового ряда.
- Аминогликозиды способны конфликтовать с пенициллином в химическом аспекте.
- Сульфаниламиды также снижают бактерицидный эффект.
- Тромболитики.
Цена на Пенициллин
Пенициллин считается одним из самых недорогих антибактериальных препаратов. Цена 50 флаконов с порошком для создания раствора варьируется от 280 до 300 рублей. Стоимость таблеток 250 мг за номером 30 составляет чуть более 50 рублей.
Аналоги
В качестве замены обычного пенициллина врачи могут порекомендовать следующие препараты из списка: Цефазолин Дешевые
К дешевым аналогам пенициллина можно отнести Ампициллин и Бициллин. Их стоимость в таблетированной форме также не превышает 50 рублей.
Синонимы лекарства
Синонимами препарата называют Прокаин-бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевую, калиевую, новокаиновую соль.
Природные аналоги
К природным лекарственным пенициллинам относят:
- Фенкоксиметилпенициллин;
- Бензатин бензилпенициллин;
- Бензилпенициллина соли (натриевая, калиевая, новокаиновая).
Условия отпуска из аптек
По рецепту.